с чем борются и как действуют

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами.

Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток.

При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Антигистаминные препараты — это… Что такое Антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты

        группа веществ, способных подавлять действие свободного Гистамина — биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях. А. п. снимают вызываемый гистамином спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, уменьшают проницаемость капиляров, препятствуют развитию отёка тканей, вызываемого им, облегчают течение аллергических реакций.

Механизм действия А. п. окончательно не выяснен. Предполагают, что антигистаминная активность А. п. объясняется вытеснением ими гистамина из биохимических тканевых систем и блокированием рецепторов клеток гладкой мускулатуры и желёз. Есть данные, что А. п. повышают активность гитаминазы — фермента, способствующего распаду гистамина. Наряду с противогистаминным действием многие А. п. угнетающе влияют на центральную нервную систему, вызывают снотворный эффект, усиливают действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестезирующих средств, снижают температуру тела, обладают противовоспалительным действием, предупреждают тошноту и рвоту при морской и воздушной болезнях, успокаивают рвоту у беременных и т. д. Эти свойства наиболее выражены у дипразина, этизина, в несколько меньшей степени — у Димедрола и значительно слабее — у супрастина; некоторые А. п., например Диазолин, угнетающего действия на центральную нервную систему не оказывают. А. п. применяют главным образом при аллергических заболеваниях, в начальной стадии бронхиальной астмы, при болезни Меньера и т. п. Ряд А. п. (димедрол, дипразин) можно использовать для предупреждения воздушной и морской болезней, а также при лечении паркинсонизма, хореи, чрезмерной рвоты беременных, для устранения симптомов лучевой болезни и т. п.

         А. п. применяют по назначению врача внутрь, реже в инъекциях (подкожных, внутримышечных, внутривенных). А. п. обычно хорошо переносятся больными. Однако у некоторых они вызывают головокружение. При длительном применении иногда возникают изменения крови (лейкопения). Большинство А. п., в связи с их угнетающим действием на центральную нервную систему, нельзя принимать при выполнении работы, требующей быстрой умственной и физической реакции (например, вождение автомобиля).

        

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 6 изд., ч. 1—2, М., 1967.

         А. А. Цофина.

Большая советская энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. 1969—1978.

• Антигены
• Антигитлеровская коалиция

Полезное

Смотреть что такое «Антигистаминные препараты» в других словарях:

• Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. Гистамин нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк… …   Википедия

• Антигистаминные препараты — лекарства, подавляющие эффекты гистамина. Используются при лечении аллергии (непереносимости ксенобиотиков, то есть чуждых организму веществ), а также нарушений сна (димедрол, тропацин и др.) …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

• АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ — Буквально – любое вещество или средство, ингибирующее или блокирующее эффект гистамина. Они иногда применяются для лечения высыпаний и аллергических реакций, вызванных гистамином, и хорошо помогают при сенной лихорадке. Они также иногда… …   Толковый словарь по психологии

• АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА — (антагонисты гистамина), применяют для лечения аллергич. и др. заболеваний, в патогенезе к рых определенную роль играет высвобождение гистамина. По фармакологич. св вам А. с. делят на блокаторы гистаминовых рецепторов типа 1 (h2 рецепторов) и… …   Химическая энциклопедия

• Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты — (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства[1])  перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… …   Википедия

• Н2-антигистаминные средства — Блокаторы h3 гистаминовых рецепторов (синонимы: h3 блокаторы, h3 антигистаминные средства, антагонисты Н2 гистаминовых рецепторов) лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно кишечного тракта за… …   Википедия

• Антипсихотические препараты — Реклама Торазина (торговое название аминазина в США) Антипсихотические препараты, или антипсихотики,  психотропные препараты, предназна …   Википедия

• Атопический дерматит — Атопический дерматит …   Википедия

• Нейродермит — Атопический дерматит Атопический дерматит МКБ 10 L20. МКБ 9 …   Википедия

• АТХ код R06 — Раздел Анатомо Терапевтическо Химической классификации лекарственных средств. Антигистаминные препараты для системного применения (R06) Группа: R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы Содержание 1 R06A Антигистаминные препараты… …   Википедия

Как выбрать антигистаминные средства для взрослых и детей

В последнее время врачи стали говорить о том, что во время простуды и ОРВИ можно принимать антигистаминные препараты для снижения выраженности симптомов (заложенность носа и насморк, отечность слизистых оболочек, покраснение глаз и слезотечение, покраснение кожи и чихание).

Все эти реакции по механизму возникновения схожи с механизмами возникновения аллергической реакции. Несмотря на то, что простуда не смертельна, все же из-за всех этих симптомов она становится причиной временной потери трудоспособности.

Поэтому появилось предположение о том, что для того, чтобы снять воспаление и снизить симптомы простуды и ОРВИ, можно принимать противоаллергические препараты.

Для того, чтобы проверить, помогут ли таблетки от аллергии при простуде, было проведено исследование, которое показало, отличается ли состояние пациентов с простудой, которые принимают лекарства от аллергии, от тех, кто принимает плацебо.

Как видно из таблицы, влияние антигистаминных средств менее выражено, чем плацебо. Это говорит о том, что принимать препараты от аллергии во время простуды не имеет смысла, так как это практически не сказывается на проявлении заболевания и никак не влияет на его продолжительность и степень тяжести.

Однако антигистаминные входят в состав почти всех комбинированных препаратов для устранения симптомов простуды, как один из компонентов, которые помогают уменьшить заложенность носа, кашель и так далее.Однако «чистые» противоаллергические не применяются, но они могут входит в состав комбинированных препаратов, цель которых уменьшить симптомы и облегчить состояние при вирусном заболевании верхних дыхательных путей.

Знаете ли вы о том, насколько глобально летняя жара сказывается на организме? Страдают буквально все органы и системы. И если не уметь в зной правильно охлаждаться и регулировать температуру тела, то не исключено возникновение болезненных состояний. Но этого можно избежать. Читайте нашу статью о том, как жара и обезвоживание влияют на организм. Из нее вы узнаете, что происходит с органами и системами в условиях повышенной температуры, и получите ценные лайфхаки, как избежать перегревания в жару, когда нет кондиционера.

Кстати, считается, что летом настоящим спасением для кожи становится солнцезащитный крем с SPF. Косметологи в один голос рекомендуют пользоваться кремами для лица с SPF-фильтром. Но мы, команда apteka24.ua, задались вопросом, действительно ли солнцезащитные крема настолько полезны и оказывают такую эффективную защиту? И мы выяснили, что все не совсем так, как нам преподносится в  рекламе. Чтобы узнать больше, читайте нашу статью о том, что такое SPF и как правильно выбрать солнцезащитный крем, чтобы он действительно приносил пользу.

apteka24.ua — первая интернет-аптека, которой можно доверять.

Данный редакционный материал прошел проверку на достоверность семейным врачом медицинского центра Medical Plaza — Красновой Екатериной Юрьевной.

 

Источники

“Запитай у лікаря про алергію”: на найпоширеніші запитання відповів фахівець Юрій Бісюк / МОЗ

Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств / ВОЗ

Аллергия / Health.gov.il

Аллергия во время беременности: лечение / Doc.ua

Антигистаминные препараты при простуде / Украинский медицинский журнал

Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергические и псевдоаллергических реакций / Астма и аллергия

 

Отказ от ответственности

apteka24.ua предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. apteka24.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24. ua информации, размещенной на сайте.

Антигистаминные препараты — основа лечения аллергических заболеваний

Авторы: Подготовила Галина Бут, г. Киев

При аллергических заболеваниях, а также с целью профилактики и лечения осложнений при проведении специфической иммунотерапии в последнее время широко применяются в качестве базисных средств антигистаминные препараты. В основе их действия лежит блокада Н₁-гистаминовых рецепторов, что нивелирует эффекты гистамина.

Преимуществам и недостаткам применения антигистаминных препаратов I, II и III поколений посвятила свой доклад «Антигистаминные препараты III поколения в лечении аллергических заболеваний» заведующая отделом Института пульмонологии и фтизиатрии им. Ф. Г. Яновского АМН Украины, главный аллерголог МЗ Украины, профессор Людмила Александровна Яшина на конференции «Актуальные вопросы терапии», которая прошла в Виннице.

Докладчик подробно охарактеризовала физиологические эффекты гистамина, который синтезируется тучными клетками. Он является мощным химическим медиатором, вызывающим широкий спектр эффектов при различных воспалительных и иммунных заболеваниях: сокращение гладких мышц, повышение сосудистой проницаемости, зуд, которые опосредуются именно Н₁-гистаминовыми рецепторами. Принято считать, что гистамин активирует экспрессию рецепторов в различных органах-мишенях. В последнее время показаны действие гистамина на клеточном уровне и прямая или опосредованная (через медиаторы) стимуляция рецепторов на иммунокомпетентных клетках (макрофагах, Th3-лимфоцитах), клетках воспаления — эндотелиальных, эпителиальных, которая потенцирует воспалительный процесс. Поэтому назначение антигистаминных препаратов позволяет устранить эффекты не только гистамина, но и различных цитокинов, в том числе провоспалительных простагландинов, тем самым устраняя каскад иммунологических реакций.

История антигистаминных препаратов насчитывает не одно десятилетие. Первые антигистаминные средства, обладающие клинически значимой антиаллергической активностью, были разработаны еще в начале 40-х годов прошлого века, однако лишь 30 лет спустя было установлено, что существует два типа периферических рецепторов гистамина (Н₁— и Н₂-). С тех пор предпринимались значительные усилия по разработке препаратов, оказывающих мощное и специфическое действие на рецепторы обоих типов. Таким образом, были созданы антигистаминные препараты I поколения, которые до сегодняшнего дня широко применяются в клинической практике. К этой группе препаратов относят Димедрол, Супраcтин, клемастин, Пипольфен. Основными показаниями к их назначению являются острые аллергические состояния, анафилаксия (благодаря наличию инъекционных форм). Профилактически антигистаминные средства назначают больным, которые применяют либераторы гистамина (местные анестетики), при вестибулярных расстройствах. При бессоннице, например, назначение антигистаминных средств потенцирует снотворный эффект других применяемых препаратов, угнетающих ЦНС. Главными недостатками этих препаратов являются седативный эффект, сонливость, ухудшение психомоторных функций. Их нельзя назначать водителям, пилотам и операторам различных механизмов. Учитывая тот факт, что препараты этой группы проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на Н₁-гистаминовые рецепторы, при длительном применении по поводу аллергического ринита или крапивницы может наблюдаться снижение когнитивной способности, концентрации внимания. Многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью, что приводит к возникновению побочных эффектов, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запоры, а при длительном применении — импотенция и другие нарушения. Назначение препаратов этого поколения при бронхиальной астме провоцирует бронхоспазм, что крайне нежелательно. Необходимо дифференцированно подходить и к лечению анафилактического шока — препараты назначают при условии стабильной гемодинамики, так как лекарственные средства этой группы обладают нежелательными кардиоваскулярными эффектами, вызывают транзиторную гипотензию.

Антигистаминные препараты II поколения были разработаны в 1981 году. По антиаллергической активности они сопоставимы с препаратами I поколения, но не дают седативных и других побочных эффектов. К этой группе относятся терфенадин (Селдан), астемизол (Гисманил), лоратадин (Кларитин), цетиризин (Зиртек) и другие. Седативный эффект у этих препаратов отсутствует при назначении среднетерапевтической дозы, но очень часто в клинической практике возникают ситуации, когда дозу препаратов необходимо увеличивать (при недостаточном эффекте). В этом случае, кроме рецепторного действия препаратов, наблюдается еще и внерецепторное влияние.

Лекарственные средства этой группы обладают большой селективностью в отношении Н₁-гистаминовых рецепторов, особенно в сравнении с холинергическими рецепторами. Благодаря структурным особенностям они практически не проникают через гематоэнцефалический барьер. Их высокая эффективность объясняется действием не только основного вещества, но и наличием активных метаболитов. С этой особенностью связана высокая частота побочных эффектов при различных заболеваниях внутренних органов (в том числе печени), вследствие чего нарушается метаболизм этих препаратов и возрастает концентрация неизмененного препарата.

Антигистаминные препараты ІІ поколения можно назначать длительно, так как при этом не развивается тахифилаксия. Одним из клинически значимых побочных эффектов является их влияние на сердечный ритм, так как они блокируют ионные (в частности калиевые) каналы, вызывают метаболические нарушения, что обусловливает удлинение интервала QT. Терфенадин в сочетании с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами может вызывать желудочковые аритмии, в том числе по типу torsades de pointes, что приводит к фибрилляции желудочков и остановке сердца. При назначении астемизола описаны случаи прибавки массы тела.

К антигистаминным средствам III поколения относят фексофенадин (Телфаст), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Это — неседативные препараты, отличительной чертой их является то, что они представляют собой активные естественные метаболиты препаратов II поколения.

В клинической практике наиболее часто применяется Телфаст. Фексофенадин — это активный карбоксилированный метаболит терфенадина, который зарегистрирован в США в июле 1996 года после двухлетних клинических испытаний, показавших его высокую эффективность.

Обычно Телфаст назначают по одной таблетке в сутки. Доза препарата при сезонном аллергическом рините у взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг (Телфаст-120), при хронической идиопатической крапивнице у этой категории больных — 180 мг (Телфаст-180). Благодаря высокой аффинности препарата с Н₁-гистаминовыми рецепторами и низким показателем константы диссоциации «рецептор-лекарство» поддерживается клинически эффективная доза в течение 24 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает седативного эффекта при любом терапевтическом режиме. Отличительной чертой также является отсутствие кардиотоксичности, при длительном применении (в течение месяцев, лет) рецепторная устойчивость не развивается.

По фармакодинамическим свойствам Телфаст выгодно отличается от других лекарственных средств: после перорального приема фексофенадин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через полчаса, скорость всасывания препарата не зависит от приема пищи. Биотрансформации подвергается около 5% дозы препарата, остальная часть в неизмененном виде выводится из организма с желчью и мочой, период полувыведения — от 14 до 18 часов. Это обеспечивает предсказуемые уровни Телфаста в плазме крови и низкую их вариабельность даже при отсутствии ингибиторов нормальной функции печени. Вследствие того, что фексофенадин не метаболизируется в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, в частности с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами, которые метаболизируются ферментной системой цитохром Р450. При длительном применении не наблюдается его кумуляции, поэтому при нарушениях функции печени и почек у больных пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу фексофенадина.

Препарат быстро поступает в органы-мишени, что обусловливает быстрое купирование основных симптомов заболевания: назальной обструкции, ринореи, зуда, чихания. По влиянию на такой симптом, как заложенность носа, Телфаст приближается к глюкокортикоидам. Если суммарно оценивать эффективность Телфаста при лечении сезонного аллергического ринита и крапивницы, то четко прослеживается дозозависимый эффект: для достижения большего клинического эффекта требуется большая доза препарата.

Если говорить о побочных эффектах (головная боль, сонливость, тошнота, головокружение, чувство усталости), то их частота сопоставима с аналогичными показателями при приеме плацебо.

Препарат не вызывает ухудшения психомоторных функций, что позволяет назначать его водителям, пилотам и операторам различных механизмов.

Телфаст не оказывает отрицательного влияния на сердечную деятельность даже в высокой дозе (до 800 мг). При назначении с другими препаратами не удлиняется интервал QT и не развиваются тяжелые аритмии.

В последние годы появились сведения о том, что антигистаминные препараты, кроме основного, антигистаминного влияния, обладают противовоспалительным эффектом — влияют на клетки иммунной системы (эозинофилы, макрофаги), эндотелиальную и эпителиальную системы, ингибируют процессы фибротизации бронхов при бронхиальной астме, снижают бронхиальную гиперреактивность до проведения тестов с аллергенами, уменьшают содержание TNF-a, провоспалительных интерлейкинов, b-глюкуронидазы (способствует развитию хронического аллергического воспаления и фибротизации бронхов) и гранулоцит-макрофагального колониестимулирующего фактора, который является одним из цитокинов иммунного воспаления.

Спорным остается вопрос о применении антигистаминных средств при бронхиальной астме. Длительное время считалось, что клиническое значение их невелико, а большая частота развития побочных эффектов требует осторожного назначения. Но с появлением препаратов нового, III поколения, обладающих противовоспалительным действием, интерес к этим препаратам вновь возрос. Сегодня антигистаминные препараты включают в состав комплексной терапии бронхиальной астмы, особенно если есть сопутствующий аллергический ринит, что обусловливает тяжелое течение основного заболевания и несовершенный контроль терапии.

В мире проводятся широкие исследования по применению Телфаста при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическим ринитом. С помощью риноманометрии показано достоверное снижение сопротивления воздушному потоку в назальных ходах — объективный критерий уменьшения заложенности носа при назначении Телфаста у больных с нетяжелой формой бронхиальной астмы без использования стероидов. Наблюдается положительная динамика со стороны частоты возникновения приступов удушья и уменьшение их числа, снижается количество ночных пробуждений.

Таким образом, появление антигистаминных средств III поколения позволяет расширить спектр их применения. Благодаря более высокой активности, лучшей безопасности и более быстрому наступлению клинического эффекта они становятся препаратами выбора при многих тяжелых заболеваниях, в том числе при бронхиальной астме. А благодаря таким показателям, как более предсказуемый уровень в плазме крови, повышенный терапевтический индекс и лучшая переносимость, отсутствие межлекарственных взаимодействий вследствие того, что препараты не метаболизируются в печени, их можно назначать в составе комплексной терапии больным с сопутствующими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

17.10.2021 Ревматологія Біль у колінному суглобі: що треба знати сімейному лікарю?

Больові відчуття в коліні спричиняються значною кількістю чинників, починаючи від травматичного ушкодження й закінчуючи дегенеративними змінами. Для ефективного лікування пацієнта лікар має чітко визначити етіологічний чинник артриту та врахувати особливості перебігу хвороби. Цю тему в рамках конференції Pro Family 2021 (11-12 вересня) висвітлила керівник навчального центру Інституту ревматології (м. Київ), доктор медичних наук, професор Єлизавета Давидівна Єгудіна….

17.10.2021 Терапія та сімейна медицина ADQ підписала угоду про придбання фармацевтичної компанії Acino, зміцнивши свій портфель у сфері охорони здоров’я та фармацевтики

ADQ підписала угоду про придбання компанії Acino, швейцарського фармацевтичного виробника, який просуває свою продукцію у більш ніж 90 країнах світу. Інвестиції ґрунтуються на намірі ADQ розробити інтегровану фармацевтичну платформу, включно з новітніми розробками лікарських засобів, ліцензуванням, виробництвом і комерціалізацією на обраних швидкозростаючих ринках. На сьогодні Acino стане найбільшим придбанням ADQ у портфелі «Охорона здоров’я та фармацевтика»….

17.10.2021 Кардіологія Молодий пацієнт із високим кардіометаболічним ризиком: що робити?

Під час чергової науково-практичної конференції «Консиліум фахівців при коморбідних станах», яка відбулася 11 вересня, особливе зацікавлення слухачів викликав тематичний блок «Від менархе до клімаксу, або Як важко бути жінкою». Завершувала цей блок доповідь завідувачки кафедри кардіології Національного університету охорони здоров’я України ім. П. Л. Шупика (м. Київ), доктора медичних наук, професора Марини Миколаївни Долженко на основі клінічного випадку….

17.10.2021 Кардіологія Пріоритетність вакцинації в пацієнтів із серцево‑судинними захворюваннями

Триває оголошена Всесвітньою організацією охорони здоров’я пандемія коронавірусної хвороби (COVID‑19) [1]. Захворюваність на COVID‑19 постійно зростає й тому потребує ефективного й сучасного підходу до фармакотерапії та профілактики, особливо в пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Політика розподілу вакцин проти COVID‑19 передбачає пріоритетність надання вакцин особам, які мають найбільші ризики несприятливих наслідків. Перевага віддається особам старших вікових груп і пацієнтам із супутніми захворюваннями [2, 3]. До них належать серцево-судинні захворювання (ССЗ), цукровий діабет, ожиріння, тютюнопаління тощо. Американська колегія кардіологів (ACC) представила результати даних метааналізу з метою надати науково обґрунтовані докази щодо ризику COVID‑19 у пацієнтів із ССЗ….

Почему не помогают таблетки от аллергии

Почему антигистаминные препараты могут быть не эффективными читайте в нашей статье.

Все статьи25.08.2020

Моисеева Татьяна Николаевна

Заведующая отделением педиатрии, врач аллерголог-иммунолог

Аллергия – в современном мире очень распространенное состояние. Многие аллергики, посмотрев рекламные ролики, мчатся в аптеку в полной уверенности, что популярное средство уж точно принесет им свободу от недуга.

Однако на деле все не так просто. 

Антигистаминные препараты могут быть не эффективными в следующих случаях:

• Препарат не помогает, если Вы применяете его не по инструкции, не соблюдая дозировку, может быть индивидуальная нечувствительность.

• При атопическом дерматите, когда не устраняется причина, приведшая к обострению, когда нарушена барьерная функция кожи из-за врожденных особенностей или в результате воспаления кожи. Возникает замкнутый круг: сухость, высыпания провоцируют зуд, а зуд – повторные высыпания.

• При пищевых аллергиях некоторые испытывают судьбу, а потом спасаются антигистаминным препаратом. Захотел шоколад, съел, выпил таблетку и доволен. А в итоге повторные провокации приводят к усилению аллергии и легкая степень заболевания перерастает в тяжёлую, появляется реакция на другие продукты.

• На фоне приёме препарата продолжается контакт с аллергеном. Реакция аналогична, как описано выше.

• Лекарство не помогает при обострении бронхиальной астмы, для её лечения используются другие средства.

• Антигистаминные препараты не помогают, когда причина кроется не в истинной аллергической реакции: ОРЗ, бронхит, аденоидит, инфекционный дерматит и т.д.

Что делать при аллергии, если лечение зашло в тупик?

Не нужно упорствовать, имеет смысл попробовать новые методы лечения и другие препараты. К примеру, доказал свою высокую эффективность метод АСИТ (аллергенспецифическая иммунная терапия). 90% проявления аллергии удается значительно снизить или устранить навсегда.

Прежде чем спешить в аптеку за то и дело мелькающим в рекламе препаратом, хорошо бы все-таки посоветоваться с врачом!

поиск лекарств, цены и наличие препаратов в аптеках Первомайского и Украины

О проекте – Моя Аптека

Моя Аптека – это самый быстрый и удобный способ найти необходимые лекарственные средства в любой аптеке на территории всей Украины. Мы предоставляем актуальную информацию о ценах и наличии лекарств в аптеках Украины. Здесь вы сможете приобрести лекарства по низким ценам, проведя сравнение стоимости или оформив резервирование в онлайн режиме.

В нашей базе собраны данные о более чем 11 000 000 товарных предложений медикаментов и сопутствующих товаров в 3000 аптечных точках Киева и других населенных пунктах Украины.

Обновление базы данных ассортимента товаров каждые 20 минут позволяет всегда предоставлять самую актуальную и достоверную информацию о медикаментах.

Кроме этого, пользователь может ознакомиться с графиком работы и контактами каждой аптечной точки, представленной на нашем ресурсе, найти адреса круглосуточных аптек 24 часа и построить к ним маршрут на карте.

Целью данного проекта является предоставление возможности каждому пользователю осуществлять поиск медикаментов максимально просто и эффективно, а заказать таблетки онлайн – быстро и удобно.

Преимущества для пользователей

Моя Аптека обладает рядом преимуществ, которые выгодно отличают нас от конкурентов, благодаря чему клиенты выбирают именно нас.

Мы предлагаем:

• Возможность осуществить быстрый поиск лекарств в аптеках Киева и других городов Украины;
• Узнать о наличии лекарства в аптеках Украины;
• Посмотреть актуальные цена на лекарственные препараты в различных аптеках;
• Осуществить сравнение цен в аптеках на интересующий препарат и узнать где его можно приобрести максимально выгодно;
• Предоставляем возможность получить дополнительную скидку, при заказе лекарств онлайн;
• Найти аналоги дорогих лекарств, сравнив лекарства по действующему веществу;
• Ознакомиться с инструкцией по применению от изготовителя;
• Узнать о наличии лекарств в ближайших аптеках, и самостоятельно построить маршрут на карте в онлайн режиме;
• На нашем сайте вы сможете узнать точный адрес, контактные номера и график работы любой аптеки и найти ближайших к вам аптечный пункт.
• Ознакомиться с полезными публикациями о здоровье, узнать последние новости из области медицины;
• Поделиться своим отзывом о качестве обслуживания того или иного аптечного пункта;

Заказ и поиск лекарств в аптеках на сайте

На главной странице сайта находится строка для быстрого поиска необходимых медикаментов. По полному названию или его фрагменту ресурс предложит вам список найденных препаратов с актуальными ценами. Чтобы приобрести препарат по самой низкой стоимости, нужно просто сравнить цены в аптеках или оформить на него резерв для получения дополнительной скидки.

Использование фильтров по цене, расстоянию, графику работы сделают результаты вашего поиска более целевым и полезными.

Функционал сервиса будет полезен не только обычным пользователям, но и сотрудникам медицинских учреждений. На страницах расширенного поиска доступен подбор медикаментов по специализированным показателям:

О каждом лекарственном препарате на сайте размещена оригинальная инструкция по применению от производителя, в которой указано все о продукте: действующие вещества, назначение, противопоказания и побочные реакции. Перед покупкой следует тщательно ознакомиться с этой информацией. На этой же странице можно быстро найти аналоги лекарств, просто нажав кнопку Аналоги. Здесь вы увидите все варианты, которыми можно заменить интересующий препарат. А, чтобы заказать таблетки онлайн, необходимо нажать на зеленую кнопку рядом с ценой.

УВАЖАЕМЫЙ ПОЛЬЗОВАТЕЛЬ!
АДМИНИСТРАЦИЯ СЕРВИСА «МОЯ АПТЕКА» ПРЕДУПРЕЖДАЕТ: САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ! ИНФОРМАЦИЯ НА ДАННОМ РЕСУРСЕ ПРЕДСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО В ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЯХ И НЕ МОЖЕТ ЗАМЕНИТЬ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА.

Медицинский центр Аллергоцентр — Антигистаминные препараты при лечении аллергии

Группа антигистаминных препаратов широко используется при аллергии, и зачастую являются основополагающими при назначении противоаллергического лечения.
Их эффект связан с понижением уровня гистамина в организме, за счет влияния на Н-1 гистаминовые рецепторы. Такие рецепторы находятся в мелких и крупных сосудах, бронхах, желудке, сердце, центральной нервной системе и других органов.
Гистамин, как высокоактивное биологическое вещество, влияя на Н-1 гистаминовые рецепторы, вызывает определенные изменения в органах и системах, что приводит к появлению симптомов аллергии. Так гистамин провоцирует спазм бронхов, за счет реакции с Н1-рецепторами гистамина и влияния на гладкую мускулатуру бронхолегочных путей. Также, влияние гистамина на Н1-рецепторы приводит к увеличению секреции жидкостей а также электролитов в бронхолегочной системе. Это проявляется отёком носоглотки, дыхательных путей и обычно вызывает повышенное слизеобразование в дыхательных путях (как верхних, так и нижних).
Антигистаминные препараты противоаллергического ряда свою эффективность проявляют благодаря блокаде Н-1 рецепторов и невозможности гистамина влиять на них. Это приводит к уменьшению клинических симптомов аллергии. Различают три группы таких препаратов: первого, второго и третьего поколения (метаболиты).
К первой группе относятся препараты: димедрол, супрастин, тавегил, диазолин. Действие препаратов блокаторов Н1-рецепторов гистамина 1 поколения.
Антигистаминные препараты 1 поколения приводит к следующим фармакологическим эффектам:
1. Снотворному, седативному и холинолитическому;
2. Потенцируют действие алкоголя;
3. Приводят к снижению мышечного тонуса;
4. Дают быстрый и сильный эффект, но действуют несколько часов;
5. Во время длительного приема эффективность значительно снижается.
Препараты I поколения характеризуются тем, что проникают через гематоэнцефалический барьер. Это приводит к выраженному седативному эффекту. Поэтому применение таких средств более оправдано при острых аллергических состояниях, однако почти не используются при лечении длительно протекающих форм аллергических заболеваний.
Ко второй группе относятся: цетиризин, лоратадин, фексофенадин, терфенадин , астемизол,эбастин. Антигистаминные препараты II поколения характеризуются тем, что не проникают через гематоэнцефалический барьер, соответственно не обладают седативным эффектом.
Однако длительное применение некоторых препаратов этой группы может обладать кардиотоксическим эффектом, что особенно важно у пожилых пациентов. К III поколению блокаторов Н1-рецепторов гистамина относятся следующие препараты:зиртек,трексил,гисманал, фексофенадин (телфаст).
Эта группа препаратов представляет собой метаболиты блокираторов Н1-рецепторов 2 поколения. Их основным преимуществом является высокая избирательность, они не проникают через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому им не свойственны негативные последствия со стороны центральной нервной системы. Отсутствует также побочное влияние на сердце. Однако выбор группы препаратов при назначении лечения осуществляет только врач, что позволит лечить заболевание аллергической природы максимально эффективно без нежелательных побочных эффектов.

Другие статьи:

Роль физиотерапевтических методов в лечении аллергических заболеваний

Аллергические реакции — возникновение и стадии развития

антигистаминных препаратов | Применение, типы и побочные эффекты

Для чего используются антигистаминные препараты?

Если вы один из многих, кто ежегодно болеет сенной лихорадкой, вы знаете все об антигистаминных препаратах. Это одно из самых распространенных применений антигистаминных препаратов. Их также можно использовать для решения других задач. Например:

Для лечения каких состояний используются антигистаминные препараты?

Обычно используются антигистаминные препараты:

Как действуют антигистаминные препараты?

Гистамин — это химическое вещество, которое естественным образом вырабатывается различными клетками вашего тела.Он имеет множество различных функций. Большое количество гистамина вырабатывается в клетках, называемых тучными клетками, в местах, где организм контактирует с внешней средой. Например, в носу, горле, легких и коже. Здесь тучные клетки и гистамин составляют часть вашей системы иммунной защиты. (Принимая во внимание, что в желудке гистамин, вырабатываемый клетками, выстилающими желудок, помогает производить кислоту для переваривания пищи.) не сделано вашим телом.(Слизистые оболочки — это оболочки, выстилающие полости тела, такие как рот, нос и пищеварительный тракт. ) Если ваша кожа повреждена или ваша иммунная система обнаруживает инородное вещество, тучные клетки высвобождают гистамин. Гистамин связывается со специальными участками (рецепторами) других клеток, называемыми рецепторами h2. Это вызывает цепную реакцию, в результате которой кровеносные сосуды в этой области становятся слегка протекающими. Специализированные клетки и химические вещества, которые защищают ваше тело, теперь могут получить доступ к этой области. Хотя это полезный ответ, он также вызывает покраснение, отек и зуд.

Аллергические реакции, такие как сенная лихорадка (сезонный аллергический ринит), вызваны повышенной чувствительностью или чрезмерной реакцией иммунной системы на конкретный аллерген. Аллерген — это чужеродное для организма вещество, которое может вызывать аллергическую реакцию у некоторых людей. Например, пыльца, перхоть, плесень, некоторые микробы. У большинства людей иммунная реакция на эти чужеродные вещества нормальная и адекватная. Но у аллергиков это чрезмерно. Например, у людей с сенной лихорадкой контакт с пыльцой в носу, горле и глазах заставляет там тучные клетки выделять гораздо больше гистамина, чем обычно.Это чрезмерное высвобождение гистамина вызывает сопутствующие симптомы зуда, отека, насморка и т.д. Это снижает реакцию вашего организма на аллергены и, следовательно, помогает уменьшить неприятные симптомы, связанные с аллергией.

Антигистаминные препараты также используются для лечения плохого самочувствия (тошнота) и тошноты (рвота). Однако точный способ облегчения этих симптомов до конца не изучен.В мозге есть несколько ключевых областей, контролирующих рвоту. Считается, что антигистаминные препараты блокируют рецепторы H2 в области мозга, что вызывает тошноту в ответ на химические вещества в организме.

Некоторые антигистаминные препараты могут также оказывать так называемое антимускариновое действие. Это означает, что лекарство также может блокировать рецепторы другого типа, обнаруженные на поверхности определенных клеток. Если эти рецепторы затронуты, у вас могут возникнуть некоторые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами. Например, сухость во рту, помутнение зрения и задержка мочи.Эти эффекты в основном вызваны более старыми антигистаминными препаратами первого поколения, которые описаны ниже.

Примечание : антигистаминные препараты не следует путать с блокаторами h3, которые снижают выработку желудочной кислоты. Хотя оба типа лекарств блокируют действие гистамина, они воздействуют на разные рецепторы в разных системах организма.

Где их взять?

Некоторые из этих лекарств можно купить в аптеке без рецепта. Другие доступны только по рецепту.

Как мне их взять?

Эти лекарства бывают разных форм, как упоминалось выше. Ваш врач или фармацевт посоветуют вам, как принимать лекарства, в том числе в какой дозе и как часто. Прочтите брошюру, прилагаемую к вашей конкретной торговой марке, для получения дополнительной информации.

Существуют ли разные типы антигистаминных препаратов?

Обычно антигистаминные препараты подразделяются на две группы:

• Антигистаминные препараты первого поколения или седативные препараты могут вызывать значительную сонливость и, как правило, больше связаны с антимускариновыми побочными эффектами, упомянутыми выше. К ним относятся алимемазин, хлорфенамин, клемастин, ципрогептадин, гидроксизин, кетотифен и прометазин. Эти лекарства могут быть использованы из-за их седативного действия, если ваш сон нарушается из-за зуда.
• Неседативные антигистаминные препараты или антигистаминные препараты второго поколения — это более новые лекарства, которые обычно вызывают меньшую сонливость. Тем не менее, любой, кто принимает эти лекарства при выполнении квалифицированных задач — например, за рулем, — должен знать, что седативный эффект все еще может иметь место, особенно в сочетании с алкоголем.Антигистаминные препараты второго поколения включают акривастин, цетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин и лоратадин.

Какой антигистаминный препарат лучший?

Все антигистаминные препараты очень хорошо уменьшают симптомы аллергии. Ваш врач или фармацевт может посоветовать или прописать определенный антигистаминный препарат в зависимости от причины вашей аллергии и от того, требуется ли вам седативное или неседативное лекарство. Например:

• В целом антигистаминные препараты, вероятно, примерно одинаково эффективны для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонный аллергический ринит) и крапивницы (крапивница).Однако чаще используются неседативные антигистаминные препараты, поскольку они вызывают меньшую сонливость.
• Антигистаминные препараты второго поколения обычно рекомендуются при большинстве аллергических ситуаций, поскольку они вызывают меньшую сонливость.
• Цетиризин, фексофенадин или лоратадин часто рекомендуются при крапивнице.
• Антигистаминные глазные капли могут быть рекомендованы, когда зуд в глазах является особой проблемой — например, глазные капли азеластин или капли кетотифена.
• Седативный антигистаминный препарат может быть особенно полезен перед сном для детей с аллергическими симптомами.Лекарства от кашля, содержащие седативные антигистаминные препараты, не подходят для детей в возрасте до 6 лет, а детям в возрасте от 6 до 12 лет необходима консультация фармацевта.

Для других условий могут использоваться специальные антигистаминные препараты. Например, циклизин и теоклат прометазина используются при плохом самочувствии (тошнота) и тошноте (рвота), а не при сенной лихорадке. Хлорфенамин — это антигистаминный препарат, который чаще всего используется в чрезвычайных ситуациях, таких как анафилаксия, и в этой ситуации его можно вводить путем инъекции.Дифенгидрамин (Нитол®) продается без рецепта как средство от сна.

Какие препараты есть?

Антигистаминные препараты представлены в виде:

• Таблетки (чаще всего).
• Жидкое лекарство (для тех, кто не может глотать таблетки — например, детям).
• Инъекции (при серьезных аллергических реакциях, требующих немедленного лечения).
• В глазных каплях.
• В каплях и спреях для носа.
• В кремах и мазях.

Как быстро действуют антигистаминные препараты?

Таблетка антигистамина обычно начинает действовать в течение 30 минут после приема. Пик эффективности обычно наступает в течение 1-2 часов после приема.

Как долго нужно лечение?

Это может варьироваться в зависимости от причины обращения к вам. Если у вас сенная лихорадка, вы можете принимать лекарство в течение всего сезона пыльцы.

Могут ли быть побочные эффекты?

Большинство людей, принимающих антигистаминные препараты, не имеют серьезных побочных эффектов. Если побочные эффекты все же возникают, они обычно незначительны. Наиболее распространены:

• Сонливость.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Агитация.
• Сухость во рту.
• Затуманенное зрение.
• Затруднение при мочеиспускании (задержка мочи).
• Расстройства желудка и кишечника (дискомфорт в желудочно-кишечном тракте).

Полный список всех побочных эффектов и возможных взаимодействий, связанных с вашим лекарством, можно найти в листовке, прилагаемой к вашему лекарству.

Как использовать схему желтых карточек

Если вы считаете, что у вас возник побочный эффект одного из ваших лекарств, вы можете сообщить об этом в схеме желтых карточек. Вы можете сделать это в Интернете по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Схема желтой карточки используется для информирования фармацевтов, врачей и медсестер о любых новых побочных эффектах, которые могут вызвать лекарства или любые другие медицинские продукты. Если вы хотите сообщить о побочном эффекте, вам необходимо предоставить основную информацию о:

• Побочном эффекте.
• Название лекарства, которое, по вашему мнению, вызвало его.
• Человек, у которого был побочный эффект.
• Ваши контактные данные как докладчика о побочном эффекте.

Будет полезно иметь при себе лекарство и / или прилагаемую к нему листовку, пока вы заполняете отчет.

Кому нельзя принимать антигистаминные препараты?

Большинство людей могут безопасно принимать антигистаминные препараты. Антигистаминные препараты не следует принимать людям с редким нарушением обмена веществ, называемым острой порфирией. Кроме того, они могут не подходить для людей с проблемами печени или почек. Антигистаминные препараты первого поколения могут не подходить для мужчин с увеличением простаты (доброкачественной гиперплазией простаты).Они также могут не подходить для людей с повышенным давлением в глазу (острая глаукома) или лиц, подверженных риску развития глаукомы.

Беременным или кормящим женщинам обычно не рекомендуется принимать антигистаминные препараты. Это потому, что неизвестно, причиняют ли они какой-либо вред, и на всякий случай нельзя проводить исследования на женщинах в этой ситуации. Однако известно, что они не причиняют вреда. Если определенные условия, такие как сенная лихорадка или утреннее недомогание, вызывают у вас сильное недомогание во время беременности, польза от лечения может быть больше, чем очень небольшой риск причинения вреда.Ваш врач обсудит это с вами и назначит один из антигистаминных препаратов, которые считаются безопасными при беременности, если вы решите его принять. Точно так же у кормящих грудью женщин в некоторых случаях польза может быть больше, чем риск. Антигистаминные препараты проникают в грудное молоко в небольших количествах, хотя, как известно, они не причиняют никакого вреда.

Полный список людей, которым не следует принимать антигистаминные препараты, включен в информационный буклет, который входит в пакет с лекарством. Если вам прописали или купили антигистаминный препарат, прочтите это, чтобы быть уверенным, что принимать его безопасно.

Насколько они эффективны?

Обычно можно найти антигистаминный препарат, который помогает контролировать симптомы. Иногда вам может потребоваться поэкспериментировать и попробовать несколько, чтобы найти тот, который лучше всего подходит для вас. При сенной лихорадке, если одной таблетки антигистаминного средства недостаточно, вам могут потребоваться глазные капли и / или назальный спрей, чтобы полностью устранить все симптомы.

Антигистаминные препараты обычно более эффективны при постоянном, а не периодическом приеме.Это особенно актуально для людей с сенной лихорадкой (сезонный аллергический ринит). В летние месяцы количество пыльцы обычно выше, и вы можете регулярно контактировать с аллергеном. Регулярный прием лекарства может помочь держать симптомы под контролем. Их эффективность также будет зависеть от принимаемой дозы и формы лекарства.

Можно ли принимать антигистаминные препараты во время беременности?

Фармацевтические компании, естественно, довольно неохотно тестируют лекарства на беременных или кормящих женщинах, поэтому нет никаких исследований, которыми они могли бы руководствоваться.Они, как правило, не советуют перестраховаться, хотя нет никаких доказательств того, что они вызывают проблему. Обсудите это со своим врачом, который расскажет вам о возможных вариантах. Если считается, что польза от лечения перевешивает любые возможные риски, обычно рекомендуется использовать лоратадин.

Могу ли я употреблять алкоголь, когда принимаю антигистаминные препараты?

Алкоголь взаимодействует с антигистаминными препаратами. Вероятно, эффект больше от седативных антигистаминных препаратов, но он может возникать при любом из этих типов.Сочетание алкоголя и антигистаминных препаратов вызывает у вас сонливость с большей вероятностью, чем любое другое действие по отдельности. Так что будьте осторожны и не переусердствуйте!

Безопасно ли принимать антигистаминные препараты с другими лекарствами?

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с антигистаминными препаратами, усиливая побочные эффекты одного или обоих лекарств. Обычно лучше избегать приема антигистаминных препаратов одновременно с некоторыми лекарствами, в том числе:

• Определенные типы антидепрессантов. Трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин и лофепрамин, могут взаимодействовать с антигистаминными препаратами.Другие антидепрессанты, например моклобемид.
• Антациды, которые могут влиять на всасывание антигистаминного препарата, что снижает его эффективность.
• Другие таблетки, вызывающие сонливость, так как комбинация может быть слишком сильной. Например, опиоидные обезболивающие или бензодиазепины и Z-препараты.
• Группа лекарств, называемых антимускариновыми. Сюда входят такие лекарства, как гиосцин, оксибутинин, пропантелин и толтеродин. Поскольку эти лекарства могут вызывать похожие побочные эффекты, такие как сухость во рту или проблемы с мочеиспусканием, комбинация может усугубить побочные эффекты.

Если вы покупаете антигистаминный препарат в аптеке, обязательно сообщите фармацевту, если вы принимаете другие лекарства, чтобы они могли посоветовать вам соответствующие рекомендации.

Также следите за ингредиентами в других средствах, отпускаемых без рецепта. Например, средства от кашля и простуды могут содержать антигистаминные препараты, и в этом случае вы можете по ошибке принять двойную дозу.

Антигистаминные препараты — обзор | Темы ScienceDirect

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты — это лекарства, нацеленные на гистаминовый рецептор H ₁ .Антигистаминные препараты первого поколения блокируют периферические рецепторы H ₁ , но также проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют H ₁ центральной нервной системы, а также холинергические рецепторы. Это вызывает нежелательный побочный эффект седации. Неселективные местные антигистаминные препараты включают фенирамин, антазолин, хлорфенирамин и циклизин.

Антигистаминные препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они избирательно блокируют периферические рецепторы H ₁ , уменьшая возникновение седативного эффекта, но при этом эффективно лечат аллергические симптомы.Эти более сильные антигистаминные препараты для местного применения включают 0,05% левокабастина гидрохлорид и 0,05% эмедастина дифумарат. Также было показано, что большинство недавних антигистаминных препаратов обладают некоторыми стабилизирующими свойствами тучных клеток. Большинство антигистаминных препаратов для местного применения имеют быстрое начало действия, но имеют короткую продолжительность действия, требующую приема до четырех раз в день. Было показано, что селективные антигистаминные препараты со свойствами стабилизации тучных клеток, такие как олопатадин, азеластин, кетотифен, алкафтадин, эпинастин и бепотастин, имеют быстрое начало, но более длительную продолжительность действия по сравнению с другими антигистаминными препаратами местного применения, продолжительностью до 16 часов. . ^7–10 Из-за повышенной эффективности комбинированных антигистаминных / стабилизаторов тучных клеток, чистые антигистаминные капли в значительной степени были заменены комбинированными каплями.

Системная терапия пероральными антигистаминными препаратами (дифенгидрамин, карбиноксамин, клемастин, хлорфенирамин, бромфенирамин, оксатомид, цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратидин, кетотифен и фексофенадин при хроническом атеросклерозе, аллергическом керативе или кератопиозе) может быть полезен при хроническом атеросклерозе, аллергическом керативе или кератопиозе, при хроническом аллергическом керативе болезнь и возможность повышения чувствительности пациентов к консервантам в некоторых коммерческих препаратах для местного применения.Однако пероральные антигистаминные препараты редко используются для лечения изолированного сезонного или круглогодичного аллергического конъюнктивита, но часто используются для лечения системной аллергии. Их следует с осторожностью применять пациентам с сердечной аритмией или в комбинации с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и тролеандомицином. Эти лекарства могут улучшить системные симптомы, но могут ухудшиться глазные симптомы. Симптомы сухого глаза могут быть вызваны или усугубляться склонностью антигистаминных препаратов снижать выработку слезы.Актуальные антигистаминные препараты обладают мускариновыми связывающими свойствами, которые теоретически могут также вызывать или усугублять синдром сухого глаза. Данные об их влиянии на выработку слезы противоречивы. ¹¹ В целом, существует мало клинических доказательств того, что местные антигистаминные препараты вызывают сухость. Когда для лечения ринита необходимы пероральные антигистаминные препараты, добавление антигистаминных препаратов для местного применения может облегчить симптомы со стороны глаз.

Какие препараты из класса «Антигистаминные препараты 2-го поколения» используются при лечении детского аллергического ринита?

Мельцер Э.О.Затраты на производство антигистаминных препаратов на рабочем месте. Оккупирующая служба здравоохранения . 1996 августа 65 (8): 46-50. [Медлайн].

[Рекомендации] Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). Аллергический ринит и его влияние на астму. 2008. [Полный текст].

Crystal-Peters J, Neslusan C, Crown WH, Torres A. Лечение аллергического ринита у пациентов с сопутствующей астмой: риск госпитализаций по поводу астмы и посещения отделений неотложной помощи. J Allergy Clin Immunol .2002, январь 109 (1): 57-62. [Медлайн].

Гендо К, Ларсон Е.Б. Доказательные диагностические стратегии для оценки подозрения на аллергический ринит. Энн Интерн Мед. . 2004 17 февраля. 140 (4): 278-89. [Медлайн].

Мэлоун округ Колумбия, Лоусон К.А., Смит Д.Х., Арриги Х.М., Баттиста С. Исследование стоимости лечения аллергического ринита в Соединенных Штатах. J Allergy Clin Immunol . 1997, январь 99 (1, часть 1): 22-7. [Медлайн].

Herr M, Clarisse B, Nikasinovic L, et al.Существует ли аллергический ринит в младенчестве? Выводы из когорты родившихся в ПАРИЖЕ. Аллергия . 2011 Февраль 66 (2): 214-21. [Медлайн].

Hatzler L, Panetta V, Lau S, Wagner P, Bergmann RL, Illi S и др. Молекулярное распространение и прогностическая ценность доклинического ответа IgE на Phleum pratense у детей с сенной лихорадкой. J Allergy Clin Immunol . 2012 25 июля. [Medline].

Söderström L, Lilja G, Borres MP, Nilsson C. Исследовательское исследование низких уровней аллерген-специфических IgE и клинических симптомов аллергии в раннем детстве. Аллергия . 2011 Август 66 (8): 1058-64. [Медлайн].

Cox LS, Larenas Linnemann D, Nolte H, Weldon D, Finegold I, Nelson HS. Сублингвальная иммунотерапия: всесторонний обзор. J Allergy Clin Immunol . 2006 май. 117 (5): 1021-35. [Медлайн].

Compalati E, Penagos M, Tarantini F, Passalacqua G, Canonica GW. Специфическая иммунотерапия респираторной аллергии: современное состояние в соответствии с текущими метаанализами. Ann Allergy Asthma Immunol .2009 Январь 102 (1): 22-8. [Медлайн].

FDA OKs Oralair, Первая иммунотерапия сублингвальной аллергии в США. Medscape. Доступно на http://www.medscape.com/viewarticle/822975. Доступ: 4 апреля 2014 г.

Grastek [вкладыш в упаковке]. Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co, Inc., апрель 2014 г. Доступно на [Полный текст].

Мэлони Дж., Бернштейн Д.И., Нельсон Х., Кретикос П., Эбер Дж., Нунан М. и др. Эффективность и безопасность таблеток для сублингвальной иммунотерапии на травах, MK-7243: большое рандомизированное контролируемое исследование. Ann Allergy Asthma Immunol . 2014 Февраль 112 (2): 146-153.e2. [Медлайн].

Hand L. Воздействие аллергенов в первый год может снизить последующие риски. Медицинские новости Medscape . 11 июня 2014 г. [Полный текст].

Lynch SV, Wood RA, Boushey H, Bacharier LB, Bloomberg GR, Kattan M, et al. Влияние аллергенов и бактерий в раннем возрасте на повторяющиеся хрипы и атопию у городских детей. J Allergy Clin Immunol . 2014 28 мая.[Медлайн].

Дикевич М.С., Уоллес Д.В., Баруди Ф., Бернштейн Дж., Крейг Т. и др. Лечение сезонного аллергического ринита: обновленное руководство 2017 г., основанное на фактических данных. Ann Allergy Asthma Immunol . 2 ноября 2017 г. [Medline].

Seidman MD, Gurgel RK, Lin SY, Schwartz SR, Baroody FM, et al. Руководство по клинической практике: Аллергический ринит. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 2015 февраль 152 (1 приложение): S1-43. [Медлайн].

Ааронсон DW.Побочные эффекты лекарств от ринита. J Allergy Clin Immunol . 1998 февраль 101 (2, часть 2): S379-82. [Медлайн].

Аллергия в Америке. Аллергия в Америке. Краткое изложение. myallergiesinamerica. Доступно на http://www.myallergiesinamerica.com/pdfs/myaia.pdf. Доступ: июнь 2007 г.

Brooks M. FDA OKs карбиноксамин ER для лечения аллергического ринита у детей. Медицинские новости Medscape. 3 апреля 2013 г. Доступно на http://www.medscape.com / viewarticle / 781921. Доступ: 8 апреля 2013 г.

Busse W. Аллергический ринит: курс на 21 век. Дж. Респир Дис . 1998. 19: S1-64.

Day J. Плюсы и минусы использования антигистаминных препаратов при лечении аллергического ринита. J Allergy Clin Immunol . 1999 марта 103 (3, часть 2): S395-9. [Медлайн].

Day JH, Briscoe M, Widlitz MD. Цетиризин, лоратадин или плацебо у субъектов с сезонным аллергическим ринитом: эффекты после контролируемого заражения пыльцой амброзии в отделении воздействия окружающей среды. J Allergy Clin Immunol . 1998 Май. 101 (5): 638-45. [Медлайн].

Delafuente JC, Davis TA, Davis JA. Фармакотерапия аллергического ринита. Клин Фарм . 1989 июл.8 (7): 474-85. [Медлайн].

FDA одобряет новую заявку компании Tris Pharma на пероральную суспензию пролонгированного действия Karbinal ER (карбиноксамина малеат) [пресс-релиз]. 3 апреля 2013 г. Доступно по адресу http://www.trispharma.com/news_karbinal_apr2013.php. Доступ: 8 апреля 2013 г.

Конопля П. Презентизм: на работе — но вне ее. Автобус Harv Rev . 2004 Oct. 82 (10): 49-58, 155. [Medline].

Hussain I, Kline JN. ДНК, иммунная система и атопическое заболевание. J Investigation Dermatol Symp Proc . 2004 г., 9 (1): 23-8. [Медлайн].

LaForce C. Использование назальных стероидов при лечении аллергического ринита. J Allergy Clin Immunol . 1999 марта 103 (3, часть 2): S388-94. [Медлайн].

Lange B, Lukat KF, Rettig K, Holtappels G, Bachert C. Эффективность, рентабельность и переносимость назальных спреев мометазона фуроата, левокабастина и кромогликата динатрия при лечении сезонного аллергического ринита. Ann Allergy Asthma Immunol . 2005 Сентябрь 95 (3): 272-82. [Медлайн].

Ледфорд ДК, Локки РФ. Аллергический ринит: понимание процесса. Дж. Респир Дис . 1998. 19 (7): 576-84.

Миддлтон Э., Рид С., Эллис Э.Аллергический и неаллергический ринит. Аллергия: принципы и практика . 5-е изд. Ежегодник Мосби; 1998. Том 2: Глава 70.

Наклерио Р., Соломон В. Ринит и ингаляционные аллергены. ЯМА . 1997 Dec 10. 278 (22): 1842-8. [Медлайн].

Плевкова Ю., Брозманова М., Печова Р., Татарская М. Влияние интраназального гистамина на кашлевой рефлекс у лиц с аллергическим ринитом. J Physiol Pharmacol . 2005 сентябрь 56, приложение 4: 185-95.[Медлайн].

Settipane RJ, Hagy GW, Settipane GA. Долгосрочные факторы риска развития астмы и аллергического ринита: последующее 23-летнее исследование студентов колледжа. Аллергия Proc . 1994 янв-фев. 15 (1): 21-5. [Медлайн].

Спектор С. Патофизиология и фармакотерапия аллергического ринита. Предисловие. J Allergy Clin Immunol . 1999, 103 марта (3, часть 2): S377. [Медлайн].

Sublett JL.Окружающая среда и факторы риска атопии. Curr Allergy Asthma Rep . 2005 5 ноября (6): 445-50. [Медлайн].

Wahn U, Klimek L, Ploszczuk A, Adelt T., Sandner B, Trebas-Pietras E, et al. Высокодозная сублингвальная иммунотерапия с однократной дозой водного экстракта пыльцы травы у детей эффективна и безопасна: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. J Allergy Clin Immunol . 2012 29 августа. [Medline].

Ван У, Табар А., Куна П. и др.Эффективность и безопасность сублингвальных таблеток иммунотерапии с 5 пыльцой трав при аллергическом риноконъюнктивите у детей. J Allergy Clin Immunol . 2009 Январь 123 (1): 160-166.e3. [Медлайн].

Уиллер П.В., Уиллер С.Ф. Вазомоторный ринит. Ам Фам Врач . 2005 15 сентября. 72 (6): 1057-62. [Медлайн].

Вариантный эффект антигистаминных препаратов первого и второго поколения как ключ к разгадке механизма их действия на рефлекс чихания при простуде | Клинические инфекционные болезни

Аннотация

Лечение антигистаминными препаратами первого поколения уменьшает чихание, ринорею, массу слизи в носу и, в некоторых случаях, кашель у субъектов с экспериментальной или естественной простудой; однако лечение антигистаминными препаратами второго поколения не было эффективным при этих жалобах в испытаниях с участием субъектов с естественной простудой.В этой статье сообщается об отрицательных результатах клинического исследования лоратадина, антигистаминного препарата второго поколения, у взрослых на модели заражения риновирусом. Этот результат в строго контролируемых условиях модели заражения подтверждает более ранние отрицательные исследования антигистаминных препаратов второго поколения при естественных простудных заболеваниях. Антигистаминные препараты первого поколения блокируют как гистаминовые, так и мускариновые рецепторы, а также преодолевают гематоэнцефалический барьер. Антигистаминные препараты второго поколения в основном блокируют гистаминовые рецепторы и не проникают через гематоэнцефалический барьер.Эффективность антигистаминных препаратов первого поколения в блокировании чихания при простуде может быть связана в первую очередь с нейрофармакологическими манипуляциями с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами в мозговом веществе.

Индивидуальные симптомы простуды обусловлены множественными и в некоторой степени специфическими путями воспаления [1]. Считается, что чихание является результатом высвобождения гистамина из тучных клеток носа и базофилов, которые активируются вирусной инфекцией простуды. Это мнение подтверждается открытием, что интраназальное введение гистамина у нормальных добровольцев вызывало чихание, тогда как интраназальное воздействие других медиаторов — нет [2].Кроме того, лечение антигистаминными препаратами первого поколения очень эффективно для уменьшения чихания у пациентов с экспериментальной и естественной простудой [3–5]. Поэтому удивительно, что, в отличие от аллергического ринита, у пациентов с простудой не повышается уровень гистамина в носовых секретах [6–9], хотя сообщается о повышении чувствительности слизистой оболочки носа к гистамину [10–13].

Антигистаминные препараты первого и второго поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на участке h2-рецептора [14].Дополнительной фармакологической активностью антигистаминных препаратов первого, но не второго поколения, является конкурентный антагонизм ацетилхолина в отношении нейрональных и нервно-мышечных мускариновых рецепторов. Антигистаминные препараты первого поколения также проникают через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, обладают потенциалом активности в головном мозге; антигистаминные препараты второго поколения — нет. При ограниченном тестировании и, несмотря на их активность по блокированию h2, антигистаминные препараты второго поколения оказались неэффективными в подавлении чихания у пациентов с естественной простудой [15–18].

Эти данные поднимают интересный вопрос о механизме действия антигистаминных препаратов первого поколения на уменьшение чихания у пациентов с простудой и о неэффективности антигистаминных препаратов второго поколения в этой ситуации. Кроме того, исследования естественного холода имеют определенные технические проблемы, такие как трудности с включением пациентов на ранних стадиях простуды, когда эффективность лечения измеряется наиболее точно [19]. Таким образом, было бы желательно подтвердить результаты исследований естественного простуды путем тестирования антигистаминного препарата второго поколения на модели заражения риновирусом, что обеспечивает более высокую точность измерения чихания.В этой статье сообщается о клиническом испытании антигистаминного препарата второго поколения, лоратадина, у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, а также рассматриваются возможные участки действия антигистаминных препаратов первого и второго поколения. Хотя исследование было первоначально разработано для определения того, снижает ли лоратадин путем подавления экспрессии молекулы межклеточной адгезии-1 (ICAM-1) на эпителиальных клетках носа частоту риновирусной инфекции, оно предоставляет ранее отсутствующую информацию о результатах тестирования второго поколения антигистаминный препарат в режиме вирусного заражения.

Материалы и методы

Субъекты . В исследовании приняли участие 66 взрослых добровольцев из Шарлоттсвилля, штат Вирджиния, с титрами нейтрализующих антител ≤2 к риновирусу типа 16. Субъекты должны были не иметь симптомов простуды и лихорадки (> 37,8 ° C) в течение 1 недели до включения в испытание и не иметь в анамнезе гиперчувствительности к антигистаминным препаратам. Кроме того, исключались пациенты, если у них был (или имелся в анамнезе) аллергический ринит, бронхиальная астма или другие заболевания нижних дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких или эмфизема.Исключались субъекты с историей злоупотребления алкоголем и наркотиками, а также добровольцы, которые принимали исследуемые препараты в течение 30 дней, антигистаминные препараты и / или препараты от простуды в течение 14 дней, ингибиторы моноаминоксидазы в течение 7 дней, астемизол в течение 90 дней или любые другие лекарства. думал, что мешает изучению препарата. Другие критерии исключения включали беременность или кормление грудью, глаукому, а также почечные, печеночные, эндокринные, пищеварительные, мочеполовые, неврологические или психологические заболевания. Протокол был рассмотрен Комитетом по исследованиям человека Университета Вирджинии.

Исследуемый препарат . Лоратадин применялся в таблетках по 10 мг. Таблетки плацебо были идентичны таблеткам лоратадина, но содержали фармакологически инертные ингредиенты.

Заражение вирусом . Интраназальное заражение риновирусом типа 16 выполняли крупными каплями с использованием 0,5 мл (0,25 мл на ноздрю) пула инокулята, содержащего 100 инфекционных культур ткани в дозе 50 / мл (TCID ₅₀ / мл) вируса. Пробу выполняли дважды с 20-минутным интервалом между испытаниями.Пул посевного материала был протестирован на безопасность от посторонних агентов [20].

Меры заражения 900 26. Смывы из носа собирали за 8 дней до и непосредственно перед инокуляцией контрольного вируса, чтобы определить, были ли субъекты инфицированы вирусом дикого типа. После заражения вирусом каждое утро перед введением лекарства собирали смывы из носа. Смывки культивировали на риновирус в течение 5 дней после заражения эмбриональными клетками легких человека (WI-38).Изоляты были идентифицированы как риновирус типа 16 путем нейтрализации типоспецифическим антителом. Венозную кровь брали за 7 дней до лечения и через 14–21 день после интраназальной инокуляции для измерения гомотипических нейтрализующих антител [21].

Меры по оценке болезни . Наличие и тяжесть симптомов определяли ежедневно, начиная с первого дня лечения, за 7 дней до заражения вирусом, в общей сложности в течение 13 дней. Данные о симптомах собирались непосредственно перед введением лоратадина или плацебо медсестрой, которая записывала оценку субъектом тяжести симптомов за предшествующие 24 часа по 5-балльной шкале (0 — «нет»; 1 — «легкая»; 2 , «Средний»; 3 — «тяжелый»; 4 — «очень тяжелый») [22].Оценивались симптомы: чихание, насморк, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, недомогание и озноб. Общий балл симптомов определяли путем сложения баллов тяжести симптомов в течение 5-дневного периода после вирусного заражения. Оценка для каждого симптома, присутствующего непосредственно перед заражением, вычиталась из каждой из ежедневных оценок для этого симптома.

Оценка тяжести заболевания также включала ежедневные измерения массы носового секрета [23]. Каждый испытуемый ежедневно записывал количество кашля и чихания.Измерения назальной секреции и подсчет кашля и чихания начинали после того, как субъекты были помещены в отель после заражения. Перед тем, как покинуть отель в последний день, испытуемых спрашивали, не простужались ли они, по их мнению,. Информация о возникновении и серьезности любых побочных эффектов собиралась ежедневно и оценивалась как «нет», «легкая», «умеренная» или «тяжелая».

Опытный образец . Испытание представляло собой 13-дневное одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах с участием здоровых добровольцев в возрасте 18–40 лет любого пола.Лоратадин или плацебо вводили каждое утро между 6 часами утра. и 8 часов утра, в дни 1–13 исследования, с вирусным заражением на 8 день. Субъекты были случайным образом распределены для получения лечения или плацебо, и их статус лечения не учитывался, как и наблюдатели, записывающие клиническую информацию.

Анализ данных . Для сравнения пропорций использовался точный критерий Фишера. Тест t использовался для сравнения порядковых и интервальных данных.Результаты вероятностного тестирования были двусторонними.

Результаты

Субъекты . Из 66 включенных субъектов 34 получали лоратадин и 32 получали плацебо. Четыре субъекта в группе лоратадина и один в группе плацебо были инфицированы диким штаммом риновируса на момент включения в исследование. Они были исключены из оценки, как и 1 субъект плацебо, который прекратил прием лекарств после развития мигренозной головной боли на 10-й день, оставив 60 оцениваемых субъектов для анализа.

Уровень заражения . Двадцать восемь (93%) из 30 субъектов, получавших лоратадин, и 24 (80%) из 30 субъектов, получавших плацебо, выделяли контрольный вирус в носовую жидкость в течение ≥1 дня ( P = 0,25; таблица 1). Среднее количество дней, в течение которых выделялся вирус, было одинаковым для всех зараженных добровольцев и для всех инфицированных добровольцев в 2 группах. Гомотипические ответы антител наблюдались у 12 (40%) из 30 субъектов, получавших лоратадин, и у 11 (37%) из 30 субъектов, получавших плацебо.Частота инфицирования (выделение вируса и / или повышение уровня антител) составляла 29 (97%) из 30 в группе лоратадина и 24 (80%) из 30 в группе плацебо ( P = 0,1).

Таблица 1

Показатели инфицирования и заболеваемости взрослых экспериментальными риновирусными простудными заболеваниями, получавших лоратадин или плацебо.

Таблица 1

Показатели инфицирования и заболеваемости среди взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Титры вирусов .Как и ожидалось, средние геометрические титры вируса достигли пика на второй день после заражения вирусом (фигура 2А). Титры вирусов были одинаковыми в 2 группах, хотя наблюдалась тенденция к снижению титров в группе плацебо на 2-й день.

Рисунок 2

Геометрические средние (± SE) вирусные титры, средние (± SE) массы носовой слизи и средние (± SE) баллы симптомов у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Рисунок 2

Средние геометрические (± SE) титры вирусов, средние (± SE) массы носовой слизи и средние (± SE) баллы симптомов у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Возникновение болезни . Двадцать три (79%) из 29 инфицированных субъектов, получавших лоратадин, и 14 (58%) из 24 инфицированных субъектов, получавших плацебо, соответствовали модифицированным критериям Джексона для болезни ( P = 0,2).

Оценка симптомов . Средние (± SE) баллы тяжести чихания были аналогичными в течение первых 3 дней и, как правило, были ниже в группе плацебо на четвертый день (рисунок 1). Средние (± стандартная ошибка) общие баллы симптомов были одинаковыми в 2 группах (рис. 2В).Показатели ринореи, как правило, были ниже в группе плацебо на 2 и 3 дни, но обратная картина наблюдалась на 4 и 5 дни (рисунок 2D). Средние (± SE) показатели обструкции носа, боли в горле и кашля были одинаковыми в двух группах (рисунок 2C, рисунок 2F, рисунок 2G). Средние (± SE) баллы по шкале головной боли и недомогания в последние дни болезни были ниже в группе лоратадина (рисунок 2H, рисунок 2I).

Рисунок 1

Средние (± SE) баллы тяжести чихания у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Рисунок 1

Средние (± SE) баллы тяжести чихания у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Масса слизи из носа . Наблюдалась устойчивая тенденция к снижению веса назального секрета в группе плацебо (рисунок 2C). Общее среднее значение ± стандартная ошибка носовой слизи в течение 5 дней составляло 27,1 ± 4,0 г для группы лоратадина и 19,7 ± 5,2 г для группы плацебо ( P = 0,3).

Уровни ICAM-1 .Средние (± SE) уровни ICAM-1 в носовой жидкости выросли по сравнению с исходным уровнем на 2-й день и достигли пика на 3-й день. Уровни были одинаковыми в обеих группах (рис. 3).

Рисунок 3

Средние (± SE) уровни ICAM-1 в носовой жидкости у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Рисунок 3

Средние (± SE) уровни ICAM-1 в носовой жидкости у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

Неблагоприятные события .У одного субъекта в группе плацебо была мигрень и рвота, а у другого — рвота. В остальном о нежелательных явлениях не сообщалось.

Обсуждение

Что касается первоначальной цели исследования, не наблюдалось различий между группами, получавшими лоратадин, и группами, получавшими плацебо, по скорости выделения вируса, титрам вирусов, общей частоте инфицирования, частоте заболеваний или количеству симптомов. Уровни ICAM-1 в назальном секрете в 2 группах также были сходными.

Результаты также показали отсутствие терапевтического эффекта лоратадина при чихании. Это подтверждает ранее проведенную работу с пациентами с естественными простудными заболеваниями, у которых антигистаминные препараты второго поколения оказались неэффективными для уменьшения чихания [15–18]. Почему антигистаминные препараты первого поколения эффективны для уменьшения чихания при простуде [3, 5], а антигистаминные препараты второго поколения не представляют интереса. Антигистаминные препараты первого поколения, помимо их способности блокировать h2-рецепторы, также блокируют мускариновые рецепторы и преодолевают гематоэнцефалический барьер [14].Антигистаминные препараты второго поколения представляют собой специфические блокаторы H2-рецепторов без других признанных фармакологических свойств и не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Информация о неврологических путях рефлекса чихания поступает в основном из работы на животных [24, 25]. Рефлекс чихания проходит по периферическим нервам и через продолговатый мозг. Нейрофармакология чихания включает H2, мускариновые и никотиновые рецепторы. При простуде рефлекс чихания начинается в носу с инфицирования носовых клеток вирусом простуды (рис. 4).Нет никаких доказательств того, что активация базофилов и тучных клеток с высвобождением гистамина происходит при простудных заболеваниях; однако предполагается, что свободные нервные окончания решетчатой ​​ветви тройничного нерва стимулируются медиаторами воспаления, такими как брадикинин [1]. Затем нервный импульс проходит по афферентным нервным волокнам к сенсорному ядру тройничного нерва в продолговатом мозге и достигает соседнего центра чихания [26–28]. Затем через другой синапс импульс поступает в верхнее парасимпатическое слюнное ядро ​​лицевого нерва.Здесь он пересекает синапс и перемещается по преганглионарным волокнам большого каменистого нерва к клиновидно-небному ганглию. Подтверждением этого пути передачи при чихании является открытие того, что инъекция алкоголя в клиновидно-небный ганглий блокирует рефлекс чихания [29]. Затем импульс проходит через другой синапс (в основном никотиновый, частично мускариновый) и через постганглионарные волокна к синапсам (мускариновым) слизистых желез и кровеносных сосудов, которые затем стимулируются. Возникающая в результате секреция желез и транссудация сосудов рестимулируют свободные нервные окончания тройничного нерва, по которому импульс перенаправляется к ядру тройничного нерва, а затем к центру чихания в продолговатом мозге.Когда рестимуляции центра чихания достаточно, импульс затем направляется интрамедуллярными волокнами в синапсы нескольких дыхательных центров в ретикулярной формации, а оттуда — в синапсы дыхательных нейронов блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов. Затем через никотиновые синапсы нервный импульс стимулирует мышечные сокращения, вызывающие чихание.

Рисунок 4

Путь рефлекса чихания

Рисунок 4

Путь рефлекса чихания

Нос — первое место, где гистамин может участвовать в патогенезе чихания и где антигистаминные препараты могут подавлять рефлекс чихания.H2-рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва [30]. Против возможности того, что слизистая оболочка носа является основным местом действия антигистаминных препаратов первого поколения, является открытие, что не было обнаружено повышения уровня гистамина в носовых секретах во время простуды [6–9]. Кроме того, в более ранних исследованиях естественного простуды и в текущем исследовании антигистаминные препараты второго поколения, несмотря на то, что они достигают слизистой оболочки носа и обладают активностью блокирования h2, оказались неэффективными для уменьшения чихания [15–18]; однако, поскольку слизистая оболочка носа, по-видимому, имеет повышенную чувствительность к гистамину во время простуды [10,1–13], нельзя полностью исключить роль носовых участков.

Следующее возможное место для антигистаминного препарата первого поколения, блокирующего чихание, находится в продолговатом мозге, где синаптические соединения присутствуют в нескольких местах. И h2, и мускариновые рецепторы были идентифицированы в определенных областях мозга [14, 31]. Такие рецепторы могут быть потенциальными мишенями для действия антигистаминных препаратов первого, но не второго поколения; однако синаптические медиаторы, которые участвуют в рефлексе чихания в продолговатом мозге, не охарактеризованы.Наблюдаемая неспособность антигистаминных препаратов второго поколения уменьшить чихание при простуде подтверждает возможность важности этих участков.

Мускариновая активность отвечает исключительно за парасимпатическую стимуляцию секреции желез и расширение сосудов с последующей транссудацией. Ожидается, что антихолинергическая активность антигистаминных препаратов первого поколения будет действовать на этих участках. Это подтверждается документально подтвержденным эффектом антигистаминных препаратов первого поколения по уменьшению объема выделения жидкости из носа во время простуды [3, 4].Второй афферентный импульс к мозговому веществу снова инициируется раздражением свободных нервных окончаний тройничного нерва. Транссудация сосудов приводит к высвобождению кининогена с образованием кинина [14]. Это событие обеспечивает средство для прямой стимуляции свободных нервных окончаний кининами, а также гистамином, высвобождаемым из тучных клеток при стимуляции кининами. Это обеспечивает еще одну возможную мишень для действия антигистаминного препарата. Кроме того, когда нервный импульс перенаправляется к мозговому веществу, h2 и мускариновые синаптические участки могут блокироваться антигистаминными препаратами первого поколения, как описано выше.С этого момента, когда в процесс вовлекаются моторные нейроны, передача по нервам зависит от никотинергических рецепторов и, следовательно, не будет восприимчива к действию антигистаминных препаратов.

Этот анализ предполагает, что важное место терапевтического действия антигистаминных препаратов первого поколения на чихание находится в продолговатом мозге, где могут быть задействованы как h2, так и мускариновые рецепторы. Известно, что рецепторы h2 присутствуют в высоких концентрациях в гипоталамусе, где гистамин действует как нейромедиатор, помогая регулировать уровень бодрствования [14].Этим объясняется сонливость, связанная с использованием антигистаминных препаратов первого поколения. Из-за высокой концентрации рецепторов h2 в гипоталамусе и из-за того, что парасимпатические нервные волокна возникают из гипоталамуса и активируются им, вероятно, что гистамин играет роль в передаче сигнала в этой области.

Известно также, что антигистаминные препараты первого поколения помогают уменьшить тошноту, связанную с укачиванием [31]. Скополамин, антихолинергический препарат, который проникает через гематоэнцефалический барьер, является эффективным средством лечения укачивания, тогда как атропин, который не так легко проникает через гематоэнцефалический барьер, не эффективен.Противошумный эффект скополамина частично зависит от блокирования мускариновых рецепторов вестибулярных ядер и постремной зоны головного мозга. Другие ядра ствола мозга также могут использовать систему мускариновых рецепторов, что подтверждает идею о том, что мускариновые рецепторы в ЦНС являются частью рефлекса чихания. В настоящее время нет полной информации о мозговых синапсах и нейротрансмиттерах, участвующих в рефлексе чихания, и в этой области необходимы дальнейшие исследования; однако имеющаяся информация свидетельствует о том, что для эффективного лечения чихания при простуде необходимы соединения, которые преодолевают гематоэнцефалический барьер и обладают активностью блокирования как h2, так и мускаринов.

Список литературы

1,. ,,.

Риновирус

,

Клиническая вирусология

,

1997

Нью-Йорк

Черчилль Ливингстон

(стр.

1025

—

47

) 2,,.

Физиологические реакции на интраназальные дозозависимые введения гистамина, метахолина, брадикинина и простагландина у взрослых добровольцев с назальной аллергией и без нее

,

J Allergy Clin Immunol

,

1990

, vol.

86

(стр.

924

—

35

) 3,.

Эффективность лечения риновирусной простуды бромфенирамина малеатом

,

Clin Infect Dis

,

1997

, vol.

25

(стр.

1188

—

94

) 4,,,,,.

Рандомизированное контролируемое исследование клемастина фумарата для лечения экспериментальных риновирусных простуд

,

Clin Infect Dis

,

1996

, vol.

22

(стр.

656

—

62

) 5« и др.

Эффективность клемастина фумарата для лечения ринореи и чихания, связанных с простудой

,

Clin Infect Dis

,

1997

, vol.

25

(стр.

824

—

30

) 6,,,,.

Гистамин в выделениях из носа

,

Int Arch Allergy Appl Immunol

,

1978

, vol.

57

(стр.

193

—

200

) 7,,,,,.

Ответственен ли гистамин за симптомы риновирусной простуды: посмотрите на медиаторы воспаления после инфекции

,

Pediatr Infect Dis J

,

1988

, vol.

7

(стр.

218

—

22

) 8,,,,,.

Анализ назального секрета при экспериментальных риновирусных инфекциях верхних дыхательных путей

,

J Allergy Clin Immunol

,

1993

, vol.

92

(стр.

722

—

31

) 9,.

Уровень гистамина в назальном секрете и сыворотке может быть повышен при вирусной инфекции дыхательных путей

,

Int Arch Allergy Appl Immunol

,

1982

, vol.

67

(стр.

380

—

3

) 10,,, et al.

Экспериментальная инфекция риновирусом 16 усиливает высвобождение гистамина после бронхопровокации антигена у субъектов с аллергией

,

Am Rev Respir Dis

,

1991

, vol.

144

(стр.

1267

—

73

) 11« и др.

Зеркальная экссудативная гиперреактивность при простуде, вызванной коронавирусом человека

,

Thorax

,

1994

, vol.

49

(стр.

121

—

7

) 12,,,,.

Влияние экспериментальной инфекции риновируса 39 на назальную реакцию на гистамин и холодный воздух у субъектов с аллергией и неаллергией

,

J Allergy Clin Immunol

,

1994

, vol.

93

(стр.

534

—

42

) 13.

Вирусные инфекции и аллергические заболевания

,

Clin Exper Allergy

,

1991

, vol.

1

(S21)

(стр.

68

—

71

) 14,. ,,,,.

Гистамин, брадикинин и их антагонисты

,

Goodman & Gilman’s фармакологическая основа терапии

,

1996

9-е изд

Нью-Йорк

McGraw-Hill

(стр.

581

—

600

) 15,,.

Неэффективность перорального терфенадина при естественной простуде: доказательства против гистамина как посредника симптомов простуды

,

Pediatr Infect Dis J

,

1988

, vol.

7

(стр.

215

—

42

) 16,.

Оценка перорального применения терфенадина для лечения простуды

,

Ann Allergy

,

1991

, vol.

67

(стр.

593

—

7

) 17,.

Эффективность терфенадина при лечении простуды: двойное слепое сравнение с плацебо

,

Eur J Pharmacol

,

1988

, vol.

34

(стр.

35

—

40

) 18,.

Антигистаминные препараты девяностых

,

Clin Rev Allergy

,

1993

, vol.

11

(стр.

111

—

53

) 19,,.

Влияние вариации сигнала, смещения, шума и величины эффекта на статистическую значимость в исследованиях лечения простуды

,

Antiviral Res

,

1996

, vol.

29

(стр.

287

—

95

) 20,,, et al..

Обновленные рекомендации по тестированию безопасности вирусных инокулятов, используемых в добровольных экспериментах по риновирусным простудным заболеваниям

,

Прогресс в медицинской вирусологии. Vol 39

,

1992

Basel

Karger

(стр.

256

—

63

) 21,,,. ,.

Риновирус

,

Диагностические процедуры для вирусных, риккетсиозных и хламидийных инфекций

,

1989

, т.

142

6-е изд

Вашингтон, округ Колумбия

Американская ассоциация общественного здравоохранения

(стр.

811

—

5

) 22,,,.

Передача простуды добровольцам в контролируемых условиях. I. Простуда как клиническое проявление

,

Arch Intern Med

,

1958

, vol.

101

(стр.

267

—

78

) 23,,,,,.

Двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое испытание влияния хлорфенирамина на реакцию носовых дыхательных путей, среднего уха и евстахиевой трубы на провокационное заражение риновирусом

,

Pediatr Infect Dis J

,

1988

, vol.

7

(стр.

229

—

38

) 24,.

Нейронные механизмы чихания

,

Am J Physiol

,

1975

, vol.

229

(стр.

770

—

6

) 25,,,.

Область ствола мозга, вызывающая чихание

,

Brain Research

,

1990

, vol.

511

(стр.

265

—

70

) 26,,.

Неспособность чихать как проявление новообразования костного мозга

,

Неврология

,

1991

, т.

41

(стр.

1675

—

6

) 27,.

Кашель и другие респираторные рефлексы

,

Прогресс в исследованиях органов дыхания. Vol. 23

,

1979

Базель, Швейцария

Karger

(стр.

218

—

23

) 28,.

Световой рефлекс чихания: обзор и обсуждение литературы

,

Неврология

,

1993

, vol.

43

(стр.

868

—

71

) 29.

Чихание: его физиология и лечение

,

Глаз Ухо Нос Горло Пн

,

1975

, vol.

54

(стр.

449

—

53

) 30,. ,.

Нос и инфекция

,

Нос: физиология верхних дыхательных путей и атмосферная среда

,

1982

Амстердам

Elsevier Biomedical

(стр.

399

—

422

) 31,. ,,,,.

Агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов

,

Goodman & Gilman’s фармакологические основы терапии

,

1996

9th ed

New York

McGraw-Hill

(стр.

141

—

60

)

© 2001 Американское общество инфекционных болезней

антигистаминных | наркотик | Британника

антигистаминный , любой из группы синтетических препаратов, избирательно противодействующих фармакологическим эффектам гистамина после его высвобождения из определенных крупных клеток (тучных клеток) в организме. Антигистаминные препараты заменяют гистамин на одном или другом из двух рецепторных участков, в которых он становится связанным в различных восприимчивых тканях, тем самым предотвращая реакции, запускаемые гистамином в таких условиях, как стресс, воспаление и аллергия.Антигистаминные препараты с мощными противорвотными свойствами используются при лечении укачивания и рвоты.

Биологическое действие гистамина

Гистамин — это химический посредник, участвующий в ряде сложных биологических действий. Это происходит в основном в неактивной связанной форме в большинстве тканей организма. При высвобождении он взаимодействует со специфическими рецепторами гистамина на поверхности клетки или внутри клетки-мишени, вызывая изменения во многих различных функциях организма. Описаны четыре типа фармакологических рецепторов гистамина: H ₁ , H ₂ , H ₃ и H ₄ .Все четыре структурно схожи и классифицируются как так называемые рецепторы, связанные с G-белком (рецепторы, передающие сигналы внутриклеточной молекуле, называемой связывающим гуанин-нуклеотид, или G-белком). Однако они различаются по распределению в тканях и биологическим эффектам.

Гистамин стимулирует сокращение многих гладких мышц, например, мышц желудочно-кишечного тракта, матки и бронхов. Однако в некоторых гладких мышцах он вызывает расслабление, особенно в тонких кровеносных сосудах, расширение которых может вызвать заметное падение артериального давления.Гистамин также увеличивает проницаемость стенок капилляров, так что большее количество компонентов плазмы может выходить в тканевые пространства, что приводит к увеличению потока лимфы и содержания в ней белка, а также к образованию отека. Эти эффекты проявляются в покраснении и сыпи, связанных с высвобождением гистамина, которые могут возникнуть после царапины тупым предметом или укуса пчелы.

Гистамин, по-видимому, играет физиологическую роль в защите организма от враждебной окружающей среды, поскольку он находится на поверхности тела — в коже, в дыхательной мембране и прилегающих тканях, а также в слизистой оболочке пищеварительного тракта.Гистамин может выделяться из тучных клеток тканей и базофилов крови, когда организм подвергается травме, инфекции или воздействию некоторых лекарств. Он помогает организму удалять продукты повреждения клеток от воспаления. Чаще всего гистамин высвобождается в результате выработки антител чужеродными белками. В экстремальных обстоятельствах действие гистамина становится патологическим, что приводит к преувеличенным ответам с печальными результатами, как это может происходить при некоторых аллергических состояниях.

Получите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту. Подпишитесь сейчас

Первыми были введены антигистаминные препараты, которые связываются на сайтах рецепторов H ₁ . Поэтому они называются антагонистами рецептора H ₁ (или агентами, блокирующими H ₁ ) и избирательно противостоят всем фармакологическим эффектам гистамина, кроме эффектов на желудочную секрецию. Разработка этих антигистаминных препаратов началась примерно в 1937 году, когда французские исследователи открыли соединения, которые защищали животных как от летального воздействия гистамина, так и от анафилактического шока.Первыми антигистаминными препаратами были производные этиламина; Соединения анилинового типа, испытанные позже и признанные более сильнодействующими, оказались слишком токсичными для клинического использования. В 1942 году был открыт предшественник большинства современных антигистаминных препаратов (производное анилина под названием антерган). Впоследствии были получены соединения, которые были более мощными, более специфичными и менее токсичными, включая антагонисты рецепторов H ₁ дифенгидрамин, хлорфенирамин, прометазин и лоратидин.

Антигистаминные препараты H ₁ используются для подавления или облегчения симптомов при различных аллергических состояниях; они делают это, конкурируя с высвободившимся гистамином за захват его рецепторов H ₁ .Они могут быть эффективны при лечении сезонной сенной лихорадки (сезонный ринит и конъюнктивит) для облегчения чихания, ринореи (насморка) и зуда в глазах, носу и горле. В целом, антигистаминные препараты H ₁ , как правило, более эффективны в борьбе с острыми, чем с хроническими состояниями; таким образом, они наиболее полезны в начале сезона сенной лихорадки, когда аллергены присутствуют в низкой концентрации, но при многолетнем вазомоторном рините (несезонное неаллергическое воспаление слизистых оболочек носа, вызванное внешними или эмоциональными стимулами) они имеют лишь ограниченную ценность.Обычно они неэффективны при лечении астмы, что указывает на то, что в этом состоянии гистамин не является основным агентом, вызывающим симптомы. Некоторые аллергические кожные реакции благоприятно реагируют на антигистаминные препараты H ₁ , которые особенно эффективны для лечения острой крапивницы на коже, а также зуда и отека от укусов насекомых.

Антигистаминные препараты H ₁ относительно не имеют серьезных побочных эффектов. Обычны менее серьезные побочные эффекты, наиболее заметным из которых является сонливость.Однако, поскольку они не проникают через гематоэнцефалический барьер, новые антигистаминные препараты H ₁ относительно свободны от этого побочного эффекта. Действие некоторых антигистаминных препаратов H ₁ (например, дифенгидрамина и прометазина) на центральную нервную систему было использовано для профилактики и лечения укачивания. Поскольку они также обладают седативным действием (особенно дименгидринат и прометазин), они могут ухудшать работоспособность человека во время вождения и усиливать действие алкоголя и других депрессантов, которые действуют на центральную нервную систему.Старые антигистаминные препараты прочно связываются с рецепторами H ₁ в головном мозге, но также связываются с мускариновыми рецепторами в головном мозге, и это действие может способствовать их положительному эффекту.

Гистамин играет физиологическую роль в регулировании секреции кислоты в желудке, где он стимулирует париетальные клетки производить соляную кислоту. Это, вероятно, защитное действие, поскольку кислота контролирует местную бактериальную популяцию. В 1970-х годах был изобретен новый класс синтетических лекарств, которые блокировали действие гистамина на его рецепторы H ₂ ; Первым из этих агентов был циметидин (Тагамет).Было показано, что эти препараты чрезвычайно эффективны в противодействии действию гистамина, стимулируя секрецию кислоты и блокируя другие стимуляторы секреции кислоты, включая гормон гастрин и пищу. Препараты-антагонисты рецепторов H ₂ , такие как циметидин и ранитидин, быстро заняли свое место в лечении состояний, связанных с гиперсекрецией желудочного сока, таких как пептические язвы.

Изложение позиции CSACI: h2-антигистаминные препараты нового поколения безопаснее, чем h2-антигистаминные препараты первого поколения, и должны быть антигистаминными препаратами первой линии для лечения аллергического ринита и крапивницы | Аллергия, астма и клиническая иммунология

Вскоре после их появления в 1940-х годах было сообщено о возможности серьезных побочных эффектов, связанных с их использованием [11,12,13].Эти более старые AH имеют плохую рецепторную селективность и неспецифически связывают мускариновые, серотониновые и α-адренергические рецепторы, а также сердечные ионные каналы калия, что приводит к нескольким непереносимым и потенциально опасным для жизни побочным эффектам [2]. Они также проникают через гематоэнцефалический барьер и могут привести к значительному угнетению ЦНС и токсичности, что приведет к психомоторным нарушениям, коме и даже смерти [14]. Из соображений безопасности в 2009 г. Министерство здравоохранения Канады рекомендовало не продавать антигистаминные препараты 1-го поколения в сочетании с другими лекарствами детям до 6 лет от кашля и простуды [15].

Подавление ЦНС: седативный эффект, плохое качество сна и снижение когнитивных функций

Старые АГ первого поколения обычно используются в качестве снотворных из-за их сильных седативных свойств. Удивительно, но доза, используемая для индукции сна, совпадает с дозой, применяемой при симптомах ринита. Несмотря на их седативный эффект, эти старые лекарства не приводят к качественному сну [16, 17]. После ночной дозы хлорфенирамина (1-го поколения) наблюдались эффекты похмелья на следующий день, такие как нарушение бдительности, разделенное внимание, рабочая память, сенсорно-моторные функции и сокращение времени ожидания дневного сна [17].

Помимо плохого качества сна и повышенной седативности, более старые АГ также были связаны со снижением показателей успеваемости в школе [17]. Уокер и др. обнаружили, что учащиеся с симптомами аллергического ринита на 40% чаще бросают оценку с практических тестов на выпускные экзамены и на 70% чаще теряют оценку, если они сообщают о приеме более старых седативных АГ [3].

Поражение ЦНС и несчастные случаи

АГ первого поколения были связаны с травмами и смертельным исходом в результате дорожно-транспортных происшествий на автомобиле, самолете или лодке [14].Рандомизированное контролируемое исследование, сравнивающее фексофенадин 60 мг, дифенгидрамин 50 мг, алкоголь (концентрация алкоголя в крови 0,1%) и плацебо, показало, что водительские качества были самыми низкими после использования дифенгидрамина после применения дифенгидрамина и что оценки сонливости не позволяли прогнозировать степень нарушения [18 ]. Несмотря на предупреждения о том, что дифенгидрамин может вызывать сонливость и его не следует принимать при работе с механизмами, не указано, что это включает в себя вождение автомобиля [19].

В обзоре 484 погибших в Онтарио водителей, погибших в автокатастрофах и признанных виновными, было 1.В 5 раз чаще находились под воздействием АГ первого поколения [20]. Европейский Союз назвал дифенгидрамин препаратом Категории III, что указывает на то, что он может серьезно повлиять на способность управлять автомобилем [21]. Это их высший уровень предупреждения и рекомендация: «Не садитесь за руль. Обратитесь за медицинской помощью, прежде чем снова садиться за руль «. [21].

В недавнем обзоре профилей токсикологических испытаний 6677 летчиков гражданской авиации США, получивших смертельные травмы в период с 1990 по 2012 год, дифенгидрамин был лекарством, наиболее часто обнаруживаемым при вскрытии и способным вызывать нарушения (7.3%) [22]. Из-за повышенного риска AH первого поколения запрещены к использованию пилотами коммерческих и военных авиакомпаний до или во время полетов [2, 5].

Передозировка и токсичность

Дифенгидрамин и другие АГ первого поколения являются наркотиками, вызывающими злоупотребление, и передозировка может привести к значительным антихолинергическим эффектам, включая лихорадку, приливы крови, расширение зрачков, задержку мочи, тахикардию, гипотонию и кому [23]. Младенцы и дети, пережившие случайную или преднамеренную передозировку, могут испытывать парадоксальное возбуждение, включая раздражительность, галлюцинации и судороги, за которыми следует сонливость, делирий, угнетение дыхания и кома [14, 23, 24].В 2003 г. в токсикологических центрах США было зарегистрировано 28 092 случаев воздействия дифенгидрамина — 11 355 (40,4%) из этих случаев были у детей в возрасте до шести лет, что привело как минимум к шести смертельным исходам [23].

Риск удлинения интервала QT и torsade de pointes

Сердечная токсичность вызывает растущую озабоченность при использовании АГ первого поколения, особенно среди пожилых пациентов со значительными сопутствующими заболеваниями и полипрагмазией через лекарственные взаимодействия.

Сердечная безопасность антигистаминных препаратов первого поколения никогда не изучалась, так как на момент внедрения это был неизвестный риск.В июне 2016 года Министерство здравоохранения Канады опубликовало отзыв о безопасности в отношении гидроксизина и выпустило предупреждение о том, что гидроксизин может увеличить риск удлинения интервала QT и torsade de pointes. Гидроксизин может вызывать головокружение, сердцебиение, обмороки, судороги или внезапную сердечную смерть [25, 26]. Кроме того, новая максимальная суточная доза была снижена до 100 мг для взрослых и 50 мг для пожилых людей, если нельзя полностью избежать приема лекарства.

Антигистаминные препараты | Детская больница CS Mott

Обзор темы

Пероральные антигистаминные препараты отпускаются без рецепта.Обычные типы, такие как дифенгидрамин (например, Бенадрил), хлорфенирамин (например, Хлор-Триметон) и лоратадин (например, Кларитин), используются для лечения симптомов аллергии и зуда.

Ищите дженерики или бренды в магазинах, которые часто стоят меньше, чем известные. Например, дифенгидрамин — это общее название торговой марки Бенадрил.

Антигистаминные препараты, принимаемые внутрь (перорально), работают лучше, чем те, которые наносятся непосредственно на кожу (местно), потому что пилюля или капсула содержат определенную дозу лекарства.Доза крема или мази зависит от количества нанесенного за один раз, и ее труднее контролировать. Слишком много антигистаминов, всасываемых через кожу, может быть токсичным, особенно для детей. Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом. Использование антигистаминных кремов или мазей ненадежно и не рекомендуется.

Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке. Обязательно соблюдайте меры предосторожности, указанные в лекарствах, отпускаемых без рецепта.

Не принимайте пероральные антигистаминные препараты, когда вы ведете машину, работаете с механизмами или вам нужно быть начеку, потому что они могут вызвать сонливость.

Будьте осторожны, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, такие как глаукома, эпилепсия или увеличенная простата. Антигистаминные препараты могут ухудшить другие проблемы со здоровьем, а также могут взаимодействовать с другими лекарствами, такими как антидепрессанты, седативные средства и транквилизаторы. Внимательно прочтите упаковку и попросите своего фармацевта или врача помочь вам выбрать антигистаминный препарат, который не вызовет проблем.

Антигистаминные препараты часто сочетаются с противоотечным средством в одном продукте. Эти лекарства могут быть небезопасными для маленьких детей или людей, у которых есть определенные проблемы со здоровьем.Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке.

Побочные эффекты

• У детей:
  • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость у маленьких детей или стимулировать нервную систему, вызывая гиперактивность. Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом.
  • В редких случаях дифенгидрамин (особенно его формы, наносимые на кожу) может вызывать у детей серьезные побочные эффекты, такие как галлюцинации, тремор и кома.
• У детей старшего возраста и взрослых:
  • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость.
  • Слабость; помутнение зрения; сухость в носу, рту и горле; затрудненное мочеиспускание; или расстройство желудка также может произойти.

Если у вас есть побочные эффекты, прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу.