что это такое, список препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), несмотря на различие в формулировке названия и аббревиатуры, подразумевается один и тот же тип лекарственных средств.

Эти медикаменты используют при невообразимо большом количестве патологических процессов, задача их заключается в симптоматическом лечении острых и хронических заболеваний. В этом статье мы поговорим о том, что это за лекарства, в каких случаях и как применяются, рассмотрим НПВС список препаратов, приведя наиболее распространенные в качестве примера.

Что такое НПВП

НПВС препараты – группа лекарственных средств, предназначенная, главным образом для симптоматического лечения различного типа патологий. Аббревиатура НПВС, как было сказано ранее, расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты. Эти средства широко используются во всем мире, являясь не только эффективным, но и относительно безопасным методом борьбы с болезнями.

Относительно безопасными нестероидные противовоспалительные препараты считаются потому, что они оказывают минимальное токсическое воздействие на человеческий организм. Особое внимание следует обратить на слово «нестероидные», которое означает, что в химическом составе данных средств не содержатся стероидные гормоны, являющиеся эффективным, но гораздо менее безопасным средством борьбы с активными воспалительными процессами.

В медицине НПВП популярны еще и благодаря своему комбинированному методу воздействия. Задачей этих лекарственных средств является снижение болезненных ощущений (они действуют сродни анальгетикам), гашение воспаления, они обладают жаропонижающим действием.

Наиболее популярными препаратами этой группы принято считать известные многим «Ибупрофен», «Диклофенка» и, конечно, «Аспирин».

В каких случаях применяют

Применение НПВС оправдано в большинстве случаев, когда острое или хроническое заболевание сопровождается болезненными ощущениями и воспалительным процессом. Наиболее эффективны нестероидные препараты при патологиях опорно-двигательной системы. Это различные болезни суставов, позвоночника, НПВС применяются для лечения вертеброгенных болей, но врач может прописать из и для борьбы с другими заболеваниями.

Чтобы лучше понимать, в каких случаях назначают эти препараты, рассмотрим список основных патологических процессов:

• Остеохондроз различных отделов позвоночника (шейного, грудного, поясничного). При остеохондрозе боль и воспаление купируются именно назначением НПВС.
• Обсуждаемый тип препаратов прописывается при подагре, особенно в острой форме.
• Зарекомендовали себя в большинстве видов люмбаго, то есть они помогают избавиться от болей в спине или уменьшить её интенсивность.
• Назначают эти препараты при невралгии различной этиологии, например, межреберной невралгии и других видах боли неврологического происхождения.
• Заболевания печени и почек, например, при почечной или печеночной колике.
• НПВП могут устранить или снизить интенсивность болей при болезни Паркинсона.
• Применяют для лечения, а затем и восстановления после полученных травм (ушибов, переломов, растяжений, ущемлений и т. д.). Кроме того, можно облегчить болевые ощущения после хирургического вмешательства, снять воспаление и снизить местную температуру.
• Препараты этой группы необходимы при заболеваниях суставов, артрозах, ревматоидных артритах и т. д.

В этом списке приведены лишь наиболее распространенные случаи и болезни, при которых применяют НПВП. Но всегда нужно помнить, что даже несмотря на всю безопасность препаратов этой группы и стремления медиков сделать их все более безопасными, назначать их должен только врач. Это правило важно соблюдать, так как даже у НПВС есть противопоказания, но о них речь пойдет позже.

Механизм действия

Механизм действия НПВС основывается на блокирования особого типа ферментов, вырабатываемого организмом человека – циклооксигеназы или ЦОГ. Ферменты это группы принимают участие в синтезе одного из типов простаноидов, который в фармакологии называют простагландинами.

Простагландины являются химическим соединением, которое вырабатывается организмом при развитии патологического процесса. Именно из-за этого вещества начинается воспалительный процесс, поднимается температура, развивается болевой синдром в месте локализации патологии.

Таблетки и мази группы НПВС обладают выраженной противовоспалительной активностью, снижают температуру и оказывают обезболивающий эффект. Описанное комплексное воздействие достигается именно благодаря циклооксигеназе, она воздействует на простагландины, они блокируются и достигается необходимый эффект.

Классификация НПВП

Важно также понимать, что существует деление препаратов группы НПВС, различающееся по химической структуре и механизму воздействия. Основной отличительной чертой являются типы селективных ингибиторов циклооксигеназы. Классификация НПВС по селективности такова:

• ЦОГ 1 – ферменты защиты. Отличительной чертой воздействие на ЦОГ 1 является более вредное влияние на организм.
• ЦОГ 2 – ферменты воспаления, которые чаще назначаются врачами и славятся менее выраженным «ударом» по организму. Например, они менее вредны для работы желудочно-кишечного тракта.

Бывают селективные и неселективные НПВС, однако, существует третий тип, смешанный. Это блокатор или неселективный ингибитор, совмещающий в себе ЦОГ 1 и ЦОГ 2. Он блокирует обе группы ферментов, но такие лекарства имеют больше побочных эффектов и негативно воздействуют на работу ЖКТ.

Помимо разделения на типы, по факторам ЦОГ, селективные НПВС имеют более узкую классификацию. Теперь деление зависит от наличия кислотных и некислотных производных в их составе.

Виды кислотных препаратов можно разделить по типу кислоты в их составе:

• Оксикамы – «Пироксикам».
• Индоуксусная (производные уксусной кислоты) – «Индометацин».
• Фенилуксусная – «Диклофенак», «Ацеклофенак».
• Пропионовая – «Кетопрофен».
• Салициловая – к ацетилсалициловой кислоте относятся «Дифлунизал», «Аспирин».
• Пиразолоновая – «Анальгин».

Некислотных НПВС значительно меньше:

• Алканоны.
• Производные вариации сульфонамида.

Говоря о классификации, отличительной чертой нестероидных противовоспалительных препаратов является специфика воздействия, одни обладают более выраженным анальгезирующим действием, другие эффективно снижают воспаление, третье совмещают оба типа, представляя собой некую золотую середину.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в разных лекарственных формах, существуют мази с НПВС, таблетки, ректальные свечи, уколы. В зависимости от формы выпуска, отличаются методы применения лекарства и болезнь, для борьбы с которой он предназначен.

Однако есть черта, которая их объединяет – высокая степень всасываемости. Нестероидные мази отлично проникают в суставные ткани, быстро оказывая целебный эффект. Если пациент вынужден пользоваться суппозиториями, противовоспалительными свечами, они также очень быстро всасывают в области прямой кишки. То же касается таблеток, которые быстро растворяются в желудочно-кишечном тракте.

Но НПВС могут и негативно влиять на лечение, благодаря высокому уровню всасываемости. Проявляется это в том, что они вытесняют другие лекарственные средства и об этом нужно помнить.

Что такое НПВП нового поколения

Преимуществом НПВП нового поколения является тот факт, что эти препараты более избирательные, касательно принципа воздействия на человеческий организм.

Это значит, что современные средства лучше доработаны и их можно применять в зависимости от того, какого эффекта хочется добиться врач. Большинство из них основываются на принципе работы ЦОГ 2, то есть можно подобрать медикамент, который будет в большей мере подавлять боль, минимально воздействуя на воспалительный процесс в тканях.

Возможность подобрать конкретную форму НПВП позволяет наносить минимум вреда организма. Использование лекарств нового поколения сводит количество побочных эффективно к значениям, близким к нулю. Разумеется, при условии, что у пациента нет негативной реакции или непереносимости составляющих препарата.

Если приводить список препаратов НПВС нового поколения, наиболее востребованными считаются:

• «Ксефокам» – эффективно подавляет боль.
• «Нимесулид» – комбинированный препарат, с жаропонижающим хорошо сочетаются противовоспалительный и анальгезирующий эффекты.
• «Мовалис» – обладает сильным противовоспалительным действием.
• «Целекоксиб» – снимает болевой синдром, особенно эффективен при артрозах и остеохондрозах.

Выбор дозировки

Назначение и прием НПВС всегда зависят от характера патологического процесса и степени его прогрессирования. Кроме того, каждое средство назначается врачом на основе диагностических данных, определение кратности, длительности и дозировки приема лекарств также ложится на плечи врача.

Однако все же можно выделить общие тенденции, в принципах определения оптимальной дозировки:

• В первые дни рекомендуется принимать лекарство в минимальных дозах. Это делается с целью установления переносимости препарата пациентом, выявления возможных побочных эффектов. На этой стадии принимается решение о том стоит ли дальше препарат принимать или отказаться от него, заменить на другой.
• Затем суточную дозу постепенно повышают, продолжая наблюдать за побочными эффектами на протяжении еще 2–3 дней.
• Если средство переносится хорошо, его применяют длительно, иногда до полного выздоровления. При этом суточная доза может даже превышать норму, указанную в инструкции. Такое решение принимает только врач, требует оно в тех случаях, когда нужно резко и быстро снизить воспаление или унять особенно тяжелые болезненны проявления.

Стоит также отметить, что в последние годы в медицине появилось новое веяние, дозы НПВС при необходимости увеличивают. Возможно, это связано с большей востребованностью еще менее токсичных препаратов нового поколения.

Использование при беременности

Прием НПВП при беременности входит в число противопоказаний для применения лекарственных средства этой группы. При этом учитываются препараты в любой форме выпуска, таблетки, свечи, уколы и мази. Однако тут есть одно НО – некоторые врачи не исключают использования мазей в области коленных и локтевых суставов.

Что касается опасности использования НПВП во время беременности, особое противопоказание касается третьего триместра. В этот период вынашивания лекарства могут вызвать почечные осложнения у плода, спровоцированные перекрытием Боталлова протока.

По некоторым статистическим данным, применение нестероидных противовоспалительных средств до третьего триместра повышает вероятность выкидыша.

Противопоказания

Несмотря на упомянутую ранее высокую безопасность, противопоказания к применению имеют даже НПВС нового поколения. Рассмотрим же ситуации, когда использовать подобные препараты не рекомендует или даже запрещается:

• Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов. Однако это не значит, что НПВС применять совсем нельзя, в таких ситуациях врач может подобрать препарат, на которые у человека не будет отрицательной реакции.
• При патологиях желудочно-кишечного тракта использовать нестероидные препараты нежелательно. Строгим же показанием является язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения свертываемости крови, в частности, лейкопения и тромбопения.
• Серьезные патологии работы печени и почек, ярким примером является цирроз.
• В период беременности и кормления грудью НПВП также применять нежелательно.

Побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к некоторым осложнениям, особенно если превысить допустимую дозировку или использовать его слишком длительное время.

Побочные эффекты следующие:

• Усугубление работы и поражение органов желудочно-кишечного тракта и системы пищеварения. Неправильное употребление НПВС приводит к развитию гастрита, язвенной болезни, провоцирует внутренние кровотечения в отделах ЖКТ и прочее.
• В некоторых случаях отмечается повышенная нагрузка на сердечно-сосудистую систему с риском повышения артериального давления, аритмии, возникновения отеков.
• Побочным действием некоторых препаратов из группы НПВС является влияние на нервную систему. Лекарства провоцируют головные боли, головокружения, шум в ушах, резкие смены настроения и даже апатические состояния.
• Если имеется непереносимость отдельных составляющих лекарства, провоцируется аллергическая реакция. Это может быть сыпь, ангиоотек или анафилактический шок.
• Некоторые медики также утверждают, что неправильное применение лекарств может вызывать нарушение эрекции у мужчин.

Описание НПВС

Препараты группы НПВС выпускаются в различных лекарственных формах, их повсеместно используют для лечения разнообразных патологических процессов. Не удивительно, что в современной медицине количество этих лекарств на данный момент достигает нескольких десятков вариантов.

Взять хотя бы формы выпуска:

• Внутримышечные инъекции или уколы, позволяющие достичь ожидаемого результата, снизить боль и унять воспаление в рекордные сроки.
• Нестероидные противовоспалительные мази, гели, а также бальзамы, которые широко используются для лечения патологий опорно-двигательной системы, при травмах и т. д.
• Таблетки для перорального употребления.
• Свечи.

Сравнительная характеристика каждого из этих средств будет отличаться, ведь все они используются при разных патологических процессах. Более того, разнообразие нестероидных препаратов является преимуществом не только из-за разноплановости лечения. Плюс в том, что есть возможность подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

А чтобы лучше ориентироваться в сегменте и понимать, в каких случаях какое лекарство подойдет лучше, рассмотрим список наиболее востребованных нестероидных противовоспалительных препаратов с кратким описание каждого.

Мелоксикам

Противовоспалительное средство с ярко выраженным обезболивающим эффектом, которое также позволяет снизить температуру тела. Этот препарат имеет два неоспоримых преимущества:

• Он выпускается в форме таблеток, мазей, суппозиториев и растворов для проведения внутримышечных инъекций.
• При отсутствии противопоказаний и при условии постоянных консультаций врача, его можно принимать длительный период времени.

Кроме того, «Мелоксикам» известен хорошей продолжительностью действия, достаточно принимать 1 таблетку в день или делать 1 инъекцию в стуки, эффект сохраняется более 10 часов.

Рофекоксиб

Это раствор для внутримышечных инъекций или таблетки. Относится к группе препаратов ЦОГ 2, имеет высокие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие свойства. Преимущество этого средства в том, что они оказывает минимальное влияние на работу желудочно-кишечного тракта и не затрагивает почки.

Однако это средства не назначают беременным и кормящим, а также оно имеет противопоказания к применению у пациентов с почечной недостаточностью и астматиков.

Кетопрофен

Один из наиболее универсальных аппаратов благодаря своей разнообразной форме выпуска, которая включает:

• Таблетки.
• Гели и мази.
• Аэрозоли.
• Раствор для наружного применения.
• Раствор для инъекций.
• Ректальные свечи.

«Кетопрофен» относится в группе неселективных нестероидных противовоспалительных средств ЦОГ 1. Также как и другие, снижает воспаление, жар, устраняет болевой синдром.

Колхицин

Еще один пример лекарственной группы НПВС, который также относится к ряду препаратов алкалоидов. Препарат создан на основе натуральных растительных компонентов, основное действующее вещество является ядом, так что его применение требует строжайшего соблюдения инструкций врача.

«Колхицин», выпускающийся в таблетках, является одним из лучших средств для борьбы с различными проявлениями подагры. Медикамент обладает выраженным противовоспалительным действием, которое достигается за счет блокирования динамики лейкоцитов к очагу воспаления.

Диклофенак

Этот нестероидный противовоспалительный препарат является одним из наиболее популярных и востребованных, который применяет еще с 1960 годов прошлого века. Лекарство выпускается в форме мазей, таблеток и капсул, внутримышечных инъекций, суппозиториев.

«Диклофенка» используют для лечения острых воспалительных процессов, он эффективно купирует боли и позволяет избавиться от болевого синдрома при массе патологических процессов, люмбаго и т. д. Чаще всего препарат назначают в форме мази или для внутримышечных инъекций.

Индометацин

Бюджетный и очень эффективный препарат нестероидного воздействия. Выпускается в форме таблеток, мазей и гелей, а также ректальных суппозиториев. «Андометацин» обладает выраженным противовоспалительным действием, эффективно устраняет боль и даже позволяет снять отечность, например, при артритах.

Однако за низкую цену приходится расплачиваться большим количеством противопоказаний и побочных эффектов, применяйте препарат осторожно и только с позволения врача.

Целекоксиб

Дорогой, но действенный нестероидный противовоспалительный препарат. Он активно назначается медиками для борьбы с остеохондрозом, артрозом и другими патологиями, в том числе не затрагивающими опорно-двигательную систему.

Основными задачами лекарства, с которыми он справляется крайне эффективно, направлены на снижение болевого синдрома и борьбу с воспалительными процессами.

Ибупрофен

«Ибупрофен» – еще одно популярнейшее средство из группы НПВС, которое часто используется докторами.

Помимо противовоспалительного и обезболивающего эффекта, этот медикамент показывает наилучшие результаты среди всех НПВП в борьбе с повышением температуры. «Ибупрофен» даже назначают детям, в том числе новорожденным, в качестве жаропонижающего средства.

Нимесулид

Лекарственный метод лечения вертебральных болей в спине, назначается при остеохондрозе, артрозах, артритах и ряде других патологий.

При помощи Нимесулида достигается противовоспалительный и обезболивающий эффект, с его помощью понижают температуру и даже снимают гиперемию в местах локализации патологического процесса.

Препарат используется в качестве таблеток для перорального приема или мазей. За счет быстрого снижения болевого синдрома НПВС «Нимесил» восстанавливается подвижность на пораженном участке тела.

Кеторолак

Уникальность этого лекарства достигается не столько за счет его противовоспалительных свойств, сколько благодаря анальгезирующему действию. «Кеторолак» настолько эффективно борется с болями, что его можно сравнить с анальгетиками наркотического типа.

Однако за столь высокую эффективность приходится платить вероятность тяжелых побочных эффектов, среди которых серьезная угроза для работы ЖКТ, вплоть до внутренних кровотечений, развития язвенной болезни.

Рекомендации по правильному применению

Все рекомендации, касающиеся правильного и оптимального применения нестероидных противовоспалительных препаратов, касаются использования их в разных формах выпуска. Чтобы избежать отрицательных эффектов и ускорить действия, придерживайтесь следующих рекомендаций:

• Таблетки принимаются строго по инструкции или рекомендациям врача, в зависимости от приема пищи, времени и т. д. Если лекарство в капсулах, его запивают обильным количеством воды, не повреждая оболочку.
• Мази наносят на место локализации патологического процесса и втирают массирующими движениями. Не спешите одеваться или принимать ванну после втирания, мазь должна максимально впитаться.
• Для более быстрого достижения эффекта и во избежание негативного эффекта для желудка, лучше применять суппозитории.
• Особое внимание отводится инъекциям внутримышечного и внутривенного типа.

Желательно, чтобы укол делал медработник, но внутримышечные инъекции, при должной сноровке, может делать человек, не имеющий медицинского образования или практики.
Нестероидные противовоспалительные препараты – одних из эффективнейших методом устранения воспаления, болей и снижения температуры при массе патологий. Но помните, назначать препарат должен только лечащий врач, самолечение с употреблением этих лекарств может быть опасным.

Какие бывают нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — одна из самых древних групп лекарственных средств, сохранивших положение и в нашем XXI веке. Они имеют «натуральное» происхождение, непростую историю становления и невероятную популярность как у врачей, так и у пациентов.

Из глубины веков

Упоминания о прародителях НПВС встречаются в первых дошедших до нас письменных источниках, значит, можно смело предположить, что человечество очень хорошо было знакомо с растительным сырьём с нужными характеристиками и задолго до появления письменности. Мирт и ива, мелькающие как на шумерских табличках, так и в трудах античных врачей, действительно содержат большое число природных салицилатов, так что нет ничего удивительного в том, что их настои и отвары помогали временно унять боль и сбить высокую температуру.

НПВС — прекрасная иллюстрация того, как научная медицина вбирает в себя всё, что реально работает. Сначала в растительной ипостаси, а с конца XIX века — в виде очищенной и модифицированной химической субстанции эта группа препаратов в любых условиях неизменно демонстрирует три прочно связанных между собой эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Кроме того, точный механизм действия аспирина, первенца НПВС, стал известен лишь через 70 с лишним лет после появления препарата на рынке, что не мешало оценивать его прямые и побочные эффекты в клинической практике, корректировать дозировку и кратность приёма у разных групп пациентов.

Аспирин, созданный в лабораториях немецкой компании «Байер», обладал как несомненными достоинствами, так и ощутимыми недостатками, что подталкивало разработчиков к поиску новых, не менее эффективных, но менее проблемных средств. Так появились британский ибупрофен и американский индометацин, а открытие механизма действия НПВС привело к появлению новой генерации препаратов, избирательно действующих на молекулярном уровне. Сегодня это самая популярная группа препаратов, что в плане назначений, что в плане продаж. Так в 2017 году на российском рынке были представлены 24 международных непатентованных названия (МНН) этой группы в виде 512 лекарственных препаратов, в том числе комбинированных

1, занимают они при этом 3 % рынка лексредств в стоимостном выражении и около 9 % — в пересчёте на упаковки².

Следует отдельно заметить, что не менее популярный препарат парацетамол (ацетаминофен) к группе НПВС не относится, так как обладает, скорее всего, иным механизмом действия. Пока он точно не установлен, парацетамол рассматривается в качестве отдельного самостоятельного средства. Однако в силу близости эффектов и показаний к применению, в данном обзоре мы будем упоминать и НПВС, и парацетамол вместе.

Ферменты — наше всё

Прямые и побочные эффекты НПВС напрямую связаны с одним очень интересным биохимическим процессом, который идёт в нашем организме. Его открытие стало поводом для присуждения Нобелевской премии двум шведским исследователям — Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону, а также британскому фармакологу Джону Роберту Вейну в 1982 году

3. Каскад арахидоновой кислоты, а именно о нём идёт речь, с современной точки зрения выглядит следующим образом:

Рисунок 1. Источник: J Pharm Pharmaceut Sci. 11 (2): 81s-110s, 2008.

Простагландины — биологически активные вещества, медиаторы многих патологических и, как выяснилось позже, физиологических процессов. Если говорить о патологии, то они задействованы в патогенезе воспаления, боли, гипертермии и лихорадки, злокачественных новообразований, глаукомы, сексуальной дисфункции у мужчин, остеопороза, сердечно-сосудистых заболеваний, бронхиальной астмы⁴.

Арахидоновая кислота, с которой всё начинается, это омега-6 полиненасыщенная жирная кислота, содержащая 20 атомов углерода, обитающая в клеточной мембране в составе фосфолипидов. Под действием широкого спектра стимулов и при активном содействии фермента фосфолипазы А

2 арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов, после чего начинается каскад её превращений с участием трёх ферментов — циклооксигеназы (ЦОГ), липоксигеназы (ЛОГ) и цитохрома Р450. В результате образуется большое количество биологически активных веществ-медиаторов, называемых эйкозаноидами (их название происходит от греческого слова «двадцать» — по числу атомов углерода в арахидоновой кислоте)⁵.

На первом этапе под действием ЛОГ из части арахидоновой кислоты образуются лейкотриены, часть под действием ЦОГ превращается в простагландин G₂, который, в свою очередь, под действием уже узкоспециализированных ферментов-синтаз даст начало тромбоксанам А₂ и простагландинам D₂, оставшаяся часть под действием пероксидазы превратится в простагландин H₂, итогом превращений которого станут простагландины E₂, I₂ и F

2.

ЦОГ впервые была выделена в чистом виде в 1976 году⁶, а в 90-х стало ясно, что в человеческом организме она представлена как минимум в двух изоформах — ЦОГ-1, состоящей из 602 аминокислот, и ЦОГ-2, в которой «кирпичиков» на два больше⁷. Изоформы отличаются своими функциями и конечными биологически активными веществами. Сильно упрощая, можно сказать, что ЦОГ-1 — это «хорошая» ЦОГ, создающая в основном противовоспалительные агенты, а ЦОГ-2 — «плохая», результат её работы — провоспалительные молекулы^{8, 9, 10}.

НПВС первого поколения были неселективными, они ингибировали обе ЦОГ разом, в результате чего ярко проявлялись не только прямые эффекты (температура падала, боль уменьшалась), но и побочные — повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта вплоть до кровотечений, поражение почек и печени. В 1990-е были специально созданы селективные НПВС, блокировавшие только ЦОГ-2, которые действительно переносились лучше, однако полностью избавиться от всех побочных эффектов так и не удалось.

Удар раскрытой ладонью

На многие раздражители организм отвечает универсальной реакцией мобилизации — воспалением. Классическая пятёрка признаков, описанная ещё Цельсом в I веке — calor, dolor, rubor, tumor, functio laesa (последний признак добавлен Галеном во II веке н. э. — прим. «XX2 ВЕК»), то есть повышение температуры (местной и/или системной), боль, покраснение, отёк и нарушение функции¹¹. Поскольку НПВС прицельно тормозят синтез медиаторов воспаления, они способны временно уменьшать все перечисленные клинические проявления, то есть собственно противовоспалительный эффект — основной, а обезболивание или снижение температуры просто входит в комплект.

При эквипотенциальных дозах основной, то есть противовоспалительный эффект всех НПВС примерно одинаков, то есть мы не можем сказать, что аспирин мощнее ибупрофена или что нимесулид эффективнее диклофенака. Однако индивидуальные различия есть, некоторые пациенты лучше реагируют на одно НПВС и хуже — на другое. Нередко этому нет объяснений, как в случае с индометацином, который у некоторых людей может вызывать головную боль и головокружение после однократного приёма, а у остальных такой реакции не наблюдается

12^{, 13}.

С чем могут быть связаны такие различия? В первую очередь, с абсолютными и относительными различиями в ингибировании ЦОГ у разных людей, а также с действием других биологических веществ, не связанных с простагландинами. Во вторую очередь — с фармакодинамикой и фармакокинетикой конкретных лекарственных форм НПВС, в том числе включая фармакогенетические факторы, существенно влияющие на метаболизм значительной части лекарств в человеческом организме¹⁴.

Но если говорить об анальгетическом эффекте, то он уже будет существенно различаться. Например, если сравнивать различные НПВС по критериям Оксфордской лиги для острой боли¹⁵

, выяснится, что самым слабым по этому показанию обезболивающим среди монопрепаратов окажется ибупрофен в дозе 50 мг (4,7 против плацебо, чем меньше цифра, тем более выраженным в исследовании оказался эффект препарата), а из комбинированных — аспирин 650 мг + кодеин 60 мг (5,3). Там ещё много интересного, например, 1000 мг парацетамола, раз уж мы договорились и о нём упоминать, обезболивает логично чуть лучше, чем 600 мг (3,8 против 4,6), но далеко не в 2 раза. Кстати, даже синтетически опиоид трамадол в дозировке 50 мг с задачей справляется плохо (8,3). Лучшими анальгетиками можно читать селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб 180/240 мг (1,5) и диклофенак 100 мг (1,8). Конечно, у этих критериев есть свои ограничения, но сравнительную картину они дают достаточно показательную — разброс огромный и, по большому счету, не особо предсказуемый. С жаропонижающим эффектом ещё сложнее, он более разнообразен, и единой шкалы для его оценки не существует, и одно дело, когда при помощи НПВС пытаются бороться с лихорадкой при малярии у взрослых ¹⁶, и совсем другое — та же лихорадка, но в других случаях у детей от 3 месяцев до 2,5 лет¹⁷.

Friendly Fire

Если есть выраженный прямой эффект, должны быть и побочные — непреложное пока что правило фармакологии. НПВС бьют по ферментам, которые, по большому счету, выполняют свои физиологические функции, так что ограничение их работы по всему организму влечёт за собой целую пачку неприятных последствий.

Основные побочные эффекты НПВС18, 19, 20, 21, 22
Гастротоксичность	диспепсия гастродуоденальные язвы желудочно-кишечные кровотечения и перфорации
Кардиотоксичность	отёки артериальная гипертензия застойная сердечная недостаточность инфаркт миокарда инсульт и другие тромботические явления
Нефротоксичность	электролитный дисбаланс задержка натрия снижение скорости клубочковой фильтрации нефротический синдром острый интерстициальный нефрит папиллярный некроз хроническая болезнь почек
Гепатотоксичность	синдром Рейе повышение уровня печёночных трансаминаз в крови
Нейротоксичность	абузусная головная боль при злоупотреблении звон в ушах, ухудшение слуха асептический менингит
Гемотоксичность	нейтропения апластическая анемия склонность к кровотечениям
Прочие	анафилактическая реакция бронхоспазм эозинофильные инфильтраты в лёгких токсический эпидермальный некролиз рост риска несращения переломов

Исторически первой была описана желудочно-кишечная токсичность, она известна как минимум 60 лет, и первым проштрафившимся в этом смысле НПВС оказался аспирин, даже появился термин «аспириновая язва». Да, действительно, теоретически можно предположить механизм прямого повреждения слизистой неселективными НПВС. Так, аспирин, ибупрофен, напроксен, индометацин и кеторолак по своей химической сути — карбоновые кислоты, при кислотном рН желудочной среды они не ионизируются и могут спокойно проникать через слизистую оболочку желудка, где рН среды уже в зоне нейтральных значений. Вот здесь они могут ионизироваться и временно задержаться в клетках эпителия, вызвав их повреждение. Однако решающего значения такое местное воздействие, скорее всего не имеет, потому что даже при внутривенном или внутримышечном введении перечисленных НПВС всё равно наблюдаются явления гастротоксичности²³. Так что, скорее всего, это связано с их системным действием, то есть ингибированием «хорошей» ЦОГ, продуцирующей, в том числе и защитные агенты²⁴. Селективные ингибиторы ЦОГ желудочно-кишечной токсичностью не обладают²⁵.

Поводом для обсуждения следующей группы побочных эффектов, со стороны сердечно-сосудистой системы стал скандал с препаратом рофекоксиб («Виокс»). Этот селективный ингибитор ЦОГ-2 из нового семейства коксибов получил маркетинговое разрешение от FDA в мае 1999 года²⁶, а 30 сентября 2004 года компания «Мерк», производитель препарата, срочно отозвала его с рынков всего мира, получив результаты постмаркетингового наблюдения в рамках исследования APPROVe. Выяснилось, что у пользователей рофекоксиба был ощутимо повышен риск развития сердечного приступа. Один из аналитиков FDA даже подсчитал, что за 5 лет на рынке препарат мог стать причиной 88—139 тысяч сердечных приступов с летальностью 30—40 %, однако FDA быстро открестилась от столь радикальных выводов и заявила, что оценка эта базируется исключительно на математической модели, так что интерпретировать её следует осторожно²⁷.

Начались расследования, медики и регуляторы стали тщательнее присматриваться к другим представителям группы и выяснилось, что кардиотоксичность можно считать их групповой «фишкой», она есть как у селективных, так и у неселективных НПВС. В 2018 году датские учёные опубликовали результат анализа 252 национальных когортных исследований, показав существенное возрастание риска неблагоприятных сердечно-сосудистых событий на фоне приёма диклофенака по сравнению с парацетамолом, ибупрофеном и напроксеном²⁸. Результаты этих и нескольких других перспективных и ретроспективных исследований привели к постепенной переоценке профиля риска и пользы НПВС у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Впрочем, попытки определить самый безопасный или, наоборот, самый опасный для сердца препарат успехом так и не увенчались, слишком гетерогенными оказались полученные данные, а компания Tremeau Pharmaceuticals, которой сегодня принадлежат права на «Виокс», в марте 2019 года заявила о планах по возврату препарата на рынок²⁹.

Мифы и легенды

Одно из самых расхожих утверждений об ибупрофене, которое не соответствует действительности — то, что его нашли в ходе поисков эффективного средства против похмелья. Простейший фактчекинг выводит нас на статью The Telegraph³⁰ про Стюарта Адамса, главу группы по разработке более безопасной альтернативы аспирину в британской Boots Group, где он прямым текстом говорит, что испытал свою разработку на себе в 1971 году, когда готовился к важному докладу на конференции и страдал при этом похмельем. Сам препарат был создан в 1961-м, на британском рынке появился в 1969-м.

Существует ЦОГ-3. Пока что полулегендарную молекулу нашли у собак Симмонс и соавторы в 2002 году³¹. Они определили её как сплайс-вариант ЦОГ-1. Теоретически это могло бы объяснить анальгетическое действие парацетамола, ведь хорошо известно, что в терапевтических концентрациях он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 очень и очень плохо. Ген, который кодирует ЦОГ-3 у собак, у людей и грызунов отвечает за синтез белка с совершенно другой аминокислотной последовательностью, который даже близко не похож по своим эффектам на ЦОГ-1 или ЦОГ-2. Так что клиническая значимость ЦОГ-3 как мишени для НПВС пока что вопрос открытый^{32, 33}.

Метамизол натрия («Анальгин») вызывает агранулоцитоз. Разработанный в Германии и запатентованный в 1922 году под торговым наименованием «Новалгин»³⁴, он широко применялся во всём мире, но в 1970-х, в разгар маркетинговой войны между американским парацетамолом и британским ибупрофеном, метамизол был обвинён в тяжёлом и часто развивающемся побочном эффекте — агранулоцитозе, поражении системы крови с почти полным отсутствием лейкоцитов-гранулоцитов.

В «Расстрельном списке препаратов» Никиты Жукова о препарате говорится следующее³⁵:

«Анальгин (Метамизол/Metamizole/Dipyrone): имеет доказанную эффективность, но равно имеет и доказанную небезопасность — где-то в 1 на 1500—3000 случаев применения приводит к агранулоцитозу, который даёт 7 % вероятности умереть (причём при наличии медпомощи, без неё можно смело умножать на 10)».

При этом ссылка есть только на первую цифру, исследование 2002 года про частоту случаев³⁶. Да, там и проценты страшные, и частота немаленькая, но данные только по Швеции и только по аптечным продажам. При этом если посмотреть абсолютные цифры, ситуация немножко меняется:

Рисунок 2.

Чёрным показаны летальные исходы, причём только в 2 из 15 случаях смерти за 33 года применения препарата он использовался как жаропонижающее, а с 1979 по 1999 год вообще ни одного летального исхода. А если мы посмотрим свежие обзоры (именно обзоры, а не сообщения об отдельных случаях, как в шведском исследовании), выяснится, что при кратковременном приёме метамизол ничуть не опаснее всех остальных НПВС и парацетамола, а местами даже безопаснее, об этом свидетельствуют и данные 2015 года³⁷, и 2016-го³⁸. При этом шведские данные о частоте агранулоцитоза больше никогда никем не подтверждались. К слову, из всех НПВС только метамизол натрия обладает центральным жаропонижающим эффектом, он действует на гипоталамус, увеличивая теплоотдачу, поэтому он до сих пор есть в укладках российских «скоропомощников» в составе инъекционной «литической смеси» для борьбы с температурой в районе 40 °C, когда другие НПВС не справляются.

Парацетамол — лучшее средство от похмелья. Уже второй представитель НПВС с «алкогольным» анамнезом и второй раз мимо. Во-первых, в проводившихся исследованиях показан хоть какой-то эффект по облегчению симптоматики похмелья только для толфенамовой кислоты³⁹. Во-вторых, парацетамол — чемпион мира по лекарственным гепатитам. Только по США в стационары поступает около 30 тысяч парацетамольных гепатитов в год, причём ощутимому проценту из них требуется пересадка печени⁴⁰.

Рисунок 3. Источник.

Мы не знаем, почему часть метаболизма парацетамола (около 15 %) идёт по пути N-гидроксилирования с последующим дегидрированием. Но факт остаётся фактом: на выходе мы получаем N-ацетил-p-бензохинонимин (NAPQI), мощный тиоловый яд, бьющий по -SH-группам. Часть из которого сразу связывается с глутатионом, а часть идёт инактивировать ферменты и повреждать дисульфидные мостики. Достаётся и РНК с ДНК, потому что выходят из строя ДНК- и РНК-полимеразы. А ещё часть препарата метаболизируется цитохромом CYP3A4, и тоже с образованием NAPQI⁴¹. В результате к гепатотоксичности этанола добавляется гепатотоксичность парацетамола, что никак не улучшает ситуацию.

НПВС лучше запивать кофе. А вот это — правда. Кофеин — отличный адъювант для этой группы препаратов и парацетамола, он усиливает их обезболивающий эффект по неизвестному пока что механизму. Есть предположение, что возникает некое взаимодействие на уровне фармакокинетики⁴², но независимо от наших знаний о том, как там всё происходит на уровне молекул, клинический эффект подтверждается даже в кохрейновских обзорах⁴³. Именно поэтому кофеин включён в состав некоторых комбинированных обезболивающих препаратов.

Резюме для пациентов

НПВС — проверенная более чем вековой историей группа препаратов природного происхождения, временно уменьшающих боль, воспаление и снижающих повышенную температуру тела с качественной доказательной базой.

Лучше всего НПВС показывают себя на короткой дистанции, при применении короткими курсами по 3—5 дней.

При некоторых болезнях НПВС могут приниматься в течение длительного периода, неделями и месяцами, но тогда на первый план выходят побочные эффекты, в этом случае вместе с врачом необходимо подбирать минимальную эффективную дозу конкретного препарата.

Подавляющее большинство НПВС отпускаются без рецепта и их хорошо иметь в домашней аптечке, однако злоупотреблять ими не стоит. Также необходимо внимательно прочитать прилагаемую инструкцию и не превышать рекомендованные дозы, кратность и длительность приёма. Если проблема не решилась в течение 3—5 дней, требуется вмешательство врача.

С осторожностью, желательно сначала посоветовавшись с врачом, можно принимать НПВС людям с язвенной болезнью, а также желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, перенёсшим инсульт, с заболеваниями почек, циррозом печени.

То же касается людей пожилого возраста, беременных в последнем триместре и периода кормления грудью — не все НПВС можно применять в это время.

Учтите, что НПВС не сочетаются со многими лекарственными средствами, например с некоторыми средствами от повышенного давления, с варфарином, антидепрессантами — селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Конкретную информацию можно найти в инструкции или уточнить у своего лечащего врача. То же касается алкоголя, фитопрепаратов и БАД, содержащих зверобой продырявленный и гингко билоба.

Учитывайте противопоказания, а также возрастные ограничения, большинство НПВС не применяется в педиатрической практике, тот же аспирин в РФ разрешён с 15 лет, метамизол натрия — с 15 лет, нимесулид — с 12 лет.

Классификация НПВС

• Салицилаты
  • ацетилсалициловая кислота («Аспирин», «Таспир», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Ацекардол»)
  • дифлунисал («Дифлунизал», «Онофрол-Сановель»)
  • трисалицилат (трисалицилат холина-магния, «Трилизат»)
  • бенорилат («Бенорал»)
  • салицилат натрия
• Фенаматы
  • флуфенамовая кислота («Опирин»)
  • мефенамовая кислота (мефенаминовая кислота)
  • меклофенамовая кислота
• Пропионаты
  • ибупрофен («Адвил», «Бонифен», «Бруфен СР», «Бурана», «Долгит», «Ибалгин», «Ибунорм», «Ибупром», «Ибуфен», «Ibumetin», «МИГ 400», «Нурофен», «Солпафлекс», «Фаспик»)
  • флурбипрофен («Ракстан», «Стрепфен», «Стрепсилс Интенсив»)
  • кетопрофен («ОКИ», «Кетонал», «Артрозилен», «Быструмгель», «Кетопровел», «Профенид»)
  • напроксен («Алив», «Алгезир Ультра», «Апранакс», «Налгезин», «Наприос», «Напробене», «Пронаксен», «Санапрокс»)
  • оксапрозин («Валикс»)
  • фенопрофен («Налфон»)
  • фенбуфен («Ледерфен»)
  • супрофен
  • индопрофен
  • тиапрофеновая кислота («Сургам»)
  • беноксапрофен (Oraflex — изъят из продажи в 1982 году компанией-изготовителем по соображениям безопасности)
  • пирпрофен («Ренгазил»)
• Производные арилуксусной кислоты
  • диклофенак («Вольтарен», «Вурдон», «Диклак», «Диклоберл», «Долекс», «Клодифен», «Наклофен», «Олфен», «Ортофен»)
  • фенклофенак
  • алклофенак
  • фентиазак (Donorest)
• Производные гетероарилуксусной кислоты
  • толметин («Толектин»)
  • зомепирак
  • клоперак
  • кеторолак трометамин («Кеторолак», «Кетанов», «Кеторол», «Торадол», «Кетокам», «Долак», Sprix)
• Производные индол/индолилуксусной кислоты
  • индометацин («Индовазин», «Эфтиметацин», «Индоколлир», «Метиндол»)
  • сулиндак («Клинорил»)
  • этодолак («Этол форт», «Этопан»)
  • ацеметацин («Рантудил», Emflex)
• Пиразолидиндионы
  • фенилбутазон («Бутадион», «Амбениум-Тривиум»)
  • оксифенилбутазон
  • азапропазон
  • фепразон
• Оксикамы
  • пироксикам («Пироксифер», «Финалгель», «Фелдорал СЕДИКО», «Эразон», «Ремоксикам», «Хотемин», «Калмопирол»)
  • изоксикам
  • судоксикам
  • мелоксикам («Мовалис», «Амелотекс», «Артрозан», «Би-ксикам», «Лем», «Матарен», «Мелбек», «Мелокс», «Мелоксикам», «Месипол», «Миксол-Од», «Мирлокс», «Мовасин»)
• Некислотные производные
  • проквазон
  • тиарамид
  • буфексамак (Parfenac; также входит в состав комплексных препаратов «Проктозан», «Проктозол»)
  • эпиразол
  • набуметон («Релафен»)
  • флюрпроквазон
  • флуфизон
  • тиноридин (Nonflamin)
• Коксибы (селективные ингибиторы ЦОГ-2)
  • целекоксиб («Целебрекс», «Флогоксиб», «Дилакса», «Роукоксиб-Роутек»)
  • рофекоксиб («Виокс»; в 2004 году отозван из продажи по всему миру)
  • валдекоксиб («Бекстра»)
  • парекоксиб («Династат»)
  • эторикоксиб («Аркоксиа», «Костарокс», «Бикситор», «Стрега», «Эториакс», «Эторелекс»)
  • фирококсиб
  • лумиракоксиб (в 2007—2008 годах выведен из обращения во многих странах из-за гепатотоксичности)
• Сульфонамиды
  • нимесулид («Найз», «Нимесил», «Нимулид», «Актасулид», «Апонил», «Аулин», «Кокстрал», «Месулид», «Нимегесик», «Нимесубел», «Нимид», «Нимика», «Пролид», «Ремисид», «Флолид», «Немулекс»)

Таймлайн открытий НПВС

2500 год до н. э. — описание применения листьев мирта для лечения лихорадки на шумерских глиняных табличках, сегодня известно, что мирт, как и ива, содержит большое количество природных салицилатов.

430—330 год до н. э. — упоминание ивы как лекарственного растения в «Гиппократовом сборнике».

30 год — описание Цельсом признаков воспаления и применения коры ивы для борьбы с ними.

1763 год — описание священником англиканской церкви Эдвардом Стоуном эффективности салицилатсодержащих растений для лечения перемежающей лихорадки (малярии) и осложнений ревматизма.

1827 год — выделение гликозида салицина из коры ивы Иоганном Андреасом Бюхнером, немецким фармакологом, специалистом по алкалоидам.

1829 год — получение французским химиком Анри Леру 30 г чистого салицина из 1,5 кг коры ивы.

1869 год — синтез салициловой кислоты Германом Кольбе, выдающимся немецким химиком-органиком.

1898 год — первое применение в медицинских целях ацетилсалициловой кислоты.

1899 — регистрация препарата ацетилсалициловой кислоты компанией «Байер» под именем «Аспирин» («а» — ацетил, «spirin» — от устаревшего названия салициловой кислоты).

1940-е — открытие фенилбутазона, давшего начало группе бутилпиразолидинов, широко применявшихся в терапии артритов в 1950-е.

1961 год — создание ибупрофена.

1963 год — создание индометацина.

1976 год — открытие фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

1982 год — присуждение британскому фармакологу Джону Роберту Вейну Нобелевской премии по физиологии или медицине за описание механизма действия НПВС (блок синтеза простагландинов и тромбоксанов).

1991 год — открытие изоформы фермента циклооксигеназы, ЦОГ-2.

1990-е — создание селективных ингибиторов ЦОГ-2.

2002 год — обнаружение фермента ЦОГ-3 в тканях экспериментальных животных.

Литература

¹ Олейникова Т. А., Пожидаева Д. Н. Анализ тенденций развития фармацевтического рынка нестероидных противовоспалительных препаратов в России // «Ремедиум», №5, 2018; DOI: 10.21518/1561-5936-2018-5-14-20

² DSM Group: динамика продаж анальгетиков в России. URL: https://dsm.ru/news/357/ (дата обращения: 07.11.2019)

³ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982. URL: https://www.nobelprize.org/prizes/medicine/1982/summary/ (дата обращения: 07.11.2019)

⁴ Abramovitz, M., Metters, K.M. Prostanoid receptors // Ann. Rep. Med. Chem., 33:223-231, 1998.

⁵ W. L. Smith, D. L. DeWitt and R. M. Garavito. Cyclooxygenases: structural, cellular, and molecular biology // Ann Rev Biochem, 69:145-182, 2000.

⁶ T. Miyamoto, M. Ogino, S. Yamamoto and O.Hayaishin. Purification of prostaglandin endoperoxide synthetase from bovine vesicular gland microsomes // J Biol Chem, 259:2629-2636,1976.

⁷ E. A. Meade, W. L. Smith and D. L. DeWitt. Differential inhibition of prostaglandin endoperoxide synthase (cyclooxygenase) isozymes by aspirin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs // J Biol Chem, 268:6610-6614, 1993.

⁸ C. C. Pilbeam, P. M. Fall, C. B. Alander and L. G. Raisz. Differential effects of nonsteroidal antiinflammatory drugs on constitutive and inducible prostglandin G/H synthase in cultured bone cells // J Bone Miner Res, 12:1198-1203,
1997

⁹ C. D. Breder, D. L. DeWitt and R. P. Kraig. Characterization of inducible cyclooxygenase in rat brain // J Comp Neurol, 355:296-315, 1995

¹⁰ H. F. Cheng, J. L. Wang, M. Z. Zhang, Y. Miyazaki, I. Ichikawa, J. A. McKanna and R. C. Harris. Angiotensin II attenuates renal cortical cyclooxygenase-2 expression // J Clin Invest, 103:953-961, 1999.

¹¹ Ciaccia L. Fundamentals of Inflammation // Yale J Biol Med. 2011;84(1):64—65.

¹² VanderPluym, J. Indomethacin-Responsive Headaches // Curr Neurol Neurosci Rep (2015) 15: 516. DOI: 10.1007/s11910-014-0516-y

¹³ Marmura MJ, Silberstein SD, Gupta M. Hemicrania continua: who responds to indomethacin? // Cephalalgia 2009;29:300-307

¹⁴ Rollason V, Samer CF, Daali Y, Desmeules JA. Prediction by pharmacogenetics of safety and efficacy of non-steroidal anti- inflammatory drugs: a review // Curr Drug Metab 2014; 15:326.

¹⁵ Oxford league table of analgesics in acute pain. URL: http://www.bandolier.org.uk/booth/painpag/Acutrev/Analgesics/Leagtab.html (дата обращения: 07.11.2019)

¹⁶ Meremikwu MM, Odigwe CC, Akudo Nwagbara B, Udoh EE. Antipyretic measures for treating fever in malaria // Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 9. Art. No.: CD002151. DOI: 10.1002/14651858.CD002151.pub2.

¹⁷ Litalien, C. & Jacqz-Aigrain, E. Pediatr-Drugs (2001) 3: 817. DOI: 10.2165/00128072-200103110-00004

¹⁸ Meara AS, Simon LS (2013). Advice from professional societies: appropriate use of NSAIDs // Pain Med, 14 Suppl 1: S3-10

¹⁹ Carson JL, Strom BL, Duff A, et al. Safety of nonsteroidal anti-inflammatory drugs with respect to acute liver disease // Arch Intern Med 1993; 153:1331.

²⁰ Curhan SG, Shargorodsky J, Eavey R, Curhan GC. Analgesic use and the risk of hearing loss in women // Am J Epidemiol 2012; 176:544.

²¹ Mockenhaupt M, Kelly JP, Kaufman D, et al. The risk of Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs: a multinational perspective // J Rheumatol 2003; 30:2234.

²² Zhang X, Schwarz EM, Young DA, et al. Cyclooxygenase-2 regulates mesenchymal cell differentiation into the osteoblast lineage and is critically involved in bone repair // J Clin Invest 2002; 109:1405.

²³ Estes LL, Fuhs DW, Heaton AH, Butwinick CS. Gastric ulcer perforation associated with the use of injectable ketorolac // Ann Pharmacother 1993; 27:42.

²⁴ van Oijen MG, Dieleman JP, Laheij RJ, et al. Peptic ulcerations are related to systemic rather than local effects of low-dose aspirin // Clin Gastroenterol Hepatol 2008; 6:309.

²⁵ Loren Laine MD. The gastrointestinal effects of nonselective NSAIDs and COX-2—selective inhibitors // Seminars in Arthritis and Rheumatism
Volume 32, Issue 3, Supplement, December 2002, Pages 25-32

²⁶ VIOXX® (rofecoxib tablets and oral suspension). URL: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/21647_vioxx_lbl.pdf (дата обращения: 07.11.2019)

²⁷ F.D.A. Official Admits ‘Lapses’ on Vioxx — The New York Times, March 2, 2005. URL: https://www.nytimes.com/2005/03/02/politics/fda-official-admits-lapses-on-vioxx.html (дата обращения: 07.11.2019)

²⁸ Schmidt Morten, Sørensen Henrik Toft, Pedersen Lars. Diclofenac use and cardiovascular risks: series of nationwide cohort studies // BMJ 2018; 362 :k3426

²⁹ Tremeau Expands Leadership Team — 27.03.2019, URL: https://www.tremeaurx.com/news/2019/3/8/tremeau-expands-leadership-team (дата обращения: 07.11.2019)

³⁰ Dr Stewart Adams: ‘I tested ibuprofen on my hangover’ — The Telegraph, 08 Oct 2007. URL: https://www.telegraph.co.uk/news/health/3351540/Dr-Stewart-Adams-I-tested-ibuprofen-on-my-hangover.html (дата обращения: 07.11.2019)

³¹ N. V. Chandrasekharan, H. Dai, K. L. Roos, N. K. Evanson, J. Tomsik, T. S. Elton and D. L. Simmons. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure and expression. Proc Natl Acad Sci USA, 99:13926-13931, 2002.

³² R. M. Botting. Mechanism of action of acetaminophen: is there a cyclooxygenase 3? // Clin Infect Dis, 31:S202—S210, 2000.

³³ B. Kis, J. A. Snipes and D. W. Busija. Acetaminophen and the cyclooxygenase-3 puzzle: sorting out facts, fictions, and uncertainties // J Pharmacol Exp Ther, 315:1-7, 2005.

³⁴ MD Kay Brune. The early history of non-opioid analgesics // Acute Pain, Volume 1, Issue 1, December 1997, Pages 33-40; DOI: 10.1016/S1366-0071(97)80033-2

³⁵ Расстрельный список препаратов. URL: https://encyclopatia.ru/wiki/%D0%A0%D0%B0%D1%81%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%BE%D0%BA_%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%B2#.D0.90 (дата обращения: 07.11.2019)

³⁶ Hedenmalm, K. & Spigset, O. Agranulocytosis and other blood dyscrasias associated with dipyrone (metamizole) // Eur J Clin Pharmacol (2002) 58: 265. DOI: 10.1007/s00228-002-0465-2

³⁷ Thomas Kötter et al., Metamizole-Associated Adverse Events: A Systematic Review and Meta-Analysis // PLoS One. 2015; 10(4): e0122918. 2015 Apr 13. doi: 10.1371/journal.pone.0122918

³⁸ S. Andrade et al., Safety of metamizole: a systematic review of the literature // Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 2016; Vol 41, Iss 5, 459-477; DOI: 10.1111/jcpt.12422

³⁹ Kaivola S, Parantainen J, Osterman T, Timonen H. Hangover headache and prostaglandins: prophylactic treatment with tolfenamic acid // Cephalalgia 1983; 3: 316

⁴⁰ Yoon E, Babar A, Choudhary M, Kutner M, Pyrsopoulos N. Acetaminophen-Induced Hepatotoxicity: a Comprehensive Update // J Clin Transl Hepatol. 2016;4(2):131—142. doi:10.14218/JCTH.2015.00052

⁴¹ Moyer AM, Fridley BL, Jenkins GD, et al. Acetaminophen-NAPQI hepatotoxicity: a cell line model system genome-wide association study // Toxicol Sci. 2011;120(1):33—41. doi:10.1093/toxsci/kfq375

⁴² Vinicio Granados-Soto, Gilberto Castañeda-Hernández. A review of the pharmacokinetic and pharmacodynamic factors in the potentiation of the antinociceptive effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs by caffeine // Journal of Pharmacological and Toxicological Methods. Volume 42, Issue 2, October 1999, Pages 67-72

⁴³ Derry CJ, Derry S, Moore RA. Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults // Cochrane Database Syst Rev. 2014;2014(12):CD009281. Published 2014 Dec 11. doi:10.1002/14651858.CD009281.pub3

Группа НПВС: чтобы не было мучительно больно…

Дорогие друзья, здравствуйте!

Наверное, на свете нет ни одного человека, который бы хоть раз в жизни не принимал препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), потому что время от времени у нас что-то болит, иногда повышается температура, случаются травмы.

Об этой группе препаратов сегодня и пойдет речь.

Я построила этот разговор в виде ответов на вопросы молодого начинающего фармацевта. Уверена, она озвучит и вопросы многих из вас.

Поехали!

Потому что существуют СТЕРОИДНЫЕ гормоны – преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон – которые тоже оказывают противоспалительное действие, но при этом вызывают намного больше побочных, чем препараты группы НПВС.

Слово «нестероидные» дает сразу понять, что это НЕГОРМОНАЛЬНЫЕ средства, а значит, более безопасные.

Как работают НПВС?

Постараюсь объяснить по-простому.

Каждая клетка организма имеет оболочку (мембрану). Оболочка состоит из жиров – фосфолипидов.

Когда случается какая-то травма, или инфекция, или когда вдруг иммунная система начинает воевать с родными клетками, т.е. развивается аутоиммунный процесс, или когда организм элементарно стареет, и происходят дегенеративные изменения в суставах, позвоночнике, клетки повреждаются, их оболочка разрушается, и освобождаются фосфолипиды, из которых она состояла.

Но организм должен как-то защитить окружающие ткани от этого повреждения и ограничить участок, где произошло ЧП. Он включает определенные механизмы.

Активируется фермент, ответственный за превращение фосфолипидов в жирные кислоты, в числе которых арахидоновая кислота.

С ней начинает взаимодействовать другой фермент — ЦИКЛООКСИГЕНАЗА (ЦОГ). Он преобразует арахидоновую кислоту в ряд биологически активных веществ, включая ПРОСТАГЛАНДИНЫ. Запомните это название.

Они запускают воспалительную реакцию.

Что происходит при воспалении?

Да, воспаление – это защитная реакция организма, чтобы оградить участок повреждения от других тканей и не дать им тоже «заполыхать».

Помните 5 признаков воспаления? Нет? Тогда напомню:

1. Повышение температуры.
2. Краснота.
3. Отек.
4. Боль.
5. Нарушение функции.

Как их объяснить?

Дело в том, что простагландины вызывают расширение сосудов в месте повреждения, чтобы замедлить кровоток. Сейчас поймете, зачем.

Когда сосуды расширяются, проницаемость их стенок повышается, и из них выходят лейкоциты, макрофаги и жидкая часть крови. В этом месте формируется отек. Это своего рода защитный валик для ограничения зоны воспаления.

Макрофаги и лейкоциты включаются в работу по очистке зоны повреждения от мертвых клеток, микроорганизмов.

Расширением сосудов и замедлением кровотока в месте повреждения объясняется появление всех признаков воспаления: местного повышения температуры, красноты, отека. Отек давит на нервные окончания, вызывая боль. Все вместе приводит к нарушению функции. Если это касается руки, ноги или позвоночника, уменьшается объем движений.

Но это еще не все, что делают простагландины.

Они также уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли, т.е. снижают порог болевой чувствительности.

Они повышают чувствительность центров терморегуляции, которые находятся в головном мозге, к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры, и температура подскакивает.

Да, все так.

Причина первая: место воспаления сильно болит. А когда где-то болит, ты только об этом и думаешь, и не можешь нормально жить, работать и радоваться жизни.

Причина вторая: воспаление сопровождается отеком. Иногда отек невидимый, как например, при защемлении нервного корешка спинного мозга в результате грыжи межпозвонкового диска. А иногда видимый. К  примеру, при воспалении сустава или травме.

Из-за отека усиливается боль и ограничивается объем движений, будь то рука или нога. Снижается качество жизни.

Причина третья: когда воспаление переходит в хроническую форму, боль, отек и нарушение функции становятся постоянными. А как с этим жить?

Поэтому человечество разработало препараты, которые призваны уменьшать воспаление и улучшать самочувствие.

А раз главные виновники воспаления – простагландины, нужно прекратить или хотя бы снизить их образование в организме.

Поскольку без фермента циклооксигеназы этот процесс не происходит, самое простое решение — заблокировать этот фермент.

Нестероидные противовоспалительные средства – это ингибиторы циклооксигеназы, т.е. препараты, которые блокируют ее работу.

Действительно, при приеме этих препаратов исчезают одни проблемы, но вместе с тем, появляются другие.

В частности, изъязвляется слизистая желудка, начинают барахлить почки, повышается давление.

А все потому, что простагландины бывают разными.

Одни отвечают за воспаление в ткани, которая повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление.

Другие необходимы для секреции слизи и бикарбонатов в желудке. Из них состоит защитный барьер, предохраняющий его слизистую от действия желудочного сока.

А если случилось какое-то повреждение, простагландины участвуют в восстановлении слизистой.

А еще они регулируют свертывание крови, почечный кровоток, участвуют в процессе овуляции, влияют на сокращение маточных труб и матки.

И тут мы подошли к вопросу о типах циклооксигеназы. Хотя правильнее говорить об изоформах – это родственные белки, которые отличаются друг от друга последовательностью аминокислот.

Такая разная циклооксигеназа…

Фермент, без которого не образуются медиаторы воспаления простагландины, т.е. циклооксигеназа, бывает трех видов

ЦОГ-1

Циклооксигеназа первого типа, или ЦОГ-1, — это БАЗОВАЯ циклооксигеназа. Она образуется в организме В НОРМЕ и превращает арахидоновую кислоту в такие виды простагландинов, которые нужны для нормальных физиологических реакций.

Они защищают слизистую желудка от повреждений соляной кислотой, препятствуют спазму дыхательных путей, снижают тонус сосудистой стенки, контролируют работу тромбоцитов.

Во-первых, в организме постоянно происходит гибель старых клеток, на смену которым приходят новые.

Во-вторых, часть арахидоновой кислоты поступает с пищей. А часть образуется в организме.

Так что для производства «хороших» простагландинов ее хватает.

ЦОГ-2

Циклооксигеназа второго типа, или ЦОГ-2, срабатывает ТОЛЬКО в ответ на повреждение. Именно с ней связаны признаки воспаления, о которых я уже говорила.

ЦОГ-3

Циклооксигеназа третьего типа, или ЦОГ-3, была открыта сравнительно недавно. Она находится в центральной нервной системе. При участии ЦОГ-3 вырабатываются простагландины, которые повышают чувствительность центра терморегуляции. В результате температура тела тоже повышается.

Но я еще не ответила на вопрос: почему от НПВС страдает желудок?

Виды НПВС

Все нестероидные противовоспалительные средства делятся на две основные группы:

1. Неселективные.
2. Селективные.

Неселективные (т.е. «неразборчивые») НПВС блокируют оба типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Это значит, что НЕ образуются и «плохие» простагландины – виновники воспаления, и «хорошие», необходимые для защиты слизистой ЖКТ, нормального тонуса сосудов и дыхательных путей, свертывания крови, адекватного почечного кровотока.

Отсюда столько побочных реакций: эрозии и язвы ЖКТ, повышение артериального давления, бронхоспазм, кровотечения (желудочное, маточное, из десен), нарушение работы почек.

К неселективным НПВС относятся:

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин),
• Индометацин (Индометацин, Метиндол),
• Кетопрофен (Кетонал, Артрозилен, Кетопрофен, Флексен и др.),
• Декскетопрофен (Дексалгин),
• Пироксикам (Пироксикам),
• Диклофенак (Диклофенак, Ортофен, Вольтарен, Наклофен и др.),
• Ацеклофенак (Аэртал),
• Ибупрофен (Нурофен, Миг 400, Фаспик и др.),
• Напроксен (Налгезин, Мотрин и др.),
• Лорноксикам (Ксефокам).

Селективные («разборчивые») НПВС блокируют, преимущественно, ЦОГ-2, т.е. фермент, отвечающий за образование «плохих» простагландинов, которые запускают воспалительную реакцию.

Селективные НПВС:

• Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мовасин и др.),
• Нимесулид (Нимесил, Апонил, Найз, Нимика и др.),
• Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса и др.),
• Эторикоксиб (Аркоксиа).

Хороший вопрос. Его действие тоже направлено на блокирование циклооксигеназы, и по идее он должен относиться к НПВС. В некоторых классификациях его можно увидеть в этой группе препаратов.

С другой стороны, он практически не оказывает противовоспалительного действия, и как-то нелогично относить его к противовоспалительным средствам. Поэтому в инструкциях к парацетамолу в разделе «фарм. группа» читаем, что это «анальгезирующее ненаркотическое средство».

То же относится к Метамизолу натрия (Анальгину).

Потому что любое, даже самое селективное противовоспалительное средство в той или иной степени блокирует оба типа фермента.

Увы, идеального НПВС до сих пор не существует.

И, тем не менее, селективные НПВС  реже дают побочные реакции со стороны желудка, чем неселективные.

Это коксибы: целекоксиб – препараты Целебрекс, Дилакса, эторикоксиб – Аркоксиа, Костарокс. Значит, они самые безопасные для пищеварительного тракта.

Да, отличаются.

Лечебные эффекты НПВС

НПВС оказывают три основных лечебных эффекта.

Обезболивающий. Он связан с тем, что эти средства уменьшают воспалительный отек, который оказывает давление на болевые рецепторы тканей.

Раз блокируется образование  простагландинов, уменьшается их непосредственное воздействие на нервные окончания.

Плюс снижается чувствительность болевых рецепторов к действию механических и химических раздражителей (отека и биологически активных веществ).

Самый сильный обезболивающий эффект, сопоставимый с наркотическими анальгетиками,  оказывают Кеторолак, Декскетопрофен, Поэтому если нужно быстро снять сильную боль, врачи назначают Кетанов, Кеторол, Дексалгин.

Хороший обезболивающий эффект дают кетопрофен, диклофенак.

Противовоспалительный эффект объясняется тем, что НПВС подавляют синтез простагландинов, которые запускают воспалительную реакцию в тканях.

Все НПВС, кроме кеторолака и декскетопрофена, проявляют достаточно высокую противовоспалительную активность. Из них самые сильные – «старички» индометацин и диклофенак.

Жаропонижающий эффект обусловлен тем, что НПВС снижают чувствительность центров терморегуляции к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры.

Самый сильный жаропонижающий эффект оказывают ацетилсалициловая кислота и ибупрофен. НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют.

Основные показания к применению НПВС

1. Заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного, дегенеративного, аутоиммунного, травматического характера. При всех этих заболеваниях есть повреждение, а значит, образуются «плохие» простагландины, из-за которых возникают боль, отек, повышение температуры – общее или местное (например, при артрите пораженный сустав на ощупь горячий).

Это артрит, артроз, остеохондроз, спондилоартроз, болезнь Бехтерева, миозит (воспаление мышцы), тендинит (воспаление сухожилия), бурсит (воспаление суставной сумки), травмы (ушибы, растяжения) и пр.

2. Некоторые неврологические заболевания, когда защемлен корешок спинного мозга, и/или воспален нерв.

Это невралгия (поражение нерва), ишиас (поражение или раздражение седалищного нерва), радикулит (воспаление корешка спинного мозга чаще всего в результате его защемления), люмбаго (этим термином обозначают острую боль в пояснице) и пр.

3. Различные виды боли: головная, зубная, боли в суставах, спине, шее, боли после операции, боли при онкологических заболеваниях, менструальные боли.

Как вы знаете, при болях в животе обезболивающие препараты не применяются, чтобы не смазать картину заболевания и не пропустить хирургическую патологию.

Но есть исключения: в частности, это менструальные боли. Они возникают при избыточном образовании «хороших» простагландинов, в результате чего повышается тонус матки. НПВС вмешиваются в этот процесс, уменьшают выработку простагландинов, тонус матки нормализуется, и боль уходит.

Чтобы предложить НПВС при менструальной боли, нужно быть уверенным, что здесь, действительно, дисменорея (так называются боли в животе во время менструации).

4. Печеночная и почечная колика. НПВС при этих состояниях назначает врач, когда причина колики не вызывает сомнений. Эти боли возникают, когда либо желчные, либо мочевыводящие пути частично или полностью перекрыты камнем. В результате нарушается отток желчи (печеночная колика) или мочи (почечная колика). Боли очень сильные, и одним спазмолитиком здесь не обойтись.

5. Лихорадка (препараты на основе ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты). Аспирин не назначается при вирусной инфекции детям до 15 лет, т.к. вызывает у них тяжелое осложнение, часто со смертельным исходом.

6. Профилактика тромбообразования. С этой целью применяются исключительно препараты ацетилсалициловой кислоты в низкой дозировке. Она сильнее других подавляет циклооксигеназу-1, при участии которой образуются вещества, поддерживающие на должном уровне свертываемость крови. Подавление ЦОГ-1 приводит к тому, что склеивание тромбоцитов и образование тромбов блокируется. Таким способом предупреждаются инфаркты и инсульты.

Но это грозит кровотечениями.

Да, есть.

Общие противопоказания к приему НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства противопоказаны при эрозиях и язвах ЖКТ, особенно в стадии обострения,  при выраженных нарушениях функции печени, почек, бронхиальной астме или аллергических реакциях на любые НПВС, сердечной недостаточности.

Осторожно – при заболеваниях сердца и сосудов (атеросклероз, ИБС, нарушения мозгового кровообращения), сахарном диабете.

Основные побочные эффекты 

1. Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта. Причем, они могут появляться уже через 2 недели от начала приема. И часто они себя никак не проявляют, ведь НПВС оказывают обезболивающий эффект. По этой причине при длительном приеме НПВС нужно регулярно обследоваться на предмет этих осложнений. Самые опасные для желудка аспирин, пироксикам, индометацин.

2. Задержка воды, отеки, повышение артериального давления, поскольку блокируется синтез простагландинов, отвечающих за почечный кровоток.

3. Кровотечения, и прежде всего, желудочно-кишечные, т.к. НПВС тормозят агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

4. НПВС токсичны для печени. В ряде случаев возможны желтуха, гепатит.

5. Бронхоспазм, т.к. нарушается образование простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие. Бронхоспазм чаще бывает у больных бронхиальной астмой.

6. Повышение риска инфарктов и инсультов. Этим грешат селективные НПВС, и в большей степени, препараты из группы коксибов (Целебрекс, Аркоксиа).

Как мы уже разобрали, эти препараты — высокоселективные в отношении фермента ЦОГ-2.

Циклооксигеназа  второго типа отвечает не только за выработку простагландинов, виновных в воспалении, но и за образование  веществ, которые уменьшают склеивание (агрегацию) тромбоцитов и расширяют сосуды.

Коксибы в большей степени, чем другие НПВС, блокируют ЦОГ-2. В результате повышается агрегация тромбоцитов, сужаются сосуды, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе. Поэтому в побочных эффектах к препаратам Целебрекс, Аркоксиа можно увидеть сердечную недостаточность, ишемический инсульт, инфаркт миокарда.

Совершенно верно.

Можно. Давайте разберем.

Как уменьшить риск желудочно-кишечных осложнений?

1. Прием НПВС начинают с минимальной дозировки, и если лечебный эффект есть, дозировку НЕ повышают.

2. Если лечебный эффект достигается на высоких дозировках, после уменьшения воспаления и боли снижают дозировку до поддерживающей.

3. Препарат оптимально принимать во время или после еды, хотя прямое раздражающее действие на желудок незначительно.

4. Если есть в анамнезе язвенная болезнь, гастрит, или больному назначались глюкокортикоиды, или он курит, или пьет, или уже принимал НПВС в высоких дозировках, или НПВС нужно будет принимать длительно, препарат назначается под прикрытием ингибитора протонной помпы.

Чаще всего с этой целью назначается Омепразол в дозе 20 мг. Он уменьшает секрецию соляной кислоты. Когда человек принимает НПВС, снижается продукция простагландинов,  необходимых для  образования защитного барьера пищеварительного тракта, и в этом случае соляная кислота будет разъедать слизистую и вызывать образование эрозий и язв. Если принимать НПВС вместе с ингибитором протонной помпы, образуется меньше соляной кислоты, и риск разъедания ею слизистой ЖКТ снижается.

Не назначать коксибы пациентам, у которых есть патология сердца и сосудов.

Посмотрите, какими принципами выбора препарата руководствуется врач:

Принципы выбора НПВС

1. Если нужно снять сильную боль, врач выпишет Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Они принимаются не более 3-5 дней.

Если препарат нужен для уменьшения воспаления и связанной с ней боли, он назначит средство, оказывающее, в первую очередь, противовоспалительное действие. Противовоспалительный эффект проявляется примерно через 1-2 недели приема.

И здесь врач должен учитывать желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски.

Самым безопасным для сердечно-сосудистой системы врачи считают Напроксен.

На одной из врачебных конференций, посвященной принципам выбора НПВС, был предложен такой алгоритм:

Врач оценивает степень риска в зависимости от сопутствующих заболеваний или тех, которые были раньше, возраста, вредных привычек, принимаемых лекарств, результатов обследований.

Если покупателю назначили неселективный препарат из группы НПВС, выясните:

-Каким курсом вам назначили этот препарат?

Если курсом больше 5-7 дней, то следующий вопрос:

-Что вам рекомендовали для защиты желудка?

Если покупатель говорит, что ничего, объясняем:

Этот препарат может вызвать образование язвы желудка, поэтому обычно врачи назначают его вместе с другим препаратом, который уменьшает риск образование язв.

К сожалению, ингибиторы протонной помпы в дозировке от 20 мг – рецептурные, отпускать их вы не можете. Вы только можете посоветовать покупателю спросить об этом у своего врача. В крайнем случае можно рекомендовать омепразол 10 мг.

Рекомендации покупателю при продаже препарата из группы НПВС

1. Принимайте его во время или после еды (если препарат назначен не для быстрого уменьшения боли, а курсом).

2. Запивайте лекарство стаканом воды.

3. Во время приема этого препарата от употребления алкоголя лучше воздержаться. Это уменьшит риск желудочно-кишечных проблем.

4. Если через 1-2 недели не почувствуете улучшения, обратитесь к врачу. Он либо увеличит дозировку, либо сменит препарат. Но сами дозировку не повышайте!

5. Если на фоне лечения будут тошнота, рвота, боли в животе, повышение давления, учащенное сердцебиение, обязательно обратитесь к врачу.

Друзья, на сегодня все. Как вам понравилась статья?

Напишите в комментариях, какие НПВС чаще всего назначают врачи.

Что вы предлагаете, если покупатель жалуется на боли в суставах или спине?

Какие безрецептурные НПВС для приема внутрь вы можете рекомендовать?

Бывают ли ситуации, когда покупатель хочет вернуть препарат из этой группы, назначенный врачом, т.к. прочитал в инструкции о побочных и противопоказаниях?

Если вы хотите получать от меня письма о выходе новой статьи, подпишитесь на рассылку. Форма подписки в правой колонке и под каждой статьей. После подписки вы сразу получите ссылку на скачивание полезных для работы шпаргалок.

Вы можете поделиться ссылкой на статью со своими коллегами, если нажмете на иконки соц. сетей, которые видите ниже.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Противовоспалительные нестероидные препараты для лечения суставов: список

Трудно найти человека, у которого бы не болели зубы, не поднималась температура, а сколько больных страдает от заболеваний суставов, болей в позвоночнике… Доктора в таких случаях назначают противовоспалительные нестероидные препараты. Лекарства этой группы уменьшают боль, понижают температуру, снимают воспалительные процессы. Они используются во многих областях медицины: терапии, ортопедии, гинекологии. Среди них знакомые всем «Анальгин» и «Аспирин». Давайте разберемся, что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют на организм.

Статьи по теме

Механизм действия НПВС

Противовоспалительные нестероидные средства (НПВС), находят применение при лечении: простуды, грыжи позвоночника, артритов и артрозов. Механизм действия основан на том, что входящие в их состав компоненты:

• тормозят любые воспалительные процессы;
• уменьшают отечность;
• снижают боль при любых заболеваниях;
• являются жаропонижающими;
• разжижают кровь.

Стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты имеют много противопоказаний. Они сильно раздражают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, вызывая кровотечения, появления язв. Кроме того, способствуют разжижению крови. Поэтому их не рекомендуют принимать:

• при болезнях желудка, двенадцатиперстной кишки;
• в случае плохой свертываемости крови;
• во время беременности;
• при аллергии на компоненты препарата.
• во время обострения гипертонии;
• при болезнях почек, печени.

Классификация препаратов

При знакомстве с противовоспалительными нестероидными препаратами (НПВП) важно знать:

1. По силе обезболивания они схожи с наркотическими средствами, но не вызывают привыкания.
2. Обладают сильным противовоспалительным действием, но не являются гормональными (стероидными) препаратами и не приводят к болезням, связанным с их применением.
3. По воздействию на организм они делятся на две группы: селективные, неселективные. Обе широко используются в медицине, но требуют применения строго по назначению врача.

Селективные

Селективные НПВП отличаются тем, что оказывают местное избирательное действие на воспаленный участок. Они не раздражают и не разрушают слизистую оболочку желудка, кишечника, выпускаются в разных видах. К группе этих препаратов относят:

• «Найз». Таблетки, ампулы, гель. Используют при воспалении связок, после операций в гинекологии, при зубной боли в стоматологии.
• «Мовалис». Инъекции, таблетки, свечи для лечения артритов, остеохондроза.
• «Целекоксиб». Капсулы при воспалениях суставов, костей.
• «Парацетамол». Таблетки, как жаропонижающее при простуде, лихорадке.

Неселективные

Особенность неселективных НПВП в том, что они тормозят воспалительные процессы, при этом поражают слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Они относятся к самым сильным лекарственным препаратам при лечении остеохондроза, артритов, их дозировку и применение обязательно согласовывают с доктором. Среди этих препаратов:

• «Диклофенак» в виде таблеток, мазей, уколов.
• «Ибупрофен». Рекомендован к использованию беременным.
• «Индометацин». Действует эффективно, но поражает слизистую желудка.
• «Кетопрофен». В несколько раз сильнее, чем ибупрофен, имеет противопоказания.

Основные эффекты

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? Это медицинские лекарственные средства, которые значительно облегчают жизнь больного при заболеваниях суставов, позвоночника. Помогают при простудах, лихорадке, снижая температуру. Улучшают состояние после операций, изменяют качество жизни артритах, артрозах. Действие основано на том, что вещества в их составе имеют сильно выраженный обезболивающий эффект. Самое главное – НПВС активно тормозят воспалительные процессы в любом месте организма. Кроме этого они являются жаропонижающими и разжижающими кровь.

Противовоспалительный

Использование противовоспалительных нестероидных препаратов получило широкое распространение при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Здесь остеохондроз, артриты, артрозы, воспаления соединительных тканей, радикулиты. При острой форме лечение начинают с уколов, затем назначают таблетки, а наружно используют противовоспалительные мази, гели. Назначают «Диклофенак» (торговое название «Вольтарен», «Ортофен»), «Випросал», «Быструмгель». Основной момент в использовании средств – наличие ярко выраженного противовоспалительного эффекта.

Жаропонижающий

Кто не принимал при повышенной температуре «Аспирин»? Вместе с «Ибупрофеном», «Найзом», «Парацетамолом» это группа противовоспалительных нестероидных препаратов с жаропонижающим эффектом. Они отлично зарекомендовали себя при лечении простуды, лихорадки. Хорошие результаты дает для снижения температуры «Диклофенак», «Кетанов», «Анальгин». При заболевании гриппом их назначают совместно с противовирусным препаратом «Азильтомирин». Для облегчения состояния больного их чаще принимают в виде таблеток или свечей.

Обезболивающий

Сильные боли в спине, мигрень, невралгия, часто не дают больному покоя ни днем, ни ночью. Трудно уснуть, когда болят зубы или острый приступ подагры. Почечные колики, состояния после операций, люмбаго, ишиас, травмы — все требует применения для обезболивания НПВС. Их используют в виде инъекций, таблеток и мазей. Отличные показатели у таких препаратов, как «Найз», «Напроксен», «Кетонал», «Кетанов». Они помогают при головной зубной, суставной болях.

Показания к применению

Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются. Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

• ознакомиться с инструкцией;
• таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
• исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
• не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
• не принимать одновременно несколько НПВС.

Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

• остеохондроза;
• артритов, артрозов;
• коксартрозов тазобедренных суставов;
• грыжи позвоночника;
• радикулита;
• подагры.

В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов. Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением.

Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

Для взрослых

Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства. При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням. С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств. Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».

Для детей

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания. Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

Список нестероидных противовоспалительных средств нового поколения

НПВС не рекомендуют к длительному применению из-за многочисленных побочных эффектов. Современная фармакология разработала группу препаратов, безопасных при постоянном приеме. НПВС нового поколения не вызывают осложнений, не имеют опасных противопоказаний. Действуют они мягко и избирательно. К этим препаратам относятся:

1. «Нимесулид». Снижает температуру, лечит боли в спине.
2. «Целекоксиб». Помогает при остеохондрозе, артрозах.
3. «Мовалис». Назначают против воспалений, при болях в позвоночнике, суставах.
4. «Ксефокам». Сильнодействующее обезболивающее, не вызывает привыкания.

Особенность действия нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения в том, что они не раздражают слизистую оболочку ЖКТ, не вызывают кровотечений, появления язв. Действуют только на воспаленное, больное место. Кроме того, они не разрушают хрящевую ткань. Применяют эти средства при амбулаторном лечении, в условиях стационара. К побочным эффектам относят:

• головокружение;
• сонливость;
• повышение давления;
• одышку;
• утомляемость;
• нарушение пищеварения;
• аллергию.

Побочные эффекты

Противовоспалительные нестероидные препараты используются во многих областях медицины, но необходимо очень внимательно отнестись к их применению. Делать это стоит только по рекомендации врача, который вас обследовал, потому что имеются побочные эффекты:

1. Возникновение язв и кровотечений в желудке, двенадцатиперстной кишке.
2. Нарушение функции почек.
3. Проблемы со свертыванием крови.
4. Аллергические реакции.
5. Появление некроза тканей при инъекциях.
6. Поражение печени.
7. Проблемы со слухом, зрением.
8. Головокружения, обмороки.
9. Разрушение внутрисуставных хрящей.

Видео о болезнях при которых применяют НПВС

Посмотрите видео, и вы узнаете, как принимать нестероидные противовоспалительные препараты. Наглядно увидите, как они действуют на воспаленное место. Вы узнаете, как избежать тяжелых осложнений от применения этих препаратов. Почему категорически запрещено запивать их газированными напитками, и какую пищу следует исключить из рациона во время лечения.

Еда и лекарства. Опасные сочетания (нестероидные противовоспалительные средства) Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:

для лечения, от боли в суставах

Нестероидные противовоспалительные средства – ряд фармакологических продуктов, наделенных обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным потенциалом. Отсутствие гормональной активности уменьшает выраженность побочных эффектов при их применении. История убеждает, что первое вещество – салициловая кислота, обладающее подобным действием, было выделено из коры ивы в 1829 году.

Прошло почти два столетия, а лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата не представляется возможным без медикаментов этого ряда. Причина проста – большинство патологических изменений в суставах и костных структурах сопровождаются воспалительными процессами, болью, лихорадкой. В огромном перечне лекарственных средств трудно разобраться, что это за препараты и как именно они действуют. Попробуем ликвидировать недостаток познаний.

Наиболее часто и постоянно применяемой группой препаратов при суставном болевом синдроме являются нестероидные противовоспалительные препараты  (НПВС). На чем основано их действие и почему без них не обходятся больные артритами и артрозами?

Воздействие на биологическую систему

Нестероидные противовоспалительные вещества отличаются по степени влияния на поврежденную область и на весь организм в целом. Общий принцип действия – блокировка фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Не так давно выяснилось, что он может быть в двух видах. Биологическая система человека содержит несколько видов ЦОГ, которые вырабатывают полезные активные вещества (ЦОГ-1) и медиаторы воспаления – простагландины (ЦОГ-2). НПВП подавляют активность ферментов, количество простагландинов в тканях уменьшается, воспалительный процесс затихает.

НПВС одновременно уменьшают боль в суставах, выраженность воспаления и снижают температуру из-за своего влияния на синтез простогландинов, запускающих все эти процессы в организме. Причем, во время воспаления увеличивается количество второго их них, в норме он практически не встречается. Поэтому все препараты делятся на угнетающие оба фермента (неселективные) или подавляющие преимущественно ЦОГ-2 (избирательные, или селективные).

Селективные препараты избирательно действуют только на «нехорошую» циклооксигеназу (ЦОГ-2), присутствующую в здоровом организме в минимальном количестве. Неселективные угнетают все ферменты подряд.

ЦОГ-1 осуществляет жизненно важные функции: отвечает за нормальное кровообращение и целостность слизистой пищеварительного тракта, регулирует кислотно-щелочной баланс, стимулирует регенерацию клеток. Подавление ее активности обуславливается проявлением побочных эффектов при употреблении НПВС. Самые безопасные – селективные лекарства.

Разделение на группы

Разный механизм действия, химическая структура и эффективность средних доз позволили систематизировать средства по группам. К первой группе отнесли вещества с ярко выраженным противовоспалительным эффектом:

• салицилаты;
• пиразолидины;
• эфиры кислот – индолуксусной, фенилуксусной, пропионовой;
• оксикамы;
• алканоны;
• сульфонамиды.

Во вторую группу включили химические соединения, наделенные слабым противовоспалительным эффектом, но устойчивым анальгезирующим и жаропонижающим действием:

• эфиры кислот – гетероарилуксусной, антраниловой;
• пиразолоны;
• производные парааминофенола.

Результативность применения зависит от разновидности заболевания, его течения, индивидуальной реакции организма на лекарство.

Считается, что избирательные НПВС дают меньшее количество побочных действий при сохранении эффективности. В любом случае, выбор лекарственного средства для каждого конкретного больного должен делать только врач, учитывая возраст пациента, пол, сопутствующие заболевания, сохранение функций печени и почек.

Применение при костно-мышечных заболеваниях

Подавляющее количество НПВС обладают способностью проникать в синовиальную жидкость сустава, притупляя воспалительную реакцию. Тем самым снижают уровень симптоматических проявлений, облегчают общее состояние. Характерные свойства – лучшая протекция к применению при следующих показаниях:

• ревматическая лихорадка;
• внесуставной ревматизм;
• послеоперационный болевой синдром;
• подагрический, ревматический, псориатический артриты;
• травматические поражения – перелом, трещины, вывихи, подвывихи, растяжения;
• анкилозирующий спондилит;
• радикулит;
• остеохондроз;
• остеоартроз;
• невралгия;
• воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы;
• люмбаго с ишиасом.

Прием НПВС осуществляется в соответствии с приложенной инструкцией. Медикаменты не замещаются аналогами без консультации лечащего врача. Пациентам пожилого возраста препараты назначаются максимально короткими курсами. Избавляя от тяжелого симптомокомплекса, противовоспалительные средства не влияют на регрессию дегенеративно-дистрофических изменений.

Отрицательные реакции на прием

 

Негативная черта всех препаратов из группы НПВС – большой спектр побочных действий. Самые частые отрицательные реакции возникают со стороны желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации, кровотечении.

Другие возможные явления:

• тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе;
• кожные высыпания;
• анемия;
• бронхоспазм;
• задержка жидкостей;
• повышение уровня сахара в крови и моче;
• головокружение, слабость, приступы головной боли, депрессия, бессонница, раздражительность;
• ухудшение остроты зрения;
• учащенная деятельность сердца;
• перепады артериального давления.

Параллельное назначение препаратов, предохраняющих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от поражений, позволяет снизить отрицательное действие НПВП.

Использовать два препарата, относящихся к группе НПВП нельзя: существенно повышается риск развития токсических реакций. При тяжелых побочных осложнениях со стороны центральной нервной системы употребление немедленно прекращают.

Часто люди пытаются уменьшить побочные эффекты, применяя препараты реже, только при сильных, нестерпимых болях. Это достаточно большая ошибка, при этом приходится однократно получать большие дозы лекарства, и результат будет недостаточным. Поэтому лучше распланировать прием средств так, чтобы концентрация их в крови была постоянная. В таком случае общая суточная доза может быть меньшей, а качество жизни выше.

Список часто применяемых препаратов

Список препаратов для лечения суставов насчитывает десятки позиций. Приведем несколько самых распространенных вариантов.

Салициллаты. Именно с препарата этой группы, ацетилсалициловой кислоты, и пошла история всех нестероидных противовоспалительных. С открытием аспирина многие люди с пораженными суставами смогли нормально жить, не мучаясь от постоянных болей. Действие его зависит от дозы – средние снижают температуру и уменьшают боль в суставах, а для развития противовоспалительного эффекта требуется увеличение дозировки. Выпускается обычный аспирин, в виде шипучих таблеток или покрытых оболочкой.

1Индометацин (метиндол, индобене, интебан, индотард, индомин) – одно из мощнейших противовоспалительных средств первого поколения. Препарат выбора при анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите, ревматизме, остеоартрозе коленного и тазобедренного сочленения. При остеоартрозах стоит использовать с осторожностью, потому что может ускорять разрушение суставного хряща. Хорошо снимает боль и воспаление при остром приступе подагры, часто применяется при болезни Бехтерева. При заболеваниях, связанных с инфекционной этиологией маскирует клинические проявления, поэтому в таких случаях не применяется. Относится к наиболее эффективным препаратам, к сожалению, риск побочных эффектов у него тоже немалый.  Может быть в виде таблеток с обычной дозировкой или «ретард», применяемой однократно. Есть индометациновые свечи и мазь. 2Диклофенак (вольтарен, ортофен, диклонак, диклоген, диклоберл, диклофен, диклоран, наклофен, раптен, артрозан) – универсальный фармакологический продукт широко используется в ревматологии, ортопедии, травматологии. Наделен сильным и быстродействующим анальгезирующим эффектом. Хорошо снимает отечность близлежащих к суставу мягких тканей. Относительно хорошо переносится, действует быстро и длительно. При необходимости быстрого обезболивания используется раствор для внутримышечного введения, затем переходят на таблетированные формы, также есть таблетки удлиненного действия. Для детей часто используют свечи, для местного втирания выпускается гель. См. Вольтарен гель. 3Ибупрофен (бруфен, нурофен, болинет, реумафен). Из основных препаратов противовоспалительная активность его одна из самых низких, поэтому применяется при более легком течении артритов. Более выражены жаропонижающее и болеутоляющие свойства. В то же время, переносится лучше других средств и дает минимум побочных эффектов. Выпускается в виде таблеток, таблеток-ретард, сиропов и свечей для детей. Разрешена его продажа без рецептов. 4Напроксен – превышает по противовоспалительной активности Ибупрофен. Но эффект накапливается медленно, в течение 14 – 21 дней. При высоких дозировках проявляются антиагрегационные свойства. Риск развития токсических реакций ниже, чем у предыдущих средств. У пациентов с остеоартрозами предотвращает развитие дегенеративно-дистрофических отклонений. Накоплен достаточный опыт применения препарата при ревматизме, ревматоидном артрите, спондилите анкилозирующем. Как анальгетик употребляется для устранения послеоперационных болей. 5Кетопрофен (кетонал, профенид, кнавон, профенид, артрозилен).
По химической структуре близок к ибупрофену, но с более выраженным действием. Быстро снимает боль, хорошо всасывается через кожу, поэтому распространена форма в виде геля. Применяется также в инъекциях, свечах, таблетках и капсулах в обычных дозах и «ретард».
Еще одно НПВС с преимущественно обезболивающим действием – кеторолак (адолор, кеторол, долак, кеталгин). Считается средством для снятия очень сильных, резких болей, поэтому относятся к экстренным анальгетикам и используется коротким курсом. Противовоспалительное свойство выражено весьма слабо. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток.

Улучшенные разработки НПВС нового поколения

 

Мелоксикам – селективный угнетатель ЦОГ-2. Избирательное действие препарата нового поколения выделяет его на фоне сотоварищей, благодаря меньшему количеству возможных отрицательных реакций. Продукт обладает 90% биодоступностью и пролонгированным лечебным эффектом, сохраняющимся 20 часов. Необходимая концентрация формируется не более 3 – 5 суток.

Целекоксиб (целебрекс, ранселекс) – производному сульфонамида присущ сильный противовоспалительный и обезболивающий результат. Выборочно нарушает синтез простагландинов, сохраняет почечное кровообращение и нерушимость слизистой оболочки органов пищеварительного тракта. Нефротоксических реакций, кровотечений, перфораций не наблюдалось. Не взаимодействует с диуретиками, средствами, понижающими давление, метотрексатом. Снижает концентрацию ЦОГ-2, обладает хорошим противовоспалительным и анальгезирующим действием. Пока применяется только у взрослых (старше 18 лет), так как для детей дозы еще не рассчитаны. Применяется в капсулах 1-2 раза в день.

Артрозилен оказывает антиэкссудативное, противовоспалительное, анальгетическое влияние на пораженные суставы, и связомышечный аппарат. Минимизирует симптоматические проявления суставного синдрома – боль, припухлость, ограничение движений, утреннюю скованность. Вещество борется с отложением солей кальция в мягких тканях и органах, позволяет сократить период реабилитации после трансплантации суставов.

Группа оксикамов:

• Пироксикам (роксикам, эразон, пирокам, пирокс) – весьма эффективный препарат, дает стойкий и длительный эффект, постепенно нарастающий, но очень сильно действует на слизистую желудка.

• Теноксикам (тилкотил).

• Лорноксикам (ксефокам) – несколько более щадящий медикамент из этой группы. Препараты выпускаются в инъекционной форме, для длительного постоянного лечения применяются редко, здесь используются таблетки или гели.
• Мелоксикам (мовалис, артрозан, мелбек, мелокам, мелофлам, мирлокс) – относится к избирательным НПВС, поэтому может использоваться долгое время без развития серьезных побочных эффектов.

Нимесулид (нимика, нимулид, найз, нимесил, ауроним, кокстрал, новолид, апонил, месулид). Также относится к новым препаратам с селективным ингибированием ЦОГ-2. Хорошо снимает воспаление и повышение температуры, но меньше обезболивает. Поэтому при назначении больные могут считать его «слабым и малоэффективным» и требовать от врача замены. Но при длительном приеме благодаря уменьшению активности процесса можно добиться хорошего результата.

Альтернативные препараты. Хондропротекторы

Довольно часто для борьбы с остеоартрозом назначаются хондропротекторы. Больные остеоартрозом зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

Один из самых эффективных хондропротекторов – глюкозамин. Он входит в состав почти всех препаратов от остеоартроза. Однако далеко не все формы глюкозамина одинаково полезны.

Например, глюкозамина гидрохлорид – это вещество с недоказанной эффективностью, и выпускается преимущественно в виде БАД.

В то время как стабильный кристаллический глюкозамина сульфат – единственная форма глюкозамина, успешно прошедшая клинические испытания. Например, на основе стабильной формы глюкозамина разработан препарат Дона, который не только снимает симптомы, но и замедляет прогрессирование заболевания, что существенно повышает качество жизни больного и откладывает необходимость проведения эндопротезирования.

Внимание! Все нестероидные препараты должны назначаться только врачом, и приниматься курсом.

Медикаменты от боли в спине

Дегенеративные, травматические, воспалительные поражения позвоночника, диффузные заболевания соединительной ткани сопровождаются раздражением нервных окончаний. Повышается активность нейронов, передающих сигнал спинному мозгу. Нервная система реагирует на раздражители физиологической болью. Простагландины, усиленно синтезируемые в очаге воспаления, повышают возбудимость ноцицепторов. При таких обстоятельствах клинически обосновано местное применение НПВС. Исключение, либо минимизация системного всасывания (пероральный прием, парентеральное введение) повышает профиль безопасности.

Найз-гель (нимесулид) – селективный препарат. При локальном употреблении действующее вещество проникает в системный кровоток в минимальном количестве. Ослабляет и устраняет мышечные боли при радикулите, люмбаго, ишиасе, остеохондрозе, травматических поражениях.

Пироксикам показан для устранения болевых ощущений, спровоцированных развитием воспалительных и дегенеративных процессов в суставах и позвоночнике. Результативен в лечении суставного синдрома, травм, миалгии, невралгии.

Долгит мазь – оказывает противовоспалительное, противоотечное действие за счет активного вещества ибупрофена. Используется при заболеваниях ревматической и неревматической этиологии. Средство распределяется через кожный покров, подкожную клетчатку, проникает в глубокие мышечные ткани и суставы. В дополнение к противовоспалительному эффекту мазь снижает агрегацию тромбоцитов в очаге воспаления.

Лучший препарат выбора – лекарственное средство, назначенное квалифицированным специалистом. Не испытывайте организм на прочность.

Нестероидный противовоспалительный препарат — это… Что такое Нестероидный противовоспалительный препарат?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол обладает существенно менее выраженным противовоспалительным эффектом, и его обычно не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A₂. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом^[1]:

Кислоты

• Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
• Пиразолидины: фенилбутазон.
• Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
• Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
• Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
• Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки^[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, ^[кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Примечания

Литература

На русском языке

• Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
• Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991

На английском языке

• Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
• Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
• Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
• Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
• Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
• Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
• Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
• Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
• Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
• Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке

На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты

 

Wikimedia Foundation. 2010.

ЦОГ-1, ЦОГ-2, описание, показания, противопоказания

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

• ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;

• ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

• салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;

• уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее Диклофенак, обладающий также противоопухолевым действием;

• пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;

• эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.

К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.

Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.

Все НПВП делят на 2 группы:

1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам, Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

• болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;

• травмы, ушибы, послеоперационный период;

• неврологические расстройства;

• инфекционные заболевания;

• колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;

• злокачественные новообразования толстой кишки;

• температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;

• в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

• наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;

• аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;

• беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

• нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;

• снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;

• тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;

• разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;

• повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

• снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;

• усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;

• увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;

• стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

• прием пищи;

• Холестирамин;

• алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Это:

• капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;

• растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;

• ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;

• кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

 

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

• Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами. Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака. Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.

• Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.

• Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.

• Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.

• Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

• Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях. При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.
• Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.

• Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.

• Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Сохранить

Список распространенных НПВП + способы применения, типы и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные средства (обычно сокращенно — НПВП) — это группа лекарств, которые снимают боль и жар и уменьшают воспаление.

Доступно почти два десятка различных НПВП, но все они работают одинаково, а именно, блокируя определенную группу ферментов, называемых ферментами циклооксигеназы, часто сокращенно называемыми ферментами ЦОГ. Эти ферменты отвечают за производство простагландинов.Простагландины представляют собой группу соединений с гормоноподобным действием, которые контролируют множество различных процессов, таких как воспаление, кровоток и образование тромбов.

Для чего используются нестероидные противовоспалительные средства?

НПВП используются для лечения боли от легкой до умеренной, которая возникает из-за широкого спектра состояний, таких как головные боли, менструация, мигрень, остеоартрит или ревматоидный артрит, растяжения связок и растяжения, а также зубная боль.

Аспирин — это НПВС, который используется в малых дозах для снижения риска сердечного приступа или инсульта, вызванного сгустком крови.Его также можно вводить в виде разовой дозы во время сердечного приступа для улучшения результатов. Это потому, что он необратимо подавляет фермент ЦОГ-1.

В чем разница между нестероидными противовоспалительными средствами?

НПВП можно сгруппировать в соответствии с их предпочтением в отношении ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Те, кто предпочитает ЦОГ-1, чаще вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Те, кто предпочитает ЦОГ-2, имеют более высокий риск сердечно-сосудистых эффектов, но меньшие желудочно-кишечные эффекты.Более высокие дозы НПВП, как правило, приводят к большему ингибированию фермента ЦОГ-2 (и большему количеству побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы), даже в случае тех НПВП, которые традиционно считаются низкими рисками (например, ибупрофен). НПВП с более высокой активностью против ферментов ЦОГ-2 следует применять с осторожностью людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Оба типа ферментов ЦОГ продуцируют простагландины; однако основная функция ферментов ЦОГ-1 заключается в выработке базовых уровней простагландинов, которые активируют тромбоциты и защищают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, тогда как ферменты ЦОГ-2 отвечают за высвобождение простагландинов после инфекции или травмы.

Большинство НПВП в определенной степени ингибируют оба фермента.

Список распространенных НПВП

Общее название	Бренды
Более селективный по ЦОГ-1 *
флурбипрофен	Ансаид
кеторолак	Только общий
кетопрофен	Орудис, Орувайл,
толметин	Толектин ДС
аспирин	Байер, Аскриптин, Буферин в низкой дозе, Дурлаза, Экотрин, Экпирин, Халфприн, Миниприн
Относительно неселективный
ибупрофен	Адвил, Мотрин, Генприл, Мидол ИБ, Пропринал
напроксен	Aleve, Обезболивающее Flanax, расширенный выпуск Midol, Naprosyn
Менее 50-кратная селективность по ЦОГ-2 *
индометацин	Индоцин, Тиворбекс
сулиндак	Клинорил
пироксикам	Feldene
мефенамовая кислота	Ponstel
мелоксикам	Mobic, Vivlodex
диклофенак	Катафлам, Вольтарен, Зипсор, Зорволекс
целекоксиб	Селебрекс
этодолак	Лодин
Более чем 50-кратный отбор ЦОГ-2
эторикоксиб	Не утвержден в США.С.
люмиракоксиб	Не одобрен в США
рофекоксиб	Снято из соображений безопасности

* Ранжируется в порядке от наименьшей активности COX-2 до наибольшей в этой группе.

Обратите внимание, что рейтинг избирательности зависит от используемых ресурсов. Эта таблица основана на максимальном накоплении данных.

Безопасны ли нестероидные противовоспалительные средства?

НПВП — одна из наиболее часто назначаемых групп лекарств; однако они связаны с некоторыми серьезными побочными эффектами.

НПВП могут увеличить риск сердечного приступа или инсульта со смертельным исходом. Риск увеличивается с увеличением дозировки и продолжительностью приема НПВП. Люди с уже существующими сердечными заболеваниями подвергаются большему риску, и некоторые НПВП, такие как диклофенак и целекоксиб, связаны с большим количеством побочных эффектов, связанных с сердцем, чем другие. Никогда не следует использовать НПВП непосредственно перед или после операции по шунтированию сердца (шунтирование коронарной артерии или АКШ).

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) также распространены и обычно связаны с дозировкой и продолжительностью лечения, хотя некоторые НПВП, такие как кеторолак, аспирин и индометацин, связаны с более высоким риском.Пожилые люди или те, кто принимает другие лекарства, раздражающие желудок, с большей вероятностью испытают опасные для жизни побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как желудочное или кишечное кровотечение.

Большинство НПВП не подходят детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Ибупрофен — единственный НПВП, разрешенный для детей в возрасте от трех месяцев и старше.

Большинство НПВП не следует принимать в течение последних трех месяцев беременности или в период грудного вскармливания, кроме как по рекомендации врача.

Каковы побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств?

НПВП потенциально могут вызывать ряд побочных эффектов, особенно при использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение длительных периодов времени.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут возникнуть, включают вздутие живота, диарею, запор, раздражение слизистой оболочки желудка, тошноту или рвоту.

НПВП также могут влиять на функцию почек и снижать скорость кровотока по почкам. Они могут вызвать задержку натрия и воды, что может привести к отеку и высокому уровню калия. Иногда они могут вызвать более серьезное повреждение почек.

Некоторые НПВП, особенно диклофенак и те, которые являются селективными в отношении ферментов ЦОГ-2, имеют высокий риск сердечно-сосудистых тромботических событий, таких как сердечный приступ или инсульт.Сообщалось также о других побочных эффектах, связанных с сердцем, таких как высокое кровяное давление, застойная сердечная недостаточность и сердцебиение.

Кроме того, у некоторых людей, принимающих НПВП, случаются приступы астмы, кровотечения, усталость, головная боль, бессонница, низкий уровень нейтрофилов, крапивница (крапивница), головокружение и судороги. Сообщалось также о синдроме Рея, опасном для жизни состоянии, которое вызывает отек печени и мозга и в основном связано с применением аспирина у маленьких детей.

.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)?

Если у вас болит спина, головная боль, артрит или лихорадка, скорее всего, вам понадобится НПВП (нестероидное противовоспалительное средство) для облегчения.

Вы принимаете НПВП каждый раз, когда принимаете аспирин, Advil® или Aleve®. Эти препараты являются обычными обезболивающими и жаропонижающими. Каждый день миллионы людей выбирают НПВП, чтобы облегчить головную боль, ломоту в теле, отек, скованность и жар.

Вы знаете наиболее распространенные НПВП:

• Аспирин (доступен как отдельный ингредиент, известный под различными торговыми марками, такими как Bayer® или St. Joseph®, или в сочетании с другими ингредиентами, известными под торговыми марками, такими как Anacin®, Ascriptin®, Bufferin® или Excedrin®).
• Ибупрофен (известный под торговыми марками, такими как Motrin® и Advil®).
• Напроксен натрия (известный под торговой маркой Aleve®).

Вы можете приобрести безрецептурные НПВП в аптеках и супермаркетах, где вы также можете купить менее дорогой генерический (не фирменный) аспирин, ибупрофен и напроксен натрия.

Ацетаминофен (Тайленол®) не является НПВП. Это болеутоляющее и жаропонижающее средство, но не обладает противовоспалительными свойствами НПВП. Тем не менее, ацетаминофен иногда сочетается с аспирином в безрецептурных продуктах, таких как некоторые разновидности Excedrin®.

Для чего вы применяете НПВП?

Для лечения используются

НПВП:

Их также можно использовать для снижения температуры или облегчения небольших болей, вызванных простудой.

Как действуют НПВП?

НПВП блокируют выработку в организме определенных химических веществ, вызывающих воспаление.НПВП хорошо справляются с болью, вызванной медленным повреждением тканей, например болью при артрите. НПВП также хорошо помогают при болях в спине, менструальных спазмах и головных болях.

НПВП действуют как кортикостероиды (также называемые стероидами), но без многих побочных эффектов стероидов. Стероиды — это искусственные препараты, похожие на кортизон, естественный гормон. Как и кортизон, НПВП уменьшают боль и воспаление, которые часто возникают при заболеваниях и травмах суставов и мышц.

Как долго я должен принимать НПВП, отпускаемые без рецепта?

Не принимайте безрецептурные НПВП непрерывно более трех дней при лихорадке и 10 дней при боли, если только ваш врач не разрешит это.НПВП, отпускаемые без рецепта, хорошо снимают боль, но они предназначены для краткосрочного использования.

Если ваш врач разрешает вам принимать НПВП в течение длительного периода времени, вы и ваш врач должны следить за опасными побочными эффектами. Если вы заметили серьезные побочные эффекты, возможно, вам потребуется изменить лечение.

Как долго действуют НПВП?

Это зависит от НПВП и состояния, которое лечат. Некоторые НПВП могут подействовать в течение нескольких часов, а другие могут занять неделю или две.

Как правило, при острых (резкая, внезапная боль) мышечных травмах мы рекомендуем нестероидные противовоспалительные препараты, которые действуют быстро.Однако их может потребоваться принимать каждые четыре-шесть часов из-за их короткого времени действия.

При остеоартрите и ревматоидном артрите, требующем длительного лечения, врачи обычно рекомендуют НПВП, которые принимают только один или два раза в день. Однако обычно требуется больше времени, чтобы эти препараты оказали терапевтический (заживляющий) эффект.

Как прописываются НПВП?

НПВП назначают в разных дозах в зависимости от состояния. Эти препараты, возможно, потребуется принимать от одного до четырех раз в день.Не увеличивайте дозу, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Вам могут назначить более высокие дозы НПВП, например, если у вас ревматоидный артрит (РА). РА часто вызывает сильный жар, отек, покраснение и жесткость суставов. Более низкие дозы могут быть назначены при остеоартрите и острых мышечных травмах, поскольку обычно наблюдается меньший отек и часто отсутствует тепло или покраснение в суставах.

Ни один НПВП не подействует. Вам и вашему врачу может потребоваться опробовать несколько типов НПВП, чтобы подобрать для вас наиболее подходящий.

Когда назначают более сильные НПВП?

НПВП, отпускаемые по рецепту, часто рекомендуются при ревматологических заболеваниях, включая ревматоидный артрит и остеоартрит средней и тяжелой степени. Эти НПВС также назначают при умеренно болезненных опорно-двигательного аппарата, таких как боль в спине.

Какие НПВП отпускаются по рецепту?

Вот несколько примеров НПВП, отпускаемых по рецепту. Некоторые НПВП доступны только в виде генериков (без торговых наименований).

Общие наименования / распространенные торговые марки

• Целекоксиб (Celebrex®)
• Диклофенак (Вольтарен® [доступен под торговой маркой для местного применения])
• Фенопрофен (Нальфон®)
• Индометацин (Индоцин® [доступен под торговым наименованием в жидкой форме])
• Кеторолака трометамин (Торадол®)

Родовые наименования (без брендов)

• Меклофенамат натрия.
• Дифлунисал.
• Толметин.
• Кетопрофен.
• Флурбипрофен.

Как мой врач выбирает НПВП, который мне подходит?

При планировании лечения ваш врач оценивает эффективность и риски этих препаратов. Ваша история болезни, медицинский осмотр, рентген, анализы крови и наличие других заболеваний — все это играет роль в принятии решения о том, какие НПВП подойдут вам.

После того, как вы начнете программу приема НПВП, регулярно встречайтесь с врачом, чтобы проверить наличие каких-либо вредных побочных эффектов и, при необходимости, внести какие-либо изменения.Для этой части вашего лечения могут потребоваться анализы крови или другие тесты (включая тест на функцию почек).

Есть ли особые предупреждения, связанные с использованием НПВП?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов требует, чтобы маркировка НПВП содержала следующие конкретные предупреждения:

Эти предупреждения относятся к НПВП, не относящимся к аспирину:

• НПВП без аспирина могут увеличить вероятность сердечного приступа или инсульта. Этот риск может быть выше, если у вас есть сердечные заболевания или факторы риска (например, курение, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет) сердечных заболеваний.Однако риск также может быть повышен у людей, у которых нет болезней сердца или этих факторов риска. Этот риск может возникнуть на ранних этапах лечения и может увеличиваться при более длительном использовании.
• Проблемы с сердцем, вызванные приемом НПВП, отличных от аспирина, могут возникнуть в течение первых недель использования и могут возникать чаще при более высоких дозах или при длительном применении.
• НПВП, не относящиеся к аспирину, не следует использовать непосредственно до или после операции по шунтированию сердца.

Чт

.

НПВП: нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) лечат как боль, так и воспаление. Воспаление является одним из факторов, способствующих возникновению большинства болей в спине и шее, поэтому уменьшение воспаления часто помогает облегчить боль.

См. Лекарства от боли в спине и шее

НПВП доступны без рецепта и без рецепта. Их можно использовать для устранения кратковременной боли в спине, шее и мышцах.

НПВП также используются для лечения хронической боли, хотя, как и у многих лекарств, со временем могут появиться побочные эффекты. Исследования также показывают, что НПВП могут терять часть своей эффективности для людей, которые принимают их каждый день в течение нескольких недель или месяцев. ¹

См. Обезболивание при хронической боли в спине

объявление

НПВП от боли в спине и др.

Обычно НПВП используются для лечения:

• Слабая или умеренная боль в спине, болезненность, воспаление и скованность
• Боль или дискомфорт, связанные с деятельностью, например, боль после занятий спортом, работы по дому, уборки снега лопатой или других физических нагрузок
• Боль, связанная с растяжением мышц в пояснице и других местах
• Жесткость шеи, связанная с растяжением или повреждением мышц, связок или сухожилий
• Остеоартроз боли в суставах
• Боль после операции

НПВП также используются при ряде других состояний, от острых головных болей до анкилозирующего спондилита.

Как действуют НПВП

НПВП — это большой класс лекарств, которые снижают выработку организмом химических веществ, называемых простагландинами, которые вызывают воспаление, жар и боль.

Простагландины оказывают на организм и другие эффекты. Они помогают поддерживать слизистую оболочку желудка и кишечника, способствуют свертыванию крови и способствуют нормальной работе почек.

Поскольку простагландины выполняют множество функций в организме, прием НПВП для подавления выработки простагландинов может иметь как положительные, так и отрицательные эффекты.

Наиболее распространенные типы НПВП

Существует много типов НПВП, отпускаемых без рецепта (без рецепта). Четыре НПВП, которые наиболее часто используются для лечения боли в спине и шее:

• Аспирин (Bayer, Bufferin и Ecotrin, St. Joseph). Помимо лечения боли, лихорадки и воспаления, аспирин также может снизить риск сердечного приступа. Он доступен без рецепта, а иногда и по рецепту.
• Ибупрофен (Адвил, Мотрин).Ибупрофен может лечить ряд состояний, включая послеоперационную боль и боль от воспалительных заболеваний, таких как анкилозирующий спондилит. Он доступен без рецепта и по рецепту.
• Напроксен (Алеве, Анапрокс ДС, Напросин). Напроксен обычно используется для лечения боли в спине, напряжения мышц и боли в пояснице. Он доступен без рецепта и по рецепту.
• Целекоксиб (Целебрекс). Целекоксиб чаще всего используется для лечения боли, вызванной различными формами артрита, включая остеоартрит позвоночника и ревматоидный артрит.Выпускается по рецепту.

См. Информацию о целебрексе (целекоксибе), ингибиторе ЦОГ-2

Другие формы НПВП

В дополнение к вышесказанному, НПВП выпускаются не только перорально. Например:

• Кеторолак можно вводить в виде внутривенного, внутримышечного или интраназального препарата (SPRIX), что делает его полезным после операции или если пациент не может есть.
• Диклофенак доступен для местного применения в виде геля (Вольтарен), пластыря (Флектор) или раствора (Пеннсаид).Лекарство наносится непосредственно на болевой участок. Актуальные формы уменьшают желудочно-кишечные и другие возможные побочные эффекты НПВП.

Хотя эти формы НПВП доступны в определенных ситуациях, НПВП чаще всего принимают внутрь.

См. Таблетки для проблем с глотанием (дисфагия)

объявление

Безопасный прием НПВП

НПВП следует применять с осторожностью при приеме более нескольких дней подряд. Людям рекомендуется:

• Проконсультируйтесь с врачом .Поскольку у НПВП есть риски и осложнения, важно держать в курсе медицинских работников. Людям, принимающим НПВП в течение длительного периода, рекомендуется регулярно посещать врача, чтобы можно было отслеживать любые побочные эффекты. В некоторых случаях может потребоваться смена лекарства.
• Не превышайте максимальную суточную дозу . Эта информация часто доступна на этикетке или упаковке вместе с инструкциями по приему лекарства.
• Используйте как можно меньше .Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рекомендует использовать самую низкую эффективную дозу НПВП, и только тогда, когда это необходимо.
• Альтернативные НПВП с ацетаминофеном . НПВП и обезболивающее ацетаминофен (тайленол) действуют по-разному, поэтому иногда врачи рекомендуют принимать оба лекарства. Это часто дает лучшее облегчение боли, чем прием одного вида обезболивающих. Некоторые люди обнаруживают, что чередование двух типов лекарств помогает уменьшить боль по мере того, как проходит одна доза — например, прием дозы ибупрофена, а затем через 3 часа прием дозы парацетамола.

См. Ацетаминофен от боли в спине

Следует незамедлительно сообщать врачу о любых побочных реакциях при приеме НПВП или любого другого лекарства.

Когда не назначают НПВП

Людям, перенесшим операцию поясничного спондилодеза, обычно рекомендуется не принимать НПВП в течение как минимум 3 месяцев после операции из-за опасений по поводу влияния НПВП на заживление костей.

См. Послеоперационный уход при хирургии спондилодеза

НПВП также не рекомендуются людям, принимающим антикоагулянты (антикоагулянты) или страдающим заболеванием почек.

Многие врачи также советуют пациентам прекратить использование НПВП перед другими видами хирургических вмешательств, потому что это лекарство повышает риск кровотечения.

Список литературы

• 1.Osani MC, Vaysbrot EE, Zhou M, McAlindon TE, Bannuru RR. Продолжительность облегчения симптомов и ранняя траектория нежелательных явлений для пероральных НПВП при остеоартрите коленного сустава: систематический обзор и метаанализ. Arthritis Care Res (Хобокен). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30908885. 2019 25 марта.DOI: 10.1002 / acr.23884. [Epub перед печатью] PubMed PMID: 30908885.

.

Противовоспалительные препараты, нестероидные офтальмологические расширенные сведения для пациентов

Название класса: нестероидные противовоспалительные препараты (офтальмологический путь)

Обычно используемые торговые марки

В США

• Acular
• Acular LS
• Акулар ПФ
• Acuvail
• Bromday
• Бромсит
• Илевро
• Неванац
• Окуфен
• Проленса
• Вольтарен
• Xibrom

В Канаде

• Апо-кеторолак
Соотношение
• -Кеторолак
• Вофенал
• Вольтарен офта

Доступные лекарственные формы:

Использование этого лекарства

Офтальмологические противовоспалительные препараты используются для лечения глаз, чтобы уменьшить проблемы, которые могут возникнуть во время или после некоторых видов операций на глазах.Иногда во время операции зрачок глаза сужается. Это затрудняет хирургу доступ к некоторым областям глаза. Некоторые из этих лекарств помогают предотвратить это. Кроме того, некоторые из них используются после операции на глазу для снятия таких эффектов, как воспаление или отек (слишком много жидкости в глазу).

Эти лекарства могут также использоваться при других состояниях, определенных вашим офтальмологом (окулистом).

Это лекарство доступно только по рецепту вашего врача.

Перед использованием этого лекарства

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на лекарства из этой группы или любые другие лекарства. Также сообщите своему лечащему врачу, если у вас есть другие типы аллергии, например, на пищевые красители, консерванты или на животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрическая

Эти лекарства изучались только на взрослых, и нет конкретной информации об их применении у детей.

Гериатрический

Эти лекарства были протестированы, и не было доказано, что они вызывают другие побочные эффекты или проблемы у пожилых людей, чем у молодых людей.

Беременность

Хотя исследования врожденных дефектов у беременных женщин после применения этих лекарств в глазах не проводились, не сообщалось, что офтальмологические противовоспалительные препараты вызывают врожденные дефекты или другие проблемы. Исследования были проведены на животных, которые получали противовоспалительные лекарства внутрь в количествах, намного превышающих количества, используемые в глазах.В этих исследованиях эти лекарства не вызывали врожденных дефектов. Однако они уменьшали вес или замедляли рост плода и вызывали другие, более серьезные, вредные воздействия на плод, когда их давали в количествах, которые были достаточно большими, чтобы вызвать вредные последствия для матери. Кроме того, когда эти лекарства давали животным на поздних сроках беременности, они увеличивали продолжительность беременности или затяжные роды.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли какое-либо из этих лекарств в грудное молоко после того, как они попали в глаз.Диклофенак, индометацин и супрофен проникают в грудное молоко при приеме внутрь. Неизвестно, проникает ли флурбипрофен в грудное молоко при приеме внутрь. Однако не было доказано, что эти лекарства вызывают проблемы у грудных детей.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие. В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности.Когда вы принимаете какие-либо из этих лекарств, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Не рекомендуется использовать лекарства этого класса с любым из следующих лекарственных средств. Ваш врач может решить не лечить вас лекарствами из этого класса или изменить некоторые другие лекарства, которые вы принимаете.

• Ацеклофенак
• Ацеметацин
• Амтолметин Гуасил
• Аспирин
• Бромфенак
• Буфексамак
• Целекоксиб
• Холина салицилат
• Клониксин
• Дексибупрофен
• Декскетопрофен
• Диклофенак
• Дифлунисал
• Дипирон
• Дроксикам
• Etodolac
• Этофенамат
• Эторикоксиб
• Felbinac
• Фенопрофен
• Фепрадинол
• Фепразон
• Флоктафенин
• Флуфенамовая кислота
• Флурбипрофен
• Ибупрофен
• Индометацин
• Кетопрофен
• Лорноксикам
• Локсопрофен
• Люмиракоксиб
• Меклофенамат
• Мефенаминовая кислота
• Мелоксикам
• Морнифлюмат
• Nabumetone
• Напроксен
• Непафенак
• Нифлумовая кислота
• нимесулид
• Нимесулид бета-циклодекстрин
• Оксапрозин
• Оксифенбутазон
• Парекоксиб
• Пентоксифиллин
• фенилбутазон
• Пикетопрофен
• Пироксикам
• Проглуметацин
• Пропифеназон
• Проквазон
• Рофекоксиб
• Салициловая кислота
• Салатный
• Салицилат натрия
• Сульфасалазин
• Sulindac
• Теноксикам
• Тиапрофеновая кислота
• Толфенамовая кислота
• Толметин
• Вальдекоксиб

Использование лекарств этого класса с любым из следующих лекарств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

• Абциксимаб
• Аценокумарол
• Анагрелид
• Apixaban
• Ардепарин
• Аргатробан
• Бемипарин
• Бетаметазон
• Бивалирудин
• Будесонид
• Кангрелор
• Цертопарин
• Цилостазол
• Ципрофлоксацин
• Циталопрам
• Клопидогрель
• Кортизон
• Дабигатран Этексилат
• Далтепарин
• Данапароид
• Дефлазакорт
• Desirudin
• Десвенлафаксин
• Дексаметазон
• Дипиридамол
• Дулоксетин
• Эдоксабан
• Эноксапарин
• Эпопростенол
• Эптифибатид
• Эсциталопрам
• Пиретрум
• Флуокортолон
• Флуоксетин
• Флувоксамин
• Fondaparinux
• Гинкго
• Гепарин
• Гидрокортизон
• Илопрост
• Лепирудин
• Левомилнаципран
• Таволга
• Метотрексат
• Метилпреднизолон
• Милнаципран
• Надропарин
• Нефазодон
• Paramethasone
• Парнапарин
• Пароксетин
• Фениндион
• Фенпрокумон
• Прасугрель
• Преднизолон
• Преднизон
• Белок C
• Ребоксетин
• Ревипарин
• Ривароксабан
• Сертралин
• Сибутрамин
• Тикагрелор
• Тиклопидин
• Тинзапарин
• Тирофибан
• Трепростинил
• Венлафаксин
• Вилазодон
• Vorapaxar
• Вортиоксетин
• Варфарин

Взаимодействие с пищевыми продуктами / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия.Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Обсудите со своим лечащим врачом использование ваших лекарств с едой, алкоголем или табаком.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование лекарств этого класса. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

• Гемофилия или другие проблемы с кровотечением — возможность кровотечения может увеличиваться.

• Вирусная инфекция глаз (эпителиальный кератит простого герпеса) или вирусная инфекция глаз в анамнезе. Возможно, текущая инфекция может ухудшиться или старая инфекция может вернуться.

• Использование мягких контактных линз. Может возникнуть раздражение глаз, например покраснение и жжение в глазах.

Применение данного лекарства по назначению

Использовать :

• Сначала вымойте руки. Наклоните голову назад и, осторожно нажав пальцем на кожу под нижним веком, оттяните нижнее веко от глаза, чтобы освободить пространство.Бросьте лекарство в это место. Отпустите веко и аккуратно закройте глаза. Не моргай. Держите глаза закрытыми и надавите пальцем на внутренний угол глаза на 1-2 минуты, чтобы лекарство впиталось в глаз.
• Сразу после использования глазных капель вымойте руки, чтобы удалить все лекарства, которые могут быть на них.
• Чтобы защитить лекарство от микробов, не прикасайтесь кончиком аппликатора к любой поверхности (включая глаза). Кроме того, всегда держите емкость плотно закрытой.

Не используйте это лекарство чаще или дольше, чем прописал врач . Это может увеличить вероятность побочных эффектов.

Не принимайте оставшиеся лекарства от будущих проблем с глазами без предварительной консультации с лечащим врачом. . Если присутствуют определенные виды инфекции, использование этого лекарства может усугубить инфекцию и, возможно, привести к повреждению глаз.

Дозирование

Дозы лекарств этого класса будут разными для разных пациентов.Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этих лекарств. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между дозами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

Для диклофенака
• Для лечения светобоязни (светобоязни), которая может возникнуть после послеоперационной рефракционной хирургии:
  • Взрослые — Ваш лечащий врач, вероятно, даст вам лекарство перед операцией, начиная с 1 капли в глаз в течение одного часа после операции, затем по 1 капле через пятнадцать минут после операции, затем по 1 капле четыре раза в день, начиная с четырех до шести. часов после операции и продолжаться до трех дней по мере необходимости.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.
• Для снятия воспаления в глазу после операции по удалению катаракты:
  • Взрослые? 1 капля в глаз четыре раза в день, начиная через двадцать четыре часа после операции по удалению катаракты и в течение первых двух недель после операции.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.

Для флурбипрофена
• Для использования перед операцией на глаза:
  • Взрослые — Ваш лечащий врач, вероятно, даст вам лекарство перед операцией.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.
• Для снятия воспаления:
  • Взрослые и дети? Использование и доза должны определяться врачом.

Для индометацина
• Для использования перед операцией на глаза:
  • Взрослые — Ваш лечащий врач, вероятно, даст вам лекарство перед операцией.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.
• Для снятия воспаления или отека в глазу:
  • Взрослые? 1 капля в глаз четыре раза в день.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.

Для супрофена
• Для использования перед операцией на глаза:
  • Взрослые — Ваш лечащий врач, вероятно, даст вам лекарство перед операцией.
  • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику приема.Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Хранить в недоступном для детей месте.

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Меры предосторожности при использовании этого лекарства

Ношение мягких (гидрогелевых) контактных линз во время лечения диклофенаком у некоторых людей вызывает сильное раздражение (покраснение и зуд).Следовательно, не носит мягкие контактные линзы во время лечения диклофенаком .

Побочные эффекты этого лекарства

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

Реже или редко

• Кровотечение в глазу, покраснение или отек глаза или века (отсутствовало до того, как вы начали использовать это лекарство или ухудшилось, пока вы принимаете это лекарство)
• Помутнение зрения или другое изменение зрения
• лихорадка или озноб
• зуд или слезотечение
• тошнота или рвота
• боль
• светочувствительность
• одышка
• липкие или матовые ресницы
• отек лица
• пульсирующая боль
• герметичность в груди
• затрудненное дыхание
• хрипит

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, когда ваше тело приспособится к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются или вызывают беспокойство, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более общие

• Жжение, покалывание или легкий дискомфорт после нанесения
• сухие глаза

Реже или редко

• Зрачки больше или меньше (черная часть глаза)
• головная боль
• Проблемы со сном
• насморк или заложенность носа
• необычная слабость

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Информация, содержащаяся в продуктах Thomson Healthcare (Micromedex), предоставляемых Drugs.com, предназначена только для образовательных целей. Он не предназначен для использования в качестве медицинских рекомендаций для лечения отдельных заболеваний или лечения. Это не заменяет медицинский осмотр и не заменяет потребности в услугах, предоставляемых медицинскими работниками.Поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта (включая любые травяные лекарства или добавки), или после любого лечения или режима. Только ваш врач, медсестра или фармацевт могут посоветовать вам, что является безопасным и эффективным для вас.

Вы используете продукцию Thomson Healthcare на свой страх и риск. Эти продукты предоставляются для использования на условиях «КАК ЕСТЬ» и «как доступны» без каких-либо гарантий, явных или подразумеваемых. Thomson Healthcare and Drugs.com не делает никаких заявлений и не дает никаких гарантий относительно точности, надежности, своевременности, полезности или полноты любой информации, содержащейся в продуктах. Кроме того, THOMSON HEALTHCARE НЕ ПРЕДОСТАВЛЯЕТ НИКАКИХ ЗАЯВЛЕНИЙ ИЛИ ГАРАНТИЙ В ОТНОШЕНИИ МНЕНИЙ ИЛИ ДРУГИХ УСЛУГ ИЛИ ДАННЫХ, КОТОРЫЕ ВЫ МОЖЕТЕ ДОСТУПИТЬ, ЗАГРУЗИТЬ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАТЬ В РЕЗУЛЬТАТЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРОДУКТОВ THOMSON HEALTHCARE. НАСТОЯЩИМ ИСКЛЮЧАЮТСЯ ВСЕ ПОДРАЗУМЕВАЕМЫЕ ГАРАНТИИ КОММЕРЧЕСКОЙ ЦЕННОСТИ И ПРИГОДНОСТИ ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕННОЙ ЦЕЛИ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ. Thomson Healthcare не принимает на себя никакой ответственности или риска в связи с использованием вами продуктов Thomson Healthcare.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.