Входит в группу: 02.07.01 — Снотворные препараты
Описания препаратов с недействующими рег. Другие подгруппы из группы КФУ: Снотворные препараты |
-капельницы рег. №: ЛП-002745
от 09.12.14
-капельн. 15 мл или 25 мл
-капельницы 15 мл или 25 мл рег. №: П N014513/01
от 31.10.08
: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 80, 100, 125, 200 или 250 шт.
: 10, 30 или 50 шт.
100 мг: 6, 10 или 5000 шт.
100 мг: 6, 10, 20 или 6000 шт.
50 мг: 6, 10 или 5000 шт.
100 мг: 6, 10, 12, 20, 30 или 50 шт.
д/детей 5 мг: 6, 10, 12 или 20 шт.
уд. или не поставляемые на рынок РФЧто такое барбитураты ? | Европа плюс
Лечение зависимости от барбитуратовБарбитураты в организме способны накапливаться, из-за чего момент передозировки может наступить в совершенно неожиданный момент. И даже, казалось бы, небольшая доза способна привести к печальным последствиям.
Одна таблетка препарата может оказать фатальной в некоторых случаях. Потому к приему препаратов стоит подходить со всей возможной серьёзностью.
И в целом побочные эффекты барбитуратов опасны для человека, даже если он не приобрел зависимость.
Иногда могут потребоваться анализы, которые определят, принимал ли человек наркотики или нет. Так, наркотик может сохраняться в биологических жидкостях человека:
- В моче — от одного и до десяти дней. Всё зависит от состояния здоровья человека, его комплекции и множества иных факторов;
- В крови держится около четырех дней.
Лечение наркомании — это длительный и сложный процесс, который требует терпения и времени как от больного, так и от его родственников. Поддержка и терпение последних в этом играет большую роль: если наркоман не чувствует ничего от самых близких, то его желание уйти в себя и от проблем будет лишь расти.
Больной прибегает к снотворным из группы барбитуратов иногда не только из-за проблем со сном, но и из-за желания уйти от внешних проблем, трудностей в семье.
Потому важна поддержка и психологическая помощь.
Наш центр «Европа Плюс» специализируется на помощи зависимым. Мы подходим к терапии со всех сторон: начиная от расписывания схемы лечения с помощью капельниц, препаратов и заканчивая психологической работой.
Прежде, чем приступить к лечению, проводится детоксикация. Она позволит очистить организм от остатков веществ и тогда можно начинать полноценное лечение.
В схему лечения в основном входит подшивка — она поможет остановить тягу больного к наркотикам. Это один из самых верных способов, однако лишь в совокупности с другими методами.
Так, чрезвычайно нужна правильная реабилитация. Она позволит избавить больного от тяги к наркотикам на уровне психики, ведь только это позволит больному полностью излечиться.
О том, что такое барбитураты и как именно их принимать в случае проблем со сном, лучше советоваться с врачом.
Барбитураты – что это – безобидное лекарство или опасный наркотик?
Барбитураты (барбитура, barbiturates) – что это такое? Список лекарственных препаратов довольно обширный, какие лекарства содержат этот наркотик? Это класс препаратов, в состав которых входит барбитуровая кислота.
Они обладают седативным, противосудорожным, успокоительным эффектом, снимают тревожность и беспокойства. Барбитура при повышенных дозировках лекарственных средств обладает наркотическим эффектом и оказывает угнетающее негативное влияние на центральную нервную систему.
Как возникает зависимость от барбитуратов?
Если один раз попробовать барбитураты или принимать их по рецепту врача, постепенно снижая дозу, никакого наркотического эффекта вы не почувствуете. Напротив, препарат поможет успокоиться, уснуть, снять тревогу или раздражение. Если же не следовать инструкции специалиста, даже домохозяйка может “подсесть” на препарат, думая, что лечится. Как правило, зависимость осознается довольно поздно. Однако, как правило, прием барбитуры как наркотика применяется многими аптечными наркоманами именно для получения эйфории. Их называют барбитурщиками.
Барбитураты – что к ним относится?
История создания барбитуратов относится к началу 20 века, именно в то время был создан препарат Барбитал или Веронал.
Уже к середине прошлого столетия лекарства, содержащие барбитураты, стали очень широко распространены и популярны. Были созданы тысячи их разновидностей. Однако многие из них вызывали привыкание, зависимость и даже летальный исход. Поэтому в 70-е годы лекарства убрали из свободной продажи.
Сегодня вы вряд ли купите эти препараты без рецепта врача. Список препаратов-барбитуратов, которые можно приобрести без рецептов в аптеках, довольно небольшой. Как правило, это успокоительные типа Глицина, Корвалола, Новопассита, Донормила, Милаксена. Все они могут вызвать лекарственную зависимость. А вот Фенобарбитал, который вызывает наркотический эффект, вы вряд ли сможете приобрести. Однако в России существуют и подпольные организации, которые из-под полы приторговывают лекарствами. Несмотря на то, что это пресекается правительством, недобросовестные аптекари и наркоторговцы продают барбитуру даже в интернете.
Барбитураты – это какие лекарства?
Где и в каких лекарствах содержатся барбитураты? Барбитураты классифицируются в фармакологии на 3 основных вида: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия.
Кратковременное действие препаратов применяется для наркоза. Они относятся к группе гексаналов и действуют около 30 минут. Секобарбитал – что это за наркотик? Это лекарство, как и Пентобарбитал имеет ультракороткое действие.
Среднее действие имеют препараты Амобарбитал и Барбамил. Их применяют для борьбы с бессонницей. Действуют до 8 часов.
Длительное действие имеют противосудорожные и противоэпилептические препараты. Это Фенобарбитал, который действует до 10-12 часов.
Список лекарств-барбитуратов: Люминал, Барбитурат натрия, Бутизол, Гексобарбитал, Бревитал, Тиамилал, Тальбутал, Бутабарбитал. Многие из них довольно несложно различить по созвучному названию.
Механизм действия барбитуратов
Барбитуровая кислота блокирует контакты между нервными клетками, этим и обусловлено действие барбитуратов. Они имеют снотворный и успокоительный эффект. Сегодня большинство из них является аптечными наркотиками. Под барбитуратом человек чувствует себя примерно так же, как и при алкогольном опьянении.
Это эйфория, расслабленность, умиротворение. При длительном употреблении человек становится нервным, агрессивным, неадекватно себя ведет. Выявить аптечного наркомана-барбитурщика помет врач-нарколог после сдачи анализа мочи.
Среди побочных эффектов барбитуратов зависимость и абстинентный синдром. Если человек пытается снизить дозу или прекратить прием сильнодействующих препаратов, у него начнется самая настоящая ломка. Зависимость от барбитуры приравнивается к наркотической зависимости и нуждается в лечении в наркологических центрах. В нашей частной клинике лечения наркомании проходит эффективное лечение и кодирование от барбитуры. Если у вас есть проблемы с зависимостью от определенных препаратов, обращайтесь в реабилитационную клинику «RESTART».
Зависимость от барбитуратов
Барбитураты – группа препаратов с успокаивающим, противосудорожным и снотворным эффектом. По химическому составу – это производные барбитуровой кислоты.
Барбитуровую кислоту синтезировал в 1863 г.
знаменитый химик Адольф фон Байер. Название связано с днём Св. Барбары – именно 4 декабря соединение впервые было получено.
Барбитураты в медицине
Применение барбитуратов в медицинской практике началось в 1903 году. Первым препаратом стал Veronal, он активно использовался вплоть до середины 1960-х годов.
Барбитураты быстро завоевали популярность на фармацевтическом рынке, так как эффективно помогали бороться с бессонницей.
Сейчас в этот класс препаратов входят наркозные, противосудорожные и «общеуспокаивающие» препараты. Для России наиболее актуальным препаратом, содержащим барбитурат Фенобарбитал, является Корвалол и его немецкий аналог Валокордин.
Барбитураты начинают действовать, в среднем, через полчаса после приёма, действуют достаточно продолжительно – до 12 часов. Барбитураты производят эффект во многом схожий с алкоголем: малые дозы способствуют расслаблению мышц и успокаивают; приём в большей дозировке может вызвать невнятную речь, нетвёрдую походку, замедление рефлексов (заторможенность).
Механизм действия барбитуратов основан на подавлении активности центральной нервной системы. Барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории, для их действия характерен очень глубокий сон и мощное успокоительное воздействие. Это и заставляет пациентов снова и снова принимать препараты — барбитураты.
Барбитураты опасны передозировкой, которая может возникать потому, что употребляя следующую дозу, человек часто забывает о приёме предыдущей.
Риски приёма
Длительный их прием приводит к формированию выраженной зависимости. Для зависимого характерны повышенная раздражительность, рассеянность, сложности с концентрацией внимания, быстро наступают нарушения памяти. Отмена препарата переносится зависимым очень тяжело: возникает бессонница, тревога, возможны мышечные судороги, тошнота и рвота.
Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть. Именно поэтому, прерывание употребления барбитуратов следует проводить в специализированном наркологическом стационаре, имеющем в своём составе блок (палату) интенсивной терапии.
В дальнейшем – такие пациенты нуждаются в длительной реабилитации и ресоциализации.
Для России характерно употребление фенобарбитала, входящего в состав Корвалола. Стоит отметить, что эта проблема носит очень серьёзный характер как по числу зависимых, так и по степени проявления заболевания. Способствует этому и свободный безрецептурный отпуск Корвалола в аптечной сети. В европейских странах и США такие препараты подлежат строгому учёту и назначаются ограниченному числу пациентов. Аналог Корвалола — Валокордин — производится в Германии, но на территории Евросоюза не реализуется, а экспортируется в страны бывшего СССР.
У нас в стране развёрнута кампания по ограничению распространения барбитуратной зависимости, но законодательные инициативы не получают реализации и тонут в бюрократических недрах. Остаётся надеяться, что здравый смысл восторжествует и будет место не только борьбе с курением табака, но и с другими не менее опасными зависимостями.
Применение седативных и снотворных средств в европейской практике
В предыдущих публикациях (см.
«Еженедельник АПТЕКА» № 29 (1100) от 31.07.2017 г., № 30 (1101) от 07.08.2017 г. и № 31 (1102) от 14.08.2017 г.) мы проанализировали практику применения безрецептурных лекарственных средств в развитых странах и сравнили ее с украинской. Оказалось, что ситуация с препаратами для самолечения в Украине отличается от европейской. В частности, это касается применения комбинированных препаратов, которые содержат фенобарбитал. Так, в государствах — членах ЕС, США и других развитых странах применение фенобарбитала резко ограничено. В то же время в Украине фенобарбитал входит в состав комбинированных препаратов, которые имеют безрецептурный статус и показаны к применению как седативные/снотворные средства. В данной публикации мы рассмотрим практику применения седативных/снотворных средств в Европе.О седативных/снотворных
Седативные препараты — это лекарственные средства, которые оказывают успокоительный эффект и/или вызывают снижение эмоционального напряжения без снотворного эффекта.
Снотворные препараты — группа психоактивных лекарственных средств, применяющихся для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии.
В настоящее время в АТС-классификации (Anatomical Therapeutic Chemical) седативные и снотворные препараты объединены в одну группу — седативные/снотворные лекарственные средства.
В клинической практике седативные/снотворные средства используются при различных заболеваниях, таких как острая и хроническая тревога, бессонница и др. Седативные/снотворные средства можно условно разделить на три основные группы:
- бензодиазепины;
- барбитураты;
- другие препараты, которые не попадают ни в одну из первых двух групп.
Исследования по применению лекарственных средств для лечения бессонницы проводились на протяжении последней половины ХХ века. Начало лечения бессонницы в психиатрии датируется 1869 г., когда хлоралгидрат был впервые использован в качестве снотворного средства.
Барбитураты стали первым классом снотворных/седативных препаратов, появившихся в начале 1900-х годов. Несмотря на свою эффективность, данные лекарственные средства представляли в то время существенную опасность из-за возможного развития зависимости и передозировки.
В 1970-х годах хиназолиноны и бензодиазепины были выведены на фармацевтические рынки различных стран в качестве альтернативы для замены барбитуратов; а к концу 1970-х годов бензодиазепины были признаны более безопасными, нежели барбитураты, и заменили их в качестве седативных/снотворных средств.
Конечно, все лекарственные средства способны вызывать побочные эффекты, в том числе и бензодиазепины. Возможны возникновение лекарственной зависимости и передозировка, особенно в сочетании с алкоголем и/или другими препаратами. Однако они все равно считаются более безопасными, нежели барбитураты.
Небензодиазепины (Nonbenzodiazepines) — это лекарственные средства, разработанные в 1990-е годы, которые применяются и сегодня (например буспирон, залеплон, зопликон).
Они менее токсичны, чем их предшественники — барбитураты, однако эффективность для них по сравнению с бензодиазепинами не установлена. Без продольных (долгосрочных) клинических исследований сложно определить их полный профиль безопасности, однако уже сейчас некоторые психиатры отмечают, что препараты обладают одинаковой эффективностью с бензодиазепинами, при этом имеют меньший потенциал для злоупотреблений.
В показаниях к применению многих из этих бензодиазепинов, в том числе золпидема (zolpidem) и залеплона (zaleplon), указано краткосрочное облегчение бессонницы. Зопликон (Zoplicone) используется в других странах более 20 лет и с недавних пор в США маркетируется в качестве активного энантиомера эсзопликона (eszoplicone). Эсзопликон уникален тем, что его можно применять длительно, в то время как почти все другие седативные/снотворные средства одобрены для краткосрочного облегчения бессонницы (10 дней или менее).
Еще одной основной областью применения седативных/снотворных препаратов является анестезия.
Некоторые из них применяются в качестве анестетиков (например барбитураты). Целесообразность использования этих препаратов при анестезии во многом зависит от начала их действия и его продолжительности.
Некоторые из седативных/снотворных средств применяются для лечения эпилепсии. Например, бензодиазепины, такие как диазепам, клоназепам и лоразепам, показаны для лечения генерализованных приступов.
Что касается фенобарбитала и мефобарбитала, то и они применяются для лечения генерализованных и некоторых типов парциальных приступов. Однако с развитием новых и более безопасных противосудорожных препаратов в последние годы использование барбитуратов при судорожных расстройствах значительно сократилось.
Большинство седативных/снотворных средств, за исключением барбитуратов, оказывают незначительное влияние на работу сердечно-сосудистой и дыхательной систем при применении в терапевтических дозах.
Некоторые седативные/снотворные средства, такие как бензодиазепины, оказывают миорелаксирующее действие, однако редко используются как миорелаксанты.
Из-за фармакодинамических свойств, особенно седативных эффектов, многие из седативных/снотворных средств считаются потенциально опасными из-за риска развития лекарственной зависимости и передозировки и подлежат контролю.
ВОЗ
По определению научно-исследовательского института по статистической методологии лекарств (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodologyrel=»nofollow»>) Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), седативные/снотворные средства относятся к группе препаратов, влияющих на нервную систему, и представлены 8 основными группами:
- N05C — Снотворные и седативные препараты
- N05C A — Барбитураты, чистые
- N05C A01 — пентобарбитал (pentobarbital)
- N05C A02 — амобарбитал (amobarbital)
- N05C A03 — бутобарбитал (butobarbital)
- N05C A04 — барбитал (barbital)
- N05C A05 — апробарбитал (aprobarbital)
- N05C A06 — секобарбитал (secobarbital)
- N05C A07 — талбутал (talbutal)
- N05C A08 — винилбитал (vinylbital)
- N05C A09 — винбарбитал (vinbarbital)
- N05C A10 — циклобарбитал (cyclobarbital)
- N05C A11 — хептабарбитал (heptabarbital)
- N05C A15 — метогекситал (methohexital)
- N05C A16 — гексобарбитал (hexobarbital)
- N05C A19 — тиопентал (thiopental)
- N05C A20 — эталлобарбитал (etallobarbital)
- N05C A21 — аллобарбитал (allobarbital)
- N05C A22 — проксибарбал (proxibarbal)
- N05C C — Альдегиды и их производные
- N05C C01 — хлоралгидрат (chloral hydrate)
- N05C C02 — хлоралодол (chloralodol)
- N05C C03 — ацетилглицинамид хлоралгидрат (acetylglycinamide chloral hydrate)
- N05C C04 — дихлоралфеназон (dichloralphenazone)
- N05C C05 — паральдегид (paraldehyde)
- N05C D — Производные бензодиазепина
- N05C D01 — флуразепам (flurazepam)
- N05C D02 — нитразепам (nitrazepam)
- N05C D03 — флунитразепам (flunitrazepam)
- N05C D04 — эстазолам (estazolam)
- N05C D05 — триазолам (triazolam)
- N05C D06 — лорметазепам (lormetazepam)
- N05C D07 — темазепам (temazepam)
- N05C D08 — мидазолам (midazolam)
- N05C D09 — бротизолам (brotizolam)
- N05C D10 — квазепам (quazepam)
- N05C D11 — лопразолам (loprazolam)
- N05C D12 — доксефазепам (doxefazepam)
- N05C D13 — цинолазепам (cinolazepam)
- N05C E — Производные пиперидиндиона
- N05C E01 — глютетимид (glutethimide)
- N05C E02 — метиприлон (methyprylon)
- N05C F — Средства, сходные с бензодиазепином
- N05C F01 — зопиклон (zopiclone)
- N05C F02 — золпидем (zolpidem)
- N05C F03 — залеплон (zaleplon)
- N05C F04 — эсзопиклон (eszopiclone)
- N05C H — Антагонисты рецепторов мелатонина
- N05C H01 — мелатонин (melatonin)
- N05C H02 — рамелтеон (ramelteon)
- N05C H03 — тасимелтеон (tasimelteon)
- N05C M — Прочие снотворные и седативные средства
- N05C M01 — метаквалон (methaqualone)
- N05C M02 — клометиазол (clomethiazole)
- N05C M03 — бромисовал (bromisoval)
- N05C M04 — карбромал (carbromal)
- N05C M05 — скополамин (scopolamine)
- N05C M06 — пропиомазин (propiomazine)
- N05C M07 — триклофос (triclofos)
- N05C M08 — этхлорвинол (ethchlorvynol)
- N05C M09 — корень валерианы (Valerianae radix)
- N05C M10 — гексапропимат (hexapropymate)
- N05C M11 — бромиды (bromides)
- N05C M12 — апронал (apronal)
- N05C M13 — валноктамид (valnoctamide)
- N05C M15 — метилпентинол (methylpentynol)
- N05C M16 — ниапразин (niaprazine)
- N05C M18 — дексмедетомидин (dexmedetomidine)
- N05C X — Седативные и снотворные средства в комбинации, за исключением барбитуратов
- N05C X01 — мепробамат, комбинации (meprobamate, combinations)
- N05C X02 — метаквалон, комбинации (methaqualone, combinations)
- N05C X03 — метилпентинол, комбинации (methylpentynol, combinations)
- N05C X04 — клометиазол, комбинации (clomethiazole, combinations)
- N05C X05 — эмепрониум, комбинации (emepronium, combinations)
- N05C X06 — дипиперониламиноэтанол, комбинации (dipiperonylaminoethanol, combinations).
Европейский Союз
Согласно данным АТС-классификации Европейской комиссииrel=»nofollow»> (European Commission) относительно препаратов, зарегистрированных по централизованной процедуре в ЕС, седативные/снотворные средства относятся к таковым, влияющим на нервную систему, и входят в группу N05C (психолептические средства, седативные/снотворные).
Согласно данной классификации все седативные/снотворные средства представлены 4 основными группами:
- N05C — Снотворные и седативные препараты
- N05C D — Производные бензодиазепина
- N05C D08 — мидазолам (midazolam)
- N05C F — Циклопирролоны
- N05C F03 — залеплон (zaleplon)
- N05C F04 — эсзопиклон (eszopiclone)
- N05C H — Антагонисты рецепторов мелатонина
- N05C H01 — мелатонин (melatonin)
- N05C H03 — тасимелтеон (tasimelteon)
- N05C M — Прочие седативные и снотворные средства
- N05C M18 — дексмедетомидин (dexmedetomidine).
Украина
В Украине согласно АТС-классификации седативные/снотворные препараты представлены 5 основными группами препаратов:
- N05C — Снотворные и седативные препараты
- N05C В — Комбинированные препараты барбитуратов
- N05C В02 — барбитураты в комбинации с препаратами других групп
- N05C D — Производные бензодиазепина
- N05C D18 — левана
- N05C F — Средства, сходные с бензодиазепином
- N05C F01 — зопиклон
- N05C F03 — залеплон
- N05C H — Антагонисты рецепторов мелатонина
- N05C H01 — мелатонин
- N05C M — прочие снотворные и седативные средства
- N05C M09 — корень валерианы
- N05C M11 — бромиды
- N05C M18 — дексмедетомидин
- N05C M19 — препараты пиона
- N05C M20 — препараты пустырника
- N05C M50 — прочие препараты, включая комбинации.
Сравнение
Как мы видим, в Украине группа седативных/снотворных средств представлена довольно небольшим количеством групп препаратов по сравнению со странами — членами ЕС и списком ВОЗ. Особенно явно это выражается в группе N05C F «Средства, сходные с бензодиазепином». Также в Украине не представлена группа N05C X (Седативные и снотворные средства в комбинации, за исключением барбитуратов).
В классификациях ЕС и ВОЗ отсутствуют комбинированные препараты, содержащие барбитураты (группа N05C В) и некоторые лекарственные средства группы N05C M, а именно препараты пиона и пустырника. Последний известен в Украине своим немедицинским применением социально уязвимыми группами населения.
Также следует обратить внимание, что в отчете «AESGP Ingredients Directory» Ассоциации европейских производителей безрецептурных препаратовrel=»nofollow»> (Association of the European Self-Medication Industry — AESGP), посвященном применению препаратов для самолечения, вообще отсутствует группа N05C.
Это означает, что седативные/снотворные препараты не используются для самолечения и отпускаются только по назначению и под наблюдением врача.
Итоги
Основными неблагоприятными эффектами почти всех седативных/снотворных эффектов являются толерантность и потенциальное злоупотребление. При постоянном применении у пациентов развивается зависимость ко многим из этих препаратов, особенно при применении в снотворных дозах.
Одна из основных концепций, которые следует учитывать в отношении токсичности седативных/снотворных средств, заключается в том, что многие из них могут быть распределены на 2 группы: те, которые могут вызвать кому и/или смерть при передозировке, и те, которые обычно оказывают анестезирующий эффект, но не вызывают кому и/или смерть при передозировке.
Многие из старых седативных снотворных средств, таких как барбитураты, могут привести к коме и смерти из-за глубокого угнетения центральной нервной системы. С другой стороны, при острых и значительных передозировках бензодиазепины и новые небензодиазепиновые препараты обычно вызывают анестезию, но их применение безопасно.
Это основная причина, по которой бензодиазепины и новые небензодиазепины почти заменили старые барбитураты и другие лекарственные средства для использования в качестве снотворных и седативных. Именно их применению и стоит отдать предпочтение в современной практике применения седативных/снотворных лекарственных средств.
Также стоит отметить, что из-за побочных эффектов и потенциального риска развития зависимости седативные/снотворные препараты должны применяться по назначению и под контролем врача.
Ирина Бондарчук,
список использованной литературы
находится в редакции
Тест на барбитураты (BAR) — wondfo.com.ua — диагностические экспресс-тесты
НАЗНАЧЕНИЕ
Тест Wondfo® на выявление барбитуратов (BAR) — представляет собой проточный латеральный иммунохроматографический анализ для определения барбитуратов в моче человека в пороговой концентрации 300 нг/мл и выше.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ
Барбитураты представляют собой класс препаратов, которые подавляют центральную нервную систему. Они имеют широкий диапазон периода полувыведения, от 2 до 40 часов, и могут быть обнаружены в моче в течение 1-4 дней после применения. Фенобарбитал является производным барбитуратов длительного действия, применяется в качестве дневного седативного средства и очень часто в качестве противосудорожного средства. Пентобарбитал и секобарбитал являются примерами седативных средств из группы барбитуратов короткого действия.
Злоупотребление барбитуратами может привести не только к нарушению координации движений и психическим расстройствам, но также и к остановке дыхания, коме и даже смерти. Барбитураты вводятся перорально, ректально или путем внутривенных и внутримышечных инъекций. Барбитураты короткого действия обычно выводятся с мочой в виде метаболитов, в то время как барбитураты длительного действия — выводятся преимущественно в неизмененном виде.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
1.
Этот тест предназначен только для наружного применения. Не глотать.
2. Утилизировать после первого применения. Тест нельзя использовать более одного раза.
3. Не используйте тестовый набор после истечения срока годности.
4. Не используйте набор, если упаковка имеет повреждения или плохо запаяна.
5. Хранить в недоступном для детей месте.
6. Не оценивать результаты позднее чем через 10 минут.
КОМПЛЕКТАЦИЯ АНАЛИЗА
Одна упаковка содержит тест и поглотитель влаги.
Поглотитель влаги предназначен только для хранения и не используется при проведении анализа.
ХРАНЕНИЕ И СТАБИЛЬНОСТЬ
Хранить при температуре 2 ° С — 30 ° С в закрытой упаковке до истечения срока годности.
Хранить в месте, защищенном от прямого солнечного света, влаги и высокой температуры.
Не замораживать.
СБОР И ПОДГОТОВКА ОБРАЗЦОВ
Соберите образец мочи в чашку (емкость) для мочи. Образцы мочи можно хранить в холодильнике (2 ° C — 8 ° C) до 48 часов.
Для более длительного хранения, образцы необходимо заморозить (-20 ° С или ниже).
Перед тестированием замороженные или охлажденные образцы должны быть доведены до комнатной температуры. Для теста используйте только чистые аликвоты.
ПРОЦЕДУРА ПРОВЕДЕНИЕ АНАЛИЗА
Тест следует проводить при комнатной температуре (от 10 ° C до 30 ° C)
1. Вытяните тест-полоску из герметичной упаковки.
2. Погрузите полоску в мочу таким образом, чтобы стрелка указывала в сторону мочи. Извлеките полоску минимум через 10 секунд и положите ее горизонтально на чистую, сухую, неабсорбирующих поверхность (например, горловину контейнера для мочи).
3. Оцените результаты через 5 минут.
НЕ интерпретировать результаты теста позже чем через 10 минут.
ВАЖНО: Убедитесь, что уровень мочи не выходит за пределы линии MAX (линия маркировки), иначе тест будет проведен неправильно.
ИНТЕРПРЕТАЦИЯ РЕЗУЛЬТАТОВ
Положительный (+)
Бледно-розовая полоска визуализируется в контрольном участке.
Окрашенная полоска не появляется в тестовом участке. Положительный результат указывает на то, что концентрация барбитуратов находится на уровне или выше границы определения (300 нг/мл).
Отрицательный (-)
Бледно-розовая полоска визуализируется в области контроля и в тестовой области. Отрицательный результат указывает на то, что концентрация барбитуратов является нулевой или ниже предела определения (300 нг/мл).
Недействительный
Если окрашенная полоска не визуализируется в контрольном участке или если окрашена полоска визуализируется только в тестовой области, результаты анализа являются недействительными.
ОГРАНИЧЕНИЯ ПРОЦЕДУРЫ
1. Этот тест был разработан только для тестирования образцов мочи. Эффективность этого теста при использовании других образцов подтверждена не была.
2. При использовании испорченных образцов мочи могут быть получены ошибочные результаты. Сильно окисляющие средства, такие как отбеливатель (гипохлорит) могут окислять пробы наркотических веществ.
Если есть подозрение, что образец фальсифицированный, получите новый образец.
3. Этот тест представляет собой качественное скрининговое исследование. Он не предназначен для определения количественных значений концентрации наркотических веществ или уровня интоксикации.
Arpimed
Способ применения: внутрь. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Побочное действие
Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных-ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении-нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении- нарушение функции печени (гепатит, холестаз).
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции*: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксофолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Прочие: синдром «отмены»: малые симптомы (в течение 8-12 часов после прекращения применения препарата) – тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) – судороги, галлюцинации; при длительном применении – лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
*Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам – реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами.
Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов – обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов.
При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.
Барбитураты | www.emcdda.europa.eu
Барбитураты — синтетические вещества, производимые в качестве фармацевтических продуктов. Они действуют как депрессанты центральной нервной системы. Исходное соединение барбитуровая кислота была впервые синтезирована в 1864 году, но первый фармакологически активный агент, барбитал, не был произведен до 1881 года и введен в медицину в 1904 году. Наиболее широко используемое соединение, фенобарбитал, было синтезировано в 1911 году и впервые использовано в клинических условиях в следующем году. .Хотя было синтезировано около 2500 производных, только около 50 из них когда-либо использовались в медицине.
Использование барбитуратов в качестве седативных / снотворных средств в значительной степени вытеснено группой бензодиазепинов. Некоторые барбитураты теперь более широко используются при лечении эпилепсии, а молекулы более короткого действия используются в анестезии.
Двенадцать барбитуратов находятся под международным контролем.
Фармакологически активные барбитураты основаны на барбитуровой кислоте (CAS 67-52-7), полное систематическое (IUPAC) название которой — 2,4,6- (1 H , 3H, 5 H ) -пиримидинетрион. .Различные лекарства имеют разные заместители в этом основном скелете, обычно в 5-м положении.
Молекулярная структура: барбитуровая кислота
Фенобарбитал, также известный как фенобарбитон (CAS 50-06-6), является наиболее широко используемым барбитуратом. Систематическое название IUPAC — 5-этил-5-фенил-2,4,6 (1 H , 3H, 5 H ) -пиримидинетрион. Его также называют 5-этил-5-фенилбарбитуровой кислотой.
Фенобарбитал
Молекулярная формула: C 12 H 12 N 2 O 3
Молекулярный вес: 232.2 г / моль
начало страницы
Физическая форма
Таблетки, капсулы, инъекции, эликсир, суппозитории.
начало страницы
ФармакологияБарбитураты — это группа депрессантов центральной нервной системы, которые обладают различными эффектами, от легкого седативного действия до общей анестезии. В зависимости от того, как быстро они действуют и как долго длится их действие, их можно разделить на ультракороткие, кратковременные, промежуточные и длительные.Соединения с 5-фенильным заместителем, например фенобарбитал обладают избирательным противосудорожным действием, что делает их полезными при эпилепсии. Барбитураты действуют, усиливая действие ГАМК за счет связывания с участком на канале рецептора / хлорида ГАМК A , свойство, которое они разделяют с бензодиазепинами; однако сайты связывания двух типов лекарств различаются, и в результате действие барбитуратов менее специфично. Из-за этого терапевтический индекс низкий. Возникающий в результате риск передозировки означает, что их использование в качестве седативных / снотворных средств больше не рекомендуется.
Побочные реакции включают сонливость, седативный эффект, нарушение координации движений с последующим угнетением дыхания, головную боль, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и ухудшение памяти. Пользователи могут казаться пьяными, потому что они испытывают парадоксальное возбуждение или эйфорический эффект, сравнимый с эффектами морфина. Сообщается, что некоторые люди потребляли от 1,5 до 2,5 г в день, чтобы поддерживать состояние опьянения, напоминающее состояние алкогольного опьянения.На следующий день после приема снотворного может возникнуть остаточная депрессия центральной нервной системы. Это может включать нарушение рассудительности и мелкой моторики (например, вождение, управление механизмами и т. Д.) На срок до 22 часов.
Сообщалось о случайных смертельных случаях и попытках самоубийства с применением барбитуратов. Исследование смертельных передозировок анксиолитиками и седативными средствами в Великобритании в период с 1983 по 1999 год показало, что на миллион назначенных барбитуратов приходится 146,2 смертельных случая токсичности по сравнению с 7.4 на миллион для бензодиазепинов. Смертельная доза колеблется от 2–3 г для амобарбитала и пентобарбитала до 6–10 г для фенобарбитала. Смертельные передозировки связаны с уровнем фенобарбитала в плазме 60 мг / л, но только с 10 мг / л соединений короткого действия, таких как амобарбитал и пентобарбитал. Концентрации, которые могут вызвать смерть, ниже, если присутствует алкоголь или другие депрессанты центральной нервной системы, такие как бензодиазепины. Симптомы передозировки включают нарушение координации движений, невнятную речь, затрудненное мышление, кому, угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы с гипотонией и шок, ведущие к почечной недостаточности и смерти.
Регулярное употребление даже терапевтических доз барбитуратов очень вероятно приведет к развитию толерантности и зависимости. В то время как толерантность к седативным и опьяняющим эффектам развивается, смертельная доза не увеличивается аналогичным образом. В результате острое отравление барбитуратами может произойти в любой момент при хронической интоксикации. Резкий отказ от барбитуратов может быть опасным для жизни, в отличие от отмены опиатов. Симптомы отмены аналогичны симптомам отмены алкоголя.Человек становится беспокойным, тревожным, тревожным и слабым, жалуется на спазмы в животе, тошноту и рвоту. Симптомы достигают своего пика на второй и третий день, когда могут появиться судороги. До 75% субъектов могут иметь один или несколько припадков, и примерно у 66% может развиться делирий, продолжающийся несколько дней. Делирий напоминает делирий, который иногда наблюдается во время отмены алкоголя ( белая горячка, ), и включает в себя тревогу, дезориентацию и зрительные галлюцинации. Во время делирия возбуждение и гипертермия могут привести к истощению, сердечно-сосудистому коллапсу и смерти.Но это не неизбежно, и симптомы могут исчезнуть со временем (обычно через восемь дней или около того).
Таблица 1: Барбитураты под международным контролем
| Имя | Химическое название | Химическая формула | CAS № | Статус контроля 1971 Приложение к Конвенции ООН | Медицинское использование | Фармацевтическое название |
| Аллобарбитал | 5,5-диаллилбарбитуровая кислота | C 10 H 12 N 2 O 3 | 52-43-7 | IV | бессонница | Dialog® |
| Амобарбитал | 5-этил-5-изопентилбарбитуровая кислота | C 11 H 18 N 2 O 3 | 57-43-2 | III | бессонница, седация, судороги | Amytal® Tuinal® |
| Барбитал | 5,5-диэтилбарбитуровая кислота | C 8 H 12 N 2 O 3 | 57-44-3 | IV | бессонница | Малонал Веронал |
| Буталбитал | 5-аллил-5-изобутилбарбитуровая кислота | C 11 H 16 N 2 O 3 | 77-26-9 | III | Lanorinal | |
| Бутобарбитал | 5-бутил-5-этилбарбитуровая кислота | C 10 H 16 N 2 O 3 | 77-28-1 | IV | бессонница, седация | Soneryl® |
| Циклобарбитал | 5- (1-циклогексен-1-ил) -5-этилбарбитуровая кислота | C 12 H 16 N 2 O 3 | 52-31-3 | III | Cyclodorm® | |
| метилфенобарбитал | 5-этил-1-метил-5-фенилбарбитуровая кислота | C 13 H 14 N 2 O 3 | 115-38-8 | IV | эпилепсия, дневная седация | Проминал® |
| Пентобарбитал | 5-этил-5- (1-метилбутил) барбитуровая кислота | C 11 H 18 N 2 O 3 | 76-74-4 | III | бессонница, седация, судороги | Nembutal® |
| Фенобарбитал | 5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота | C 12 H 12 N 2 O 3 | 50-06-6 | IV | эпилепсия | Luminal® Gardenal® |
| Секбутабарбитал | 5-втор-бутил-5-этилбарбитуровая кислота | C 10 H 16 N 2 O 3 | 125-40-6 | IV | Butabarb® | |
| Секобарбитал | 5-аллил-5- (1-метилбутил) барбитуровая кислота | C 12 H 18 N 2 O 3 | 76-75-3 | II | бессонница, седация, судороги | Хиналбарбитон Секонал® Туинал® |
| Винилбитал | 5- (1-метилбутил) -5-винилбарбитуровая кислота | C 11 H 16 N 2 O 3 | 2430-49-1 | IV | Optanox® |
наверх
СинтезСинтез барбитуратов в основном осуществляется фармацевтической и химической промышленностью, но описания их синтеза из соответствующих эфиров малониловой кислоты и мочевины появляются в Интернете.
начало страницы
Режим использованияБарбитураты обычно принимают внутрь в виде таблеток, но их можно вводить как в медицинских, так и в немедицинских целях.
начало страницы
Прочие наименованияДля различных барбитуратов существует множество синонимов и патентованных названий. Имена пользователей включают в себя колючки, даунеры, рождественские елки, голубые небеса, блюз, тупые шары, блокбастеры, розовые, радужные, красные, красные дьяволы, красные и синие, секки, шпалы, желтые куртки и т. Д.
начало страницы
АнализБарбитураты придают фиолетовую окраску смеси этанольного нитрата кобальта и пирролидина (тест Коппаньи-Цвиккера). Масс-спектр фенобарбитала показывает главный ион при m / z = 204 и другие при 117, 146, 161, 77 и 103. Основные ионы для амобарбитала (молекулярный вес 226,3) находятся при 156, 141, 157, 41 и 55, а для тиопентала (молекулярная масса 242,3) — 172, 157, 173, 43 и 41.
При использовании газовой хроматографии-масс-спектрометрии предел обнаружения фенобарбитала в моче или плазме составляет 100 мкг / л. Типичные терапевтические концентрации составляют 2–30 мг / л, в то время как сообщалось о токсических эффектах при концентрациях в крови 4–90 мг / л и летальных исходах при концентрациях 4–120 мг / л.
начало страницы
Состояние управленияДвенадцать барбитуратов подлежат международному контролю в соответствии с Конвенцией ООН 1971 года о психотропных веществах (см. Таблицу 1).Секобарбитал был переведен из Списка III в Список II в 1988 году из-за утечки из законного производства в незаконную торговлю. Амобарбитал, циклобарбитал и пентобарбитал были включены в Список III в 1971 году, а буталбитал — в 1987 году. Остальные соединения включены в Список IV. Тиопентал (CAS 76-75-5) не подлежит международному контролю.
начало страницы
Наличие фармацевтических барбитуратовМеждународный комитет по контролю над наркотиками (МККН) сообщил, что в 2007 году общее законное производство барбитуратов в мире составило не менее 543 метрических тонн, из которых 447 тонн приходилось на фенобарбитал.Только на пять из 12 барбитуратов, находящихся под международным контролем, приходилось 98,7% зарегистрированного производства в период с 2003 по 2007 год. На фенобарбитал приходилось 78% производства, за ним следуют буталбитал (8,6%), пентобарбитал (6,9%), барбитал (3%) и амобарбитал. (2,6%). Ведущими производителями были Китай (50%), Индия (11%), Российская Федерация (10%), США (8%), Дания (7%) и Венгрия (7%).
начало страницы
Использование в медицинеПервоначальное использование барбитуратов в качестве седативных / снотворных больше не рекомендуется из-за их побочных реакций и риска зависимости.Соединения сверхкороткого действия, такие как тиопентал, который является аналогом пентобарбитала, где кислород в положении 2 заменен серой (CAS 76-75-5), и метогекситал (CAS 151-83-7), используются для анестезии. в то время как производные пролонгированного действия, такие как фенобарбитал, используются при лечении эпилепсии и других типов судорог. Фенобарбитал может использоваться для лечения абстинентного синдрома у новорожденных, у матерей, страдающих множественной зависимостью от психоактивных веществ во время беременности. Это вещество выбора для лечения абстинентного синдрома новорожденных при комбинированной или бензодиазепиновой зависимости.В ветеринарии пентобарбитал используется как обезболивающее и при эвтаназии. Сообщается, что барбитураты также используются в смертельных инъекциях при казнях в США, при самоубийстве с помощью врача и эвтаназии, а также в качестве так называемой «сыворотки правды» (тиопентал).
начало страницы
БиблиографияАмериканская академия педиатрии по лекарственным препаратам (1998), «Отказ от лекарств у новорожденных», Педиатрия 101, стр.1079–1088.
Брантон, Л. Л., Лазо, Дж. С. и Паркер, К. Л. (редакторы) (2006), Гудман и Гилман: Фармакологические основы терапии , 11-е издание, МакГроу-Хилл, Нью-Йорк.
Бакли, Н. А. и МакМанус, П. Р. (2004), «Изменения в смертности из-за передозировки анксиолитических и седативных препаратов в Великобритании (1983–1999)», Безопасность лекарств 27, стр. 135–141.
Международный комитет по контролю над наркотиками (2008), Психотропные вещества: статистика за 2007 год — оценка ежегодных медицинских и научных потребностей в веществах, включенных в Списки II, III и IV Конвенции о психотропных веществах 1971 года. , Организация Объединенных Наций, Нью-Йорк.
Кинг, Л. А. и Макдермотт, С. (2004), «Наркотики злоупотребления» в Моффат, А. К., Осселтон, М. Д. и Виддоп, Б. (ред.), Анализ наркотиков и ядов Кларка , 3-е издание, том. 1, Pharmaceutical Press, Лондон, стр. 37–52.
Лопес-Муньос, Ф., Уча-Удабе, Р. и Аламо, К. (2005), «История барбитуратов через столетие после их клинического внедрения», Нейропсихиатрическое заболевание и лечение 1 (4), стр. 329 –343.
Моффат, А.C., Osselton, M.D. и Widdop, B. (eds) (2004), Анализ наркотиков и ядов Кларка , 3-е издание, Vol. 2, Pharmaceutical Press, Лондон.
Осборн, Д. А., Джеффри, Х. Э. и Коул, М. Дж. (2005), Седативные средства для отмены опиатов у новорожденных (обзор) , Кокрановская библиотека, выпуск 3, статья № CD002053.
Селлерс, Э.М. (1988), «Синдромы отмены алкоголя, барбитуратов и бензодиазепинов: клиническое ведение», Canadian Medical Association Journal 139, стр.113–118.
Sweetman, S. C. (ed.) (2007), Martindale: полная ссылка на лекарство , 35-е издание, Pharmaceutical Press, Лондон.
United Nations (1989), Рекомендуемые методы тестирования барбитуратов под международным контролем: руководство для использования национальными лабораториями по наркотикам , United Nations, New York.
United Nations (1997), Рекомендуемые методы обнаружения и анализа барбитуратов и бензодиазепинов в биологических образцах: руководство для использования национальными лабораториями , United Nations, New York.
United Nations (2006), Многоязычный словарь наркотических средств и психотропных веществ, находящихся под международным контролем , United Nations, New York.
Вольф, М. Х. (ред.) (1859), Синдром отмены барбитуратов. , Мунксгаард, Копенгаген.
начало страницы
барбитуратов: что это такое и как работают
Что такое барбитураты?
Барбитураты классифицируются как депрессанты центральной нервной системы.При употреблении они вызывают чувство расслабления и сонливости. Они обычно использовались в 60-х и 70-х годах для лечения таких состояний, как беспокойство, бессонница и судороги. Сегодня лечение таких состояний в значительной степени заменено использованием бензодиазепинов из-за вызывающего привыкание характера и высокого риска передозировки, связанной с барбитуратами.
Как работают барбитураты?
Барбитураты обладают механизмом действия, который усиливает выработку ГАМК, нейромедиатора, подавляющего активность нервных клеток в головном мозге.Это вызывает снижение активности нервных клеток, а значит, ваш мозг получает меньше сообщений. Это вызывает замедление вегетативных функций нашего тела, таких как дыхание и частота сердечных сокращений, что приводит к эффекту, подобному седативному.
Примеры барбитуратов
- Секонал (секобарбитал)
- Секонал натрия (секобарбитал)
- Натрий бутизол (бутабарбитал)
- Медарал (мефобарбитал)
- Нембутал натрия (пентобарбитал)
- Нембутал натрия (пентобарбитал) Lumbodium пентобарбитал)
Наркотики, которые обычно путают с барбитуратами
Из-за сходства бензодиазепинов и барбитуратов многие люди путают эти два препарата.Хотя они оба используются для лечения схожих состояний, они представляют собой химически разные соединения с разными механизмами действия. Для тех, кто спрашивает: «Ксанакс или клонопин — барбитурат?», Ответ отрицательный. Эти вещества фактически классифицируются как бензодиазепины.
Названия улиц Барбитуратов
Барбитураты редко назначают в медицинских целях. В наши дни у вас гораздо больше шансов столкнуться с этими наркотиками незаконным путем. Распространенные названия улиц с барбитуратами включают:
- Barbs
- Downers
- Sleepers
- Stumblers
- Желтые куртки
- Красные куклы
- Tootsies
- Rainbows
Некоторые из этих названий улиц также используются для обозначения других подобных классов наркотиков.«Даунеры», например, также можно использовать для обозначения бензина.
Использование барбитуратов
Как упоминалось ранее, барбитураты широко использовались в 60-х и 70-х годах для лечения тревоги и бессонницы. Появление бензодиазепинов, эффективных лекарств с меньшим риском зависимости, изменило то, как и когда используются барбитураты в 21 веке. В настоящее время мы чаще всего видим препараты барбитуратов, предназначенные для следующих целей:
- Тяжелая бессонница
- Судороги, не поддающиеся альтернативному лечению
- Анестезия
Побочные эффекты барбитуратов
- Сонливость
- Головные боли
- Изменения настроения (раздражительность)
- Диарея
- Тошнота и рвота
- Низкое кровяное давление
- Зависимость
- Передозировка
Что такое передозировка барбитуратов?
Одним из наиболее серьезных побочных эффектов использования барбитуратов является риск передозировки, то есть была принята слишком большая доза для безопасной обработки человеческого тела.Тот, кто столкнулся с передозировкой барбитуратов, подвергается риску необратимого повреждения почек, комы, повреждения мозга и даже смерти. Выявление передозировки барбитуратов и быстрое реагирование на лечение крайне необходимы, чтобы избежать необратимого ущерба. Признаки передозировки барбитуратов включают:
- Дезориентация
- Нарушение суждения
- Невнятная или замедленная речь
- Медленное, поверхностное дыхание
- Потеря сознания
Получение помощи при зависимости от барбитуратов
Хотя злоупотребление барбитуратами гораздо реже, чем несколько десятилетий назад, оно все еще имеет место.В связи с серьезным потенциалом развития зависимости от барбитуратов и передозировки, получение помощи раньше, чем позже, является обязательным. Если вы или ваш любимый человек боретесь со злоупотреблением барбитуратами, наркоманией или зависимостью, обратитесь в приемную комиссию Центра свободы сегодня.
https://medlineplus.gov/ency/article/000951.htm
https://www.drugs.com/drug-class/barbiturates.html
Барбитурат — обзор | Темы ScienceDirect
Взаимодействие между лекарственными средствами
См. Также индивидуальных имен
Общие
Барбитураты являются индукторами ферментов [98].Они индуцируют изоферменты CYP, такие как семейства CYP2C и CYP3A. Многие взаимодействия, основанные на этом механизме, были описаны с фенобарбиталом, и ожидается, что они будут происходить с другими барбитуратами. Действительно, барбитураты могут индуцировать метаболизм других барбитуратов [99]. Точно так же, поскольку все барбитураты метаболизируются аналогичными процессами, лекарства, которые, как ожидается, будут ингибировать или индуцировать метаболизм фенобарбитала, должны ингибировать или индуцировать метаболизм других барбитуратов. Ниже приведены примеры обоих этих механизмов.
Антагонисты бета-адренорецепторов
Пентобарбитал увеличивает клиренс и снижает плазменные концентрации некоторых бета-блокаторов, таких как альпренолол [100,101], с потерей бета-блокады. У шести здоровых субъектов пентобарбитал в дозе 100 мг снижал плазменные концентрации стационарного перорального альпренолола 200 мг / день в течение 10 дней и его метаболита 4-гидроксиалпренолола без изменения периода полувыведения [102].
У восьми здоровых субъектов пентобарбитал в дозе 100 мг / день в течение 10 дней снижал AUC метопролола в дозе 100 мг на 32% со значительной индивидуальной вариабельностью (2–46%) [103].
Кофеин
У 42 пациентов кофеин 25 мг уменьшал сон, пентобарбитал 100 мг усиливал его, и в комбинации эффект был таким же, как у плацебо [104].
Каннабиноиды
Тетрагидроканнабинол подавляет метаболизм гексабарбитала [105].
Ингибиторы карбоангидразы
Информацию о взаимодействии ингибиторов карбоангидразы с амобарбиталом см. Выше в разделе «Нервная система».
Антикоагулянты кумарина
Было несколько сообщений о взаимодействиях, при которых барбитураты индуцируют метаболизм антикоагулянтов кумарина.К ним относятся взаимодействия:
амобарбитала с этилбискумацетатом [106,107] и варфарином [108,109];
апробарбитал с дикумаролом [110];
бутабарбитал с фенпрокумоном [111] и варфарином [112];
гептабарбитал с аценокумаролом [106,113], бискумацетатом [106], дикумаролом [106] и варфарином [114, 115];
пентобарбитал с аценокумаролом [116] и этилбискумацетатом [117];
секобарбитал с варфарином [118 119];
винбарбитал с дикумаролом [110].
Имипрамин
Сообщалось о возможном взаимодействии имипрамина с буталбиталом у 44-летней женщины, у которой депрессивные симптомы ухудшились, несмотря на ранее эффективное лечение имипрамином, связанное с концентрациями в крови в обычном целевом диапазоне; Недавно был добавлен буталбитал, и концентрация имипрамина в крови упала примерно на 50%, что было связано с индукцией CYP1A2 [120].
Метронидазол
Метронидазол подавляет метаболизм бутобарбитона [121].
Феназон
Пентобарбитал увеличивал клиренс феназона на 60%, а также увеличивал клиренс его основных метаболитов, 4-гидроксифеназона, норфеназона и 3-гидроксиметилфеназона + 3-карбоксифеназона, наибольший эффект наблюдался на норфеназон [122].
Хинидин
Метаболизм хинидина усиливается барбитуратами, хотя индукция ферментов [123]. Это приводит к усилению метаболизма хинидина при первом прохождении и, следовательно, к увеличению потребности в хинидине перорально.В одном случае, когда пентобарбитал был отменен, метаболизм хинидина был снижен, а повышенная хинидиновая нагрузка изменила фармакокинетику дигоксина (см. Раздел «Сердечные гликозиды»), вызывая токсичность наперстянки [124]. Напротив, в другом случае хинидин подавлял метаболизм пентобарбитала [125].
Рифамицины
Рифампицин индуцирует метаболизм гексобарбитала [126–129].
Теофиллин
Сообщалось об увеличении клиренса теофиллина при одновременном применении пентобарбитала [130, 131] и секобарбитала [132].
Что такое барбитураты?
Барбитураты — синтетические препараты, используемые в медицине для подавления центральной нервной системы (ЦНС). Эффект от барбитуратов варьируется от легкого седативного эффекта до комы, с показаниями от седативных средств, снотворных средств или как часть анестезии. Некоторые барбитураты также используются для снятия напряжения или беспокойства перед операцией.
Изображение предоставлено: Виктор Мусса / Shutterstock.com
Показания к барбитуратам
Барбитураты регулярно назначались для лечения бессонницы, депрессии и беспокойства.Примечательно, что небольшая разница между нормальной дозой и передозировкой привела к ряду случайных смертей, а также к людям, использовавшим их для совершения самоубийства.
Таким образом, использование барбитуратов в качестве седативных или снотворных средств для снятия бессонницы или дневного беспокойства, вызванного повседневными стрессами, больше не рекомендуется. В результате этих потенциально смертельных побочных эффектов использование барбитуратов для этих целей было заменено более безопасными лекарствами.
Сегодня барбитураты обычно используются только для лечения крайних и серьезных случаев бессонницы.Они также используются для контроля припадков при эпилепсии, а в некоторых случаях в качестве дополнения к анестезии.
Фармакологические барбитураты основаны на исходном соединении барбитуровой кислоты. Тип барбитурата зависит от заместителя, используемого в положении 5 этого основного скелета. Около 2500 различных типов барбитуратов были синтезированы с 1881 года, когда был синтезирован барбитал, первая фармакологически активная форма. Однако только около 50 из этих агентов когда-либо использовались клинически.
Наличие и правовой статус
Согласно Закону о лекарственных средствах, барбитураты доступны только пациентам по рецепту врача. По рецепту барбитураты доступны в следующих формах:
- Планшет
- Капсула
- Эликсир
- Решение
- Подвеска
- Клизма
- Суппозиторий
Закон о злоупотреблении наркотиками относит барбитураты к препаратам класса B, что означает, что эти препараты можно покупать по рецепту врача; однако любая другая форма хранения или поставки барбитуратов считается правонарушением.Максимальное наказание, которое человек может получить за любое несанкционированное хранение барбитуратов, — это 5 лет тюрьмы и штраф за хранение. За поставку максимальное наказание составляет 14 лет тюрьмы и штраф.
Если барбитураты готовятся в виде инъекционных наркотиков, они классифицируются как наркотики класса А, с еще более суровыми наказаниями за хранение и поставку.
Действие барбитуратов
Барбитураты замедляют работу ЦНС так же, как алкоголь, и, в зависимости от того, насколько быстро они вызывают эффекты и длительность этих эффектов, их можно классифицировать как ультракороткие, кратковременные, промежуточные или длительные.
В случае фенобарбитала и барбитала длительного действия их действие может длиться до 24 часов. Обычно эти барбитураты длительного действия используются в сочетании с другими лекарствами для предотвращения судорог при эпилепсии.
Эффекты барбитуратов средней продолжительности действия, таких как бутабарбитал натрия, длятся от 6 до 12 часов, и они используются для лечения бессонницы. Пентобарбитал является примером барбитурата короткого действия, который также используется для помощи пациентам в засыпании.
Барбитурат тиамилала сверхкороткого действия вводится в виде инъекции, чтобы вызвать потерю сознания у пациентов, которые собираются перенести операцию.Затем используются газовые анестетики для поддержания бессознательного состояния пациента на протяжении всей хирургической процедуры.
Небольшие дозы барбитуратов могут заставить людей чувствовать себя расслабленными, раскованными, слегка эйфорическими, свободными от беспокойства и сонливыми. Большие дозы могут вызвать враждебность, беспокойство, атаксию тела, невнятную речь, паранойю и суицидальные мысли. Риск падения или несчастного случая также увеличивается с увеличением дозы барбитуратов.
При длительном применении может быстро развиться толерантность.С этой целью толерантность возникает, когда для получения тех же эффектов требуются большие дозы, чем исходная. Это может увеличить риск передозировки, признаки которой включают поверхностное дыхание, учащенный и слабый пульс, расширение зрачков, липкую кожу, кому и даже смерть в результате тяжелой депрессии как ЦНС, так и дыхательной системы.
Изображение предоставлено: Виталий Водолазский / Shutterstock.com
Вывод средств
Поскольку толерантность и физическая зависимость могут развиться при длительном применении барбитуратов, отказ от регулярного употребления может привести к различным проблемам, включая:
- Раздражительность
- Обморок
- Беспокойство
- Тошнота
- Бессонница
- Судороги
В случаях, когда человек отказывается от регулярного употребления очень высоких доз барбитуратов, симптомы могут быть более серьезными и могут включать:
- Низкое артериальное давление
- Галлюцинации
- Бред
- Изъятия
Внезапный отказ от регулярного приема высоких доз барбитуратов может быть фатальным.Для людей, которые стали зависимыми от барбитуратов, очень важно, чтобы они обратились за помощью к квалифицированным специалистам по реабилитации, чтобы помочь им безопасно и эффективно отказаться от этих препаратов.
Список литературы
Дополнительная литература
Барбитураты Артикул
[1]
Броди М.Дж., Кван П., Текущее положение фенобарбитала при эпилепсии и его будущее. Эпилепсия. 2012 Dec; [PubMed PMID: 23205961]
[2]
Кадияла П.К., Кадияла Л.Д., Анестезия для электросудорожной терапии: обзор с обновленной информацией о ее роли в потенцировании электросудорожной терапии.Индийский журнал анестезии. 2017 Май; [PubMed PMID: 28584345]
[3]
Хаддад С.Х., Араби Ю.М., Ведение интенсивной терапии тяжелой черепно-мозговой травмы у взрослых. Скандинавский журнал травматологии, реанимации и неотложной медицины. 3 февраля 2012 г .; [PubMed PMID: 22304785]
[4]
Майдан М., Мауриц В., Вильбахер И., Бразинова А., Руснак М., Лейтгеб Дж., Использование барбитуратов и его эффекты у пациентов с тяжелой черепно-мозговой травмой в пяти европейских странах.Журнал нейротравм. 1 января 2013 г .; [PubMed PMID: 22950895]
[5]
Прабхакар Х., Калайвани М., Пропофол по сравнению с тиопенталом натрия для лечения рефрактерного эпилептического статуса. Кокрановская база данных систематических обзоров. 2017 Февраль 3; [PubMed PMID: 28155226]
[6]
Sneyd JR, от тиопентала до десфлурана — анестезиологическое путешествие.Куда мы идем дальше? Британский журнал анестезии. 2017 Dec 1; [PubMed PMID: 2
[9]
Вуд Дж., Фергюсон К., Отчет по теме «Лучшие доказательства». Процедурная седация при кардиоверсии. Журнал неотложной медицины: EMJ. 2006 Dec; [PubMed PMID: 17130605]
[10]
Jones NE, Kelleman MS, Simon HK, Stockwell JA, McCracken C, Mallory MD, Kamat PP, Оценка метогекситала в качестве альтернативы пропофолу в амбулаторной педиатрической седации большого объема.Американский журнал экстренной медицины. 2017 Авг; [PubMed PMID: 28330689]
[11]
Miner JR, Biros M, Krieg S, Johnson C, Heegaard W., Plummer D, Рандомизированное клиническое испытание пропофола по сравнению с метогекситалом для процедурной седации во время репозиции перелома и вывиха в отделении неотложной помощи. Академическая неотложная медицина: официальный журнал Общества академической неотложной медицины.2003 Sep; [PubMed PMID: 12957974]
[12]
Naulaers G, Deloof E, Vanhole C, Kola E, Devlieger H, Использование метогекситала для плановой интубации новорожденных. Архивы болезней в детстве. Фетальное и неонатальное издание. 1997 Jul; [PubMed PMID: 9279186]
[13]
Чау П.Л., Новое понимание молекулярных механизмов общих анестетиков.Британский журнал фармакологии. 2010 сен; [PubMed PMID: 20735416]
[14]
Löscher W, Rogawski MA, Как развивались теории о механизме действия барбитуратов. Эпилепсия. 2012 Dec; [PubMed PMID: 23205959]
[15]
Martone CH, Nagelhout J, Wolf SM, Methohexital: практический обзор амбулаторной стоматологической анестезии.Ход анестезии. 1991 ноябрь-декабрь; [PubMed PMID: 1842156]
[16]
Девеньи П., Уилсон М., Злоупотребление барбитуратами и зависимость и их связь с алкоголем и алкоголизмом. Журнал Канадской медицинской ассоциации. 1971, 6 февраля; [PubMed PMID: 4924250]
[17]
Козанитис Д.А., Сто лет барбитуратов и их святой.Журнал Королевского медицинского общества. 2004 Dec; [PubMed PMID: 15574863]
[18]
Хо И.К., Харрис Р.А., Механизм действия барбитуратов. Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии. 1981; [PubMed PMID: 6263177]
[19]
Сорбо С., Хадсон Р.Дж., Лумис Дж.С., Фармакокинетика тиопентала у педиатрических хирургических пациентов.Анестезиология. 1984 Dec; [PubMed PMID: 6507924]
[20]
Стански Д.Р., Мэтр П.О., Популяционная фармакокинетика и фармакодинамика тиопентала: пересмотр влияния возраста. Анестезиология. 1990 Mar; [PubMed PMID: 2310020]
[21]
Берч П.Г., Стански Д.Р., Роль метаболизма и связывания белков в тиопентальной анестезии.Анестезиология. 1983 Feb; [PubMed PMID: 6824168]
[22]
Стански Д.Р., Михм Ф.Г., Розенталь М.Х., Калман С.М., Фармакокинетика высоких доз тиопентала, используемых в реанимации головного мозга. Анестезиология. 1980 Aug; [PubMed PMID: 7416528]
[23]
Гомер Т.Д., Стански Д.Р., Влияние увеличения возраста на тиопентальную диспозицию и потребность в анестетиках.Анестезиология. 1985 Jun; [PubMed PMID: 4003792]
[24]
Джаллинг Б. Концентрации фенобарбитала в плазме при лечении судорог у новорожденных. Acta paediatrica Scandinavica. 1975 May; [PubMed PMID: 1155069]
[25]
Моффетт Б.С., Вайнгартен М.М., Галати М., Плаценция Дж.Л., Родман Е.А., Ривьелло Дж. Дж., Кайял С.Ю., Фармакокинетика фенобарбитала в популяции в педиатрическом возрасте.Эпилепсия. 2018 июл; [PubMed PMID: 29897629]
[26]
Хантер MJ, Griswold JD, Rosenberg M, Применение метогекситала в детской амбулаторной стоматологии. Ход анестезии. 1990 сентябрь-октябрь; [PubMed PMID: 2096749]
[27]
Carrel R, Binns WH Jr, Ректальная пентотальная седация для отдельных пациентов.Ход анестезии. 1975 сентябрь-октябрь; [PubMed PMID: 1060389]
[28]
Coté CJ, Goudsouzian NG, Liu LM, Dedrick DF, Rosow CE, Дозозависимость внутривенного тиопентала для индукции общей анестезии у детей без предварительного лечения. Анестезиология. 1981 Dec; [PubMed PMID: 7305061]
[29]
Невитт SJ, Sudell M, Weston J, Tudur Smith C, Marson AG, Монотерапия противоэпилептическими препаратами при эпилепсии: сетевой мета-анализ данных отдельных участников.Кокрановская база данных систематических обзоров. 2017 июн 29; [PubMed PMID: 28661008]
[30]
Brodie MJ, Mintzer S, Pack AM, Gidal BE, Vecht CJ, Schmidt D, Ферментативная индукция противоэпилептическими препаратами: причина для беспокойства? Эпилепсия. 2013 Янв; [PubMed PMID: 23016553]
[31]
Hirshman CA, Edelstein RA, Ebertz JM, Hanifin JM, Тиобарбитурат-индуцированное высвобождение гистамина в тучных клетках кожи человека.Анестезиология. 1985 Oct; [PubMed PMID: 2412468]
[32]
Ле А., Патель С. Экстравазация нецитотоксических препаратов: обзор литературы. Летопись фармакотерапии. 2014 июл; [PubMed PMID: 24714850]
[33]
Mao CC, Hsieh YC, Hseu SS, Tsai SK, Lee TY, крем EMLA и местная инъекция лидокаина при лечении экстравенной инъекции тиопентала — отчет о клиническом случае.Acta anaesthesiologica Sinica. 1997 Jun; [PubMed PMID: 9293651]
[37]
Габай М., Федеральный закон о контролируемых веществах: графики и регистрация аптек. Больничная аптека. 2013 июн; [PubMed PMID: 24421507]
[38]
Хойланд К., Хой М., Остин Р., Вильдман М., Успешное использование гемодиализа для лечения передозировки фенобарбиталом.Отчеты о делах BMJ. 2013 21 ноября; [PubMed PMID: 24265338]
[39]
Томсон Т., Даль М.Л., Кимланд Э., Терапевтический мониторинг противоэпилептических препаратов при эпилепсии. Кокрановская база данных систематических обзоров. 2007 24 января; [PubMed PMID: 17253477]
[40]
BUCOVE A, НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЦЕННЫХ ЛЕЧЕБНЫХ АГЕНТОВ: БАРБИТУРАТОВ, ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ И АМФЕТАМИНОВ.Бюллетень Нью-Йоркской медицинской академии. 1964 Dec; [PubMed PMID: 14232143]
барбитуратов | Encyclopedia.com
ОФИЦИАЛЬНЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ: Метогекситал (Бревитал), тиамилал (Суритал), тиопентал (Пентотал), пентобарбитал (Нембутал), секобарбитал (Секонал), амобарбитал (Амитал), Бубалбиорбитал (Флоринал), Бубалбиорбитал (Флоринал) ), талбутал (лотосат), апробарбитал (Алурат), амобарбитал и секобарбитал (Туинал), фенобарбитал (Люминал), мефобарбитал (Мебарал) , голубые небеса, бестолковые шары, желтые куртки, блок-бастеры, красные, синие, розовые, рождественские елки, Эми, радуги, фиолетовые сердца
КЛАССИФИКАЦИИ НАРКОТИКОВ: Список II, III, IV; депрессант
ОБЗОР
Барбитураты относятся к числу препаратов, классифицируемых как депрессанты центральной нервной системы (ЦНС).Эти препараты подавляют или замедляют активность нервов, которые контролируют эмоции и функции организма, такие как дыхание. Барбитураты назначаются как успокаивающее средство или как снотворное, помогающее человеку уснуть. Другие применения включают лечение эпилепсии и анестезию перед операцией.
Барбитураты — это соединения, полученные из барбитуровой кислоты, вещества, открытого в 1863 году немецким химиком Адольфом фон Байером. Через год после открытия фон Байера немецкие ученые фон Меринг и Фишер синтезировали первый барбитурат.Началось производство препарата под названием барбитал, и медицинские практики начали использовать его в лечении в 1882 году.
В 1903 году барбитал под торговой маркой Веронал продавался как снотворное. Раньше средства от бессонницы включали употребление алкоголя или прием бромидов, хлоралгидрата или опиатов.
В 1912 году был представлен фенобарбитал под торговым названием Люминал. С 1912 года синтезировано несколько тысяч производных барбитуровой кислоты. В начале двадцать первого века на рынке было всего около 12 штук.
В 1930-х годах многие американцы получали рецепты на барбитураты, которые помогали им уснуть или расслабиться. Однако люди обнаружили, что барбитураты оказывают опьяняющее действие, подобное тому, которое вызывает употребление алкоголя. Люди принимали барбитураты, чтобы напиться. Они объединили таблетки с алкоголем, чтобы усилить опьянение.
Седативное средство становится «пилюлей острых ощущений»В 1900-х годах немецкие химики знали, что барбитураты могут вызывать привыкание. Однако у людей, принимавших барбитураты, не всегда проявлялись симптомы лекарственной зависимости или абстиненции.К 1940-м годам аддиктивная природа барбитуратов встревожила группы, начиная от Американской медицинской ассоциации (AMA) и заканчивая Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).
Закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах 1938 года наделил FDA регулирующими полномочиями. Федеральное агентство использовало эти полномочия, чтобы ограничить доступ к лекарствам, которые могут быть использованы для злоупотребления или злоупотребления. FDA отнесло барбитураты и амфетамины к той категории лекарств, которые можно было получить только по рецепту врача или стоматолога.Через несколько десятилетий федеральное правительство классифицирует барбитураты и амфетамины как лекарства, отпускаемые по рецепту, которые чаще всего используются в стране.
Исследования 1940-х годов показали, что барбитураты вызывают интоксикацию и вызывают привыкание. У людей появились признаки абстиненции, когда они перестали принимать барбитураты.
AMA начала предупреждать людей о злоупотреблении барбитуратами в статьях с заголовками вроде «1 250 000 доз в год». Эта статья появилась в выпуске 1942 года Hygeia , журнала AMA, опубликованного для широкой аудитории.
Предупреждения об опасностях безрецептурного использования барбитуратов не возымели желаемого эффекта. Вместо того, чтобы принимать меры предосторожности в отношении барбитуратов, люди хотели попробовать препарат, который некоторые называют «таблеткой для острых ощущений».
Популярная комбинация наркотиковБарбитураты стали половиной привычки полинаркомании, которая стала приемлемой по всей Америке. Ночью люди принимали барбитураты, чтобы уснуть. Утром барбитураты могли вызывать сонливость, поэтому они приняли амфетамин.
Амфетамины — стимуляторы центральной нервной системы. Люди называли их «верхушками», потому что амфетамины давали им энергию. Амфетамины снижают аппетит, поэтому люди также использовали их в качестве таблеток для похудения. Вечером человек, все еще находящийся в состоянии «не в себе» после приема амфетамина, принял «даунер» (барбитурат), чтобы уснуть. Утром цикл приема наркотиков возобновлялся.
Полинаркомания была настолько широко распространена к 1950-м годам, что федеральное правительство классифицировало барбитураты и амфетамины как наркотики, которыми больше всего злоупотребляют в стране.Проблема злоупотребления росла, несмотря на то, что барбитураты отпускались по рецепту.
Злоупотребление рецептурными препаратамиFDA обнаружило масштабы проблемы злоупотребления после того, как постановление Верховного суда 1948 года предоставило агентству полномочия расследовать продажу лекарств на уровне аптек. Согласно отчету FDA, операции с барбитуратами включали:
- Рецепт выписывался 61 раз, с тремя пополнениями после того, как пациент умер от интоксикации барбитуратами.
- Женщина из Канзас-Сити получила по рецепту 40 лекарств.Врач прописал ей добавку. Остальные заправки приходили по почте. Женщина умерла от отравления барбитуратами.
- Персонал аптеки в Теннесси не смог объяснить, что случилось с более чем 180 000 барбитуратов, отправленных в магазин производителями и оптовиками.
Согласно отчету FDA, правоприменительные меры в 1940-х и 1950-х годах в основном касались аптек. К незаконным продажам барбитуратов причастны фармацевты, а также владельцы и сотрудники аптек.
Поскольку аптеки соблюдают закон, FDA нацелено на продажи барбитуратов на черном рынке с 1960 по 1965 год. Тем временем новое поколение открыло барбитураты.
Употребление наркотиков в 1960-е годыВ 1960-е годы молодые люди начали экспериментировать с наркотиками в более широком масштабе. Молодежь из среднего и высшего сословия обнаружила, что барбитураты легко получить; они часто находили их в аптечках своих родителей.
Подкомитет Сената США услышал о серьезности проблемы от доктора Дж.Сидни Коэн. Он сказал, что в 1969 году будет произведено 10 миллиардов доз барбитуратов. Эта цифра представляет собой увеличение на 800% количества, произведенного в 1942 году, согласно отчету Союза потребителей о законных и незаконных наркотиках за 1972 год.
1970-е принесли ограниченный доступ к барбитуратамПо данным FDA, злоупотребление барбитуратами продолжалось в 1970-е и 1980-е годы. Однако принятие в 1970 году Федерального закона о комплексной профилактике и контроле за злоупотреблением наркотиками ограничит доступ к наркотикам, вызывающим сильную зависимость, таким как барбитураты.Закон внес барбитураты в список контролируемых веществ, которыми можно злоупотреблять. Закон ограничивал количество рецептов, которые человек мог получить. Он также установил годовые квоты на количество лекарств, которые могут производить фармацевтические компании.
Поскольку доступ к барбитуратам был ограничен, бензодиазепины продвигались как более безопасная альтернатива. Бензодиазепины появились на рынке в 1960-х годах и считались менее вызывающими привыкание, чем барбитураты.
Из-за того, что барбитураты стали менее доступными, наркоманы обратились к другим запрещенным веществам в 1970-х и 1980-х годах.Одним из показателей спроса на наркотики был список наркотиков, конфискованных Таможенной службой США. Таможня конфисковала больше марихуаны, героина и кокаина. В результате таможня регистрировала изъятия каждого наркотика отдельно.
Барбитураты в конце двадцатого векаВ конце двадцатого века DEA сообщило, что барбитураты составляли около 20% всех рецептов депрессантов в Соединенных Штатах. В Орегоне использовались разные методы лечения — от лечения эпилепсии до оказания помощи в самоубийстве.В 1997 году избиратели штата Орегон одобрили Закон о смерти с достоинством, который позволяет врачам назначать смертельные дозы барбитуратов неизлечимо больным людям.
Кроме того, в конце 1990-х годов возникли опасения по поводу бензодиазепинов, препаратов, которые считались безопасной альтернативой барбитуратам. Бензодиазепины вызывают побочные эффекты, аналогичные тем, которые вызывают барбитураты. Сюда входит риск привыкания при приеме высоких доз. По данным DEA, на бензодиазепины приходилось 30% всех рецептов на контролируемые вещества.
ХИМИЧЕСКИЙ / ОРГАНИЧЕСКИЙ СОСТАВ
Барбитураты — это соединения, полученные из барбитуровой кислоты. Эти препараты классифицируются по четырем категориям, которые определяются количеством времени, которое требуется барбитуратам для получения результатов, и продолжительностью этих результатов.
Барбитураты ультракороткого действия метогекситал, тиамилал и тиопентал вызывают потерю сознания в течение нескольких минут. Эти препараты используются для обезболивания перед операцией.
Барбитураты короткого и промежуточного действия начинают действовать в течение 15-40 минут.Эффект от этих барбитуратов длится от пяти до шести часов. Эти лекарства назначаются для снятия седативных средств или для облегчения сна. Барбитуратами этой категории являются амобарбитал, пентобарбитал, секобарбитал, бубальбитал, бутабарбитал, тальбутал и апробарбитал.
Мефобарбитал и фенобарбитал — барбитураты длительного действия, которые начинают действовать в течение примерно одного-двух часов. Эти эффекты длятся примерно 12 часов.
По данным Управления по борьбе с наркотиками США (DEA), наркоманы предпочитают барбитураты короткого и промежуточного действия.Пользователи барбитуратов часто называют таблетки, которые они принимают, по цвету капсулы. Эти названия улиц включают «блюз» или «синих дьяволов» для Амитала; красные, красные птицы; и красные дьяволы для Секонала; желтые куртки для нембутала; фиолетовые сердечки для Люминала; и радуги и елки для Туинала.
МЕТОДЫ ПРОГЛАТЫВАНИЯ
В Соединенных Штатах барбитураты производятся в различных формах. Большинство барбитуратов выпускается в виде таблеток и капсул, которые пациенты проглатывают. Некоторые барбитураты производятся в виде эликсира, жидкой формы лекарства, которое пациенты глотают.
Другие барбитураты производятся в виде порошка, который вводится пациенту в вену. Кроме того, пентобарбитал производится в виде суппозитория, который вводится в прямую кишку. Пентобарбитал также доступен в виде капсул, таблеток, эликсира и инъекций. Фенобарбитал выпускается в виде капсул, таблеток, инъекций и эликсира.
Амобарбитал выпускается в виде таблеток, капсул и инъекций. Бутабарбитал выпускается в виде капсул, таблеток и эликсира.Секобарбитал выпускается в капсульной и инъекционной дозировках.
Апробарбитал — это эликсир, мефобарбитал — это таблетка, а лекарственное средство, содержащее секобарбитал и амобарбитал, — это капсула. Законно прописанные барбитураты и те, которые используются в медицинских процедурах, используются в той форме, в которой производится лекарство. Некоторые наркоманы вводят порошок из капсул или измельченных таблеток.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Барбитураты вызывают депрессию центральной нервной системы. Реакция на эти препараты варьируется от легкой седации (вызывающей сон) до комы.Врачи могут назначать барбитураты в качестве седативных средств, чтобы успокоить нервы пациентов, уменьшить напряжение или помочь им уснуть. Препараты также используются в качестве противосудорожного средства при эпилептических припадках.
Кроме того, барбитураты, вызывающие сон, используются для расслабления и частичного обезболивания пациентов перед некоторыми хирургическими вмешательствами. Перед некоторыми серьезными операциями на головном мозге барбитураты (обычно пентобарбитал или тиопентал) используются для временного индуцирования комы с целью защиты мозга; эти препараты могут снижать скорость метаболизма тканей головного мозга и контролировать церебральный кровоток.
Барбитураты ультракороткого действияБарбитураты ультракороткого действия метогекситал (Бревитал), тиамилал (Суритал) и тиопентал (Пентотал) вводятся в качестве анестетика перед операцией. Барбитурат вводится пациенту в вену, чтобы вызвать анестезию. Затем пациенту вводят анестетик длительного действия, например закись азота. Согласно DEA, эти препараты используются в больницах и не подлежат злоупотреблению.
Барбитураты короткого и промежуточного действияБарбитуратами этих категорий являются пентобарбитал (нембутал), секобарбитал (секонал, аматил), комбинация амобарбитала и секобарбитала (туинал), бубальбитал (флоринал, фиорикет), бутабарбитал. (Бутизол), талбутал (лотосат) и апробарбитал (Алурат).
Барбитураты короткого и промежуточного действия назначаются в качестве седативных и снотворных средств. Кроме того, ветеринары используют пентобарбитал для обезболивания животных. Этот барбитурат также используется для усыпления или усыпления животных.
Барбитураты длительного действияБарбитураты длительного действия фенобарбитал (Люминал) и мефобарбитал (Мебарал) используются в медицине, чтобы помочь пациенту уснуть. Еще одно применение — дневная седация, процедура, которая снимает напряжение и тревогу.Кроме того, барбитураты длительного действия используются с другими лекарствами при лечении судорожных состояний, таких как эпилепсия.
Фенобарбитал — старейшее широко применяемое противоэпилептическое средство, обладающее солидной эффективностью в борьбе с судорогами. Однако из-за некоторых побочных эффектов (гипертония, депрессия, головокружение, сыпь, провалы памяти) и взаимодействия лекарств (в первую очередь, других противосудорожных средств) фенобарбитал в настоящее время обычно используется в качестве лечения второй линии.
Помощь в самоубийствеПосле того, как в 1997 году избиратели штата Орегон одобрили Закон о достойной смерти, неизлечимо больные люди могли получать рецепты на смертельные дозы лекарств, чтобы они могли покончить с собой.Чтобы иметь право на лекарства «Смерть с достоинством», человеку нужно было жить менее шести месяцев. Этот диагноз будет подтвержден двумя врачами, которые также определят, что человек был компетентен при принятии решения.
Секобарбитал был прописан 67 из 70 пациентов в период с 1998 по 2000 год, согласно отчету Службы здравоохранения штата Орегон.
ТЕНДЕНЦИИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Принятие в 1970 году федерального закона о контролируемых веществах ограничило доступ к барбитуратам.Это действие привело в конечном итоге к сокращению употребления и злоупотребления одним из наиболее широко назначаемых лекарств двадцатого века.
Объем и серьезностьВ 1977 году фармацевты выписали примерно 7,9 миллиона рецептов на препарат Люминал (фенобарбитал), согласно данным Национального института злоупотребления наркотиками (NIDA). По оценкам NIDA, было выписано примерно 1,7 миллиона рецептов на нембутал, а также примерно 1,5 миллиона рецептов на препарат Секонал и 375 000 рецептов на амитал.
Исследование NIDA включало оценки смертей, связанных с употреблением барбитуратов. По оценкам федерального агентства, 250 смертей были связаны с секобарбиталом, столько же смертей с пентобарбиталом, 110 смертельных случаев с фенобарбиталом и 30 смертей были связаны с амобарбиталом.
В начале двадцать первого века Агентство США по борьбе с наркотиками заявило, что на барбитураты приходилось 20% рецептов депрессантов. Использование барбитуратов снизилось настолько, что исследователи больше не собирали отдельные статистические данные о препарате.Вместо этого барбитураты были отнесены к категории седативных средств, в которую входили транквилизаторы.
Возрастные, этнические и гендерные тенденцииВ 1950-х годах барбитураты были популярны среди среднего и высшего классов. К 1960-м годам потребителями барбитуратов стали поколения от молодежи до пожилых людей. Однако недавние обследования злоупотребления запрещенными наркотиками показали резкое сокращение злоупотребления барбитуратами. В Национальном обследовании домохозяйств по проблеме злоупотребления наркотиками за 2000 год седативные средства были отнесены к категории психотерапевтических препаратов.В эту категорию входили обезболивающие, транквилизаторы, стимуляторы и обезболивающие.
Опрос, проведенный Управлением служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем (SAMHSA), сосредоточился на 14 миллионах американцев, которые в настоящее время употребляют запрещенные наркотики. Текущее употребление определялось как употребление наркотика за месяц до исследования. Опрошенные были в возрасте от 12 лет и старше.
Из этого числа 1,8% мужчин и 1,7% женщин принимали психотерапевтические препараты по немедицинским причинам в течение месяца, предшествующего опросу.Среди молодых людей в возрасте от 12 до 17 лет 7,7% девочек и 3,3% девочек «склонны» употреблять запрещенные психотерапевтические препараты.
Обычно женщины чаще, чем мужчины, получают рецепты на барбитураты, потому что они с большей вероятностью будут обращаться за помощью при тревоге, депрессии и бессоннице. Барбитураты также широко назначают пожилым людям. Пожилые люди используют эти препараты в качестве седативных средств, и снова женщины получают большинство рецептов.
ПСИХИЧЕСКОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ
Психические эффекты барбитуратов зависят от количества принимаемого препарата и силы дозировки.Обычно человек засыпает, если принимает предписанную дозу перед сном.
ИнтоксикацияЧеловек испытывает интоксикацию после приема большей дозы барбитурата. Легкое опьянение вызывает чувство эйфории (счастья), которое часто приводит к повышению самооценки и снижению запретов.
По мере нарастания интоксикации человек проявляет поведение, аналогичное поведению человека, находящегося в состоянии алкогольного опьянения. Человек может быть вспыльчивым, агрессивным и, возможно, жестоким.Другие возможные симптомы — нарушение рассудительности и перепады настроения.
Проснувшись, человек может испытывать ощущение «похмелья», в том числе головокружение. Человек все еще может быть сонным и вести себя неуклюже. Может быть депрессия.
ЗависимостьУпотребление барбитуратов может привести как к психологической, так и к физической зависимости. Психологическая зависимость может возникнуть быстро. Признаки лекарственной зависимости включают расчет на лекарство для достижения желаемого эффекта. Зависимый обидчик считает, что он или она должны принимать барбитураты, чтобы спать, расслабляться или чувствовать себя комфортно.Поскольку человек эмоционально полагается на наркотик, продолжающееся употребление барбитуратов приводит к физической зависимости.
По мере того, как у людей развивается толерантность к барбитуратам, они могут думать, что им нужно больше препарата или более высокая дозировка, чтобы получить желаемый эффект. Это может привести к передозировке, которая возникает в результате приема человеком дозы препарата, превышающей предписанную. Психологические симптомы передозировки барбитуратов включают сильную сонливость, сильное замешательство и нарушение суждения.
ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ
Барбитураты действуют на центральную нервную систему, и использование этих препаратов может вызвать изменения, варьирующиеся от легкого седативного действия до комы.Кроме того, передозировка или попытка резко отказаться от барбитуратов могут быть фатальными.
Кратковременные эффектыБарбитураты помогают человеку уснуть. Однако этот сон отличается от обычного сна. Использование барбитуратов уменьшает продолжительность фазы сна, известной как фаза быстрого движения глаз (REM). Эта фаза сна необходима для поддержания хорошего здоровья.
Барбитураты вызывают реакции, аналогичные реакциям алкоголя. Человек может испытывать симптомы «похмелья», включая головную боль и головокружение.Они могут по-прежнему чувствовать себя усталыми и менее внимательными. Человек, испытывающий эти симптомы, не должен водить машину или работать с механизмами. Эти симптомы похмелья могут длиться часами.
Барбитураты, как и алкоголь, опьяняют. В период после легкого опьянения речь может быть невнятной. Человек может пошатнуться и потерять контроль над мышцами. Другие симптомы интоксикации включают раздражительность, поверхностное дыхание и утомляемость.
Группы рискаПожилые люди и беременные женщины должны учитывать риски, связанные с использованием барбитуратов.Когда человек стареет, скорость метаболизма наркотиков снижается. В результате люди старше 65 лет подвергаются более высокому риску вредного воздействия барбитуратов. Также существует больший риск наркотической зависимости.
Когда барбитураты принимаются во время беременности, лекарство проходит через кровоток матери и через плаценту к плоду. После рождения ребенка у него могут появиться симптомы отмены и проблемы с дыханием. Другие симптомы отмены включают нарушение сна, лихорадку и раздражительность.Кроме того, кормящие матери, принимающие барбитураты, могут передавать препарат с грудным молоком.
Вредные побочные эффектыУ человека, принимающего депрессанты ЦНС, такие как барбитураты, может развиться толерантность к ним. Со временем организм привыкает к присутствию в организме барбитуратов. Когда это происходит, предписанная доза препарата не дает желаемого результата, и человек может принимать больше таблеток или более сильные дозы барбитуратов. Может развиться толерантность к этому уровню, что потребует еще большего количества барбитуратов или более сильной дозировки.Поскольку толерантность продолжает расти, человек может принять смертельную дозу в попытке получить желаемый эффект.
Передозировка возникает, когда лекарство употребляется в дозе, превышающей возможности организма. Симптомы передозировки включают сильную усталость, спутанность сознания, раздражительность и жар или низкую температуру тела. Человек может испытывать одышку, сонливость или трудности с засыпанием, а также слабость. Другими признаками передозировки являются невнятная речь, медленное сердцебиение и необычные движения глаз.
Передозировка может быть вызвана употреблением алкоголя или наркотиками, такими как амфетамин, при употреблении барбитуратов. Эффект, называемый синергизмом, усиливает действие двух препаратов друг на друга. В результате предписанная доза одного препарата может быть смертельной, если принимать его вместе с другим препаратом.
Количество смертельной дозы барбитурата зависит от человека. Однако летальная доза обычно в 10-15 раз превышает обычную дозу. Смертельная передозировка начинается с сердечно-сосудистого коллапса, за которым следует угнетение дыхания.Затем человек впадает в кому и умирает.
Долгосрочное воздействие на здоровьеБарбитураты вызывают привыкание. Человек может развить физическую зависимость после приема более 400 мг пентобарбитала или секобарбитала в день в течение примерно 90-дневного периода.
Длительное употребление других барбитуратов также может привести к физической и психологической зависимости. Симптомы зависимости включают ощущение, что человек не может расслабиться или уснуть без приема барбитуратов. Еще один признак привыкания — склонность к увеличению дозировки.
Люди, подверженные риску злоупотребления барбитуратами и наркомании, включают алкоголиков и лиц, злоупотребляющих опиатами, седативно-снотворными средствами и амфетаминами.
ОтменаКогда человек перестает принимать барбитураты, организм начинает адаптироваться к нехватке наркотиков в системе. Если человек использовал барбитураты в больших дозах или в течение длительного периода времени, следует проконсультироваться с врачом по поводу процесса отмены.
Симптомы отмены обычно начинаются через 8–16 часов после приема последней таблетки.Симптомы могут длиться до 15 дней, если человек длительное время употреблял барбитураты или принимал большие дозы препарата.
В это время человек чувствует слабость, головокружение и тревогу. Абстиненция вызывает тремор и тряску. Человек может галлюцинировать, испытывать бред или становиться агрессивным и враждебным. Симптомы абстиненции со временем уменьшаются.
В некоторых случаях абстинентный синдром может быть фатальным, поэтому человек не может просто перестать принимать барбитураты. Врач составит план постепенного отказа от барбитуратов.
РЕАКЦИЯ С ДРУГИМИ НАРКОТИКАМИ ИЛИ ВЕЩЕСТВАМИ
С 1940-х годов люди принимали амфетамины, наркотики, вызывающие сильную зависимость, которые называются «верхними», в течение дня. Они использовали амфетамины, чтобы увеличить свою энергию и ослабить действие барбитуратов. Эти эффекты могут включать симптомы сонливости и похмелья.
К вечеру люди, которые все еще испытывали действие амфетаминов, обратились к «угнетающим», так называемым барбитуратам. Людям нужно было притормозить, чтобы поспать.Утром цикл приема наркотиков возобновился. Человек взял верх, чтобы противодействовать эффектам депрессивного.
Барбитураты часто принимают в сочетании с амфетаминами. Амфетамины являются наркотиками, вызывающими сильную зависимость, так как они увеличивают энергию. Они используются для противодействия «угнетающему» эффекту барбитуратов, вызывающих сон. Этот цикл очень опасен. Оба типа наркотиков вызывают привыкание и могут привести к толерантности. Комбинация приема амфетамина в течение дня и приема барбитуратов в ночное время приводит к синергии двух препаратов, что снижает количество смертельного наркотика.Также есть синергия, когда человек употребляет барбитураты и алкоголь.
Человек, комбинирующий наркотики, не знает, какая дозировка комбинации приведет к летальному исходу. В результате человек, принимающий барбитураты, может умереть после приема предписанной дозы амфетамина.
Барбитураты и другие лекарстваЛекарства могут вызывать побочные реакции у человека, принимающего барбитураты. Транквилизаторы и антигистаминные препараты подавляют контроль мозга над дыханием.Это может увеличить вероятность дыхательной недостаточности при употреблении барбитуратов.
Барбитураты могут нейтрализовать действие противозачаточных таблеток, содержащих эстроген. Женщина, принимающая эти оральные контрацептивы, может забеременеть после приема барбитуратов.
ЛЕЧЕНИЕ И РЕАБИЛИТАЦИЯ
Барбитураты настолько сильно действуют на нервную систему, что человеку приходится постепенно отказываться от этих препаратов. Внезапное прекращение приема барбитуратов может привести к серьезным медицинским осложнениям или смерти.Этот процесс отмены, известный как детоксикация, является частью процесса лечения людей, зависимых от барбитуратов.
Детоксикация под медицинским наблюдением снижает риск смерти, поскольку организм человека адаптируется к уменьшенному количеству барбитуратов. Это лечение начинается с того, что человек получает обычное количество барбитурата, а затем со временем становится все меньше и меньше препарата. Человек по-прежнему страдает от абстинентного синдрома. Однако более серьезные симптомы могут быть менее серьезными.
Чтобы уменьшить эффект отскока REM, человеку рекомендуется снизить потребление барбитуратов на одну терапевтическую дозу в течение пяти или шести дней, согласно справочнику врачей .Другой метод — принимать две дозы вместо трех в течение недели.
Детоксикация может происходить в больнице, или лечение может проводиться в амбулаторных условиях. Консультации также являются частью схемы лечения. После успешного лечения от физической зависимости человек должен пройти психологическую реабилитацию.
Поведенческая терапия помогает человеку избежать употребления барбитуратов, предоставляя рекомендации о том, как действовать без наркотиков и как справиться с тягой.Процедуры по модификации поведения могут быть организованы как индивидуальные консультации, групповая терапия, семейное консультирование или другие виды терапии. Для человека, желающего оставаться свободным от наркотиков, постоянную поддержку можно найти в программах из 12 шагов и в других группах, которые проводят регулярные встречи.
ЛИЧНЫЕ И СОЦИАЛЬНЫЕ ПОСЛЕДСТВИЯ
Барбитураты вредят большему количеству людей, чем те, кто их принимает. Люди, которые водят машину в состоянии алкогольного опьянения от барбитуратов, рискуют жизнями других. Беременная женщина, принимающая барбитураты, передает лекарства своему будущему ребенку.После рождения ребенка ему придется отказаться от барбитуратов.
Барбитураты также могут влиять на отношения. Наркотики сравнивали с алкоголем с точки зрения опьяняющего действия. Оба препарата вызывают чувство эйфории в стадии легкой интоксикации. В этот момент людям может нравиться находиться рядом с этим человеком.
По мере нарастания интоксикации человек может стать агрессивным. Он или она может спровоцировать спор. Есть вероятность насилия.Суждение нарушено, поэтому человек может принять небезопасное решение, например, попытаться поехать домой.
Некоторые люди, злоупотребляющие барбитуратами, не беспокоятся о вождении в нетрезвом виде. Причина не в том, что они уверены в своих способностях водить машину, а в том, что они знают, что полиция не почувствует запах алкоголя в их дыхании.
В некотором смысле эффекты барбитуратов предсказуемы. Продолжительное употребление барбитуратов может сократить продолжительность концентрации внимания человека. У человека может быть потеря памяти.Оба условия затрудняют успешную учебу в школе или выполнение работы.
Кроме того, барбитураты вызывают у человека усталость, тревогу и депрессию. Человек, который принимал барбитураты, чтобы чувствовать себя лучше, обнаруживает, что наркотики только усугубляют депрессию.
Когда человек принимает больше или больше доз барбитурата, он или она не знает, будет ли эта доза смертельной. А с повышенной толерантностью разница между опьяняющей дозой и смертельной дозой уменьшается.
Кроме того, избавиться от барбитуратов не так просто, как полностью прекратить употребление. Барбитураты замедляют активность мозга, поэтому может произойти отскок, когда человек перестанет принимать препарат. Эта отскок может привести к судорогам и другим вредным последствиям.
ЮРИДИЧЕСКИЕ ПОСЛЕДСТВИЯ
Когда барбитураты впервые появились на рынке в 1930-х годах, людям в Соединенных Штатах не требовался рецепт для их покупки. Вскоре законодатели поняли, что барбитураты вызывают привыкание.В некоторых штатах были приняты законы, запрещающие продажу барбитуратов без рецепта. Федеральное правительство предприняло аналогичные действия после того, как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов получило регулирующие полномочия в 1938 году. Это подготовило почву для 40-летней борьбы против злоупотребления барбитуратами.
Юридическая историяФедеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметике 1938 года наделил Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) регулирующими полномочиями. Фармацевтические компании обращаются в FDA за разрешением на производство новых лекарств.Процесс утверждения включает исследование, тестирование и слушания. После того, как лекарство одобрено, FDA определяет, требуется ли рецепт.
Правила FDA о лекарствах, отпускаемых по рецепту, применяются к тому, как производитель продвигает или рекламирует лекарства. Если иное не оговорено другими нормативными актами, такими как Закон о контролируемых веществах (CSA), нет никаких ограничений в отношении состояния, при котором врач прописывает таблетку, предписанной дозировки или количества времени, в течение которого пациент будет принимать таблетку.
Федеральные руководящие принципы, постановления и штрафыЧасть Закона о контролируемых веществах (CSA) Закона о комплексной профилактике и контроле над наркотиками 1970 классифицирует лекарственные средства по пяти категориям в зависимости от действия препарата, его медицинского применения и потенциала. за злоупотребления. Список I содержит такие наркотики, как героин, которые не имеют медицинского применения, но могут быть использованы в исследованиях. Это наиболее жестко контролируемая категория.
Наркотики, включенные в Список II, потенциально опасны для злоупотребления.Они принимаются к медицинскому применению с ограничениями. Эти препараты могут привести к тяжелой психологической или физической зависимости. Барбитуратами этой категории являются амобарбитал (амитал), пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (секонал, туинал).
Лекарства из Списка III имеют меньший потенциал для злоупотребления, чем наркотики из Списков I и II. Лекарства имеют медицинское применение. Согласно CSA, злоупотребление этими препаратами может привести к «умеренной или низкой психологической зависимости или высокой психологической зависимости».Барбитуратами этой категории являются апробарбитал (Алурат), бутабарбитал (Буситол, Бубатель) и бутибал (Фиоринал). Рецепт можно получить до пяти раз в течение шести месяцев после выписки первого рецепта.
Лекарства из Списка IV имеют низкий потенциал злоупотребления по сравнению с наркотиками из Списка III. Эти вещества имеют допустимое медицинское применение. Согласно CSA, они могут привести к ограниченной психологической или физической зависимости. Барбитураты Списка IV — это барбитал (Веронель), мефобарбитал (Мебарал) и фенобарбитал (Люминал).Допускается пять пополнений рецепта в течение шести месяцев после того, как пациент получил первый рецепт.
Штрафы. Федеральный закон запрещает хранение, употребление и распространение запрещенных наркотиков. Закон о контролируемых веществах установил более строгий контроль за производством и распространением таких лекарств, как таблетки для похудания. Были установлены ограничения на количество таблеток из Списка II, которые можно было изготовить.
Процедура легального распространения таблеток включала требование о наличии письменного рецепта на лекарства из Списка II.Исключение составляют чрезвычайные ситуации.
Для препаратов Списка III и IV рецепт может быть выписан или вызван в аптеке. И практикующий врач, и фармацевт должны вести записи, когда выписываются рецепты на контролируемые лекарства.
Торговля людьми. Торговля — это незаконное распространение контролируемых наркотиков. Федеральные наказания за это преступление могут включать штрафы и тюремное заключение. Приговор основывается на таких факторах, как то, является ли торговец преступником впервые.За второе нарушение штрафы выше. Кроме того, если незаконное распространение препарата Списка II приводит к смерти или серьезным травмам, осужденному преступнику грозит тюремный срок от 20 лет до пожизненного.
В случаях, когда нет серьезных травм или смерти, штрафы за впервые совершенное правонарушение следующие:
- Приложение II: Незаконный оборот 100 граммов или более метамфетамина влечет за собой тюремное заключение сроком от 10 лет до пожизненного и штраф в размере до 4 миллионов долларов.
- Препараты, включенные в Список III: Незаконный оборот любого количества этих наркотиков карается тюремным заключением на срок до пяти лет и максимальным штрафом в размере 250 000 долларов США.
- Препараты, включенные в Список IV: Незаконное распространение любого количества этих наркотиков влечет за собой тюремный срок до трех лет и штраф в размере до 250 000 долларов.
Штрафы для наркоманов. Федеральное наказание за первое преступление незаконного хранения контролируемого вещества составляет до одного года тюремного заключения и штраф в размере от 1000 до 100000 долларов. За второе нарушение штрафы обычно удваиваются.
В некоторых случаях человек может не получить тюремное заключение.Закон о борьбе со злоупотреблением наркотиками 1988 года налагает гражданское наказание на несовершеннолетнего правонарушителя, который владеет небольшим количеством незаконно контролируемого вещества. Хранение этого количества, известного как «сумма для личного пользования», влечет за собой штраф в размере до 10 000 долларов.
Законы о наркотиках в Соединенном Королевстве. В Соединенном Королевстве вещества регулируются Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года и Законом о лекарственных средствах 1986 года. Закон 1971 года поместил наркотики в категории A, B или C. Категория A содержит самые опасные наркотики.Наименее опасные препараты относятся к категории C.
Закон 1986 года установил пять медицинских графиков, основанных на таких факторах, как терапевтическая ценность препарата. Еще одно соображение — требуется ли рецепт. График 1 — наиболее строго контролируемая категория.
Барбитураты относятся к препарату класса B, если барбитураты не используются в инъекционной форме. Затем он становится наркотиком класса А.
Максимальное наказание за хранение наркотика класса B — пять лет тюрьмы, неограниченный штраф (любой суммы) или тюрьма и штраф.Максимальный штраф за поставку (торговлю) — 14 лет тюремного заключения, неограниченный штраф или оба вида наказания.
Для наркотиков класса A наказание за хранение составляет семь лет тюремного заключения, неограниченный штраф или и то, и другое. Штраф за поставку для этого класса, который включает кокаин и героин, — пожизненное заключение, неограниченный штраф или оба вида наказания.
См. Также Амфетамины; Антидепрессанты; Бензодиазепин; Диетические таблетки; Транквилизаторы
РЕСУРСЫ
КнигиБрейчер, Эдвард М., и другие. Отчет Союза потребителей о законных и запрещенных наркотиках. Бостон: Little Brown & Co., 1972 г.
Дорсман, Джерри. Как навсегда бросить наркотики. Роклин, Калифорния: Prima Publishing, 1998.
Хьюз, Ричард и Роберт Брюин. Успокоение Америки. Нью-Йорк: Харкорт Брейс Йованович, 1979.
Экономика медицины. Справочник врачей 2001. Монтвейл, Нью-Джерси: Медицинская экономика, 2001.
Вулф, Сидней. Худшие таблетки, лучшие таблетки. Нью-Йорк: Карманные книги, 1999.
Организации Национальный институт злоупотребления наркотиками (NIDA), Национальные институты здравоохранения, 6001 Executive Blvd., Room 5213, Bethesda, MD, USA, 20892-9561, (301) 443-1124, (888) 644 -6432,
Управление по борьбе с наркотиками США, 2401 Jefferson Davis Highway, Александрия, Вирджиния, США, 22201, (800) 882-9539,
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), 560 Fishers Lane, Rockville, MD, USA, 20857-0001, (888) 463-6332,
Liz Swain
Использование, распространенные бренды и информация по безопасности
Список барбитуратов | Что такое барбитураты? | Как они работают | Использует | Кому можно принимать барбитураты? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит
Барбитураты используются в клинической медицине более 100 лет. Их использование стало весьма ограниченным в последние десятилетия из-за опасений, связанных с побочными эффектами и возможностью злоупотребления. В настоящее время барбитураты в первую очередь назначают при судорожных расстройствах и головных болях напряжения, часто в тех случаях, когда какая-либо медицинская проблема не была должным образом решена с помощью более безопасных средств.Это руководство включает список наиболее назначаемых барбитуратов, а также информацию об их безопасности и стоимости.
Список барбитуратов | |||
|---|---|---|---|
| Общий фенобарбитал | 56 $ за 60 таблеток по 16,2 мг | Получить купоны фенобарбитала | Фенобарбитальные детали |
| Бупап (буталбитал-ацетаминофен) | 234 $ за 30 таблеток, 50-325 мг | Получить купоны Bupap | Детали Bupap |
| Fioricet, Esgic, Bac, Zebutal, Vtol LQ (буталбитал-ацетаминофен-кофеин) | 162 $ за 30 капсул по 50-300-40 мг | Получите купоны буталбитал-ацетаминофен-кофеин | Буталбитал-ацетаминофен-кофеин, детали |
| Общий буталбитал-аспирин-кофеин | 42 $ за 30, капсулы 50-325-40 мг | Получите купоны буталбитал-аспирин-кофеин | Буталбитал-аспирин-кофеин детали |
| Fioricet / Кодеин (буталбитал-ацетаминофен-кофеин-кодеин) | 437 $ за 30 капсул 50-300-40-30 мг | Получить купоны Fioricet / Codeine | Fioricet / Codeine подробности |
| Fiorinal / Кодеин (буталбитал-аспирин-кофеин-кодеин) | 85 $ за 30, капсулы 50-325-40-30 мг | Получите купоны Fiorinal / Codeine | Fiorinal / Кодеин детали |
Барбитураты прочие
- Нембутал (пентобарбитал) используется для лечения судорог и седации в больницах.
- Бревитал (метогекситал) и Амитал (амобарбитал) используются для седации в больнице.
- Секонал (секобарбитал) применяется для успокоения пациентов перед операцией.
Что такое барбитураты?
Барбитураты — это класс препаратов, основанный на исходном соединении барбитуровой кислоты и используемых при ограниченном количестве неврологических состояний. Они считаются седативными или депрессивными средствами, и это свойство объясняет некоторые из их типичных применений, а также их побочные эффекты.Эти депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) использовались при психических заболеваниях на протяжении большей части начала и середины 20 века. Это использование было сокращено, когда стало широко известно о проблемах, связанных с зависимостью пациентов от барбитуратов. Этими препаратами можно злоупотреблять из-за их седативно-снотворного эффекта, что еще больше уменьшило количество выписываемых на них рецептов.
Как действуют барбитураты?
Барбитураты действуют, успокаивая активность нервных клеток в головном мозге, связываясь с рецептором и усиливая действие нейромедиатора мозга ГАМК.Нервные клетки функционируют, посылая друг другу электрические сигналы, а барбитураты снижают электрическое функционирование этих клеток. Следовательно, эти препараты можно с осторожностью использовать при состояниях, когда нервные клетки чрезмерно активны, таких как эпилепсия, и в периоды, когда снижение активности мозга полезно, например, во время хирургической седации. Хотя они могут быть очень эффективными, проблема с барбитуратами заключается в том, что дозировка, которая может иметь положительный эффект, часто близка к дозировке, которая может иметь опасный эффект, и в зависимости от того, какие другие лекарства или состояния здоровья у человека, эти дозировки могут трудно предсказать.
Для чего используются барбитураты?
- Эпилепсия: Фенобарбитал может служить противосудорожным средством длительного действия как при генерализованных, так и при фокальных припадках. Пентобарбитал может служить противосудорожным средством короткого действия в условиях стационара.
- Головная боль напряжения: При этом показании можно использовать соединения бутальбитала.
- Хирургический анестетик и седативный эффект для интенсивной терапии. Таким образом использовались пентобарбитал и метогекситал.
- Уменьшение симптомов отмены лекарств в условиях стационара: Фенобарбитал для этой цели используется редко.
Кто может принимать барбитураты?
Взрослые: Взрослым можно назначать эти препараты для краткосрочного и длительного лечения судорог и головных болей напряжения.
Пожилые люди: Хотя пожилым людям также могут назначаться эти лекарства, барбитураты перечислены как одно из лекарств самого высокого риска для этой возрастной группы. Беспокойство сосредоточено вокруг повышенного риска побочных эффектов. Критерии пива для пожилых людей Американского гериатрического общества 2019 года выражают большую обеспокоенность физической зависимостью, переносимостью эффектов сна и передозировкой.
Дети: Детям с судорогами можно назначать барбитураты. Побочные эффекты гиперактивности вызывают особую озабоченность у детей. Обычно избегают использования этих лекарств у детей с головными болями напряжения. Новорожденным, отказывающимся от опиатов или других препаратов, можно назначать фенобарбитал в больнице.
Женщины репродуктивного возраста: Женщинам, у которых есть потенциал для беременности, обычно консультируют относительно необходимости контрацепции при приеме барбитуратов или прописывают альтернативные лекарства.
Безопасны ли барбитураты?
Барбитураты сопряжены с множеством возможных опасностей, включая краткосрочную и долгосрочную токсичность. Их безопасное использование требует тщательного учета уникальных характеристик здоровья человека, включая возраст, другие состояния здоровья и другие лекарства.
При приеме фенобарбитала регулярно проводятся анализы крови. Уровни фенобарбитала в крови проверяются, чтобы определить, нужно ли корректировать дозировку.Подсчет клеток крови, тесты печени и почек проверяются на наличие побочных эффектов и проблемных совпадающих состояний здоровья. В некоторых случаях использования буталбитала также проводятся анализы крови для выявления этих побочных эффектов.
Злоупотребление, отмена и передозировка
Барбитуратами можно злоупотреблять. Исторически злоупотребление барбитуратами было настолько распространено, что Секонал (секобарбитал) и Нембутал (пентобарбитал) стали называть улицами «красными дьяволами» и «желтыми куртками». Эти депрессанты и снотворные также известны как «депрессанты» и «болваны».”
Если принимать барбитураты регулярно, а затем внезапно прекратить, могут возникнуть опасные симптомы отмены, такие как судороги. Медицинские работники могут порекомендовать постепенное снижение дозы препарата.
Передозировка барбитуратов может быть смертельной из-за его угнетающего действия на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.
Взаимодействия
Барбитураты взаимодействуют с длинным списком других лекарств из-за их метаболизма в печени. При приеме барбитуратов и других лекарств действие одних лекарств может усиливаться, а других ослабляться.Любое лекарство, вызывающее усталость или седативный эффект (например, бензодиазепины, опиоиды и снотворное), а также запрещенные наркотики и алкоголь, могут быть особенно опасными, если принимать их вместе с барбитуратами. Комбинированные седативные эффекты могут вызвать опасное для жизни сокращение дыхания.
Барбитураты из-за своей тенденции снижать уровень кальция и витамина D могут вызывать ослабление костей при длительном применении. В этих ситуациях медицинские работники могут порекомендовать повышенное потребление кальция и витамина D.
Предупреждения
Буталбитал — одно из многочисленных лекарств, которые входят в состав комбинированных таблеток с ацетаминофеном, лекарством, содержащим предупреждение FDA в виде черного ящика о возможности печеночной недостаточности при передозировке. Многочисленные распространенные лекарства от кашля и простуды — другие примеры комбинированных лекарств, в состав которых входит парацетамол. Случайная передозировка тайленолом (ацетаминофеном) может произойти, когда человек принимает тайленол вместе с другими продуктами, содержащими ацетаминофен, такими как комбинированные таблетки барбитурата и буталбитала, такие как Fioricet и Esgic.
Барбитурат напоминает
СВЯЗАННЫЙ: Как лечить судороги у собак
Ограничения по барбитуратам
- Эти лекарства нельзя принимать лицам, у которых в анамнезе были аллергические реакции на барбитураты или другие компоненты таблеток. Их также следует избегать людям с тяжелыми заболеваниями печени, затрудненным дыханием и порфирией.
- Особая осторожность требуется пациентам с любым из следующих состояний:
- Проблемы с печенью
- Проблемы с почками
- Проблемы с сердцем
- Анемия
- Сверхактивная щитовидная железа
- Снижение умственной активности
- Депрессия
- Диабет
- Сниженная активность надпочечников
- История злоупотребления наркотиками
- Употребление сильного алкоголя
- Женщин с потенциалом беременности, а также пожилых людей часто предостерегают от использования барбитуратов.
Можно ли принимать барбитураты во время беременности или кормления грудью?
При беременности барбитураты могут нанести вред плоду. Соответственно, обычно ищут альтернативные лекарства. В определенных обстоятельствах, когда не существует приемлемой альтернативы и риски считаются приемлемыми для поставщика медицинских услуг и пациента, медицинский совет может заключаться в продолжении приема барбитуратов.
Кормящие матери должны знать, что барбитураты могут быть обнаружены в грудном молоке матерей, принимающих эти лекарства.Это может представлять опасность для ребенка, в том числе седативный эффект. Ребенок, долгое время подвергавшийся воздействию барбитуратов с грудным молоком, может испытывать симптомы отмены, если мать внезапно прекращает прием препарата барбитуратов.
Являются ли барбитураты контролируемыми веществами?
Да, большинство составов барбитуратов являются контролируемыми веществами.
- Секобарбитал и пентобарбитал, а также препараты, включенные в список II DEA.
- Буталбитал чаще всего относится к списку III DEA, в зависимости от комбинированной формы.
- Фенобарбитал и метогекситал относятся к препаратам, включенным в Список IV DEA.
Общие побочные эффекты барбитуратов
- Тошнота, рвота или запор
- Снижение плотности костной ткани при хроническом использовании
- Гиперактивность, особенно у детей
- Сыпь или крапивница
- Боль
- Отек
- Нарушение сна
- Головокружение
- Головная боль
- Чувствительность к солнцу
- Следует отметить побочные эффекты препаратов, которые входят в комбинацию с барбитуратами, включая ацетаминофен, кофеин, аспирин и кодеин
Серьезные побочные эффекты барбитуратов
- Сонливость или вялость
- Повреждение сустава, сухожилия или кожи
- Угнетение дыхания (затрудненное дыхание)
- Заболевания клеток крови
- Суицидальные мысли
- Депрессия
- Обострение порфирии
- Сгусток крови
- Повреждение печени
- Физическая зависимость от лекарств
- Отмена при резком прекращении после хронического употребления
- Пониженная частота сердечных сокращений или артериальное давление, особенно при внутривенном введении
- Аллергические реакции, потенциально тяжелые, такие как синдром Стивенса-Джонсона
- Замешательство или галлюцинации
- Обморок
Сколько стоят барбитураты?
Фенобарбитал в настоящее время доступен только как непатентованный препарат, а его средняя цена при наличных расчетах обычно составляет около 56 долларов США.