что это, их виды, применение и нюансы выбора спазмолитических препаратов

Значительное количество заболеваний различной этиологии сопровождается спастическими реакциями — сокращениями гладкой мускулатуры, которая формирует мышечные оболочки стенок кровеносных сосудов и лимфатических узлов, а также полых внутренних органов, таких как кишечник или матка. Эти спазмы, в свою очередь, вызывают болевые ощущения, снижающие качество жизни человека.

В статье расскажем о лекарственных средствах, которые применяются при спастических болях, — спазмолитиках: какими они бывают, как работают такие препараты и что учитывать при их выборе.

Спазмолитические средства: механизм действия

Итак, спазм — это физиологическое или патологическое сокращение отдельной мышцы или группы мышц, ухудшающее кровоснабжение спазмированного участка, в котором постепенно развивается кислородное голодание и накапливаются вещества, отвечающие за формирование болевых импульсов. При длительном спазме в гладкой мускулатуре могут начаться дистрофические изменения, ведущие к гибели мышечных волокон и к их замещению соединительной тканью. Раздражение и боль, возникающие в результате спастической реакции, провоцируют еще большее напряжение мышечных волокон — так возникает порочный круг, разорвать который без помощи извне бывает очень сложно.

На заметку

Болевые ощущения на фоне спазма, но при отсутствии органических поражений кишечника и желудка встречаются в 30% случаев[1].

Дисфункция гладкой мускулатуры лежит в основе хронического и острого болевого синдрома при заболеваниях органов мочевыводящей системы, пищеварения, дыхания. За сокращение гладких мышц отвечает в основном вегетативная нервная система.

Для снятия спазма и вызванной им боли используются спазмолитические средства, способные расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и снижать тонус сосудов. Виды спазмолитиков выделяются в зависимости от механизма действия, по этому признаку их принято разделять на нейротропные и миотропные.

1. Нейротропные спазмолитики — препараты, входящие в старейшую группу лекарственных средств, применяемых для лечения спазмов в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Они блокируют М-холинорецепторы, отвечающие за мышечные сокращения, чем нарушают процесс передачи нервных импульсов в нервных окончаниях и вегетативных ганглиях — особых узлах вегетативной нервной системы. Как следствие, происходит снижение тонуса мышечных волокон гладкой мускулатуры, уменьшается внутрипросветное давление и устраняются болевые ощущения. Нейротропные спазмолитики улучшают кровоснабжение стенок полых органов, что способствует восстановлению нормального прохождения их содержимого.

   Нейротропные препараты, такие как атропин, апрофен, гиосцин, платифиллин и пирензепин, являются достаточно мощными спазмолитиками, наряду с лечебным действием они нередко вызывают нежелательные побочные эффекты — сонливость, задержку мочеиспускания, тахикардию, сухость в полости рта и другие. Поэтому такие средства применяются в условиях стационара.

2. Миотропные спазмолитики — к ним относят препараты, вызывающие снижение тонуса кровеносных сосудов и расслабление гладкой мускулатуры путем прямого, непосредственного влияния на внутриклеточные биохимические процессы. Под действием миотропов происходит изменение ионного баланса в клеточной мембране — снижается ее проницаемость для проникновения внеклеточного натрия и одновременно вывода из клетки «внутреннего» калия. Запускаются очень сложные реакции, ведущие к уменьшению сократительной активности клеток и в конечном итоге — к снятию спазма и боли.

   Миотропные спазмолитики (как, впрочем, и нейротропные) по механизму действия делятся на две подгруппы:

   • Неселективные, или неизбирательные, — во всем организме вызывают релаксацию гладкой мускулатуры путем угнетения выработки в мышцах особого фермента (фосфодиэстеразы, ФДЭ), который разрушает биологически активное соединение (внутриклеточный цАМФ), отвечающее за регуляцию и правильную передачу гормональных сигналов в клетках.
   • Селективные (направленного действия) — это блокаторы натриевых каналов гладких мышц органов ЖКТ и блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Блокаторы натриевых каналов расслабляют гладкие мышцы, воздействуя на них напрямую и устраняя спазм без влияния на нормальное функционирование органа. Блокаторы кальциевых каналов предупреждают поступление кальция внутрь клетки, действуя на все органы, в которых присутствует гладкая мускулатура.

   Миотропные спазмолитические средства применяют в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также в терапии сердечно-сосудистых заболеваний и патологических состояний, при которых необходимо снять спазм гладкой мускулатуры или добиться сосудорасширяющего эффекта.

Спазмолитические препараты

Фармакологии известны десятки, если не сотни веществ, обладающих спазмолитическим эффектом. Мы рассмотрим только самые популярные, на основе которых производится большинство современных миотропных спазмолитических препаратов, разрешенных к применению вне стационара:

• Дротаверин. Относится к миотропным неселективным средствам, способен блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), разрушающую внутриклеточный медиатор сигналов (цАМФ), накопление которого способствует снижению сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин обладает некоторым эффектом блокатора кальциевых и натриевых каналов. Снижает тонус гладких мышц, расширяет кровеносные сосуды, улучшает перистальтику ЖКТ. После приема внутрь быстро всасывается и хорошо проникает в различные ткани организма (эффект при внутривенном введении может отмечаться уже через две–четыре минуты), выводится медленно. Препараты на его основе обычно хорошо переносятся пациентами. Назначается этот спазмолитик при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, включая почечную, кишечную и печеночную колики, спастические запоры, язвенную болезнь, гастродуоденит, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки и другие патологические состояния. Дротаверин включен в стандарты медицинской помощи при различных болях в животе.
• Папаверин. Алкалоид опия из группы миотропных средств, в настоящее время получаемый синтетически. Хотя и является производным опия, на центральную нервную систему не влияет. Оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. По механизму действия сходен с дротаверином, но по своей активности существенно уступает ему. Показаниями к приему являются спазмы гладких мышц брюшной полости, почек, сосудов головного мозга, периферических сосудов, бронхов. В составе комбинированной терапии может использоваться при стенокардии.
• Бенциклан. Миотропный спазмолитик неселективного действия с сосудорасширяющим, седативным и анестезирующим действием. Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, блокируя кальциевые каналы. Основными показаниями к приему являются язвенная болезнь и прочие болезни, которые сопровождаются болями, вызванными спастическими состояниями желудка, мочевыводящих и желчевыводящих путей, двенадцатиперстной кишки. Обладает также спазмолитическим воздействием на висцеральную мускулатуру органов дыхания. Способен вызвать некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Является достаточно мощным спазмолитиком, может вызывать большое количество нежелательных побочных эффектов, запрещен в период беременности и лактации.
• Мебеверин. Селективный миотропный спазмолитик. Механизм его действия основан на одновременной блокаде медленных кальциевых и быстрых натриевых каналов на мембране клетки, что препятствует сокращению мышечных волокон. Назначается мебеверин в основном при заболеваниях ЖКТ и при вторичных спазмах, обусловленных органическими поражениями желчевыводящих путей и кишечника. В отличие от дротаверина, который можно применять для купирования острой боли, мебеверин рекомендован для курсового лечения.
• Оксибутинин. Оказывает антихолинергическое и прямое спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру, тем самым устраняя спазмы. Особенно хорошо расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, блокируя их спонтанные сокращения, в связи с чем часто назначается пациентам с соответствующими заболеваниями (в том числе для применения детям с пяти лет при ночном энурезе). При длительном курсовом лечении, как правило, переносится без осложнений.

Кроме описанных выше препаратов, в основе которых только одно действующее вещество, сегодня очень востребованы комбинированные спазмолитики, способные не только снимать спазм, но и оказывать анальгетическое и противовоспалительное воздействие. В состав таких препаратов всегда входит несколько активных компонентов, но зачастую не все они полностью безопасны для человека. Ярким примером тому служит метамизол натрия — вещество, содержащееся в популярном препарате «Анальгин» и способное вызывать целый букет побочных эффектов, в том числе агранулоцитоз — патологическое состояние, при котором наблюдается падение уровня лейкоцитов в крови[2]. Препараты на основе метамизола натрия запрещены почти в 30 странах мира, но в России его можно встретить в различных безрецептурных обезболивающих комплексах.

Итак, поскольку многие спазмолитики отпускаются в аптеках без рецепта, очень важно соблюдать осторожность при их выборе. Руководствоваться в этом вопросе главным принципом медицины — «Не навреди» — должны не только врачи, но и сами пациенты.

*** Материал не является публичной офертой. Информация о ценах приведена для ознакомления.

Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.

Миотропные спазмолитики — список препаратов из 11.08.01.01 входит в группу клинико-фармакологических указателей (КФУ) 11.08.01

	Доверин®		Таблетки рег. №: ЛСР-004859/10 от 28.05.10 Дата перерегистрации: 19.09.17
	Дроверин		Раствор для инъекций рег. №: Р N000601/01 от 20.11.08
	Дротаверин		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт. рег. №: ЛП-002590 от 20.08.14
	Дротаверин		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004469 от 19.09.17
	Дротаверин		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл амп. 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-004682 от 02.02.18
	Дротаверин		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл амп. 5, 10, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-003737 от 19.07.16	Произведено: ОЗОН (Россия)
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000697 от 28.09.11
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 20 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-001642 от 29.12.11
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-004449/07 от 04.12.07
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5 или10 шт. рег. №: ЛС-002559 от 29.12.06
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: Р N000110/01 от 02.07.13
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-001103/08 от 27.02.08
	Дротаверин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 25 шт. рег. №: Р N001472/01 от 15.01.09
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N003583/01 от 13.04.09
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 200, 250, 300 или 500 шт. рег. №: ЛП-002834 от 23.01.15	Произведено: ОЗОН (Россия)
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 14, 20, 50 или 200 шт. рег. №: ЛС-002398 от 07.02.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛС-002099 от 20.10.06
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛС-001518 от 17.02.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 25, 30, 50, 75 или 125 шт. рег. №: ЛП-004843 от 11.05.18
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: Р N000589/01 от 10.01.12
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-000547 от 23.07.10
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. рег. №: Р N000565/01 от 08.02.08
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛСР-005373/07 от 26.12.07
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛСР-007460/10 от 13.08.13
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20 или 100 шт. рег. №: Р N001658/01 от 24.12.07
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20 или 50 шт. рег. №: Р N001122/01 от 23.09.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20 или 50 шт. рег. №: ЛС-002280 от 10.02.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-001440 от 04.04.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-001332 от 22.07.11
	Дротаверин		Таб. 40 мг: 20, 40 или 60 шт. рег. №: ЛСР-005237/09 от 30.06.09
	Дротаверин		Таб. 80 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 200, 250, 300 или 500 шт. рег. №: ЛП-002834 от 23.01.15	Произведено: ОЗОН (Россия)
	Дротаверин Велфарм		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл или 4 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004788 от 10.04.18
	Дротаверин Велфарм		Таб. 40 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-004748 от 26.03.18
	Дротаверин ДС		Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-006243 от 05.06.20	Произведено: VETPROM (Болгария)
	Дротаверин МС		Таблетки рег. №: Р N001563/01-2002 от 16. 03.09
	Дротаверин Форте		Таб. 80 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: Р N002677/01 от 29.12.11
	Дротаверин Форте		Таб. 80 мг: 20 шт. рег. №: Р N001441/01 от 16.09.11
	Дротаверин Форте		Таб. 80 мг: 5, 10, 14 или 20 шт. рег. №: ЛСР-009167/09 от 13.11.09
	Дротаверин-OBL		Таблетки рег. №: Р N001557/01 от 30.10.08 Дата перерегистрации: 29.05.19
	Дротаверин-АЛСИ		Таблетки рег. №: ЛС-000705 от 30.06.10
	Дротаверин-СОЛОфарм		Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-004635 от 15.01.18
	Дротаверин-Тева		Таблетки рег. №: ЛП-002284 от 23.10.13	Произведено: ADIPHARM (Болгария)
	Дротаверин-УБФ		Таблетки рег. №: Р N002247/01 от 08.09.08
	Дротаверин-Эллара		Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001982 от 01.11.11
	Дротаверин-Эллара		Р-р д/в/в и в/м введения 40 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001982 от 01.11.11
	Но-шпа®		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 25 шт. рег. №: П N011854/01 от 27.07.10 Дата перерегистрации: 22.03.21
	Но-шпа®		Таб. 40 мг: 6, 24, 60, 64 или 100 шт. рег. №: П N011854/02 от 23.07.10 Дата перерегистрации: 14.04.20
	Но-шпа®		Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 24 шт. рег. №: ЛП-005601 от 20.06.19 Дата перерегистрации: 14.04.20
	Но-шпа® форте		Таблетки рег. №: П N015632/01 от 18.03.09 Дата перерегистрации: 14.04.20
	Нош-Бра		Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 5, 10 или 25 шт. рег. №: Р N000335/01-2001 от 14.07.08
	Нош-Бра		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. рег. №: Р N000335/02 от 31.07.08
	Спазмол®		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5, 10, 150 или 200 шт. рег. №: ЛСР-000028 от 02.04.07
	Спазмол®		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100, 150, 250, 5000, 10000 или 25000 шт. рег. №: Р N001132/01 от 17.03.08
	Спазмонет		Таблетки рег. №: ЛСР-003588/07 от 06.11.07
	Спазоверин		Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 200 или 300 шт. рег. №: П N014468/01-2002 от 20.11.08 Таб. 80 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 200 или 300 шт. рег. №: П N014468/01-2002 от 20.11.08
	Спаковин		Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 25 шт. рег. №: П N014943/02 от 15.12.08
	Спаковин		Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N014943/02 от 15.12.08

Спазмолитические средства — это… Что такое Спазмолитические средства?

лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение АД и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки. По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с. проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта. Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты — амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина — папаверин, но-шпа; производные пурина — теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола — дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот — ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства. В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов — фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Практически важными нейротропными С. с. являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также м- и н-холиноблокаторы, например спазмолитин (см. Холиноблокирующие средства), ганглиоблокаторы — бензогексоний, димеколин, пирилен и др. (см. Ганглиоблокирующие средства). Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные С. с. из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств. Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства. К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, адреналин и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на β₂-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также β₁-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных β₂-адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект β-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя β₂-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

ХиМиК.ru — СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — Химическая энциклопедия

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) спазмолитические средства, однако нек-рые лек. в-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных спазмолитических средств выделяют в-ва центрального (снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического (холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. эффект спазмолитических средств центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные спазмолитические средства блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Напр., холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b₂-ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных спазмолитических средств до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na⁺, К⁺ и Са²⁺, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов ионов Са²⁺. Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са²⁺ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са²⁺ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил), дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных спазмолитических средств оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки (то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими спазмолитическими средствами являются орг. и неорг. нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH₂ONO₂]₄, нитросорбид (V), амилнитрит (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, нитрит натрия NaNO₂ и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na₂[Fe(CN)₅NO].

К неизбирательным миотропным спазмолитическим средствам относят, напр., сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С₆Н₅)₂ CHC(O)S(CH₂)₂ N(C₂H₅)₂, дипрофен (C₆H₅)₂CHC(O)S(CH₂)₂N(C₃H₇)₂, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа; X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R’ = CH₃) и теофиллин (XIV; R = CH₃, R’ = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин — смесь гексилтеобромина (XIV; R = C₆H₁₃, R’ = CH₃) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН₃, R’ = СН₂СН(ОН)СН₂ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН₂(СН₂)₃С(О)СН₃, R’ = СН₃], ксантинола ни-котинат и др.

Спазмолитические средства используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. препаратами. Г. Я. Шварц.

Место спазмолитиков в лечении синдрома раздраженного кишечника | Дроздов

1. Маев И.В., Черемушкин С.В., Кучерявый Ю.А. Синдром раздраженного кишечника: Римские критерии IV. О роли висцеральной гиперчувствительности и способах ее коррекции. М.: Прима Принт, 2016; 64 с.

2. Drossman D.A., Hasler W.L. Rome IV-Functional GI Disorders: Disorders of Gut-Brain Interaction. Gastroenterology. 2016;150(6):1257–1261. doi: 10.1053/j.gastro.2016.03.035.

3. Шептулин А.А., Визе-Хрипунова М.А. Римские критерии синдрома раздраженного кишечника IV пересмотра: есть ли принципиальные изменения? Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2016;26(5):99–103. Режим доступа: https://www.gastro-j.ru/jour/article/view/89/0.

4. Drossman DA. Presidential Address: Gastrointestinal Illness and the Biopsychosocial Model. Psychosom Med. 1998;60(3):258–267. doi: 10.1097/00006842-199805000-00007.

5. Koloski N.A., Jones M., Kalantar J., Weltman M., Zaguirre J., Talley N.J. The brain – Gut Pathway in Functional Gastrointestinal Disorders Is Bidirectional: A 12-Year Prospective Population-Based Study. Gut. 2012;61(9):1284–1290. doi: 10.1136/gutjnl-2011-300474.

6. Koloski N.A., Jones M., Talley N.J. Evidence That Independent Gut-toBrain and Brain-to-Gut Pathways Operate in the Irritable Bowel Syndrome and Functional Dyspepsia: A 1-Year Population-Based Prospective Study. Aliment Pharmacol Ther. 2016;44(6):592–600. doi: 10.1111/apt.13738.

7. Donnachie E., Schneider A., Mehring M., Enck P. Incidence of Irritable Bowel Syndrome and Chronic Fatigue Following GI Infection: A Population-Level Study Using Routinely Collected Claims Data. Gut. 2018;67(6):1078–1086. doi: 10.1136/gutjnl-2017-313713.

8. Tillisch K., Mayer E.A., Labus J.S. Quantitative Meta-Analysis Identifies Brain Regions Activated during Rectal Distension in Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2011;140(1):91–100. doi: 10.1053/j.gastro.2010.07.053.

9. Posserud I., Syrous A., Lindström L., Tack J., Abrahamsson H., Simrén M. Altered rectal perception in irritable bowel syndrome is associated with symptom severity. Gastroenterology. 2007;133(4):1113–1123. doi: 10.1053/j.gastro.2007.07.024.

10. Ritchie J. Pain from Distension of the Pelvic Colon by Inflating a Balloon in the Irritable Colon Syndrome. Gut. 1973;14(2):125–132. doi: 10.1136/gut.14.2.125.

11. Sullivan M.A., Cohen S., Snape W.J. Jr. Colonic Myoelectrical Activity in Irritable-Bowel Syndrome. Effect of Eating and Anticholinergics. N Engl J Med. 1978;298(16):878–883. doi: 10.1056/nejm197804202981604.

12. Kellow J.E., Phillips S.F. Altered Small Bowel Motility in Irritable Bowel Syndrome Is Correlated with Symptoms. Gastroenterology. 1987;92(6):1885–1893. doi: 10.1016/0016-5085(87)90620-2.

13. Spiller R.C., Brown M.L., Phillips S.F. Emptying of the Terminal Ileum in Intact Humans. Influence of Meal Residue and Ileal Motility. Gastroenterology. 1987;92(3):724–729. doi: 10.1016/0016-5085(87)90024-2.

14. Camilleri M., McKinzie S., Busciglio I., Low P.A., Sweetser S., Burton D. et al. Prospective Study of Motor, Sensory, Psychologic, and Autonomic Functions in Patients with Irritable Bowel Syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(7):772–781. doi: 10.1016/j.cgh.2008.02.060.

15. Simrén M., Törnblom H., Palsson O.S., Van Oudenhove L., Whitehead W.E., Tack J. Cumulative Effects of Psychologic Distress, Visceral Hypersensitivity, and Abnormal Transit on Patient-Reported Outcomes in Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2019;157(2):391–402. doi: 10.1053/j.gastro.2019.04.019.

16. Camilleri M. Management of the Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2001;120(3):652–668. doi: 10.1053/gast.2001.21908.

17. Ивашкин В.Т., Шелыгин Ю.А., Баранская Е.К., Белоусова Е.А., Бениашвили А.Г., Васильев С.В. и др. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации и Ассоциации колопроктологов России по диагностике и лечению синдрома раздраженного кишечника. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2017;27(5):76–93. Режим доступа: https://www.gastro-j.ru/jour/article/view/184/158.

18. Böhn L., Störsrud S., Törnblom H., Bengtsson U., Simrén M. Self-Reported Food-Related Gastrointestinal Symptoms in IBS Are Common and Associated with More Severe Symptoms and Reduced Quality of Life. Am J Gastroenterol. 2013;108(5):634–641. doi: 10.1038/ajg.2013.105.

19. Shepherd S.J., Parker F.C., Muir J.G., Gibson P.R. Dietary Triggers of Abdominal Symptoms in Patients with Irritable Bowel Syndrome: Randomized Placebo-Controlled Evidence. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(7):765–771. doi: 10.1016/j.cgh.2008.02.058.

20. Major G., Pritchard S., Murray K., Alappadan J.P., Hoad C.L., Marciani L. et al. Colon Hypersensitivity to Distension, Rather Than Excessive Gas Production, Produces Carbohydrate-Related Symptoms in Individuals With Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2017;152(1):124–133.e2. doi: 10.1053/j.gastro.2016.09.062.

21. Marshall J.K., Thabane M., Garg A.X., Clark W., Meddings J., Collins S.M. Intestinal Permeability in Patients with Irritable Bowel Syndrome after a Waterborne Outbreak of Acute Gastroenteritis in Walkerton, Ontario. Aliment Pharmacol Ther. 2004;20(11–12):1317–1322. doi: 10.1111/j.1365-2036.2004.02284.x.

22. Dunlop S.P., Jenkins D., Spiller R.C. Distinctive Clinical, Psychological, and Histological Features of Postinfective Irritable Bowel Syndrome. Am J Gastroenterol. 2003;98(7):1578–1583. doi: 10.1111/j.1572-0241.2003.07542.x.

23. Balemans D., Mondelaers S.U., Cibert-Goton V., Stakenborg N., AguileraLizarraga J., Dooley J. et al. Evidence for Long-Term Sensitization of the Bowel in Patients with Post-Infectious-IBS. Sci Rep. 2017 9;7(1):13606. doi: 10.1038/s41598-017-12618-7.

24. Bashashati M., Moossavi S., Cremon C., Barbaro M.R., Moraveji S., Talmon G. et al. Colonic Immune Cells in Irritable Bowel Syndrome: A Systematic Review and Meta-Analysis. Neurogastroenterol Motil. 2018;30(1). doi: 10.1111/nmo.13192.

25. Bonfiglio F., Zheng T., Garcia-Etxebarria K., Hadizadeh F., Bujanda L., Bresso F. et al. Female-Specific Association Between Variants on Chromosome 9 and Self-Reported Diagnosis of Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2018;155(1):168–179. doi: 10.1053/j.gastro.2018.03.064.

26. Henström M., Diekmann L., Bonfiglio F., Hadizadeh F., Kuech E.M., von Köckritz-Blickwede M. et al. Functional Variants in the SucraseIsomaltase Gene Associate with Increased Risk of Irritable Bowel Syndrome. Gut. 2018;67(2):263–270. doi: 10.1136/gutjnl-2016-312456.

27. Garcia-Etxebarria K., Zheng T., Bonfiglio F., Bujanda L., Dlugosz A., Lindberg G. et al. Increased Prevalence of Rare Sucrase-isomaltase Pathogenic Variants in Irritable Bowel Syndrome Patients. Clin Gastroenterol Hepatol. 2018;16(10):1673–1676. doi: 10.1016/j.cgh.2018.01.047.

28. Beyder A., Mazzone A., Strege P.R., Tester D.J., Saito Y.A., Bernard C.E. et al. Loss-of-Function of the Voltage-Gated Sodium Channel NaV1.5 (Channelopathies) in Patients with Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2014;146(7):1659–1668. doi: 10.1053/j.gastro.2014.02.054.

29. Levy R.L., Jones K.R., Whitehead W.E., Feld S.I., Talley N.J., Corey L.A. Irritable Bowel Syndrome in Twins: Heredity and Social Learning both Contribute to Etiology. Gastroenterology. 2001;121(4):799–804. doi: 10.1053/gast.2001.27995.

30. Jalanka-Tuovinen J., Salojärvi J., Salonen A., Immonen O., Garsed K., Kelly F.M. et al. Faecal Microbiota Composition and Host-Microbe CrossTalk Following Gastroenteritis and in Postinfectious Irritable Bowel syndrome. Gut. 2014;63(11):1737–1745. doi: 10.1136/gutjnl-2013-305994.

31. Sundin J., Rangel I., Fuentes S., Heikamp-de Jong I., Hultgren-Hörnquist E., de Vos W.M., Brummer R.J. Altered Faecal and Mucosal Microbial Composition in Post-Infectious Irritable Bowel Syndrome Patients Correlates with Mucosal Lymphocyte Phenotypes and Psychological Distress. Aliment Pharmacol Ther. 2015;41(4):342–351. doi: 10.1111/apt.13055.

32. Pittayanon R., Lau J.T., Yuan Y., Leontiadis G.I., Tse F., Surette M., Moayyedi P. Gut Microbiota in Patients with Irritable Bowel Syndrome – A Systematic Review. Gastroenterology. 2019;157(1):97–108. doi: 10.1053/j.gastro.2019.03.049.

33. Johannesson E., Simrén M., Strid H., Bajor A., Sadik R. Physical Activity Improves Symptoms in Irritable Bowel Syndrome: A Randomized Controlled Trial. Am J Gastroenterol. 2011;106(5):915–922. doi: 10.1038/ajg.2010.480.

34. Bijkerk C.J., de Wit N.J., Muris J.W., Whorwell P.J., Knottnerus J.A., Hoes A.W. Soluble or Insoluble Fibre in Irritable Bowel Syndrome in Primary Care? Randomised Placebo Controlled Trial. BMJ. 2009;339:b3154. doi: 10.1136/bmj.b3154.

35. Biesiekierski J.R., Iven J. Non-Coeliac Gluten Sensitivity: Piecing the Puzzle Together. United European Gastroenterol J. 2015;3(2):160–165. doi: 10.1177/2050640615578388.

36. Vazquez-Roque M.I., Camilleri M., Smyrk T., Murray J.A., Marietta E., O’Neill J. et al. A Controlled Trial of Gluten-Free Diet in Patients with Irritable Bowel Syndrome-Diarrhea: Effects on Bowel Frequency and Intestinal Function. Gastroenterology. 2013;144(5):903–911.e3. doi: 10.1053/j.gastro.2013.01.049.

37. Halmos E.P., Power V.A., Shepherd S.J., Gibson P.R., Muir J.G. A Diet Low in FODMAPs Reduces Symptoms of Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2014;146(1):67–75.e5. doi: 10.1053/j.gastro.2013.09.046.

38. Camilleri M., Ford A.C. Pharmacotherapy for Irritable Bowel Syndrome. J Clin Med. 2017;6(11):101. doi: 10.3390/jcm6110101.

39. Annaházi A., Róka R., Rosztóczy A., Wittmann T. Role of Antispasmodics in the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. World J Gastroenterol. 2014;20(20):6031–6043. doi: 10.3748/wjg.v20.i20.6031.

40. Pacheco R.L., Roizenblatt A., Góis A.F.T., Latorraca C.O.C., Mota C.F.M.G.P., Riera R. What Do Cochrane Systematic Reviews Say about the Management of Irritable Bowel Syndrome? Sao Paulo Med J. 2019;137(1):82–91. doi: 10.1590/1516-3180.2018.053740119.

41. Lacy B.E., Chey W.D., Cash B.D., Lembo A.J., Dove L.S., Covington P.S. Eluxadoline Efficacy in IBS-D Patients Who Report Prior Loperamide Use. Am J Gastroenterol. 2017;112(6):924–932. doi: 10.1038/ajg.2017.72.

42. Lacy B.E., Nicandro J.P., Chuang E., Earnest D.L. Alosetron Use in Clinical Practice: Significant Improvement in Irritable Bowel Syndrome Symptoms Evaluated Using the US Food and Drug Administration Composite Endpoint. Therap Adv Gastroenterol. 2018;11:1756284818771674. doi: 10.1177/1756284818771674.

43. Black C.J., Burr N.E., Camilleri M., Earnest D.L., Quigley E.M., Moayyedi P. et al. Efficacy of Pharmacological Therapies in Patients with IBS with Diarrhoea or Mixed Stool Pattern: Systematic Review and Network MetaAnalysis. Gut. 2020;69(1):74–82. doi: 10.1136/gutjnl-2018-318160.

44. Wang X.J., Camilleri M. Personalized Medicine in Functional Gastrointestinal Disorders: Understanding Pathogenesis to Increase Diagnostic and Treatment Efficacy. World J Gastroenterol. 2019;25(10):1185–1196. doi: 10.3748/wjg.v25.i10.1185.

45. Bajor A., Törnblom H., Rudling M., Ung K.A., Simrén M. Increased Colonic Bile Acid Exposure: A Relevant Factor for Symptoms and Treatment in IBS. Gut. 2015;64(1):84–92. doi: 10.1136/gutjnl-2013-305965.

46. Iorio N., Malik Z., Schey R. Profile of Rifaximin and Its Potential in the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. Clin Exp Gastroenterol. 2015;8:159–167. doi: 10.2147/CEG.S67231.

47. Rao A.S., Wong B.S., Camilleri M., Odunsi-Shiyanbade S.T., McKinzie S., Ryks M. et al. Chenodeoxycholate in Females with Irritable Bowel Syndrome-Constipation: A Pharmacodynamic and Pharmacogenetic analysis. Gastroenterology. 2010;139(5):1549–1558, 1558.e1. doi: 10.1053/j.gastro.2010.07.052.

48. Slattery S.A., Niaz O., Aziz Q., Ford A.C., Farmer A.D. Systematic Review with Meta-Analysis: the Prevalence of Bile Acid Malabsorption in the Irritable Bowel Syndrome with Diarrhoea. Aliment Pharmacol Ther. 2015;42(1):3–11. doi: 10.1111/apt.13227.

49. Wong B.S., Camilleri M., Carlson P., McKinzie S., Busciglio I., Bondar O. et al. Increased Bile Acid Biosynthesis Is Associated with Irritable Bowel Syndrome with Diarrhea. Clin Gastroenterol Hepatol. 2012;10(9):1009–1015.e3. doi: 10.1016/j.cgh.2012.05.006.

50. Borowiec A.M., Fedorak R.N. The Role of Probiotics in Management of Irritable Bowel Syndrome. Curr Gastroenterol Rep. 2007;9(5):393–400. doi: 10.1007/s11894-007-0048-6.

51. O’Mahony L., McCarthy J., Kelly P., Hurley G., Luo F., Chen K. et al. Lactobacillus and Bifidobacterium in Irritable Bowel Syndrome: Symptom Responses and Relationship to Cytokine Profiles. Gastroenterology. 2005;128(3):541–551. doi: 10.1053/j.gastro.2004.11.050.

52. Pimentel M., Lembo A., Chey W.D., Zakko S., Ringel Y., Yu J. et al. Rifaximin Therapy for Patients with Irritable Bowel Syndrome without Constipation. N Engl J Med. 2011;364(1):22–32. doi: 10.1056/NEJMoa1004409.

53. Lembo A., Pimentel M., Rao S.S., Schoenfeld P., Cash B., Weinstock L.B. et al. Repeat Treatment With Rifaximin Is Safe and Effective in Patients with Diarrhea-Predominant Irritable Bowel Syndrome. Gastroenterology. 2016;151(6):1113–1121. doi: 10.1053/j.gastro.2016.08.003.

54. Ford A.C., Moayyedi P., Lacy B.E., Lembo A.J., Saito Y.A., Schiller L.R. et al. American College of Gastroenterology Monograph on the Management of Irritable Bowel Syndrome and Chronic Idiopathic Constipation. Am J Gastroenterol. 2014;109(1 Suppl.):S2–26; quiz S27. doi: 10.1038/ajg.2014.187.

55. Ford A.C., Moayyedi P. Meta-Analysis: Factors Affecting Placebo Response Rate in the Irritable Bowel Syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 2010;32(2):144–158. doi: 10.1111/j.1365-2036.2010.04328.x.

56. Раменская Г.В., Шохин И.Е., Симаненков В.И., Тихонов С.В. Клиникофармакологические и фармацевтические аспекты применения пролонгированных форм мебеверина гидрохлорида. Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2018;(9):134–142. doi: 10.31146/1682-8658- ecg-157-9-134-141.

57. Яковенко Э.П., Яковенко А.В., Агафонова Н.А., Иванов А.Н, Прянишникова А.С., Попова Е.В., Григорьева Ю.В. Абдоминальные боли: механизмы формирования, рациональный подход к выбору терапии. Приложение РМЖ «Болезни органов пищеварения». 2009;(2):48–53. Режим доступа: https://www.rmj.ru/articles/bolezni_organov_pishchevareniya/Abdominalynye_boli_mehanizmy_formirovaniya_racionalynyy_podhod_k_vyboru_terapii/#ixzz6q744rCLt.

58. Darvish-Damavandi M., Nikfar S., Abdollahi M. A Systematic Review of Efficacy and Tolerability of Mebeverine in Irritable Bowel Syndrome. World J Gastroenterol. 2010;16(5):547–553. doi: 10.3748/wjg.v16.i5.547.

59. Evans P.R., Bak Y.T., Kellow J.E. Mebeverine Alters Small Bowel Motility in Irritable Bowel Syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10(5):787–793. doi: 10.1046/j.1365-2036.1996.61203000.x.

60. Mearin F., Lacy B.E., Chang L., Chey W.D., Lembo A.J., Simren M., Spiller R. Bowel Disorders. Gastroenterology. 2016:S0016–5085(16)00222–5. doi: 10.1053/j.gastro.2016.02.031.

61. Stockis A., Guelen P.J., de Vos D. Identification of Mebeverine Acid as the Main Circulating Metabolite of Mebeverine in Man. J Pharm Biomed Anal. 2002;29(1–2):335–340. doi: 10.1016/s0731-7085(02)00023-7.

62. Lu C.L., Chen C.Y., Chang F.Y., Chang S.S., Kang L.J., Lu R.H., Lee S.D. Effect of a Calcium Channel Blocker and Antispasmodic in Diarrhoea-Predominant Irritable Bowel Syndrome. J Gastroenterol Hepatol. 2000;15(8):925–930. doi: 10.1046/j.1440-1746.2000.02230.x.

63. Lee K.J., Kim N.Y., Kwon J.K., Huh K.C., Lee O.Y., Lee J.S. et al. Efficacy of Ramosetron in the Treatment of Male Patients with Irritable Bowel Syndrome with Diarrhea: A Multicenter, Randomized Clinical Trial, Compared with Mebeverine. Neurogastroenterol Motil. 2011;23(12): 1098–1104. doi: 10.1111/j.1365-2982.2011.01771.x.

64. Iwase M., Nishimura Y., Kurata N., Namba H., Hirai T., Kiuchi Y. Inhibitory Effects of Gastrointestinal Drugs on CYP Activities in Human Liver Microsomes. Biol Pharm Bull. 2017;40(10):1654–1660. doi: 10.1248/bpb.b17-00118.

65. Schiariti M., Saladini A., Placanica A., Saolini M., Puddu P. QT Interval Prolongation and Atypical Proarrhythmia: Monomorphic Ventricular Tachycardia with Trimebutine. Open Pharmacol J. 2009;3:32–36. doi: 10.2174/1874143600903010032.

66. Ford A.C., Sperber A.D., Corsetti M., Camilleri M. Irritable Bowel Syndrome. Lancet. 2020;396(10263):1675–1688. doi: 10.1016/S0140-6736(20)31548-8.

67. Демина Т.Н., Гошкодеря И.Ю. Недостаточность лютеиновой фазы: новые подходы к решению старых проблем. Здоровье женщины. 2004;(4):63–69.

68. Carp H.J.A. (ed.). Recurrent Pregnancy Loss: Causes, Controversies, and Treatment. 2nd ed. Boca Raton: CRC Press; 2014. 444 р. Available at: http://gynecology.sbmu.ac.ir/uploads/1_4965273251224748083.pdf.

69. Подзолкова Н.М., Глазкова О.Л. Симптом, синдром, диагноз. Дифференциальная диагностика в гинекологии. 3-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа; 2014. 736 с. Режим доступа: https://www.rosmedlib.ru/book/ISBN9785970426937.html.

70. Осипенко М.Ф., Бут-Гусаим В.И., Волошина Н.Б., Бикбулатова Е.А. Синдром «перекреста»: синдром раздраженного кишечника и функциональные расстройства билиарного тракта. Сибирский медицинский журнал. 2008;80(5): 21–26. Режим доступа: https://www.elibrary.ru/item.asp?id=11684136.

71. Monnikes H., Hecker H., Heymann-Monnikes I., Wiedenmann B., Schumann C. Predictive Factors for Therapeutic Success in Irritable Bowel Syndrome (IBS) in Primary Care (PrC). Z Gastroenterol. 2001;39:714.

72. Rahman M.Z., Ahmed D.S., Mahmuduzzaman M., Rahman M.A., Chowdhury M.S., Barua R., Ishaque S.M. Comparative Efficacy and Safety of Trimebutine versus Mebeverine in the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. Mymensingh Med J. 2014;23(1):105–113. Режим доступа: https://www.researchgate.net/publication/260445389_Comparative_Efficacy_and_Safety_of_Trimebutine_versus_Mebeverine_in_the_Treatment_of_Irritable_Bowel_Syndrome.

Спазмолитические лекарственные препараты (расслабляющие гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также других внутренних органов) — Справочник лекарств

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, способных купировать спазмы внутренних органов, и связанный с ними болевой синдром.

Внутренние органы, имеющие трубчатую структуру (сосуды, матка, бронхи, мочеточники и мочевой пузырь, кишечник, желчные протоки и др.) имеют в своём составе гладкомышечный матрикс – слой мышц, расположенных в стенке органа. В физиологических условиях эта гладкая мускулатура регулирует просвет органа и находится в постоянном тоническом сокращении.

Гладкая мускулатура является непроизвольной. Это означает что мы не можем управлять ей используя сознание, как например поперечнополосатой мускулатурой. Мы можем произвольно поднять или опустить руку, но не можем усилием воли расширить бронхи или остановить сокращения кишечника. Управляет гладкой мускулатурой автономная (вегетативная) нервная система. Автономная потому, что ее функционирование не зависит от нашей воли.

Нервные окончания автономной нервной системы не прилегают плотно к гладким мышцам, между ними и мышцей всегда есть зазор, называемый синапсом. При возбуждении вегетативного нерва, под действием его импульса, выделяется особое вещество, называемое медиатор ацетилхолин. Это вещество диффундирует (проникает) от нервного окончания к мышце и активирует ацетилхолиновый рецептор на мембране гладкомышечной клетки. При этом происходит ее сокращение. Это нормальный физиологический процесс.

В тех случаях, когда тонус вегетативной нервной системы повышается, например, при раздражении мочеточника шипами почечного камня, ацетилхолина вырабатывается больше, и сокращение гладких мышц становится чрезмерно сильным или хаотичным. Это приводит к болезненному ощущению – спазму.

Спазм — это тоническое, схваткообразное сокращение внутренних органов, имеющих гладкую мускулатуру и проявляющийся специфической болью. Спазм как правило возникает вследствие воспалительного повреждения внутренней, слизистой оболочки трубчатого органа.

Во время спастического сокращения органа, механически зажимаются чувствительные нервные окончания, и кровеносные сосуды, что ведет к нарушению кровообращения в органе и болевому синдрому. Болевой синдром, вызванный спазмом, называют колика.

Показания к применению

Назначают спазмолитики при болевом синдроме, вызванном спазмом внутренних органов, от слабовыраженных симптомов до различных видов колик (кишечной, почечной, печеночной). Некоторое спазмолитики назначают при бронхиальной астме, нарушении периферического кровообращения, при повышенном давлении и болезненных месячных.

Фармакологическое действие и его механизм

Препараты группы спазмолитики могут устранять спазм по двум механизмам. Первый механизм заключается в том, что лекарственный препарат соединяется с тем же рецептором на гладкой мышце что и медиатор ацетилхолин, но не активирует рецептор, а блокирует его, просто заняв посадочное место для ацетилхолина. Избыточное количество ацетилхолина не может взаимодействовать со своими рецепторами, и гладкая мышца расслабляется. Такое действие является нейротропным спазмолитическим эффектом. Нейротропным, потому что влияет на вегетативную нервную систему, делая ее активность не эффективной.

Второй механизм, по которому могут действовать спазмолитики, заключается в проникновении лекарственного вещества внутрь гладкомышечной клетки, которое изменяет ее сократительную физиологию и делает ее сокращение неэффективным. При этом разовьется спазмолитический эффект. Такой тип действия называют миотропным спазмолитическим эффектом от гр. myos мышца и thropos направленность действия.

Спазмолитики классифицируют в зависимости от механизма действия, указанного выше, поскольку с механизмом действия связаны хорошо прогнозируемые терапевтические и побочные эффекты.

Классификация спазмолитиков

1. Миотропные спазмолитики
   • Папаверин
   • Дротаверин
   • Бендазол
   • Теофиллин
   • Мебеверин
2. Нейротропные (антихолинергические) спазмолитики
   • Атропин
   • Отилония бромид
   • Прифиния бромид
   • Скополамина бутилбромид
   • Красавки экстракт

Основы терапии и особенности применения

Не все спазмолитики действуют одинаково на те или иные органы. Некоторые из них действуют преимущественно на гладкие мышцы в одних органах, и совсем, или почти совсем не действуют на гладкие мышцы других органов. Такая избирательность действия называется селективностью.

Например, атропин, экстракт красавки, папаверин и дротаверин, универсальные спазмолитики, бендазол действует преимущественно на сосуды, теофиллин преимущественно на бронхи, мебеверин и прифиния бромид преимущественно на органы желудочно-кишечного тракта. В зависимости от направленности действия спазмолитика, его назначают при той или иной патологии.

Нейротропные и миотропные спазмолитики несмотря на то, что и те, и другие снимают спазм внутренних органов, у них есть общие положительные и отрицательные стороны. Например, нейротропные спазмолитики вызывают сухость слизистых оболочек и могут вызывать запор. Миотропные спазмолитики лишены таких побочных эффектов, но они расширяют сосуды и снижают артериальное давление. Из-за этого их назначают с осторожностью лицам с пониженным давлением, или они им могут быть противопоказаны. Пациентам, получающим препараты от повышенного давления, возможно понадобится коррекция доз гипотензивных средств, при назначении миотропного спазмолитика. Нейротропные спазмолитики лишены таких недостатков.

Положительной чертой спазмолитиков является неспособность маскировать угрожающие симптомы в области брюшной полости, в отличие от анальгетиков. Это означает что, если есть серьезная патология брюшной полости, например, воспаление брюшины, применение спазмолитика не будет маскировать это состояние. Боль будет сохранятся, несмотря на применение спазмолитического средства. При этом необходимо срочно обратится за врачебной помощью.

В любом случае, препараты спазмолитической группы можно применять только после консультации с врачом, или если препарат безрецептурный, после консультации с фармацевтом.

ЦИКЛОПАР: устранит спазм, облегчит боль…

Среди всех разновидностей боли в животе, или абдоминальной боли (спастической, дистензионной, перитонеальной и сосудистой), именно спастическая, возникающая вследствие спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, является едва ли не самой распространенной. Так, у 90% детей с жалобами на боль в животе она имеет функциональный характер, причем в патогенезе такой боли спазм играет важную роль (Вейн А.М., Авруцкий М.Я., 1997). Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц, являющееся симптомом многих заболеваний. Он ухудшает кровоснабжение «затронутой территории», а также сам по себе может явиться началом развития патологического состояния.

Каково место спазмолитиков в купировании и  предупреждении приступов абдоминальной боли? Препараты этой группы в терапевтической практике применяют в качестве:

• симптоматического лечения, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе заболевания;

• средства этиотропной терапии, если спазм лежит в основе патологического состояния;

• средства премедикации при подготовке пациентов к  различным процедурам, например, катетеризации мочеточников.

Таким образом, спазмолитики эффективны при абдоминальной боли в том случае, если она обусловлена спазмом гладких мышц и/или растяжением стенок полых органов. В зависимости от механизмов действия, спазмолитики делятся на миотропные и  нейротропные. Нейротропные спазмолитики действуют на передачу нервных импульсов в  вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются блокаторы М-холинорецепторов (Белоусов Ю.Б., 2002).

М-холинолитики снижают тонус и фазовые сокращения гладких мышц, в том числе пищеварительного канала. Положительным качеством М-холинолитиков является сочетание у них выраженных спазмолитического и антисекреторного свойств. Эти препараты особенно показаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в  том числе при наличии пилороспазма, при желчнокаменной болезни, дисфункции желчного пузыря и сфинктера Одди, хроническом панкреатите, кишечной колике (Губергриц Н.Б., 2004). Блокаторы холинорецепторов нередко назначают при синдроме раздраженного кишечника; они наиболее эффективны при эпизодическом приеме для купирования острых приступов боли, особенно возникающих после приема пищи (Охлобыстин А., 1998).

Спазмолитическим средством антихолинергического ряда является дицикломин, оказывающий прямое спазмолитическое действие на  гладкие мышцы пищеварительного тракта, а также опосредованно действующий на спазмированную гладкую мускулатуру как антагонист брадикинина и гистамина. В результате действия дицикломина снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (пищеварительного тракта, мочевыводящих путей, бронхов), секреция соляной кислоты в  желудке, а также других экскреторных желез. Дицикломин быстро всасывается в пищеварительном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин, экскретируется преимущественно с мочой (79,5%), частично с калом (8,4%).

Дицикломин предназначен прежде всего для лечения функциональных состояний, при которых наблюдается спазм гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, часто используется при синдроме раздраженного кишечника. Показана эффективность и безопасность перорального приема дицикломина для подготовки к  исследованию органов брюшной полости с помощью магнитно-резонансной томографии. При этом доза 20 мг оказалась столь же эффективной, как и 80 мг (Marti-Bonmati L. et al., 1999). Кроме того, проводятся исследования применения дицикломина при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (Koerselman J. et al., 1999), при тошноте и рвоте беременных (Mazzotta P., Magee L.A., 2000). В исследовании in vitro и in vivo доказана его ингибирующая активность в отношении различных бактерий (Karak P. et al., 2003). В трех рандомизированных контролируемых исследованиях отмечена эффективность дицикломина в лечении кишечных колик у новорожденных, значительно превосходящая таковую у плацебо (Garrison M.M., Christakis D.A., 2000).

Кроме снятия спазма при купировании абдоминальной боли, особенно у пациентов с функциональными расстройствами и психогенной болью, важное значение имеет снижение висцеральной чувствительности. Одной из групп препаратов, широко применяемых при болевых синдромах, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС играют ведущую роль в  облегчении ноцицептивной боли, связанной с  повреждением тканей или воспалением. Они оказывают обезболивающее действие, подавляя образование провоспалительных простагландинов в периферических тканях, а также прямое влияние на спинальном уровне, блокируя чрезмерную чувствительность к боли, вызванную активацией спинальных рецепторов глутамата и субстанции Р. При выборе НПВС для лечения абдоминальной боли предпочтителен препарат с наиболее выраженными анальгезирующими свойствами, желательно с  противовоспалительным эффектом, так как во  многих случаях боль возникает вследствие воспалительных изменений. Например, при хроническом панкреатите боль может быть обусловлена периневритом. Важнейший принцип выбора НПВС при абдоминальной боли — минимальная вероятность развития гастропатии и  минимальная гепатотоксичность (Губергриц Н.Б., 2004). Особенностью парацетамола является то, что его влияние на синтез простагландинов ограничивается центрами терморегуляции и боли в  гипоталамусе и не распространяется на другие органы и ткани. По этой причине эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта при приеме парацетамола развиваются исключительно редко (Белоусов Ю.Б., 2004). Возможность развития поражений печени связывают, в основном, с  длительным приемом парацетамола в дозах, значительно превышающих рекомендуемые максимальные дозы (Heubi J.E. et al., 1998).

Благодаря хорошему профилю эффективности и безопасности парацетамол в настоящее время рассматривается в  качестве средства терапии первой линии для купирования боли у пациентов разных групп, в том числе детей, беременных и лиц пожилого возраста (Prescott L.F., 2000; Litalien C., Jacqz-Aigrain E., 2001; Perrot D.A. et al., 2004). Это дает основание считать парацетамол препаратом выбора в тех случаях, когда необходимо применение анальгетиков, особенно при абдоминальной патологии (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., 1999).

Одним из современных комбинированных препаратов спазмолитического и обезболивающего действия является ЦИКЛОПАР, представленный на украинском рынке компанией «Вайшали Фармасьютикалз» (Индия). В состав препарата в форме таблеток входят дицикломина гидрохлорид 20 мг и  парацетамол 500 мг. ЦИКЛОПАР используется при кишечной и печеночной коликах, альгодисменорее. Для ЦИКЛОПАРА характерны: оптимальное сочетание активных ингредиентов с анальгетическим, противовоспалительным и спазмолитическим свойствами; быстрота всасывания действующих веществ из пищеварительного тракта.

Активные компоненты ЦИКЛОПАРА имеют различный механизм действия и при их сочетании спазмолитический и  обезболивающий эффекты взаимно потенцируются. Препарат можно назначать одновременно с  антибиотиками и сульфаниламидами. Таким образом, ЦИКЛОПАР является эффективным и безопасным средством для лечения абдоминальной боли, которое найдет широкое применение в практике врачей различных специальностей. o

Официальный дистрибьютор продукции «Вайшали Фармасьютикалз» в Украине — ДП «Сан Сплеш Украина».

Дарья Полякова

Спазмолитиков. Побочные эффекты препарата СРК, дозировка.

Что такое спазмолитики?

Спазмолитики — это группа (класс) лекарств, которые могут помочь контролировать некоторые симптомы, возникающие в кишечнике (кишечнике), в частности, спазм кишечника.

Существует два основных типа, а именно:

Антимускариновые препараты , такие как:

Релаксанты гладких мышц , такие как:

Как действуют спазмолитики?

Движение пищи по кишечнику (кишечнику) происходит из-за того, что некоторые мышцы в кишечнике напрягаются (сокращаются), а затем расслабляются в обычном порядке по всей длине кишечника.Эти сокращения мышц вызываются различными химическими веществами, производимыми вашим телом, которые прилипают к специальным «стыковочным» участкам (рецепторам) на мышцах.

Однако при таких состояниях, как синдром раздраженного кишечника (СРК), эти сокращения мышц могут происходить слишком часто или быть болезненными, вызывая такие симптомы, как боль и вздутие живота.

Антимускариновые препараты действуют путем прикрепления к рецепторам и, таким образом, не позволяют химическим веществам «стыковаться» там, чтобы заставить мышцы сокращаться. Такое уменьшение мышечных сокращений часто помогает облегчить некоторые симптомы, вызванные СРК.

Поскольку мускариновые рецепторы также находятся в других частях тела, прием антимускариновых средств может иметь другие эффекты. Например, мускариновые рецепторы также помогают контролировать выработку слюны во рту. Прием лекарства, блокирующего эти рецепторы, может вызвать сухость во рту.

Релаксанты гладких мышц воздействуют непосредственно на гладкие мышцы стенки кишечника. Здесь они помогают расслабить мышцы и уменьшить боль, связанную с сокращением кишечника.

Какие состояния они используются для лечения?

Спазмолитики обычно используются при СРК:

• Для облегчения некоторых симптомов СРК, таких как спазм (колики), вздутие живота и боль в животе (брюшной полости).
• Для уменьшения подвижности (перистальтики) кишечника.

Примечание : не все с СРК считают, что спазмолитики работают хорошо. Однако их стоит попробовать, поскольку они хорошо работают в большом количестве случаев.

Спазмолитики также используются при некоторых других состояниях, таких как дивертикулярная болезнь.

Какой лучший?

В целом, медицинские исследования не показывают, что одно спазмолитическое средство более эффективно снимает симптомы, чем другое.Однако некоторые люди, кажется, лучше реагируют на один тип, чем на другой. Поэтому, если один не работает так хорошо, стоит попробовать другой.

Релаксанты гладкой мускулатуры имеют меньше побочных эффектов, поэтому их обычно пробуют в первую очередь.

Как принимать спазмолитики?

Ваш врач посоветует вам, как принимать лекарства, в том числе как часто. Вам может быть рекомендовано использовать лекарство в определенное время, связанное с приемом пищи. Некоторые люди принимают дозу перед едой, если после еды развиваются боли.

Обычно рекомендуется принимать эти лекарства только при необходимости. Например, люди с СРК часто обнаруживают, что бывают моменты, когда симптомы на некоторое время обостряются. Таким образом, обычно принимают спазмолитики, когда симптомы обостряются, и прекращают их, если симптомы утихают.

Примечание : боли можно облегчить с помощью лекарств, но не исчезнуть полностью.

Как быстро действуют спазмолитики?

Спазмолитики обычно действуют в течение часа или около того, чтобы облегчить симптомы.Их эффективность может зависеть от введенной дозы и от того, как часто вы их принимаете.

Как долго нужно лечение?

Эти лекарства обычно используются только при наличии активных симптомов. Однако это может варьироваться в зависимости от причины, по которой вас лечили. Ваш врач должен проконсультировать вас по этому поводу.

Прочие соображения

Если у вас СРК, вы можете привыкнуть к кишечным (кишечным) симптомам. Однако не следует полагать, что все симптомы со стороны кишечника связаны с вашим СРК.Вам следует проконсультироваться с врачом, если вы заметите какие-либо изменения в обычных симптомах. В частности, на серьезное заболевание кишечника могут указывать следующие проблемы:

• Непреднамеренная потеря веса.
• Кровотечение из заднего прохода (прямой кишки).
• Кровь в стуле (фекалии) — может окрасить стул в черный цвет.

Кто не может принимать спазмолитики?

Большинство людей могут принимать спазмолитики. Есть несколько исключений. Полный список людей, которым не следует принимать спазмолитики, включен в информационную брошюру, которая идет в комплекте с лекарством.

Если вам прописали спазмолитики, прочтите это, чтобы убедиться, что вы можете безопасно их принимать. В частности, спазмолитики могут не подходить для людей с:

Беременным или кормящим матерям также следует проконсультироваться перед применением этих лекарств. Если вы беременны или кормите грудью, по возможности рекомендуется избегать приема этих лекарств.

Могу ли я купить спазмолитические препараты?

Вы можете купить некоторые спазмолитики в аптеке. Другие доступны только по рецепту.

Каковы возможные побочные эффекты?

Большинство людей, принимающих спазмолитики, не имеют серьезных побочных эффектов. Если возникают побочные эффекты, они обычно незначительны. В общем, у гладкомышечных релаксантов меньше побочных эффектов. Побочные эффекты зависят от того, какие спазмолитики вы принимаете. Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов:

• Изжога
• Запор
• Сухость во рту
• Затруднение мочеиспускания

Примечание : приведенный выше список не является полным списком побочных эффектов этих лекарств.Полный список возможных побочных эффектов и предостережений см. В буклете, прилагаемом к вашей конкретной торговой марке.

Эти лекарства иногда вступают в реакцию с другими лекарствами, которые вы можете принимать. Итак, убедитесь, что ваш врач знает о любых других лекарствах, которые вы принимаете, в том числе о тех, которые вы купили, а не прописали.

Как использовать схему желтых карточек

Если вы считаете, что у вас возник побочный эффект одного из ваших лекарств, вы можете сообщить об этом в схеме желтых карточек.Вы можете сделать это в Интернете по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Схема желтой карточки используется для информирования фармацевтов, врачей и медсестер о любых новых побочных эффектах, которые могут вызвать лекарства или любые другие медицинские продукты. Если вы хотите сообщить о побочном эффекте, вам необходимо предоставить основную информацию о:

• Побочном эффекте.
• Название лекарства, которое, по вашему мнению, вызвало его.
• Человек, у которого был побочный эффект.
• Ваши контактные данные как докладчика о побочном эффекте.

Будет полезно иметь при себе лекарство и / или прилагаемую к нему листовку, пока вы заполняете отчет.

Миотропные спазмолитики гипертензия

антацидов и спазмолитиков химия в действии класс 12 химия предметные заметки лекции cbse Kā jūs zināt par augstu asinsspiedienu. F hipertoniskā slimība kaptoprils un fiziotenz, aukstas rokas un viņa seja deg hipertensija zāles, kas pazemina asinsspiedienu cilvēkiem. Нейротропный тип спазмолитика оказывает выраженное действие, которое снимает спазм нервных импульсов, влияя на передачу импульсов.Миотропные спазмолитики влияют на биохимические процессы в гладкомышечных клетках. Миотропные спазмолитики в результате воздействия на нервную систему, менструальных болей, побочных эффектов нейрогенной этиологии. Oni rýchlo zníženie tonusu hladkého svalstva orgánov. Папаверина гидрохлорид normalizuje vnútorného vodivosť srdcového svalu.One тип спазмолитиков используется для расслабления гладких мышц, особенно в канальцевых органах желудочно-кишечного тракта. Эффект заключается в предотвращении спазмов желудка, кишечника или мочевого пузыря.И дицикломин, и гиосциамин обладают спазмолитическим действием из-за их холинолитического действия.

izolēta simptomātiska hipertensijas klīniskā sindroma rašanās

Антихолинергические и спазмолитические препараты включают широкий класс лекарств, которые используются для лечения различных заболеваний, которые включают схватки и. Найдите медицинскую информацию для пациента о спазмолитическом пероральном приеме на WebMD, включая его использование, побочные эффекты и безопасность, взаимодействия, изображения, предупреждения и оценки пользователей. .Спазмолитические препараты: определение Спазмолитики снимают спазмы или спазмы желудка, кишечника и мочевого пузыря.Назначение Спазмолитические препараты применялись при спазмах желудка. Традиционно их использовали для лечения язвы желудка, но для этой цели они были в значительной степени заменены соединениями, ингибирующими кислоту, а именно рецептором H-2. Принимайте это лекарство внутрь в соответствии с указаниями врача. Если вы принимаете таблетки или жидкость с немедленным высвобождением.

Еще ссылки:
-> hipertensijas pastiprinātājs
Некоторые мочевые спазмолитики неселективны, что означает, что они связываются как с никотиновыми, так и с мускариновыми рецепторами.Другие избирательно блокируют M3 (особый тип мускариновых рецепторов). Селективные спазмолитики вызывают меньшую сонливость, чем неселективные спазмолитики, но могут вызывать больше запоров, сухости во рту и помутнения зрения. Спазмолитики обычно действуют в течение часа или около того, чтобы облегчить симптомы. Их эффективность может зависеть от введенной дозы и от того, как часто вы их принимаете. Их эффективность может зависеть от дозы, которую вы вводите, и от того, как часто. Только некоторые из этих спазмолитиков оказались более эффективными, чем плацебо, в облегчении боли в животе у некоторых людей (особенно если симптомы возникают вскоре после еды) в высококачественных клинических исследованиях. Испытания СРК, но они в настоящее время недоступны.Антихолинергические препараты — это широкая группа лекарств, которые действуют на нейромедиатор ацетилхолин. Их еще называют спазмолитиками. Блокируя действие ацетилхолина, холинолитики предотвращают импульсы от парасимпатической нервной системы.
-> jaunu hipertensijas ārstēšanai gados vecākiem cilvēkiem
Антихолинергические средства — это широкая группа лекарств, которые действуют на нейромедиатор ацетилхолин. Их еще называют спазмолитиками. Блокируя действие ацетилхолина, холинолитики не позволяют импульсам парасимпатической нервной системы достигать гладких мышц и вызывать сокращения, судороги или спазмы.Спазмолитики можно разделить на три группы: средства, регулирующие сокращение гладкой мускулатуры пищевода (миотропные), холинолитики (антигистаминные средства и средства для лечения экстрапирамидных расстройств) и вещества, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Все три типа спазмолитиков могут использоваться для облегчения возникающей боли в животе. Группа фармакотерапевтических средств: Antimigränenlösung [миотропные спазмолитики в комбинации] Antimigränenlösung [альфа-блокаторы в комбинации] Die nosological Der Klassifikation: Schmerz an Migräne, гемиплегическая Migräne, Migränenkopfweh, Migränenangriff, dauerndes Kopfweh, гемикрания.Определение спазмолитика — способно предотвратить или облегчить спазмы или судороги. Недавние примеры в Интернете. Как и мята перечная, тепло может иметь спазмолитический эффект на ваше тело и помочь кишечнику расслабиться вместо того, чтобы сжиматься слишком сильно или слишком сильно, уменьшая болезненное ощущение, которое слишком часто сопровождает газ, доктор Ваким-Флеминг.
-> hipertensijas kūrortiem pasaulē
Спазмолитик (синоним: спазмолитик) — фармацевтический препарат или другое средство, подавляющее мышечные спазмы.Содержание. 1 Спазм гладкой мускулатуры. Спазмолитики [Спазмолитики миотропные] Нозологическая классификация (МКБ-10) N31 Нервно-мышечная функция Blase, nicht anderswohin klassifiziert. Überaktives Blasensyndrom, Verletzung von Idiopathic der Detrusor-Funktion, Detrusor Funktionsstörung, Krampfhafte neurogenic Blasenfunktionsstörung. R32 unangegebene Harninkontinenz Tageszeit enuresis, Blaseninstabilität. Миотропные спазмолитики, например, Но-шпа, могут подавлять фермент фосфодиэстеразу 4 типа.Антистатическая эффективность, обеспечиваемая этими препаратами при колите, будет влиять на гладкие мышцы, в частности кровеносные сосуды и мочевыводящие пути. Найдите медицинскую информацию для пациента о спазмолитическом пероральном препарате на WebMD, включая его использование, побочные эффекты и безопасность, взаимодействия, изображения, предупреждения и оценки пользователей.
-> hipertensija un tēja
31 августа 2016 г. Спазмолитики используются для лечения таких симптомов, как боль в животе и спазмы (спазмы). Чаще всего они используются при симптомах раздражительности в интернет-магазине .OTC.Миотропные спазмолитики помаже ukloniti grčeve, proširiti krvne žile, povećati protok krvi. Ali istodobno djeluju samo na zdrave vene i arterije, bez utjecaja na oštećene, što je ozbiljan nedostatak. Другие виды спазмолитиков для такого лечения включают циклобензаприн, каризопродол, диазепам, орфенадрин и тизанидин. Эффективность метаксалона, метокарбамола, хлорзоксазона, баклофена или дантролена четко не продемонстрирована. Применимые условия включают острую боль в спине или шее или боль после травмы.
-> samozdrav no hipertensijas
Мочевые спазмолитики — это название группы лекарств, которые блокируют действие ацетилхолина и подавляют непроизвольные сокращения мышц детрузора. Детрузор находится в стенке мочевого пузыря. Мочевые спазмолитики используются для лечения симптомов недержания мочи и гиперактивного мочевого пузыря. Огбру получил докторскую степень по фармации в Школе фармацевтики Тихоокеанского университета в 1995 году. В 1996 году он закончил ординатуру по фармацевтической практике в Университете Аризоны / Медицинском центре Университета.Он был профессором фармацевтической практики и региональным координатором делопроизводства. Спазмолитик: [an ″ te-, an ″ ti-spaz-mod´ik] 1. предотвращение или снятие спазмов. 2. средство, предотвращающее или снимающее спазмы. Называется также спазмолитическим. Алкалоиды Belladonna относятся к классу препаратов, известных как холинолитики / спазмолитики. Фенобарбитал помогает уменьшить беспокойство. Он действует на мозг, оказывая успокаивающее действие.

Миотропные спазмолитики гипертензия:

Рейтинг: 607/494
Всего: 209 Оценок

Роль спазмолитиков в лечении синдрома раздраженного кишечника

Введение.I BS — это функциональное расстройство кишечника, которое оказывает значительное влияние на пациентов и общество, особенно с точки зрения качества жизни и медицинских затрат. Патогенез. Считается, что патогенез СРК состоит из нескольких механизмов: синдром пересечения функциональных нарушений (кишечник-мозг), стресс, висцеральная гиперчувствительность и изменения двигательных навыков. Висцеральная гиперчувствительность. Изменения висцеральной чувствительности при СРК характеризуются центральными аномалиями в областях коры головного мозга.Нарушение моторики при СРК проявляется аномальной миоэлектрической активностью в толстой кишке, что приводит к повторяющимся сокращениям тонкой и толстой кишки, которые, по-видимому, вызывают боль. Микрофлора кишечника. FODMAP содержатся в больших количествах в некоторых фруктах, искусственных подсластителях, бобовых и зеленых овощах и плохо усваиваются всеми людьми. FODMAP обладают ферментативным и осмотическим действием, которые могут способствовать появлению симптомов у некоторых пациентов. Принципы терапии СРК. Лечение СРК должно основываться на типе и тяжести симптомов.Для лечения СРК используются препараты различных фармакологических групп в зависимости от преобладающих симптомов. К ним относятся агонисты опиоидных рецепторов, секвестранты желчных кислот, агонисты гуанилатциклазы, активаторы хлорных каналов, а также антибиотики, пробиотики, антидепрессанты, антагонисты рецепторов 5-HT3 и спазмолитики. Миотропные спазмолитики. Препараты со спазмолитическим действием используются для лечения функциональных и органических заболеваний желудочно-кишечного тракта в качестве базовой терапии или «по требованию».Мебеверин быстро и эффективно снимает спазм, боль и весь комплекс кишечных симптомов, кроме того, препарат снижает висцеральную гиперчувствительность за счет местного анестезирующего действия. Препарат имеет высокий профиль безопасности и имеет ряд преимуществ перед препаратами той же фармакологической группы. Заключение . Миотропные спазмолитики показали высокую эффективность при лечении СРК. Мебеверин занимает особое место среди миотропных спазмолитиков. Его комбинированное действие обеспечивает выраженную спазмолитическую активность наряду с высоким профилем безопасности.

Спазмолитическое пероральное средство: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Как использовать».

Взаимодействие с лекарствами может изменить действие ваших лекарств или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий. Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом. Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача.

Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим препаратом, включают: дарунавир, этравирин, таблетки / капсулы калия, рилпивирин, оксибат натрия, препараты, на которые влияет замедление движения кишечника (например, прамлинтид).

Это лекарство может влиять на всасывание других продуктов, таких как гризеофульвин, некоторые противогрибковые препараты азола (кетоконазол, итраконазол), медленно растворяющиеся формы дигоксина и другие.

Другие лекарства могут повлиять на выведение фенобарбитала из организма, что может повлиять на работу этого продукта.Примеры включают, среди прочего, зверобой.

Фенобарбитал может ускорить выведение других лекарств из организма, что может повлиять на их действие. Примеры пораженных препаратов включают артеметер / люмефантрин, асунапревир, атазанавир, боцепревир, кобицистат, луразидон, ранолазин, софосбувир, сорафениб, вориконазол, некоторые блокаторы кальциевых каналов, такие как фелодипин / нимодипин, среди других.

Это лекарство может снизить эффективность гормональных противозачаточных средств, таких как таблетки, пластырь или кольцо.Это могло вызвать беременность. Обсудите со своим врачом или фармацевтом, следует ли вам использовать надежные резервные методы контроля над рождаемостью при использовании этого лекарства. Также сообщите своему врачу, если у вас появились новые кровянистые выделения или прорывное кровотечение, потому что это может быть признаком того, что ваши противозачаточные средства не работают должным образом.

Риск серьезных побочных эффектов (таких как медленное / поверхностное дыхание, сильная сонливость / головокружение) может возрасти, если этот препарат принимать вместе с другими продуктами, которые также могут вызывать сонливость или проблемы с дыханием.Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете другие продукты, такие как опиоидные обезболивающие или средства от кашля (например, кодеин, гидрокодон), алкоголь, марихуана (каннабис), другие препараты для сна или беспокойства (например, альпразолам, лоразепам, золпидем), мышечные релаксанты (такие как каризопродол, циклобензаприн) или антигистаминные препараты (например, цетиризин, дифенгидрамин).

Проверьте этикетки на всех ваших лекарствах (например, от аллергии или от кашля, диетических средств), потому что они могут содержать ингредиенты, вызывающие сонливость или учащенное сердцебиение.Спросите своего фармацевта о безопасном использовании этих продуктов.

Это лекарство может помешать определенным лабораторным тестам (включая тесты на желудочную секрецию), что может привести к ложным результатам тестов. Убедитесь, что персонал лаборатории и все ваши врачи знают, что вы принимаете этот препарат.

Фенобарбитал очень похож на примидон. Не используйте препараты, содержащие примидон, при использовании фенобарбитала.

Функциональная боль в животе у детей

Проблема

Раздел

В помощь педиатру

Лицензия

Copyright (c) 2019 О.В. Шутова, О.Ю. Белоусова, Н.В. Павленко, К.В. Савицкая

Это произведение находится под международной лицензией Creative Commons Attribution 4.0.

В нашей редакции используются условия авторского права Creative Commons для журналов с открытым доступом.

Авторы, опубликованные в этом журнале, соглашаются со следующими условиями:

1. Авторы сохраняют за собой права на авторство своей статьи и предоставляют редакции право первой публикации статьи на Creative Commons Attribution 4.0 Международная лицензия , которая позволяет другим лицам свободно распространять опубликованные статьи с обязательной ссылкой на авторов оригинальных работ и оригинальных публикаций в этом журнале.
2. Направляя статью для публикации в редакцию (издательство), автор соглашается с передачей прав на охрану и использование статьи, в том числе частей статьи, охраняемых авторскими правами, таких как фото автора, рисунки, диаграммы, таблицы и т. д., в том числе воспроизведение в СМИ и Интернете; для раздачи; за перевод рукописи на все языки; для экспорта и импорта публикаций копии статей авторов для распространения, доведения до общей информации.
3. Указанные выше права авторов переходят к редакции (издателю) на неограниченный срок действия и на территории всех стран мира.
4. Авторы гарантируют, что обладают исключительными правами на использование статьи, отправленной в редакцию (издательство).Редакция (издатель) не несет ответственности за нарушение авторами гарантий перед третьими лицами.
5. Авторы имеют право заключать отдельные дополнительные соглашения, которые касаются неисключительного распространения их статьи в том виде, в котором она была опубликована в журнале (например, для загрузки работы в онлайн-хранилище журнала или опубликовать в составе монографии) при условии ссылки на первую публикацию работы в этом журнале.
6. Политика журнала разрешает и поощряет публикацию статьи в Интернете (в институциональном репозитории или на личном веб-сайте) авторами, поскольку это способствует продуктивной научной дискуссии и положительно влияет на эффективность и динамику цитирования. статьи.
7. Права на статью считаются переданными авторами редакции (издателю) с момента публикации статьи в печатной или электронной версии журнала.

(PDF) Роль спазмолитиков в лечении синдрома раздраженного кишечника

5 Casiday RE, Hungin AP, Cornford CS, de Wit NJ, Blell MT.

Объяснительные модели

терапевтов для синдрома раздраженного кишечника: несоответствие

моделям пациентов? Fam Pract 2009; 26: 34-39

[PMID: 1

71 DOI: 10.1093 / fampra / cmn088]

6 Agréus L, Svärdsudd K, Talley NJ, Jones MP, Tibblin G.

Естественная история гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной абдоминальной болезни

9 расстройства: популяционное исследование.

Am J Gastroenterol 2001; 96: 2905-2914 [PMID: 11693325 DOI:

10.1111 / j.1572-0241.2001.04680.x]

7 Евангелиста С. Бенец из длительного лечения синдрома раздраженного кишечника

. Гастроэнтерол Рес Прак 2012; 2012: 936960

[PMID: 22272195 DOI: 10.1155 / 2012/936960]

8 Poynard T., Regimbeau C, Benhamou Y. Мета-анализ

релаксантов гладкой мускулатуры в лечении синдрома раздраженного кишечника

.Aliment Pharmacol Ther 2001; 15: 355-361 [PMID:

11207510]

9 Lièvre M. Alosetron для лечения синдрома раздраженного кишечника. BMJ

2002; 325: 555-556 [PMID: 12228116]

10 Manning AP, Thompson WG, Heaton KW, Morris AF.

К положительной диагностике раздраженного кишечника. Br Med J

1978; 2: 653-654 [PMID: 698649]

11 Дроссман Д.А., Грант Томсон В., Тэлли Нью-Джерси, Фанч-Дженсен

П., Янссен Дж., Уайтхед В.Е. Выделение подгрупп

функциональных желудочно-кишечных расстройств.Гастроэнтерол Инт 1990; 3:

159-172

12 Longstreth GF, Thompson WG, Chey WD, Houghton LA,

Mearin F, Spiller RC. Функциональные расстройства кишечника. Гастроен-

терология 2006; 130: 1480-1491 [PMID: 16678561 DOI: 10.1053 /

j.gastro.2005.11.061]

13 Гилера М., Бальбоа А., Мерин Ф. Подтипы привычек кишечника и

временных паттернов при синдроме раздраженного кишечника: систематические

обзор. Am J Gastroenterol 2005; 100: 1174-1184 [PMID:

15842596 DOI: 10.1111 / j.1572-0241.2005.40674.x]

14 Spiller RC. Роль инфекции в синдроме раздраженного кишечника. J

Гастроэнтерол 2007; 42 Дополнение 17: 41-47 [PMID: 17238025 DOI:

10.1007 / s00535-006-1925-8]

15 McKendrick MW, Read NW. Синдром раздраженного кишечника —

— после заражения сальмонеллой. JInfect 1994; 29: 1-3 [PMID:

7963621]

16 Нил К.Р., Хебден Дж., Спиллер Р. Распространенность желудочно-кишечных симптомов

через шесть месяцев после бактериального гастроэнтерита и риск

факторов развития синдрома раздраженного кишечника:

почтовый опрос пациентов.BMJ 1997; 314: 779-782 [PMID:

94]

17 Mayer EA, Naliboff BD, Craig AD. Нейровизуализация оси

мозг-кишечник: от базового понимания до лечения

функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Гастроэнтерология 2006; 131: 1925-1942

[PMID: 17188960]

18 Fichna J, Storr MA. Мозгово-кишечные взаимодействия при СРК. Лицевая

Pharmacol 2012; 3: 127 [PMID: 22783191 DOI: 10.3389 /

fphar.2012.00127]

19 Уайтхед WE.Психосоциальные аспекты функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта

. Gastroenterol Clin North Am 1996; 25: 21-34

[PMID: 8682574]

20 Дроссман Д.А., Рингель Y, Фогт Б.А., Лезерман Дж., Лин В.,

Смит Дж. К., Уайтхед В. Изменения мозговой активности, связанные с

с разрешением эмоциональный стресс и боль в случае

тяжелого синдрома раздраженного кишечника. Гастроэнтерология 2003;

124: 754-761 [PMID: 12612913 DOI: 10.1053 / gast.2003.50103]

21 Yuan YZ, Tao RJ, Xu B, Sun J, Chen KM, Miao F, Zhang

ZW, Xu JY. Функциональная визуализация головного мозга при синдроме раздраженного кишечника с расширением ректального баллона с использованием фМРТ. World J

Гастроэнтерол 2003; 9: 1356-1360 [PMID: 12800256]

22 Bouin M, Plourde V, Boivin M, Riberdy M, Lupien F, Lag-

anière M, Verrier P, Poitras P. Тестирование на растяжение прямой кишки у

пациентов с раздражительным синдром кишечника: чувствительность, специфичность и прогностические значения болевых сенсорных порогов.Газ-

троэнтерология 2002; 122: 1771-1777 [PMID: 12055583]

23 Gecse K, Róka R, Ferrier L, Leveque M, Eutamene H, Cart-

ier C, Ait-Belgnaoui A, Rosztóczy A, Izbéki F, Fioramonti

J , Виттманн Т., Буэно Л. Повышенная активность фекальной сериновой протеазы

у пациентов с диареей СРК: фактор просвета толстой кишки

, ухудшающий проницаемость и чувствительность толстой кишки. Gut 2008; 57:

591-599 [PMID: 18194983 DOI: 10.1136 / gut.2007.140210]

24 Gecse K, Róka R, Séra T., Rosztóczy A, Annaházi A, Izbéki F,

Nagy F, Molnár T., Szepes Z, Pávics L, Bueno L, Wittmann

у пациентов с протекающим глотком T. с преобладанием диареи синдром раздраженного кишечника

и неактивный язвенный колит. Пищеварение

2012; 85: 40-46 [PMID: 22179430 DOI: 10.1159 / 000333083]

25 Annaházi A, Ferrier L, Bézirard V, Lévêque M, Eutamène

H, Ait-Belgnaoui A, Coëfer M, Ducrotté P, Róka , Incze

O, Gecse K, Rosztóczy A, Molnár T, Ringel-Kulka T., Ringel

Y, Piche T., Theodorou V, Wittmann T., Bueno L.Luminal

цистеин-протеазы разрушают структуру плотного соединения толстой кишки

и ответственны за боль в животе при доминантном СРК до запора

. Am J Gastroenterol 2013; 108: 1322-1331 [PMID:

23711626 DOI: 10.1038 / ajg.2013.152]

26 Ahn JY, Lee KH, Choi CH, Kim JW, Lee HW, Kim JW, Kim

MK, Kwon GY, Han S. , Ким С.Е., Ким С.М., Чанг С.К. Толстая кишка

Иммунная активность слизистой оболочки при синдроме раздраженного кишечника: по сравнению с

сопоставление со здоровыми контрольными группами и пациентами с язвенным колитом

.Dig Dis Sci 2014; 59: 1001-1011 [PMID: 24282051 DOI:

10.1007 / s10620-013-2930-4]

27 Барбара Г., Стангеллини В., Де Джорджио Р., Кремон С., Коттрелл

GS, Сантини Д., Паскинелли Г., Morselli-Labate AM, Grady

EF, Bunnett NW, Collins SM, Corinaldesi R. Активированные тучные клетки

вблизи толстокишечных нервов коррелируют с абдоминальной болью при синдроме раздраженного кишечника. Гастроэнтерология 2004;

126: 693-702 [PMID: 14988823]

28 Dunlop SP, Jenkins D, Neal KR, Spiller RC.Относительное влияние гиперплазии энтерохромафин-клеток, тревоги и депрессии

при постинфекционном СРК. Гастроэнтерология 2003; 125:

1651-1659 [PMID: 14724817]

29 Grider JR, Foxx-Orenstein AE, Jin JG. Агонисты 5-гидрокситрипта-

рецептора mine4 инициируют перистальтический рефлекс в кишечнике человека, крысы и морской свинки. Гастроэнтерология 1998;

115: 370-380 [PMID: 9679042]

30 Tam FS, Hillier K, Bunce KT.Характеристика типа рецептора дрокситриптамина 5-hy-

, вовлеченного в ингибирование спонтанной активности

изолированной круговой мышцы толстой кишки человека

. Br J Pharmacol 1994; 113: 143-150 [PMID: 7812604]

31 Канадзава М., Палссон О.С., Тиван С.И., Тернер М.Дж., ван Тил —

,

, штат Массачусетс, Массачусетс, Гангароса, Л.М., Читкара, Д.К., Фукудо, С., Дросс —

,

, Д.А., Уайтхед МЫ. Вклад болевой чувствительности

и перистальтики толстой кишки в тяжесть симптомов СРК и преобладающие

привычки кишечника.Am J Gastroenterol 2008; 103: 2550-2561

[PMID: 18684175 DOI: 10.1111 / j.1572-0241.2008.02066.x]

32 Lind CD. Нарушения моторики при раздраженном кишечнике син-

дром. Gastroenterol Clin North Am 1991; 20: 279-295 [PMID:

2066153]

33 Wittmann T, Crenner F, Angel F, Hanusz L, Ringwald C,

Grenier JF. Длительный стресс. Непосредственные и поздние эффекты

на перистальтику тонкой и толстой кишки у крыс. Dig Dis Sci 1990;

35: 495-500 [PMID: 2318096]

34 Виттманн Т., Ваксман Ф., Креннер Ф., Анхель Ф., Гренье Дж. Ф..

Электромиографические изменения толстой кишки при син-

дроме раздраженного кишечника (СРК). В: Варро V, де Шатель Р., редакторы. 22-й съезд Международного общества внутренней медицины

: изд.

Monduzzi Editore, 1994: 125-131

35 Wittmann T, Vaxman F, Crenner F, Grenier JF. Изменения

speciques de la motricité colique dans la colopathie foncti-

onelle et constipation chronique. Гастроэнтерол Клин Биол 1991;

15: 135A

36 Fukudo S, Kanazawa M, Kano M, Sagami Y, Endo Y, Ut-

sumi A, Nomura T, Hongo M.Повышенная подвижность нисходящей кишки

с повторяющимся растяжением сигмовидной кишки

у пациентов с синдромом раздраженного кишечника. Ж Гастроен-

терол 2002; 37 Дополнение 14: 145-150 [PMID: 12572883]

37 Kellow JE, Phillips SF. Нарушение перистальтики тонкой кишки при синдроме кишечника коррелирует с симптомами. Gastro-

6040 28 мая 2014 г.

|

Том 20

|

Выпуск 20

|

WJG

|

www.wjgnet.com

Annaházi A

et al

. Спазмолитики при синдроме раздраженного кишечника

Спазмолитики — zxc.wiki

A спазмолитическое средство (также спазмолитическое , Muskelrelaxantium или Tonolytikum ) является противосудорожным препаратом. Снижает напряжение гладких мышц или снимает спазмы ( спазмолитик, ).

Эти фармацевтические препараты используются при спазмах (спазмах) гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей, бронхов и кровеносных сосудов.

Различают нейротропных и миотропных спазмолитиков.

Нейротропные спазмолитики

Нейротропные спазмолитики действуют, блокируя парасимпатические рецепторы (парасимпатолитики) или активируя симпатические рецепторы (симпатомиметики).

Парасимпатолитики

Действие этой группы веществ основано на конкурентном ингибировании действия ацетилхолина на мускариновые рецепторы.Сами вещества не обладают внутренним действием, т.е. Х. в органах с низким холинергическим тонусом их действие также невелико. Поэтому, в отличие от парасимпатомиметиков, они не действуют на сосуды.

Прототипом этой группы является атропин или гиосциамин. Последний представляет собой алкалоид, который использовался как интоксикант на протяжении тысяч лет. Природные источники гиосциамина — это терновник, мандрагора, ангельская труба, смертоносный паслен и белена. В лечебных целях используются природные алкалоиды гиосциамин и скополамин, а также атропин, дрофенин и четвертичные производные бутилскополамина (среди прочего, действуют на желудочно-кишечный тракт) и ипратропий.

Фармакокинетика

Нечетвертичные вещества хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и других слизистых оболочек и легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Противоположное верно для четвертичных производных. Период полувыведения:

Действующее вещество	Ликвидация период полураспада
Атропин	3 ч.
Скополамин	2–3 часа
Бутилскополамин	5 ч.
Ипратропий	2–4 часа

заявка

• Бронхиальная астма : устранение вагусного компонента спазма бронхиальных мышц.Ипратропий вызывает меньше побочных эффектов при вдыхании, потому что меньше блокируется рецептор в других органах. Однако эффект часто бывает слишком слабым, поэтому его обычно комбинируют с агонистом β ₂ .
• Спазмы желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей («колики») : Обычно используются четвертичные производные.

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают в результате антихолинергических эффектов, вызванных блокадой рецепторов.

• Сердце: тахикардия и др.U. Приступы стенокардии
• Желудочно-кишечный тракт: задержка опорожнения кишечника, атония кишечника
• Глаз: нарушение аккомодации, светочувствительности
• Слюнные железы: сухость во рту, затрудненное глотание
• ЦНС: усталость или беспокойство, галлюцинации (в основном при передозировке)

Коммерческие препараты и дозировка

Действующее вещество	Торговое наименование	Разовая доза
Гиосциамин	Дизургал 0.5 мг	0,25-1 мг
Скополамин	Скоподерм ТТС		пластырь трансдермальный для борьбы с укачиванием
Бутилскополамин	Бускопан	10-20 мг
Ипратропиум	Атровент Н дозирующий аэрозоль	40-80 мкг	для ингаляций

Симпатомиметики

Симпатомиметики активируют адренорецепторы и, таким образом, имитируют симпатический эффект.Различают два адренергических рецептора, α- и β-рецепторы (с дальнейшим подразделением на α ₁ , α ₂ , β ₁ , β ₂ , β ₃ рецепторов). Эти рецепторы иногда имеют противоположные эффекты. Активация α-рецепторов в системе бронхов приводит к сокращению гладких мышц, в то время как β-рецепторы вызывают расслабление. Следовательно, в качестве спазмолитиков подходят только вещества, которые обладают избирательным действием на рецепторы β (обычно β ₂ ).Сальбутамол, фенотерол, тербуталин и кленбутерол в основном используются в терапевтических целях.

Фармакокинетика

Бронхоспазмолитики можно вдыхать для более быстрого начала действия (несколько минут). 10–30% вдоха достигает глубоких бронхов. Остальное постепенно проглатывается и всасывается через желудочно-кишечный тракт. Биодоступность при пероральном введении колеблется от 10% до 100% в зависимости от препарата.

приложение

• Бронхиальная астма: как в виде аэрозоля для ингаляций, так и в форме таблеток.
• Матка: для предотвращения родов (экстренный токолиз) и для преждевременных родов во время беременности

Побочные эффекты

• Мышцы: мелкий тремор
• ЦНС: беспокойство
• Сердце / кровообращение: тахикардия, повышение или понижение артериального давления
• Дыхательные пути: парадоксальный бронхоспазм

Коммерческие препараты

Действующее вещество	Торговое наименование	приложение	Администрация
Сальбутамол	Султанол	Бронхоспазмолиз	Ингалянт
	Paediamol	Бронхоспазмолиз	Ингалянт
	Volumac	Бронхоспазмолиз	Табл.
Фенотерол	Беротек, Беродуал (комбинированный препарат)	Бронхоспазмолиз	Ингалянт
	Партузисты	Токолиз	Настой / табл.
Тербуталин	Акродур	Бронхоспазмолиз	Ингалянт
	Contimit	Бронхоспазмолиз	Табл.
Кленбутерол	Спазмо-Лазолван	Бронхоспазмолиз	Табл. / Сок / капли

Миотропные спазмолитики

В эту группу веществ входит ряд других спазмолитических веществ, которые не действуют через рецепторы нейромедиаторов.

Органические нитраты

Механизм действия этих веществ обусловлен высвобождением NO гладкими мышцами сосудов (донорами NO).Существует связывание с растворимой изоформой гуанилатциклазы, которую GTP преобразует во второй мессенджер cGMP. Затем происходит расслабление сосудов при посредничестве cGMP-зависимой протеинкиназы (PKG). Нитровазодилататоры используются при ишемической болезни сердца. Он используется для купирования приступов или профилактики приступов при стенокардии. В зависимости от фармакокинетики и фармацевтического препарата начало действия колеблется от 20 секунд до часа, продолжительность действия — от 30 минут до 16 часов.

Тринитрат глицерина (нитроглицерин), изосорбид-2,5-динитрат (ISDN) и изосорбид-эндо-5-мононитрат (ISMN) используются в терапевтических целях в качестве доноров NO. Высокая липофильность нитроглицерина и ISDN позволяет вводить их сублингвально, что обеспечивает быстрое начало действия. Таблетки ретард и пластыри-депо используются для продления срока действия.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти сосудорасширяющие вещества действуют на кальциевые каналы L-типа. Эти потенциалзависимые ионные каналы ответственны за приток Ca ²⁺ в гладкие сосудистые мышцы и сердечную мышцу, что вызывает сокращение.Блокаторы кальциевых каналов относятся к трем различным группам веществ:

Различные вещества имеют разную молекулярную точку атаки на кальциевые каналы. Область применения — стенокардия и артериальная гипертензия. В то время как дигидропиридины практически не оказывают прямого воздействия на клетки сердца, сосудистые и сердечные эффекты фенилалкиламина и бензотиазепинов нельзя разделить.

Открыватель калиевых каналов

Эта группа веществ увеличивает вероятность открытия калиевых каналов.Это приводит к снижению мембранного потенциала покоя (гиперполяризации), в результате чего снижается приток кальция. Этот эффект выражен на гладкой мускулатуре артериальных сосудов, поэтому эти вещества используются как сосудорасширяющие средства.

Клинически диазоксид, миноксидил и пинацидил используются в качестве открывателей калиевых каналов. Область применения — лечение гипертонии. Диазоксид используется для лечения гипогликемии из-за его действия на бета-клетки поджелудочной железы.Пинацидил не используется в Германии.

Гидралазин и дигидралазин

Точный механизм действия сосудорасширяющих средств еще не известен. Активный ингредиент используется в качестве комбинации антигипертензивных трехкомпонентных комбинаций (гидралазин + β-адреноблокатор + диуретик).

См. Также

литература

Эта статья посвящена проблеме со здоровьем. не используется, не используется для самодиагностики и не заменяет диагноз, поставленный врачом.Обратите внимание на информацию по вопросам здоровья! .