Препарат

Антигистаминные препараты какие: назначение, принцип действия и эффект

Содержание

Антигистаминные препараты: развенчание мифов | Еженедельник АПТЕКА

Высокая распространенность аллергических заболеваний в последние десятилетия является одной из основных проблем здравоохранения во всем мире. В Украине согласно официальной статистике аллергические заболевания отмечают у 10–15% населения. Назначение антигистаминных препаратов сегодня является наиболее частым подходом к лечению аллергии. Новые более жесткие требования к антигистаминным препаратам, сформулированные экспертами Европейской академии аллергии и клинической иммунологии (European Academy of Allergy and Clinical Immunology — EAACI), сфокусировали внимание специалистов на современных представителях этой фармакотерапевтической группы, одними из которых являются препараты левоцетиризина (Bousquet et al., 2004).

Относительно применения антигистаминных препаратов в настоящее время среди специалистов и пациентов существует множество различных мифов и стереотипов, которые зачастую усложняют выбор оптимального препарата для лечения аллергии.

Чтобы внести ясность в данном вопросе, мы обратились за разъяснением к Бабченко Роману Анатольевичу, кандидату медицинских наук, продакт-менеджеру фармацевтической компании «UCB Pharma S.A.» (Бельгия), которая на украинском фармацевтическом рынке представляет оригинальные антигистаминные препараты цетиризина (ЗИРТЕК®) и левоцетиризина (КСИЗАЛ®).

— Существует достаточно распространенное мнение о том, что лишь некоторые антигистаминные препараты проявляют противовоспалительные свойства. Так ли это?

— Как известно, главным медиатором аллергической реакции является гистамин, который высвобождается из тучных клеток (базофилов) после их повторного контакта с аллергеном и приводит к возникновению таких типичных для аллергии симптомов, как ринорея, отек, зуд и чихание. Однако у гистамина есть еще одно свойство, которое было изучено лишь в конце прошлого века. Взаимо­действуя с гистаминовыми рецепторами I типа (Н

1-гистаминовые рецепторы), расположенными на поверхности клеток эндотелия кровеносных сосудов, гистамин приводит к активации белка, получившего название нуклеотидный фактор каппа-бета (NF-kB). NF-kB, в свою очередь, способствует синтезу провоспалительных медиаторов, в том числе молекул адгезии, которые помогают миграции эозинофилов в очаг аллергической реакции. Этот каскад аллергических реакций и получил название аллергического воспаления.

«Команда КСИЗАЛ®». Сотрудники компании «UCB» всегда готовы дать исчерпывающую информацию, касающуюся использования антигистаминных препаратов

Как показали дальнейшие исследования, антигистаминные препараты, удерживая в неактивном состоянии гистаминовые рецепторы I типа, препятствуют активации NF-kB и возникновению аллергического воспаления. В настоя­щее время противовоспалительное действие уже доказано в клинических исследованиях у 7 антигистаминных препаратов (включая препараты левоцетиризина и цетиризина), что позволяет утверждать, что влияние на выраженность аллергического воспаления является классовым свойством антигистаминных препаратов.

— От чего зависит выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Как продемонстрировали результаты клинических исследований, выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффектов напрямую зависит от того количества Н1-гистаминовых рецепторов, которое способен заблокировать антигистаминный препарат, то есть от оккупации рецепторов. Этот показатель, в свою очередь, зависит от той концентрации, в которой антигистаминный препарат накапливается на поверхности клеток, где расположены гистаминовые рецепторы (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Так, например, препарат КСИЗАЛ

® через 24 ч после применения обладает способностью заблокировать наибольшее количество гистаминовых рецепторов по сравнению с представителями этой группы препаратов, что позволяет ему оказывать выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие (табл. 1).

— Как можно определить выраженность противо­воспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Одним из наиболее объективных способов оценки влияния антигистаминных препаратов на выраженность аллергической воспалительной реакции в клинических условиях является использование метода термографии лица. Как известно, локальное повышение температуры тела, наряду с болью, гиперемией, отеком и нарушением функции, — один из признаков воспаления. Соответственно, измерив температуру в полости носа на фоне применения различных антигистаминных препаратов, можно оценить степень их влияния на выраженность воспалительной реакции (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

В 2005 г. группа исследователей из Института токсикологии и экспериментальной медицины им. Йозефа Фраунгофера (Fraunhofer Institute for Toxicology and Experimental Medicine), Германия, использовала метод термографии для оценки влияния препарата КСИЗАЛ®, дезлоратадин и плацебо на степень выраженности аллергического воспаления слизистой оболочки носовой полости у здоровых добровольцев. Через 2 ч после применения препаратов или плацебо с помощью аэрозоля в полости носа было распылено 140 мг гистамина, затем была проведена термография лица. Представленные на рис. 1 результаты термографии свидетельствуют, что только КСИЗАЛ

® продемонстрировал достоверный противовоспалительный эффект, более чем в 2 раза снизив температуру в полости носа, которая повысилась после впрыскивания гистамина, вызвавшего воспалительную реакцию. Разница в результатах термографии на фоне применения плацебо и дезлоратадина авторами исследования была признана недостоверной (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

Рис. 1

«Зримое» превосходство Ксизала®. Термография лица после провокации гистамином на фоне применения плацебо, дезлоратадина и левоцетиризина (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J., Krug N., 2005)

ТаблицаКонцентрация некоторых антигистаминных препаратов в экстрацеллюлярной жидкости и оккупация ими Н1-гистаминовых рецепторов (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009; в модификации)
ПрепаратКонцентрация на поверхности Н1- гистаминовых рецепторов, нмоль/лОккупация рецепторов, %
через 4 ч.через 24 ч. через 4 ч.через 24 ч.
Ксизал® (левоцетиризин)28490%57%
Фексофенадин1741,495%12%
Дезлоратадин10,371%43%

В 2006 г. та же группа исследователей провела подобное испытание, в котором сравнивалось влияние на степень выраженности воспалительной реакции, индуцированной гистамином, у препаратов КСИЗАЛ

®, фексофенадин и плацебо. Результаты этого исследования продемонстрировали, что и КСИЗАЛ®, и фексофенадин достоверно подавляют воспалительную реакцию, индуцированную гистамином, оцененную по результатам термографии лица. Однако противовоспалительная активность КСИЗАЛА через 24 ч после его применения оказалась достоверно выше, чем у фексофенадина. Кроме того, КСИЗАЛ® оказывал достоверно более выраженное положительное влияние на качество жизни пациентов (Larbig M. , Burtin B., Martin L., 2006).

— В настоящее время, кроме оригинального препарата КСИЗАЛ® в Украине зарегистрированы и несколько его генериков. Показания и способы применения последних, зафиксированные в соответствующих разделах регистрационных документов, отличаются от таковых у оригинального препарата. Так ли это?

— К сожалению, такие различия пока существуют, и это вызывает нашу глубокую озабоченность. Это в первую очередь касается расхождений в показаниях к применению оригинального и генерических версий левоцетиризина. У оригинального препарата таковых три: сезонный и персистирующий аллергический ринит, а также хроническая идиопатическая крапивница. Включение других показаний к применению в инструкции препаратов левоцетиризина не подтверждено соответствующими клиническими исследованиями и потому представляется сомнительным.

Также наше беспокойство вызывает наличие у некоторых из генерических препаратов левоцетиризина в инструкциях по применению пунк­та, позволяющего применять таблетированную форму этого препарата у детей в возрасте старше 2 лет (у оригинального препарата таблетированная форма допускается к применению у детей только после достижения ими 6-летнего возраста), а также повышать суточную дозу препарата до 10 мг (2 таблетки), чего не указано в инструкции к медицинскому применению оригинального препарата.

Основания для внесения таких изменений в регистрационные документы генерических препаратов левоцетиризина также, на наш взгляд, достаточно сомнительны.

Учитывая, что такие расхождения могут иметь потенциальные негативные последствия для украинских пациентов, принимающих препараты левоцетиризина, в том числе и детей, а также чтобы не вводить в заблуждение украинских специалистов, компания «UCB» обратилась с ходатайством в Государственный фармакологический центр МЗ Украины, который своим решением обязал производителей генерических препаратов левоцетиризина внести изменения в инструкции по медицинскому применению, приведя их в соответствие с инструкцией к применению оригинального препарата левоцетиризина, который зарегистрирован в Украине под торговым наименованием КСИЗАЛ®.

Мы рады, что наши действия постепенно находят понимание у коллег из других фармацевтических компаний. Так, в своем официальном письме украинское представительство компании «Actavis Group», маркетирующее в Украине препарат Алерон

®, являющийся генерической версией левоцетиризина, проинформировало нас о том, «… что согласно приказу МЗ Украины от 06. 05.2010 г. № 386 в регистрационные материалы препарата Алерон® были внесены соответствующие изменения…» и «что все серии этого препарата, выпущенные после 06.05.2010 г., будут ввозиться в Украину уже с новой инструкцией…». Уверены, что найдем понимание в данном вопросе и со стороны других генерических компаний.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Цікава інформація для Вас:

Всё, что вы хотели спросить о вакцинации против COVID-19

Нужно ли специально готовиться к вакцинации против новой коронавирусной инфекции? Необходимо ли проводить обследование? Что делать, если после прививки появились признаки заболевания? Специалисты ответили на эти и другие вопросы о вакцинации.

Что делать, если после прививки повышается температура, болит голова?

Не у всех может быть такая реакция, но если она есть, это нормально. Допускается симптоматическая терапия – можно принять парацетамол. Если нужен более выраженный эффект – примите ибупрофен. В целом оба эти препарата обладают жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим эффектами. После прививки от коронавируса (не из-за нее, а при последующем заражении вирусом) можно заболеть, описаны такие случаи. При появлении симптомов, в том числе ОРВИ, нужно немедленно обратиться к врачу и сделать ПЦР-тест. При этом люди, которые заболевают после вакцинации, переносят инфекцию легко и не имеют осложнений.

Что делать, если человек после первой прививки все-таки заболел новой коронавирусной инфекцией?

В этом случае вторая доза вакцины не вводится.

Что делать людям с хроническими заболеваниями (хронический гастрит, другие заболевания ЖКТ, артериальная гипертония и др.)?

Людям с любыми хроническими заболеваниями нужно делать прививку в первую очередь, поскольку они находятся в группе повышенного риска тяжелых осложнений COVID-19, но перед вакцинацией нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Нужно ли перед вакцинацией сдать анализы, пройти обследования?

Таких требований нет. Главное, чтобы у вас в день вакцинации было нормальное самочувствие. Перед прививкой пациента осматривает врач, измеряет давление, проверяет температуру и состояние слизистых (нос, горло), чтобы исключить острые заболевания. Сдавать ПЦР-тест или тест на антитела к коронавирусу, чтобы убедиться, что вы не перенесли заболевание бессимптомно, – личный выбор каждого.

Можно ли принять успокоительные препараты перед вакцинацией, чтобы не волноваться?

Да, можно. На фоне тревоги, стресса может подниматься давление. Поэтому в день вакцинации рекомендуется с утра проконтролировать давление и, если нужно, принять гипотензивные препараты, назначенные вам лечащим врачом.

Нужно ли перед вакцинацией или после нее принимать антигистаминный препарат (от аллергии), чтобы уменьшить реакцию на вакцину, избежать повышения температуры, боли в месте укола?

Нет, такая медикаментозная «подготовка» не нужна. Более того, она только навредит. Как показало недавнее исследование, прием антигистаминных препаратов может негативно повлиять на иммунный ответ после вакцинации. Антигистаминные препараты могут понадобиться только пациентам, которые по назначению врача принимают их на регулярной основе. В этом случае прерывать их прием в связи с прививкой не стоит. Всем остальным гражданам эти препараты не показаны.

Рискуют ли аллергики получить реакцию на вакцину?

Если вы аллергик, обязательно сообщите об этом врачу перед прививкой. Врач порекомендует, какой вакциной привиться, у них разный состав.

По материалам Роспотребнадзора

 

Токсические эффекты блокаторов н1-гистаминовых рецепторов и механизмы их формирования

Одним из приоритетных направлений развития лекарственной токсикологии является изучение механизмов токсического действия препаратов, что служит методологической основой для разработки средств детоксикации, в т.ч. и антидотно-лечебных препаратов при передозировке лекарств.

В настоящее время интоксикации противогистаминными препаратами занимают одно из ведущих мест среди лекарственных отравлений. Первопричиной последнего является то, что блокаторы Н1-гистаминорецепторов отличаются высокой фармакологической активностью с рецепторным типом действия и относятся к широко используемым лекарствам, которые входят в состав многих комбинированных препаратов для лечения «простуды», ОРВИ и др. сезонных заболеваний, включая аллергические [1]. Кроме того, одной из причин увеличения частоты отравлений антигистаминными средствами являются случайное проглатывания этих препаратов детьми, а также абсолютная и относительная передозировка по вине врачей или родителей [2]. Все более возрастающее бесконтрольное применение блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов обусловлено также многовекторностью фармакологических эффектов, а также их разносторонним действием, поскольку данные препараты помимо главного свойства — предупреждать развитие и облегчать течение аллергических реакцій — обладают также успокаивающим и снотворным действием, а также потенцируют эффекты средств, депримирующих ЦНС (анальгетиков, алкоголя).

Особой популярностью среди подростков пользуются комбинации антигистаминных препаратов, центральных холиноблокаторов и этанола, которые они применяют с целью достижения наркотического действия: для получения состояния характерного для 2-й стадии синдрома оглушения, поскольку именно психовестибулярные нарушения и воспринимаются ими как «приход», «кайф» [3].

Однако не все Н1-гистаминоблокаторы одинаково опасны. «Приоритет» среди отравлений анализируемой группой, безусловно, принадлежит препаратам, обладающим центральным (угнетающим ЦНС) и холиноблокирующим действием. К ним относятся димедрол (дифенгидрамин), пипольфен (прометазин), супрастин (хлорпирибензамин), тавегил (клемастин) и др. Не исключено угнетение ЦНС препаратами, не вызывающими холиноблокирующих эффектов, но приводящих к выраженному седативному действию, например, хлорфениламин (хлортриметон), азатадин (оптимин) и др. [4].

Механизм депримирующего действия антигистаминных препаратов в отношении ЦНС определяется их липофильностью и хорошим проникновением в головной мозг, где они и связываются с Н1-рецепторами. При этом не исключено блокирование центральных серотониновых и холинорецепторов. При этом важно заметить, что иногда вместо седации возникает психомоторное возбуждение при действии токсических доз этих препаратов [5].

Ввиду возможности антигистаминных препаратов потенцировать действие анальгетиков, психотропных депримирующих средств опасными для жизни являются комбинированные отравления данными лекарствами. В частности, дифенгидрамин употребляется подростками с целью достижения токсического эффекта (делирия). Для облегчения развития последнего большие дозы дифенгидрамина сочетают с алкоголем, в результате чего увеличивается скорость всасывания данного препарата в пищеварительном тракте. Одновременное употребление дифенгидрамина в небольших дозах — 0,15 г (3 таблетки по 0,05 г) — с акоголем сопровождается усилением степени опьянения [3].

Малая широта терапевтического действия антигистаминных препаратов повышает риск развития интоксикации при увеличении терапевтической дозы в 3-5 раз, а симптомы отравления могут быть отстрочены во времени из-за снижения скорости абсорбции антигистаминных средств, так как они блокируют моторику ЖКТ, а также за счет сравнительно высокой аффинности к транспортным протеинам [6].

Летальная доза антигистаминных препаратов для взрослых в среднем составляет 0,5-2,0 г (10-40 таблеток по 0,05 г). Развитие тяжелого отравления у ребенка первых лет жизни наступает при приеме 0,1-0,5 г дифенгидрамина, 2-3 таблеток по 0,05 г прометазина. Дети более чувствительны к токсическому действию этих лекарств, так как они быстро всасываются, и их максимальная концентрация в крови возникает примерно через 1 час, хотя первые клинические признаки интоксикации могут появиться уже через 10-20 минут от начала поступления блокаторов Н1-рецепторов в детский организм. У детей повышено поступление данных лекарств в ЦНС [3].

Дифенгидрамин метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, подвергающейся во второй фазе биотрансформации конъюгации с глутаминовой кислотой (возбуждающий медиатор ЦНС). Поэтому считают, что именно глутаминовый конъюгат проявляет развитие судорожного синдрома при отравлении дифенгидрамином. Кроме того, длительность токсического действия антигистаминных препаратов зависит от скорости их элиминации: дифенгидра-мин выводится в течение 204 ч (лишь 2-4% дозы выводится в неизменном виде с мочей), терфенадин — в течение 24 ч, а астемизол* — в течение нескольких суток [7].

В настоящее время механизм токсического действия препаратов анализируемой группы лекарств еще не совсем ясен. Известно, что они модифицируют кинетику и эффекты многих медиаторов ЦНС.

Блокаторы Н1-рецепторов вызывают также противосеротониновый, адреноблокирующий эффекты и вмешиваются в судьбу дофамина, усиливая его активность [8].

М-холиноблокирующее действие антигистаминных препаратов (в большей степени первого поколения: дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина и пр.) сопровождается развитием сухости слизистых оболочек пищеварительного тракта, дыхательных путей, нарушением реологических свойств мокроты (сгущение и нарушение эвакуации) [5].

Механизм делирий, который возникает при интоксикации антигистаминными препаратами, обусловлен их центральным холиноблокирующим действием и определяет основную симптоматику «антихолинергического синдрома»: подобен атропиноподобным отравлениям с высокой судорожной готовностью. Механизм развития гиперкинезов и судорог при отравлении дифенгидрамином связан, как уже отмечалось с накоплением конъюгата дифенилметоксиуксусной кислоты, образующейся при биотрансформации дифенгидрамина с эндогенной глютаминовой кислотой, которая, являясь основным возбуждающим медиатором ЦНС, провоцирует развитие судорожного синдрома [7].

В тяжелой стадии антигистаминового отравления пострадавший находится в сопоре и коме, превалирует «α-адреноблокирующий» синдром: тахикардия, мидриаз, снижение АД, тяжелая мышечная гипотония. Эти симптомы — результат угнетающего действия антигистаминных препаратов на адренорецепторы в ЦНС [9].

Повышенный уровень в тканях организма терфенадина, астемизола или их метаболита деметиластемизола блокирует трансмембранный ток ионов калия по механизму, сходному с индуцируемой хинидином аритмией. Данные антигистаминные средства полностью блокируют Н1 и Н3 рецепторы. В результате возникает кардиотоксический эффект: отрицательное хронотропное действие, обусловленное блокадой Н1-гистаминовых рецепторов (нарушение атриовентрикулярной проводимости) и Н2-рецепторов (сужение коронарных сосудов), и отрицательное инотропное действие [10].

Терфенадин и лоратадин являются избирательными блокаторами Н1-рецепторов, но связываются, главным образом, не с центральными, а с периферическими Н1 — рецепторами. Астемизол — это долгодействующий избирательный антагонист Н1-рецепторов и действует в основном на периферические рецепторы, блокируя их на 3 сутки. При этом слабое действие отмечается также и на уровне мозжечка, хотя астемизол плохо проникает в центральную нервную систему.

Таблица 1

Сравнительная фармакодинамика неседативных и классических антигистаминных препаратов

В токсических дозах антигистаминные препараты нейротоксичны. Начальные признаки отравления антигистаминными препаратами (дифенгидрамином) развиваются в период от 10-20 мин до 1-3 часа после употребления препаратов внутрь. Нейротоксическое действие блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения проявляется, главным образом, в виде нарушения сознания по типу оглушенности с развитием генерализованного антихолинергического судорожного синдрома. Для фармакотерапии интоксикации антигистаминными препаратами большое значение имеет длительность антихолинергического синдрома и глубина психопатологической гиперпродукции. Поэтому одной из главных задач фармакотерапии при отравлении дифенгидрамином является купирование антихолинергического синдрома. Эти задачи помогает решить симптоматическая терапия [1].

Восстановительный (посткоматозный) период длительный, сопровождается астеноневротической симптоматикой (длительно сохраняющимися явлениями токсической астении), поражением дыхательной системы (ателектазы, пневмонии) [11].

Представители второго поколения антигистаминных препаратов не обладают способностью преодолевать ГЭБ, не оказывают антихолинергического действия и не вызывает седацию больных, они имеют другую направленность токсикодинамики. К числу таких препаратов отноят лоратадин, терфенадин, астемизол. При применении этих средств описаны смертельно опасные нарушения ритма сердца в основе формирования которых лежит способность блокировать К+-каналы в кардиомиоцитах, что ассоциируется с удлинением интервала QT. Эти нарушения реализуются при совместном приеме противогрибковых препаратов (кетоконазола и интраконазола), а также макролидов (эритромицина и кларитромицина), антидепрессантов (флуоксетина и пароксетина) с терфенадином или астемизолом [3].

Препараты, способствующие кардиотоксическому действию блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов: противоаритмические средства (амиодарон, дизопирамид, соталол, хинидин), кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, олеандомицин; ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы ВИЧ-протеаз. Угрожающие жизни желудочковые аритмии развиваются при комбинации лоратадина с макролидами, хинидином, итраконазолом, флуконазолом, кетоконазолом. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые угнетают обмен и выведение из организма веществ, удлиняют интервал Q-T и вызывают гипокалиемию, гипомагниемию, гиперкальциемию. Влияние на интервал Q-T более выражен у женщин, лиц пожилого возраста и с генетической предрасположенностью.

Таблица 2

Фармакодинамика комбинации дифенгидрамина с другими препаратами

Следовательно, одновременное применение терфенадина или астемизола с противогрибковым средством кетоконазолом опасны для жизни. Кетоконазол и итраконазол ингибируют метаболизм терфенадина, снижая клиренс его самого и его активного метаболита. Такой же эффект может дать любое средство, ингибирующее печеночную систему цитохрома Р450, в частности эритромицин, ципрофлоксацин или сульфирам. Эритромицин и кетоконазол нарушают метаболизм лоратадина за счет ингибирования изоэнзима 3А4 цитохрома Р450, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому лоратадин нельзя применять одновременно с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином.

При приеме 60 мг терфенадина с кетоконазолом 2 раза в день, развиается тяжелая пируэтная тахикардия, удлиняется интервала Q-T, наблюдается головная боль, тошнота, спутанность сознания и эпилептические припадки. При комбинированном отравлении терфенадина с кетоконазолом также может быть гипотензия, желудочковые аритмии, возбуждение, состояние тревоги, парестезия, тремор, бессонница и деперсонализация. Появлению тяжелых аритмий может предшествовать обморок [3].

Ингибиторы моноаминоксидазы пролонгируют и усиливают антихолинергическое действие антигистаминных средств, в том числе и ципрогептадина. Астемизол противопоказан при дисфункции печени или электролитном дисбалансе, так как возникает опасность интоксикации.

Антигистаминные средства несовместимы с антикоагулянтами, тримеперидином, рвотными, М-холиномиметиками, трициклическими антидепрессантами, стрептомицином, неомицином, канамицином.

Оксатомид, дифенгидрамин, прометазин, дименгидринат, клемастин, хлоропирамин, колдрекс найт, ципрогептадин, фенспирид не следует совместно употреблять с препаратами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, транквилизаторами), с алкоголем — возникает ослабление внимания, замедление ответных реакций, усиление наркотического действия [10].

Ношение контактных линз при лечении азеластином, дифенгидрамином, клемастином может вызывать сухость глаз. Назначение дифенгидрамина в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста. Дифенгидрамин несовместим с витамином С, натрия бромидом, гентамицином (гарамицином).

Дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин оказывают тератогенное действие на плод (полидактилия, деформация стоп, гипоплазия легких, почек, мочевого пузыря) и могут вызвать явление абстиненции у новорожденных (повышенная возбудимость, беспокойство). Принимать их у беременных надо только в случаях острой клинической необходимости. Хлоропирамин, колдрекс найт нельзя сочетать с трициклическими антидепрессантами. Колдрекс найт не рекомендуется применять вместе с препаратами, содержащими парацетамол. При одновременном применении колдрекс найт и производных кумаринов или варфарина усиливается их антикоагулянтное действие [12].

Одновременное применение ципрогептадина с трициклическими антидепрессантами может усилить М-холиноблокирующее действие и угнетающее влияние на ЦНС. Раствор кромоглициевой кислоты не следует ингалировать в смеси с растворами бромгексина г/х и амброксола г/х.

Кетотифен потенцирует действие седативных и снотворных препаратов. При его одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможно появление тромбоцитопении. В начале лечения кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные ГКС — возможна недостаточность коры надпочечников.

Зафирлукаст нельзя применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, эритромицином и теофиллином (физико-химическая и фармакокинетическая несовместимость). При одновременном применении клариназе, симпатомиметиков и ингибиторов МАО возможна гипертензия вплоть до гипертонического криза; с псевдоэфедрином и препаратами наперстянки увеличивается активность эктопических очагов автоматизма сердца [13].

Для рационального применения антигистаминных препаратов целесообразно использовать рекомендации экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии по безопасному применению антигистаминных средств.
1. Нельзя превышать предписанную инструкцией по применению дозу Н1-блокаторов.
2.  Следует избегать одновременного назначения препаратов, которые конкурируют с антигистаминными средствами за печеночный метаболизм с участием цитохрома Р-450.
3.  Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов нужно с большой осторожностью назначать больным с заболеваниями печени и нарушением сердечного ритма (удлинение интервала Q T, желудочковые тахикардии, атриовентрикулярные блокады).
4.  У этой же группы пациентов следует отдавать предпочтение препаратам, не метаболизирующимся в печени (фексофенадин, дезлоратадин).

Приведенные данные являются очень важными, при выборе врачом и провизором антигистаминных препаратов, для обязательного выполнения ими основного требования при назначении лекарств — «Не навреди!».

 

ЛИТЕРАТУРА

1.   Астахова А.В. Лекарства. Неблагоприятные побочные реакции и контроль безопастности лекарств / А.В. Астахова, В.К. Лепахин. — 2-е изд., исправ. и доп. — М. : Эксмо, 2008. — 256 с.

2.   Лужников Е.А. Острые отравления : Руководство для врачей / Е. А. Лужников, Л. Г. Костомарова. — М., 2000. — 434 с.

3.   Парийская Т.В. Острые отравления у детей / Т.В. Парийская. — М. : Эксмо, 2010. — 112с.

4.   Энциклопедия лекарственной безопасности / сост. А. Соколов. — М. : КРОН-ПРЕСС, 2000. — 829 с.

5.   Дроговоз С.М. Побочное действие лекарств: учебник-справочник / С.М. Дроговоз, А.П. Гудзенко, Я.А. Бутко, В.В. Дроговоз — Х. — 2012. — 480 с.

6.   Poisoning & Drug Overdose. Fourth Edition / Editied by Kent R. Olson. — Zange Medical Books, Mc Graw-Hill, 2004. — P. 88—93.

7.   Токсикологичекая химия : Учебник для вузов / [Т.В. Плетнева, Е.М. Саломатин, А.В. Сыроежкин и др.] — М. : ГЭ-ОТАР-Медиа, 2005. — 512 с.

8.   Woodward J.K. Pharmacology and toxicology of nonclassical antihistamines / J K Woodward // Cutis — 1988. — 42(4A). — P. 5—9.

9.   Осложнения фармакотерапии. Неблагоприятные побочные реакции лекарственных средств. Том I / [под. ред. Д.В. Рейхарта]. — М. : Литтерра, 2007. — 256 с.

10. Зборовский А.Б. Осложнения фармакотерапии / А.Б. Зборовский, И.Н. Тюренков. — М. : Медицина, 2003. — 544 с.

11.  Хацкель С.Б. Аллергия в схемах и таблицах : Справочное руководство / С.Б. Хацкель. — СПб. : Спец. лит., 2000. — 417 с.

12. Астахова А.В. Методы выявления неблагоприятных побочных реакций лекарств / А. В. Астахова, В.К. Лепахин, Е.В. Брайцева // Экспресс-информация «Безопасность лекарств», 2000. — № 2. — С. 5—16.

13. Randall C. Baselt. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man. — California, Foster City; Chemical Toxicology Institute, 2000. — 919 p.

 

REFERENCES

1.   Astakhova A.V. Lekarstva. Neblagopriyatnye pobochnye reakcii i kontrol’ bezopastnosti lekarstv / A.V. Astakhova, V.K. Lepakhin. — 2-e izd., isprav. i dop. — M. : Eksmo, 2008. — 256 s.

2.   Luzhnikov E.A. Ostrye otravleniya : Rukovodstvo dlya vrachej / E. A. Luzhnikov, L. G. Kostomarova. — M., 2000. — 434 s.

3.   Parijskaya T.V. Ostrye otravleniya u detej / T.V. Parijskaya. — M. : Eksmo, 2010. — 112s.

4.   Enciklopediya lekarstvennoj bezopasnosti / sost. A. Sokolov. — M. : KRON-PRESS, 2000. — 829 s.

5.   Drogovoz S.M. Pobochnoe dejstvie lekarstv: uchebnik-spravochnik / S.M. Drogovoz, A.P. Gudzenko, Ya.A. Butko, V.V. Drogovoz — Kh. — 2012. — 480 s.

6.   Poisoning & Drug Overdose. Fourth Edition / Editied by Kent R. Olson. — Zange Medical Books, Mc Graw-Hill, 2004. — P. 88—93.

7.   Toksikologichekaya khimiya : Uchebnik dlya vuzov / [T.V. Pletneva, E.M. Salomatin, A.V. Syroezhkin i dr.] — M. : GE-OTAR-Media, 2005. — 512 s.

8.   Woodward J.K. Pharmacology and toxicology of nonclassical antihistamines / J K Woodward // Cutis — 1988. — 42(4A). — P. 5—9.

9.   Oslozhneniya farmakoterapii. Neblagopriyatnye pobochnye reakcii lekarstvennykh sredstv. Tom I / [pod. red. D.V. Rejkharta]. — M. : Litterra, 2007. — 256 s.

10. Zborovskij A.B. Oslozhneniya farmakoterapii / A.B. Zborovskij, I.N. Tyurenkov. — M. : Medicina, 2003. — 544 s.

11. Khackel’ S.B. Allergiya v skhemakh i tablicakh: Spravochnoe rukovodstvo / S. B. Khackel’. — SPb. : Spec. lit., 2000. — 417 s.

12. Astakhova A.V. Metody vyyavleniya neblagopriyatnykh pobochnykh reakcij lekarstv / A. V. Astakhova, V.K. Lepakhin, E.V. Brajceva // Ekspress-informaciya «Bezopasnost’ lekarstv», 2000. — № 2. — S. 5—16.

13. Randall C. Baselt. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man. — California, Foster City; Chemical Toxicology Institute, 2000. — 919 p.

 

Надійшла до редакції 9.07.2012 р.

лекарств от аллергии: знайте свои варианты

Лекарства от аллергии: знайте, что у вас есть

Для лечения симптомов аллергии используются несколько типов лекарств. Вот дополнительная информация.

 Персонал клиники Мэйо

Лекарства от аллергии доступны в виде таблеток, жидкостей, ингаляторов, назальных спреев, глазных капель, кремов для кожи и инъекций. Некоторые из них доступны без рецепта; другие доступны только по рецепту. Вот краткое изложение типов лекарств от аллергии и причин их использования.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты блокируют гистамин, химическое вещество, вызывающее симптомы, которое выделяется вашей иммунной системой во время аллергической реакции.

Таблетки и жидкости

Устные антигистаминные препараты отпускаются без рецепта и по рецепту. Они облегчают насморк, зуд или слезотечение, крапивницу, отек и другие признаки или симптомы аллергии. Поскольку некоторые из этих препаратов могут вызывать сонливость и усталость, принимайте их с осторожностью, когда вам нужно управлять автомобилем или выполнять другие действия, требующие бдительности.

Антигистаминные препараты, вызывающие сонливость, включают:

  • Дифенгидрамин
  • Хлорфенирамин

Эти антигистаминные препараты гораздо реже вызывают сонливость:

  • Цетиризин (Zyrtec, Zyrtec Allergy)
  • дезлоратадин (Кларинекс)
  • Фексофенадин (Allegra, Allegra Allergy)
  • Левоцетиризин (Xyzal, Xyzal Allergy)
  • Лоратадин (Алаверт, Кларитин)
Спрей назальный

Антигистаминные спреи для носа помогают облегчить чихание, зуд или насморк, заложенность носовых пазух и постназальные выделения. Побочные эффекты антигистаминных спреев для носа могут включать горечь, сонливость или чувство усталости. Антигистаминные спреи для носа, отпускаемые по рецепту, включают:

  • Азеластин (Астелин, Астепро)
  • Олопатадин (Патаназа)
Капли для глаз

Антигистаминные глазные капли, отпускаемые без рецепта или по рецепту, могут облегчить зуд, покраснение и опухание глаз. Эти капли могут содержать комбинацию антигистаминных и других лекарств.

Побочные эффекты могут включать головную боль и сухость глаз.Если антигистаминные капли вызывают укус или ожог, попробуйте хранить их в холодильнике или использовать охлажденные капли искусственной слезы, прежде чем использовать. Примеры включают:

  • Кетотифен (Алавай, Задитор)
  • Олопатадин (Pataday, Patanol, Pazeo)
  • Фенирамин и нафазолин (Visine, Opcon-A, другие)

Противоотечные средства

Противоотечные средства используются для быстрого и временного облегчения заложенности носа и пазух. Они могут вызвать проблемы со сном, головную боль, повышение артериального давления и раздражительность.Они не рекомендуются людям с высоким кровяным давлением, сердечно-сосудистыми заболеваниями, глаукомой или гипертиреозом.

Таблетки и жидкости

Противозастойные средства для перорального применения снимают заложенность носа и пазух, вызванную сенной лихорадкой (аллергический ринит). Многие противоотечные средства, такие как псевдоэфедрин (Судафед), отпускаются без рецепта.

Ряд пероральных лекарств от аллергии содержат противозастойные и антигистаминные средства. Примеры включают:

  • Цетиризин и псевдоэфедрин (Zyrtec-D 12 часов)
  • Дезлоратадин и псевдоэфедрин (Кларинекс-D)
  • Фексофенадин и псевдоэфедрин (Allegra-D)
  • Лоратадин и псевдоэфедрин (Кларитин-D)
Спреи и капли назальные

Спреи и капли для снятия заложенности носа снимают заложенность носа и носовых пазух при кратковременном применении. Повторное использование этих препаратов в течение более трех дней подряд может привести к циклу, в котором застойные явления будут повторяться или ухудшаться. Примеры включают:

  • Оксиметазолин (Африн)
  • Тетрагидрозолин (Тайзин)

Кортикостероиды

Кортикостероиды облегчают симптомы, подавляя воспаление, вызванное аллергией.

Спрей назальный

Спреи с кортикостероидами предотвращают и снимают заложенность носа, чихание и насморк. Побочные эффекты могут включать неприятный вкус, раздражение носа и кровотечение из носа.Примеры включают:

  • будесонид (ринокорт)
  • Флутиказона фуроат (Flonase Sensimist)
  • Флутиказона пропионат (облегчение аллергии на флоназ)
  • Мометазон (Назонекс)
  • Триамцинолон (24 часа при аллергии на назакорт)

Для людей, которых беспокоит ощущение стекающей по горлу жидкости или неприятный вкус этих спреев, есть две формулы аэрозоля:

  • Беклометазон (Qnasl)
  • Циклезонид (Зетонна)
Ингаляторы

Ингаляционные кортикостероиды часто используются ежедневно как часть лечения астмы, вызванной или осложненной реакциями на триггеры воздушной аллергии (аллергены). Побочные эффекты обычно незначительны и могут включать раздражение рта и горла, а также оральные дрожжевые инфекции.

В некоторых ингаляторах кортикостероиды сочетаются с бронходилататорами длительного действия. Рецептурные ингаляторы включают:

  • Беклометазон (Квар Редихалер)
  • Будесонид (Pulmicort Flexhaler)
  • Циклезонид (Альвеско)
  • Флутиказон (Фловент)
  • Мометазон (Асманекс Твистхалер)
Капли для глаз

Глазные капли с кортикостероидами используются для облегчения стойкого зуда, покраснения или слезотечения в глазах, когда другие вмешательства неэффективны.Врач, специализирующийся на заболеваниях глаз (офтальмолог), обычно контролирует использование этих капель из-за риска возникновения таких проблем, как катаракта, глаукома и инфекция. Примеры включают:

  • Фторметолон (Flarex, FML)
  • Лотепреднол (Алрекс, Лотемакс)
  • Преднизолон (Омнипред, Пред Форте и др. )
Таблетки и жидкости

Пероральные кортикостероиды используются для лечения тяжелых симптомов, вызванных всеми типами аллергических реакций.Длительное употребление может вызвать катаракту, остеопороз, мышечную слабость, язву желудка, повышение уровня сахара в крови (глюкозы) и задержку роста у детей. Пероральные кортикостероиды также могут ухудшить высокое кровяное давление.

Рецептурные оральные кортикостероиды включают:

  • Преднизолон (Прелон)
  • Преднизон (Prednisone Intensol, Rayos)
  • Метилпреднизолон (Медрол)
Кремы для кожи

Кремы с кортикостероидами снимают аллергические кожные реакции, такие как зуд, покраснение или шелушение.Некоторые кремы с кортикостероидами низкой активности доступны без рецепта, но посоветуйтесь со своим врачом, прежде чем использовать эти препараты в течение более чем нескольких недель.

Побочные эффекты могут включать обесцвечивание кожи и раздражение. Длительное употребление, особенно более сильных кортикостероидов, отпускаемых по рецепту, может вызвать истончение кожи и аномальный уровень гормонов. Примеры включают:

  • Бетаметазон (Дермабет, Дипролен и др.)
  • Desonide (Desonate, DesOwen)
  • Гидрокортизон (Локоид, Микорт-HC, другие)
  • Мометазон (Элокон)
  • Триамцинолон

Стабилизаторы тучных клеток

Стабилизаторы тучных клеток блокируют высвобождение в иммунной системе химических веществ, которые вызывают аллергические реакции.Эти препараты в целом безопасны, но для достижения полного эффекта их обычно необходимо использовать в течение нескольких дней. Обычно их используют, когда антигистаминные препараты не работают или плохо переносятся.

Спрей назальный

Спреи для носа, отпускаемые без рецепта, включают кромолин (Nasalcrom).

Капли для глаз

К глазным каплям, отпускаемым по рецепту, относятся:

  • Cromolyn (Кролом)
  • Лодоксамид (Аломид)
  • Недокромил (Алокрил)

Ингибиторы лейкотриенов

Ингибитор лейкотриенов — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое блокирует вызывающие симптомы химические вещества, называемые лейкотриенами. Этот пероральный препарат снимает признаки и симптомы аллергии, включая заложенность носа, насморк и чихание. Только один вид этого препарата, монтелукаст (Сингулар), одобрен для лечения сенной лихорадки.

У некоторых людей ингибиторы лейкотриенов могут вызывать психологические симптомы, такие как беспокойство, депрессия, странные сны, проблемы со сном и суицидальные мысли или поведение.

Аллергенная иммунотерапия

Иммунотерапия тщательно рассчитана и постепенно увеличивает воздействие аллергенов, особенно тех, которых трудно избежать, таких как пыльца, пылевые клещи и плесень.Цель состоит в том, чтобы научить иммунную систему организма не реагировать на эти аллергены.

Иммунотерапия может использоваться, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся. Это также помогает уменьшить симптомы астмы у некоторых пациентов.

Выстрелов

Иммунотерапия может проводиться в виде серии инъекций, обычно один или два раза в неделю. Доза может увеличиваться еженедельно или каждые две недели в зависимости от переносимости пациента. Затем инъекции максимально переносимой дозы можно делать каждые две-четыре недели круглый год.

Побочные эффекты могут включать раздражение в месте инъекции и симптомы аллергии, такие как чихание, заложенность носа или крапивница. В редких случаях уколы от аллергии могут вызвать анафилаксию — внезапную опасную для жизни реакцию, которая вызывает отек в горле, затрудненное дыхание и другие признаки и симптомы.

Сублингвальная иммунотерапия (SLIT)

При этом типе иммунотерапии вы кладете таблетку на основе аллергена под язык (сублингвально) и позволяете ей впитаться. Было показано, что это лечение уменьшает насморк, заложенность носа, раздражение глаз и другие симптомы, связанные с сенной лихорадкой.Он также улучшает симптомы астмы.

Одна таблетка SLIT содержит пылевых клещей (Odactra). Несколько таблеток SLIT содержат экстракты пыльцы различных видов трав, в том числе следующие:

  • Амброзия короткая (Ragwitek)
  • Сладкий весенний, фруктовый сад, многолетняя рожь, голубая трава Тимоти и Кентукки (Oralair)
  • Тимофеевка трава (Грастек)
Биологические препараты

Некоторые лекарства нацелены на определенную реакцию в иммунной системе и пытаются ее предотвратить. Эти лекарства вводятся в виде инъекций. Они включают дупилумаб (Dupixent) для лечения аллергических кожных реакций и омализумаб (Xolair) для лечения астмы или крапивницы, когда другие лекарства не помогают.

Побочные эффекты биологических препаратов могут включать покраснение, зуд или раздражение глаз и раздражение в месте инъекции.

Экстренные уколы адреналина

Уколы адреналина используются для лечения анафилаксии, внезапной опасной для жизни реакции. Препарат вводится с помощью самоинъекционного шприца и игольчатого устройства (автоинжектора).Возможно, вам придется носить с собой два автоинжектора, если есть вероятность, что у вас может быть серьезная аллергическая реакция на определенную пищу, например арахис, или если у вас аллергия на пчелиный или осовый яд.

Иногда требуется вторая инъекция. Поэтому важно позвонить в службу 911 или немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Медицинский работник научит вас пользоваться автоинжектором адреналина. Важно получить тот тип, который прописал ваш врач, так как метод инъекции может незначительно отличаться для каждой марки.Кроме того, не забудьте заменить экстренный адреналин до истечения срока годности.

Примеры этих лекарств:

  • Адренаклик
  • Auvi-Q
  • EpiPen
  • EpiPen Jr

Обратитесь к врачу

Проконсультируйтесь с врачом, чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем. Даже лекарства от аллергии, отпускаемые без рецепта, имеют побочные эффекты, а некоторые лекарства от аллергии могут вызывать проблемы в сочетании с другими лекарствами.

Особенно важно поговорить со своим врачом о приеме лекарств от аллергии в следующих случаях:

  • Вы беременны или кормите грудью.
  • У вас хроническое заболевание, например, диабет, глаукома, остеопороз или высокое кровяное давление.
  • Вы принимаете другие лекарства, в том числе травяные добавки.
  • Вы лечите аллергию у ребенка. Детям нужны разные дозы лекарств или лекарства, отличные от взрослых.
  • Вы лечите аллергию у пожилого человека. Некоторые лекарства от аллергии могут вызывать спутанность сознания, симптомы со стороны мочевыводящих путей или другие побочные эффекты у пожилых людей.
  • Вы уже принимаете лекарство от аллергии, которое не работает. При посещении врача возьмите с собой лекарство в оригинальной бутылке или упаковке.

Следите за своими симптомами, когда вы принимаете лекарства и сколько вы принимаете. Это поможет вашему врачу выяснить, что лучше всего работает.Возможно, вам придется попробовать несколько лекарств, чтобы определить, какие из них наиболее эффективны и имеют наименее беспокоящие вас побочные эффекты.

Получите самую свежую информацию о здоровье от экспертов Mayo Clinic.

Зарегистрируйтесь бесплатно и будьте в курсе достижений в области исследований, советов по здоровью и актуальных вопросов здравоохранения, таких как COVID-19, а также опыта в области управления здоровьем.

Узнайте больше об использовании данных Mayo Clinic.

Чтобы предоставить вам наиболее актуальную и полезную информацию и понять, какие информация полезна, мы можем объединить вашу электронную почту и информацию об использовании веб-сайта с другая имеющаяся у нас информация о вас. Если вы пациент клиники Мэйо, это может включать защищенную медицинскую информацию.Если мы объединим эту информацию с вашими защищенными информация о здоровье, мы будем рассматривать всю эту информацию как защищенную информацию и будет использовать или раскрывать эту информацию только в соответствии с нашим уведомлением о политика конфиденциальности. Вы можете отказаться от рассылки по электронной почте в любое время, нажав на ссылку для отказа от подписки в электронном письме.

Подписывайся!

Спасибо за подписку

Наш электронный информационный бюллетень Housecall будет держать вас в курсе самой последней информации о здоровье.

Извините, что-то пошло не так с вашей подпиской

Повторите попытку через пару минут

Повторить

01 мая 2020 Показать ссылки
  1. Лекарства от аллергии могут повлиять на ваше вождение. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/allergy-meds-could-affect-your-driving. Проверено 8 февраля 2020 г.
  2. Обзор аллергии и атопических расстройств. Руководство Merck, профессиональная версия. https://www.merckmanuals.com/professional/immunology-allergic-disorders/allergic,-autoimmune,-and-other-hypersensitivity-disorders/overview-of-allergic-and-atopic-disorders?qt=allergy%20medication&alt= ш% ​​20-% 20v6515259. Проверено 8 февраля 2020 г.
  3. deShazo RD и др.Фармакотерапия аллергического ринита. https://www.uptodate.com/contents/search. Проверено 8 февраля 2020 г.
  4. Руководство по лекарствам от аллергии и астмы AAAAI. Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. https://www.aaaai.org/conditions-and-treatments/drug-guide. Проверено 8 февраля 2020 г.
  5. Burks AW, et al. Аллергический и неаллергический риниты. В: Аллергия Миддлтона: принципы и практика. 9 изд. Эльзевир; 2020. https://www.clinicalkey.com. Проверено 29 февраля 2020 г.
  6. Hamrah P, et al.Аллергический конъюнктивит: управление. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 3 марта 2017 г.
  7. Weston WL, et al. Лечение атопического дерматита (экземы). https://www.uptodate.com/contents/search. Проверено 8 февраля 2020 г.
  8. AskMayoExpert, Иммунотерапия аллергии. Клиника Майо; 2019.
  9. Сублингвальная иммунотерапия (SLIT). Американский колледж аллергии, астмы и иммунологии. https://acaai.org/allergies/allergy-treatment/allergy-immunotherapy/sublingual-immunotherapy-slit.Проверено 29 февраля 2020 г.
Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

  1. Книга: Руководство клиники Мэйо по воспитанию здорового ребенка
  2. Книга: Книга домашних средств правовой защиты от клиники Мэйо

.

Список антигистаминных препаратов — Центр астмы и аллергии Коннектикута

Кожные пробы — важная часть вашей оценки аллергии. Некоторые лекарства содержат антигистаминные препараты и могут повлиять на результаты кожной пробы. Поэтому их следует прекратить за 5 дней до кожной пробы. К этим лекарствам относятся антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту и без рецепта, антигистаминные препараты для интраназального введения, некоторые антидепрессанты и некоторые лекарства от изжоги (h3-блокаторы). Лекарства от астмы обычно не влияют на кожные пробы. Вы не должны прекращать прием лекарств от астмы до визита, если не указано иное.

Большинство антигистаминных препаратов продаются без рецепта и под разными названиями, включая торговые марки и родовые наименования.Обратитесь за советом к своему фармацевту или позвоните и поговорите с нашим медперсоналом, если вы не уверены в своих лекарствах. Ниже приведены некоторые примеры лекарств, которые необходимо отменить за 5 дней до кожной пробы:

  • азеластин (спреи назальные ASTELIN, ASTEPRO)
  • бромфенирамин (DIMETAPP)
    цетиризин (ALLERTEC, ZYRTEC, ZYRTEC-D)
  • хлорфенирамин (CHLOR-TRIMETON, TRIAMINIC)
  • дезлоратадин (CLARINEX)
  • дифенгидрамин (БЕНАДРИЛ, ДИФЕДРИЛ)
  • доксиламин (NYQUIL, ALKA-SELTZER PLUS)
  • фексофенадин (АЛЛЕГРА, АЛЛЕГРА-Д)
  • гидроксизин (ATARAX, VIST ARIL)
  • лоратадин (АЛЛЕРКЛЕАР, АЛАВЕРТ, КЛАРИТИН, КЛАРИТИН-D)
  • левоцетиризин (XYZAL)
  • олаптадин (спрей назальный PATANASE)

Некоторые безрецептурные лекарства от простуды / гриппа и снотворные содержат в качестве одного из ингредиентов антигистаминные препараты, такие как доксиламин или дифенгидрамин, и их следует прекратить прием за 3 дня до приема.

  • Примеры лекарств от простуды / гриппа: Tylenol Cold & Sinus, Nyquil, Advil Cold & Sinus
  • Примеры снотворных: Advil PM, Nyquil Relief, Nytol, Tylenol PM, Unisom и ZzzQuil

Некоторые лекарства от кислотного рефлюкса являются антигистаминными, и их следует прекратить за 24 часа до приема.

  • Примеры лекарств от кислотного рефлюкса: Циметидин (TAGAMET), Ранитидин (ZANTAC) и Фамотидин (PEPCID)

Некоторые психиатрические препараты также являются антигистаминными, и их следует прекратить за 2 недели до приема.Перед прекращением приема любых психиатрических препаратов вы должны проконсультироваться с лечащим врачом.

  • Примеры включают (но не ограничиваются ими) доксепин, имипрамин и амитриптилин.

Следующий список лекарств составлен в алфавитном порядке для вашей справки. Некоторые лекарства могут отсутствовать в списке. Проконсультируйтесь с фармацевтом или позвоните в наш офис, если сомневаетесь:

  • Адвил Холод и синус
  • Advil PM
  • Алаверт
  • Продукты Alka Seltzer Plus
  • Аллегра
  • Аллер-Фекс
  • Aller-Tec
  • Амитриптилин
  • Антиверт
  • Астелин
  • Астепро
  • Атаракс
  • Азеластин
  • Бенадрил
  • Бромфед
  • Бромфенирамин
  • Цетиризин
  • Хлорфенирамин
  • Хлор-Триметон
  • Циметидин
  • Ципрогептадин
  • Clarinex
  • Кларитин
  • Клемастин
  • Дезипрамин
  • дезлоратадин
  • Дименгидринат
  • Dimetapp
  • Дифенгидрамин
  • Доксепин
  • Драмамин
  • Dymista
  • фексофенадин
  • Гидроксиизин
  • Имипрамин
  • Левоцетиризин
  • Лоратадин
  • Meclizine
  • Продукты Mucinex
  • Норпрамин
  • Нортриптилин
  • Найкил
  • Найкил
  • Найкил Рельеф
  • Нытол
  • Нытол
  • Олаптадин
  • Омализумаб
  • Памелор
  • Патанас
  • Товары для педиатрии
  • Пепцид
  • Периактин
  • Фенеган
  • фенирамин
  • Прометазин
  • Прудоксин
  • Пириламин
  • Кветиапин
  • Ранитидин
  • Риспердал
  • Rynatan
  • Сероквель
  • Силенор
  • Тагамет
  • Тавист
  • Триаминовые продукты
  • Тайленол холодный и синусовый
  • Тайленол PM
  • Unisom
  • Вистерил
  • Wal-Fex
  • Wal-Zyr
  • Xolair
  • Xyzal
  • Zantac
  • Зоналон
  • Zyprexa
  • Zyrtec
  • ZzzQuil

Антигистаминные препараты — LiverTox — NCBI Bookshelf

ОБЗОР

Гистамин является важным медиатором немедленных реакций гиперчувствительности, действующих локально и вызывающих сокращение гладких мышц, расширение сосудов, повышенную проницаемость сосудов, отек и воспаление. Гистамин действует через специфические клеточные рецепторы, которые подразделяются на четыре типа, от h2 до h5. Антигистаминные препараты представляют собой класс лекарств, которые блокируют рецепторы гистамина 1 типа (h2). Важно отметить, что антигистаминные препараты не блокируют и не уменьшают высвобождение гистамина, а, скорее, улучшают его местное действие. Агенты, которые специально блокируют другие рецепторы h3, обычно называют блокаторами h3, а не антигистаминными средствами.

H2-рецепторов широко распространены и особенно часто встречаются на гладких мышцах бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки и крупных кровеносных сосудов.Рецепторы H2 также находятся в центральной нервной системе. Антигистаминные препараты широко используются для лечения симптомов аллергических состояний, включая зуд, заложенность носа, насморк, слезящиеся глаза, крапивницу, головокружение, тошноту и кашель. Чаще всего они используются отдельно или в сочетании с другими агентами при симптомах заболеваний верхних дыхательных путей, таких как простуда. Эффекты антигистаминных препаратов на центральную нервную систему включают седативный эффект и уменьшение беспокойства, напряжения и побочных движений.

Антигистаминные препараты обычно подразделяются на седативные (первое поколение) и неседативные (второе поколение) формы в зависимости от их воздействия на центральную нервную систему, при этом неседативные агенты с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Кроме того, некоторые антигистаминные препараты обладают дополнительным холинолитическим, антимускариновым или другим действием. Антигистаминные препараты являются одними из наиболее часто используемых лекарств в медицине, и большинство из них доступно в различных формах, как по рецепту, так и в виде безрецептурных препаратов, отдельно или в сочетании с анальгетиками или симпатомиметиками.Обычное применение включает краткосрочное лечение симптомов простуды, сезонного аллергического ринита (сенная лихорадка), укачивания, тошноты, головокружения, кашля, крапивницы, зуда и анафилаксии. Седативные антигистаминные препараты также используются в качестве мягких снотворных и для снятия напряжения и беспокойства. Многие антигистаминные препараты также доступны в формах для местного применения, таких как кремы, назальные спреи и глазные капли для местного применения для облегчения аллергических симптомов. Неседативные антигистаминные препараты обычно используются для длительного или длительного лечения аллергических расстройств, включая аллергический ринит (сенная лихорадка), синусит, атопический дерматит и хроническая крапивница.

Антигистаминные препараты имеют несколько побочных эффектов, связанных с их антигистаминным действием. Однако побочные эффекты обычно легкие и быстро исчезают при прекращении терапии или уменьшении дозы. Эти общие побочные эффекты включают седативный эффект, нарушение двигательной функции, головокружение, сухость во рту и горле, нечеткость зрения, задержку мочи и запоры. Антигистаминные препараты могут ухудшить задержку мочи и узкоугольную глаукому.

Антигистаминные препараты редко вызывают повреждение печени.Их относительная безопасность, вероятно, связана с их кратковременным использованием в низких дозах. Однако неседативные антигистаминные препараты часто используются в течение длительного периода, и несколько форм были связаны с редкими случаями клинически очевидного острого поражения печени, которое, как правило, было легким и самоограничивающимся; антигистаминными препаратами, наиболее часто связанными с повреждением печени, были ципрогептадин, цетиризин и терфенадин (который больше не используется в клинической практике).

К пероральным антигистаминным препаратам первого поколения, используемым в клинической практике (с общепринятыми торговыми марками и годом утверждения в США, если они доступны), относятся бромфенирамин (Bromphen, Dimetapp), хлорфенирамин (Chlor-Timeton: 1971), карбиноксамин (Palgic ), клемастин (Tavist: 1977), циклизин (Marezine, Bonine: 1966), ципрогептадин (Periactin: 1961), дифенгидрамин (Benadryl: 1946), дименгидринат (Dramamine), доксиламин (Unisom: 1948), гидроксизин (Atarax, Aarax: 1957), меклизин (Antivert: 1957), фенилтолоксамин (Acuflex), прометазин (Phenergan: 1957) и трипролидин (Triafed).Антигистаминные препараты второго поколения, широко используемые и применяемые перорально, включают акривастин (Semprex-D), цетиризин (Zyrtec: 1995), левоцетиризин (Xyzal: 2007), лоратадин (Кларитин: 1993), дезлоратадин (Clarinex: 2001) и фексофенадин (Allegra: 1996). Ссылки на описания различных антигистаминных препаратов приведены ниже. Ссылки на безопасность и гепатотоксичность различных антигистаминных препаратов приведены вместе в конце этого обзорного раздела.

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты второго поколения

8 побочных эффектов антигистаминных препаратов, о которых вы должны знать

С другой стороны, антигистаминные препараты второго поколения в целом являются «более чистыми» препаратами.Лейн говорит, что означает, что они более избирательны в отношении рецепторов H2 и гораздо реже попадают в мозг. В результате эти препараты обычно имеют меньше побочных эффектов, а те, которые они действительно вызывают, обычно менее серьезны.

Как узнать, какое лекарство вам подходит?

Выбор подходящего лекарства от аллергии зависит от ваших симптомов, ваших предпочтений и тщательного анализа побочных эффектов, которые может вызвать лекарство. Итак, если вы не уверены, что вам подходит, особенно если вы безуспешно попробовали несколько безрецептурных препаратов, стоит поговорить с аллергологом о том, что может сработать.В дополнение к безрецептурным вариантам существуют рецептурные лекарства от аллергии, которые они могут прописать, а также глазные капли и назальные спреи, которые могут быть лучше для вашего конкретного набора симптомов.

Выбирая антигистаминный препарат или пытаясь выяснить, откуда появился новый симптом, имейте в виду, что лекарство может иметь побочные эффекты, в том числе некоторые, которые могут быть немного неожиданными. Вот некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов, о которых вам следует знать.

1. Седативный эффект

Чувство сонливости или сонливости — один из наиболее распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов, особенно в отношении антигистаминных препаратов первого поколения.На самом деле, это настолько распространено, что дифенгидрамин фактически используется в качестве снотворного в некоторых лекарствах. Этот побочный эффект, очевидно, невелик, если вам нужно водить машину или работать с тяжелой техникой после приема лекарств от аллергии, но доктор Лейн говорит, что он может быть полезен при других обстоятельствах, например, если ваши симптомы аллергии затрудняют получение спать по ночам. Просто имейте в виду, что он также может вызвать некоторую вялость по утрам, — говорит он.

Однако, если это становится регулярной проблемой, вы можете обсудить со своим врачом другие варианты.Наличие серьезных проблем со сном или аллергии каждую ночь, вероятно, требует лучшей стратегии борьбы с бессонницей или аллергией.

Новые антигистаминные препараты, как правило, не вызывают такого сильного седативного эффекта, но у некоторых людей они все же могут, — говорит доктор Лейн. По его опыту, у Zyrtec самый высокий уровень седативного эффекта, за ним следуют Xyzal, Claritin и Allegra, соответственно.

2. Сухость во рту

Сухость, особенно сухость во рту, — еще один очень частый побочный эффект антигистаминных препаратов, говорит доктор Лейн.Опять же, это чаще всего встречается со старыми лекарствами, но может случиться и с новыми. В настоящее время считается, что этот побочный эффект обусловлен воздействием на ацетилхолин, что объясняет, почему он чаще встречается у препаратов первого поколения.

Этот побочный эффект обычно не является серьезным, но если вы пытаетесь справиться с сухостью во рту по другим причинам, знайте, что ваш антигистаминный препарат может способствовать этому.

3. Сухие глаза

Как и сухость во рту, сухость в глазах также является частым побочным эффектом антигистаминных препаратов.Считается, что некоторые антигистаминные препараты могут снизить выработку слез за счет воздействия ацетилхолина, из-за чего глаза становятся более сухими. Это особенно раздражает, потому что сухие глаза также могут быть красными, жгучими и раздраженными, что также является обычным симптомом зуда в глазах из-за аллергии. Дальнейшая сушка глаз, пораженных аллергией, иногда может только усугубить симптомы.

4. Запор

Да, антигистаминные препараты также могут влиять на ваш кишечник! Опять же, это связано с воздействием лекарств на передачу сигналов ацетилхолина.Обычно этот нейромедиатор играет роль в контроле мышц кишечника, которые помогают двигаться вперед. Если это движение замедляется из-за лекарств, взаимодействующих с ацетилхолином, у вас может возникнуть небольшой запор. Но, как и другие побочные эффекты, связанные с ацетилхолином, этот побочный эффект чаще встречается у антигистаминных препаратов первого поколения, чем у второго поколения.

5. Задержка мочи

Повышенная задержка мочи — это означает, что ваш мочевой пузырь не опорожняется полностью, когда вы писаете, — еще один возможный побочный эффект антигистаминных препаратов, связанный с их действием на ацетилхолин.Подобно тому, как лекарства могут воздействовать на мышцы кишечника, они также могут влиять на мышцы мочевого пузыря, затрудняя полное его опорожнение.

6. Сухая кожа

Хотя сухость во рту и глазах не так распространена, она может быть побочным эффектом антигистаминных препаратов, — говорит доктор Лейн. Однако, как правило, на сухую кожу в большей степени влияют другие факторы, такие как изменения погоды или окружающей среды.

7. Толерантность (своего рода)

Если вам кажется, что принимаемые вами антигистаминные препараты не работают так хорошо, как раньше, вы не одиноки.Эксперты не уверены, что именно лежит в основе этой проблемы (действительно ли мы вырабатываем истинную толерантность к лекарству, или, например, наши симптомы только усугубляются), но аллергологи видят это часто. — говорит Лейн.

К счастью, если вы принимаете безрецептурные препараты, эту проблему легко решить: переключитесь на другое лекарство! Фактически, доктор Лейн говорит, что некоторые люди могут переключиться на другое лекарство на некоторое время, а затем вернуться к своему прежнему режиму ожидания через несколько месяцев или лет, если у них начнутся проблемы с новым.По его словам, эта проблема не всегда постоянна.

8. Уменьшение смазки

Это не один из наиболее распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов, но уменьшение вагинальной смазки вполне возможно, как ранее объяснил SELF. Сухость влагалища — известный побочный эффект антихолинергических препаратов, в том числе антигистаминных препаратов с антихолинергическим действием, поскольку эти препараты могут вызывать изменения кровотока, вызывающие иссушение слизистых оболочек в организме.

Связано:

Могут ли лекарства от аллергии навредить вашему мозгу? | Когнитивная жизнеспособность

Сейчас сезон аллергии, и многие из нас будут искать помощи в аптечке.Но важно выбирать с умом, поскольку некоторые лекарства от аллергии могут нанести вред здоровью мозга и повысить риск деменции.

Дифенгидрамин (например, Бенадрил®) — антигистаминный препарат первого поколения [1]. Помимо лечения аллергии и симптомов простуды, таких как чихание и слезотечение, он также блокирует действие ацетилхолина. Это нейромедиатор, который важен для функций мозга, включая обучение и память. Дифенгидрамин классифицируется как антихолинергический препарат, и исследование этого класса препаратов показало, что повышенное его употребление связано с повышением риска деменции до 54% ​​[2].

В краткосрочной перспективе побочные эффекты дифенгидрамина могут включать головокружение, сонливость, спутанность сознания, помутнение зрения, седативный эффект, затрудненное мочеиспускание, запор и низкое кровяное давление [3]. Многочисленные высококачественные испытания на людях показали, что дифенгидрамин ухудшает когнитивные функции, такие как бдительность [4], внимание [5], память [5] [6] [7], исполнительную функцию [8], время реакции [7] и бдительность. [5]. В этих исследованиях также сообщается, что дифенгидрамин усиливает утомляемость и сонливость, снижая при этом мотивацию [5].Наблюдательное исследование госпитализированных пациентов старшего возраста показало, что лечение дифенгидрамином значительно увеличивало риск развития симптомов делирия, включая невнимательность, неорганизованную речь и измененное сознание [9]. Пожилые люди с почечной или печеночной недостаточностью особенно подвержены этим побочным эффектам [1]. Фактически, дифенгидрамин указан как несоответствующий критериям Бера для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей [10].

БЕЗОПАСНЫЕ АЛЬТЕРНАТИВЫ

Хорошая новость заключается в том, что новые антигистаминные препараты сравнимы по эффективности с дифенгидрамином с небольшими когнитивными побочными эффектами или без них.Эти препараты были разработаны для минимизации побочных эффектов, характерных для дифенгидрамина и других старых антигистаминных препаратов [11] [12].

  • Дезлоратадин (например, Clarinex®) был протестирован против дифенгидрамина в исследовании с участием 204 человек. Он не оказал значительного влияния на сонливость, рабочую память, скорость психомоторного мышления, рассуждения / вычисления и разделенное внимание [13]. Дифенгидрамин, напротив, вызывал нарушение всех этих мер.
  • Лоратадин (например, Кларитин®) сравнивали с дифенгидрамином в исследовании 98 здоровых людей.Исследование показало, что у лоратадина такие же побочные эффекты, как у плацебо, в то время как пациенты, принимавшие дифенгидрамин, сообщали об утомляемости, сонливости и низкой мотивации, а также демонстрировали худшие когнитивные способности [5].
  • Фексофенадин (например, Allegra®) также показал лучшие результаты, чем дифенгидрамин, в нескольких исследованиях. В одном испытании с участием 42 человек однократная доза дифенгидрамина значительно замедлила время ответа, увеличила количество ошибок, связанных с пропуском, и увеличила сонливость по сравнению с плацебо [14].Фексофенадин не вызывал существенных изменений. Другое исследование с участием 42 авиационных сотрудников показало, что однократное лечение фексофенадином привело к более быстрому времени реакции, меньшему количеству пропусков и ошибок совершения, а также к большей точности отсроченного отзыва по сравнению с лечением дифенгидрамином [15].
  • Цетиризин (например, Zyrtec®) сравнивали с новыми и старыми антигистаминными препаратами. Клинические данные подтвердили, что он с большей вероятностью вызывает седативный эффект, чем другие новые варианты лечения [11]. Однако у него самое быстрое начало действия среди новых антигистаминных препаратов.

Если вы старше или беспокоитесь о здоровье мозга, подумайте о лекарстве от аллергии, кроме дифенгидрамина. В дополнение к лекарствам, указанным выше, по рецепту доступны местные назальные спреи и уколы от аллергии, которые также могут помочь облегчить симптомы. Как всегда, рекомендуется обсудить возможные варианты с медицинским работником.

  1. 1. Шрок Дж. Л., Форд Дж., Конвей Э. Л. и др. . (2016) Обзор безопасности и эффективности снотворных у пожилых людей. Клин Там 38, 2340-2372.
  2. Gray SL, Андерсон ML, Дублин S и др. . (2015) Кумулятивное использование сильнодействующих холинолитиков и случайное слабоумие: проспективное когортное исследование. JAMA Intern Med 175, 401-407.
  3. Дифенгидрамин. Drugs.com .
  4. Kay GG, Schwartz HI, Wingertzahn MA и др. . (2016) Остаточные эффекты габапентина, дифенгидрамина и триазолама на следующий день на имитацию вождения у здоровых добровольцев: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование фазы 3. Hum Psychopharmacol 31, 217-226.
  5. Кей Г.Г., Берман Б., Мочковяк С.Х. и др. . (1997) Начальные и устойчивые эффекты дифенгидрамина и лоратадина на седативный эффект, когнитивные функции, настроение и психомоторные функции. Arch Intern Med 157, 2350-2356.
  6. Папассотиропулос А., Герхардс С., Хек А и др. . (2013) Идентификация препаратов, модулирующих память, на основе генома человека. Proc Natl Acad Sci U S A 110, E4369-4374.
  7. Katz IR, Sands LP, Bilker W и др. .(1998) Идентификация лекарств, вызывающих когнитивные нарушения у пожилых людей: случай оксибутинина хлорида. J Am Geriatr Soc 46, 8-13.
  8. Sands L, Katz IR, DiFilippo S и др. . (1997) Выявление когнитивных нарушений, связанных с употреблением наркотиков, у пожилых людей. Проблемные исследования с дифенгидрамином. Am J Geriatr Psychiatry 5, 156-166.
  9. Agostini JV, Leo-Summers LS, Inouye SK (2001) Когнитивные и другие побочные эффекты использования дифенгидрамина у госпитализированных пожилых пациентов. Arch Intern Med 161, 2091-2097.
  10. (2015) Потенциально неприемлемое использование лекарств у пожилых людей, 2015 г. HealthAging.org .
  11. Spangler DL, Brunton S (2006) Эффективность и нарушение центральной нервной системы рецептурных антигистаминных препаратов нового поколения при сезонном аллергическом рините. South Med J 99, 593-599.
  12. Бендер Б.Г., Бернинг С., Дадден Р. и др. . (2003) Седативный эффект и снижение эффективности дифенгидрамина и антигистаминных препаратов второго поколения: метаанализ. J Allergy Clin Immunol 111, 770-776.
  13. Вилкен Дж. А., Кейн Р. Л., Эллис А. К. и др. . (2003) Сравнение действия дифенгидрамина и дезлоратадина на бдительность и когнитивные функции во время лечения аллергического ринита, вызванного амброзией. Ann Allergy Asthma Immunol 91, 375-385.
  14. Мэнсфилд Л., Мендоза С., Флорес Дж. и др. . (2003) Влияние фексофенадина, дифенгидрамина и плацебо на выполнение теста переменных внимания (TOVA). Ann Allergy Asthma Immunol 90, 554-559.
  15. Бауэр Э.А., Мур Дж. Л., Мосс М. и др. . (2003) Влияние однократной дозы фексофенадина, дифенгидрамина и плацебо на когнитивные способности летного персонала. Aviat Space Environ Med 74, 145-152.

Юко Хара, доктор философии, является директором по вопросам старения и профилактики болезни Альцгеймера в Фонде открытия лекарств для борьбы с болезнью Альцгеймера. Д-р Хара ранее была доцентом по неврологии в Медицинской школе Икана на горе Синай, где она остается членом факультета.Ее исследования были сосредоточены на старении мозга, а именно на том, как эстрогены и репродуктивное старение влияют на синапсы и митохондрии стареющего мозга. Она получила степень доктора неврологии и нейробиологии в Высшей школе медицинских наук им. Вейля при Корнельском университете и степень бакалавра биологии в Корнельском университете с дополнительным обучением в университете Кейо в Японии. Доктор Хара является автором множества рецензируемых публикаций, в том числе статей в PNAS и Journal of Neuroscience.

Получайте последние новости о здоровье мозга: