💊 Аналоги препарата Аугментин® ✅ Более 101 аналогов Аугментин® Выбранный препарат Аугментин таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 20 шт. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 44
Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии. Классификация аналогов
Полные аналоги Аугментин® по формам выпуска
| ||||
Что лучше выбрать Аугментин или Амоксиклав
Для лечения инфекционных заболеваний существует множество различных антибиотиков, среди которых «Аугментин» и «Амоксиклав». Часто люди не понимают, какова разница между данными лекарствами и не знают, что взять для лечения. Данная статья поможет разобраться в том, какое средство лучше.
Аугментин
«Аугментин» является антибиотиком, подавляющим рост и развитие многих болезнетворных бактерий.
В препарате содержится комплекс главных действующих веществ: амоксициллин + клавулановая кислота, которые обеспечивают усиленное действие антибиотика. Вспомогательные компоненты: ксантовая медь, диоксид кремния, ароматизаторы.
Выпускается в форме таблеток по 325, 625, 975 мг и в форме порошка для приготовления суспензии.
Применяется при следующих патологиях, вызванных бактериями:
- Инфекционно-воспалительные процессы в дыхательных путях и ЛОР-органах: тонзиллит, синусит, пневмония, бронхит, отит.
- Инфекционно-воспалительные процессы в полости рта — пародонтит, гингивит и т.д.
- Инфекционные процессы мочевыделительной системы и органов малого таза — цистит, цервицит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, вагинит и т.д.
- Инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей, возникшие после укусов животных и насекомых.
- Инфекционно-воспалительные патологии опорно-двигательной системы — остеомиелит, артрит, бурсит, синовит и т.д.
- Инфекции, возникшие после хирургического вмешательства.
- Послеродовые инфекции.
- Сепсис.
Данный медикамент нельзя использовать людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, фенилкетонурией, некоторыми патологиями почек, детям до 3 месяцев (при использовании в форме суспензии), таблетки нельзя употреблять детям до 12 лет и детям, чей вес менее 40 кг.
С осторожностью применять при заболеваниях пищеварительного тракта и печёночной недостаточности.
Беременным женщинам использовать средство можно только под наблюдением лечащего специалиста и при строгих показаниях.
Производится в Великобритании. Отпускается по рецепту.
Амоксиклав
«Аугментин» является антибиотиком, обладающим бактерицидным и антисептическим воздействием, применямым при многих инфекционных патологиях в организме. Относится к классу пенициллинов полусинтетического производства.
Главными действующими веществами являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, цитрат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, ксантовая медь и др.
Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, таблеток диспергируемых, порошка для приготовления суспензии, порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.
Применяется при следующих патологиях:
- Инфекционные поражения в дыхательных путях и ЛОР — органах: тонзиллит, синусит, отит, бронхит, пневмония и т.д.
- Инфекции почек, мочевого пузыря и других органов мочеполовой системы- цистит, пиелонефрит, уретрит и т.д.
- Инфекции в женских и мужских половых органах (гонорея).
- Инфекционные поражения кожи и мягких тканей (после укусов).
- Воспалительные процессы гнойного характера в костях и суставах, вызванные бактериями — остеомиелит, артрит, синовит, бурсит и т.д.
- Осложнения после хирургических вмешательств.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения применяется при инфекциях брюшной полости и для профилактики осложнений после хирургических вмешательств.
Препарат оказывает антисептическое и бактерицидное действие, убивает многие виды болезнетворных бактерий.
Необходимую дозировку назначает лечащий специалист.
Данный медикамент нельзя применять людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, фенилкетонурией, инфекционном мононуклеозом, лимфолейкозом, тяжёлыми патологиями почек. Суспензию нельзя применять детям до 3 лет, таблетки нельзя применять детям до 12 лет и детям, чей вес менее 40 кг.
С осторожностью применять при патологиях ЖКТ и печёночной недостаточности. Во время беременности применять средство можно только при условии, что польза от применения превышает риски возникновения побочных эффектов у плода.
Производится в Словении. Отпускается по рецепту.
Что выбрать
Таким образом, оба препарата являются аналогами друг друга — в их составе содержатся одни и те же действующие компоненты, которые обеспечивают бактерицидное и антисептическое действие медикаментов. Единственным различием в составе средств являются вспомогательные компоненты — у «Амоксиклава» их больше, что существенно увеличивает риск возникновения аллергических реакций.
У обоих медикаментов одинаковые показания и противопоказания, но «Амоксиклав» нельзя использовать при мононуклеозе и лимфолейкозе.
Оба препарата можно применять во время беременности и грудного вскармливания, под строгим наблюдением врача. Но беременным лучше выбрать «Аугментин», так как он в меньшей мере вызывает побочные эффекты и аллергические реакции. По этой же причине его стоит выбрать для лечения маленьких детей.
По данным врачей, «Аугментин» реже вызывает побочные эффекты и хорошо переносится больными, в том числе детьми.
Также врачи говорят, что «Амоксиклав» опасен при длительном применении, и если планируется терапия более 7-10 дней, то следует принимать «Аугментин». Нужно помнить, что оба антибиотика нельзя использовать более 14 дней, иначе могут возникнуть тяжёлые последствия для организма.
Оба антибиотика выпускаются в форме порошка для суспензии и таблеток, но «Амоксиклав» также выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутривенного введения. Благодаря этому увеличивается перечень показаний к применению данного средства.
Перед применением антибиотиков нужно обязательно проконсультироваться с лечащим специалистом, чтобы избежать возникновения осложнений и побочных эффектов.
Доступные и недорогие аналоги Амоксиклава
09:49:42 - 18.08.2021
Достаточно сильный и практически универсальный антибактериальный препарат Амоксиклав, содержит полусинтетический препарат (амоксициллин), а также клавуланат (клавулановую кислоту), активно участвующий в образовании бета-лактамаз. Благодаря широкому спектру активности, он применяется при разнообразных бактериальных заболеваниях. Однако, несмотря на эффективность, на Амоксиклав цена несколько высоковата. Поэтому, постараемся разобраться с составом и назначением препарата, а также определимся с существующими аналогами Амоксиклава, какова их стоимость и действие на организм
Форма выпуска и действие Амоксиклава
Препарат поступает в торговые сети в виде:
- порошок-суспензия
- таблетки
- инъекционный раствор
Содержание клавулановой кислоты, помогает Амоксициллину поражать бактерии, снижая эффективность бета-лактамазе. Вещество назначается, когда в результате бакпосева обнаруживаются чувствительные к нему бактерии
Его используют при лечении следующих патологий:
- синуситы
- пневмония
- бронхиты
- аднексит
- паратонзиллярный абсцесс
- гонорея
- отит
- мочеполовые инфекции
- ангины
- суставные и кожные инфекции
- многое другое
Вред Амоксиклава и побочные реакции
Основными запретами в использовании лекарства являются:
- индивидуальная чувствительность к вспомогательным веществам препарата и клавулановой кислоте
- непереносимость пенициллинов
- печёночная либо почечная недостаточность
- нарушения функций печени
- псевдомембранозный колит
Кратковременное применение средства, не превышающее 7 дней, не способно нанести вред
Побочные явления наблюдаются преимущественно при длительных терапиях или курсах инъекций, способных спровоцировать:
- понос
- зуд кожи
- отсутствие аппетита
- анафилактический шок
- тошнота
- неприятный привкус
- изменения состава крови
Столкнувшись с проявлениями подобных реакций, необходимо проинформировать врача, который решит, чем можно заменить средство
Существующие недорогие аналоги АмоксиклаваПодбирая аналоги, следует помнить, что препараты должны соответствовать основным требованиям:
- полностью соответствовать структуре заменяемого препарата
- оказывать терапевтическое воздействие, соответствующее основному препарату
Некоторые инструкции Амоксиклав содержат список лекарств, применение которых возможно при необходимости. Однако в них находятся только пенициллиновые препараты, хотя другие группы антибиотиков могут оказаться более действенными
Дешёвые аналоги, способные заменить АмоксиклавСреди недорогих аналогов, к наиболее достойным можно отнести:
- Амоксициллин таблетки
- Амосин таблетки
- Аугментин таблетки
- Супракс капсулы
- Флемоксин солютакс таблетки
- Сумамед таблетки
- Азитромицин капсулы
Естественно, этот список далеко не полный, однако он составлен в соответствии дозировке 500 мг
Критерии выбора аналогов Амоксиклава
Определяя, какое средство окажется эффективнее для детей или лечения аналогичного заболевания, но у взрослых, врачи ориентируются на собственный практический опыт
Детские отоларингологи при ангине отдают предпочтение Сумамеду — этот мощный препарат способен «перекрыть» огромное количество патогенной микрофлоры. Тем более, что принимать его достаточно на протяжении 3 либо 5 дней не более 1 раза в сутки
На выбор антибиотиков влияет и тяжесть заболевания
Для более сложной в протекании лакунарной ангины, выбираются вещества мощнее, чем для фолликулярной или катаральной. Несмотря на сильное сходство аналогов по составу, выбираются те, которые подходят возрасту больного, обладают меньшей токсичностью и удобством в применении
Среди отечественных препаратов стоит отметить Амоксициллин, который является дешёвым аналогом Амоксиклава, оказывающим эффективное бактерицидное воздействие. Он отличается резистентностью к желудочной соляной кислоте, и практически полностью растворяется в кишечнике. Средство назначается при проявлениях дыхательных, нефроурологических, кишечных и остальных инфекциях
Препарат используют при:
- ангинах
- бронхитах
- лептоспирозе
- уретрите
- пневмонии
- гонорее
- клещевом боррелиозе
- сепсисе
- цистите
- эндокардите
- сальмонеллёзе
- менингите
- пиелонефрите
При дополнении препаратом «Метронидазол», лечатся хронические гастриты, а также обострение язвенных болезней кишечника и желудка, вызванные Хеликобактериозом
К наиболее опасным побочным действиям относится развитие суперинфекции, с повторным инфицированием организма другим штаммом
Просматривая инструкцию этих препаратов, можно убедиться, что их состав абсолютно идентичен. Учитывая стоимость Амоксиклава понятно, что Аугментин его дешёвый аналог, имеющий аналогичные ограничения и побочные реакции. Соответственно, и одинаковое терапевтическое действие, так как основным действующим в средствах веществом является Ампициллин, проявляющий отличные противомикробные свойства. Единственное отличие – это цена, которая на суспензию Аугментин ощутимо ниже
Этот мощный антибиотик обширного спектра является сравнительно недорогим аналогом Амоксиклава. Бактерицидная активность антибиотика, основанного на Ампицилине, выражена в подавлении микроорганизмов стрептококков, стафилококков, сальмонелл, сепсиса, кишечных палочек, возбудителей менингита и других. Этот аналог Амоксиклава успешно подавляет синтез пептидогликана, выступающего в качестве основы бактериальной мембраны. Максимальная эффективность препарата наступает по прошествии одного часа после приёма
- Флемоксин солютаб
Препарат отличается от Амоксиклава отсутствием клавулановой кислоты, а также способностью разрушаться от действия пенициллиназы. Учитывая это, он обладает несомненным превосходством. Список показаний включает практически все одонтогенные инфекции. На инфекционно-воспалительные патологии суставов и костей, данное средство оказывает незначительное антибактериальное воздействие, но при полноценном лечении не помогает
Родители часто интересуются, какое лекарство окажется более безопасным и эффективным для детей, таблетки Амоксиклав либо Флемоксин солютаб. Их больше волнуют побочные действия и побочные реакции организма малыша. Право выбора любого из лекарственных средств необходимо оставить врачу, который сумеет профессионально подобрать аналоги Амоксиклава, подходящие по возрасту ребёнка
Препарат относится к макролидам, и обладает более сильными свойствами. При среднем течении инфекционных процессов, приём Сумамеда будет оптимальным решением. Его действующим веществом является азитромицин дигидрат. В сравнении с этим аналогом, Амоксиклав обладает преимуществом использования для детей с младенческого возраста. Но Сумамед отличается удобством применения
Как известно, лечение наиболее тяжёлых инфекционных процессов начинается с пенициллиносодержащих препаратов. Только при отсутствии результата, обращаются к макролидам – более сильной категории антибактериальных препаратов. Преимуществом Сумамеда считается быстродействие, позволяющее устранять симптомы заболеваний с максимальной скоростью. Это значительно сокращает продолжительность восстановительного периода
Учитывая, что лекарство является цефолоспорином в третьем поколении, оно кардинально отличается составом от Амоксиклава. Будучи более мощным препаратом, Супракс применяется в случаях выраженного течения инфекционных процессов, имеющих осложнённую форму. Суспензия препарата рекомендована для детей с 6-месячного возраста, Амоксиклав – с рождения
Имея идентичный состав, эти средства являются полностью взаимозаменяемыми. Однако учитывая, что Азитромицин производится в Индии, потребители предпочитают аналоги дешевле, к примеру Сумамед, выпущенный в Хорватии, с полным соблюдением необходимых технологий и требований
О дженерикахМировыми фармацевтическими компаниями выпускаются, как оригинальные препараты, так же дженерики. Стоимость первых значительно превышает те, что имеют непатентованное название. К примеру, дженерик Амоксиклав стоит ровно наполовину дешевле. Оригинал относится к инновационным разработкам определённых компаний, синтезировавших и запатентовавших на 20 лет созданное вещество
Оригинальное лекарство является уникальным, не имеющим аналогов. Однако по истечению сроков защиты патентом, ситуация резко изменяется, и в аптечных сетях появляются дженерики, которые выпустили конкуренты. Производственные расходы на клинические исследования, накладывают отпечаток на стоимость оригинальных лекарств. При разработках участвуют невероятных размеров ресурсы: технические, человеческие и финансовые. Производство одного лекарственного препарата требует материальных затрат, в пределах $1 млрд.
Довольно часто стоимость одного дженерика сильно отличается от другого, что связано с терапевтической и фармацевтической эквивалентностью, совпадающими с оригиналами. Дешёвые экземпляры препаратов содержат только биоэквивалентность
Итог
В заключении хотелось бы отметить, что, так как Амоксиклав является антибактериальным препаратом, заменители его также должны быть антибиотиками. Прежде всего, следует уделять внимание составу, терапевтической эффективности и противопоказаниям, пытаясь подобрать более структурный дешёвый аналог. При необходимости проведения ударной терапии, выбирают заменители, содержащие мощные антибиотики, типа цефалоспоринов и макролидов
Немаловажным является фирма, изготовившая средства и ценовая политика. Подобрать российские дешёвые аналоги несложно, главное определиться, какой из них лучше подойдёт для детей либо взрослых пациентов. Это нужно предоставить врачу. Не следует прекращать самостоятельно назначенное специалистом лечение или менять препараты. Даже если нормализовалась температура, и наступило общее улучшение. Следует помнить, что приём антибиотиков обладает определённой спецификой, активно поражающей инфекционных агентов
АМОКСИКЛАВ 125МГ.+31,25МГ/5МЛ. 25Г. 100МЛ. ПОР. Д/СУСП. Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ФЛ. /ЛЕК/
Инструкция по применению
Форма выпуска и состав:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета, гомогенная.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 125 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 31.25 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета, гомогенная.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 62.5 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета, гомогенная.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 400 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 57 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
8.75 г — флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
12.5 г — флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
17.5 г — флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
35 г — флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор beta-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию beta-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре beta-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие beta-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptcccus pneumniae, Streptcccus pygenes, Streptcccus viridans, Streptcccus bvis, Entercccus spp., Staphycccus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphycccus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphycccus saprphyticus, Listeria spp. аэробные грамотрицательные бактерии: Brdetea pertussis, Brucea spp., Campybacter jejuni, Escherichia ci, Gardnerea vaginais, Haemphius ducreyi, Haemphius infuenae, Heicbacter pyri, Kebsiea spp., Mraxea catarrhais, Neisseria gnrrheae, Neisseria meningitidis, Pasteurea mutcida, Prteus spp., Samnea spp., Shigea spp., Vibri cherae, Yersinia entercitica, Eikenea crrdens анаэробные грамположительные бактерии: Peptcccus spp., Peptstreptcccus spp., Cstridium spp., Actinmyces israeii, Fusbacterium spp., Prevtea spp., грамотрицательные анаэробы: Bacterides spp.
Фармакокинетика:
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Показания:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит)
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония)
— инфекции мочевыводящих путей
— гинекологические инфекции
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных
— инфекции костной и соединительной ткани
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит)
— одонтогенные инфекции.
Режим дозирования:
Суточные дозировки суспензий 125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка объемом 5 мл).
Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч) детям старше 3 мес при среднетяжелых инфекциях — 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч), при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей — 40 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).
Рекомендуемые дозы суспензий (125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл) определяются в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции. Кратность приема — 3 раза/сут.
| Масса тела (кг) | Возраст | Инфекции легкие/средней тяжести | Тяжелые инфекции | ||
| Суспензия | Суспензия | ||||
| 125 мг + 31.25 мг/5 мл | 250 мг + 62.5 мг/5 мл | 125 мг + 31.25 мг/5 мл | 250 мг + 62.5 мг/5 мл | ||
| Разовая доза (дозировочная ложка) | |||||
| 5-10 | 3-12 мес | 1/2 | 1/4 | 3/4 | 1/4-1/2 |
| 10-12 | 1-2 года | 3/4 | 1/4-1/2 | 11/4 | 1/2-3/4 |
| 12-15 | 2-4 года | 1 | 1/2 | 11/2 | 3/4 |
| 15-20 | 4-6 лет | 11/4 | 1/2-3/4 | 13/4-2 | 1 |
| 20-30 | 6-10 лет | 13/4 | 3/4-1 | — | 11/4-11/2 |
| 30-40 | 10-12 лет | — | 11/4 | — | 13/4-2 |
| ge 40 | ge 12 лет | Амоксиклав® назначают в таблетках |
Суточные дозы суспензии 400 мг + 75 мг/5 мл рассчитываются на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции и составляют 25-45 мг/кг массы тела/сут (на амоксициллин), разделенные на 2 приема.
Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг + 75 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и 4 равные части.
Рекомендуемые дозы суспензии 400 мг + 75 мг/5 мл в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции. Кратность приема — 2 раза/сут.
| Масса тела (кг) | Возраст | Инфекции средней тяжести | Тяжелые инфекции |
| 5-10 | 3-12 мес | 1/4 | 1/2 |
| 10-15 | 1-2 года | 1/2 | 3/4 |
| 15-20 | 2-4 года | 3/4 | 1 |
| 20-30 | 4-6 лет | 1 | 11/2 |
| 30-40 | 6-12 лет | 11/4 | 2 |
Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) доза должна быть снижена или увеличен интервал между приемами (при анурии до 48 ч и более).
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Правила приготовления суспензии
Порошок для приготовления суспензии 125 мг + 31.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл (до метки) воды в две порции, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 250 мг + 62.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл (до метки) воды в две порции, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенной в таблице (до метки) в две порции, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
| Размер флакона | Необходимое кол-во воды |
| 35 мл | 29.5 мл |
| 50 мл | 42 мл |
| 70 мл | 59 мл |
| 140 мл | 118 мл |
Перед применением флакон следует энергично встряхнуть.
Побочные действия:
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея редко — транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз) обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты.
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Беременность и лактация:
Амоксиклав® можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Особые указания:
При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Передозировка:
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение в единичных случаях — судороги.
Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклав® усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
При одновременном применении Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
Условия и сроки хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
После приготовления суспензию для приема внутрь следует хранить при температуре от 2°до 8°С в плотно закрытом флаконе и использовать в течение 7 дней.
Аугментин и алкоголь — серьёзный удар по здоровью!
На чтение 3 мин. Обновлено
Аугментин и алкоголь, совместимость которых изучена клинически, лучше не употреблять совместно. Это серьёзный удар по здоровью. Алкоголь не перечеркнёт лечебный эффект антибиотика полностью, но может застопорить лечение.
Аугментин сейчас – один из самых часто прописываемых антибиотиков. Доктор Хаус в одноимённом сериале вылечил им половину своих пациентов. И это не случайно, действующее вещество в аугментине – амоксициллин. Это выведенный из пенициллина полусинтетический антибиотик, обладающий очень широким спектром воздействия на аэробные и анаэробные микроорганизмы – возбудители разных заболеваний.
Можно ли совместно употреблять аугментин и алкоголь?
Аугментин назначают при заболеваниях верхних дыхательных путей, ЛОР-заболеваниях, вроде бронхитов, синуситов, фарингитов и отитов. При заболеваниях мочеполовой системы (гонорея, воспалительные процессы в мочевом пузыре). Амоксициллин выписывают при послеоперационном сепсисе, перитоните и остеомиелите. В общем и целом, диапазон применения антибиотика очень широк и возможность того, что при инфекции вам пропишут именно его, высока.
Часто курс антибиотиков совпадает с какими-то знаменательными датами, юбилеями, свадьбами, прочими праздниками. В этом контексте многих интересует, как пить аугментин, можно ли употреблять алкоголь во время курса лекарства. В общем и целом нежелательно, что часто лаконично будет написано в инструкции.
Обычно любой курс антибиотиков полезен при борьбе с болезнями, но этот курс – такой же стресс и нагрузка для организма, как и сама болезнь. Печень, желудок, почки и кишечник работают в авральном режиме, чтобы адекватно переработать чуждый для организма антибиотик и направить его силу в нужное русло.
Употребление спиртного в таком случае только усугубит нагрузку на весь организм. Аугментин с алкоголем можно совместить при полностью здоровой печени, но как много на свете абсолютно здоровых людей? Стоит ли рисковать своим здоровьем ради рюмки водки или бокала шампанского, пускай даже символически?
Перегрузка для органов!
При совместном употреблении аугментин и алкоголь перегружают наши внутренние органы, они не справляются, что может стать причиной тошноты, рвоты, пожелтения кожи, бессонницы, тревоги, головокружений и, в общем, плохого самочувствия. Кроме того, перегруженная печень не будет справляться с алкоголем, поэтому опьянение может прийти быстрее, резче и неприятнее.
Когда можно пить алкоголь, после приема аугментина?
После успешного курса лечения организм ещё некоторое время ослаблен, поэтому лучше всего подождать с выпивкой от нескольких дней до недели.
Кроме того, настоятельно рекомендуем во время курса лекарств и незадолго после увеличить количество выпиваемой в сутки чистой воды и исключить из рациона тяжёлую, жареную и острую пищу. Как и алкоголь, они дополнительно нагружают ваши органы желудочно-кишечного тракта, что может сказаться на темпах выздоровления и общем самочувствии.
В статье было затронуто такое вещество как Амоксицилин. О совместимости этого антибиотика с алкоголем обязательно прочитайте в рекомендуемой статье.
взаимодействий с аугментином — средство проверки взаимодействий с Drugs.com
Всего известно 62 препарата, с которыми взаимодействуют. Аугментин (амоксициллин / клавуланат) разделены на 9 основных, 45 умеренных и 8 второстепенных взаимодействий.
Взаимодействует ли Аугментин с другими моими препаратами?
Введите другие лекарства, чтобы просмотреть подробный отчет.
Наиболее часто проверяемые взаимодействия
Просмотр отчетов о взаимодействии Аугментина (амоксициллин / клавуланат) и перечисленных ниже лекарств.
- Майор
- Умеренная
- Незначительный
- Неизвестно
Взаимодействие с аугментином (амоксициллин / клавуланат) при заболеваниях
Аугментин (амоксициллин / клавуланат) взаимодействует с 7 болезнями, включая:
Подробнее об Аугментине (амоксициллин / клавуланат)
Сопутствующие лечебные руководства
Классификация лекарственного взаимодействия
| Major | Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу. |
|---|---|
| Умеренная | Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах. |
| Незначительный | Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга. |
| Неизвестно | Информация о взаимодействии отсутствует. |
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об ограничении ответственности за медицинское обслуживание
Аугментин для перорального применения: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка.
Может возникнуть диарея, тошнота или рвота. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту. Прием этого лекарства с пищей поможет уменьшить расстройство желудка.
Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Немедленно сообщите врачу, если возникает какой-либо из этих редких, но серьезных побочных эффектов: темная моча, постоянная тошнота / рвота, сильная боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, легкие синяки / кровотечения, новые признаки инфекции (например, лихорадка. , постоянная боль в горле), необычная усталость.
Этот препарат в редких случаях может вызывать тяжелые кишечные заболевания (диарею, связанную с Clostridium difficile) из-за резистентных бактерий. Это состояние может возникнуть во время лечения или через несколько недель или месяцев после его прекращения.Не принимайте лекарства от диареи или опиоиды, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, потому что эти продукты могут ухудшить их состояние. Немедленно сообщите врачу, если у вас возникнут: стойкая диарея, боль / спазмы в животе или животе, кровь / слизь в стуле.
Использование этого лекарства в течение длительных или повторяющихся периодов может привести к молочнице полости рта или новой инфекции дрожжей. Обратитесь к врачу, если вы заметили белые пятна во рту, изменение выделений из влагалища или другие новые симптомы.
Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко.Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, включая: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.
Амоксициллин обычно вызывает легкую сыпь, которая обычно не является серьезной. Однако вы не сможете отличить это от редкой сыпи, которая может быть признаком серьезной аллергической реакции. Поэтому немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появится сыпь.
Это не полный список возможных побочных эффектов.Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.
В США —
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.
В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Таблетки Аугментина 625 мг — Сводка характеристик продукта (SmPC)
Эта информация предназначена для медицинских работников
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит тригидрат амоксициллина, эквивалентный 500 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой
Таблетка овальной формы от белого до кремового, с тисненой буквой «AC» и линией надреза на одной стороне. Линия надреза предназначена только для облегчения разрушения для облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Аугментин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. Разделы 4.2, 4.4 и 5.1):
• Острый бактериальный синусит (правильно диагностированный)
• Острый средний отит
• Обострение хронического бронхита (правильно диагностировано)
• Внебольничная пневмония
• Цистит
• Пиелонефрит
• Инфекции кожи и мягких тканей, в частности целлюлит, укусы животных, тяжелые зубные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.
• Инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Следует обратить внимание на официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Позология
Дозы везде выражены в единицах содержания амоксициллина / клавулановой кислоты, за исключением случаев, когда дозы указаны в единицах индивидуального компонента.
При выборе дозы Аугментина для лечения отдельной инфекции необходимо учитывать:
• Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным средствам (см. Раздел 4.4)
• Степень серьезности и место заражения
• Возраст, вес и функция почек пациента указаны ниже.
Использование альтернативных форм Аугментина (например, тех, которые обеспечивают более высокие дозы амоксициллина и / или различные соотношения амоксициллина и клавулановой кислоты) следует рассматривать как необходимость (см. Разделы 4.4 и 5.1).
Для взрослых и детей ≥ 40 кг этот состав Аугментина обеспечивает общую суточную дозу 1500 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты при введении, как рекомендовано ниже.Для детей <40 кг этот состав Аугментина обеспечивает максимальную суточную дозу 2400 мг амоксициллина / 600 мг клавулановой кислоты при введении, как рекомендовано ниже. Если считается, что требуется более высокая суточная доза амоксициллина, рекомендуется выбрать другой препарат Аугментина, чтобы избежать приема излишне высоких суточных доз клавулановой кислоты (см. Разделы 4.4 и 5.1).
Продолжительность терапии должна определяться реакцией пациента.Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Лечение не следует продлевать более 14 дней без пересмотра (см. Раздел 4.4 относительно пролонгированной терапии).
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Одна доза 500 мг / 125 мг три раза в день.
Дети <40 кг
От 20 мг / 5 мг / кг / день до 60 мг / 15 мг / кг / день, разделенных на три приема.
Детей можно лечить таблетками, суспензиями или педиатрическими пакетиками Аугментина.
Поскольку таблетки нельзя разделить на части, детям с массой тела менее 25 кг нельзя назначать таблетки Аугментина.
В таблице ниже представлена полученная доза (мг / кг массы тела) для детей с массой тела от 25 до 40 кг после приема одной таблетки 500/125 мг.
Масса тела [кг] | 40 | 35 | 30 | 25 | Рекомендуемая разовая доза [мг / кг массы тела] (см. Выше) |
Амоксициллин [мг / кг массы тела] на разовую дозу (1 таблетка с пленочным покрытием) | 12.5 | 14,3 | 16,7 | 20,0 | 6,67 — 20 |
Клавулановая кислота [мг / кг массы тела] на разовую дозу (1 таблетка с пленочным покрытием) | 3,1 | 3,6 | 4,2 | 5,0 | 1.67 — 5 |
Детей в возрасте 6 лет и младше или с массой тела менее 25 кг предпочтительно лечить суспензией Аугментина или педиатрическими саше.
Нет клинических данных о дозах препарата Аугментин 4: 1 выше 40 мг / 10 мг / кг в день для детей младше 2 лет.
Пожилые
Коррекция дозы не считается необходимой.
Почечная недостаточность
Корректировка дозы основана на максимальном рекомендуемом уровне амоксициллина.
У пациентов с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл / мин корректировка дозы не требуется.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
CrCl: 10-30 мл / мин | 500 мг / 125 мг два раза в сутки |
CrCl <10 мл / мин | 500 мг / 125 мг один раз в сутки |
Гемодиализ | 500 мг / 125 мг каждые 24 часа, плюс 500 мг / 125 мг во время диализа, для повторения в конце диализа (по мере снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты) |
Дети <40 кг
CrCl: 10-30 мл / мин | 15 мг / 3.75 мг / кг два раза в день (максимум 500 мг / 125 мг два раза в день). |
CrCl <10 мл / мин | 15 мг / 3,75 мг / кг в виде однократной суточной дозы (максимум 500 мг / 125 мг). |
Гемодиализ | 15 мг / 3,75 мг / кг в сутки один раз в сутки. До гемодиализа 15 мг / 3,75 мг / кг. Для восстановления циркулирующих уровней препарата — 15 мг / 3.75 мг на кг следует вводить после гемодиализа. |
Печеночная недостаточность
Дозируйте с осторожностью и регулярно контролируйте функцию печени (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Способ применения
Аугментин предназначен для перорального применения.
Аугментин следует принимать во время еды, чтобы свести к минимуму потенциальную желудочно-кишечную непереносимость.
Терапия может быть начата парентерально в соответствии с SPC для внутривенного введения и продолжена пероральным препаратом.
Повышенная чувствительность к активным веществам, любому из пенициллинов или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
В анамнезе тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).
Желтуха / печеночная недостаточность в анамнезе, вызванная приемом амоксициллина / клавулановой кислоты (см. Раздел 4.8).
Перед тем, как начать терапию амоксициллином / клавулановой кислотой, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные агенты (см.3 и 4.8).
Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) у пациентов, принимающих пенициллин. Эти реакции чаще возникают у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции терапию амоксициллином / клавулановой кислотой необходимо прекратить и назначить соответствующую альтернативную терапию.
В случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность перехода с амоксициллина / клавулановой кислоты на амоксициллин в соответствии с официальными инструкциями.
Данная презентация Аугментина не подходит для использования, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены имеют пониженную чувствительность или устойчивость к бета-лактамным агентам, которая не опосредована бета-лактамазами, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Эта презентация не должна использоваться для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae .
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы (см. Раздел 4.8).
Следует избегать применения амоксициллина / клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение болезненной сыпи было связано с этим состоянием после применения амоксициллина.
Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций.
Продолжительное использование может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (AGEP) (см. Раздел 4.8). Эта реакция требует отмены Аугментина и противопоказывает любое последующее введение амоксициллина.
Амоксициллин / клавулановая кислота следует применять с осторожностью у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы 4.2, 4.3 и 4.8).
Случаи со стороны печени были зарегистрированы преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительным лечением. Эти события очень редко наблюдались у детей. Во всех популяциях признаки и симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться до тех пор, пока не пройдет несколько недель после прекращения лечения.Обычно они обратимы. Печеночные нарушения могут быть тяжелыми, и в очень редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда возникали у пациентов с серьезным основным заболеванием или у пациентов, принимавших сопутствующие лекарства, которые, как известно, потенциально могут повлиять на печень (см. Раздел 4.8).
Колит, связанный с антибиотиками, был зарегистрирован при применении почти всех антибактериальных средств, включая амоксициллин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой до опасной для жизни (см. Раздел 4.8). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков.В случае возникновения колита, связанного с антибиотиками, прием амоксициллина / клавулановой кислоты следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты в этой ситуации противопоказаны.
При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций системы органов, включая функцию почек, печени и кроветворения.
У пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту, редко сообщалось о продлении протромбинового времени.При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы 4.5 и 4.8).
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью нарушения (см. Раздел 4.2).
У пациентов со сниженным диурезом кристаллурия наблюдалась очень редко, преимущественно при парентеральной терапии.Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез, чтобы снизить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел 4.9).
Во время лечения амоксициллином следует использовать методы ферментативной глюкозооксидазы всякий раз, когда проверяют наличие глюкозы в моче, поскольку неферментативные методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительному тесту Кумбса.
Были сообщения о положительных результатах теста с использованием теста Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту, у которых впоследствии было установлено, что инфекция Aspergillus отсутствует. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами, отличными от Aspergillus , и полифуранозами с тестом EIA Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus .Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановую кислоту, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Антикоагулянты пероральные
Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе известны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин и прописанных курсом амоксициллина.Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение при добавлении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, вызывая потенциальное повышение токсичности.
Пробенецид
Не рекомендуется одновременный прием пробенецида.Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Микофенолят мофетил
У пациентов, получавших микофенолятмофетил, после начала приема перорального приема амоксициллина и клавулановой кислоты сообщалось о снижении концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом примерно на 50%. Изменение уровня до введения дозы может неточно отражать изменения в общем воздействии MPA.Следовательно, изменение дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических доказательств дисфункции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время комбинации и вскоре после лечения антибиотиками.
Беременность
Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие (см.3). Ограниченные данные о применении амоксициллина / клавулановой кислоты во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. В единственном исследовании с участием женщин с недоношенным преждевременным разрывом плодной оболочки сообщалось, что профилактическое лечение амоксициллином / клавулановой кислотой может быть связано с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать использования во время беременности, если врач не считает это необходимым.
Грудное вскармливание
Оба вещества выделяются с грудным молоком (ничего не известно о влиянии клавулановой кислоты на грудного ребенка).Следовательно, у грудного ребенка возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, поэтому кормление грудью, возможно, придется прекратить. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Амоксициллин / клавулановую кислоту следует использовать во время кормления грудью только после оценки пользы / риска лечащим врачом.
Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако могут возникнуть нежелательные эффекты (например,г. аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами (см. раздел 4.8).
Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства (НЛР) являются диарея, тошнота и рвота.
Нежелательные реакции, полученные в результате клинических исследований и постмаркетингового наблюдения с Аугментином, отсортированные по системным классам органов MedDRA, перечислены ниже.
Для классификации возникновения нежелательных эффектов использовалась следующая терминология.
Очень часто (≥1 / 10)
Обычный (от ≥1 / 100 до <1/10)
Необычная (от ≥1 / 1000 до <1/100)
Редко (от ≥1 / 10,000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10 000)
Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Инфекции и инвазии | |
Кандидоз кожно-слизистых оболочек | Обычный |
Разрастание нечувствительных организмов | Неизвестно |
Заболевания крови и лимфатической системы | |
Обратимая лейкопения (включая нейтропению) | Редкий |
Тромбоцитопения | Редкий |
Обратимый агранулоцитоз | Неизвестно |
Гемолитическая анемия | Неизвестно |
Увеличение времени кровотечения и протромбина 1 | Неизвестно |
Расстройства иммунной системы 10 | |
Ангионевротический отек | Неизвестно |
Анафилаксия | Неизвестно |
Синдром сывороточной болезни | Неизвестно |
Гиперчувствительный васкулит | Неизвестно |
Расстройства нервной системы | |
Головокружение | Необычный |
Головная боль | Необычный |
Обратимая гиперактивность | Неизвестно |
Судороги 2 | Неизвестно |
Асептический менингит | Неизвестно |
Желудочно-кишечные расстройства | |
Диарея | Очень часто |
Тошнота 3 | Обычный |
Рвота | Обычный |
Расстройство желудка | Необычный |
Колит, ассоциированный с антибиотиками 4 | Неизвестно |
Черный волосатый язык | Неизвестно |
Заболевания гепатобилиарной системы | |
Повышение AST и / или ALT 5 | Необычный |
Гепатит 6 | Неизвестно |
Холестатическая желтуха 6 | Неизвестно |
Заболевания кожи и подкожной клетчатки 7 | |
Сыпь на коже | Необычный |
Зуд | Необычный |
Крапивница | Необычный |
Многоформная эритема | Редкий |
Синдром Стивенса-Джонсона | Неизвестно |
Токсический эпидермальный некролиз | Неизвестно |
Буллезный эксфолиативный дерматит | Неизвестно |
Острый генерализованный экзантемозный пустулез (AGEP) 9 | Неизвестно |
Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (ПЛАТЬЕ) | Неизвестно |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
Интерстициальный нефрит | Неизвестно |
Кристаллурия 8 | Неизвестно |
1 См. Раздел 4.4 2 См. Раздел 4.4 3 Тошнота чаще возникает при приеме более высоких пероральных доз. Если желудочно-кишечные реакции очевидны, их можно уменьшить путем приема амоксициллина / клавулановой кислоты во время еды. 4 Включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. Раздел 4.4) 5 Умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ было отмечено у пациентов, получавших антибиотики бета-лактамного класса, но значимость этих результатов неизвестна. 6 Эти события были отмечены при использовании других пенициллинов и цефалоспоринов (см. Раздел 4.4). 7 При возникновении реакции гиперчувствительного дерматита лечение следует прекратить (см. Раздел 4.4). 8 См. Раздел 4.9 9 См. Раздел 4.4 10 См. Разделы 4.3 и 4.4 | |
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или путем поиска желтой карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.
Симптомы и признаки передозировки
Могут быть очевидны желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась амоксициллин-кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности (см.4).
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.
Сообщается, что амоксициллин выпадает в осадок в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел 4.4).
Лечение отравления
Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу.
Амоксициллин / клавулановая кислота может быть удалена из кровотока с помощью гемодиализа.
Фармакотерапевтическая группа: Комбинации пенициллинов, в т.ч. ингибиторы бета-лактамаз; Код УВД: J01CR02.
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, PBP) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки.Подавление синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток.
Амоксициллин подвержен разложению бета-лактамазами, продуцируемыми устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота представляет собой бета-лактам, структурно родственный пенициллинам. Он инактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь
Время превышения минимальной ингибирующей концентрации (T> MIC) считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы сопротивления
Двумя основными механизмами устойчивости к амоксициллину / клавулановой кислоте являются:
• Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, включая классы B, C и D.
• Изменение PBP, которое снижает сродство антибактериального агента к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы откачивания могут вызывать или способствовать устойчивости бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Точки останова
Контрольные точки MIC для амоксициллина / клавулановой кислоты установлены Европейским комитетом по тестированию на чувствительность к противомикробным препаратам (EUCAST).
Организм | Контрольные точки чувствительности (мкг / мл) | ||
Восприимчивый | Средний | Устойчивый | |
Haemophilus influenzae 1 | ≤ 1 | – | > 1 |
Moraxella catarrhalis 1 | ≤ 1 | – | > 1 |
Золотистый стафилококк 2 | ≤ 2 | – | > 2 |
Коагулазонегативные стафилококки 2 | ≤ 0.25 | > 0,25 | |
Энтерококк 1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Стрептококки A, B, C, G 5 | ≤ 0.25 | – | > 0,25 |
Streptococcus pneumoniae 3 | ≤ 0,5 | 1-2 | > 2 |
Enterobacteriaceae 1,4 | – | – | > 8 |
Грамотрицательные Анаэробы 1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Грамположительные анаэробы 1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Точки останова, не связанные с видами 1 | ≤ 2 | 4-8 | > 8 |
1 Приведенные значения относятся к концентрациям амоксициллина.Для определения чувствительности концентрация клавулановой кислоты составляет 2 мг / л. 2 Приведенные значения являются концентрациями оксациллина. 3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках ампициллина. 4 Предел устойчивости R> 8 мг / л гарантирует, что все изоляты с механизмами устойчивости будут признаны устойчивыми. 5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках бензилпенициллина. | |||
Распространенность устойчивости может меняться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно восприимчивые виды |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) £ Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae 1 Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки Streptococcus viridans группа Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Haemophilus influenzae 2 Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis Fusobacterium nucleatum Prevotella spp. |
Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecium $ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы кишечная палочка Клебсиелла окситока Klebsiella pneumoniae Протей мирабилис Протей обыкновенный |
Организмы с естественной устойчивостью |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter sp. Citrobacter freundii Enterobacter sp. Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Псевдомонады sp. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia Другие микроорганизмы Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella Burnetti Mycoplasma pneumoniae |
$ Естественная промежуточная восприимчивость при отсутствии приобретенного механизма устойчивости. £ Все метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к амоксициллину / клавулановой кислоте 1 Streptococcus pneumoniae , устойчивые к пенициллину, не следует лечить с помощью амоксициллина / клавулановой кислоты в этой форме (см. Разделы 4.2 и 4.4). 2 Штаммы с пониженной чувствительностью были зарегистрированы в некоторых странах ЕС с частотой выше 10%. |
Поглощение
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом pH.Оба компонента быстро и хорошо всасываются при пероральном введении. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после перорального приема составляет примерно 70%. Профили обоих компонентов в плазме схожи, и время достижения максимальной концентрации в плазме (T max ) в каждом случае составляет приблизительно один час.
Фармакокинетические результаты исследования, в котором амоксициллин / клавулановая кислота (таблетки 500 мг / 125 мг три раза в день) вводили натощак группам здоровых добровольцев, представлены ниже.
Средние (± стандартное отклонение) фармакокинетические параметры | |||||
Введенное (ые) активное (ые) вещество (а) | Доза | C макс. | T макс. * | AUC (0-24 часа) | Т 1/2 |
(мг) | (мкг / мл) | (в) | (мкг.ч / мл) | (в) | |
Амоксициллин | |||||
AMX / CA 500/125 мг | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,5 (1,0–2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1.15 ± 0,20 |
Клавулановая кислота | |||||
AMX / CA 500 мг / 125 мг | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0–2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0.12 |
AMX — амоксициллин, CA — клавулановая кислота * Медиана (диапазон) | |||||
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови, достигаемые с помощью амоксициллина / клавулановой кислоты, аналогичны концентрациям, полученным при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или только клавулановой кислоты.
Распределение
Около 25% от общего количества клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего количества амоксициллина в плазме связано с белком.Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг для амоксициллина и около 0,2 л / кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, брюшной ткани, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговой жидкости.
Из исследований на животных нет доказательств значительного удержания в тканях материала, полученного из лекарственного средства, для любого компонента.Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может быть обнаружен в грудном молоке. Следы клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке (см. Раздел 4.6).
Было показано, что и амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. Раздел 4.6).
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных от 10 до 25% начальной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется у человека и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Ликвидация
Основной путь выведения амоксициллина — через почки, тогда как для клавулановой кислоты — как почечный, так и непочечный механизм.
Амоксициллин / клавулановая кислота имеет средний период полувыведения около одного часа и средний общий клиренс около 25 л / час у здоровых субъектов. Приблизительно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 часов после приема одной таблетки Аугментина 250 мг / 125 мг или 500 мг / 125 мг.Различные исследования показали, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В случае клавулановой кислоты наибольшее количество препарата выводится в течение первых 2 часов после приема.
Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не задерживает выведение клавулановой кислоты почками (см. Раздел 4.5).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина аналогичен для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых.Для очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал приема не должен превышать двухразового приема в связи с незрелостью почечного пути выведения. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.
Пол
После перорального введения амоксициллина / клавулановой кислоты здоровым мужчинам и женщинам пол не оказывает значительного влияния на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.
Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты в сыворотке крови уменьшается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса лекарственного средства более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как более высокая доля амоксициллина выводится из организма через почечным путем. Поэтому дозы при почечной недостаточности должны предотвращать чрезмерное накопление амоксициллина, поддерживая при этом адекватные уровни клавулановой кислоты (см. Раздел 4.2).
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушениями печени следует назначать дозу с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.
Доклинические данные показывают отсутствие особой опасности для человека на основании исследований фармакологии безопасности, генотоксичности и токсичности для репродукции.
Исследования токсичности при повторных дозах, проведенные на собаках с амоксициллином / клавулановой кислотой, продемонстрировали раздражение желудка и рвоту, а также изменение цвета языка.
Исследования канцерогенности амоксициллина / клавулановой кислоты не проводились.
Ядро планшета
Стеарат магния
Натрийгликолят крахмала, тип A
Диоксид кремния коллоидный безводный
Целлюлоза микрокристаллическая
Пленочное покрытие для таблеток
Диоксид титана (E171)
Гипромеллоза
Макрогол (4000, 6000)
Диметикон
2 года в алюминиевых блистерах холодного формования (CFB) и высушенных пакетах (DPP).
Таблетки в сушеных пакетах следует использовать в течение 30 дней после открытия.
Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Ламинат из ПВХ / алюминия / полиамида с алюминиевой крышкой, называемый алюминиевым блистером холодного формования (CFB), содержащий 4, 10, 12, 14, 16, 20, 24, 30, 100 или 500 таблеток.
Алюминиевый блистер из ПВХ / ПВДХ, заключенный в пакет из алюминиевого ламината, содержащий пакетик с осушителем, называемый высушенным пакетом (DPP), содержащий 14, 20 или 21 таблетку.
Доступны не все размеры упаковок.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Beecham Group plc
980 Грейт Вест Роуд
Брентфорд
Миддлсекс
TW8 9GS
Торговая марка:
GlaxoSmithKline UK
Дата первого разрешения: 5 августа 1991 г.
Дата последнего обновления: 19 октября 2014 г.
Амоксициллин-клавуланат — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное образование
Амоксициллин-клавуланат является основным антибиотиком в отделениях неотложной помощи и отделениях первичной медико-санитарной помощи по всей стране.Это комбинация двух отдельных препаратов: амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин является производным пенициллина и обладает аналогичной активностью в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Кроме того, с добавлением клавулановой кислоты спектр расширяется за счет включения штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, а также за счет включения других видов бактерий. В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, способы применения и побочные эффекты амоксициллина-клавуланата, а также подчеркивается роль межпрофессиональной группы в эффективном использовании этого препарата.
Цели:
Определить механизм действия амоксициллина-клавуланата и его целевое покрытие.
Обрисуйте показания к применению терапии амоксициллин-клавуланатом.
Обобщите побочные эффекты, токсичность и требования к мониторингу амоксициллина-клавуланата.
Объясните важность контроля над антимикробными препаратами и то, как оно влияет на выбор противомикробных препаратов, поскольку это относится к улучшению координации помощи между межпрофессиональной командой при начале противомикробной терапии амоксициллин-клавуланатом.
Показания
Амоксициллин-клавуланат — один из наиболее часто используемых противомикробных препаратов в отделениях неотложной помощи и первичной медико-санитарной помощи по всей стране. Это комбинация двух отдельных препаратов: амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин является производным пенициллина и обладает аналогичной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе видов Enterococcus , видов Listeria monocytogenes , видов Streptococcus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalria Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Salmonella spp., Shigella spp. и Borrelia видов. Кроме того, с добавлением клавулановой кислоты спектр расширяется за счет включения всех штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, ранее упомянутых организмов, а также за счет включения метициллин-чувствительного стафилококка aureus (MSSA), видов Neisseria , видов Proteus , Pasteurella multocida и Capnocytophaga canimorsus, и другие.[1] [2]
Амоксициллин-клавуланат одобрен FDA для лечения аспирационной пневмонии, внебольничной пневмонии, острого бактериального риносинусита, инфекций мочевыводящих путей, острого среднего отита и инфекций кожи и мягких тканей. [2] [3] ] [4] [5] [1] [6] [7] [8] Использование не по назначению включает лечение ран укусов человека или животных, стрептококковых инфекций группы А, импетиго, обострений хронической обструктивной болезни легких и бронхоэктазов, инфекций диабетической стопы, одонтогенных инфекций и перитонзиллярного целлюлита / абсцесса.[9] [10] [11] [12]
Механизм действия
Амоксициллин — это бета-лактамный противомикробный препарат широкого спектра действия, первоначально полученный из пенициллина. Это бактерицидный агент, который нацелен на бактерии и убивает их, ингибируя биосинтез пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий. Этот слой составляет самую внешнюю часть клеточной стенки и отвечает за структурную целостность клетки. Синтез пептидогликанов включает содействие DD-транспептидаз, которые являются типом пенициллин-связывающего белка (PBP).Амоксициллин работает путем связывания с этими PBP и ингибирования синтеза пептидогликана, который прерывает построение клеточной стенки и в конечном итоге приводит к разрушению или лизису бактерий. [1] [12]
Клавулановая кислота — это ингибитор бета-лактамаз, часто используемый в сочетании с амоксициллином для дальнейшего расширения его спектра и борьбы с резистентностью. Он практически не обладает собственным противомикробным действием и вместо этого работает, предотвращая бактериальное разрушение бета-лактамов. За прошедшие годы некоторые бактерии развили устойчивость к стандартным бета-лактамным противомикробным препаратам за счет выработки ферментов, называемых бета-лактамазами.Эти ферменты нацелены на бета-лактамное кольцо и гидролизуют его, что необходимо для работы пенициллиноподобных противомикробных препаратов. Клавулановая кислота предотвращает это разложение, связывая и дезактивируя бета-лактамазы, тем самым восстанавливая антимикробные эффекты амоксициллина. [13] [1] [12]
Администрация
Амоксициллин-клавуланат доступен только в пероральных формах и, как и большинство бактерицидных антибиотиков, должен вводиться через регулярные запланированные интервалы, чтобы минимизировать различия в пиках и минимумах антимикробного препарата.Такой подход помогает поддерживать постоянные концентрации в сыворотке выше минимальной ингибирующей концентрации (МПК), необходимой для эффективного уничтожения целевого организма; Обычно это достигается путем приема лекарства два или три раза в день. [14] Пероральные составы этого противомикробного средства доступны в виде таблеток с немедленным или пролонгированным высвобождением, восстановленных суспензий или жевательных таблеток. Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике и хорошо встряхивать перед введением, чтобы максимально продлить срок его действия и эффективность.Рекомендуется принимать этот противомикробный препарат с пищей, чтобы улучшить его всасывание, а также свести к минимуму любые неблагоприятные симптомы со стороны ЖКТ. [12] [4]
Побочные эффекты
Амоксициллин-клавуланат в значительной степени безопасен и хорошо переносится населением в целом, при этом подавляющее большинство побочных эффектов представляют собой лишь легкие желудочно-кишечные симптомы. Самая частая жалоба — диарея, но к другим относятся тошнота, рвота, жидкий стул и дискомфорт в животе. Следует отметить, что частота диареи выше при приеме амоксициллина-клавуланата по сравнению с применением только амоксициллина.Кроме того, существует умеренно повышенный риск вторичного колита Clostridioides difficile по сравнению с другими классами противомикробных препаратов. У женщин, принимающих это лекарство, также может развиться вагинит, вторичный по отношению к вагинальному микозу или кандидозу. [6]
Дерматологические эффекты встречаются реже и обычно связаны с реакциями гиперчувствительности. Эти реакции могут проявляться в любом спектре заболевания, от простого зуда или крапивницы до тяжелых и опасных для жизни проявлений, таких как анафилаксия, синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.Как правило, болезненная сыпь появляется вскоре после начала приема амоксициллина у пациентов с ошибочным диагнозом стрептококкового фарингита, когда на самом деле у них есть инфекционный мононуклеоз. [15] [16] [12] [17]
Очень редкие осложнения применения амоксициллина-клавуланата включают пролонгированное протромбиновое время, васкулит, тромбоцитопению, холестатическую желтуху, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит и гепатотоксичность. [18] [19] [20]
Пенициллины в высоких дозах могут вызывать судороги, что особенно беспокоит пациентов с плохой функцией почек.
Противопоказания
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов на гемодиализе или с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин. Поскольку этот антибиотик в основном выводится через почки, людям с почечной недостаточностью потребуется корректировка дозы и более тщательное наблюдение. [21]
Нет никаких рекомендаций по дозированию при печеночной недостаточности, но при рассмотрении возможности использования в этой группе населения необходима особая осторожность. Этот препарат противопоказан любому пациенту с предшествующей историей амоксициллина или дисфункции печени, вызванной клавулановой кислотой.[19]
Наконец, противопоказано применение пациентам с предыдущими реакциями гиперчувствительности на амоксициллин, клавулановую кислоту или другие бета-лактамные противомикробные препараты. Поскольку амоксициллин является производным пенициллина, существует высокая вероятность перекрестной гиперчувствительности у пациентов с подтвержденной аллергией на пенициллин. В этой группе врачей следует рассмотреть альтернативные варианты противомикробных препаратов [18].
Мониторинг
Пациенты, принимающие амоксициллин-клавуланат, нуждаются в мониторинге в начале терапии на предмет признаков гиперчувствительности и на протяжении всего курса на предмет признаков вторичной инфекции, например C.difficile колит или кандидоз. Длительная терапия или использование более 10–14 дней также потребует периодического мониторинга функции печени, почек и гематологии. Пациенты с нарушением функции печени должны получать регулярный мониторинг ферментов печени в течение нескольких недель после прекращения приема противомикробных препаратов. [20] [19]
Токсичность
Хотя амоксициллин-клавуланат является прекрасным противомикробным средством, он является одной из наиболее частых причин идиосинкразических лекарственных травм печени.Мужчины подвержены повышенному риску по сравнению с женщинами, а также пациентами старше 50 лет. Другие факторы включают генетический полиморфизм, пациентов с ВИЧ, получающих антиретровирусную терапию, или одновременный прием лекарств, влияющих на путь цитохрома P450. Время появления симптомов обычно составляет от 2 до 3 недель после начальной дозы, но может проявляться быстрее или даже через 12 недель. Лечение включает немедленное прекращение приема возбудителя и ограничение использования других гепатотоксичных препаратов.Также следует учитывать N-ацетилцистеин и кортикостероиды; однако выгоды, вероятно, незначительны. Введение секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин, может облегчить симптомы зуда. Полное выздоровление, хотя и продолжительное, достигается у большинства пациентов; однако у некоторых избранных разовьется печеночная недостаточность, для выживания которой потребуется трансплантация печени. [20] [19] [22] [23]
Улучшение результатов команды здравоохранения
Все реакции, связанные с наркотиками, включая вызванное лекарством поражение печени, представляют реальную угрозу для общества и могут привести к значительной заболеваемости или смертности, если они не будут надлежащим образом идентифицированы и устранены.Открытое и эффективное межпрофессиональное общение важно между всеми членами медицинской бригады. Правильное лечение начинается в отделении первичной медико-санитарной помощи или отделении неотложной помощи, когда врачи поддерживают широкие различия и высокий индекс подозрительности с помощью клинических гештальтов и информации, полученной в результате тщательного анамнеза и физического осмотра. Затем необходимо назначить и правильно интерпретировать соответствующие исследовательские тесты, чтобы определить возможные реакции на лекарства в качестве объяснения имеющихся у пациента симптомов.В случае лекарственного поражения печени, вторичного по отношению к применению противомикробных препаратов, у пациента, вероятно, будет повреждение печени через несколько дней или недель после завершения курса противомикробных препаратов, и прямая корреляция может быть неоднозначной. Если есть подозрение на лекарственное поражение печени, выявление и прекращение применения возбудителя болезни является основной целью лечения. [24] [Уровень I] Привлечение специалиста, такого как гепатолог, может быть полезным, особенно когда есть опасения по поводу острой печеночной недостаточности, хронического заболевания печени или если диагноз остается неясным после первоначальной оценки.Более того, у пациентов с признаками печеночной недостаточности или из группы высокого риска ранняя транспортировка в учреждения по пересадке печени может быть выгодной [24]. [Уровень I] Другие методы лечения включают кортикостероиды и N-ацетилцистеин. Однако преимущества, вероятно, незначительны, и их следует использовать совместно со специалистом. [23] [Уровень 3]
Таким образом, проактивные методы всегда более ценны. Надлежащее использование противомикробных препаратов может уменьшить ненужное использование противомикробных препаратов и, следовательно, снизить частоту побочных эффектов, связанных с лекарственными препаратами, а также ограничить уровень устойчивости к противомикробным препаратам.Такое руководство — лишь один из аспектов лечения амоксициллина и клавуланата межпрофессиональной командой. Обмен информацией между врачами скорой помощи и врачами первичной медико-санитарной помощи может дополнительно помочь в раннем выявлении предполагаемых побочных реакций, а также улучшить выбор соответствующих противомикробных препаратов для лиц, которым необходимо пройти лечение. Фармацевт может взвесить все, проверив дозу и продолжительность, предоставив данные антибиограммы и проверив взаимодействие лекарств, которое может помешать терапии.Медсестры могут назначить лекарство, посоветовать пациенту правильное введение и отслеживать нежелательные явления и терапевтическую эффективность. При возникновении тяжелой побочной реакции раннее привлечение специалиста может ограничить тяжесть заболевания и повысить вероятность полного выздоровления без осложнений. Все это иллюстрирует действия межпрофессионального командного подхода, который увеличивает шансы на достижение оптимальных результатов для пациентов. [Уровень 5]
Дополнительное образование / Вопросы для повторения
Ссылки
- 1.
- Brogden RN, Carmine A, Heel RC, Morley PA, Speight TM, Avery GS. Амоксициллин / клавулановая кислота: обзор его антибактериальной активности, фармакокинетики и терапевтического использования. Наркотики. 1981 ноя; 22 (5): 337-62. [PubMed: 7037354]
- 2.
- Benninger MS. Таблетки пролонгированного действия амоксициллин / клавуланат калия: новый противомикробный препарат для лечения острого бактериального синусита и внебольничной пневмонии. Эксперт Opin Pharmacother. 2003 Октябрь; 4 (10): 1839-46. [PubMed: 14521493]
- 3.
- Bucher HC, Tschudi P, Young J, Périat P, Welge-Lüussen A, Züst H, Schindler C., BASINUS (Базельское исследование синусита) Invetigators. Эффект амоксициллина-клавуланата при клинически диагностированном остром риносинусите: плацебо-контролируемое двойное слепое рандомизированное исследование в общей практике. Arch Intern Med. 11-25 августа 2003; 163 (15): 1793-8. [PubMed: 12
4]
- 4.
- Jacobs MR. Амоксициллин / клавуланат с пролонгированным высвобождением: оптимизация продукта для лечения респираторных инфекций на основе фармакодинамических принципов.Эксперт Rev Anti Infect Ther. 2005 июн; 3 (3): 353-60. [PubMed: 15954852]
- 5.
- White AR, Kaye C, Poupard J, Pypstra R, Woodnutt G, Wynne B. Augmentin (амоксициллин / клавуланат) в лечении внебольничной инфекции дыхательных путей: обзор продолжающаяся разработка инновационного противомикробного агента. J Antimicrob Chemother. 2004 Янв; 53 Приложение 1: i3-20. [PubMed: 14726431]
- 6.
- Иравани А., Ричард Г.А. Лечение инфекций мочевыводящих путей комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты.Антимикробные агенты Chemother. 1982 Октябрь; 22 (4): 672-7. [Бесплатная статья PMC: PMC183812] [PubMed: 7181477]
- 7.
- Fleisher GR, Wilmott CM, Campos JM. Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой для лечения инфекций мягких тканей у детей. Антимикробные агенты Chemother. 1983 Ноябрь; 24 (5): 679-81. [Бесплатная статья PMC: PMC185924] [PubMed: 6660847]
- 8.
- Marchant CD, Shurin PA, Johnson CE, Murdell-Panek D, Feinstein JC, Fulton D, Flexon P, Carlin SA, Van Hare GF.Рандомизированное контролируемое испытание амоксициллина плюс клавуланата в сравнении с цефаклором для лечения острого среднего отита. J Pediatr. 1986 ноя; 109 (5): 891-6. [PubMed: 3534203]
- 9.
- Abrahamian FM. Укусы собак: бактериология, управление и профилактика. Curr Infect Dis Rep.2000 Октябрь; 2 (5): 446-453. [PubMed: 11095891]
- 10.
- Антимикробная профилактика в хирургии. Med Lett Drugs Ther. 2001 29 октября; 43 (1116-1117): 92-7. [PubMed: 11689761]
- 11.
- Даджани А., Тауберт К., Ферриери П., Питер Г., Шульман С.Лечение острого стрептококкового фарингита и профилактика ревматической лихорадки: заявление для медицинских работников. Комитет по ревматической лихорадке, эндокардиту и болезни Кавасаки Совета по сердечно-сосудистым заболеваниям у молодежи Американской кардиологической ассоциации. Педиатрия. 1995 Октябрь; 96 (4 Пт 1): 758-64. [PubMed: 7567345]
- 12.
- Stein GE, Gurwith MJ. Амоксициллин-клавуланат калия, комбинация устойчивых к бета-лактамазам антибиотиков. Clin Pharm. 1984 ноябрь-декабрь; 3 (6): 591-9.[PubMed: 63]
- 13.
- Wise R, Andrews JM, Bedford KA. Исследование in vitro клавулановой кислоты в сочетании с пенициллином, амоксициллином и карбенициллином. Антимикробные агенты Chemother. 1978 Март; 13 (3): 389-93. [Бесплатная статья PMC: PMC352250] [PubMed: 122520]
- 14.
- Bax R. Разработка режима дозирования амоксициллина / клавуланата два раза в день. Int J Antimicrob Agents. 2007 декабрь; 30 Приложение 2: S118-21. [PubMed: 17983732]
- 15.
- Малрой Р. Амоксициллиновая сыпь при инфекционном мононуклеозе.Бр Мед Дж. 1973 марта 3; 1 (5852): 554. [Бесплатная статья PMC: PMC1588712] [PubMed: 4266345]
- 16.
- Thompson DF, Ramos CL. Сыпь, вызванная антибиотиками, у пациентов с инфекционным мононуклеозом. Энн Фармакотер. 2017 Февраль; 51 (2): 154-162. [PubMed: 27620494]
- 17.
- Ónodi-Nagy K, Kinyó Á, Meszes A, Garaczi E., Kemény L., Bata-Csörg Z. Сыпь амоксициллина у пациентов с инфекционным мононуклеозом: свидетельство истинной лекарственной сенсибилизации. Allergy Asthma Clin Immunol. 2015; 11 (1): 1.[Бесплатная статья PMC: PMC4362637] [PubMed: 25784943]
- 18.
- Thong BY. Обновленная информация о лечении аллергии на антибиотики. Allergy Asthma Immunol Res. 2010 Апрель; 2 (2): 77-86. [Бесплатная статья PMC: PMC2846744] [PubMed: 20358021]
- 19.
- deLemos AS, Ghabril M, Rockey DC, Gu J, Barnhart HX, Fontana RJ, Kleiner DE, Bonkovsky HL., Сеть по травмам печени, вызванным наркотиками ( ДИЛИН). Повреждение печени, вызванное амоксициллин-клавуланатом. Dig Dis Sci. 2016 август; 61 (8): 2406-2416. [Бесплатная статья PMC: PMC4945382] [PubMed: 27003146]
- 20.
- Чаласани Н.П., Хаяси PH, Бонковски Х.Л., Наварро В.Дж., Ли В.М., Фонтана Р.Дж., Комитет по параметрам практики Американского колледжа гастроэнтерологии. Клинические рекомендации ACG: диагностика и лечение идиосинкразического лекарственного поражения печени. Am J Gastroenterol. 2014 июл; 109 (7): 950-66; викторина 967. [PubMed: 24935270]
- 21.
- Эванс К.М., Пурохит С., Колберт Дж. У., Лир П.А., Макин Т., Скоби Д.Д., Уильямсон Е.П., Sells RA. Амоксициллин-клавулановая кислота (Аугментин) для профилактики раневых инфекций у пациентов с почечной недостаточностью.J Antimicrob Chemother. 1988 сентябрь; 22 (3): 363-9. [PubMed: 3053562]
- 22.
- Хуссайни С.Х., Фаррингтон Е.А. Идиосинкразическое лекарственное поражение печени: обзор. Экспертное мнение Drug Saf. 2007 ноябрь; 6 (6): 673-84. [PubMed: 17967156]
- 23.
- Джордано К., Ривас Дж., Зервос X. Обновленная информация о лечении травмы печени, вызванной лекарственными средствами. J Clin Transl Hepatol. 2014 июн; 2 (2): 74-9. [Бесплатная статья PMC: PMC4521262] [PubMed: 26356645]
- 24.
- Polson J, Lee WM., Американская ассоциация по изучению заболеваний печени.Документ с изложением позиции AASLD: лечение острой печеночной недостаточности. Гепатология. 2005 Май; 41 (5): 1179-97. [PubMed: 15841455]
В чем разница между амоксициллином и аугментином?
Если вам или вашему ребенку когда-либо приходилось принимать антибиотик от бактериальной инфекции, велика вероятность, что прописанным лекарством был либо амоксициллин, либо аугментин (амоксициллин клавуланат).
Распространенное мнение об этих двух лекарствах заключается в том, что Аугментин — это просто более сильная версия амоксициллина, но это не совсем верно.Аугментин содержит второй активный ингредиент, что делает его более подходящим для лечения одних инфекций, чем других.
То же самое верно и для амоксициллина, и, чтобы сделать различия между препаратами еще более опасными, есть несколько инфекций, которые оба лечат одинаково эффективно. В конечном итоге, назначенный врачом антибиотик будет зависеть от типа заболевания, которое лечится, и бактерий, вызывающих его.
Амоксициллин
Амоксициллин часто является первым антибиотиком, назначаемым при распространенных бактериальных инфекциях, особенно тех, которые вызывают заболевания у детей, такие как инфекции уха, носа и горла, включая тонзиллит.
Этот антибиотик также является препаратом первого выбора при:
(Обратите внимание, что хотя амоксициллин может убить многие из тех же бактерий, что и пенициллин, он менее эффективен, чем пенициллин, против Streptococcus pneumococcus, бактерий, обычно связанных с менингитом и системной бактериемией).
Побочные эффекты амоксициллина, как правило, относительно легкие, что является еще одной причиной, по которой его часто назначают детям. К наиболее частым из них относятся сыпь, вагинальный зуд и темный или «волосатый язык».Могут возникнуть побочные эффекты со стороны пищеварения, такие как тошнота и рвота, но при приеме Аугментина они встречаются гораздо чаще.
Как и в случае с пенициллином, существует риск аллергической реакции на амоксициллин у предрасположенных к нему людей. Симптомы включают сыпь, зуд, отек лица, языка и / или горла, затрудненное дыхание и головокружение. Это может быть опасно для жизни. Прежде чем назначать амоксициллин, врач должен изучить историю болезни, чтобы определить, есть ли у пациента в анамнезе аллергия на антибиотики.
Аугментин
Аугментин — это амоксициллин в сочетании с ингибитором бета-лактамазы, называемым клавуланатом, ингредиентом, который блокирует ферменты, которые способствуют устойчивости к антибиотикам.
Добавление блокатора бета-лактамаз к амоксициллину позволяет Аугментину преодолевать устойчивость к более трудно поддающимся лечению бактериям, расширяя спектр инфекций, которые он может лечить. Именно по этой причине Аугментин упоминается как антибиотик широкого спектра действия .
Аугментин может лечить те же бактерии, что и амоксициллин, но также эффективен против некоторых трудноизлечимых инфекций, в том числе:
Следует отметить, что есть несколько инфекций, при которых амоксициллин и аугментин назначают одинаково:
- Пиелонефрит (инфекции почек)
- Рожистое воспаление, разновидность кожной инфекции
- Хронические «переносчики» стрептококка
DermNet / CC BY-NC-ND
Самый частый побочный эффект Аугментина — диарея.Некоторые люди также могут испытывать тошноту, рвоту, дрожжевые инфекции и сыпь.
Выбор подходящего антибиотика
Если у вас есть инфекция, и вы не всегда знаете, какие бактерии ее вызывают, может показаться, что имеет смысл использовать антибиотик, который убьет большинство насекомых. Однако это может вызвать серьезные проблемы.
Антибиотики, применяемые без разбора, могут уничтожить «хорошие» бактерии вместе с «плохими», тем самым изменяя естественную флору организма и позволяя размножаться еще более опасным бактериям.
Другая, еще более насущная проблема заключается в том, что использование антибиотиков широкого спектра действия может привести к устойчивости к антибиотикам. Устойчивость развивается, когда антибиотик, который вы используете, не может полностью уничтожить бактерии в вашем организме, часто потому, что вы прекратили лечение раньше, чем должны были.
Когда это происходит, могут выжить несколько мутировавших бактерий, некоторые из которых могут иметь естественную устойчивость к антибиотику, который вы принимали. Поскольку вы не «достаточно сильно ударили по инфекции», у этих выживших теперь есть возможность размножиться и стать доминирующим штаммом.Таким образом, в следующий раз, когда у вас разовьется инфекция, антибиотик тоже не подействует.
Если это произойдет с антибиотиком широкого спектра действия, таким как Аугментин, вы подвергнетесь большему риску возникновения нескольких типов лекарственной устойчивости. При применении антибиотика «узкого спектра действия», такого как амоксициллин, последствия могут быть менее серьезными.
Веривелл / JR BeeКак избежать устойчивости к антибиотикам
- Всегда принимайте антибиотики в соответствии с предписаниями.
- Пройти весь курс, даже если почувствуешь себя лучше.
- Не сохраняйте антибиотики на будущее.
- Не используйте чужие антибиотики.
- Не принимайте антибиотики при вирусной инфекции.
- Избегайте чрезмерного использования. Принимайте антибиотики только в том случае, если ваш врач сочтет это необходимым.
Слово от Verywell
Независимо от того, прописали ли вам амоксициллин, аугментин или другой антибиотик, вам следует беспокоиться не столько о «силе» препарата; все дело в безопасности, эффективности и целесообразности лечения.
Люди иногда удивляются и даже озадачиваются, когда им дают амоксициллин от серьезной инфекции, такой как пневмония. Но во многих случаях этого может быть все, что нужно для излечения инфекции.
Если вы не уверены, что прописанный антибиотик «достаточно сильный», поговорите со своим врачом. Это особенно верно, если у вас новый врач или вы не так часто обращаетесь к нему.
Если в прошлом у вас были рецидивирующие инфекции, от которых амоксициллин не помог, сообщите об этом врачу.Чем больше ваш врач знает о вашем предыдущем применении антибиотиков, тем более правильный выбор он сможет сделать.
Аугментин: применение и побочные эффекты
Аугментин — это торговая марка антибиотика, называемого коамоксиклавом, который используется для лечения широкого спектра заболеваний, от бронхита до болезни Лайма. Это один из наиболее часто назначаемых детям антибиотиков, который часто назначают при ушных инфекциях.
Преимущества
Антибиотики действуют, нападая на клеточную стенку бактерий, которые наносят вред организму, или предотвращают размножение бактерий.[Как работают антибиотики?]
Препарат представляет собой комбинацию двух активных ингредиентов: амоксициллина и клавулановой кислоты. Вместе эти препараты борются с бактериями, которые обычно устойчивы только к амоксициллину.
Антибиотик можно также применять на животных. Жвачным животным, свиньям, лошадям, собакам, кошкам и птицам часто назначают Аугментин при различных недугах.
Использование
Аугментин обычно принимают внутрь в виде таблеток для взрослых и в жидкой (часто ароматизированной) суспензии для маленьких детей.Врачи назначают препарат так часто, потому что он действует против многих видов болезнетворных бактерий.
«Когда я путешествую, у меня в дорожной сумке всегда есть Аугментин», потому что он работает против многих распространенных инфекций, — сказал доктор Аласдер Геддес, почетный профессор инфекционных болезней Бирмингемского университета в Англии, который руководил некоторыми из первые клинические испытания Аугментина.
Аугментин — одна из рабочих лошадок кабинета педиатра, прописываемая при ушных инфекциях, устойчивых только к амоксициллину, боли в горле и некоторых глазных инфекциях.Препарат также является мощным средством против бронхита и тонзиллита, вызванного бактериями (хотя во многих случаях ангина имеет вирусное происхождение).
Кроме того, препарат может бороться с пневмонией, инфекциями мочевыводящих путей, гонореей и кожными инфекциями. Согласно исследованию 2011 года, опубликованному в Международном журнале фармации и фармацевтических наук, препарат также рассматривается как хороший потенциальный кандидат для лечения болезни Лайма, хламидиоза, синусита, гастрита и язвенной болезни.
Хотя однозначно не доказано, что аугментин безопасен во время беременности, некоторые исследования показывают, что он вряд ли причинит вред беременным женщинам или их плодам, согласно исследованию 2004 года, опубликованному в Британском журнале клинической фармакологии.Клиника Майо также считает амоксициллин безопасным антибиотиком при беременности. Тем не менее, беременным женщинам следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать препарат. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов классифицирует Аугментин как препарат класса B, что означает отсутствие доказательств его вреда.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами Аугментина являются тошнота, расстройство желудка, газы и диарея. По словам Геддеса, в основном это связано с тем, что клавулановая кислота может раздражать кишечник. Кроме того, как и другие антибиотики, Аугментин уничтожает широкий класс бактерий, поэтому он также может убивать «хорошие» бактерии, выстилающие кишечник и помогающие переваривать пищу.Аугментин также может сделать людей более предрасположенными к дрожжевым инфекциям — опять же, потому что он уничтожает хорошие популяции бактерий, которые обычно подавляют рост дрожжей.
(Изображение предоставлено NIH.)Люди, страдающие аллергией на пенициллиноподобные препараты, часто также страдают аллергией на Аугментин, потому что он содержит амоксициллин. Чтобы проверить эту лекарственную аллергию, врачи могут провести кожный тест под названием PrePen. В некоторых случаях аллергия на Аугментин может привести к анафилаксии, смертельной аллергической реакции, которая может вызвать сужение дыхательных путей, отек губ и языка и смертельное падение артериального давления.
«Он принадлежит к семейству пенициллинов, поэтому аллергия встречается относительно часто», — сказал доктор Уоррен Хаммерт, хирург из Медицинского центра Университета Рочестера в Нью-Йорке.
В редких случаях препарат может вызвать проблемы с функционированием печени, что приводит к пожелтению кожи, называемому желтухой.
«В редких случаях это может вызвать заболевание, при котором поражается толстая кишка, и привести к серьезным долгосрочным проблемам с желудочно-кишечным трактом», — сказал Хаммерт Live Science.
Сообщалось также о нескольких единичных случаях отрицательной реакции детей на клавулановую кислоту в составе Аугментина.Например, согласно исследованию 2008 года, опубликованному в журнале Allergologia and Immunopathologia, у 10 детей, у которых был отрицательный результат на аллергию на пенициллин, началась крапивница после приема Аугментина.
История
Люди получили свое первое мощное оружие в войне против бактерий в 1920-х годах. Шотландский биолог Александр Флеминг культивировал бактерии, когда заметил, что плесень, растущая в одной из его чашек Петри, убила окружающие бактерии, согласно веб-сайту Нобелевской премии.После долгой работы он обнаружил, что активным агентом был то, что теперь известно как пенициллин (названный в честь гриба пенициллия, который его производит).
Хотя пенициллин творил чудеса, он имел некоторые побочные эффекты и не был эффективен против многих бактерии. Итак, в 1950-х годах ученые из Beecham Research Laboratories, созданной той же компанией, которая производила безалкогольные напитки Lucozade и гель для волос Brylcreem, начали разработку новых антибиотиков. Их стратегия была проста и умна: они использовали основную химическую структуру пенициллина, но добавили к ней различные боковые цепи, сказал Геддес.
Одним из первых успешных препаратов был амоксициллин, близкий родственник пенициллину. И амоксициллин, и другие пенициллины имеют ключевую молекулярную структуру, которая помогает убивать бактерии: химическое кольцо, называемое бета-лактамом.
Бета-лактамные кольца связываются с ферментами мембран бактериальных клеток. Эти ферменты отвечают за сшивание пептидогликанов, строительных блоков, используемых для формирования клеточной стенки бактерий. Когда такие препараты, как амоксициллин, отключают эти мембранные ферменты, они не позволяют бактериям наращивать клеточную стенку, даже если бактерии продолжают разрушать свою старую клеточную стенку.В результате бактерии погибают.
Амоксициллин считался прорывом, потому что он абсорбировался лучше, чем предыдущие антибиотики, имел меньше побочных эффектов антибиотиков, таких как метициллин, и, казалось, работал против широкого класса бактерий.
Однако у него был один недостаток: по крайней мере, некоторые устойчивые популяции бактерий развили способность бороться с амоксициллином и другими антибиотиками, создав фермент под названием бета-лактамаза, который, по сути, разрезал бета-лактамное кольцо и отключил его.
Но в 1972 году исследовательские лаборатории Бичем обнаружили, что определенные бактерии под названием Streptomyces clavuligerus производили химический аналог пенициллина, называемый клавулановой кислотой, в качестве побочного продукта его ферментации, согласно статье, опубликованной в 2007 году в Международном журнале микробов. Агенты. Как и другие антибиотики, у него было бета-лактамное кольцо, но само по себе оно не очень хорошо убивало бактерии.
Однако в сочетании с амоксициллином он создал превосходный антибиотик.Клавулановая кислота была конечной приманкой: когда бактерии посылали свой фермент, снимающий антибиотики, бета-лактамазу, она вместо этого связывалась с клавулановой кислотой. После связывания клавулановая кислота изменила свою форму и навсегда деактивировала бета-лактамазу. Согласно статье 1977 года в журнале Американского общества микробиологии, клавулановая кислота очень хорошо действовала против нескольких смертоносных бактерий, включая Escherichia coli , Klebisella aerogens , Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus .
«Это был действительно первый пероральный антибиотик широкого спектра действия, который не имел побочных эффектов», — сказал Геддес. «Когда-то Аугментин был самым продаваемым пероральным антибактериальным препаратом в мире».
Дополнительный отчет предоставила Алина Брэдфорд, сотрудник Live Science.
Дополнительные ресурсы
Надлежащее использование клавуланата амоксициллина
Почему клавуланат амоксициллина следует использовать только при определенных условиях?
Холестатическая желтуха с клавуланатом амоксициллина
Сообщалось о гепатите и холестатической желтухе при применении клавуланата амоксициллина.Похоже, что это побочный эффект может возникнуть во время лечения или до шести недель после прекращения лечения. Возраст, длительное лечение и мужской пол — факторы риска. Холестатическая желтуха встречается примерно у 1 из 6000 пациентов. Острая токсичность для печени встречается у людей, принимающих клавуланат амоксициллина, в шесть раз чаще, чем у людей, принимающих амоксициллин. В результате побочный эффект, Комитет Соединенного Королевства по безопасности лекарственных средств (CSM) рекомендовал использовать только клавуланат амоксициллина использоваться при бактериальных инфекциях, которые, как считается, вызваны устойчивыми к амоксициллину штаммами, и продолжительность лечения должен соответствовать показанию и обычно не должен превышать 14 дней. 2,3
Клавуланат амоксициллина — это антибиотик широкого спектра действия, который часто используется в общей практике Новой Зеландии. Пока амоксициллина, клавуланат и другие антибиотики широкого спектра действия (хинолоны и цефалоспорины) эффективны, они лучше всего следует избегать, когда можно использовать другие антибиотики более узкого спектра действия, потому что они увеличивают риск Clostridium difficile , MRSA и другие устойчивые инфекции. 1 Амоксициллин клавуланат связан с холестатической желтухой (см. напротив). 2 Это также часто связано с диареей, связанной с приемом антибиотиков, и вагинальным и оральным молочницей.
Использование клавуланата амоксициллина в Новой Зеландии сокращается, однако количество рецептов на это лекарство все еще высокий. В период с апреля 2008 г. по март 2009 г. среднее количество доз амоксициллина клавуланата на одного общего Практикующему из Новой Зеландии было 170 лет.За тот же период 2009/2010 гг. Этот средний показатель снизился до 153. Предварительные данные с 2010/2011 предполагают, что темпы снижения замедляются, в среднем 147 доз амоксициллина клавуланата на врача общей практики (данные рассчитаны с фармацевтического склада НЖИС).
Амоксициллина клавуланат лучше всего применять по немногим показаниям, когда это необходимо, чтобы он оставался эффективным антибиотик по мере необходимости и избегают побочных эффектов, связанных с использованием антибиотиков широкого спектра действия.
Таблица 1 : Показания к применению амоксициллина клавуланата для первой и второй линии
Когда уместно применение клавуланата амоксициллина?
Показания к применению амоксициллина клавуланата первой линии
Амоксициллин клавуланат имеет лишь несколько показаний, когда он рекомендуется в качестве антибиотика первой линии, например млекопитающее укусы (в том числе человеческие), инфекция диабетической стопы и периорбитальный целлюлит.Эти инфекции требуют широкого спектра антибиотик, охватывающий широкий спектр потенциальных возбудителей.
Лечение или профилактика укусов млекопитающих
Клавуланат амоксициллина подходит для укусов млекопитающих, поскольку он активен против наиболее часто встречающихся организмов. изолированный: например альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermis, Corynebacterium виды и Eikenella corrodens в укусах человека и Pasteurella , стрептококки, стафилококки, Moraxella, Neisseria и анаэробы при укусах других млекопитающих. 1
Все инфицированные укусы следует лечить антибиотиками. Профилактическое лечение антибиотиками подходит для человека. и укусы кошек (даже если они не кажутся инфицированными) и любые укусы рук, ступней, лица, сухожилий или связки, или у людей с ослабленным иммунитетом. Рассмотрите возможность направления к вторичной медицинской помощи при любых укусах, затрагивающих кости или суставы. 1
N.B .: Повреждения кулака в результате контакта с зубами в основном лечатся так же, как и при укусах.
Инфекции диабетической стопы
Инфекции диабетической стопы могут поражать стафилококки, стрептококки или факультативные анаэробы, такие как Bacteroides разновидностей . Раннее инфицирование обычно происходит из-за S. aureus и / или стрептококков. Позже инфекция может быть полимикробной с смесь грамположительных кокков, грамотрицательных палочек и анаэробов. Чтобы покрыть эти организмы, применяется антибиотик широкого спектра действия. например, клавуланат амоксициллина, подходит в качестве препарата первой линии. 1
Радиологическое обследование может потребоваться, чтобы определить, поражает ли инфекция кости стопы (т.е. остеомиелит). В этом случае потребуются внутривенные антибиотики.
Лицевой и периорбитальный целлюлит
Клавуланат амоксициллина подходит для лечения лицевого и периорбитального целлюлита, поскольку он охватывает более широкий круг организмов. чем флуклоксациллин. В прошлом целлюлит лица, возникавший из-за инфекции слизистой оболочки щеки, часто был результатом H.influenzae , однако в настоящее время это менее распространено из-за иммунизации H. influenzae типа B (Hib). программа. 1
Во всех случаях, кроме очень легких, целлюлита лица и особенно периорибитального целлюлита, направление к врачу вторичной медико-санитарной помощи необходимо. посоветовал. 5
Показания второй строки
Есть несколько показаний, по которым клавуланат амоксициллина является подходящей альтернативой второй линии для лечения стойких инфекция при подозрении на анаэробы (например,г. в некоторых случаях синусита или при лечении поствирусной / гриппозной пневмонии) или как альтернатива ципрофлоксацину при остром пиелонефрите.
Острый пиелонефрит — альтернатива ципрофлоксацину второй линии
Клавуланат амоксициллина подходит для применения во второй линии при остром пиелонефрите, поскольку он хорошо проникает в почки. и охватывает широкий спектр патогенов, которые могут вызывать острый пиелонефрит. 1 Использование антибиотика широкого спектра действия такие как клавуланат амоксициллина снижает риск неудачи лечения и возможность серьезных осложнений.
Ведение пациента с пиелонефритом в амбулаторных условиях целесообразно только при наличии у него легких симптомов, например низкий лихорадка и отсутствие тошноты или рвоты. Пациентов следует направлять во вторичную медико-санитарную помощь для внутривенного введения антибиотиков, если они системное недомогание или рвота.
Синусит — после неэффективности антибиотиков первой линии
Большинство случаев синусита носят вирусный характер или разрешаются спонтанно (80% разрешаются спонтанно без антибиотиков в течение 14 дней). 1 Пациенты Можно сообщить, что симптомы синусита обычно сохраняются в течение примерно двух недель. 6 Антибиотики следует рассматривать только в том случае, если симптомы присутствуют в течение пяти-семи дней в сочетании с лихорадкой или односторонним болезненность гайморовой пазухи, сильная головная боль или ухудшение симптомов после первоначального улучшения.
В то время как острый синусит редко связан с анаэробами, они с большей вероятностью могут быть причиной хронических инфекций. 1 Если Были опробованы антибиотики первого ряда, но они оказались неэффективными, проверьте их соблюдение, а затем рассмотрите варианты второго ряда, такие как как клавуланат амоксициллина. 7 Амоксициллин клавуланат подходит в качестве препарата второй линии для лечения стойких синусит, потому что он обладает хорошей активностью против анаэробов, а также против H. influenza, Streptococcus pneumoniae и M. catarrhalis , которые обычно связаны с синуситом. 8
Пневмония — при подозрении на анаэробы
Клавуланат амоксициллина подходит для лечения поствирусной / гриппозной пневмонии, когда S.aureus часто замешан. Также при аспирационной пневмонии уместно охватить анаэробы.
Пациенты с легкой пневмонией могут лечиться дома, однако следует рассмотреть возможность госпитализации. с двумя или более из следующих функций; возраст> 65 лет, спутанность сознания, частота дыхания> 30 / мин, диастолическое артериальное давление 9
Мастит у кормящих женщин
S. aureus обычно является причиной мастита у кормящих женщин, поэтому флуклоксациллин является препаратом первой линии. лечение антибиотиками.Однако анаэробы являются наиболее частым патогеном, вызывающим непериодический мастит, особенно при субареолярных инфекциях. 5 Следовательно, для лечения мастита уместно использовать клавуланат амоксициллина. женщины, не кормящие грудью.
Как действует клавуланат амоксициллина?
Амоксициллин клавуланат представляет собой комбинацию антибактериального агента амоксициллина и клавулановой кислоты. Клавулановая кислота обладает минимальным антибактериальным действием, но является мощным ингибитором бета-лактамазы, продуцируемой некоторыми бактериями, в том числе Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus и некоторые Enterobacteriaceae. 3 Также эффективен против самых разнообразных анаэробов. В частности, клавулановая кислота обладает хорошей активностью против бета-лактамаз, опосредованных плазмидами. которые часто связаны с переданной лекарственной устойчивостью. 4 Комбинация амоксициллина и клавулана кислота предотвращает разложение амоксициллина бета-лактамазами, поэтому расширяет спектр его активности за счет включения микроорганизмы, которые обычно были бы устойчивы только к амоксициллину.
Клавулановая кислота обычно менее активна в отношении хромосомно-опосредованных бета-лактамаз, поэтому микроорганизмы с этими бета-лактамазами, такими как Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa устойчивы. 3
Антибиотики при инфекциях верхних дыхательных путей
(адаптировано из NICE, 2008) 6
Антибиотики, в том числе клавуланат амоксициллина, часто назначают без необходимости для саморегулирования респираторных респираторных вирусов. инфекции тракта.Клиницисты должны избегать назначения или давать отсроченное назначение пациентам с заболеваниями. такие как острый средний отит, острая ангина (кроме высокого риска ревматической лихорадки), простуда, острый риносинусит и острый кашель / острый бронхит. Следующие группы пациентов могут подойти для немедленного назначения антибиотиков: в зависимости от тяжести состояния и предпочтений пациента / опекуна:
- Дети до двух лет с двусторонним острым средним отитом
- Дети с острым средним отитом с отореей (выделения)
- Любой человек с острой болью в горле / острым тонзиллитом при наличии трех или четырех красных флажков (см. Рамку).
Когда пациентам не выписывают рецепт или им предлагают отсроченное назначение, они должны быть уверены, что антибиотики не показаны, и что они мало влияют на состояние (т. е. продолжительность болезни и симптомы) и могут вызывать побочные эффекты, такие как диарея, рвота и сыпь. Пациентам следует рекомендовать вернуться, если состояние ухудшится. или становится продолжительным. Пациентов, получивших отсроченный рецепт, следует проинформировать о том, когда его использовать, например, если: симптомы не исчезают с ожидаемым течением болезни или в случае значительного обострения болезни.
Тревожные симптомы боли в горле
- Температура> 38 градусов Цельсия
- Нет кашля или насморка (что может указывать на вирусную причину)
- Увеличение передних шейных лимфатических узлов
- Отек или экссудат миндалин
Все дети выходцы из тихоокеанских островов или маори, страдающие ангиной, в возрасте от трех лет и старше и которые проживают в районах с высокой заболеваемостью ревматической лихорадкой (т.е. районы с низким социально-экономическим положением на Северном острове), следует взять мазок из горла и назначить эмпирические антибиотики (пенициллин V [феноксиметилпенициллин] или амоксициллин) если у них есть ЛЮБЫЕ красные флаги.
См. «Ревматическая лихорадка. на маори: что мы можем сделать лучше? » BPJ 37 (август 2011 г.).
Все пациенты, независимо от того, выписаны они им по рецепту или нет, могут быть проинформированы о вероятном естественном течении болезни. болезнь, особенно средняя общая продолжительность болезни: 6
- Острый средний отит: четыре дня
- Острая ангина / острый фарингит / острый тонзиллит: одна неделя
- Простуда: от семи до десяти дней
- Острый синусит: две недели
- Острый кашель / острый бронхит: три недели
Некоторым пациентам на начальном этапе целесообразно выписывать рецепт, поскольку они могут подвергаться большему риску осложнений.Эти пациенты включают:
- Системно очень нездоровые
- Лица с симптомами или признаками серьезного заболевания и / или осложнений
- Пациенты с сопутствующей патологией, которые подвергают их повышенному риску серьезных осложнений, например пациенты со значительными болезни сердца, легких, печени или почек или лица с подавленным иммунитетом
- Пациенты старше 65 лет с острым кашлем и двумя или более из следующих критериев или пациенты старше 80 лет
лет с острым кашлем и одним или несколькими из следующих критериев:
- Госпитализация в предыдущем году
- Сахарный диабет 1 или 2 типа
- Застойная сердечная недостаточность в анамнезе
- Текущее использование пероральных глюкокортикоидов