Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения — это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

Антигистаминные препараты нового поколения: особенности и перечень лекарств

Как разобраться с препаратами от аллергии?

Препараты от аллергии: краткая история

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

• Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
• Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
• Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
• Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.

Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: h2-, h3-, h4-, h5-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы h2, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

h3- блокаторы вообще не делят на поколения. h4-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.

Первое поколение

Димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.

Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение

Акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

• левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

• Отсутствие кардиотоксичности;
• Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
• Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Продукты, чаще всего вызывающие аллергию.

Выбирать препарат должен врач на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.

Дезлоратадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет — таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Чтобы аллергия не превратилась в астму, нужно регулярно принимать антигистаминные препараты.

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

Будьте здоровы!

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту | #03/01

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей струк

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation h2 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

---

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,

Антигистаминные препараты – лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

поколение за поколением. Шпаргалка для выбора

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

1. Проникают через ГЭБ^*, оказывают седативное и снотворное действие.
2. Действуют кратковременно.
3. Усиливают действие алкоголя.
4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

^*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
2. Седативного действия не оказывают.
3. Действуют продолжительно.
4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

• Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
• Действуют быстро и длительно.
• Не оказывают седативного эффекта.
• Не снижают скорости реакции.
• Не усиливают действие алкоголя.
• Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
• Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
• Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
• Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

• Был эффективным.
• Начинал действовать быстро.
• Принимался один раз в день.
• Не вызывал сонливости.
• Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
• Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
• Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
• Вызывает сонливость.
• Беременным, кормящим противопоказан.
• Детям – с 3 лет (для данной формы).
• Масса побочных.
• Пожилым лучше не рекомендовать.
• Водителям нельзя.
• Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

• Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
• Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
• Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
• У детей может вызывать повышенную возбудимость.
• Беременным, кормящим нельзя.
• Пожилым не рекомендовать.
• Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

• Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
• Начинает действовать через час.
• С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
• При беременности – взвесить риск/пользу, противопоказан в 1 триместре.
• Кормящим нельзя.
• Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
• Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Начинает действовать через 30 минут после приема.
• Действие длится 24 часа.
• Не вызывает сонливости.
• Не вызывает аритмии.
• Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
• Лактация – нельзя.
• Беременность – с осторожностью.
• Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
• Не усиливает действие алкоголя.
• Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

• Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
• Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
• Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
• Эффективен при холодовой аллергии.
• Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
• От алкоголя воздержаться.
• Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

• Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
• После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
• Беременность, лактация – противопоказан.
• Детям: с 12 лет.
• Водителям можно.
• Сердечникам – с осторожностью.
• Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
• Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.

Фенистил (диметинден) капли, гель

• Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
• Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
• Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
• Беременность – кроме 1 триместра.
• Кормящим нельзя.
• Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
• Действие алкоголя усиливает.
• Водителям – лучше не надо.
• Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
• Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.

 

• Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница.
• Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
• Побочные очень редко.
• Водителям можно (осторожно).
• Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

• Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
• Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – с 12 лет.
• Водителям – осторожно.
• Пожилым – осторожно.
• Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

 

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

 

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
3. Есть, что добавить? Пишите.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Какой самый лучший антигистаминный препарат от аллергии?

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, будут полезны нашим читателям. Если вы покупаете по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Многие люди используют антигистаминные препараты для лечения симптомов аллергии. Zyrtec и Claritin — два самых популярных бренда, но какой лучше?

Антигистаминные препараты могут уменьшить симптомы аллергии, такие как слезотечение, кожный зуд, крапивница и отек. Они также могут помочь при дерматите или даже укусах комаров, но производители обычно продают их для лечения конкретных аллергий.

Зиртек — торговая марка препарата цетиризин. Кларитин — торговая марка лоратидина. Зайретк и Кларитин относятся к одному классу лекарств. Оба являются антигистаминными препаратами второго поколения и обычно действуют в организме одинаково. Ни один из них явно не лучше другого.

В этой статье мы подробно рассказываем о различиях между Zyrtec и Claritin. Мы также сравниваем их с двумя другими популярными брендами антигистаминных препаратов: Бенадрил и Аллегра.

Поделиться в Pinterest Люди могут покупать Зиртек и Кларитин без рецепта.Они доступны в виде пилюль, жевательных таблеток и сиропов.

Зиртек и Кларитин — это фирменные лекарства, которые можно купить без рецепта. Они доступны в различных формах, включая пилюли, жевательные таблетки и сиропы.

Независимо от маркетинговых утверждений, мало научных данных показывает, что любой из них более эффективен.

Активные ингредиенты

Зиртек и Кларитин имеют разные активные компоненты.

Зиртек содержит цетиризина гидрохлорид, также называемый цетиризин гидрохлорид, а Кларитин содержит лоратадин.

Сонливость

Зиртек и Кларитин — антигистаминные препараты второго поколения. Они реже вызывают у человека сонливость или иным образом влияют на бдительность, чем старые антигистаминные препараты первого поколения.

Маркировка Zyrtec гласит, что нельзя принимать его при управлении транспортным средством или при работе с механизмами. Людям следует избегать приема Zyrtec с алкоголем или другими лекарствами, которые могут вызвать сонливость.

Временные рамки

Зиртек и Кларитин действуют около 24 часов.Человек должен принимать только одну дозу в день. Организм быстро усваивает оба антигистаминных препарата, но у некоторых людей Зиртек действует быстрее.

Исследование, проведенное в 2014 году, показало, что оба препарата всасываются в кровоток в течение 1-2 часов после приема лекарства.

Исследователи часто изучают, сравнивают и улучшают антигистаминные препараты. Другими популярными брендами на рынке сегодня являются Allegra и Benadryl.

• Allegra содержит активный ингредиент фексофенадин.Аллегра не обладает седативным действием, поэтому она не должна вызывать у человека сонливость. Аллегра также является антигистаминным средством второго поколения.
• Benadryl содержит активный ингредиент дифенгидрамин. Он действует быстрее, чем остальные три, и направлен на лечение незначительных кожных реакций, а не сезонных аллергий. Бенадрил — это антигистаминный препарат первого поколения, обладающий седативным действием, поэтому после его приема у людей возникает сонливость.

Когда человек вступает в контакт с аллергеном, его иммунная система реагирует и производит химическое вещество под названием гистамин.

Гистамин вызывает многие симптомы аллергии, включая воспаление кожи или носовых пазух, боль, покраснение и хрипы.

Иммунные реакции также способствуют образованию дополнительной слизи, которая помогает выводить аллергены из носа и горла.

Лекарства от аллергии блокируют гистаминовые реакции. Это снижает реакцию организма на второстепенные или безвредные аллергены, такие как пыльца, пыль и перхоть домашних животных.

Поделиться на Pinterest Zyrtec и Claritin безопасны для большинства людей с незначительной аллергией, но побочные эффекты могут включать головные боли и головокружение.

Кларитин и Зиртек эффективны и безопасны для большинства людей с незначительной аллергией. Однако, как и в случае со всеми лекарствами, могут быть некоторые побочные эффекты.

Лоратадин, входящий в состав Кларитина, может быть небезопасным для людей с тяжелыми заболеваниями печени. Печень должна расщеплять лоратадин. Почки расщепляют цетиризин, содержащийся в Зиртеке, и организм выводит его с мочой, в основном в неизмененном виде.

Кларитин чаще взаимодействует с другими препаратами, чем Зиртек. Кларитин расщепляется в печени ферментами, которые другие препараты могут подавлять.Это может привести к накоплению Кларитина в организме, что увеличивает риск побочных эффектов.

Все по-разному реагируют на лекарства, но Кларитин и Зиртек могут иметь следующие побочные эффекты:

У некоторых людей после приема антигистаминных препаратов возникает тяжелая аллергическая реакция, называемая анафилаксией. Человек должен обратиться за неотложной медицинской помощью при наличии любого из следующих симптомов:

• крапивница
• опухшее горло
• опухшие губы или лицо
• проблемы с дыханием или другие респираторные симптомы
• учащенное сердцебиение

Некоторые антигистаминные препараты являются безопасно для детей, но перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, рекомендуется поговорить с врачом или внимательно проверить этикетку.

В 2012 году обзор показал, что некоторые антигистаминные препараты могут вызывать проблемы во время беременности. Однако авторы отметили отсутствие доказательств связи цетиризина или лоратидина с врожденными дефектами.

Исследование, опубликованное в 2014 году, показало, что 10–15 процентов женщин принимают антигистаминные препараты во время беременности. Большинство из них безопасны, но некоторые могут иметь побочные эффекты.

Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) призывают людей посоветоваться с врачом перед применением антигистаминных или любых других препаратов во время беременности.

Кларитин и Зиртек — популярные антигистаминные препараты, отпускаемые без рецепта. Врачи считают их безопасными и эффективными средствами лечения незначительной аллергии.

Оба являются антигистаминными препаратами второго поколения. Они вызывают меньшую сонливость, чем антигистаминные препараты первого поколения.

Ни одно исследование не пришло к выводу, что Zyrtec или Claritin более эффективны, но некоторые люди сообщают о лучших ответах с тем или другим. Небольшие различия между ними могут сделать одно лекарство более подходящим для некоторых людей.

Люди могут покупать Zyrtec, Claritin и другие популярные бренды без рецепта в супермаркетах, аптеках и интернет-магазинах.

Определение антигистаминного препарата: что такое антигистаминный препарат?

Что такое антигистаминный препарат?
Существуют ли природные антигистаминные препараты?

Антигистаминное определение: лекарственное средство, соединение или раствор, которые блокируют, останавливают или подавляют действие гистамина у людей. Антигистаминные препараты также могут использоваться для снятия седативных средств, снятия и предотвращения тошноты и рвоты.

Антигистаминные препараты используются в основном при аллергических реакциях, таких как чихание и зуд.

Определение антигистаминного препарата / Антигистаминное действие

Гистамин высвобождается, когда организм подвергается воздействию аллергена. Гистамин перемещается к участкам рецепторов гистамина на каждой из наших клеток. Антигистаминные препараты блокируют попадание гистамина в эти рецепторные участки.

Гистамин также играет роль в регулировании воды в нашем организме.

Антигистаминные препараты, отпускаемые без рецепта, действуют не более чем у 40% людей, которые их используют.Одно исследование показало, что даже если они работают, они могут уменьшить симптомы только наполовину. Другими словами, они не полностью помогают людям найти облегчение.

Натуральный антигистаминный препарат Протокол лечения водой Натуральный антигистаминный препарат для собак

Антигистаминное действие

Антигистаминные препараты не влияют на высвобождение гистамина и не инактивируют гистамин. Лучше всего описать работу антигистаминных препаратов, сказав, что они подавляют действие гистамина.

При высвобождении гистамина рецепторные клетки вызывают покраснение и зуд, связанные с аллергическими реакциями.

Антигистаминные препараты также уменьшают слезотечение и слюноотделение. Антигистаминные препараты первого поколения производили седативный эффект и помогали при укачивании, уменьшали тошноту и рвоту.

Один из самых известных, дифенгидрамин или бенадрил, используется для уменьшения аллергических реакций, седативного действия в ночное время и контроля симптомов Паркинсона, вызванных лекарствами, и контроля кашля (в жидкой форме).

Представьте, что на вашей земле произошла утечка химикатов. Есть два способа справиться с этим. Создание плотины и удержание ее до тех пор, пока ее можно будет позже вытащить, или разбавление ее до безвредности.

Разлив химического вещества в нашем организме — это аллерген. Гистамин — это сигнал тревоги или сигнал о том, что нам нужно больше воды. Как только вода поступает, аллерген вымывается и становится безвредным как для наших клеток, так и для любого места, куда он может попасть.

Плохо ли быть антигистамином?

Мы живем в мире, в котором политкорректность дошла до крайности.Правильно ли быть против чего-либо? В случае антигистамина рассмотрите факты.

Гистамин также работает как нейротрансмиттер. Вот почему он помогает при укачивании. Он также играет роль в нашем сне. Гистамин связан с рассеянным склерозом. Возможно, именно поэтому водные лекарства помогли многим преуспеть в прекращении страданий от рассеянного склероза.

Обратной стороной является попытка заблокировать это с помощью антигистаминных препаратов, которые могут повлиять на нашу память, заставляя нас забыть. Это может подавить нашу способность учиться и в конечном итоге повлиять на нашу способность нормально спать.

Гистамин, когда он находится в нашем желудочно-кишечном тракте, способствует выработке кислоты, которая используется для пищеварения. Некоторые лекарства нарушают выработку кислоты, чтобы остановить кислотный рефлюкс. Есть лучший способ контролировать кислотный рефлюкс. Это называется протоколом лечения водой.

Гистамин, вызывающий воспаление, сигнализирует о том, что нам нужно больше воды.

Гистамин регулирует содержание воды в организме в производстве кислоты, а также в производстве других нейротрансмиттеров, влияющих на наше мышление и сон.Зачем нам его химически разрушать? В нашем организме есть естественный механизм, который использует воду и соль в качестве антигистаминных средств. Это работает, все просто, вода и соль.

Определение побочных эффектов антигистаминных препаратов

потеря аппетита
спазмы в животе
изменения артериального давления
затуманенное зрение
застой в груди
боль в груди
снижение координации
спутанность сознания
запор
снижение координации
сонливость
головокружение
диарея
сухость во рту и горло
боль в голове
сухость во рту и горло

потеря памяти
снижение укачивания
заложенность носа
тошнота
ощущение жжения в носу
сыпь
беспокойство
угнетение дыхания
сонливость
чихание
боль в горле
расстройство желудка
тремор
проблемы со зрением
увеличение веса 9
расстройство желудка

Реакции со стороны системы крови, хотя и редкие, но если они случаются, то могут быть тяжелыми.Они могут включать ….

анемия
разрушение эритроцитов
уменьшение количества тромбоцитов
уменьшение количества лейкоцитов
недостаточность костного мозга

Противопоказания: не принимайте антигистаминные препараты, если …

Ниже приведены абсолютные или относительные противопоказания к применению антигистаминных препаратов. Значимость противопоказания зависит от конкретного препарата и дозы.

диабет
заболевание печени
болезнь сердца
глаукома
болезнь почек
увеличенная простата
непроходимость мочевого пузыря
высокое кровяное давление
желудок или кишечная непроходимость
язвы или другие проблемы с желудком
гипертиреоз (сверхактивная щитовидная железа)

Протокол лечения водой Природный антигистамин

Натуральный антигистаминный противозастойный препарат

Подробнее об аллергии

Как работают антигистаминные препараты? , Allergies

Антигистаминные препараты используются для лечения различных аллергий.

Они не лечат их, но могут использоваться для предотвращения реакции или для лечения симптомов во время обострения.

Часто симптомы аллергии могут быть легкими и быстро проходить, поэтому лечение не требуется. Однако тяжелые симптомы могут снизить качество жизни человека, поэтому могут быть рекомендованы лекарства.

Тем, кто пытается справиться с симптомами аллергии, следует обратиться к врачу по поводу вариантов лечения. Антигистаминные препараты могут предложить эффективное лечение сезонной аллергии, такой как сенная лихорадка, а также аллергии на мех домашних животных, клещей домашней пыли и укусы насекомых.

Этот тип лекарств доступен в различных дозировках, что означает, что некоторые разновидности доступны для покупки без рецепта; в то время как другие требуют рецепта врача.

Что происходит во время аллергической реакции?

Гистамин — это химическое вещество, естественным образом вырабатываемое организмом для выполнения множества функций.

Он вырабатывается тучными клетками, которые составляют часть иммунной системы организма. Эти клетки размещаются в тех зонах тела, которые чаще всего контактируют с веществами окружающей среды; дыхательные пути и кожа.

Иммунная система постоянно анализирует эти области на предмет любых проблем, таких как поврежденная кожа или посторонние предметы.

При обнаружении инцидента гистамин высвобождается из тучных клеток для связывания с другим типом клеток, известным как рецепторы h2.

В нормальных условиях эта реакция полезна, поскольку она позволяет быстро распределять химические вещества и клетки, чтобы исцелить пораженный участок или отразить раздражающее вещество.

Однако иммунная система человека, страдающего аллергией, также будет рассматривать безвредные вещества, такие как пыльца и шерсть домашних животных, как угрозу.Эта гиперчувствительная реакция становится помехой, так как участки тела становятся опухшими, красными или зудящими.

Антигистаминные препараты противодействуют реакции, блокируя рецепторы h2, поэтому высвобождаемый гистамин не может достичь своей целевой области. Гистамин не может связываться с рецепторами H2, поэтому симптомы следует уменьшить или предотвратить их появление.

Иногда антигистаминные препараты используются для лечения симптомов тошноты и рвоты, особенно в случаях путешествий или утреннего недомогания. Еще не до конца понятно, как некоторые антигистаминные препараты помогают уменьшить эти симптомы, но считается, что они блокируют рецепторы H2 в области мозга, которая контролирует позывы к рвоте.

Какие типы антигистаминных препаратов доступны?

Антигистаминные препараты часто разделяют на две группы: первого поколения и второго поколения.

Группа первого поколения — это более старая версия лекарства, которая может вызывать побочные эффекты, такие как сонливость.

С развитием медицины в последние годы были выпущены новые антигистаминные препараты, которые не вызывают этого побочного эффекта. Они известны как антигистаминные препараты второго и третьего поколения.

Как принимаются антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты доступны в различных формах, включая глазные капли, назальные спреи, таблетки, капсулы, кремы и лосьоны.

Каждая другая версия может лучше подходить для лечения определенных симптомов, чем другие. Ваш врач или фармацевт могут помочь вам выбрать лучший вариант.

Антигистаминные препараты часто наиболее эффективны в профилактических целях, так что иммунная система не имеет возможности среагировать. Однако их можно использовать и для облегчения симптомов, когда реакция уже началась.

Антигистаминный | препарат | Британника

Антигистамин , любой из группы синтетических препаратов, которые избирательно противодействуют фармакологическим эффектам гистамина после его высвобождения из некоторых крупных клеток (тучных клеток) в организме.Антигистаминные препараты заменяют гистамин на одном или другом из двух рецепторных участков, в которых он становится связанным в различных восприимчивых тканях, тем самым предотвращая реакции, запускаемые гистамином в таких условиях, как стресс, воспаление и аллергия. Антигистаминные препараты с мощными противорвотными свойствами используются при лечении укачивания и рвоты.

антигистаминных препаратов, включая Бенадрил

Антигистаминные препараты, такие как Бенадрил (дифенгидрамин) и Кларитин (лоратадин), можно приобрести без рецепта.Оба эти агента действуют, блокируя рецепторы H ₁ . Однако, в то время как Бенадрил связывается с этими рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС), вызывая сонливость, кларитин с трудом попадает в ЦНС и, таким образом, обычно не вызывает сонливость.

© Элисон Платт Кендалл

Биологическое действие гистамина

Гистамин — это химический посредник, участвующий в ряде сложных биологических действий. Это происходит в основном в неактивной связанной форме в большинстве тканей организма.При высвобождении он взаимодействует со специфическими рецепторами гистамина на поверхности клетки или внутри клетки-мишени, вызывая изменения во многих различных функциях организма. Описаны четыре типа фармакологических рецепторов гистамина: H ₁ , H ₂ , H ₃ и H ₄ . Все четыре структурно схожи и классифицируются как так называемые рецепторы, связанные с G-белком (рецепторы, передающие сигналы внутриклеточной молекуле, называемой связывающим гуанин-нуклеотид, или G-белком).Однако они различаются по распределению в тканях и биологическим эффектам.

Гистамин стимулирует сокращение многих гладких мышц, например, мышц желудочно-кишечного тракта, матки и бронхов. Однако в некоторых гладких мышцах он вызывает расслабление, особенно в тонких кровеносных сосудах, расширение которых может вызвать заметное падение артериального давления. Гистамин также увеличивает проницаемость стенок капилляров, так что большее количество компонентов плазмы может проникать в тканевые пространства, что приводит к увеличению потока лимфы и содержания в ней белка, а также к образованию отека.Эти эффекты проявляются в покраснении и сыпи, связанных с высвобождением гистамина, которые могут возникнуть после царапины тупым предметом или укуса пчелы.

Гистамин, по-видимому, играет физиологическую роль в защите организма от враждебной окружающей среды, поскольку он находится на поверхностях тела — в коже, в дыхательной мембране и прилегающих тканях, а также в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Гистамин может выделяться из тучных клеток тканей и базофилов крови, когда организм подвергается травме, инфекции или воздействию некоторых лекарств.Он помогает организму удалить продукты повреждения клеток от воспаления. Наиболее распространенное обстоятельство, при котором высвобождение гистамина происходит в результате выработки антител чужеродными белками. В экстремальных обстоятельствах действие гистамина становится патологическим, что приводит к преувеличенным ответам с печальными результатами, как это может происходить при некоторых аллергических состояниях.

Получите эксклюзивный доступ к контенту нашего 1768 First Edition с подпиской. Подпишитесь сегодня

Первыми были введены антигистаминные препараты, которые связываются на сайтах рецепторов H ₁ .Поэтому их называют антагонистами рецептора H ₁ (или блокирующими агентами H ₁ ) и они избирательно противостоят всем фармакологическим эффектам гистамина, кроме эффектов на желудочную секрецию. Разработка этих антигистаминных препаратов началась примерно в 1937 году, когда французские исследователи обнаружили соединения, которые защищали животных как от летального воздействия гистамина, так и от анафилактического шока. Первыми антигистаминными препаратами были производные этиламина; Соединения анилинового типа, испытанные позже и признанные более сильнодействующими, оказались слишком токсичными для клинического использования.В 1942 году был открыт предшественник большинства современных антигистаминных препаратов (производное анилина под названием антерган). Впоследствии были получены соединения, которые были более мощными, более специфичными и менее токсичными, включая антагонисты рецепторов H ₁ дифенгидрамин, хлорфенирамин, прометазин и лоратидин.

Антигистаминные препараты H ₁ используются для подавления или облегчения симптомов при различных аллергических состояниях; они делают это, конкурируя с высвобожденным гистамином за захват его рецепторов H ₁ .Они могут быть эффективны при лечении сезонной сенной лихорадки (сезонный ринит и конъюнктивит) для облегчения чихания, ринореи (насморка) и зуда в глазах, носу и горле. В целом, антигистаминные препараты H ₁ , как правило, более эффективны при лечении острых, чем хронических состояний; таким образом, они наиболее полезны в начале сезона сенной лихорадки, когда аллергены присутствуют в низкой концентрации, но при хроническом вазомоторном рините (несезонное неаллергическое воспаление слизистой оболочки носа, вызванное внешними или эмоциональными стимулами) они имеют лишь ограниченную ценность.Обычно они неэффективны при лечении астмы, что указывает на то, что в этом состоянии гистамин не является основным агентом, вызывающим симптомы. Некоторые аллергические кожные реакции благоприятно реагируют на антигистаминные препараты H ₁ , которые особенно эффективны для лечения острой крапивницы на коже, зуда и отека от укусов насекомых.

Антигистаминные препараты H ₁ относительно не имеют серьезных побочных эффектов. Обычны менее серьезные побочные эффекты, наиболее заметным из которых является сонливость.Однако, поскольку они не проникают через гематоэнцефалический барьер, новые антигистаминные препараты H ₁ относительно свободны от этого побочного эффекта. Действие некоторых антигистаминных препаратов H ₁ (например, дифенгидрамина и прометазина) на центральную нервную систему было использовано для профилактики и лечения укачивания. Поскольку они также обладают седативным действием (особенно дименгидринат и прометазин), они могут ухудшать работоспособность человека во время вождения и усиливать действие алкоголя и других депрессантов, которые действуют на центральную нервную систему.Старые антигистаминные препараты прочно связываются с рецепторами H ₁ в головном мозге, но также связываются с мускариновыми рецепторами в головном мозге, и это действие может способствовать их положительному эффекту.

Гистамин играет физиологическую роль в регулировании секреции кислоты в желудке, где он стимулирует париетальные клетки производить соляную кислоту. Вероятно, это защитное действие, поскольку кислота контролирует местную бактериальную популяцию. В 1970-х годах был изобретен новый класс синтетических лекарств, блокирующих действие гистамина на его рецепторы H ₂ ; первым из этих агентов был циметидин (тагамет).Было показано, что эти препараты чрезвычайно эффективны в противодействии действию гистамина при стимуляции секреции кислоты и в блокировании других стимуляторов секреции кислоты, включая гормон гастрин и пищу. Препараты-антагонисты рецепторов H ₂ , такие как циметидин и ранитидин, быстро заняли свое место в лечении состояний, связанных с гиперсекрецией желудочной кислоты, таких как пептические язвы.

Антигистаминные препараты: безопасное использование

Это действительно произошло

Случай 1: Мама обнаружила 13-месячного мальчика весом 22 фунта, который играл с пустой бутылкой гелевых капсул Unisom® (дифенгидрамин 25 мг).По ее оценкам, отсутствовало около 20 капсул (1000 мг дифенгидрамина), что является чрезвычайно токсичным количеством даже для крупного взрослого человека. У ребенка случился припадок дома до приезда скорой медицинской помощи. По дороге в больницу у него было еще три припадка, и ему была введена внутримышечная седация с помощью скорой помощи. Ребенок прибыл в отделение неотложной помощи в течение 45 минут после того, как его нашли с бутылкой. Вскоре после прибытия в отделение неотложной помощи у него снова произошел приступ, и ему ввели седативное средство внутривенно, что положило конец припадку, и состояние его здоровья стабилизировалось.

Ребенок поступил на наблюдение в детское отделение интенсивной терапии. Примерно через 3,5 часа после того, как его нашли с бутылкой с лекарством, у него начались частые судороги, у него развилась очень высокая частота сердечных сокращений и нарушение сердечного ритма. Его кровяное давление упало, и у него была высокая температура. Помещали трубку, чтобы помочь ему дышать. Было дано много разных лекарств, но его состояние продолжало ухудшаться, несмотря на лечение, через 11 часов после того, как он проглотил дифенгидрамин.

Поскольку конкретная больница имеет опыт лечения взрослого пациента с передозировкой дифенгидрамина с помощью гемодиализа (кровь проходит через специальный фильтр, который удаляет яды, а чистая кровь возвращается в организм), группа врачей, включая токсиколога, решила, что Гемодиализ был разумным вариантом спасения жизни этого маленького ребенка.

Он прошел два курса гемодиализа. После первого приступы его судороги и нарушение сердечного ритма исчезли, хотя пульс все еще оставался немного учащенным. После второго сеанса гемодиализа состояние стабильно. Дыхательную трубку удалили, и он смог прекратить прием седативных препаратов и лекарств, которые поддерживали его кровяное давление. На 3-й день больницы ребенок был переведен в обычный поликлинику. На 4-й день больницы его выписали домой без каких-либо проблем.

Ссылка: McKeown, N.J., West, P.L., Hendrickson, R.G., & Horowitz, B.Z. (2011). Выживаемость после приема дифенгидрамина при гемодиализе у малыша. Журнал медицинской токсикологии, 7 (2), 147-150.

Случай 2: И мама, и папа малыша дали ребенку чайную ложку Детского Бенадрила с интервалом в двадцать минут. Хотя общая доза дифенгидрамина в 25 мг была больше, чем ему требовалось для лечения аллергии, этого было недостаточно, чтобы вызвать серьезную проблему из-за его возраста и веса.Poison Control рекомендовали давать ему пить и наблюдать дома. Ребенок был в порядке.

Случай 3: Взрослому мужчине прописали гидроксизин (Атаракс®), антигистаминный препарат, вызывающий сонливость, чтобы помочь ему уснуть. Он принял двойную дозу, рекомендованную его врачом, из-за проблем со сном. Вместо того чтобы стать сонным, он был довольно беспокойным. Он позвонил в Poison Control посреди ночи и узнал, что антигистаминные препараты могут иногда вызывать беспокойство вместо сонливости, особенно в более высоких дозах.Poison Control посоветовал ему поговорить со своим врачом об альтернативном лекарстве от сна.

Полный отчет включает новые лекарства третьего поколения.

О лучших антигистаминных препаратах Пероральные антигистаминные препараты являются наиболее часто назначаемыми лекарствами от аллергии. Поиск лучших антигистаминных препаратов иногда может сбивать с толку, поскольку доступно очень много безрецептурных препаратов и рецептов.Мы пытаемся прояснить различия между этими препаратами, проводя параллельное сравнение некоторых из лучших доступных антигистаминных препаратов (ниже). Что такое антигистаминный препарат? Проще говоря, это лекарство, снимающее симптомы аллергии, блокируя гистамин, химический «виновник», вызывающий многие симптомы. Антигистаминные препараты классифицируются как блокаторы h2 и блокаторы h3, в зависимости от типа рецепторов (на поверхности клеток), на которые они действуют. Рецепторы h2 связаны с тканями человека, включая капилляры, а рецепторы h3 преобладают в слизистой оболочке желудка. Даже самые лучшие антигистаминные препараты не предлагают ничего с точки зрения постоянного облегчения и не снимают заложенность носа. Скорее они временно облегчают такие симптомы, как чихание, зуд, выделения из носа и крапивница. Щелкните здесь для более подробного обсуждения симптомов аллергии, включая очень полезный инструмент «анализатор симптомов». Антигистаминные препараты первого поколения Оригинальные антигистаминные препараты первого поколения имеют недостатки, в том числе короткое действие, затруднение концентрации внимания и сонливость.Основным побочным эффектом этого лекарства от аллергии является сонливость. Большинство из нас негативно относятся к гистамину, поскольку связывают его с аллергическими реакциями. Однако гистамин на самом деле является нейротрансмиттером, который помогает нервным клеткам общаться, что позволяет нашему мозгу работать должным образом. Следовательно, «антигистаминный препарат» блокирует нормальную работу нашего мозга. Производители лекарств предупреждают пациентов, принимающих это лекарство, избегать действий, при которых им необходимо сохранять бдительность, таких как вождение, управление механизмами и выполнение физически опасных задач.Людям, которые не могут избежать этих занятий, рекомендуется принимать это лекарство только на ночь. Интересно отметить, что вождение в нетрезвом виде (DUI) относится к лекарствам, а также к алкоголю. Следовательно, вас могут цитировать в DUI, если вы управляете автомобилем и принимаете антигистаминные препараты! Некоторые из лучших антигистаминных препаратов первого поколения включают: • Бенадрил (дифенгидрамин) • Хлор-Триметон (хлорфенирамин) • Атаракс • Dimetapp • Тавист Этот тип лекарств от аллергии вызывает несколько побочных эффектов.Помимо сонливости и неспособности сконцентрироваться, о которых мы упоминали выше, другие побочные эффекты включают: повышенное беспокойство, тошноту, потерю либидо, депрессию, усталость, потерю аппетита, трудности с мочеиспусканием, тремор, сухость во рту, гастрит и головокружение. Несмотря на побочные эффекты, многие врачи считают, что лекарства от аллергии, такие как Бенадрил, являются одним из лучших доступных антигистаминных средств; что это достаточно важно, чтобы быть включенным в каждую аптечку. Поскольку Бенадрил эффективен, легко всасывается и быстро действует, это важное лекарство, которое нужно принимать, если в вашей семье есть дети или в случае чрезвычайных ситуаций.Интересно, что когда нашу хорошую подругу укусил скорпион, и мы срочно доставили ее в больницу, одним из первых препаратов, которые они вводили, был бенадрил. Прорывное предложение! Набор для самостоятельного устранения аллергии! Уважаемый эксперт по аллергии расшифровывает иммунный код и помогает вам профессионально избавиться от аллергии и чувствительности в домашних условиях! Нажмите, чтобы посмотреть набор для аллергии своими руками Антигистаминные препараты второго поколения Новые антигистаминные препараты или антигистаминные препараты второго поколения, по мнению многих, являются лучшими из имеющихся антигистаминных средств.Они с меньшей вероятностью вызывают сонливость, связанную с более старыми лекарствами, поэтому их часто называют «неседативными». Хотя кларитин недавно стал доступным без рецепта, большинство антигистаминных препаратов без седативного эффекта требуют рецепта. Как правило, если новый антигистаминный препарат не подходит пациенту, врачи прибегают к использованию оригинальных антигистаминных препаратов первого поколения. К новым антигистаминным препаратам второго поколения относятся: • зиртек (цетиризин) • аллегра (фексофенадин) • кларинекс (дезлоратадин) • кларитин (лоратадин) Щелкните здесь, чтобы подробно обсудить лучшие антигистаминные препараты в различных категориях. Антигистаминные препараты второго поколения Zyrtec Аллегра Кларитин Clarinex Тип препарата Антигистаминный Антигистаминный Антигистаминный Антигистаминный Препарат используется для лечения… сезонный аллергический ринит, многолетний ринит, крапивница, пылевой клещ, плесень, аллергия на перхоть животных сезонный аллергический ринит, крапивница сезонный аллергический ринит сезонный аллергический ринит, крапивница Общие побочные эффекты сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота тошнота, диарея, расстройство желудка, головная боль, менструальные спазмы, мышечные боли, кашель, головокружение головная боль, усталость, нервозность, сухость во рту, сонливость, боль в животе, кожная сыпь головная боль, тошнота, диарея, боль в горле, сухость во рту, головокружение, мышечные боли, менструальные спазмы Редкие, но серьезные побочные эффекты фарингит, боли в животе, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, рвота лихорадка, озноб, ломота в теле, симптомы гриппа неровное сердцебиение, чувство дурноты, желтуха, судороги быстрое неравномерное сердцебиение, симптомы гриппа, судороги, желтуха, потеря аппетита, боли в желудке Как принимать это лекарство… Обычно один раз в день; с полным стаканом воды Обычно два раза в день, с едой или без, запивая полным стаканом воды Обычно один раз в день Обычно один раз в день, с едой или без Будьте осторожны, если принимаете… ксанакс, валиум, либриум, ресторил, хальцион, элавил, прозак, золофт, паксил или любые лекарства от простуды низорал, эритромицин, антациды или зверобой , если у вас узкоугольная глаукома, язвенная болезнь, проблемы с простатой или если вы кормите грудью , если вы принимаете другие антигистаминные препараты, афтазол или если вы беременны FDA категория беременности Категория B: маловероятно причинить вред нерожденному ребенку Категория C: может нанести вред нерожденному ребенку Категория B: маловероятно причинить вред нерожденному ребенку Категория C: может нанести вред нерожденному ребенку лучшие антигистаминные препараты третьего поколения Как вы уже знаете, антигистаминные препараты первого поколения потенциально могут вызывать проблемы из-за их тенденции вызывать седативный эффект.Антигистаминные препараты второго поколения, такие как лоратадин и цетиризин, были разработаны в начале 1980-х годов, и они обеспечили явное преимущество, так как не вызывали, в частности, антигистаминных побочных эффектов седативного действия. Однако проблема возникла, когда было обнаружено, что некоторые из этих новых лекарств вызывают проблемы с сердцем. Антигистаминные препараты третьего поколения могут скоро стать лучшими антигистаминными средствами для многих пациентов. Сейчас они разрабатываются, чтобы исключить возможность сердечной токсичности.Один из первых из них, фексофенадин, был одобрен в июле 1996 года, и в настоящее время разрабатываются другие антигистаминные препараты третьего поколения.

.