недорогие, но эффективные средства — Цитовир-3

Какие бывают противовирусные средства

Стресс, экология, бессонница и некачественное питание отрицательно влияют на состояние иммунной системы человека, и организм выступает перед вирусами беззащитным. Пик заболеваний приходится на холодные времена года, когда к вышеперечисленным факторам добавляется температура за окном, скорость распространения болячек и отсутствие витаминов. Учитывая скорость передвижений современного человека, можно вспомнить, что поход к врачу откладывается в долгий ящик, а на место заключения специалиста приходит самолечение.
Обращаясь в аптеку, болеющий спрашивает хоть что-нибудь, способное как можно быстрее ликвидировать вирус без ущерба для внутренней микрофлоры. Человек, проводящий много времени с другими, либо заранее заботящийся о своем здоровье, обращается в поисках препарата, способного отталкивать инфекции и не допускать заражения. В обоих случаях фармацевт, не имея рецепта врача, предложит лекарство.

В этой статье мы расскажем о лучших современных противовирусных препаратах широкого спектра действия и огласим список недорогих, но в то же время эффективных средств для взрослых при ОРВИ.

Фармацевты разрабатывают новые микстуры, учитывая ошибки предыдущих поколений. Создание лекарств нового типа требует больших финансовых и производственных затрат. В наше время, благодаря работающим противовирусным, заболевания не так страшны человеку, как несколько десятилетий назад.

Существуют следующие виды медикаментов, защищающих от гриппа:

• Вакцина. Действует внутри организма. Ввод препарата недорог, но эффективен для взрослых и детей. Для работников государственных органов, учащихся в школах и детских садах вакцинация проводится бесплатно.
• Иммуностимулятор. Это элементы продуктов жизнедеятельности бактерий в соединении с активными веществами, положительно действующими на скорость возобновления клеток. Лекарства такого вида формируют большое количество лейкоцитов.
  Они не предназначены для терапии, их действие направлено на стимуляцию выработки иммунитета.
• Противовирусные. Относятся к современным средствам для больших и маленьких, их работа основана на блокировке распространения вирусов и их ликвидации из организма естественным путем.

Самые эффективные противовирусные препараты

Ниже представлен список известных в России медикаментов:

• «Ремантадин». Препарат был изобретен в Америке в 60-годах прошлого века. Быстро действует на инфекции, однако важно учитывать, что это средство бессильно перед штаммами гриппа, адаптированным к его активным веществам.
• «Амиксин». Лекарство нельзя употреблять беременным женщинам (возрастает угроза выкидыша) и детям младше 7 лет. Последнее тестирование проводилось полтора века назад на крысах, результат был положительным только при огромных дозировках. При частом применении высока вероятность нарушения обмена гликозаминогликанов, что может привести к внешним патологиям тела человека.
• «Ингавирин». Отечественные исследования показали, что дозировка, указанная в инструкции не способна оказать положительного действия на самочувствие пациента, а превышение дозы может спровоцировать интоксикацию организма. В Европе и Америке данное лекарство не зарегистрировано, более того, средства с таким же составом целебными не считаются.

• «Арбидол». Одно из самых популярных противовирусных в России, тем более абсурден тот факт, что его воздействие не доказано никакими исследованиями. Кроме того, в других странах препараты с точно таким же составом считаются «пустышкой» и выписываются врачами при депрессии, предполагая наличие эффекта плацебо.
• «Виферон». Довольно дорогостоящие свечи, оперативно уничтожающие инфекции в полости кишечника. Одно из немногих средств, действенность которого была доказана российскими учеными еще во времена Советского Союза.
• «Кипферон». Разработан из белков, выделенных зараженными клетками. Они информируют элементы человеческого организма таким образом, что иммунитет программируется на защиту от тех вирусов, частицы которых содержатся в лекарстве. Возможно изменение человеческих органов (деформация), не имеющих отношения к иммунным.
• «Цитовир-3». Является одним из лучших препаратов против гриппа и ОРВИ. Отличительной особенностью является постоянно высокий уровень активности работы иммунитета благодаря стимуляции интерферона в организме пациента. Лекарство регулирует ответ иммунной системы на микробов, поступивших в организм, и ускоряет выведение вредных веществ. Комбинация бендазола, тимогена натрия и аскорбиновой кислоты благотворно влияет на общее состояние пациента, оказывая активное противодействие инфекциям и вирусам. Разработаны также специальные формы в виде порошка и сиропа для лечения детей от 3 лет.

Решить какое противовирусное средство эффективнее и лучше вы сможете сами, прочитав краткую характеристику выше, либо проконсультировавшись со специалистом – врачом или фармацевтом.

Как выбрать средства от гриппа и ОРВИ

Проконсультируйтесь с врачом, который порекомендует противовирусный препарат при ОРВИ. Если же ухудшение состояния произошло внезапно, вы или ваши близкие обратитесь в ближайшую аптеку, где необходимо будет сделать выбор в пользу хорошего и недорого противовирусного средства.

Увидев широкий ассортимент предлагаемых продуктов, вы можете растеряться.Чтобы этого не произошло, надо знать, на какие критерии лучше обращать внимание. При консультации с фармацевтом предоставьте корректные сведения по указанным ниже пунктам. Специалист подберет нужный препарат.

Аллергические реакции, противопоказания по употреблению каких-либо компонентов.

• Возраст больного.
• Общее состояние (стадия болезни, основные признаки).
• Комфортная для болеющего форма выпуска лекарства (сироп, таблетки, свечи, уколы).
• Цена, на которую вы рассчитываете.

Если диагноз поставлен, сообщите его фармацевту, так специалист сможет верно подобрать лекарство по показаниям, предписанным данному заболеванию.

Важно учитывать, что не всегда самое дорогое – самое действенное. Врач подбирает самое лучшее и эффективное противовирусное средство по параметрам вашего организма, как правило, это не дорогостоящее лекарство.

«Цитовир-3» является эффективным лечащим методом для взрослых и детей (исключая беременных женщин и малышей до года). В состав входят аскорбиновая кислота, тимоген и бендазол. В комплексе эти вещества активно борются с вирусами, не допуская их распространение по организму, ликвидируя симптомы ОРВИ и гриппа.

Можно ли принимать противовирусные препараты и нужны ли такие лекарства

Несколько десятков лет ведутся жаркие споры относительно пользы и вреда таких средств, о том, нужно ли их пить, и если да, то каким отдавать предпочтение.

Можно разделить аргументы, приводимые учеными на две группы: в пользу таких препаратов и против них.

Причины, по которым врачи рекомендуют принимать противовирусные:

• Мгновенное действие при условии, что вы начали принимать их с момента появления первых симптомов простуды.
• Улучшение иммунной системы, если вы не нарушали условия применения.
• Возможность подбора по индивидуальным особенностям организма.
• Шанс скорого выздоровления при условии того, что средство было подобрано специалистом корректно, а пациентом исполнялись все правила применения.
• Возможность выбора между лекарствами растительного характера и микстурами на основе отмерших клеток вирусов.

Пилюли подвергаются критике ввиду следующих критериев:

• Большинство штаммов гриппа со временем приспосабливаются под все противовирусные препараты, поэтому они работают только против новых видом заболеваний.
• Ограничение возможности использования –  запрещены для детей младше одного года и 90% из них не разрешены для беременных женщин.
• Отсутствие исследований, изучающих действие и влияние лекарств на организм.
• Учащенные случаи фальсификации.
• Тяжелые последствия и побочки от нарушения условий употребления (дозировка, нарушение критериев возраста, противопоказаний).
• 85% средств являются так называемыми «пустышками», то есть не обладают лечебными свойствами.

Лекарства для взрослых

Какие противовирусные препараты наиболее эффективны для взрослых?

Для ответа на этот вопрос необходимо проконсультироваться со специалистом. При подборе врач обратит внимание на вашу историю болезни, на индивидуальные характеристики организма, работу органов и противопоказания.

Прием необходимо осуществлять в соответствии с инструкцией и рекомендациями терапевта. В большинстве случаев употребление количества, превышающего допустимое значение может привести к деформации внутренних органов.

Женщинам в период лактации и беременным следует с опаской относиться к лечению таким методом. В обязательном порядке необходимо проконсультироваться с врачом, если лекарство не подойдет, доктор подберет альтернативу.

Перед применением нужно самостоятельно ознакомиться с информацией по противовирусным средствам, посмотреть характеристики, немногочисленные материалы исследований.

Возьмите за привычку перед использованием лекарства читать документацию по нему, инструкцию и рецепт, выписанный врачом. Если у вас будут вопросы, задавайте их терапевту, назначившему вам лекарство.

Противовирусные препараты для детей — какие хорошие и пить ли их

Запрещается заниматься самолечением , если ребенок болен. Незамедлительное обращение к врачу или вызов скорой помощи – это ваше первое действие после того, как вы обнаружили у ребенка симптомы гриппа или простуды. Иначе самые лучшие варианты в данном случае могут оказаться бессильными. Если вы подберете их неправильно, консультация и осмотр педиатра обязателен.

При выборе правильного лекарства, медик учтет несколько пунктов:

Стимуляция иммунной системы.
Стремительное выведение отмерших частиц.
Уничтожение вируса на клеточном уровне.
Снятие воспаления, если такое имеется.
Восстановление поврежденных областей организма.

Перед назначением профессионал обращает внимание на возраст ребенка, так как детям до 1 года все противовирусные препараты противопоказаны, а до 4 лет не разрешается употребление средств, содержащих агрессивные компоненты, способные в большом количестве разрушать клетки.

Если пациент принимает вещество 3 дня и улучшений нет, врач отменяет применение и назначает новый курс лечения другими лекарствами. Следуйте указаниям, принимайте лекарство согласно дозировке, форме и времени, если необходимо.

«Цитовир-3» выпускается в специальной форме для деток старше года. Благодаря высокому уровню безопасности и уникальной формуле, в 2016 году это средство выиграло премию в области медицины «Russian Pharma Awards», в номинации «Лучший иммуномодулятор в острый период респираторной инфекции у часто болеющих малышей».

В инструкции указано, как правильно принимать «Цитовир-3» для детей в форме порошка и сиропа – дозировка, противопоказания, время и форма употребления, жидкость, которой можно запивать и на что обращать внимание. Тем не менее перед применением стоит проконсультироваться со специалистом.

Противовирусные препараты широкого спектра действий

Бывают ситуации, когда необходимо срочно предпринять какие-то меры до приезда скорой помощи. В этом случае помогают лекарства, подавляющие инфекцию любого вида. Можно сказать, что это самые эффективные средства, но они «тяжелы» для сосудов и могут отразиться на состоянии органов и общей работе организма. Именно поэтому к такому виду следует прибегать в крайнем случае, когда срочно требуется привести общее состояние в норму, и при условии, что ущерб от использования препарата не превышает ущерб, наносимый вирусом.

Опасность также состоит в том, что действуют эти средства путем расщепления строения клетки и ее деформации. Существует риск изменения «полезной», которая помогает в борьбе с заболеванием, также, с маленькой вероятностью, но все же может произойти разрушение основных внутренних органов человека.

Лекарства с растительными компонентами

В отличие от противовирусных, действие которых исследовано не было, препараты на растительной основе тестируются тщательней и чаще. Длительный прием не навредит организму, поскольку в состав входят натуральные компоненты с минимумом химических элементов, дурно влияющих на организм.

Такие медикаменты дешевле тех, которые были разработаны на основе отмерших белков вирусов или симбиоза химически активных веществ, приостанавливающих распространение инфекции по организму.

Несмотря на исключение ряда отрицательных черт, перед использованием препаратов необходима консультация с терапевтом.

Список препаратов на основе растительных компонентов:

• «Иммунал». В состав средства входит витамин С и экстракт эхинацеи, в зависимости от диагноза, можно выбрать форму препарата – таблетки или сироп.
• «Оциллококцинум». Разрабатывается с использованием клеток печени и сердца мускусной утки, возможно при лечении взрослых, детей любого возраста и беременных женщин по согласованию с лечащим врачом.
• «Гипорамин». Препарат разработан на основе экстракта облепихи, а благодаря тому, что это основной активный компонент, никакой интоксикации организма при превышении дозы быть не может. Запрещено употребление средства детьми до 3 лет.

Эффект плацебо

Некоторые врачи и ученые заявляют, что прием противовирусных лекарств бесполезен, а так называемая «помощь» является результатом самовнушения и силы мысли. Проводимые опыты с анализом результатов томографии головного мозга испытуемого говорят о 85% возможности такого исцеления.

Существуют факторы, влияющие на эффект плацебо и такое восприятие человека.

• Цена. 97% участников эксперимента сказали о том, что считают более действенным то, что приобретено по высокой цене.
• Вкусовые рецепты. Нейтральный или неприятный, горьковатый вкус наталкивают больного на мысль о том, что это настоящая микстура, ведь у 3⁄4  именно такой привкус.
• Количество. Чем больше и чаще пациент принимал таблетки, тем быстрее его самочувствие приходило в норму. Важно отметить, что при тестировании использовались так называемые «пустышки» – таблетки без фактического наполнения полезными веществами.

Как видите, у ученых есть все основания полагать, что любое средство малоэффективно, либо не работает вовсе. Как бы абсурдно это не звучало, но число анализов, проведенных по плацебо, превышает количественный показатель испытаний групп противовирусных.

Исследования

На данный момент, осуществлено небольшое количество опытов, подтверждающих целесообразность использования лекарственных образцов, борющихся с вирусами. Для того, чтобы сделать вывод и прийти к определенной позиции, необходимо провести анализ того, как употребление лекарства отражается на состоянии здоровья разных групп населения (дифференциация по возрасту с учетом особенностей организма и хронических заболеваний).

Необходимо проведение экспериментов в течение длительных промежутков времени с отслеживанием самочувствия и прогресса в лечении.

Единственные исследования совершаются при тестировании, рассчитывается средний показатель усвоения компонентов, после чего средство одобряется к выпуску или бракуется.

Так как проведенных действий по изучению такого вида профилактики недостаточно, нельзя с полной уверенностью утверждать, что прием безвреден и не повлечет никаких побочных действий.

Любое современное самолечение для взрослых и детей не освобождает болеющего человека от похода к доктору. Лекарства, предохраняющие от развития вируса внутри организма, не искоренят его. Такой препарат работает как защитный барьер, с помощью которого враг удерживается в определенных рамках, но средство не ликвидируется и не пропускается, а просто блокируется на одном месте. Безусловно, вы можете самостоятельно решить какой противовирусный вариант лучше, но во избежание неприятных последствий, при первых симптомах гриппа или ОРВИ обратитесь к врачу, который сможет назначить вам комфортное, быстрое и действенное лечение.

COVID-19. О схеме лечения без антибиотиков, противовирусных препаратах и иммуномодуляторах

Дорогие друзья, здравствуйте!

В прошлый раз мы закончили разбирать методические рекомендации Минздрава РФ по лечению и профилактике коронавирусной инфекции.

Но я хочу рассказать вам о протоколе лечения Covid-19 в медицинском центре МГУ. Весной этого года он был перепрофилирован под лечение ковидных больных.

Врачи центра пошли совсем по иному пути и показали самые лучшие результаты в Москве: минимум смертей и минимальная летальность среди тяжелых больных.

Внимание! Схема не предназначена для самостоятельного назначения себе или своим близким! Каждый препарат имеет свои противопоказания!

Как лечили Covid-19 в мед. центре МГУ?

При легком и среднетяжелом течении назначали:

1. Бромгексин – 8 мг * 4 раза в день.
2. Спиронолактон (Верошпирон) – 50 мг * 1 раз в день.
3. Ривароксабан (Ксарелто) – 10 мг * 1 раз в день ИЛИ Апиксабан (Эликвис) — 2,5 мг * 2 раза в день.
4. Дипиридамол – 75 мг * 2 раза в первый день, далее 150 мг * 2 раза в день.

Разберем по пунктам.

Бромгексин

Почему выбрано именно это средство?

По двум причинам:

1. По данным ряда исследований, Бромгексин, известный нам как муколитик, подавляет определенный фермент, необходимый для активации белка, с помощью которого коронавирус проникает в клетку. Это работает особенно хорошо в первые дни болезни.
2. Бромгексин способствует выработке сурфактанта. Напомню, что коронавирус уничтожает клетки альвеол, а они в норме вырабатывают сурфактант. Это вещество не дает альвеолам спадаться и обеспечивает местную защиту.

Вы спросите:
Почему использовали Бромгексин, а не его активный метаболит Амброксол?

Отвечаю:

Не знаю.

Возможно, исследования проводились на Бромгексине, поэтому именно он вошел в эту схему.

Спиронолактон (Верошпирон)

Как оказалось, у него, помимо мочегонного, есть еще несколько интересных эффектов.

Спиронолактон предупреждает развитие фиброза (разрастание соединительной ткани), которое бывает после сильного воспаления и нарушает работу легких.

Плюс он блокирует рецепторы половых гормонов, в частности, тестостерона. Замечено, что чаще и тяжелее ковидом болеют «брутальные» мужчины, у которых высокий тестостерон. Временное подавление этих рецепторов снижает тяжесть осложнений.

Он уменьшает выведение калия. Как говорят специалисты этого центра, почти у всех пациентов в крови был снижен калий.

Есть предположения, что гипокалиемия вносит свою лепту в развитие цитокинового шторма (гиперактивности иммунной системы, когда она начинает уничтожать и здоровые клетки).

Антикоагулянты

В самой первой статье мы с вами разбирали, что существует 2 основные причины смертельных исходов коронавирусной инфекции.

Причина 1. Цитокиновый шторм. При коронавирусной инфекции в ряде случаев иммунная система начинает атаковать собственные клетки и провоцировать воспаление в различных органах.

Причина 2. Множественные повреждения сосудистой стенки. Это вызывает активацию свертывающей системы крови и образование тромбов. В итоге нарушается питание органов, возникают инфаркты, инсульты.

Чтобы предупредить это осложнение, назначаются антикоагулянты (в основном, Ксарелто или Эликвис). Они блокируют фактор свертывания крови, играющий главную роль в образовании тромбов.

Дипиридамол (Курантил)

Он выполняет несколько функций:

1. Препятствует склеиванию (агрегации) тромбоцитов и образованию тромбов.
2. Снижает адгезивность (прилипание) тромбоцитов к сосудистой стенке.
3. Обеспечивает мягкий сосудорасширяющий эффект, улучшает микроциркуляцию.
4. Является индуктором интерферона. Но дипиридамол добавлен в схему не ради этого свойства, а ради первых трех.

При среднетяжелом и тяжелом течении Covid-19 в эту схему добавляли Колхицин.

Обычно его применяют при подагре, т.к. он влияет на обмен мочевой кислоты и снимает приступ. Но он оказывает и выраженное противовоспалительное действие, поэтому используется для лечения аутоиммунных заболеваний.

Колхицин угнетает выработку лейкоцитов и лимфоцитов. А это главные клетки иммунной защиты. Именно из лимфоцитов образуются цитокины, которые могут устроить в организме хаос и привести больного к гибели.

Колхицин применяли не тогда, когда уже начинался цитокиновый шторм, а тогда, когда отмечалось повышение С-реактивного белка – одного из маркеров воспаления. Это позволяло предупредить гиперактивность иммунной системы и избежать грозного осложнения.

При тяжелом течении использовали также:

Глюкокортикостероиды – чтобы снять повышенную активность иммунной системы.

Препараты моноклональных антител: Тоцилизумаб, Секукинумаб, Канакинумаб – для подавления главных виновников цитокинового шторма.

Ингибиторы янус-киназ – ферменты, регулирующие сигналы между клетками иммунной системы – для уменьшения ее активности.

Как видите, врачи центра не концентрировались на противовирусных препаратах с недоказанной эффективностью и антибиотиках, которые нужны примерно в 10% случаев, когда присоединяется бактериальная флора, а решали 4 задачи:

1. Снять интенсивность воспаления.
2. Предотвратить развитие фиброза в легких.
3. Не допустить образования тромбов.
4. Защитить и восстановить кровеносные сосуды.

Какие выводы можно сделать из этой схемы?

1. Коронавирусная инфекция прекрасно лечится без антибиотиков и противовирусных средств.
2. В лечении не нужны иммуномодуляторы, которые при Covid-19 могут только навредить.
3. Бромгексин – муколитик с уникальным механизмом действия. По некоторым данным, он препятствует попаданию вируса в клетку и способствует выработке вещества, необходимого для нормальной работы альвеол и местной защиты легких.

Как лечат Covid-19 чаще всего?

Но в назначениях врачей поликлиник мы с вами видим совсем другую картину: в схемах обязательно присутствуют противовирусный препарат, один-два антибиотика, витамины С и Д3, антикоагулянт или антиагрегант.

Из всего этого:

• Антибиотики в большинстве случаев не нужны, т.к. бактериальные осложнения случаются редко. Об этом мы с вами уже говорили.
• Назначение витамина С вызывает вопросы, т.к. он противопоказан при склонности к тромбозам, а при этом заболевании повышается риск образования тромбов.
• Иммуномодуляторы могут спровоцировать цитокиновый шторм — очень тяжелое состояние, требующее неотложной помощи.
• Противовирусные средства назначаются методом «тыка», т.к. нет ни одного препарата этой группы, эффективность которого была бы доказана.

Как победить коронавирус?

Представьте, что вам поручили создать препарат от нового вируса. С чего вы начнете?

Не знаю, как вы, а я начну с того, что изучу его поведение.

Выясню, как он попадает в клетку: с какими рецепторами связывается, какие ферменты при этом участвуют; постараюсь понять, что происходит с ним внутри клетки: какие ферменты необходимы для его размножения и высвобождения новых вирусных частиц.

Как можно подействовать на вирус?

Я не вирусолог, но вижу, как минимум, четыре способа воздействия на вирус:

1. Заблокировать РЕЦЕПТОРЫ, с которыми он связывается, чтобы он не смог попасть в клетку.
2. Подавить ФЕРМЕНТЫ, необходимые для того, чтобы вирус мог прицепиться к клетке хозяина.
3. Заблокировать ферменты, регулирующие его размножение.
4. Снизить активность ферментов, необходимых для высвобождения новых вирусных частиц из инфицированной клетки.

Что нам известно о коронавирусе?

1. Чтобы попасть в клетку, он соединяется с рецепторами ангиотензинпревращающего фермента 2 (АСЕ 2).
2. Прежде чем с ними соединиться, он активируется с помощью ферментов хозяина, которые называются сериновыми протеазами (ТМPRSS2).

Почему на коронавирус не действуют противовирусные средства, назначаемые врачами?

Они не могут на него действовать, потому что созданы для ДРУГОГО вируса, например, вируса гриппа. Соответственно, они подавляют ДРУГИЕ ферменты, которые помогают ТОЛЬКО вирусу гриппа проникать в эпителий слизистой и размножаться там.

Нужно ли принимать противовирусный препарат при подозрении на коронавирусную инфекцию?

Да, если препарат, действительно, действует на коронавирус.

Но, повторюсь: на сегодняшний день такого препарата не существует, что бы ни утверждали производители.

Если какой-то из них и проявил некоторый эффект в одном-двух-трех клинических исследованиях на небольшой группе пациентов, этого недостаточно, чтобы говорить о его способности справиться с коронавирусом.

ОРВИ – это заболевание, которое в большинстве случаев проходит само благодаря врожденному иммунитету, даже несмотря на попытки вмешаться в его работу лекарственным средством.

И коронавирусная инфекция – не исключение.

Полагаю, что в ряде случаев назначение иммуномодуляторов и антибиотиков, напротив, удлиняет период заболевания и переводит легкую форму в более тяжелую.

Почему?

Потому что антибиотики, уничтожая не только вредные, но и полезные микробы, снижают защиту, данную нам природой, т.к. нормальная микрофлора ЖКТ участвует в выработке антител, необходимых для распознавания чужеродных вирусов и бактерий, в образовании необходимых нам витаминов, ферментов, аминокислот, в формировании защитных свойств слизистой оболочки кишечника.

А иммуномодуляторы чаще всего повышают активность иммунной системы, и она может начать крушить здоровые органы и ткани.

Теперь пробегусь по препаратам, которые встречаются во врачебных назначениях при Covid-19 (или подозрении на него) и поделюсь своим мнением об их эффективности при коронавирусной инфекции.

Противовирусные препараты при коронавирусе

Осельтамивир (Тамифлю, Номидес, Инфлюцеин)

Блокирует нейраминидазу вирусов ГРИППА А и В.

Это фермент, который помогает вирусу проникнуть в клетки эпителия дыхательных путей. Он также участвует в высвобождении вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток.

Сейчас многие исследователи утверждают: осельтамивир показывает СКРОМНЫЙ эффект при гриппе. И это при условии, что его прием начат в первые 48 часов от начала заболевания.

Часто дает тошноту, рвоту, головную боль.

При Covid-19 его эффективность не доказана. Осельтамивир не затрагивает те механизмы, с помощью которых коронавирус проникает в организм (о них я говорила выше). Он действует на совсем другой фермент, отсутствующий у коронавируса.

Мое мнение:

Это не тот препарат, который можно назначить методом «тыка». Он далеко небезопасный.

Назначая лечение эмпирическим путем, врач должен взвесить риск/пользу.

В данном случае польза призрачна, а риск очевиден: описано много побочных, и они объяснимы. Препарат действует не только на стадии проникновения вируса в клетку, но и тогда, когда вирусные частицы уже находятся в клетке. Невозможно уничтожить вирус, не затронув клетку, в которой он обосновался.

То же касается занамивира (Релензы).

К тому же, Реленза применяется ингаляционно, может вызывать бронхоспазм, одышку, которая и так бывает при коронавирусной инфекции.

Фавипиравир (Арепливир, Коронавир, Авифавир)

Подавляет РНК-полимеразу — фермент, участвующий в размножении вируса.

Противовирусная активность доказана только в отношении вируса гриппа.

Что касается коронавируса, то Фавипиравир подавляет его в культуре клеток, полученной из эпителия почки, взятой у африканской мартышки. Иными словами, в пробирке. Это совсем не означает, что он будет эффективным в живом организме.

Поэтому его назначение больным – это эксперимент на людях.

Препарат тяжелый, т.к. он действует на вирус, находящийся уже в клетке. В ЖИВОЙ клетке.

Соответственно, неизвестно, подействует ли он на вирус, но на клетку подействует точно.

Этим объясняется большое число побочных эффектов.

Особенно опасен он для тех, кто планирует иметь детей. Не исключен тератогенный эффект и повреждающее действие на сперматозоиды.

Мое мнение: это жесть…

Триазавирин

В инструкции написано, что обладает широким спектром противовирусной активности в отношении РНК-содержащих вирусов.

Как заявляет производитель, Триазавирин подавляет синтез вирусных РНК и размножение вируса.

В показаниях указан только ГРИПП.

Прием необходимо начать не позднее 2-го дня от начала заболевания.

Из побочных – аллергические реакции, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Не обладает иммуномодулирующей активностью.

Мое мнение:

«Темная лошадка». Не указано, на какие штаммы вируса гриппа действует, и главное, за счет чего? Бла-бла-бла, и никакой конкретики.

Если он подавляет синтез вирусных РНК, значит, он работает уже на стадии, когда вирус находится в клетке. Но в этом случае вирус можно уничтожить только вместе с клеткой. Значит, должно быть много серьезных побочных. А тут ничего такого нет…

Почему?

Почитала историю создания препарата. Оказывается, над ним работают уже лет 20, периодически предъявляя российскому потребителю, когда шансы обратить на него внимание повышаются.

Если честно, я узнала о нем только 1-2 месяца назад из ваших комментариев.

Хотите подробностей об этом чудо-средстве? Читайте здесь.

Противовирусные препараты с иммуномодулирующей активностью при коронавирусе

Умифеновир (Арбидол, Арпефлю, Афлюдол)

Подавляет поверхностный белок вируса (гемагглютинин), с помощью которого он прикрепляется к клетке-хозяину, и за счет этого препятствует их слиянию.

Умифеновир — индуктор интерферона. Он повышает число лимфоцитов в крови, стимулирует функцию макрофагов.

Индукторы интерферона, широко распространенные в нашей стране, крайне осторожно применяются в США и странах Европы. Их механизм действия базируется на вмешательстве в сигнальную систему клеток. Поэтому побочные эффекты бывают достаточно серьезными, и их применение актуально в том случае, когда ожидаемый эффект выше потенциального вреда.

Мое мнение:

• Выше я говорила, что коронавирусу, чтобы попасть в клетку, нужно соединиться с рецепторами ангиотензинпревращающего фермента 2. За счет чего при Covid-19 может быть реализовано противовирусное действие умифеновира, мне непонятно.
• Кроме того, он стимулирует иммунитет, что при этом заболевании может быть крайне опасным.

Ингавирин

Увеличивает количество и активность интерфероновых рецепторов в зараженной клетке, повышает чувствительность клеток к собственному интерферону, чтобы они начали производить противовирусный белок. Это останавливает размножение вируса.

Оказывает противовоспалительное действие. Подавляет выработку цитокинов, в том числе тех, которые провоцируют цитокиновый шторм.

Из побочных – редко аллергические реакции.

Мое мнение:

• Мне нравится то, что Ингавирин не стимулирует иммунитет. По крайней мере, так говорит инструкция. При коронавирусе это и не нужно.
• Мне нравится, что он подавляет выработку цитокинов, виновных в повышении активности иммунной системы.

НО!

Меня смущает история прошлых лет: раньше существовал препарат с таким же действующим веществом – Дикарбамин — в дозировке 100 мг, который позиционировался как средство для стимуляции лейкопоэза на фоне химиотерапии онкологических больных.

В инструкции к Ингавирину — совсем другое описание фармакодинамики, совсем другие показания.

Почему???

Что такое лейкопоэз?

Это образование лейкоцитов.

Именно из лейкоцитов формируется большинство клеток иммунной системы.

На фоне химиотерапии в числе прочих гибнут клетки крови, которые участвуют в иммунной защите, и появляется необходимость их возрождать.

Получается, что Ингавирин стимулирует лейкопоэз, хотя об этом в инструкции ни слова?

Но нужно ли стимулировать его всем подряд при подозрении на коронавирусную инфекцию без общего анализа крови?

Не приведет ли это к той самой опасной стимуляции иммунной системы у тех, у кого уровень лейкоцитов нормальный?

И еще я заметила одну нестыковку:

В инструкции к Ингавирину читаем:

«Отсутствует влияние препарата на систему кроветворения».

А стимуляция лейкопоэза сюда разве не относится? Впрочем, аннотация к Ингавирину об этом умалчивает…

Нобазит

Противовирусное действие аналогично Умифеновиру: блокирует белок вируса гемагглютинин, который действует как ключ для того, чтобы вирус попал в клетку.

Повышает выработку интерферона. Интерферон препятствует размножению вируса и стимулирует активность других звеньев иммунитета.

На курс лечения взрослому нужно 2 упаковки.

Много побочных: крапивница, отек, зуд, сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, одышка, раздражение горла. Возможны головная боль, головокружение, слабость, колебания АД.

Учитывая, что действующее вещество препарата — энисамия ЙОДИД, при заболеваниях щитовидной железы применять его с большой осторожностью. Особенно, при повышенной функции.

Мое мнение:

Ни один препарат из противовирусных не вызывает у меня такого отторжения, как Нобазит.

Во-первых, потому, что в интернете гуляет фейковая схема лечения коронавируса, неизвестно кем сляпанная и никем не подписанная, где в первых рядах красуется Нобазит.

Самое ужасное, что ею пользуются многие врачи.

Ссылка, которая дается в этом докУменте, никуда не ведет. Но это мало кто проверяет.

Откуда взялась эта схема?

Неизвестно. Вероятно, ее состряпал тот, кому выгодно, чтобы его препарат был указан в этом протоколе.

Как вы считаете, продажи какого препарата в результате применения этой схемы выросли больше всего?

Мы живем в такое время, когда в интернет можно запустить любую бредовую идею, и если она отвечает чаяниям широкого круга потенциальных потребителей, она «завирусится», т.е. подобно вирусу начнет распространяться по городам и весям, что, собственно, и произошло.

А началось все с того, что этот протокол попался на глаза студентам медвуза. Они над ним поржали, и один из студентов переслал его знакомому врачу – чтобы и тот поржал. Врач переслал своим коллегам, ну и пошло-поехало.

Короче, доржались до того, что этот протокол распечатывается некоторыми главврачами поликлиник и спускается своим подчиненным как руководство к действию!

А включить мозги — не судьба? Там же — полная ересь!

Представляю, как веселится автор (или заказчик) этой писульки!

Шутка ли! Ему удалось обвести вокруг пальца тысячи САПИЕНСОВ с высшим медицинским и фарм. образованием!!! И пока они «лечат» народ по его схеме, он радостно потирает руки, подсчитывает барыши и напевает:

«Покуда есть на свете дураки,
Обманом жить нам, стало быть, с руки.
На дурака не нужен нож,
Ему с три короба наврешь —
И делай с ним, что хошь!»

Похоже, две российские беды — дураки и дороги — с нами навсегда…

Подробности этой истории и разбор «схемы» читайте здесь.

Во-вторых, как мы уже с вами выяснили, коронавирус попадает в клетку не через белок гемагглютинин. Поэтому для прямого противовирусного действия на коронавирус у Нобазита нет точки приложения. По крайней мере, об этом на сегодняшний день ничего неизвестно.

В-третьих, он оказывает иммуностимулирующее действие, а этого при Covid нужно избегать.

В-четвертых, в побочных мы видим, в том числе, одышку. Если она проявится, сложно будет определить, то ли больной отяжелел, то ли это реакция на препарат.

В-пятых, уж слишком часто вы его упоминаете в своих комментариях в нашей группе «вконтакте». Значит, вам очень хорошо промыли мозги.

В-шестых, побочка при его приеме – не редкость. Причем, не всегда та, которая описана в инструкции. Например, мне попалось несколько отзывов о том, что от него сводит скулы. Интересно, что вызывает такую реакцию?

Поэтому я его забраковала целиком и полностью на веки вечные!

Циклоферон

Оказывает прямое противовирусное действие, подавляя размножение вируса на ранних сроках.

Индуктор интерферона.

Обладает противовоспалительной активностью.

Мое мнение:

В описании нет ничего конкретного. Одни общие фразы. Не указаны механизмы, за счет которых он подавляет размножение вируса. Не называются ферменты, рецепторы, штаммы вирусов, на которые действует.

Иммуномодуляторы против коронавируса

К этой группе относятся средства, которые не оказывают прямого противовирусного действия, а, как правило, работают через «пинок» иммунной системе.

Это Кагоцел, Амиксин (и аналоги), Полиоксидоний, Изопринозин (и аналоги).

Как я уже не раз говорила, при коронавирусной инфекции стимуляция иммунитета может еще больше усугубить состояние больного и довести его до реанимации, поскольку в некоторых случаях иммунная система и так чрезмерно активна.

В эту же кучу я добавлю Трекрезан.

Хоть производитель позиционирует его как адаптоген, по описанию это больше иммуностимулятор: он стимулирует выработку интерферонов, активирует клеточный и гуморальный иммунитет, повышает активность макрофагов.

Галавит

Если верить инструкции, это не иммуностимулятор, а регулятор иммунной защиты. Если она снижена, он ее повышает, если она в норме — оставляет все, как есть.

Нормализует образование антител, повышает их активность.

При воспалительных заболеваниях подавляет чрезмерную выработку цитокинов (сигнальных белков), которые могут усилить это воспаление. В частности, интерлейкинов 1 и 6 — основных провокаторов цитокинового шторма.

Проявляет антиоксидантную активность, т.е. дополнительно защищает клетки от свободных радикалов — вредных атомов и молекул, которые в больших количествах образуются при воспалении и усиливают повреждение.

Его можно начать применять на любой стадии.

Мое мнение: 

Слишком хорош, чтобы быть правдой.
Прям та самая волшебная таблетка, которую ищут и больные, и (пока еще) здоровые.

Но я не верю в существование «умных» препаратов, которые, попав в организм, могут разобраться, что стимулировать, а что сдерживать. Если стимулировать, то до какого предела?

Иммунная система — самая сложная в человеческом организме, и любое вмешательство в нее неизвестно к чему может привести.

Радует, что этот препарат имеет минимум противопоказаний и побочных.

Подведу итог.

На мой взгляд, при Covid-19 ничего из этого не нужно, а зачастую, и опасно своей непредсказуемостью.

Почему же врачи это назначают?

Одни – потому, что алгоритм ведения таких больных спущен местным Минздравом, и попробуй не назначь то, что там написано. Впрочем, индукторы интерферона упоминаются и в методических рекомендациях Минздрава РФ, хотя многие ученые уже давно бьют тревогу — и по поводу антибиотиков, и по поводу иммуномодуляторов.

Другие – потому, что схему лечения выдал главврач поликлиники и обязал ей следовать.

Третьи – потому что чувствуют себя между молотом и наковальней: назначишь парацетамол и обильное питье – на тебя накатают жалобу, поскольку такие назначения в нашей стране лечением не считаются. Назначишь иммуномодулятор, больной может загреметь в реанимацию, т.к. неизвестно, что этот препарат там «намодулирует».

А вот почему это рекомендуете вы, каждый ответит на этот вопрос сам…

Друзья, я высказала вам сугубо свое мнение.

В следующий раз мы продолжим разбирать назначения врачей при коронавирусной инфекции. Поговорим о цинке, вит. С, вит. Д3 и разберем, наконец, некоторые нюансы фарм. опеки.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Лучшие антивирусные препараты, лучшие средства от гриппа, противовирусные препараты

Как часто можно пить противовирусные препараты

Во времена регулярных заболеваний гриппом, само собой, врачи будут максимально часто назначать противовирусные лекарства пациентам. Разумеется, практически во всех таких лекарствах имеются в составе интерфероны, а также другие соединения, и вещества растительного похождения. Ведь как только человек, который обнаружил у себя первые признаки заболевания, он сразу бежит в аптеку за препаратом. Либо каким-то порошком для снятия симптомов, с приятным вкусом в виде горячего напитка. Никто даже не интересуется, как часто можно пить противовирусные препараты, а ведь стоит, сейчас разберемся почему.

Кстати, среди детей картину можно обрисовать практически в точности одинаково, как и у взрослых. Если у ребенка начинает подниматься температура тела, либо имеются малейшие признаки того, что начинается развитие болезни, любящие мамы впадают в панику и скорее звонят педиатрам и бегут в поликлиники. Доктора в тоже время, действуют по стандартным правилам, назначают все как обычно, противовирусные средства, которые созданы на основе того самого интерферона. Возможно в придачу к ним еще и жаропонижающие средства, какие-либо отхаркивающие капли.

Все было бы замечательно, вот только родители и понятия не имеют, и не хотят замечать, что после того, как их дети принимают данные препараты, они болеют чаще. Почему это происходит, нужно в этом разобраться.

Интерфеноры – являются эндогенные белки. Они начинают образовываться в кровяных клетках, которые были поражены вирусами.

На данный момент можно выделить 2 вида таких белков:

• Получают из крови доноров, для этого нужно воздействовать на кровь вирусом;
• Второй добывают с помощью технологий генной инженерии.

Обычно интерферон, который поступает снаружи в тело человека, способен увеличивать интенсивность движения лимфоцитов, в общем, помогают иммунитету лучше справляться со своими обязанностями.

Но, здесь присутствует очень важное «но», ученые говорят, что получение интерферона из вне, очень пагубно. Ведь организм, перестанет его вырабатывать, считая внешние поступления как свои личные.

В таких случаях, организм без лекарств, перестанет защищаться от инфекций самостоятельно.

Как часто можно пить противовирусные препараты? Если употреблять такие препараты в любом возрасте, без контроля доз и длительности приема. Можно лишить человека даже с самым сильным иммунитетом. Однако, существуют случае, когда нельзя обойтись без лекарственных средств, именно в эти случаи и необходимо прибегать к их использованию.

Врачи советуют не употреблять противовирусные препараты чаще, чем 2 раза в год.

А для профилактики ОРВИ, лучше закаляться, правильно питаться и блюсти правила личной гигиены.

Начало лечения

С момента попадания вируса в организм проходит от нескольких часов до недели. Человек может не подразумевать, что инфекция в организме, но уже заражать других. Всем с детства знакомы ОРЗ, ОРВИ и грипп. Почему-то не все люди спешат лечиться и пускают всё на самотёк. И если ОРЗ – это острое респираторное заболевание, а проще говоря — обыкновенная простуда, то ОРВИ – это острая респираторно-вирусная инфекция, которая имеет вирусную природу, и, как грипп, может вызвать осложнения. Такие инфекции обычно начинаются одинаково:

• чихание;
• отёк слизистой носа и бесцветные выделения;
• слезоточивость глаз;
• слабость;
• ломота в конечностях и в теле;
• головная боль;
• позже – высокая температура.

В этом случае нельзя медлить и думать, начать лечение или само пройдёт. Ответ очевиден: срочно принять меры.

противовирусных препаратов | Описание и типы

Противовирусный препарат , любое средство, которое используется для лечения инфекционного заболевания, вызванного вирусом. Вирусы вызывают такие заболевания, как ВИЧ / СПИД, грипп, простой герпес типа I (герпес во рту) и тип II (генитальный герпес), опоясывающий лишай (опоясывающий лишай), вирусный гепатит, энцефалит, инфекционный мононуклеоз и простуду. .

антиретровирусный препарат

Разнообразные антиретровирусные препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции.

С любезного разрешения, NIAID

Вирусы и клетки-хозяева

Вирусы состоят из нуклеиновой кислоты (ДНК или РНК) и белковой оболочки. Поскольку у вирусов нет ферментов, необходимых для производства клеточных компонентов, они являются облигатными паразитами, а это означает, что они должны проникнуть в клетку, чтобы могла произойти репликация. Нуклеиновая кислота вируса дает команду клетке-хозяину производить вирусные компоненты, что приводит к возникновению инфекционного вируса. В некоторых случаях, как при инфекциях герпеса, вирусная нуклеиновая кислота может оставаться в клетке-хозяине, не вызывая репликации вируса и повреждения хозяина (вирусная латентность). В других случаях продукция вируса клеткой-хозяином может вызвать гибель клетки. Основная проблема при лечении некоторых вирусных заболеваний заключается в том, что латентные вирусы могут активироваться.

Сложность разработки противовирусных препаратов объясняется многими факторами. Структура каждого вируса различается, и специфическая терапия часто оказывается безуспешной из-за периодических изменений антигенных белков вируса (антигенные белки вызывают иммунный ответ у хозяина). Необходимость в клетке-хозяине для поддержки размножения вируса затрудняет лечение, поскольку агент должен быть способен ингибировать вирус без серьезного воздействия на клетки-хозяева.

Антивирусный агент должен действовать на одном из пяти основных этапов цикла репликации вируса, чтобы ингибировать вирус: (1) прикрепление и проникновение вируса в клетку-хозяин, (2) снятие оболочки с вируса (например, удаление поверхность белка и высвобождение вирусной ДНК или РНК), (3) синтез новых вирусных компонентов клеткой-хозяином по указанию вирусной ДНК, (4) сборка компонентов в новый вирус и (5) высвобождение вирус из клетки-хозяина.

Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 с вашей подпиской.Подпишитесь сегодня

Роль вирусов в вакцинации

Наибольший успех в борьбе с вирусными инфекциями был достигнут за счет повышения иммунитета путем вакцинации (в профилактике гриппа, полиомиелита, кори, эпидемического паротита и оспы) живыми аттенуированными (ослабленными) или убитыми вирусами. Например, вакцинация привела к искоренению оспы. В случае гриппа вирусы-возбудители постоянно меняют свои антигенные белки; таким образом, требуется ревакцинация, поскольку антигенный состав вирусов ежегодно меняется.Некоторые вирусные группы содержат 50 или более различных вирусов, что затрудняет эффективную вакцинацию.

Пассивная иммунизация иммунных людей сывороткой или глобулином (антителами) использовалась для предотвращения вирусных инфекций. Иммуноглобулины, такие как те, которые используются против гепатита и респираторно-синцитиального вируса, эффективны только для профилактики, но не для лечения.

Избранные группы противовирусных препаратов

Антигерпесвирусные препараты

Герпесвирус — это ДНК-содержащий вирус, вызывающий такие заболевания, как генитальный герпес, ветряная оспа, ретинит и инфекционный мононуклеоз.После того, как вирусная частица прикрепляется к клеточной мембране и снимается с оболочки, вирусная ДНК переносится в ядро ​​и транскрибируется в вирусную мРНК для вирусных белков. Лекарства, эффективные против герпесвирусов, мешают репликации ДНК. Аналоги нуклеозидов (ацикловир и ганцикловир) фактически имитируют нормальный нуклеозид и блокируют фермент вирусной ДНК-полимеразы, который играет важную роль в образовании ДНК. Все аналоги нуклеозидов должны быть активированы добавлением фосфатной группы, прежде чем они проявят противовирусную активность.Некоторые из агентов (ацикловир) активируются вирусным ферментом, поэтому они специфичны для клеток, содержащих вирусные частицы. Другие агенты (идоксуридин) активируются клеточными ферментами, поэтому они обладают меньшей специфичностью. Ненуклеозидные ингибиторы репликации вируса герпеса включают фоскарнет, который напрямую ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, таким образом, блокирует образование новой вирусной ДНК.

Противогриппозные препараты

Грипп вызывается двумя группами РНК-содержащих вирусов: гриппом A и гриппом B.Когда РНК попадает в клетку, она непосредственно реплицируется, а также используется для производства белка для образования новых вирусных частиц. Амантадин и римантадин — пероральные препараты, которые можно использовать для профилактики и лечения гриппа A, но они не действуют против вирусов гриппа B. Действие амантадина заключается в том, чтобы блокировать снятие оболочки вируса внутри клетки и, таким образом, предотвращать высвобождение вирусной РНК в клетку-хозяин. Занамивир, перамивир и осельтамивир активны как против гриппа A, так и против гриппа B.Занамивир вводится только путем ингаляции, перамивир вводится внутривенно, а осельтамивир можно вводить перорально. Эти препараты являются ингибиторами нейраминидазы, гликопротеина на поверхности вируса гриппа. Ингибирование активности нейраминидазы снижает высвобождение вируса из инфицированных клеток, увеличивает образование вирусных агрегатов и снижает распространение вируса по организму. При приеме в течение 30 часов после начала гриппа оба препарата могут сократить продолжительность болезни.

Десятка лучших природных антивирусных агентов

Зима — это время года, когда мы особенно уязвимы для всех видов болезней, вызываемых вирусами, включая простуду, грипп и герпес. Не следует путать вирус с бактериями, вызывающими инфекцию. Вирусы — это крошечные кусочки нуклеиновых кислот, которые содержат информацию и используют клетки вашего тела для создания своих копий.

Существует очень мало методов лечения, аллопатических или естественных, которые могут полностью убить вирус, поскольку обычно вирус должен пройти свой курс.Однако список натуральных средств, представленных здесь, настолько близок к тому, чтобы остановить вирус, насколько это возможно для матери-природы.

КОЛЛОИДНОЕ СЕРЕБРО

Серебро использовалось как лекарство с древних времен для лечения множества недугов, включая бубонную чуму. Коллоидное серебро — это суспензия чистого металлического серебра в воде, которая используется для значительного снижения активности вируса ВИЧ у больных СПИДом, замедления разрушительного действия вируса гепатита С и борьбы с другими вирусами в целом.Он работает, вмешиваясь в ферменты, которые позволяют вирусу использовать кислород, по сути, удушая его, чтобы он не мог причинить вред организму.

БУЗИНА

Бузина обыкновенная (Sambucus nigra) давно используется для уменьшения продолжительности и тяжести симптомов гриппа и исследований. Прием 60 мл в день для взрослых и 30 мл для детей способствует полному выздоровлению, часто в течение трех дней. Экстракт бузины связывается с крошечными шипами на вирусном белке, которые используются для проникновения в здоровые клетки и их уничтожения, так что вирус становится неэффективным.Бузина также может быть эффективна против вируса простого герпеса и некоторых штаммов ВИЧ.

ЭХИНАЦЕЯ

Эхинацея (Echinacea purpurea) поддерживает иммунную систему и оказывает прямое противовирусное действие против простуды и вирусного бронхита. Препараты, которые содержат как корни, так и верхушки цветков, наиболее эффективны для защиты организма от вирусов.

ЧЕСНОК

Чеснок ценится за свои лечебные свойства на протяжении тысяч лет.Соединения аллицин и аллион несут ответственность за репутацию этого обычного растения как тройную угрозу. Чеснок обладает антивирусными, антибактериальными и противогрибковыми свойствами, и он особенно эффективен против вирусов, если его разжевывать в сыром виде.

ЗЕЛЕНЫЙ ЧАЙ

Зеленый чай (Camellia sinensis) содержит группу флавоноидов, называемых катехинами, которые, по-видимому, подавляют вирусные инфекции, блокируя ферменты, которые позволяют ему воспроизводиться. Зеленый чай, как известно, эффективен в подавлении ВИЧ, простого герпеса и вируса гепатита В.

LIQORICE

Солодка содержит вещество под названием глицирризин, которое снижает репликацию вирусов и препятствует их способности проникать внутрь здоровых клеток. Было отмечено, что он эффективен при лечении многих вирусных заболеваний, включая штаммы ВИЧ и вирусный гепатит.

ОЛИВКОВЫЙ ЛИСТ

Листья оливковых деревьев (Olea europea) содержат вещества, называемые эленоевой кислотой, а элонат кальция был определен как мощный ингибитор широкого спектра вирусов в лабораторных испытаниях., включая вирусы гриппа, герпеса, полиомиелита и Коксаки. Эти вещества блокируют производство ферментов, которые позволяют вирусам размножаться.

PAU D’ARCO

Па д’арко (Tabebuia impetiginosa), также известное как лапачо или ипе роксо, представляет собой дерево амазонки с лечебной внутренней корой, которое может лечить простуду, грипп, герпес и вирусные устья. Он содержит хиноиды, которые ингибируют репликацию вируса, повреждая ДНК и РНК внутри вирусного белка, который внедряется в здоровую человеческую клетку и размножается.

Зверобой

Зверобой (Hypericum perforatum) хорошо известен своей способностью лечить депрессию и невралгию, но он также содержит мощные противовирусные химические вещества, называемые гиперцином и псевдогиперицином, которые активно борются с вирусами, которые процветают, имитируя существующие клетки за счет «маскировки». Эти вирусы, маскирующиеся под человеческие клетки, включают герпес, ВИЧ и гепатит С.

Для достижения наиболее эффективных результатов настоятельно рекомендуется использовать по крайней мере два или три из этих средств вместе, чтобы победить вирусы.Как всегда, проконсультируйтесь с врачом-натуропатом, чтобы получить рекомендации, специально разработанные для вашего тела.
от Pinewood Natural Health Center
www.pinewoodhealth.ca

Новые способы применения существующих противовирусных препаратов

Сеть взаимодействия между 55 вирусами и 59 BSA, безопасными для человека. Лекарственные формы представляют собой противовирусные средства. Синие сферы представляют вирусы. Диаметр сфер соответствует количеству взаимодействий между вирусами и лекарствами.Новые взаимодействия между BSA и вирусами показаны красным, подтвержденные — синим, а известные — серым. Предоставлено: Денис Кайнов / Antiviral Research.

Существующие и возникающие вирусные заболевания представляют собой растущую проблему, особенно в развивающихся странах. Всемирная организация здравоохранения призвала лучше контролировать вирусные заболевания, но разработка лекарств для этой цели может оказаться сложной задачей.

Теперь многонациональная группа ученых и клиницистов под руководством Дениса Кайнова из Норвежского университета науки и технологий (NTNU) проверила все одобренные, исследовательские и экспериментальные противовирусные препараты, которые оказались безопасными для человека, в поисках новых применений. для этих веществ против существующих и новых вирусов. Результаты только что были опубликованы в Antiviral Research.

Противовирусные препараты и вакцины — самые мощные средства борьбы с вирусными заболеваниями. Однако, по словам исследователей, большинство лекарств и вакцин избирательно нацелены на один вирус, тем самым обеспечивая решение «одно лекарство — одно средство».

Напротив, противовирусные препараты широкого спектра действия (BSA) могут охватывать несколько вирусов и генотипов и снижать вероятность развития устойчивости.

Таким образом, некоторые BSA могут использоваться для быстрого лечения новых или устойчивых к лекарствам вирусных штаммов, для лечения первой линии или для профилактики острых вирусных инфекций, а также для сопутствующих вирусных инфекций, что может снизить сложность лечение.

Имея это в виду, команда определила 59 соединений, уже признанных безопасными для людей, которые нацелены как минимум на три вирусных заболевания. Затем исследователи протестировали 55 из этих соединений на восьми различных вирусах и обнаружили, что семь показали новые эффекты против ВИЧ-1, вируса Зика и лихорадки Рифт-Валли.

«Переназначение этих терапевтических средств с одного вирусного заболевания на другое может сэкономить ресурсы и время, необходимые для разработки новых лекарств», — сказал Кайнов.

Исследователи говорят, что их результаты показывают, что существующие безопасные для человека BSA могут быть использованы при других вирусных инфекциях.Цель состоит в том, чтобы создать противовирусные препараты широкого спектра действия, во многом похожие на доступные в настоящее время антибактериальные препараты широкого спектра действия.

«Эффективное лечение противовирусными препаратами широкого спектра может стать доступным в ближайшее время в ожидании результатов дальнейших доклинических исследований и клинических испытаний. Наиболее эффективные и переносимые соединения расширят доступную терапию для лечения вирусных заболеваний», — сказал Александр Яневский. первый автор исследования и доктор философских наук. студент НТНУ.

«Мы надеемся, что в будущем будут доступны не только антибиотики широкого спектра действия, но и противовирусные препараты широкого спектра действия», — сказал Магнар Бьёрас, профессор кафедры молекулярной медицины NTNU. «Эти препараты можно использовать в качестве терапевтических средств первой линии для борьбы с возникающими и вновь возникающими вирусными угрозами, которые имеют глобальное воздействие, улучшая готовность и защиту населения от вирусных эпидемий и пандемий».

---

Исследователи обнаружили, что определенные противогриппозные соединения также подавляют вирусную инфекцию Зика.

---

Дополнительная информация: Александр Яневский и др.Новые действия безопасных для человека противовирусных агентов широкого спектра действия, Antiviral Research (2018). DOI: 10.1016 / j.antiviral.2018.04.016 Предоставлено Норвежский университет науки и технологий

Ссылка : Новые возможности использования существующих противовирусных препаратов (24 апреля 2018 г.) получено 19 ноября 2020 из https: // medicalxpress. ru / news / 2018-04-antiviral-drug.html

Этот документ защищен авторским правом. За исключением честных сделок с целью частного изучения или исследования, нет часть может быть воспроизведена без письменного разрешения. Контент предоставляется только в информационных целях.

противовирусных препаратов | Определение противовирусных препаратов в Медицинском словаре

Противовирусные препараты

Определение

Противовирусные препараты — это лекарства, которые лечат или контролируют вирусные инфекции.

Назначение

Антивирусные препараты используются для лечения инфекций, вызванных вирусами. В отличие от антибактериальных препаратов, которые могут охватывать широкий спектр патогенов, противовирусные средства имеют тенденцию к узкому спектру и ограниченной эффективности.

Описание

Без учета антиретровирусных препаратов, используемых в терапии ВИЧ (СПИДа), в настоящее время доступно только 11 противовирусных препаратов, охватывающих четыре типа вирусов. Ацикловир (Зовиракс), фамцикловир (Фамвир) и валацикловир (Валтрекс) эффективны против вируса герпеса, в том числе опоясывающего герпеса и генитального герпеса.Они также могут быть полезны при состояниях, вызванных герпесом, таких как ветряная оспа и опоясывающий лишай. Эти препараты не являются лечебными, но могут уменьшить боль при вспышке герпеса и сократить период выделения вируса. Амантадин (Симметрел), осельтамивир (Тамифлю), римантидин (Флумадин) и занамивир (Реленза) полезны при лечении вируса гриппа. . Амантадин, римантадин и осельтамивир можно вводить в течение всего сезона гриппа в качестве профилактических средств для пациентов, которые не могут принимать вакцину против вируса гриппа.

Ключевые термины

Цитомегаловирус (ЦМВ) — Тип вируса, который атакует и увеличивает размеры определенных клеток в организме. Вирус также вызывает заболевание у младенцев. Herpes simplex — Вирус, вызывающий язвы на губах (герпес) или на половых органах (генитальный герпес). ВИЧ — Акроним вируса иммунодефицита человека, вируса, вызывающего СПИД. Паркинсонизм — Группа состояний, которые все имеют следующие общие симптомы: тремор, ригидность, замедленность движений, а также нарушение равновесия и координации. Категория беременности — Система классификации лекарств в соответствии с установленными рисками их использования во время беременности. Категория A: контролируемые исследования на людях не выявили риска для плода. Категория B: исследования на животных указывают на отсутствие риска для плода, но отсутствие исследований на людях или побочных эффектов у животных, но не в хорошо контролируемых исследованиях на людях. Категория C: Нет адекватных исследований на людях или животных, или неблагоприятных воздействий на плод в исследованиях на животных, но нет доступных данных на людях. Категория D: свидетельство риска для плода, но преимущества перевешивают риски.Категория X: Доказательства риска для плода. Риски перевешивают любые преимущества. Профилактическое — Предотвращение или предотвращение распространения или возникновения болезни или инфекции. Ретровирус — Группа вирусов, содержащих РНК и фермент обратной транскриптазы. Многие вирусы этого семейства вызывают опухоли. Вирус, вызывающий СПИД, — это ретровирус. Опоясывающий лишай — заболевание, вызываемое вирусом опоясывающего герпеса, тем же вирусом, который вызывает ветряную оспу. Симптомы опоясывающего лишая включают боль и волдыри вдоль одного нерва, обычно на лице, груди, животе или спине. Вирус — крошечная болезнетворная структура, которая может воспроизводиться только в живых клетках и вызывает множество инфекционных заболеваний. Цидофовир (Vistide), фоскарнет (Foscavir) и ганцикловир (Cytovene) были полезны при лечении цитомегаловируса при иммуносупрессии. пациенты, в первую очередь ВИЧ-инфицированные и реципиенты трансплантата. Рибавирин (Виразол) используется для лечения респираторно-синцитиального вируса. В сочетании с интерферонами рибавирин показал некоторую эффективность против гепатита С, и были отдельные сообщения о его полезности против других типов вирусных инфекций.Как класс противовирусные препараты не являются лечебными и должны использоваться либо с профилактической целью, либо на ранней стадии развития инфекции. Их механизм действия обычно заключается в инактивации ферментов, необходимых для репликации вируса. Это снизит скорость роста вируса, но не отключит уже присутствующий вирус. Как правило, противовирусная терапия должна быть начата в течение 48 часов с момента появления инфекции, чтобы получить хоть какую-то пользу. Лекарства, применяемые от гриппа, можно применять в течение всего сезона гриппа у пациентов с высоким риском или в течение 48 часов после контакта с известным носителем.Противогерпетические средства следует использовать при первых признаках вспышки болезни. Антицитомегаловирусные препараты должны регулярно использоваться как часть программы вторичной профилактики (поддерживающая терапия после первоначального ответа), чтобы предотвратить повторное инфицирование у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Рекомендуемая дозировка

Дозировка зависит от препарата, возраста и состояния пациента, способа введения и других факторов. См. Конкретные ссылки.

Меры предосторожности

Ганцикловир доступен в виде внутривенных инъекций, пероральных капсул и внутриглазных вставок.Капсулы следует зарезервировать для профилактического использования у пациентов с трансплантацией органов или для ВИЧ-инфицированных пациентов, которым нельзя лечить внутривенное лекарство. Профиль токсичности этого препарата при системном применении включает гранулоцитопению, анемию и тромбоцитопению. Препарат относится к категории C при беременности, но в исследованиях на животных вызывал значительные аномалии плода, включая волчью пасть и пороки органов. Кормление грудью не рекомендуется. Цидофовир вызывает почечную токсичность у 53% пациентов.Пациенты должны быть хорошо гидратированы, а функцию почек следует регулярно проверять. Другими частыми побочными эффектами являются тошнота и рвота у 65% пациентов, астения у 46% и головная боль и диарея, о которых сообщалось в 27% случаев. Препарат относится к категории C при беременности из-за аномалий развития плода в исследованиях на животных. Кормление грудью не рекомендуется.

Фоскарнет используется для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом, цитомегаловирусных инфекций и вируса простого герпеса, устойчивого к ацикловиру. Основная опасность — почечная токсичность.Изменения уровня электролитов могут вызвать судороги. Фоскарнет относится к категории C во время беременности. Препарат вызывает аномалии скелета у развивающихся плодов. Неизвестно, выделяется ли фоскарнет с грудным молоком, однако в исследованиях на животных препарат действительно обнаруживается в грудном молоке.

Валацикловир метаболизируется до ацикловира, так что опасности этих двух препаратов очень похожи. Обычно они хорошо переносятся, но частыми побочными эффектами являются тошнота и головная боль. Они обе относятся к категории беременных B.Хотя не было сообщений о патологиях плода, связанных с каким-либо препаратом, небольшое количество зарегистрированных случаев не позволяет сделать выводы относительно безопасности во время беременности. Ацикловир содержится в грудном молоке, но о побочных эффектах у новорожденных не сообщалось. Фамцикловир похож по действию и побочным эффектам.

Рибавирин используется в виде аэрозолей для лечения госпитализированных младенцев и детей младшего возраста с тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом (RSV).При пероральном введении препарат применялся у взрослых для лечения других вирусных заболеваний, включая острый и хронический гепатит, генитальный герпес, корь и лихорадку Ласса, однако информации об этих применениях относительно мало. В редких случаях начало терапии рибавирином приводило к ухудшению дыхательной функции у младенцев. Для безопасного использования необходим тщательный контроль. Противогриппозные препараты обычно хорошо переносятся. Амантадин, который также используется для лечения паркинсонизма, может проявлять более частые эффекты со стороны ЦНС, включая седативный эффект и головокружение.Быстрое прекращение приема амантидина может вызвать усиление симптомов болезни Паркинсона у пациентов, принимающих препарат для этой цели. Все относятся к графику C для беременности. В исследованиях на животных они вызвали пороки развития плода в дозах, в несколько раз превышающих нормальную дозу для человека. Будьте осторожны при кормлении грудью.

Взаимодействия

Обратитесь к конкретным ссылкам для получения информации о лекарственных взаимодействиях.

Соблюдайте особую осторожность у ВИЧ-инфицированных пациентов, поскольку эти пациенты обычно принимают несколько лекарственных препаратов с высокой частотой взаимодействия.Ганцикловир не следует использовать с другими препаратами, вызывающими гематологическую токсичность, а цидофовир не следует использовать с другими препаратами, которые могут вызвать повреждение почек.

Ресурсы

Периодические издания

Грей, Мэри Энн. «Противовирусные препараты». Ортопедический уход 15 (ноябрь-декабрь 1996 г.): 82.

Медицинская энциклопедия Гейла. Copyright 2008 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

Противовирусные препараты прямого действия (ПППД): лекарственные взаимодействия (DDI) при лечении вируса гепатита С (ВГС)

1.Введение

Вирус гепатита С (ВГС) — одна из ведущих причин заболеваний печени в мире [1, 2]. ВГС может вызывать острые и хронические инфекции. Острая инфекция — это не опасное для жизни заболевание, которое может протекать как бессимптомно, так и вызывать самостоятельно купирующийся гепатит. Острая инфекция ВГС обычно протекает бессимптомно и очень редко сопровождается опасным для жизни заболеванием. Около 15–45% пациентов с острой инфекцией спонтанно избавляются от ВГС в течение нескольких месяцев после заражения, но у остальных 55–85% пациентов развивается хроническая инфекция [3, 4].В настоящее время почти 180 миллионов человек в мире имеют хроническую инфекцию ВГС [2, 3]. Риск цирроза печени составляет от 15 до 30% в течение 20 лет для пациентов с хронической инфекцией ВГС, а риск гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) увеличивается более чем в 20 раз в течение 20 лет после инфицирования. Приблизительно 700 000 человек умирают ежегодно от связанных с ВГС осложнений, включая цирроз, гепатоцеллюлярную карциному (ГЦК) и печеночную недостаточность [4].

Цель терапии — вылечить инфекцию ВГС, чтобы предотвратить осложнения, связанные с ВГС, и внепеченочные заболевания, такие как фиброз, цирроз, декомпенсация цирроза, ГЦК, тяжелые внепеченочные проявления и смерть [4].Золотым стандартом терапии хронической инфекции HCV в течение многих лет был пегилированный интерферон (Peg-INF) в сочетании с рибавирином (RBV). За последнее десятилетие лечение гепатита С значительно улучшилось. Ограниченная эффективность у пациентов с HCV и побочными эффектами непрямых препаратов Peg-INF + RBV стимулировала разработку новых терапевтических подходов. Почти у 80 процентов пациентов, получающих комбинированную терапию Peg-INF + RBV по поводу хронической инфекции HCV, наблюдались побочные эффекты. Соответствующее ожидание и предотвращение побочных эффектов, надлежащая реакция в случае их возникновения, а также распознавание пациентов с повышенным риском побочных эффектов играют ключевую роль в лечении пациентов с хронической инфекцией ВГС.Кроме того, возможность достижения устойчивого вирусологического ответа (SVR) на терапию частично зависит от степени соблюдения режима терапии. Снижение дозы этих агентов, а также их отмена из-за побочных эффектов потенциально может поставить под угрозу результат.

Peg-INF может во многих случаях вызывать угнетение костного мозга с уменьшением гранулоцитов, что может привести к оппортунистическим инфекциям и уменьшению количества тромбоцитов [5]. Нейтропения — одна из наиболее частых причин изменения дозы.Гриппоподобные симптомы обычно возникают в течение первой недели лечения и включают озноб, головные боли, миалгию и лихорадку. Сильная усталость, апатия и раздражительность — это нейропсихиатрические побочные эффекты, которые представляют большую проблему для пациентов и их семей. Они могут даже привести к самоубийству, если их вовремя не распознать [5]. Во время терапии пегинтерфероном могут развиваться или обостряться различные аутоиммунные заболевания, включая псориаз, витилиго, ревматоидный артрит, красный плоский лишай, саркоидоз, герпетиформный дерматит и сахарный диабет 1 типа [5].Таким образом, пегинтерферон следует применять с осторожностью пациентам с известным аутоиммунным заболеванием и противопоказан пациентам с известным аутоиммунным гепатитом. Развитие дисфункции щитовидной железы часто встречается у пациентов, принимающих пегинтерферон. С другой стороны, наиболее частым побочным эффектом RBV является гемолитическая анемия. Может потребоваться снизить дозу или даже прекратить терапию. В таких случаях лечение эритропоэтином может обратить вспять рибавирин-ассоциированную анемию и позволить продолжить терапию рибавирином [5].Вышеупомянутые побочные эффекты, снижение приверженности к терапии, увеличенное время лечения, а также повышенная стоимость лечения гепатита С — все это препятствия на пути к успешному лечению.

2. Противовирусные препараты прямого действия (ПППД)

До 2011 года золотой стандарт терапии основывался на комбинации Пег-ИФН и рибавирином, механизмы действия которой не совсем известны, и которая показывала низкую эффективность в большинстве популяций. В последние годы, благодаря фундаментальным исследованиям структуры и репликативного цикла ВГС, появилась возможность разработать ПППД, которые резко увеличили скорость выведения вируса.

В частности, появление комбинированной терапии с использованием ПППД резко увеличило скорость вирусного клиренса с 40–50% при использовании пегинтерферона + рибавирина до более чем 95% при нынешней терапии [3, 6]. Первоначально ПППД для лечения хронического ВГС были более эффективными, но имели еще больше побочных эффектов в начале из-за комбинированной терапии ПЭГ-ИНФ + рибавирин + ПППД (ингибитор протеазы) (ИП). Некоторые из побочных эффектов комбинации ингибиторов Peg INF + RBV + PI возникали из-за лекарственного взаимодействия.Первое поколение NS3 / 4API (боцепревир и телапревир) было одобрено для клинического использования в 2011 году. С тех пор новым стандартом лечения хронической инфекции HCV стала тройная терапия, состоящая из PEG INF / RBV и боцепревира (BOC) или телапревира ( ТВП). При добавлении боцепревира или телапревира к ПЕГ-ИФН / рибавирином частота излечения от генотипа 1 ВГС увеличилась до 60–70%. Однако новая тройная терапия, содержащая ингибиторы протеазы (ИП), также сопровождалась новыми проблемами, включая более сложные режимы дозирования и усиление побочных эффектов, которые в некоторых случаях были тяжелыми, особенно у пациентов с запущенным заболеванием печени.Более того, DDI стали дополнительной проблемой при лечении ВГС. Первые ПППД метаболизируются CYP3A4 и используют систему транспортера P-гликопротеина (P-gp). В результате существует потенциальный риск развития DDI с другими лекарствами, которые часто используются для лечения пациентов с ВГС. К 2013 году на рынке было представлено второе поколение ПППД, включая софосбувир.

Противовирусные препараты прямого действия нацелены на три основных белка, участвующих в репликации вируса: протеазу NS3 / 4A, полимеразу NS5B и NS5A [7].

2.1. Ингибиторы протеазы NS3 / 4A

Ингибиторы протеазы NS3 / 4A являются ингибиторами сериновой протеазы NS3 / 4A, фермента, участвующего в посттрансляционном процессинге и репликации HCV. Ингибиторы протеаз разрушают ВГС, блокируя каталитический сайт NS3 или взаимодействие NS3 / NS4A. В дополнение к своей роли в процессинге вирусов, протеаза NS3 / NS4A блокирует TRIF-опосредованную передачу сигналов Toll-подобного рецептора и передачу сигналов Cardif-опосредованного ретиноевой кислоты — индуцибельного гена 1 (RIG-1), что приводит к нарушению индукции интерферонов и блокированию вирусной устранение.Таким образом, ингибирование протеазы NS3 / 4A может способствовать противовирусной активности посредством двух механизмов [7].

После введения других сильнодействующих и лучше переносимых ПППД клиническое значение этих агентов существенно уменьшилось из-за их громоздкости при введении, значительных побочных эффектов, межлекарственных взаимодействий и низкого барьера для устойчивости. Последующая волна ингибиторов протеазы первого поколения (симепревир, паритапревир), а также второго поколения (гразопревир) предложила несколько преимуществ по сравнению с более ранними ингибиторами протеазы, включая меньшее количество лекарств-взаимодействий, улучшенный режим дозирования и менее частые и менее серьезные побочные эффекты.Кроме того, новые ингибиторы протеаз, по-видимому, также обладают повышенной эффективностью против генотипа 1 HCV и других генотипов. Гразопревир, паритапревир и симепревир являются ингибиторами протеазы, доступными в Европе и США. Асунапревир — ингибитор протеазы, используемый в Японии [7].

2.2. Ингибиторы NS5A

Белок NS5A играет роль как в репликации вируса, так и в сборке вируса гепатита С (HCV) [7]. Однако точные молекулярные механизмы, с помощью которых NS5A выполняет эти функции, неясны.Ингибиторы NS5A, как правило, довольно сильны и эффективны для всех генотипов. Однако у них низкий барьер для резистентности и различные профили токсичности (Таблица 1). Было показано, что они значительно снижают уровень РНК ВГС и усиливают УВО при приеме в сочетании с пегинтерфероном и рибавирином [18]. Они также приводят к очень высоким показателям УВО среди пациентов с инфекцией генотипа 1 при применении в сочетании с другими ПППД с рибавирином или без него [8].

900 Омбитасвир, дасабувир, рибавирин
Омбитасвир, рибавирин
Омбитасвир, дасабувир, рибавирин и киназы 9 0253 20132014 паритапревир и рибавирин BYPR4 DCRP DCRP , OATP1B3 для лечения тяжелой почек 9025 ГТ 9025 ГТП-терапия для всех эпосбувира HCV

Противовирусные препараты прямого действия (ПППД)	Метаболизм	Комбинация транспортера	Клиническая степень DDI	Год одобрения / отзыва	Год одобрения / отзыва
Ингибиторы протеазы-превиры
Боцепревир	AKR, CYP3A4	P-gp VCRP3	Больше не доступен
Телапревир	CYP3A4	P-gp, OATP1B1 OATP2B1	High	2011/2014	Неприменимо	CYP3A4			P-gp OATP1B1 / 3 OATP2B1	Режим скорость	2013	Софосбувир	Олисио	Одобрен как комбинация с софосбувиром в 2014 г.
Паритапревир	CYP3A4	P-gp, BCRP 3
2014
Виекира Пак (Техниви) Виекира XR
		Гразопревир	Гразопревир	В сочетании с элбасвиром	Zepatier
Ингибиторы NS5A-бувиры
Ненуклеозидные ингибиторы
P-gp и BCRP	Низкий	Ледипасвир	Sovaldi Harvoni	Первый курс лечения без интерферона или рибавирина
Ненуклеозидные ингибиторы							9025abit						9025abit
Виекира ПакВиекира XR
Ингибиторы NS5A-асвиры
Омбитасвир					, дасабувир и рибавирин	Viekira Pak Viekira XR
Ледипасвир			Низкий	2014	Софосбувир	GCRP				Низкий	2015		Даклинза
Эльбасвир	CYP3A4	P-gp и BCRP	Низкий	2016	Цирхосопревир		Цирхозопревир	лечение почек и на диализе
Велпатасвир	CYP3A4	Ингибирует OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, P-gp, BCRP	Низкий	2016

Таблица 1.

ПППД, метаболизм, переносчики, потенциал DDI и некоторые основы.

Адаптировано согласно [8–10].

Доступными ингибиторами NS5A являются ледипасвир, омбитасвир, велпатасвир и элбасвир, каждый из которых доступен в комбинациях фиксированных доз с другими противовирусными препаратами прямого действия, и даклатасвир. Даклатасвир — ингибитор NS5A, который используется в основном в комбинации с софосбувиром [7].

2.3. Ингибиторы РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B

РНК-зависимая РНК-полимераза NS5B — это фермент, необходимый для репликации ВГС, участвующий в посттрансляционном процессинге ВГС и имеющий каталитический сайт для связывания нуклеозидов и, по крайней мере, четыре других сайта, в которых отсутствует -нуклеозидное соединение может связываться и вызывать аллостерические изменения.Структура фермента высококонсервативна для всех генотипов HCV, что дает агенты, которые ингибируют эффективность NS5B против всех шести генотипов [7]. Существует два класса ингибиторов полимеразы: ненуклеозидные аналоги (NNPI) и аналоги нуклеозидов / нуклеотидов (NPI). NNPI действуют как аллостерические ингибиторы, тогда как NPI нацелены на каталитический сайт NS5B и приводят к обрыву цепи во время репликации РНК вирусного генома.

Софосбувир был первым НПИ NS5B, доступным в Европе и США, и его можно использовать в различных комбинациях с другими противовирусными препаратами по разным показаниям.

Как класс, NNPI менее эффективны, более специфичны для генотипа (оптимизированы для генотипа 1), имеют барьеры от низкого до умеренного для устойчивости и имеют различные профили токсичности [7]. Следовательно, этот класс лекарств был разработан в первую очередь как дополнение к более сильнодействующим соединениям с более высокими барьерами для устойчивости. Дасабувир вводят и упаковывают с омбитасвир-паритапревир-ритонавиром.

Кроме того, ИП «второго поколения», симепревир, приводили к аналогичным показателям УВО при добавлении к PEG-IFN / RBV.К 2014 г. схемы без интерферона фактически заменили терапию на основе интерферона. Софосбувир / ледипасвир и софосбувир / симепревир / рибавирин привели к УВО генотипа 1 92–100%. Комбинация омбитасвира, паритапревира / ритонавира / дасабувира с рибавирином / без рибавирина позволила достичь 100% показателей УВО. Следующим шагом в клинической разработке терапии против гепатита С стало появление к 2016 году пангенотипических сверхбыстрых (4–8 недель) схем приема однократных таблеток, таких как гразопревир / элбасвир. Этот обзор посвящен лекарственному взаимодействию при лечении инфекций ВГС за последние несколько лет.

3. Метаболические пути DAA

Большинство взаимодействий связано с метаболизмом цитохрома P450-3 A4 (CYP3A4) или печеночных и / или кишечных транспортеров, таких как органический анион-транспортный полипептид (OATP) и P-гликопротеин (P -gp), как показано в таблице 1 [8]. В меньшей степени могут быть задействованы другие пути, такие как переносчик белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) или белок 2 множественной лекарственной устойчивости (MDRP2).

Хорошее понимание фармакокинетических профилей лекарств является ключом к интерпретации данных DDI.DDI чаще возникают при схеме 3D, за которой следует даклатасвир, симепревир и ледипасвир, поскольку все они являются как субстратами, так и ингибиторами P-gp и / или CYP3A4, чем при использовании софосбувира [8–10]. На их концентрацию могут влиять индукторы или ингибиторы CYP3A4 и P-gp, или они могут повышать концентрацию совместно вводимых препаратов. Можно ожидать низких доз или передозировки сильнодействующих индукторов или ингибиторов лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном [8–10].

4. Лекарственное взаимодействие с ПППД

Прямые противовирусные препараты (ПППД) улучшили переносимость и эффективность для пациентов, инфицированных ВГС, но лекарственные взаимодействия (DDI) потенциально могут причинить вред из-за дисфункции печени и множественных сопутствующих заболеваний.DDI можно оценить на основании информации, доступной на сайте www.hep-druginteractions.org (http://www.hep-druginteractions.org/) [11]. Этот веб-сайт был запущен в 2010 году сотрудниками кафедры фармакологии Ливерпульского университета, чтобы предложить поставщикам медицинских услуг, исследователям и пациентам ресурсы, позволяющие понять и управлять взаимодействием лекарственных средств. Информационные бюллетени, содержащие информацию о фармакокинетике, метаболизме и утилизации каждого препарата, представлены в формате PDF. Данные были собраны из информации компании, опубликованной литературы и указаны в конце каждого листа.Поскольку фармакокинетические параметры зависят от дозы (и способа введения), данные относятся к лицензированной дозе, если не указано иное.

В зависимости от важности взаимодействия с DAA, DDI были отнесены к четырем категориям риска следующим образом: классификация невозможна из-за отсутствия информации: категория 0; не ожидается клинически значимых взаимодействий: категория 1; возможно значительное взаимодействие, может потребоваться корректировка дозы / более тщательное наблюдение: категория 2; и совместное применение не рекомендуется или противопоказано: категория 3.Обычные комедийные препараты были разделены на разные группы в зависимости от органа или системы, на которые они действуют. Когда пациент употреблял больше лекарств с различными рисками для DDI, была выбрана высшая категория для определения риска для пациента с соответствующей схемой лечения. Кроме того, результаты представлены в виде системы «светофор» (красный, желтый и зеленый) для обозначения рекомендации. Последние изменения, внесенные недавно, включают новую категорию, желтую: потенциальные взаимодействия, вероятно, будут слабой интенсивности, когда вряд ли потребуются дополнительные действия / мониторинг или корректировка дозировки [12].

ПППД могут разделять метаболические пути с лекарствами, такими как антиретровирусные препараты, сердечно-сосудистые препараты, гиполипидемические препараты, иммунодепрессанты, метадон, бупренорфин, лечебные травы и обычно назначаемые психиатрические препараты, которые обычно используются группами населения с высокой распространенностью гепатита C. В следующем тексте мы рассмотрим лекарственные взаимодействия с некоторыми группами лекарств, которые часто используются в клинической практике как лекарственные средства с ПППД.

4.1. Антиретровирусные препараты

Коинфекция ВИЧ и ВГС — серьезная проблема, приводящая к множеству осложнений, включая более быструю декомпенсацию печени, цирроз и карциному печени [4].Четверть пациентов, инфицированных ВИЧ, одновременно инфицированы ВГС [13]. После введения в терапию высокоактивных антиретровирусных препаратов осложнения со стороны печени стали ведущей причиной заболеваемости и смертности среди популяции с коинфекцией ВИЧ-ВГС.

Во избежание таких осложнений необходимо оптимальное лечение. Очень важно учитывать лекарственные взаимодействия между этими двумя схемами, чтобы избежать побочных эффектов и снижения эффективности, тем самым повышая приверженность терапии. Некоторые из DAA (например,грамм. Симепревир после фиксированной комбинации (VEL / SOF, 3D и EBR / GZR) не рекомендуется для использования со многими антиретровирусными (АРВ) препаратами против ВИЧ, а также с эфавиренцем, этравирином и невирапином. Софосбувир и фиксированная комбинация LDV / SOF можно безопасно назначать со многими антиретровирусными препаратами, используемыми для лечения коинфекций (HCV и ВИЧ) (таблица 2).

Таблица 2.

Лекарственные взаимодействия между ПППД против ВГС и антиретровирусными препаратами ВИЧ.

НИОТ, ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидных аналогов; ННИОТ, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы; ИП, ингибиторы протеаз; E / I i, ингибиторы входа и интегразы; А, атазанавир; А / р, атазанавир / ритонавир; A / C, атазанавир / кобицистат; D, дарунавир; D / C, дарунавир / кобицистат; E / C / E / TDF, элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил фумарат; E / C / E / TA, элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид; ЛДВ / СОФ-ледипасвир + софосбувир; ВЭЛ / СОФ-велпатасвир + софосбувир; 3D, паритапревир + омбитасвир + дасабувир, усиленный ритонавиром; EBR / GZR, эльбасвир + гразопревир.

Зеленый-клинически значимого взаимодействия не ожидается. Красный — противопоказание. Янтарно-потенциальное взаимодействие; корректировка дозы, изменение времени введения или необходимость наблюдения.

Адаптировано согласно сайту www.hep-druginteractions.org (Ливерпульский университет).

Комбинация ледипасвир / софосбувир может использоваться со всеми АРВ-препаратами. Однако эти комбинации следует использовать с частым мониторингом почек, когда фармакокинетический усилитель (ритонавир или кобицистат) присутствует в схеме АРВ-терапии из-за повышения концентрации тенофовира.Кроме того, при схемах, содержащих эфавиренц, повышается концентрация тенофовира и необходим мониторинг почек.

4.2. Иммунодепрессанты (включая стероиды)

Наиболее важными лекарственными взаимодействиями ПППД являются взаимодействия с иммунодепрессантами, такими как такролимус и циклоспорин [14]. Эти иммунодепрессанты являются субстратами как CYP3A, так и P-gp, и ингибирующие эффекты боцепревира и телапревира на CYP3A и P-gp увеличивают плазменные концентрации иммунодепрессантов.В частности, взаимодействие между такролимусом и телапревиром было беспрецедентным в клинической фармакологии: AUC такролимуса увеличилась в 70,3 раза, и эта комбинация была бы летальной, если бы дозы не были скорректированы [15]. С самого начала комбинированного лечения эту проблему может решить терапевтический мониторинг иммунодепрессантов с корректировкой дозы (около 50% наблюдаемых различий у здоровых добровольцев) [16].

Комбинированная терапия телапревиром и боцепревиром с системно применяемыми кортикостероидами, такими как метилпреднизолон и преднизон, не рекомендуется из-за риска синдрома Кушинга.Эти кортикостероиды являются субстратами CYP3A4, поэтому можно ожидать более высоких уровней стероидов. Аналогичная ситуация наблюдается с местно применяемыми ингаляционными или интраназальными кортикостероидами, такими как флутиказон и будесонид. Согласно имеющимся данным, беклометазон можно безопасно применять у пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP3A [16], и он представляет собой кортикостероид выбора для пациентов, получающих терапию ВГС.

Кроме того, софосбувир в качестве ПППД в сочетании с даклатасвиром или велпатасвиром может использоваться, когда необходимо совместное лечение с иммунодепрессантами или кортикостероидами (таблица 3).

Таблица 3.

DDI между ПППД и иммунодепрессантами (включая кортикостероиды).

ЛДВ / СОФ, ледипасвир + софосбувир; ВЭЛ / СОФ, велпатасвир + софосбувир; 3D, паритапревир + омбитасвир + дасабувир, усиленный ритонавиром; EBR / GZR, эльбасвир + гразопревир; топ, актуальный.

Зеленый-клинически значимого взаимодействия не ожидается. Красный — противопоказание. Янтарно-потенциальное взаимодействие; корректировка дозы, изменение времени введения или необходимость наблюдения.

Адаптировано согласно буклету www.hep-drugineractions.org (Ливерпульский университет).

4.3. Психоактивные агенты

Распространенность психических расстройств остается высокой среди нелеченых пациентов, инфицированных ВГС [17, 18]. В одном ретроспективном исследовании авторы сообщили, что 86% пациентов, инфицированных ВГС, имели по крайней мере одно расстройство, связанное с психическим, наркотическим или алкогольным воздействием, зарегистрированное в их данных о пациентах. Наиболее частыми состояниями были депрессивные расстройства (50%) и психозы (50%), за которыми следовали тревожные расстройства (41%), посттравматические стрессовые расстройства (34%) и биполярные расстройства (16%) [19].Большинство ПППД интенсивно метаболизируются ферментами печени и обладают способностью влиять на ферменты цитохрома P450 (CYP), а также на большинство психоактивных препаратов. Тем не менее, имеется очень мало информации о DDI между психоактивными препаратами и ПППД. Smolders et al. сделал обзор механизмов взаимодействия между ПППД и психоактивными агентами [20]. Кроме того, они описали подтвержденные доказательствами взаимодействия между ПППД и психоактивными препаратами и определили безопасные варианты одновременного лечения психических заболеваний и хронической инфекции ВГС [20].Боцепревир, телапревир и комбинация паритапревир / ритонавир плюс омбитасвир с дасабувиром, скорее всего, вызывали лекарственные взаимодействия за счет ингибирования цитохрома P450 (CYP) 3A4 [11]. Эсциталопрам и циталопрам изучались в сочетании с большинством противовирусных препаратов прямого действия (ПППД), и любой из этих препаратов можно безопасно комбинировать с лечением вируса гепатита С (ВГС), помимо боцепревира и телапревира [11, 20]. Никаких официальных исследований взаимодействия между психоактивными агентами и софосбувиром или ледипасвиром на людях не проводилось.Однако эти ПППД, как правило, не являются ни жертвами, ни виновниками лекарственного взаимодействия, и поэтому их можно безопасно использовать в сочетании с психоактивными препаратами (таблица 4) [11, 20].

Таблица 4.

DDI между ПППД и психоактивными агентами.

ЛДВ / СОФ, ледипасвир + софосбувир; ВЭЛ / СОФ, велпатасвир + софосбувир; 3D, паритапревир + омбитасвир + дасабувир, усиленный ритонавиром; EBR / GZR, эльбасвир + гразопревир.

Зеленый-клинически значимого взаимодействия не ожидается.Красный — противопоказание. Янтарно-потенциальное взаимодействие; корректировка дозы, изменение времени введения или необходимость наблюдения.

Адаптировано согласно сайту www.hep-druginteractions.org (Ливерпульский университет).

4.4. Сердечно-сосудистые препараты

Блокаторы кальциевых каналов представляют собой субстраты CYP3A и частично P-gp, и, таким образом, можно ожидать увеличения воздействия ингибиторов CYP3A. В этом отношении софосбувир является препаратом выбора из-за его метаболизма другими путями метаболизма. Антиаритмические препараты имеют узкое терапевтическое окно, а некоторые являются субстратами CYP (например,грамм. амиодарон). Амиодарон противопоказан ко многим ПППД, за исключением симепревира и комбинации элбасвир / гразопревир (Таблица 5). Дигоксин был протестирован с телапревиром в качестве прототипа субстрата P-gp. Уровень дигоксина повышался на 85% при приеме телапревира, который является умеренным ингибитором [15]). Хотя, согласно данным гепатита, клинически значимых взаимодействий между варфарином и ПППД нет, в доступной литературе есть сообщение об одном случае [21].

Таблица 5.

DDI между ПППД и сердечно-сосудистыми препаратами.

ЛДВ / СОФ, ледипасвир + софосбувир; ВЭЛ / СОФ, велпатасвир + софосбувир; 3D, паритапревир + омбитасвир + дасабувир, усиленный ритонавиром; EBR / GZR, эльбасвир + гразопревир.

Зеленый-клинически значимого взаимодействия не ожидается. Красный — клинически значимое взаимодействие; противопоказание. Янтарь — клинически значимое взаимодействие; Возможное взаимодействие-корректировка дозы, изменение времени введения или необходимость мониторинга.

Принято в соответствии с www.hep-druginteractions.org (Ливерпульский университет).

Многие статины являются как субстратами CYP3A, так и ингибиторами телапревира и боцепревира. Ожидается, что ПППД увеличат уровни статинов и связанный с этим риск тяжелой токсичности, такой как рабдомиолиз [16]. При приеме телапревира уровень аторвастатина повышался почти в восемь раз, и такая комбинация противопоказана. Уровень аторвастатина повышался в 2,3 раза при приеме боцепревира, но с этим взаимодействием можно справиться, начав с низких доз аторвастатина. В случае правастатина уровни были незначительно повышены при сочетании с боцепревиром (1.В 5 раз), что, вероятно, вызывало ингибирование OATP1B1. По мнению некоторых клиницистов, можно временно прекратить прием статинов во время относительно короткого лечения, чтобы избежать токсичности ПППД.

4.5. Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

В зависимости от схемы лечения ПППД одним из наиболее часто встречающихся классов препаратов, участвующих в значительных ИПП (категория 2 или 3), являются ИПП. Кислотовосстанавливающие агенты снижают абсорбцию некоторых ПППД (например, ледипасвира, велпатасвира) и, следовательно, их концентрации в сыворотке.Наблюдательное исследование под названием Target сообщило о связи между использованием противовирусного средства

, снижающего кислотность, Приложение: Готовность к пандемическому гриппу в Канаде: Руководство по планированию для сектора здравоохранения

Содержание

Преамбула

Антивирусное приложение к Канадскому руководству по обеспечению готовности к пандемическому гриппу: Руководство по планированию для сектора здравоохранения (CPIP) — это руководящий документ на федеральном, провинциальном и территориальном уровнях (FPT), в котором описывается, как юрисдикции будут работать вместе для обеспечения скоординированного и последовательного подхода сектора здравоохранения к Противовирусная стратегия Канады.Основная часть CPIP и приложения предназначены для совместного использования.

Хотя ожидается, что стратегическое направление и руководство CPIP будут информировать планирование FPT для поддержки последовательного и скоординированного реагирования в разных юрисдикциях, провинции и территории (PT) несут конечную ответственность за планирование и принятие решений в своих соответствующих юрисдикциях.

Важно отметить, что CPIP не является фактическим планом реагирования. Скорее, это руководство по пандемическому гриппу, которое можно использовать для поддержки подхода FPT к реагированию на чрезвычайные ситуации в области общественного здравоохранения.Хотя CPIP специфичен для пандемического гриппа, большая часть его руководств также применима к другим чрезвычайным ситуациям в области общественного здравоохранения, таким как вспышки других инфекционных заболеваний.

1.0 Введение

1.1 Фон

Противовирусные препараты (известные как противовирусные препараты) используются для лечения больных гриппом или назначаются людям до или после заражения для профилактики гриппа. Это единственное вмешательство, специфичное для гриппа, которое можно использовать для смягчения воздействия пандемии гриппа до того, как вакцина станет доступной.

С 2004 года правительства Канады по FPT накапливают запасы антивирусных препаратов, чтобы помочь обеспечить общеканадский равноправный доступ к безопасным, контролируемым государством поставкам антивирусных препаратов для использования во время пандемии.

В Канаде есть два государственных запаса противовирусных препаратов, предназначенных для использования при пандемическом гриппе:

• Национальный запас противовирусных препаратов (NAS) — это собирательное название запасов антивирусных препаратов, которые хранятся и управляются каждым PT. NAS предназначен для предоставления противовирусных препаратов всем имеющим на это право лицам, проживающим в Канаде, включая федеральное население в пределах юрисдикции, например, в резервациях коренных народов и заключенных исправительных учреждений.
• Национальный стратегический запас на случай чрезвычайных ситуаций (NESS) — это находящийся в федеральной собственности и управляемый запас предметов первой необходимости, включая противовирусные препараты от гриппа. Противовирусные препараты в NESS предназначены для увеличения емкости для поддержки усилий FPT по борьбе с пандемией и / или птичьим гриппом. Следовательно, если PT исчерпывают собственный запас NAS, они могут запросить доступ к антивирусным средствам NESS.

Канадская антивирусная стратегия включает накопление антивирусных препаратов для обеспечения справедливого и скоординированного доступа к надежным контролируемым государством поставкам безопасных и эффективных противовирусных препаратов, устойчивые подходы к закупке и управлению запасами антивирусных препаратов, предоставление руководящих указаний по использованию антивирусных препаратов и другие передовые методы, касающиеся противовирусных препаратов. использовать во время пандемии.В этом приложении описаны многие компоненты, необходимые для планирования доступности противовирусных препаратов для тех, кто может в них нуждаться во время пандемии гриппа.

1.2 Назначение

Цель Приложения по противовирусным препаратам — изложить национальную антивирусную стратегию Канады и предоставить операционные и технические рекомендации по конкретным антивирусным препаратам для сектора здравоохранения. Это одно из серии технических приложений CPIP.

Основными аудиториями Антивирусного приложения являются министерства здравоохранения FPT вместе с другими министерствами федерального правительства, которые несут ответственность за медицинское обслуживание отдельных групп населения.