официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Ядро:
Действующее вещество: рабепразол натрия 10,00 мг / 20,00 мг, соответствует рабепразолу 9,42 мг /18,85 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол (Е421) 18,50 мг / 37,00 мг, мгния оксид легкий 30,00 мг / 60,00 мг, гипролоза 2,625 мг / 5,25 мг, гипролоза низкозамещенная 12,75 мг / 25,50 мг, магния стеарат 1,125 мг / 2,25 мг
Оболочка (связующий слой):
этилцеллюлоза 0,44 мг /1,20 мг, магния оксид легкий 0,61 мг /1,65 мг
Оболочка (кишечнорастворимая):
гипромеллозы фталат 6,30 мг / 13,80 мг, моноглицериды, диацетилированные 0,64 мг / 1,40 мг, тальк 0,59 мг/1,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,32 мг/0,70 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,017 мг / -, краситель железа оксид желтый (Е172)-/0,08 мг
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской.
Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещённых бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путём ингибирования фермента Н+/К+— АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приёма первой дозы рабепразола составляет 69 % и 82 %, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2- 3 дня.
In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации
Прочие эффекты: системный эффект рабепразол а в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Всасывание: препарат Зульбекс ® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; максимальная концентрация (Сmах) рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приёма внутрь дозы 20 мг. С mах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52 %, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей период полувыведения (Ту,) из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283 ± 98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приёма препарата не влияют на всасывание рабепразола.
Распределение: у человека рабепразол примерно на 97 % связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования
Пол: с учётом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35 % ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2, рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с лёгкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился Т
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в два раза, а Сmах возросла на 60 % , Т1/2 был увеличен на 30 % по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено. Полиморфизм CYP2C19: после приёма внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 — метаболизмом AUC и T 1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40 %.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в том числе длительная поддерживающая терапия;
- Синдром Золлингера-Эллисона;
- В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом;
- Лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (отсутствует опыт применения).Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
БеременностьОтсутствуют данные о безопасности применения рабепразола во время беременности у человека. Репродуктивные исследования у крыс и кроликов не выявили признаков нарушения фертильности или вредного воздействия рабепразола на плод.
Препарат Зульбекс не применяется во время беременности.
Лактация
Неизвестно, секретируется ли рабепразол в материнское молоко, но секретируется в молоко крыс. Исследования у женщин в период лактации не проводились.
При необходимости применения препарата Зульбекс в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
По 20 мг 1 раз в сутки, утром.
У большинства пациентов активная язва 12-перстной кишки заживает в течение четырёх недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться ещё 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение шести недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться ещё шесть недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ
По 20 мг 1 раз в сутки на протяжении от четырёх до восьми недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс — 10-20 мг один раз в сутки, в зависимости от ответа пациента на лечение.
Симптоматическое лечение ГЭРБ:
10 мг 1 раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удаётся добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приёме 10 мг 1 раз в сутки, по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 120 мг в сутки в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз в день. Доза 120 мг может потребовать 6 кратного приёма, по 60 мг 2 раза в сутки. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.
Эрадикация Н. pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом:
пациенты с Н. pylor, должны пройти эрадикационную терапию. Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней: ® Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
Если схемы эрадикации требуют применения препаратов 1 раз в сутки, препарат Зульбекс необходимо принимать утром, перед завтраком; время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Нарушения функции почек и/или печени:
коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.
Детский возраст: в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьёзности.
Со стороны системы кроветворения:
-редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Со стороны иммунной системы:
-редко: реакции повышенной чувствительности1;
Нарушения метаболизма и питания:
-редко: анорексия, увеличение массы тела;
-очень редко: гнпонатриемия;
Со стороны нервной системы:
-часто: головная боль, головокружение, бессонница;
-нечасто: сонливость, нервозность;
-редко: депрессия;
-очень редко: спутанность сознания;
Со стороны органов чувств:
-редко: расстройство зрения;
Со стороны сердечно — сосудистой системы:
-очень редко: периферические отёки;
Со стороны дыхательной системы:
-часто: кашель, фарингит, ринит;
-нечасто: бронхит, синусит;
Со стороны пищеварительной системы:
-часто: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм;
-нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка;
-редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия3;
Со стороны кожных покровов:
-нечасто: сыпь, эритема ;
-редко: зуд, потливость, буллезная сыпь 2
— очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
-часто: неспецифическая боль, боль в спине;
-нечасто: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия;
Со стороны мочевыделительной системы:
-нечасто: инфекции мочевых путей;
-редко: интерстициальный нефрит;
Со стороны репродуктивной системы:
-очень редко: гинекомастия;
Лабораторные показатели:
-нечасто: повышение активности ферментов печени
Прочее:
-часто: астения, гриппоподобное заболевание.
1 Включает в себя отёк лица, снижение артериального давления, одышку.
2 Эритема, буллёзные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата.
3 Получены редкие сообщения о печёночной энцефалопатии у пациентов с ® сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка
Существующий опыт преднамеренной или случайной передозировки рабепразолом ограничен. Максимально установленное принятое количество препарата не превышало 60 мг два раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были незначительно выражены, соответствовали известному спектру нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен.Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений РН. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.
Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазановиром.
Рабепразол не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 % и 50 %, соответственно. Снижает концентрацию кетоконазола на 33 %, дигоксина на 22 %.
Особые указания
Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Зульбекс не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ.Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Зульбекс (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование. Нельзя исключить риск перекрёстных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещёнными бензоимидазолами.
Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатьгаать целиком, не разжёвывая и не разламывая. Препарат Зульбекс не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует.
Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола.
В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола.
На фоне применения препарата Зульбекс возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата.
В исследовании у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать ® осторожность при применении препарата Зульбекс у этой группы пациентов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами:
исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг.По 14 или 15 таблеток в блистер из комбинированного материала (ОПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска
Отпускают по рецепту. Владелец РУ:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, Д.50
Производитель:
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
123022, Российская Федерация, г. Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Зульбекс: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
- [В] Вазопрессин .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
- [Ж] Железы .. Жиры
- [И] Иммунитет .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакокинетика
ЗУЛЬБЕКС® представляет собой таблетки рабепразола натрия, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается в кишечнике. Ни пища, ни время приёма препарата не влияют на всасывание рабепразола натрия. Клинически значимых взаимодействий с пищей нет.
Всасывание быстрое; максимальные плазменные концентрации рабепразола достигаются примерно через 3,5 часа после приёма дозы 20 мг. Максимальные плазменные концентрации рабепразола (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность перорально принятой дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.
Время полувыведения из плазмы составляет примерно один час (от 0,7 до 1,5 часов), а общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин.
С белками плазмы рабепразол связывается примерно на 97%.
Метаболизм и выведение
Рабепразол натрия, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (CYP450). Рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). Рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях не подавляет и не стимулирует CYP3A4.
Основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (M6), а сульфоновый (M2), десметил-тиоэфир (M4) и коньюгат с меркаптуриновой кислотой (M5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (M3обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После однократного перорального приёма 20 мг неизменённый препарат в моче не обнаруживается. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в форме двух метаболитов: коньюгата с меркаптуриновой кислотой (M5) и карбоксильной кислоты (M6), и ещё в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введённого препарата выводится фекалиями.
Пол
С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек
У пациентов со стабильной конечной стадией почечной недостаточности, требующей гемодиализа (клиренс креатинина £ 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было очень сходным с распределением у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Среднее время полувыведения рабепразола составило 0,82 часов у здоровых добровольцев, 0,95 часов у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 часа – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в два раза больше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
После однократного введения 20 мг рабепразола пациентам с хроническими лёгкими или умеренными заболеваниями печени в два раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличилось время полувыведения рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного приёма дозы в 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Cmax – только в 1,2 раза. Время полувыведения рабепразола у пациентов с заболеваниями печени составило 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у здоровых добровольцев при клинически сопоставимом фармакодинамическом ответе (контроль pH желудка).
Пожилые
У пожилых несколько уменьшено выведение рабепразола. После приёма в течение 7 дней рабепразола натрия в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в два раза, а Cmax возросла на 60% , t½ было увеличено на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Однако признаков накопления рабепразола не выявлено.
Полиморфизм CYP2C19
После приёма в течение 7 дней пероральной дозы рабепразола 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 -метаболизмом AUC и t½ были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.
Фармакодинамика
ЗУЛЬБЕКС® принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещённых бензимидазолов, которые подавляют желудочную секрецию путём ингибирования фермента H+/K+-АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Будучи слабым основанием, ЗУЛЬБЕКС® быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. ЗУЛЬБЕКС® конвертируется в сульфенамидную форму путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
После перорального приёма ЗУЛЬБЕКС® в дозировке 20 мг антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 часа, достигая максимума через 2-4 часа. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 часа после приёма первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 часов. Ингибирующий эффект рабепразола натрия в отношении секреции соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.
Влияние на сывороточный гастрин
При длительном приеме (до 43 месяцев) ЗУЛЬБЕКС® в дозе 10 мг или 20 мг один раз в сутки уровни гастрина в сыворотке увеличиваются в первые 2 — 8 недель приёма, отражая подавляющее действие на секрецию кислоты, а затем остаются стабильными при продолжении терапии. Показатели концентраций гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.
Биопсийные образцы из антральной части и дна желудка, принимавших рабепразол на протяжении до 8 недель и 36 месяцев терапии, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространённости инфицирования H. pylori.
Прочие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлены. Пероральный прием ЗУЛЬБЕКС® в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие уровни паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютенизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.
ЗУЛЬБЕКС® не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и не оказывает негативного влияния на плазменные концентрации амоксициллина или кларитромицина при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Зульбекс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Zulbex таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт. (31936)
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Зульбекс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Zulbex таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт. (31934)
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
ЗУЛЬБЕКС 0,02 N28 ТАБЛ П/КИШЕЧНОРАСТВОР/ОБОЛОЧ
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Описание препарата
Зульбекс относится к противоязвенным медикаментам. Он предназначен для терапии кислотозависимых патологий пищеварительного отдела за счет сокращения синтеза желудочного секрета путем подавления в париентальных образованиях питуитарной поверхности органа протонной помпы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Зульбекс изготавливается в таблетированом виде. Чтобы изделие по ходу движения в ЖКТ не подверглось расщеплению кислотой, его обволакивают пленкой яркого, оранжево-розового оттенка. В формуле лекарства действующим веществом является рабепразол натрия с включением вспомогательных материалов:
- шестиатомный спирт альдит;
- окись магния;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- соль магния и стеариновой кислоты.
Фармакологическое действие
Рабепразол – антисекреторное вещество, замещенное бензимидазолами. Они не препятствуют взаимодействию нейрорецептора ацетилхолина с холинорецепторами и не блокируют нейромедиаторы гистамина. В тоже время они угнетают воспроизводство соляной кислоты путем блокирования фермента Н+/К+- аденозинтрифосфатазы. Эффективность средства определяется количеством введенного материала. Он подавляет базальную и стимулированную секрецию желудочного сока, независимо от способствующих факторов. Эксперименты на представителях животного мира позволили сделать вывод, что рабепрозол недолго задерживается в плазме крови и в тканях питуитарной оболочки. Противосекреторное влияние после приема 20 мг активного компонента заметно через 1 ч, а максимальное значение наступает в течение 2-4 ч. Угнетение базального и активизированного синтеза секрета происходит почти через 24 ч. после употребления начальной порции. Эффект длится до 2 суток. После введения нескольких доз медикамент сохраняет свои свойства в течение 3 дней. После окончания курса терапии состояние активности париентальных клеток возобновляется через 48-72 ч. Согласно инструкции по применению Зульбекс, как слабое основание, нем
Зульбекс: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования органов
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной 9 системы0006
- Психические расстройства
- Болезни дыхательной системы
- 0003 Болезни системы дыхания
- 000
- Болезни нервной системы
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии пороки3 развития
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Общие
- и симптомы от нормы
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- 9006
- Для нервной крови
- Для нервов крови
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для с затруднением глотания можно растворять таблетки в стакане негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, чего после взвесить микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить.Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не должны вводить таблетки, следует вводить раствор в негазированной воде. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по введению и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита : по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива : по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни :
20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита.Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
• профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, мг с приёмом НПВП: Нексиум 20 один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, не с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в cvrm . |
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки вызванной HeficobacteT Pylori
При выборе системной терапии следует использовать официальные национальные, региональные и надлежащие бактериальные резистентности, длительности лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней), и надлежащее использование антибактериальных средств.Лечение должно проходить под контролем специалиста.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с недостаточной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не препарата требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не превышает 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
.