Арбидол в капсулах 100 мг: инструкция по применению

Содержимое капсул – смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

• Лечение: 100 мг x 4 р/сут, 5 дней
• Постконтактная профилактика: 100 мг x 1 р/сут, 10-14 дней
• Сезонная профилактика: 100 мг x 2 раза в неделю, 3 недели

Скачать инструкцию

Активное вещество: Умифеновир (умифеновира гидрохлорида моногидрат (арбидол) в пересчете на умифеновира гидрохлорид) – 100 мг.

• Регистрационный номер: Р N003610/01
• Торговое наименование: Арбидол®
• Международное непатентованное наименование: умифеновир
• Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу

Действующее вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат (в пересчете на умифеновира гидрохлорид) – 100 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: крахмал картофельный – 30,14 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 55,76 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,0 мг, повидон К 25 (коллидон 25) – 10,1 мг, кальция стеарат — 2,0 мг.

Капсулы твердые желатиновые № 1:

Корпус: титана диоксид (Е 171) – 2,0000%, желатин – до 100%.

Крышечка: титана диоксид (Е 171) – 1,3333%, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0044%, хинолиновый желтый (Е 104) – 0,9197%, желатин – до 100%.

Описание

Капсулы твердые желатиновые №1. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул — смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

Код АТХ: J05AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовирусное средство. Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenzavirus A, B), включая высокопатогенные подтипы A(h2N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы — возбудители острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) (коронавирус (Сoronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus)). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Обладает интерферон-индуцирующей активностью – в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 часов, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 часов после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (СD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NKклеток).

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также в снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний.

При лечении гриппа или ОРВИ у взрослых пациентов в клиническом исследовании показано, что эффект препарата Арбидол® у взрослых пациентов наиболее выражен в остром периоде заболевания и проявляется сокращением сроков разрешения симптомов болезни, снижением тяжести проявлений заболевания и сокращением сроков элиминации вируса. Терапия препаратом Арбидол® приводит к более высокой частоте купирования симптомов заболевания на третьи сутки терапии по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала терапии разрешение всех симптомов лабораторно подтвержденного гриппа более чем в 5 раз превышает аналогичный показатель в группе плацебо.

Установлено значимое влияние препарата Арбидол® на скорость элиминации вируса гриппа, что, в частности, проявлялось уменьшением частоты выявления РНК вируса на 4е сутки.

Относится к малотоксичным препаратам (LD50 > 4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

Фармакокинетика. Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 17-21 ч. Около 40 % выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9 %) и в незначительном количестве почками (0,12 %). В течение первых суток выводится 90 % от введенной дозы.

Показания к применению

• Профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, другие ОРВИ.
• Комплексная терапия рецидивирующей герпетической инфекции.
• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
• Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к умифеновиру или любому компоненту препарата; детский возраст до 6 лет. Первый триместр беременности. Период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Второй и третий триместры беременности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не было выявлено вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Применение препарата Арбидол® в первом триместре беременности противопоказано. Во втором и третьем триместре беременности Арбидол® может применяться только для лечения и профилактики гриппа и в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Соотношение польза/риск определяется лечащим врачом.

Неизвестно, проникает ли Арбидол® в грудное молоко у женщин в период лактации. При необходимости применения препарата Арбидол® следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, до приема пищи.

Разовая доза препарата (в зависимости от возраста):

Возраст	Разовая доза
Дети с 6 до 12 лет	100 мг (1 капсула )
Дети старше 12 лет и взрослые	200 мг (2 капсулы)

Режим дозирования (в зависимости от возраста):

Показание	Схема приема препарата
У детей с 6 лет и взрослых:
Неспецифическая профилактика в период эпидемии гриппа и других ОРВИ	в разовой дозе 2 раза в неделю в течение 3-х недель
Неспецифическая профилактика при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ	в разовой дозе 1 раз в день в течение 10-14 дней
Лечение гриппа и других ОРВИ	в разовой дозе 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток
Комплексная терапия рецидивирующей герпетической инфекции	в разовой дозе 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4-х недель
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений	в разовой дозе за 2 суток до операции, затем на 2-е и 5-е сутки после операции
У детей с 6 лет:
Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии	в разовой дозе 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания гриппом и другими ОРВИ, желательно не позднее 3 суток от начала болезни.

Если после применения препарата Арбидол® в течение трех суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в том числе высокая температура (38 °С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата.

При лечении гриппа и ОРВИ возможна сопутствующая симптоматическая терапия, включая прием жаропонижающих препаратов, муколитических и местных сосудосуживающих средств.

Побочное действие

Препарат Арбидол® относится к малотоксичным препаратам и обычно хорошо переносится.

Побочные эффекты возникают редко, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Не отмечена.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов отмечено не было.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий препарата Арбидол® с другими лекарственными средствами, не проводились.

Сведения о наличии нежелательного взаимодействия с жаропонижающими, муколитическими и местными сосудосуживающими лекарственными средствами в условиях клинического исследования не были выявлены.

Особые указания

Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме. Если после применения препарата Арбидол® в течение трех суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в том числе высокая температура (38 °С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.).

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг.

По 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 4 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ПАО «Отисифарм», Россия,

123317, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10

Тел.: +7 (800) 775-98-19

Факс: +7 (495) 221-18-02

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»,

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13

Арбидол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Arbidol таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. (17161)

📜 Инструкция по применению Арбидол® 💊 Состав препарата Арбидол® ✅ Применение препарата Арбидол® 📅 Условия хранения Арбидол® ⏳ Срок годности Арбидол® Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание лекарственного препарата Арбидол® (Arbidol) Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018 года, дата обновления: 2018.09.28 Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: ОТИСИФАРМ АО (Россия) Лекарственная форма Арбидол® Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. рег. №: ЛСР-003900/07 от 19.11.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 21.12.17 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Арбидол ® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремовым оттенком цвета. 1 таб. умифеновира гидрохлорида моногидрат 51.75 мг,  что соответствует содержанию умифеновира гидрохлорида 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 31.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57.926 мг, повидон (повидон K30) — 8.137 мг, кальция стеарат — 0.535 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 1.542 мг. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.225 мг, титана диоксид — 1.207 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.471 мг, полисорбат 80 (твин 80) — 0.097 мг; или Аквариус ПраймВАР318008 Белая (Aquarius PrimeBAP318008 White) — 6 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.225 мг, титана диоксид — 1.207 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.471 мг, полисорбат 80 (твин 80) — 0.097 мг]. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. Фармакологическое действие Противовирусный препарат. Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), включая высокопатогенные подтипы A(h2N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы — возбудители ОРВИ (коронавирус (Coronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus)). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Обладает интерферон-индуцирующей активностью — в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 ч, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NK-клеток). Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также в снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний. Относится к малотоксичным препаратам (LD50 >4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах. Фармакокинетика Всасывание и распределение Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Cmax в плазме крови при приеме в дозе 50 мг достигается через 1.2 ч, в дозе 100 мг — через 1.5 ч. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. T1/2 равен 17-21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном количестве почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы. Показания препарата Арбидол ® профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, другие ОРВИ; комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет; комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений. Режим дозирования Препарат принимают внутрь, до приема пищи. Разовая доза (в зависимости от возраста): Возраст Разовая доза препарата, мг умифеновира (таблетки) с 3 до 6 лет 50 мг (1 таб.) с 6 до 12 лет 100 мг (2 таб.) старше 12 лет и взрослые 200 мг (4 таб.) Показание Схема приема препарата У детей с 3 лет и взрослых: Неспецифическая профилактика в период эпидемии гриппа и других ОРВИ в разовой дозе 2 раза в неделю в течение 3 недель. Неспецифическая профилактика при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ в разовой дозе 1 раз/сут в течение 10-14 дней. Лечение гриппа и других ОРВИ в разовой дозе 4 раза/сут (каждые 6 ч) в течение 5 суток. У детей с 3 лет: Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии в разовой дозе 4 раза/сут (каждые 6 ч) в течение 5 суток. У детей с 3 лет и взрослых: Комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии, герпетической инфекции в разовой дозе 4 раза/сут (каждые 6 ч) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в разовой дозе за 2 суток до операции, затем на 2 и 5 сутки после операции Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания гриппом и другими ОРВИ, желательно не позднее 3 суток от начала болезни. Если после приема препарата Арбидол® в течение 3 суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в т.ч. высокая температура (38°С и более), пациенту необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата. Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочное действие Арбидол® относится к малотоксичным препаратам и обычно хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу. При лечении гриппа и ОРВИ возможна сопутствующая симптоматическая терапия, включая прием жаропонижающих препаратов, муколитических и местных сосудосуживающих средств. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к умифеновиру или любому компоненту препарата; детский возраст до 3 лет; I триместр беременности; период грудного вскармливания. Применение при беременности и кормлении грудью В исследованиях на животных не было выявлено вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Применение препарата Арбидол® в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности Арбидол® можно применять только для лечения и профилактики гриппа и в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Соотношение польза/риск определяется лечащим врачом. Неизвестно, выделяется ли Арбидол® с грудным молоком у женщин в период лактации. При необходимости применения препарата Арбидол® следует прекратить грудное вскармливание. Применение у детей Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 3 лет. Особые указания Необходимо соблюдать рекомендованную схему и длительность приема препарата. В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме. Если после приема препарата Арбидол® в течение 3 суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в т.ч. высокая температура (38°С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, требующих повышенного внимания и координации движений (в т.ч. водители транспорта, операторы). Передозировка Случаи передозировки препарата не отмечены. Лекарственное взаимодействие При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов отмечено не было. Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия препарата Арбидол® с другими лекарственными средствами, не проводились. Сведения о наличии нежелательного взаимодействия с жаропонижающими, муколитическими и местными сосудосуживающими лекарственными средствами в условиях клинического исследования не выявлены. Условия хранения препарата Арбидол ® Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Арбидол ® Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия реализации Препарат отпускается без рецепта. Контакты для обращений 123112 Москва, ул. Тестовская, д. 10 Тел.: +7 (495) 221-18-00 E-mail: [email protected] Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Аналоги Арбидол — инструкции по применению заменителей Арбидол

💊 Аналоги препарата Арбидол^®

✅ Более 66 аналогов Арбидол^®

Выбранный препарат

Арбидол капс. 100 мг: 5, 10, 20 или 40 шт.

Результаты поиска аналогов

Полные аналоги: 6

	Арбидол®		Порошок д/пригот. суспензии д/приема внутрь 25 мг/5 мл: фл. 37 г 1 шт. в компл. с мерн. ложкой рег. №: ЛП-003117 от 29.07.15 Дата перерегистрации: 12.08.16
	Арбидол®		Таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 30 шт. рег. №: Р N000143/02 от 31.05.07
	Арбидол®		Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. рег. №: ЛСР-003900/07 от 19.11.07 Дата перерегистрации: 21.12.17
	Арбидол® Максимум		Капсулы рег. №: ЛП-002690 от 31.10.14 Дата перерегистрации: 19.01.18
	Афлюдол®		Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 40 шт. рег. №: ЛП-003474 от 26.02.16 Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 40 шт. рег. №: ЛП-003474 от 26.02.16
	Умифеновир		Капс. 50 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛП-005340 от 08.02.19 Капс. 100 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛП-005340 от 08.02.19	Произведено: ОЗОН (Россия)

Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии.

Классификация аналогов

• Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы выпуска.
• Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
• Нозологические аналоги (доступны специалистам) – могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов «первой линии».

АРБИДОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | ARBIDOLUM таблетки, покрытые пленочной оболочкой компании «Фармстандарт-Томскхимфарм»

противовирусное средство, оказывающее иммуномодулирующее и противогриппозное действие, которое специфически подавляет вирусы гриппа А и В, и других ОРВИ. Предотвращает контакт и проникновение вирусов в клетки, подавляя слияние липидной оболочки вируса с мембранами клеток. Оказывает интерферониндуцирующее действие, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Снижает частоту развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также случаев обострения хронических заболеваний.

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется снижением общей интоксикации и клеточных проявлений заболевания, сокращается продолжительность заболевания.

Лекарственное средство относится к малотоксичным препаратам, не оказывает отрицательного влияния на организм человека при применении в рекомендованных дозах.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. C_max достигается через 1,2 ч после приема дозы 0,05 г и через 1,5 ч после приема дозы 0,1 г. T_½ составляет 17–21 ч. Около 40% препарата выводится в неизмененном виде: с калом (38,9%) и мочой (0,12%). На протяжении первых суток выводится 90% введенной дозы.

профилактика и лечение у взрослых и детей:

гриппа А и В, ОРВИ, в том числе осложненных бронхитом, пневмонией;

комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции.

Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей в возрасте от 2 лет.

применяют у детей в возрасте от 2 лет и у взрослых.

Принимают внутрь за 30 мин до еды. Разовая доза составляет: дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, 6–12 лет — 100 мг, от 12 лет и взрослые — 200 мг (2 таблетки или капсулы по 100 мг или 4 таблетки по 50 мг).

Неспецифическая профилактика:

при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ:

дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, 6–12 лет — 100 мг, от 12 лет и взрослые — 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней;

в период эпидемии гриппа и других ОРВИ, с целью предупреждения осложнений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции:

дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, 6–12 лет — 100 мг, от 12 лет и взрослые — 200 мг 2 раза в неделю на протяжении 3 нед;

Лечение:

грипп, другие ОРВИ без осложнений: дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, 6–12 лет — 100 мг, от 12 лет и взрослые — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) на протяжении 5 дней;

грипп, другие ОРВИ с осложнениями (бронхит, пневмония и прочие): дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, 6–12 лет — 100 мг, от 12 лет и взрослые — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) на протяжении 5 дней, затем разовую дозу 1 раз в неделю на протяжении 4 нед.

в комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, на протяжении 5–7 дней, затем разовую дозу 2 раза в неделю на протяжении 4 нед.

комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии: дети в возрасте 2–6 лет — 50 мг, дети 6–12 лет — 100 мг, дети от 12 лет и взрослые — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) на протяжении 5 дней.

повышенная чувствительность к препарату, возраст до 2 лет.

редко — аллергические реакции.

применение в период беременности и кормления грудью. Решение о применении препарата принимает врач, учитывая соотношение риск/польза.

Дети. Препарат применяется у детей с 2-летнего возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

при взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов отмечено не было.

не отмечена.

хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 18.10.2019 г.

«Арбидол» включен в классификатор ВОЗ — Кто есть Кто в медицине

Недавно Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) было принято решение о включении препарата «Арбидол» (умифеновир) в группу препаратов с прямым противовирусным действием международного классификатора лекарственных средств – Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ). Таким образом, в России теперь есть свой оригинальный противовирусный препарат для лечения гриппа и ОРВИ, действие которого признано ВОЗ. В связи с этим событием, мы решили задать несколько важных вопросов об этом препарате Олегу Киселеву, директору ФГБУ «НИИ гриппа» Минздрава России, академику РАН.

– Олег Иванович, расскажите, пожалуйста, о препарате в целом? В чём заключается его основное предназначение? 

– В России препарат широко применяется для профилактики и лечения гриппа и простуды у детей и взрослых. «Арбидол» входит в список жизненно важных и необходимых лекарственных средств (ЖНВЛП) и в стандарты терапии гриппа и ОРВИ у взрослых и детей Министерства здравоохранения РФ.

– А как относятся к препарату за пределами России? 

– Им активно интересуются исследователи из Европы, США, Австралии. Только за 2013 год в зарубежной базе медицинских публикаций Pubmed представлено более 20 статей по препарату «Арбидол», из них 17 публикаций вышло под авторством зарубежных исследователей. Поэтому мы смело можем заявлять, что на сегодняшний день «Арбидол» является одним из наиболее изученных и признанных отечественных противовирусных препаратов для лечения гриппа и ОРВИ во всем мире.

– Как долго и каким образом проходил процесс включения «Арбидола» в классификатор ВОЗ? Какие исследования проводились?

– Подаче документов в ВОЗ предшествовал целый ряд исследований, проводимых как в России, так и за рубежом. Начало было положено совместным с английскими коллегами изучением механизма действия препарата в Лондоне, проведенным в Национальном Институте медицинских исследований Великобритании (Всемирный центр ВОЗ по гриппу). А в 2013 году на рассмотрение рабочей группы экспертов по методологии статистики лекарственных средств сотрудничающего центра ВОЗ в Осло было представлено обоснование механизма противовирусного действия, данные по фармакологическим свойствам, доказательной базе, безопасности применения и терапевтической эффективности препарата. Международные эксперты в течение года изучали предоставленные документы. По материалам у экспертов не возникло дополнительных вопросов и возражений, и в конце 2013 года умифеновир («Арбидол») был включен в группу противовирусных препаратов прямого действия (J05A – Directactingantivirals) и ему был присвоен международный код АТХ J05AХ13.

– В чём заключается главное преимущество «Арбидола» перед остальными современными противовирусными препаратами?

– Исследования показали, что «Арбидол» нарушает вирусную репродукцию на стадии слияния (фузии), а данный механизм проникновения в клетку характерен для многих вирусов. Именно эта особенность объясняет широкий спектр действия «Арбидола». Эти данные имеют большое значение, поскольку большинство существующих в мире противовирусных препаратов имеют узкий спектр противовирусного действия. Широта спектра действия «Арбидола» позволяет с уверенностью начинать лечение ОРВИ без проведения предварительной лабораторной диагностики.

– В заключение хотелось бы спросить, как вы думаете, станет ли теперь включения в классификатор ВОЗ частым явлением для российских препаратов? 

– Исторически не много фармацевтических препаратов из России было признано за рубежом. Если говорить о следующем включении в классификатор ВОЗ других препаратов, то, я думаю, что это произойдет ещё не скоро. Для этого необходимы длительные фундаментальные исследования и сильные научные коллективы.

Китай рекомендовал лечить коронавирус «Абидолом». СМИ ошибочно приняли его за «Арбидол»

https://www.znak.com/2020-02-19/kitay_rekomendoval_lechit_koronavirus_abidolom_smi_oshibochno_prinyali_ego_za_arbidol

2020.02.19

Власти Китая включили препарат «Абидол» в рекомендации по лечению коронавируса. Об этом сказано в шестой версии пробного руководства по терапии COVID-2019, опубликованного на сайте Национальной комиссии здравоохранения страны 19 февраля.

Наталья Ханина / Znak.com

«В пробные препараты добавьте хлорохинфосфат (500 мг для взрослых, два раза в день) и абидол (200 мг для взрослых, ежедневно три раза)», — говорится в документе.

Ранее The Bell ошибочно сообщил о том, что Китай включил в список препаратов, рекомендованных против коронавируса, разработанный в СССР противовирусный препарат «Арбидол». Издание отметило, что в РФ лекарство выпускает компания «Отисифарма», принадлежащая владельцу «Фармстандарта» Виктору Харитонину, по данным журналистов, его называют другом вице-премьера РФ Татьяны Голиковой, ответственной за здравоохранение. 

«Скептики утверждают, что противовирусное действие „Арбидола“ клинически не доказано, тем не менее в России он включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств», — писал The Bell. 

Дополнение от 19 января 23:45: редакция The Bell утверждает, что уверена в том, что речь идет именно об «Арбидоле», так как на сайтах китайских производителей препарата указано не только название препарата, но и его химическая формула, совпадающая с формулой «Арбидола», а в статьях китайских официальных СМИ лекарство не только упоминается, но и описывается как разработанный в СССР антивирусный препарат. По мнению журналистов издания, «Абидол» не мог фигурировать в качестве противовирусного препарата из-за различных показаний к применению. 

Препарат «Абидол» зарегистрирован в Индии, в его состав входит гидрохлорид трамадола, являющийся наркотическим анальгетиком, передает сервис Drugs.com.

От COVID-2019 скончались уже более 2 тыс. человек, более 74,1 тыс. человек заражено в Китае, более 800 случаев в других странах. Почти 14,4 тыс. выздоровели, пишет РИА «Новости». 

Хочешь, чтобы в стране были независимые СМИ? Поддержи Znak.com

Ученые оценили эффективность «Арбидола» при лечении COVID-19

Китайские ученые пришли к выводу, что противовирусный препарат «Арбидол», а также комбинация лекарств лопинавира и ритонавира не являются эффективными средствами для лечения пациентов с коронавирусом.

Ученые провели исследование действия препаратов после того, как они попали в список потенциальных средств от COVID-19, составленный Национальной комиссией по здравоохранению Китая. В эксперименте приняли участие 86 пациентов с легкой и средней формами заболевания.

Отмечается, что 34 пациента принимали комбинацию лопинавир/ритонавир, 35 получали «Арбидол», еще 17 заболевших не принимали какую-либо терапию. При этом динамика течения болезни у всех инфицированных была практически одинаковой, в том числе по уровню снижения температуры, смягчению кашля или улучшению результатов КТ грудной клетки.

В конце февраля Федеральная антимонопольная служба начала расследование по делу о рекламе «Арбидола» как средства от коронавируса. Из рекламы, распространявшейся в эфире радиостанций, следовало, что «Арбидол» обладает терапевтической эффективностью против коронавируса COVID-2019. При этом, по данным ФАС, специфических лекарств для лечения коронавируса не существует.

10 марта по результатам рассмотрения дела ФАС сообщила, что реклама «Арбидола», который был заявлен производителем как средство для лечения пневмонии COVID-19, выходит за пределы инструкции препарата, пишут «Известия».

Ранее Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендовала не принимать ибупрофен при лечении от коронавируса. Для этих целей специалисты советуют пить парацетамол. Об заявил пресс-секретарь организации Кристиан Линдмайер.

— Не было опубликовано новых свидетельств того, что ибупрофен повышает риск смертности. Недостаточно исследований, и эксперты пока изучают данные. Пока же мы рекомендуем предпочесть парацетамол и не использовать ибупрофен в качестве самолечения, — отметил Кристиан Линдмайер.

По его словам, ибупрофен можно принимать по назначению врача, если препарат необходим по медицинским показателям.

В Краснодарском крае на 23 апреля подтверждено 58 новых случаев заражения коронавирусной инфекцией.

Оперативный штаб Краснодарского края сообщает, что среди заболевших 32 женщины и 26 мужчин, в том числе пять несовершеннолетних в возрасте от 5 до 17 лет.

Всего на сегодня в регионе 539 пациентов с подтвержденным диагнозом COVID-19.

Причиной роста числа зараженных коронавирусом в России стал тот факт, что жители страны не сразу начали соблюдать режим самоизоляции. Такое мнение высказала главный внештатный специалист по инфекционным заболеваниям Минздрава РФ Елена Малинникова.

Краснодарский край вошел в топ-3 регионов по эффективности борьбы с COVID-19.

границ | Эффективность арбидола для профилактики COVID-19 у медицинских работников

Введение

Коронавирусная болезнь 2019 (COVID-19) быстро распространилась по всему миру с момента своего открытия в декабре 2019 года (1). По состоянию на 14 апреля 2020 года SARS-CoV-2 поразил в общей сложности 1,8 миллиона человек, в том числе десятки тысяч медицинских работников (2). Медицинские работники восприимчивы к COVID-19. Предыдущая литература подтверждает, что область работы медицинских работников значительно влияет на вероятность заражения, когда они находятся в тесном контакте с коронавирусом (3).Более того, исследования показали значительную корреляцию между возрастом и прогнозом пациентов, инфицированных SARS-CoV-2 (4). Однако в настоящее время нет профилактических препаратов, подтвержденных клиническими исследованиями (5). Эксперименты показали, что арбидол, а именно умифеновир, подавляет репликацию вирусов SARS (6). Было также показано, что арбидол блокирует репликацию вируса, ингибируя слияние липидных мембран вируса гриппа с клетками-хозяевами (7). Основываясь на результатах вышеуказанных исследований и доступности препарата, некоторые медицинские работники в больнице Тунцзи в профилактических целях приняли на себя пероральный противовирусный препарат арбидол в клинической практике, но его роль не ясна.

Таким образом, мы использовали сопоставимое по возрасту исследование случай-контроль для ретроспективного анализа корреляции между COVID-19 и профилактическим пероральным применением арбидола медицинскими работниками в больнице Tongji, чтобы изучить влияние арбидола на COVID-19 среди медицинских работников.

Методы

Дизайн исследования и участники

После вспышки в Ухане большое количество медицинских работников в нашей больнице оказались на передовой, что является хорошей выборкой для анализа.Таким образом, были ретроспективно отобраны работающие в больнице Тунцзи медицинские работники, которым был поставлен диагноз COVID-19 с помощью теста на нуклеиновую кислоту мазка из горла (инфекционная группа) до 9 февраля 2020 года. В зависимости от возраста и области работы они были сопоставлены по частоте, и было выбрано такое же количество неинфицированных медицинских работников, работающих в больнице Тунцзи (неинфицированная группа). Отделения высокого риска включали амбулаторное отделение и отделение неотложной помощи, отделение лихорадки, респираторное отделение, торакальное хирургическое и инфекционное отделение, тогда как другие отделения не относились к отделениям высокого риска.Неизвестно, принимали ли инфицированные и неинфицированные пациенты профилактически пероральный арбидол перед отбором. Защитные меры, принятые медицинскими работниками, были единодушно запрошены в том же отделении или на рабочем месте, например, защитный костюм, очки, маски и т. Д. Пациенты в группе инфекции, которые принимали арбидол в течение 2 недель до появления первого симптома, были определены как принимающие арбидол. . Субъекты из неинфицированной группы, которые принимали перорально арбидол в тот же период, также были определены как принимающие арбидол.Профилактическая доза была определена как 200 мг каждые сутки перорально, тогда как терапевтическая доза была определена как 600 мг каждые сутки перорально.

Это исследование было рассмотрено и одобрено Медицинским этическим комитетом больницы Тунцзи при Хуачжунском университете науки и технологий (идентификатор IRB: TJ-C20200133).

Сбор данных

Сбор информации осуществлялся в основном с помощью системы электронных медицинских карт нашей больницы и телефонных интервью. Индикаторы сбора данных включали в основном возраст, пол, сопутствующие заболевания, род занятий, отдел работы, время начала COVID-19, прием арбидола, место изоляции (больница / дом / гостиница), лабораторные параметры, наличие тяжелой пневмонии во время госпитализации и клинические исходы. .Клинические данные были получены с использованием стандартизованных форм для всех вовлеченных субъектов. Два исследователя независимо проанализировали данные.

Результатов

Определено распределение COVID-19 среди медицинских работников нашей больницы с 5 января 2020 года. Статистический анализ был включен для изучения взаимосвязи между исходными характеристиками медицинских работников и инфекцией SARS-CoV-2. В группе инфицированных оценивалась связь профилактического перорального приема арбидола с госпитализацией и развитием тяжелой пневмонии.

Статистический анализ

В данном исследовании использовалось статистическое программное обеспечение SPSS 23.0. Для проверки нормальности данных использовался однократный тест k-s. Категориальные переменные были описаны как частота и проценты, а непрерывные переменные были описаны с использованием средних или медианных значений и межквартильного диапазона (IQR). Средние значения для непрерывных переменных сравнивались с использованием независимых групп t -тестов, когда данные были нормально распределены; в противном случае использовался тест Манна – Уитни.Пропорции категориальных переменных сравнивались с использованием критерия χ2, хотя точный критерий Фишера использовался, когда данные были ограничены. Уровни безинфекционной выживаемости сравнивали с использованием лог-рангового теста. Тесты проводились при уровне α = 0,05 (обе стороны), и P <0,05 указывает на то, что разница статистически значима.

Результаты

С момента вспышки в Ухане количество подтвержденных случаев быстро увеличилось: первоначальная оценка составила R ₀ из 2.2 (95% ДИ 1,4–3,9) (8). Аналогичным образом, число подтвержденных случаев заболевания среди медицинского персонала продолжает расти. В это исследование были включены в общей сложности 164 человека, 82 случая в инфицированной группе и 82 контрольной группы в неинфицированной группе со средним возрастом 37 лет, в том числе 63 мужчины и 101 женщина (Таблица 1). Шестьдесят специалистов здравоохранения работали в отделениях высокого риска и 104 пациента работали в отделениях не высокого риска. Небольшое количество случаев сопровождалось основными заболеваниями, в основном гипертонией и диабетом.Распределение начала заболевания среди медицинских работников в инфицированной группе, включенной в исследование, показано на рисунках 1A, B.

Таблица 1 . Исходные характеристики медицинских работников, включенных в исследование.

Рисунок 1 . Распределение специалистов здравоохранения, участвовавших в расследовании. (A) Начало заболевания среди подтвержденных случаев COVID-19 в больнице Тунцзи. (B) Состав лиц, участвовавших в этом исследовании. (C) Уровень безинфекционной выживаемости людей, принимающих арбидол и контролирующих контроль, в течение 45 дней после вспышки COVID-19.

Девятнадцать (23,2%) пациентов в инфицированной группе получали арбидол перорально с профилактической целью, а 48 (58,5%) пациентов в неинфицированной группе принимали арбидол. Сравнительный анализ инфицированных и неинфицированных групп показал, что не было никакой корреляции между инфекцией SARS-CoV-2 и полом, профессией и сопутствующими заболеваниями медицинских работников, но была значимая корреляция с арбидолом (23.2 по сравнению с 58,5%, OR = 0,214, 95% ДИ 0,109–0,420; P <0,001), что указывает на то, что арбидол защищает от COVID-19 у медицинских работников (Таблица 1). Общее количество медицинских работников, заболевших COVID-19 в нашей больнице, продолжало расти с 5 января 2020 года по 8 февраля 2020 года. Недостаточная осведомленность о защите и недостаточные медицинские средства защиты были важными причинами заражения медицинского персонала на ранней стадии. Совокупный уровень неинфицированных медицинских работников в группе, принимавшей арбидол, был значительно выше, чем у лиц в группе, не принимавшей арбидол (лог-ранговый тест, χ ² = 98.74; P <0,001) (Рисунок 1C).

48 пациентов (58,5%) в группе инфекции были госпитализированы со средним возрастом 39 (31–49) лет, из которых 7 (14,6%) принимали арбидол в профилактических целях. Тридцать четыре человека (41,5%) имели легкие симптомы и были изолированы за пределами больницы (дома или в отеле). Средний возраст составлял 34 (30–39) лет, двенадцать человек (35,3%) принимали арбидол перорально. Среди пациентов, инфицированных SARS-CoV-2, сравнительный анализ между госпитализированной группой и не госпитализированной группой показал, что частота госпитализаций была связана с возрастом ( P = 0.024) и пероральное применение арбидола (OR = 0,313, 95% ДИ 0,108–0,909; P = 0,029) (Таблица 2). Более того, пероральный прием арбидола также отрицательно коррелировал с продолжительностью положительного мазка из зева ( r = -0,286, P = 0,011). Между тем, не было никакой корреляции с полом, профессией или сопутствующими заболеваниями медицинских работников, что позволяет предположить, что более молодой возраст и профилактическое пероральное употребление арбидола могут защитить от прогрессирования заболевания.

Таблица 2 . Характеристики инфицированных медицинских работников, включенных в исследование.

Чтобы свести к минимуму возможные искажающие эффекты возраста, было проведено исследование случай-контроль. Однако в подобранном по возрасту исследовании случай-контроль частота госпитализаций не была достоверно связана с приемом арбидола ( P = 0,091) (Таблица 3). Кроме того, пероральный прием арбидола незначительно коррелировал с продолжительностью положительного мазка из зева ( r = -0,240, P = 0,056) в зависимости от возраста, что указывает на то, что профилактический прием арбидола не может замедлить прогрессирование COVID-19.У четырех из 48 госпитализированных пациентов развилась тяжелая пневмония со средним возрастом 51 (43–62) года, и все они не принимали пероральный арбидол с профилактической целью. Средний возраст 44 пациентов, не находящихся в критическом состоянии, составлял 39 (30–48) лет, 7 из них принимали арбидол перорально. Тяжелая пневмония была связана с возрастом ( P = 0,027), но не было обнаружено корреляции с полом, профессией, сопутствующими заболеваниями или пероральным приемом арбидола медицинских работников, что свидетельствует о уязвимости пожилых пациентов к тяжелой пневмонии.Один из 82 заболевших умер от дыхательной недостаточности во время госпитализации, остальные пациенты вылечились.

Таблица 3 . Клинические характеристики инфицированных медицинских работников в подобранном исследовании случай-контроль.

Обсуждение

Чтобы преодолеть нынешнюю серьезную эпидемическую ситуацию, COVID-19 стал горячей точкой для исследований. В настоящее время имеется большое количество литературы, посвященной эпидемиологии, клиническим характеристикам и прогнозу заболевания (1, 4, 9).Однако исследований по лекарственной профилактике для этой особой группы медицинских работников не проводилось.

Это исследование показало, что профилактический пероральный прием арбидола был значительно связан со снижением уровня инфицирования SARS-CoV-2 среди медицинских работников, что показало, что арбидол может играть профилактическую роль у медицинских работников. Арбидол представляет собой противовирусное соединение широкого спектра действия, которое блокирует контакт, адгезию и слияние вирусных липидных капсул и мембран клеток-хозяев и блокирует репликацию вируса (6, 10). In vivo и in vitro Эксперименты подтверждают, что арбидол оказывает ингибирующее действие на множество респираторных вирусов, включая вирусы с оболочкой и без оболочки, а также вирусы РНК и ДНК (11). Рандомизированное контролируемое исследование давало рабочим арбидол (200 мг / сут) перорально во время эпидемии гриппа в течение 10–18 дней и обнаружило, что арбидол оказывает значительный профилактический эффект (12). Аналогичным образом Титова и соавт. пероральный прием арбидола пациентам с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) для профилактики вирусных инфекций (13).Недавно пероральное применение арбидола показало благоприятный клинический ответ у пациентов с COVID-19 (14). Эти результаты согласуются с результатами, полученными в нашем исследовании, о том, что арбидол отрицательно связан с инфекцией SARS-CoV-2.

Стоит отметить, что это исследование показало, что профилактический пероральный прием арбидола не был существенно связан с частотой госпитализаций и продолжительностью положительных мазков из зева у медицинских работников с COVID-19. Более того, нет статистической корреляции между профилактическим лечением и тяжелой пневмонией, что заслуживает дальнейшего рассмотрения.Возможные причины предполагались следующим образом. Арбидол эффективно блокирует проникновение вируса в клетки-хозяева и блокирует начальные стадии патогенного процесса вируса, обеспечивая профилактическую защиту (10, 11). Однако, когда в клетках-хозяевах реплицируется большое количество вирусов, защитный эффект арбидола ограничен. Поэтому перспективным вариантом может быть комбинированное применение арбидола и других противовирусных препаратов. Следует отметить, что профилактический пероральный прием арбидола чаще применялся среди не госпитализированных пациентов (35 vs.15%), хотя эта разница не была значимой после сопоставления с возрастом ( P = 0,091). Необходимы дальнейшие исследования, чтобы выяснить роль и механизм арбидола при инфекциях SARS-CoV-2.

Арбидол был допущен к продаже в Китае в 2006 году для лечения инфекций верхних дыхательных путей, вызванных вирусами гриппа A и B. Он хорошо переносится людьми и безопасен. Шестьдесят семь медицинских работников, которые принимали пероральный арбидол, могли переносить его (в среднем 6,7 дней) в нашем исследовании, среди которых мало людей имели легкую диарею даже в терапевтической дозе (~ 10%).О серьезных побочных эффектах, связанных с пероральным приемом арбидола, не сообщалось.

Ограничения данного исследования

Это исследование также имеет ограничения. Это одноцентровое ретроспективное исследование ограниченного размера, в котором отсутствует многоцентровое проспективное когортное исследование для улучшенной проверки. Кроме того, нет гарантии, что осведомленность участников о защите и меры защиты были полностью согласованы.

Заключение

Таким образом, арбидол в значительной степени был связан со снижением инфицирования SARS-CoV-2 и мог играть профилактическую роль среди медицинских работников.Этот вывод также имеет определенное значение для других групп высокого риска, таких как члены семей пациентов с COVID-19 и персонал по борьбе с инфекционными заболеваниями.

Заявление о доступности данных

Необработанные данные, подтверждающие выводы этой статьи, будут предоставлены авторами без излишних оговорок.

Заявление об этике

Исследования с участием людей были рассмотрены и одобрены Комитетом по медицинской этике больницы Тунцзи Научно-технического университета Хуачжун.Письменное информированное согласие на участие не требовалось для этого исследования в соответствии с национальным законодательством и институциональными требованиями.

Авторские взносы

CY, WLi и ZH внесли существенный вклад в дизайн исследования. CK и DY отвечали за черновик рукописи. JL взяла на себя ответственность за получение этического одобрения. WLiu и SH взяли на себя ответственность за сбор данных. CY и ZH внесли основной вклад в анализ и интерпретацию данных.CY и JL участвовали в диагностике и лечении медицинских работников. SW внесла в рукопись существенные исправления.

Финансирование

Эта работа была поддержана Национальным фондом естественных наук Китая (№ 81702989).

Конфликт интересов

Авторы заявляют, что исследование проводилось при отсутствии каких-либо коммерческих или финансовых отношений, которые могут быть истолкованы как потенциальный конфликт интересов.

Список литературы

1.Zhu N, Zhang D, Wang W, Li X, Yang B, Song J и др. Новый коронавирус от пациентов с пневмонией в Китае, 2019 г. N Engl J Med. (2020 г.). 382: 727–33. DOI: 10.1056 / NEJMoa2001017

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

3. Чо СИ, Кан Дж. М., Ха Й., Пак Дж. Э., Ли Дж. Й., Ко Дж. Х. и др. Вспышка БВРС-КоВ после контакта с одним пациентом в отделении неотложной помощи в Южной Корее: эпидемиологическое исследование вспышки. Ланцет. (2016) 388: 994–1001.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (16) 30623-7

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

4. Ван Д., Ху Б., Ху Ц., Чжу Ф., Лю X, Чжан Дж. И др. Клинические характеристики 138 госпитализированных пациентов с пневмонией, инфицированной новым коронавирусом 2019 г., в Ухане, Китай. JAMA. (2020) 323: 1061–9. DOI: 10.1001 / jama.2020.1585

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

6. Хамитов Р.А., Логинова С., Щукина В.Н., Борисевич С.В., Максимов В.А., Шустер А.М.[Противовирусная активность арбидола и его производных в отношении возбудителя тяжелого острого респираторного синдрома в культурах клеток]. Vopr Virusol. (2008) 53: 9–13.

PubMed Аннотация | Google Scholar

7. Крамарев С.А., Мощич А.П. [Лечение гриппа и ОРВИ]. Лик Справа . (2013). 99–106.

PubMed Аннотация | Google Scholar

8. Ли Кью, Гуань Х, Ву П, Ван Х, Чжоу Л., Тонг И и др. Динамика ранней передачи новой пневмонии, инфицированной коронавирусом, в Ухане, Китай. N Engl J Med. (2020) 382: 1199–207. DOI: 10.1056 / NEJMoa2001316

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

9. Zhou F, Yu T, Du R, Fan G, Liu Y, Liu Z и др. Клиническое течение и факторы риска смертности взрослых пациентов с COVID-19 в Ухане, Китай: ретроспективное когортное исследование. Ланцет. (2020) 395: 1054–62. DOI: 10.1016 / S0140-6736 (20) 30566-3

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

10.Борискин Ю.С., Ленева И.А., Печер Е.И., Поляк С.Ю. Арбидол: противовирусное соединение широкого спектра действия, блокирующее слияние вирусов. Curr Med Chem. (2008) 15: 997–1005. DOI: 10.2174 / 092986708784049658

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

12. Гагаринова В.М., Игнатьева Г.С., Синицкая Л.В., Иванова А.М., Родина М.А., Турьева А.В. [Новый химический препарат арбидол: его профилактическая эффективность во время эпидемий гриппа]. Ж. Микробиол Эпидемиол Иммунобиол .(1993) 40–3.

PubMed Аннотация | Google Scholar

13. Титова О.Н., Петрова М.А., Шкляревич Н.А., Кузубова Н.А., Александров А.Л., Ковалева Л.Ф. и др. Эффективность арбидола в профилактике вирусных обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Тер Арх. (2018) 90: 48–52. DOI: 10.26442 / terarkh301890848-52

PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

14. Дэн Л., Ли Ц., Цзэн Ц., Лю Х, Ли Х, Чжан Х и др.Арбидол в сочетании с LPV / r по сравнению с одним LPV / r против коронавирусной болезни 2019: ретроспективное когортное исследование. J Заражение. (2020) S0163-4453 (20) 30113-4.

PubMed Аннотация | Google Scholar

Арбидол при обострениях ХОБЛ — Просмотр полного текста

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в настоящее время является четвертой ведущей причиной смерти в мире. Острые обострения ХОБЛ (AECOPD) являются наиболее важными событиями в ходе заболевания, поскольку они негативно влияют на состояние здоровья, качество жизни, прогрессирование заболевания, выживаемость пациентов и экономическое и социальное бремя.Снижение частоты AECOPD — ключевая цель лечения COPD. Поскольку респираторные вирусные инфекции являются главным триггером AECOPD, противовирусная терапия будет эффективным методом предотвращения обострения или уменьшения тяжести приступа. Тем не менее, пока нет положительных результатов исследований лечения или профилактики AECOPD, применяемых текущими противовирусными препаратами, одобренными FDA.

Арбидол — ненуклеозидный противовирусный препарат. Он подавляет синтез вирусной ДНК и РНК, ингибируя слияние мембраны липидных везикул вируса с мембранами клетки-хозяина.Арбидол обладает противовирусным действием широкого спектра действия. Помимо ингибирования вируса гриппа, он действует против различных вирусов, включая респираторно-синцитиальное заболевание (RSV), вирус парагриппа, риновирус человека, вирус Коксаки (CV), аденовирус (ADV) и так далее. В последние годы некоторые фундаментальные и клинические исследования показали, что арбидол играет важную роль в профилактике и лечении вируса гриппа и других ОРВИ. Поэтому исследователи предполагают, что арбидол будет эффективно контролировать ХОБЛ в сочетании с вирусной инфекцией верхних дыхательных путей, тем самым уменьшая обострения ХОБЛ.

Это проспективное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 52-недельное исследование. Целью данного исследования является оценка эффективности и безопасности арбидола в снижении частоты и степени умеренных или тяжелых острых обострений у пациентов с ХОБЛ. Подходящие субъекты будут случайным образом распределены в группу лечения или группу плацебо в соотношении 2: 1. Субъекты группы лечения получали арбидол по требованию по 200 мг три раза в день, в то время как группа плацебо получала соответствующее плацебо.Когда у субъекта появляется новая респираторная инфекция, ухудшаются исходные респираторные симптомы или повышается температура (нижняя температура тела превышает 37,3 ℃), немедленно вводятся пероральные препараты. Субъекты должны получить первую дозу лекарственного средства в течение 8 часов после появления симптомов инфекции верхних дыхательных путей.

Комбинация IMOD ™ и арбидола для усиления их иммуномодулирующего действия в качестве нового лекарства для профилактики и лечения гриппа и некоторых других инфекционных заболеваний

Основные моменты

•

Будет создан лучший выбор для предотвращения и лечения вирусных инфекционных заболеваний .

•

Индивидуальные лечебные эффекты IMOD и арбидола будут увеличиваться.

•

Инфекционные болезни, такие как грипп и гепатит B / C, могут быть целевыми.

•

Антиоксидантные свойства и эффекты, индуцирующие (IFN-γ), увеличивают количество лимфоцитов CD4.

•

Будет производиться безопасное лекарство для предотвращения распространения инфекций.

Реферат

Вирусные заболевания, такие как грипп, которые легко передаются от человека к человеку или даже от страны к стране, представляют сегодня одну из самых больших угроз для здоровья.Сообщалось о распространении таких вирусов, как вирусы птичьего гриппа (N1H5 и H9N1) в текущем десятилетии, и совсем недавно новый коронавирус, который вызвал множество опасных для жизни заболеваний и смертей во всем мире, привлек большое внимание.

Чтобы предотвратить эти очень заразные вирусные инфекции, мы предложили комбинацию IMOD ™ и арбидола для усиления их иммуномодулирующего действия в качестве нового лекарства для профилактики и лечения гриппа и некоторых других инфекционных заболеваний, таких как гепатиты B и C.С одной стороны, за последние несколько лет было доказано, что IMOD ™ безопасно и эффективно увеличивает продолжительность жизни людей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), за счет увеличения лимфоцитов CD4. С другой стороны, арбидол, противовирусный агент, безопасно и эффективно использовался в последние два десятилетия для профилактики и лечения всех типов гриппа и гриппа. Следовательно, комбинация обоих в одной дозе для дальнейшего увеличения лимфоцитов CD4 и гамма-интерферона (IFN-γ) может быть лучшим выбором для лечения вирусных инфекций.Это предложение пытается обеспечить достаточную поддержку и основу для утверждения рандомизированного клинического исследования соответствующей группой исследователей.

Ключевые слова

IMOD ™

Арбидол

Инфекции

Вирусы гриппа

Иммуномодулирующие

Рекомендуемые статьи Цитирующие статьи (0)

Авторские права © 2014 Издано Elsevier Ltd.

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности.Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.

---

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

• В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
• Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались.Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, нажмите кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
• Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
• Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
• Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie.Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

---

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.

---

Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в cookie-файлах может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.

Заявка на патент США на ФАРМАЦЕВТИЧЕСКУЮ КОМПОЗИЦИЮ, СОДЕРЖАЩУЮ АРБИДОЛ В ФОРМЕ ФОСФОЛИПИДНЫХ НАНОЧАСТИЦ Заявка на патент (Заявка № 20120052099 от 1 марта 2012 г.)

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и фармакологии, в частности к стабильной при хранении композиции, содержащей наночастицы на основе растительных фосфолипидов и содержащие противовирусный препарат арбидол.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Разработка лекарственных препаратов, обладающих высокой биодоступностью для достижения пораженного участка организма при введении, является одним из приоритетов современной фармакологии. Биодоступность лекарств зависит, среди многих других факторов, от их растворимости.

Почти 60% фармацевтических препаратов на стадии разработки и многие широко используемые лекарства уже представляют собой плохо растворимые соединения.

Как известно, большинство лекарств, в том числе Арбидол, медленно и в ограниченных количествах проникают в клетки через естественный барьер — их биологическую мембрану.Препарат должен обладать определенными липофильными свойствами, чтобы проникать через этот барьер.

В последнее десятилетие исследователи уделили большое внимание как поиску новых биологически активных веществ, так и способам повышения эффективности существующих лекарств путем разработки систем их транспортировки в организме, улучшения их биодоступности и эффективности их использования. Специфическое выступление.

В этом отношении значительное преимущество проявляют фосфолипидные наночастицы, которые эффективны в основном из-за их размера в диапазоне от 15 до 25 нм.Фосфолипидные частицы (липосомы и мицеллы) биоразлагаемы, биологически инертны и не вызывают аллергических, антигенных или пирогенных реакций. В отличие от других частиц, поверхность липидных наночастиц легко модифицируется для адресной доставки.

Эффективность фосфолипидных наночастиц в качестве коллоидных носителей лекарственных средств в основном объясняется их небольшими размерами, предпочтительно от 15 до 25 нм, которые придают им большую эффективную поверхность и, как результат, высокую емкость.

Из-за своей химической структуры наночастицы фосфолипидов могут служить носителями для лекарств, растворимых или нерастворимых (гидрофобных) в биологических жидкостях. Медицинские соединения, встроенные в липидную матрицу наночастиц, помогают получать новые наноформы лекарственных средств, которые обладают высокой эффективностью и биодоступностью, а также низкими побочными эффектами.

В сочетании с наноразмером большая общая площадь поверхности создает оптимальные условия для реакции между такими частицами и клеткой. Кроме того, наноразмер дает уникальную возможность для частиц встраиваться в области межклеточных щелевых контактов, размер которых в некоторых точках может составлять от 30 до 50 нм.В результате лекарственные средства могут быть доставлены в пораженные, например воспаленные участки ткани, недоступные для других лекарств.

Вместе с общим рисунком поверхности, почти одинаковые размеры фосфолипидных наночастиц и липопротеинов также создают оптимальные условия для реакции между ними. В частности, переносящие лекарственное средство фосфолипидные частицы включаются в систему липопротеинов плазмы крови и липид-транспортирующих белков, и в результате липофильные молекулы лекарственного средства могут вместе с фосфолипидами транспортироваться к липопротеиновым частицам.

Публикация предшествующего уровня техники описывает диспергированные микрочастицы, стабилизированные фосфолипидом, в быстро диспергируемой твердой дозированной форме, которая состоит из нерастворимого в воде соединения в форме твердых частиц нанометров или микрочастиц, поверхность которых стабилизирована модификаторами поверхности например, с помощью фосфолипида, частицы диспергируют в матрице, продуцирующей объем (Патент России № 2233654). Полученные частицы имеют размер от 0,66 до 10,6 мкм (от 660 до 10 000 нм).

Известный способ получения субмикронных частиц органического фармацевтически активного соединения, которое не растворяется или плохо растворяется в воде, включает растворение соединения в первом растворителе, смешанном с водой, смешивание раствора со вторым растворителем с добавлением фосфатидилхолина. к нему, и гомогенизируя ее, или гомогенизируя полученную предварительную суспензию в обратном потоке, или подвергая ее ультразвуку (Патент России №2 272 616). Полученные частицы имеют размер от 0,1 до 2,46 мкм (от 100 до 2500 нм).

Европейский патент EP 0556394 A1 раскрывает способ получения лиофилизированного препарата для доставки лекарственных средств на основе рафинированного соевого масла и рафинированного яичного фосфатидилхолина. Препарат легко растворяется в воде с образованием частиц размером от 10 до 100 нм и представляет собой жировую эмульсию.

Хорошо известное противовирусное лекарство, арбидол, имеет химическое название этилового эфира моногидрата гидрохлорида 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол-3-угольной кислоты, описываемого химическим веществом. формула: C ₂₂ H ₂₅ BrN ₂ O ₃ S.HCl (Российский Регистр Лекарств. Энциклопедия Лекарств, 7-е издание, 2000 г., стр. 95).

Арбидол — кристаллический порошок от зеленовато-белого до зеленовато-светло-желтого цвета. Практически не растворяется в воде.

Арбидол специфически подавляет вирусы гриппа A и B. Он проявляет свой противовирусный эффект, подавляя слияние липидной мембраны вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой. Его лечебная эффективность против гриппа проявляется в уменьшении симптомов интоксикации, меньшей интенсивности катаральных явлений, сокращении периода лихорадки и общей продолжительности болезни.Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту приступов хронических заболеваний, нормализует иммунологические показатели.

При внутреннем употреблении переваривается из желудочно-кишечного тракта и доставляется в органы и ткани. C _max в крови при дозе 50 мг достигается в течение 1,2 часа, в пределах 1,5 часа при дозе 100 мг, а T ₁ /2 примерно через 17 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Целью настоящего изобретения является разработка композиции нежирного фосфолипида арбидола, имеющей средний диаметр липосомно-мицеллярных частиц размером от 8 до 25 нм и низкую токсичность, способную оставаться при хранении в течение длительный период времени и транспортировка лекарственного средства в организме с высокой степенью биодоступности.

Цель изобретения достигается использованием композиции фосфолипида арбидола в форме фосфолипидных наночастиц, имеющих размер от 8 до 25 нм, причем указанная композиция содержит фосфатидилхолин, мальтозу и арбидол при следующем соотношении компонентов в мас.% :

фосфатидилхолин 20-43, мальтоза 55-78 Арбидол 2-8.

Фосфатидилхолин, используемый в изобретении, является основным компонентом высокоочищенного фосфолипида растительной сои, который содержит по меньшей мере 73-95 мас.% Фосфатидилхолина.Он может содержать другие фосфолипидные компоненты в приемлемых количествах (до 4 мас.% Лизофосфатидилхолина и следовые количества других фосфолипидов).

Композиция содержит мальтозу в качестве вспомогательного фармакологически приемлемого вещества для получения лиофилизата, способного полностью восстанавливать свою структуру (в частности, размер частиц) после растворения в воде.

В соответствии с изобретением заявленная композиция пригодна для изготовления фармацевтического препарата, содержащего арбидол, обладающего большей биологической приемлемостью, чем исходное лекарство.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

РИС. 1 иллюстрирует фармакокинетику арбидола, содержащегося в фосфолипидных наночастицах (NF Arbidol), и арбидола после перорального введения препаратов (в дозе 25 мг / кг) в экспериментах на крысах.

РИС. 2 показана средняя продолжительность жизни животных в контрольной группе и в группах мышей, получавших арбидол и NF арбидол ежедневно в дозе арбидола 25 и 40 мг / кг веса.

РИС. 3 ( a и b ) показывает степень защиты от смертности в процентах на шестой (a) и 15-й (b) день (отношение выживших животных к этой дате к количеству животных в группе).

РИС. 4 показаны изменения средней массы животных в группах с момента заражения.

ВАРИАНТ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ получения композиции фосфолипида арбидола осуществляется следующим образом:

Материалы и методы

Для осуществления способа были использованы следующие материалы:

1. Фосфолипид сои, содержащий 73% до 95% фосфатидилхолина от Lipoid GmbH, Германия.
2. Моногидрат мальтозы от Merck, Германия.
3. Вода нагнетательная (по ФС № 42-4587-95).
4. Арбидол, субстанция (согласно ФС № 42-3151-95),

1. Производство арбидола, содержащегося в наночастицах фосфолипидов (NF Arbidol) A. Приготовление грубой эмульсии:

1,25 г мальтозы растворяли в 200 мл воды при температуре 45 ° C (до полного растворения).
К полученному раствору мальтозы добавляли 2,625 мг арбидола и 6,25 г фосфолипида.
3. Для гомогенизации полученной смеси использовали домашний блендер, и его объем увеличили до 250 мл.

B. Получение NP Arbidol:

1. Грубую эмульсию прокачивали через гомогенизатор (Mini-Lab 7.3 VH, Ранни, Дания) под давлением 800 бар.
2. Оптическое пропускание зарегистрировано на длине волны 660 нм.
3. Препарат фильтровали через фильтр с размером ячеек 0,45 микрон.
4. Оптическое пропускание было снова зарегистрировано на длине волны 660 нм.
5. Измеряли размер частиц в препарате.
6. Содержание арбидола в полученном препарате анализировали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии,
7.Препарат вылили в колбы на 10 мл и лиофильно высушили.
8. Растворяли содержимое колбы на 10 мл и определяли размер частиц, полученных растворением лиофильно высушенного порошка препарата.
9. Размер частиц определяли через день, два дня и неделю после хранения растворенного препарата при температуре 4 ° C.

Результаты

Анализ размера частиц на тестере Beckman NS (см. : Таблица 1) показала, что более 96% частиц имели размер (9.1 ± 1.0) нм. Судя по размеру молекулы фосфолипида (длине следов жирных кислот), полученные частицы были мицеллами. Размер частиц растворенного препарата не изменился в течение недели хранения при 4 ° C.

ТАБЛИЦА 1 Распределение частиц арбидола, приготовленных в виде части нанофосфолипидных частиц, по размеру Измерение Распределение частиц Диапазон измерения, размер, стандартный размер , нм% отклонение, нм 13.0-450.09.396.191.223.0-450.08.396.501.133.0-450.010.397.351.843.0-450.08.696.992.6

По результатам высокоэффективной жидкостной хроматографии в 1 мкл препарата НФ Арбидол содержится 2,5 мкг (± 5%) арбидола, то есть практически 100% арбидола было внедрено в фосфолипидные наночастицы. Понятно, что поскольку арбидол не растворяется в воде, он полностью встроен в фосфолипидные мицеллы.

После растворения лиофильно высушенного препарата Арбидола НФ картина распределения частиц по размеру (преобладание частиц размером не более 9 нм) и размер преобладающей фракции частиц не изменились — более 96% частиц имел размер (9.0 ± 1.0) нм. Размер частиц не изменился после хранения растворенного препарата в течение семи дней при 4 ° C.

ТАБЛИЦА 2 Распределение частиц в растворе препарата арбидола в виде части частиц нанофосфолипида по размеру при выгрузке и после семидневного хранения Распределение частиц Измерение-Стандартизация Хранение Измерение Размер, Содержание, отклонение, числовремя диапазон, нмнм% нм 1234561Upon3.0-450.09.797.261.6discharge2——8.996.371.33——8.496.962.14——9.196.531.71234561Seven3.0-450.09.896.211.5дней2—9.596.151.93—9.395.981.24—8.997.112.3
2. Определение арбидола и НФ арбидола в растворе, в целом Кровь и плазма в экспериментах in vitro (калибровка метода определения с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии и валидация метода определения полноты экстракции предпочтительным методом предварительной обработки биологических жидкостей — крови и плазмы).

Определение арбидола в свободной форме и в составе наночастиц фосфолипидов:

2.1. Свободный арбидол в метанольном растворе (арбидол не растворяется в воде и лишь незначительно растворяется в этаноле) анализировали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии в системе вода и 0,1% ТФУ-ацетонитрил. В колонку добавляли 20 мкл анализируемого раствора метанола. Хроматографию проводили в течение 0-5 минут при градиенте ацетонитрила от 5% до 60% или от 5 до 10 минут при градиенте ацетонитрила 60%. Чувствительность метода составляла не менее 0,5 мкг / мл, а метод имел линейную зависимость в диапазоне от 0 до 1000 нг арбидола.
2.2. 90 мкл метанола добавляли к 10 мкл раствора арбидола NF и смесь энергично перемешивали. Полученный раствор наносили на колонку, как в параграфе 2.1.
2.3. Концентрация арбидола была основана на значении, полученном на калибровочной кривой, при этом 1 мкг арбидола соответствовал площади пика 2032 единиц на хроматограмме.

Определение арбидола в цельной крови и плазме крови в эксперименте in vitro

1. Кровь собирали в пробирку, наполненную ЭДТА, до тех пор, пока конечная концентрация ЭДТА не достигла 1 мг на 1 мл крови.
2. Лиофильно высушенный арбидол NF растворяли в 5 мл воды (5 мг / мл арбидола).
3. Готовили суспензию 5 мг / мл арбидола в воде.
4. A. 50 мкл NF арбидола (5 мг / мл арбидола) добавляли к 950 мкл цельной крови.

B. 50 мкл водной суспензии арбидола добавляли к 950 мкл цельной крови.

5. Смеси A и B тщательно перемешивали и инкубировали при 37 ° C в течение 20 минут.
6. Аликвоту по 100 мкл растворов A и B собирали в емкости Эппендорфа (C 1.5 мл), добавляли 900 мкл метанола, интенсивно перемешивали в течение 3-5 минут, центрифугировали в течение 10 минут при 6000 g, чтобы вызвать осаждение белков, и жидкость над осадком анализировали на содержание арбидола с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии.
7. Цельную кровь, содержащую арбидол (растворы A и B), центрифугировали для получения плазмы (в течение 10 минут при 6000 g).
8. 900 мкл метанола добавляли к 100 мкл плазмы, интенсивно перемешивали в течение 3-5 минут, центрифугировали в течение 10 минут при 6000 g, и жидкость над осадком анализировали на содержание арбидола с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии.
9. Сравнивались результаты, полученные при экстракции цельной крови и плазмы метанолом. Физиологический раствор использовали вместо цельной крови в качестве контроля для анализа полноты экстракции.

Результаты и выводы:

1. Обработка девятикратным избытком метанола, выбранная в качестве метода предварительной обработки цельной крови и плазмы, позволяет полностью экстрагировать арбидол из цельной крови и плазмы.
2. Однако, в отличие от арбидола NF, свободный арбидол при добавлении в цельную кровь вызывает гемолиз.Следовательно, NF Arbidol можно использовать для внутривенных инъекций. Арбидол пока используется только в форме капсул и таблеток.
3. Дозозависимое действие арбидола и NF арбидола на гемолиз крови в экспериментах in vitro требует тщательного тестирования.

Сравнение биодоступности арбидола и NF арбидола при пероральном введении в экспериментах на животных

Описание эксперимента:

1. Содержимое колбы NF с арбидолом растворяли в 5 мл.(A)
2. Готовили раствор арбидола с концентрацией 5 мг / мл (суспензия в воде). (B)
3. Корм ​​забирали у животных, оставляя им только воду, за 24 часа до эксперимента, и животных взвешивали в день эксперимента.
4. Крысам перорально вводили 1 мл раствора А и В.
5. Кровь собирали с интервалами 5, 10, 15, 30 и 45 минут в емкости Эппендорфа, содержащие ЭДТА. После наполнения эппендорфа его интенсивно встряхивали.
6. Обработка крови: 900 мкл метанола добавляли к 100 мкл крови и интенсивно перемешивали в течение 3-5 минут. Смесь центрифугировали, чтобы вызвать осаждение белков. Затем он был проанализирован с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии на наличие арбидола в образцах.

Результаты

Введенная доза составила 25 мг / кг.

Таблица 3 и РИС. 1 показаны результаты тестирования фармакокинетики Арбидола и НФ Арбидола.

ТАБЛИЦА 3 Время после НФ Арбидол (A), Арбидол (B), введение, площадь / концентрация / концентрация в крови, мкг / мл крови, мкг / мл 5 7.1 / 1,750 / 01022,8 / 5,611,2 / 0,31553,1 / 13,17,69 / 2,4 308,12 / 2,0 1,6 / 0,4

Сравнение противовирусной активности арбидола и NF арбидола на модели вирусной пневмонии гриппа у мышей Эксперимент

Схема: Величина LD50 была определена в экспериментах, проведенных заранее для выбора дозы заражения. Затем заражение было инициировано дозой вируса, кратной 10 LD50. Мышам вводили две дозы (25 мг / кг и 40 мг / кг арбидола) перорально каждый день, в то время как контрольная группа не получала лечения.Изменения веса животных, фактора защиты от смертности и средней продолжительности жизни (в днях) при ежедневном приеме арбидолсодержащих препаратов были выбраны в качестве индикаторов активности препаратов, исследованных на животных (мышах), инфицированных вирусом AAii / 2/69.

РИС. 2 представлены сравнительные данные о средней продолжительности жизни животных.

На чертеже показано, что лечение арбидолом и NF арбидолом способствовало увеличению средней продолжительности жизни животных по сравнению с контрольной группой.Однако лечение НФ арбидолом было более эффективным, чем лечение арбидолом. Защита от смертности, проиллюстрированная на фиг. 3 также является фактором эффективности препаратов, содержащих арбидол.

Изменение веса животных в экспериментальных группах (фиг. 3) по отношению к контролю (потеря веса свидетельствует о тяжести заболевания) является третьим критерием противовирусной эффективности исследуемых лекарственных средств.

Схема на РИС. 4 показывает, что максимальная потеря веса в контрольной группе произошла на пятый день.В группах мышей, получавших 40 мг / кг НФ арбидола, потери веса не наблюдалось. Лечение НФ арбидолом, то есть арбидолом, встроенным в фосфолипидные наночастицы, было более эффективным, чем лечение несвязанным лекарством.

Химические и биологические свойства полимерных комплексов арбидола

Контекст 1

… в последнем случае для расчета VIC 50 использовался вышеупомянутый метод регрессии. Таблицы 1-3 и рис. 1 и 2 представлены состав и биологические характеристики продуктов.Таблица 1 показывает, что противовирусная активность комплекса арбидола была сопоставима с таковой немодифицированного препарата против модельного штамма вируса гриппа A (h4N2). …

Контекст 2

… 1-3 и рис. 1 и 2 представлены состав и биологические характеристики продуктов. Таблица 1 показывает, что противовирусная активность комплекса арбидола была сопоставима с таковой немодифицированного препарата против модельного штамма вируса гриппа A (h4N2). Его токсичность in vitro была примерно в 10 раз меньше, чем у исходного арбидола (соответствующая IC 50 была на порядок выше)….

Контекст 3

… токсичность in vitro всех комплексов, изученных в примерах 1-4, была примерно одинаковой. Небольшие колебания цитотоксичности (статистически незначимые) наблюдались в зависимости от содержания сульфоновой кислоты (таблица 1). Таблица 2 показывает, что арбидол в этой системе проявлял выраженную противовирусную дозозависимую активность (Dlog TID 50> 2,0) не только против модельного вируса гриппа человека A (h4N2), но и против высокопатогенного штамма птичьего гриппа A (H5N1). …

Контекст 4

… можно сделать вывод, что полимерно-модифицированный арбидол не только проявлял высокую противовирусную активность против высокопатогенного штамма вируса гриппа A (H5N1), который был изолирован в России, но также был значительно менее токсичен и имел гораздо более высокий фармакологический индекс, чем немодифицированный арбидол. . В таблице 3 показано противовирусное действие арбидола и его комплекса с AA-AAMPS (вариант № 1 из таблицы 1) против HSV1 / 248/88 и Ad / 3 / et / 4/20. Было обнаружено, что арбидол обладает значительным противовирусным действием и что дозозависимый эффект тестируемого комплекса аналогичен по величине в отношении вируса простого герпеса 1 типа….

Контекст 5

… в последнем случае для вычисления VIC 50 использовался вышеупомянутый метод регрессии. Таблицы 1-3 и рис. 1 и 2 представлены состав и биологические характеристики продуктов. Таблица 1 показывает, что противовирусная активность комплекса арбидола была сопоставима с таковой немодифицированного препарата против модельного штамма вируса гриппа A (h4N2). …

Контекст 6

… 1-3 и рис. 1 и 2 представлены состав и биологические характеристики продуктов.Таблица 1 показывает, что противовирусная активность комплекса арбидола была сопоставима с таковой немодифицированного препарата против модельного штамма вируса гриппа A (h4N2). Его токсичность in vitro была примерно в 10 раз меньше, чем у исходного арбидола (соответствующая IC 50 была на порядок выше). …

Контекст 7

… токсичность in vitro всех комплексов, изученных в примерах 1-4, была примерно одинаковой. Небольшие колебания цитотоксичности (статистически незначимые) наблюдались в зависимости от содержания сульфоновой кислоты (таблица 1).Таблица 2 показывает, что арбидол в этой системе проявлял выраженную противовирусную дозозависимую активность (Dlog TID 50> 2,0) не только против модельного вируса гриппа человека A (h4N2), но и против высокопатогенного штамма птичьего гриппа A (H5N1). …

Контекст 8

… можно сделать вывод, что полимер-модифицированный арбидол не только проявлял высокую противовирусную активность против высокопатогенного штамма вируса гриппа A (H5N1), который был изолирован в России, но также был значительно менее токсичен. и имел гораздо более высокий фармакологический индекс, чем немодифицированный арбидол.В таблице 3 показано противовирусное действие арбидола и его комплекса с AA-AAMPS (вариант № 1 из таблицы 1) против HSV1 / 248/88 и Ad / 3 / et / 4/20. Было обнаружено, что арбидол обладает значительным противовирусным действием и что дозозависимый эффект тестируемого комплекса был аналогичным по величине в отношении вируса простого герпеса типа 1. …

Инструкция по медицинскому применению арбидола

Инструкции для Медицинское применение арбидола

Торговое наименование лекарства: Арбидол

Химический состав: этил 6 бром 5 гидрокси 1 метил-4-диметил-2-фенилметил-3-карбоксилат гидрохлорид моногидрат

Форма выпуска: капсул

Состав:

Действующее вещество: арбидол (как выражение сухой вес) 200 мг.Вспомогательные ингредиенты: нет.

Маркировка капсул для каждой концентрации:

капсулы 200 мг: №1 капсулы с белым низы и зеленые верхушки.

Каждая капсула содержит гранулы белого порошка.

Фармакологическая группа:

Противовирусные и иммуномодулирующие препараты

Код ATX: LOZAX

Фармакологические признаки:

Это лекарство является противовирусным препаратом, обладает иммуномодулирующим и противогриппозным действием, особенно против группы гриппа A и B, а также SARS.Он предотвращает контакт и проникновение вируса в клетки путем ингибирования слияния липидных мембран вирусов с клеточными мембраны. Обладает интерферон-индуцирующим действием, стимулирует гуморальное и клеточный иммунитет, способствует фагоцитарному действию макрофагов и повышает способность организма бороться с инфекциями. Уменьшает частоту осложнения, связанные с вирусными инфекциями, и уменьшает эффекты хронические бактериальные заболевания.

При вирусных инфекциях его терапевтическая эффективность проявляется в снижении токсичности, уменьшении клинических симптомов и уменьшении по длительности болезни.

Арбидол относится к категории наименее токсичных препаратов. (LD50> 4 г / кг). Не оказывает отрицательного побочного действия на организм человека при принимать внутрь в рекомендуемых дозировках.

Фармакокинетика:

Препарат быстро всасывается и распространяется на органы и ткани. Максимальный уровень (концентрация) в крови после приема Доза 200 мг через 1,5 часа после приема. Арбидол метаболизируется в печень. Период полувыведения препарата в организме составляет 17-21 час.Около 40% — это выводится в неизмененном виде, преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном количестве количество через почки (0,12%). В течение первых 24 часов после При приеме 90% препарата покинуло организм.

Показания и использование:

Профилактика и лечение у взрослых:

— Грипп A и B, RSV, SARS (включая обострение бронхит и пневмония)

— Вторичный иммунодефицит

— Комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующие герпетические инфекции

— Профилактика и стабилизация послеоперационных инфекций иммунного статуса

— Комплексная терапия острого кишечника ротавирусного типа инфекции у взрослых старше 12 лет.

Противопоказания:

У детей до 2 лет повышенная чувствительность к медикаментам.

Руководство по эксплуатации:

Для внутреннего использования, на пустой желудок.

Количество разовой дозы: Дети старше 12 лет, взрослые, 200 мг (1 — Капсула 200 мг).

Для неспецифической профилактики: Во время прямой контакт с пациентами с гриппом или RSV, от детей от 12 до взрослых, 200 мг, 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.

Во время гриппа или других эпидемий RSV или для того, чтобы предотвратить обострение хронического бронхита или рецидивирующей герпетической инфекции, Дозировка — от детей от 12 до взрослых по 200 мг два раза в неделю в течение трех недель.

Для профилактики ОРВИ (при контакте с больными ОРВИ), дозировка для детей старше 12 лет — 200 мг 1 раз в сутки; для детей из От 6 до 12 лет по 100 мг перед едой один раз в день в течение 12–14 дней.

Для профилактики послеоперационных осложнений: детям от 2 до 6 лет — 50 мг; детям 6 12 — 100 мг; дети старше 12 взрослых, 200 мг за 48 часов до процедуры, затем от 2 до 5 дней после процедуры.

Для лечения болезни: Для лечения гриппа или другой неосложненный RSV, дети старше 12 лет и взрослые, 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов) в течение 5 дней.

При гриппе с осложнениями (бронхит, пневмония), детям старше 12 лет и взрослым по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 дней, затем одна доза в неделю в течение следующих четырех недель.

Для лечения тяжелого острого респираторного синдрома (SARS) у детей старше 12 лет и взрослым по 200 мг 2 раза в сутки в течение 8–10 дней.

При хроническом бронхите или инфекциях герпетического типа в детям старше 12 лет и взрослым по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5–7 лет дни; после этого одна доза два раза в неделю в течение следующих 4 недель.

Для лечения острых кишечных инфекций ротавирусного типа, детям старше 12 лет по 200 мг четыре раза в день (каждые 6 часов) на 5 дней.

Побочные эффекты:

Возможная аллергическая реакция (простая сыпь)

Эффекты передозировки:

Нет данных

Реакции в сочетании с другими лекарственными средствами:

Отрицательных побочных эффектов при использовании использование этого лекарства в сочетании с другими лекарствами.

Особые указания:

Арбидол не показал отрицательных результатов. воздействует на центральную нервную деятельность и может приниматься в профилактических целях. дееспособность здоровых людей, занятых в любой профессии, в том числе требующие высокого уровня внимания и физической координации (например, автобусная водители, механизаторы и др.).

Форма упаковки:

Капсулы в дозах 200 мг.

Упаковка: 20 капсул в стандартном флаконе для таблеток. или 50 капсул, содержащихся в пластиковом флаконе. Инструкции по эксплуатации прилагаются к каждому заказу.

Условия хранения:

Категория Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 градусов Цельсия (86 F).

Срок действия:

2 года. Не использовать по истечении срока годности. напечатано на упаковке.

Наличие дозировок:

капсулы по 200 мг доступны без по рецепту или без рецепта (без рецепта).

.