Парацетамол суппозитории — инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Относится к группе анальгетиков и антипиретиков. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центртерморегуляції в гипоталамусе.

Применение Парацетамола

Применяется для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Парацетамол в форме суппозиториев в данных дозировках применяют детям.

Парацетамол — состав и форма выпуска препарата

Парацетамол выпускается в форме суппозиториев ректальных белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Состав: действующее вещество – парацетамол. 1 суппозиторий содержит парацетамола 80мг или 170 мг, или 330 мг. Вспомогательное вещество: твердый жир.

Парацетамол: как принимать препарат

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью детям в возрасте до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделению для получения необходимого дозирования. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая доза меньше, чем содержится в одном суппозитории, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата.

Примерный возраст детей, учитывая массу тела приведены только как рекомендация.

Разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют за 4 приема с интервалом в 6 часов.

Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела в сутки за 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

Суппозитории ректальные по 80 мг применяют детям в возрасте примерно от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 ч в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 4 кг:

4 кг х 60 мг / 80 мг = 3, где 4 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 80 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Суппозитории ректальные по 170 мг применяют детям в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 ч в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 12 кг:

12 кг х 60 мг / 170 мг = 4, где 12 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 170 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Суппозитории ректальные по 330 мг применяют детям в возрасте примерно от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 ч в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/массы тела.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 22 кг:

22 кг х 60 мг / 330 мг = 4, где 22 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 330 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Если боль или лихорадка длится более 3 суток или появились новые симптомы заболевания, необходима консультация врача о целесообразности дальнейшего применения препарата.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает ректальное введение одного суппозитория 80 мг или 170 мг, или 330 мг, повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, не превышая при этом суточной дозы (не более 4 суппозиториев в сутки).

Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность лечения при ректальном способе введения должна быть наименьшей.

Парацетамол — противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
• Печеночная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек или/и печени, врожденная гипербилирубинемия.
• Недавно перенесенные проктит, анусит или ректальное кровотечение.
• Алкоголизм.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
• Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.
• Диарея.

Не применять препарат детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипіретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Побочные реакции. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при длительном применении, зависит от частоты введения и дозировки.

АналогиПарацетамола

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Доказательная база эффективности и безопасности применения ибупрофена в педиатрии

Резюме. В статье приведен анализ данных исследований последних лет по оценке эффективности и безопасности применения ибупрофена в качестве антипиретика первой линии в детской практике. Особое внимание уделено исследованиям с изучением фармакокинетики, эффективности и безопасности применения ибупрофена при лихорадке у детей разного возраста, в том числе различных форм выпуска препарата (суспензия, суппозитории).

УДК 616-053.2:612.57

Введение

По данным Американской академии педиатрии (American Academy of Pediatrics — AAP), около трети обращений к врачам-педиатрам обусловлено развитием лихорадки у детей. Лихорадка у детей, как правило, является причиной внеплановых посещений врача, консультирования родителей с врачами в телефонном режиме и самостоятельного лечения безрецептурными формами препаратов.

При лихорадке врачам необходимо сфокусировать свое внимание на повышении уровня комфорта, переносимости гипертермии ребенком, а также оценке тяжести состояния ребенка и выявлении основного заболевания, что способствует минимизации риска осложнений. Педиатру следует обратить внимание родителей на такие признаки переносимости лихорадки ребенком, как уровень активности, а также проводить поиск симптомов серьезного заболевания и мониторинг адекватного потребления жидкости. По мнению специалистов ААР, улучшение уровня комфортного самочувствия ре­бенка должно стать первичной целью терапии с применением жаропонижающих средств.

Согласно отечественным рекомендациям, врачу-педиатру при назначении антипиретиков следует руководствоваться, прежде всего, клиническими показаниями — гипертермия >38,5 °С, для детей группы риска — >38,0 °С (Марушко Ю.В., Шеф Г.Г., 2011), а также учитывать возраст ребенка, поскольку не все применяемые у взрослых препараты разрешены к применению в детской практике. Некоторые препараты (ацетилсалициловая кислота, метамизол натрий и др.) могут применяться у детей только по особым показаниям или только с определенного возраста.

С учетом данных об ассоциации между развитием синдрома Рейе и применением ацетилсалициловой кислоты, негативным воздействием метамизола натрия на систему кроветворения с развитием агранулоцитоза, а также вероятностью развития анафилактического шока на фоне его приема, в последние 20 лет основной интерес исследователей и практических врачей направлен на изучение жаропонижающего действия ибупрофена и парацетамола в педиатрической практике.

В мировой медицинской практике ибупрофен является одним из наиболее широко назначаемых и применяемых жаропонижающих безрецептурных препаратов. История применения ибупрофена берет начало в 1970-х годах, когда его стали применять в качестве противовоспалительного препарата первой линии у взрослых. Следует отметить, что ибупрофен был одним из первых и наиболее эффективных препаратов, исключенных из списка рецептурных лекарственных средств (Kyllönen M. et al., 2005). За время свободного отпуска ибупрофена в аптеках Великобритании он стал наиболее популярным анальгетиком и антипиретиком как у детей (в настоящее время разрешено его применение у детей с 3-месячного возраста), так и у взрослых (Kyllönen M. et al., 2005).

Фармакологические свойства ибупрофена

Согласно фармакологической классификации ибупрофен относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), является производ­ным пропионовой кислоты. Его основные эффекты — жаропонижающий и противовоспалительный — опосредованы ингибированием активности циклооксигеназы и, соответственно, синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Ибупрофен обладает также анальгезирующим эффектом, что широко используется для купирования головной, зубной и других видов боли, в том числе в детской хирургической практике. Ибупрофен обладает широким спектром применения: в педиатрии — как жаропонижающее средство, в ревматологии — при ювенильном артрите, также в последнее время его противовоспалительную активность используют в комп­лексном лечении больных муковисцидозом (Beaver W.T., 2003; Han E.E. et al., 2004; Kyllönen M. et al., 2005; Lands L.C. et al., 2007).

Ибупрофен продемонстрировал положительные эффекты воздействия на различные ткани организма при острых воспалительных процессах. Кроме того, доказаны и другие эффекты ибупрофена: например, он ингибирует агрегацию тромбоцитов, восстанавливает сниженную активность полисегментоядерных лейкоцитов (в частности способность к фагоцитозу), что, безусловно, является благоприятным эффектом при лечении детей с острыми респираторными заболеваниями, сопровождающимися лихорадкой (Skubitz K.

M., Hammerschmidt D.E., 1986). Результаты многочисленных исследований продемонстрировали также положительное воздействие применения ибупрофена при воспалительных процессах в легких, улучшение со стороны нервной системы при травмах, положительные изменения в миокарде при инфаркте (Rockwell W.B., Ehrlich H.P., 1990).

В настоящее время ибупрофен в лекарственных формах, предназначенных для применения у детей, представлен в виде смеси ди- стереоизомеров, включающих S(+)- и R(–)-энантиомеры в соотношении 1:1, при этом достаточно долго считали, что именно первый тип ассоциирован с основными фармакологическими свойствами ибупрофена, и что именно S(+)-энантиомер является единственной его активной формой. Однако в последние годы доказано, что R(–)-энантиомер способен усиливать синтез эндогенных каннабиноидов и таким образом влиять на обработку сигналов в головном мозгу. Полагают, что данный эффект обусловливает выраженное анальгезирующее действие ибупрофена.

Фармакокинетика ибупрофена у детей при пероральном приеме обусловлена хорошей оральной абсорбцией с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 45 мин (Autret-Leca E. , 2003). После перорального приема ибупрофен почти полностью и быстро абсорбируется (если применять его натощак) или через 1–2 ч (если применять после еды). Ибупрофен на 90–99% связывается с белками плазмы крови и проникает в синовиальную жидкость, метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, быстро и практически полностью выделяется почками. Ибупрофен метаболизируется в печени с помощью цитохромов Р450 и 2С9, 2С8, некоторое количество (10%) выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т

½) составляет 2 ч.

Именно быстрым метаболизмом и отсутствием образования активных метаболитов объясняется низкая токсичность ибупрофена и широкое терапевтическое окно, что выгодно отличает его, например, от парацетамола.

Наблюдают некоторые возрастные особенности фармакокинетики ибупрофена. При этом убедительно продемонстрировано, что изменения значений Т_½, объема распределения и концентрации рацемической смеси ибупрофена повышаются прогрессивно с периода новорожденности до 1 года–3 лет, достигая в этом возрасте значений, соответствующих таковым у взрослых. Следует отметить, что при ректальном способе введения ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 45 мин, что практически не отличается от аналогичных показателей биодоступности пероральной лекарственной формы — суспензии. Хорошая биодоступность ректальной формы препарата важна в практической медицине, поскольку рвота, отказ от приема

per os и другие причины могут затруднять применение суспензии ибупрофена. Ректальный путь введения — альтернативный и эффективный способ решения указанных проблем, что подтверждено доказательной базой.

M. Kyllönen и соавторы (2005), изучая фармакокинетику применения ибупрофена в свечах у детей и взрослых, включили в исследование три группы детей в возрасте 1–7 нед, 8–25 нед, 26–52 нед и взрослых в возрасте 20–40 лет. Через 20 мин после введения ибупрофена и на протяжении до 10 ч проводили забор крови с определением энантиомеров ибупрофена. Уже на 20-й минуте оба энантиомера определяли в образцах крови. Более высокую максимальную концентрацию ибупрофена определяли у взрослых в сравнении с детьми, Т

½ был больше у детей в возрасте 1–7 нед, что свидетельствует о большей абсорбции препарата у взрослых, но более ускоренном метаболизме у детей, особенно в возрасте 1–7 нед (Kyllönen M. et al., 2005).

Кроме того, имеются данные, что время распределения в плазме крови и клиренс (коэффициент очищения) НПВП, в том числе ибупрофена, у детей в возрасте 3 мес–2,5 года повышены в сравнении с аналогичными показателями у взрослых. Вместе с тем, показатель Т_½ не отличается от такового у взрослых, что отражает особенности фармакокинетики НПВП и свидетельствует об их быстрой абсорбции у детей младшего возраста (Litalien C., Jacqz-Aigrain E., 2001).

Фармакокинетика ибупрофена, а также других лекарственных средств у детей различных возрастных групп — интересный аспект для дальнейших исследований. Поскольку описаны значительные изменения экспрессии ферментов, метаболизирующих лекарственные средства, в разные периоды развития ребенка, ряд авторов, несмотря на изученность препарата, представляют различные данные о фармакокинетике ибупрофена. Так, при исследовании возрастных различий фармакокинетики и динамики ибупрофена у детей в воз­расте 3 мес–10,4 года R.E. Kauffman и M.V. Nelson (1992) определили задержку в 1–3 ч между пиковой концентрацией препарата в плазме крови и пиковым снижением температуры тела. По данным авторов начало снижения температуры тела происходило раньше у детей младшего возраста. Также у детей младшего возраста был выше максимальный антипиретический ответ и степень изменения температуры тела от исходной во времени, что предположительно обусловлено относительно большей поверхностью тела и большей теплоотдачей у детей младшего возраста (Kauffman R.E., Nelson M.V., 1992).

R.D. Brown и соавторы (1992), исследуя фармакодинамику ибупрофена у детей, измеряли его концентрацию в плазме крови после приема дозы действующего вещества из расчета 5–10 мг/кг массы тела у 153 детей с лихорадкой. Максимальную концентрацию ибупрофена наблюдали за 2,5 ч до максимального снижения температуры тела, к этому времени концентрация препарата составляла уже 50% максимальной. Площадь под кривой (Area Under the Curve — AUC) ибупрофена была выше у детей в возрасте >2,5 года, объем распределения и клиренс были ниже у старших детей (Brown R.D. et al., 1992).

Клиническая эффективность ибупрофена

Одновременно с изучением фармакокинетики ибупрофена постоянно проводят изучение показателей его клинической эффективности, в том числе в сравнении с другими широко распространенными препаратами (ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом).

В исследование сравнительной клинической эффективности ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, проведенное группой французских ученых во главе с E. Autret (1997), были включены дети в возрасте 6–24 мес. Для оценки эффективности указанных веществ, которые применяли в возрастных дозировках, были выбраны такие критерии эффективности: площадь под кривой плазменной концентрации действующего вещества (AUC), процент снижения температуры тела, а также комфорт и самочувствие пациента, определяемые по специальным шкалам. Наибольшую эффективность и улучшение самочувствия пациента в первые 6 ч наблюдали на фоне применения ибупрофена, что доказывает его выраженное противовоспалительное и жаропонижающее действие, что подтверждалось и показателями AUC ибупрофена.

В то же время M.C. Nahata и соавторы (1991), изучая фармакокинетику ибупрофена у 17 лихорадящих детей в возрасте 3–17 лет, применяли препарат в разовой дозе 5 или 10 мг/кг. Авторами не установлено прямой зависимости между дозой действующего вещества и жаропонижающим эффектом — сопоставимый эффект отмечали при применении ибупрофена как в дозе 5 мг/кг, так  и 10 мг/кг. Также не зафиксировано возрастных особенностей фармакокинетики препарата в данных группах детей (Nahata M.C. et al., 1991).

N. Moore и соавторы (2002) провели двойное плацебо-контролируемое исследование c целью изучения переносимости ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и парацетамола у 2815 пациентов (подростки и взрослые) с симптомами простуды и болью в горле. Оценку переносимости препаратов проводили по наличию значительных побочных эффектов. Частота регистрации побочных эффектов при приеме ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и парацетамола составила 12,0; 15,7 и 12,3% соответственно. Ибупрофен отличался лучшей переносимостью в сравнении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой. Побочные эффекты, которые были зафиксированы для всех препаратов, носили в основном гастроинтестинальный характер: абдоминальная боль и диспепсия (Moore N. et al., 2002).

Полученные данные несколько изменяют общепринятое мнение о лучшей переносимости парацетамола и отсутствии его влияния на желудочно-кишечный тракт, а также являются важным фактором для практикующих врачей при выборе препаратов-антипиретиков.

При сравнении жаропонижающей активности парацетамола и ибупрофена не выявлено достоверных различий между степенью понижения температуры тела (в среднем на 1–2 °С), началом действия препаратов (через 15 мин) и временем развития пикового эффекта (3–4 ч). Однако ибупрофен продемонстрировал большую продолжительность антипиретического эффекта (>6–8–10 ч) в сравнении с парацетамолом (4–6 ч), что, в свою очередь, отражается на кратности приема препаратов (каждые 4 ч — для парацетамола и 6–8 ч — для ибупрофена). Применение ибупрофена, как и других НПВП, сопряжено с риском развития НПВП-индуцированной гастропатии, однако нет данных, подтверждающих ее развитие при применении ибупрофена в течение 3 дней с целью купирования лихорадки (Lesko S.M., Mitchell A.A., 1999).

Выводы I. Bjarnason (2007) по итогам анализа научных медицинских источников подтверждают, что из всех НПВП ибупрофен обладает наиболее благоприятной гастроинтестинальной переносимостью (Bjarnason I., 2007).

Кроме того, побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, печени, почек при применении парацетамола протекают более тяжело и отличаются худшей курабельностью в сравнении с побочными реакциями, связанными с применением ибупрофена. Это обусловлено образованием активных метаболитов парацетамола и их необратимым повреждающим действием на ткани органов (van den Anker J.N., 2013). Поражение печени у детей при применении парацетамола, согласно данным исследований, чаще отмечают при длительном приеме, что связано с накоплением токсических метаболитов, а также при применении в высоких дозах или при частом неконтролируемом приеме на фоне узости терапевтического окна и у детей, и у взрослых (Ушкалова Е., 2012).

G.M. Allan и соавторы (2010) провели анализ 10 исследований c общим количеством участников 1078 человек, пытаясь установить преимущества клинического применения ибупрофена и парацетамола в понижении температуры тела при лихорадке у детей, представив его в виде рекомендаций. Согласно полученным данным, ибупрофен демонстрирует большую антипиретическую активность. Частота развития побочных реакций у обоих препаратов сопоставима. При их применении в качестве жаропонижающих средств риска развития системных реакций, ассоциации с развитием синдрома Рейе, нефрологических или гастроинтестинальных осложнений не выявлено (Allan G.M. et al., 2010).

Полученные данные подтверждают обоснованность включения ибупрофена в число препаратов-антипиретиков первой линии в обновленных рекомендациях Всемирной организации здравоохранения 2011 г.

Безопасность применения ибупрофена

Данные о безопасности и большей клинической эффективности применения ибупрофена у детей с лихорадкой подтверждает метаанализ, проведенный D.A. Perrott и соавторами (2004): проанализированы 17 слепых рандомизированных исследований согласно электронным базам данных с момента их основания до 2002 г. включительно, всего 1820 пациентов. Выявлена общая тенденция — антипиретическая активность ибупрофена, применяемого в разовой дозе 5–10 мг/кг, была выше на 2-м, 4-м и 6-м часе после приема препарата в сравнении с парацетамолом. Разовые дозы ибупрофена и парацетамола (5–10 и 7–15 мг/кг соответственно), применяемые у детей, демонстрировали сравнимый анальгезирующий эффект и высокий профиль безопасности (Perrott D.A. et al., 2004). При этом лекарственная нагрузка при применении ибупрофена в перерасчете на массу тела ребенка несколько меньше, чем при применении парацетамола.

Относительная безопасность применения ибупрофена продемонстрирована у детей с бронхиальной астмой (Lesko S.M., Mitchell A.A., 1995). Показано, что ибупрофен не повышает риск развития бронхоспазма у детей с бронхиальной астмой. В.А. Ревякина (2009) указала на высокую эффективность и относительную безопасность применения жаропонижающего препарата Нурофен^® для детей у пациентов с аллергическими заболеваниями. Получены данные о связи между применением парацетамола в качестве антипиретика у детей в возрасте до 1 года и повышением риска развития симптомов бронхиальной астмы при достижении ими 6–7-летнего возраста, а также повышении риска развития аллергического риноконъюнктивита и экземы на фоне применения парацетамола у детей в возрасте до 1 года и 6–7 лет (Beasley R. et al., 2008).

Комбинированные схемы: за и против

В практической деятельности врачи одновременно применяют ибупрофен и парацетамол в различных схемах. Такие схемы изучены в ряде исследований, однако окончательных выводов об их клинической эффективности, особенно о безопасности применения комбинации двух действующих веществ у детей, пока нет.

Hay A.D. и соавторы (2008) в рандомизированном контролируемом клиническом исследовании изучали преимущества и недостатки комбинированного приема парацетамола и ибупрофена у 156 детей с лихорадкой в возрасте 6 мес–6 лет. Установлено, что ибупрофен в комбинации с парацетамолом снижал лихорадку несколько быстрее в сравненении с монотерапией, однако за период наблюдения не зафиксировано повышения показателя времени без лихорадки на фоне комбинированного приема препаратов в сравнении с монотерапией ибупрофеном. В то же время случаи передозировки препаратов при комбинированном приеме зарегистрированы у 21% пациентов, что ставит под сом­нение целесообразность применения комбинации жаропонижающих препаратов. Авторы рекомендуют применение монотерапии ибупрофеном, а не комбинированной терапии, поскольку в последнем случае возрастает вероятность передозировки и развития побочных реакций, а эффективность не намного выше таковой при применении ибупрофена отдельно (Hay A.D. et al., 2008).

В то же время I.M. Paul и соавторы (2010) допускают применение комбинации парацетамола и ибупрофена во врачебной практике. В рандомизированное клиническое исследование, проведенное авторами, были включены дети в возрасте 6–84 мес с эпизодами повышения температуры тела до фебрильных значений, которых распределили на три группы в зависимости от получаемого лечения. Детям 1-й группы назначали ибупрофен, 2-й — одновременно ибупрофен и парацетамол в разовых дозах, 3-й — препараты по альтернирующей схеме: вначале ибупрофен и через 3 ч — парацетамол. Ибупрофен назначали в дозе 10 мг/кг массы тела, парацетамол — 15 мг/кг массы тела. На 4-м и 6-м часе исследования комбинированная и альтернирующая схемы терапии продемонстрировали лучшую антипиретическую активность в сравнении с монотерапией ибупрофеном. О побочных эффектах жаропонижающей терапии авторы не сообщают (Paul I.M. et al., 2010).Кроме того, это исследование и ему подобные проводили с недостаточным количеством участников, что еще раз заставляет врача-практика подумать о без­опасности переменного или комбинированного применения ибупрофена и парацетамола и повышенном риске развития побочных эффектов.

Таким образом, вопрос комбинированного применения антипиретиков требует дальнейшего изучения с целью оценки эффективности и безопасности данного подхода.

Нурофен

^® для детей — оригинальный ибупрофен

Тимченко В.Н. и соавторами (2011) изучена сравнительная эффективность и переносимость применения суппозиториев ректальных, содержащих 60 мг ибупрофена из расчета разовой дозы 5–10 мг/кг массы тела (Нурофен^® для детей), и суппозиториев ректальных, содержащих парацетамол в разовой дозе 10–15 мг/кг. В исследование были включены 76 детей с инфекционной лихорадкой в возрасте от 3 мес–2 лет. Эффективность лечения оценивали по темпам снижения лихорадки, длительности жаропонижающего действия, кратности приема препарата, продолжительности лихорадки в целом, наличия нежелательных эффектов у детей. В первые 2,5 ч после применения жаропонижающих средств показатели температуры тела снизились без существенных различий в обеих группах. В период 3–5 ч наблюдения температура тела у детей, которым применяли свечи с ибупрофеном, была в среднем на 0,4–0,9 °С ниже, а эффект — продолжительнее, чем в группе детей, которым применяли свечи с парацетамолом, что свидетельствует о более выраженном антипиретическом эффекте первого.

Израильские ученые провели премаркетинговое исследование по изучению клинической эффективности ректальной формы ибупрофена с участием 490 детей, нуждающихся в жаропонижающей терапии. У всех детей применяли ибупрофен в форме ректальных суппозиториев в разовой дозе 5–10 мг/кг массы тела. После 3–7 дней лечения оценивали такие параметры, как отзывы родителей о применении свечей ибупрофена, возможные побочные реакции, необходимость со­путствующего применения других лекарственных средств. Степень удовлетворенности родителей была достаточно высокой — 4,5±0,47 балла (по шкале от 1–5 баллов), 92,2% родителей сообщили о намерении применять данную форму ибупрофена в будущем. Побочные реакции (наиболее часто — диарея) зарегистрировали лишь в 1,63% случаев (Hadas D. et al., 2011).

В Украине ибупрофен как антипиретик для применения у детей получил распространение сравнительно недавно. В последнее десятилетие широко применяют оригинальный препарат ибупрофена Нурофен^® для детей («Reckitt Benckiser Healthcare International», Великобритания), представленный в форме суспензии для перорального применения (100 мг ибупрофена/5 мл во флаконах объемом 100 мл с клубничным и апельсиновым вкусом) у детей в возрасте от 3 мес (при массе тела ≥5 кг) и суппозиториях ректальных (60 мг ибупрофена) для применения у детей в возрасте от 3 мес (при массе тела ≥6 кг). Показаниями к его применению являются симп­томатическое лечение при лихорадке и боли различного генеза (включая лихорадку после иммунизации, при острой респираторно-­вирусной инфекции, гриппе; боль при прорезывании зубов, после удаления зуба и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза). Дозу подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка — разовая доза составляет 5–10 мг/кг, мак­симальная суточная доза — до 30 мг/кг. Нурофен^® в форме таблеток содержит среднетерапевтическую дозу ибупрофена (200 мг), которую можно применять у детей в возрасте ≥6 лет. Наличие нескольких лекарственных форм препарата позволяет подойти к лечению при лихорадке у ребенка индивидуально — с учетом возраста и клинических особенностей заболевания (например применение ректальной формы у детей при продолжающейся рвоте).

Выводы

Приведенные данные указывают на то, что педиатр при назначении антипиретиков должен руководствоваться прежде всего клиническими показаниями (температура тела >38,5 °С, для детей группы риска >38,0 °С) для назначения антипиретиков, критерием улучшения самочувствия ребенка, а не снижения температуры тела как таковой. Высокая антипиретическая эффективность, продолжительный жаропонижающий эффект и противовоспалительное действие, хороший профиль безопасности, нечастые побочные реакции позволяют рассматривать оригинальный препарат ибупрофена Нурофен^® для детей в качестве препарата первой линии у детей с лихорадкой.

Ибупрофен восстанавливает сниженную активность полисегментоядерных лейкоцитов, что, безусловно, является благоприятным эффектом при лечении детей с острыми респираторными заболеваниями, сопровождающимися лихорадкой, и способствует сокращению сроков заболевания. Важными преимуществами ибупрофена в сравнении с парацетамолом являются также меньшая кратность приема (3 раза в сутки), широкое терапевтическое окно, отсутствие образования активных метаболитов.

Разнообразие лекарственных форм ибупрофена обеспечивает дополнительные преимущества применения препарата в соответствии с клинической ситуацией.

Список использованной литературы

• • Марушко Ю.В., Шеф Г.Г. (2011) Невідкладна педіатрія. Навчальний посібник. ФО-П Сторожук О.В., 352 с.
  • Ревякина В.А. (2009) Опыт применения ибупрофена у детей с аллергическими заболеваниями. Новости медицины и фармации, 5–6(272–273): 14.
  • Тимченко В.Н., Павлова Е.Б., Павлова Н.В. и др. (2011) Нурофен^® для детей суппозитории ректальные в терапии различной инфекционной патологии у детей раннего возраста. Здоровье ребенка, 6(33) (http://www.mif-ua.com/archive/article/26242).
  • Ушкалова Е. (2012) Проблемы безопасности анальгетиков у детей. Врач, 8: 32–36.
  • Allan G.M., Ivers N., Shevchuk Y. (2010) Treatment of pediatric fever. Are acetaminophen and ibuprofen equivalent? Canadian Family Physician, 56(8): 773.
  • Autret E., Reboul-Marty J., Henry-Launois B. et al. (1997) Evaluation of ibuprofen versus aspirin and paracetamol on efficacy and comfort in children with fever. Eur J Clin Pharmacol., 51(5): 367–371.
  • Autret-Leca E. (2003) A general over view of the use of ibuprofen in paediatrics. Int. J. Clin. Pract. Suppl., 135: 9–12.
  • Beasley R., Clayton T., Crane J. et al. (2008) Association between paracetamol use in infancy and childhood, and risk of asthma, rhinoconjunctivitis, and eczema in children aged 6–7 years: analysis from Phase Three of the ISAAC programme. Lancet, 372(9643): 1039–1048.
  • Beaver W.T. (2003) Review of the analgesic efficacy of ibuprofen. Int. J. Clin. Pract. Suppl., 135: 13–17.
  • Bjarnason I. (2007) Ibuprofen and gastrointestinal safety: a dose-duration-dependent phenomenon. J. R. Soc. Med., 100(Suppl. 48): 11–14.
  • Brown R.D., Wilson J.T., Kearns G.L. et al. (1992) Single-dose pharmacokinetics of ibuprofen and acetaminophen in febrile children. J Clin. Pharmacol., 32(3): 231–241.
  • Hadas D., Youngster I., Cohen A. et al. (2011) Premarketing surveillance of ibuprofen suppositories in febrile children. Clin. Pediatr. (Phila), 50(3): 196–199.
  • Han E.E., Beringer P.M., Louie S.G. et al. (2004) Pharmacokinetics of Ibuprofen in children with cystic fibrosis. Clin. Pharmacokinet., 43(3): 145–156.
  • Hay A.D., Costelloe C., Redmond N.M. et al. (2008) Paracetamol plus ibuprofen for the treatment of fever in children (PITCH): randomised controlled trial. BMJ, 337: a1302.
  • Kauffman R.E., Nelson M.V. (1992) Effect of age on ibuprofen pharmacokinetics and antipyretic response. J. Pediatr., 121(6): 969–973.
  • Kyllönen M., Olkkola K.T., Seppälä T., Ryhänen P. (2005) Perioperative pharmacokinetics of ibuprofen enantiomers after rectal administration. Paediatr. Anaesth., 15(7): 566–573.
  • Lands L.C., Milner R., Cantin A.M. et al. (2007) High-dose ibuprofen in cystic fibrosis: Canadian safety and effectiveness trial. J. Pediatr., 151(3): 249–254.
  • Lesko S.M., Mitchell A.A. (1995) An assessment of the safety of pediatric ibuprofen: a practitioner-based randomized clinical trial. JAMA, 273(12): 929–933.
  • Lesko S.M., Mitchell A.A. (1999) The safety of acetaminophen and ibuprofen among children younger than two years of age. Pediatrics, 104(4): e39.
  • Litalien C., Jacqz-Aigrain E. (2001) Risks and benefits of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in children: a comparison with paracetamol. Paediatr. Drugs., 3(11): 817–858.
  • Moore N., Le Parc J.M., van Ganse E. et al. (2002) Tolerability of ibuprofen, aspirin and paracetamol for the treatment of cold and flu symptoms and sore throat pain. Int. J. Clin. Pract., 56(10): 732–734.
  • Nahata M.C., Durrell D.E., Powell D.A., Gupta N. (1991) Pharmacokinetics of ibuprofen in febrile children. Eur. J. Clin. Pharmacol., 40(4): 427–428.
  • Paul I.M., Sturgis S.A., Yang C. et al. (2010) Efficacy of standard doses of Ibuprofen alone, alternating, and combined with acetaminophen for the treatment of febrile children. Clin. Ther., 32(14): 2433–2440.
  • Perrott D.A., Piira T., Goodenough B., Champion G.D. (2004) Efficacy and safety of acetaminophen vs ibuprofen for treating children’s pain or fever: a meta-analysis. Arch. Pediatr. Adolesc. Med., 158(6): 521–526.
  • Rockwell W.B., Ehrlich H.P. (1990) Ibuprofen in Acute-Care Therapy. Ann. Surg., 211(1): 78–83.
  • Skubitz K.M., Hammerschmidt D.E. (1986) Effects of ibuprofen on chemotactic peptide-receptor binding and granulocyte response. Biochem. Pharmacol., 35(19): 3349–3354.
  • van den Anker J.N. (2013) Optimising the management off ever and pain in children. Int. J. Clin. Pract. Suppl., 178: 26–32.

Адрес для переписки:
Марушко Юрий Владимирович
01601, Киев-1, бульв. Тараса Шевченко, 13
Национальный медицинский университет имени А.А. Богомольца, кафедра педиатрии № 3

Получено 22.10.2013

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников

Нурофен^® для детей, Нурофен^®

Р.с. № UA/8233/01/01 от 23.08.2012 г., № UA/7914/01/01 от 23.08.2012 г., № UA/6642/02/01 от 29.03.2013 г., № UA/6313/02/02 от 22.06.2012 г. Состав: суспензия для перорального применения с апельсиновым вкусом, содержащая ибупрофена 100 мг/5 мл; суспензия для перорального применения с клубничным вкусом, содержащая ибупрофена 100 мг/5 мл; суппозитории ректальные, содержащие ибупрофена 60 мг; таблетки, покрытые оболочкой, содержащие ибупрофена 200 мг. Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТС. M01A E01. Фармакологические свойства. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции. Показания. Симптоматическое лечение при лихорадке и боли различного генеза (включая лихорадку после иммунизации, острые респираторные вирусные инфекции, грипп, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза). Побочные эффекты. Гиперчувствительность может проявляться в виде неспецифической аллергической реакции и анафилаксии, обострения бронхиальной астмы, бронхоспазма, сыпи на коже. Со стороны желудочно-­кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, слабительное действие и др.; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения; со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Полная информация о лекарственном средстве содержится в инструкции для медицинского применения.

Особенности использования жаропонижающих препаратов у детей | Кетова Г.Г.

Для цитирования: Кетова Г.Г. Особенности использования жаропонижающих препаратов у детей. РМЖ. 2008;18:1170.

Проблема правильного, рационального использования лекарственных препаратов существует во всем мире. По данным ВОЗ, более 50% всех лекарственных средств назначаются нерационально, более половины пациентов неверно принимают препараты. В России зарегистрировано огромное количество лекарств, разрешенных для применения у детей, но лишь часть из них имеет доказанную эффективность, безопасность и их использование оправдано.

В группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) насчитывается большое количество лекарственных средств, и зачастую в «типичной» врачебной практике многие препараты применяются у детей без учета возрастных ограничений и побочных реакций на препарат.
Мы обратились к специалисту по лекарственным препаратам – доктору медицинских наук, клиническому фармакологу Галине Григорьевне Кетовой с просьбой рассказать о правильном рациональном использовании НПВП у детей в качестве жаропонижающих средств.
– Какие жаропонижающие средства можно применять у детей?
– Согласно рекомендациям ВОЗ в настоящее время среди жаропонижающих средств препаратами выбора для использования у детей являются парацетамол в разовой дозе 10–15 мг/кг (максимальная суточная до­за – 60 мг/кг) и ибупрофен в разовой дозе 5–10 мг/кг (максимальная суточная доза – 30 мг/кг).
Лидером в купировании лихорадки у детей по праву считается ибупрофен, являющийся производным пропионовой кислоты и обладающий жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действиями. Ибупрофен синтезирован в 1962 году, широко ис­поль­зуется у взрослых. С 1989 года в США препарат при­меняется в качестве антипиретика у детей с шестимесячного возраста. В 1990 году на европейский рынок вышел первый оригинальный ибупрофен под названием Нурофен® и специально разработанная для детей суспензия Нурофен® для детей. С 1998 года этот препарат успешно применяется и в России.
Перед выходом суспензии Нурофен® для детей на международный рынок проводилось исследование побочных эффектов препарата [S. Lesko, A. Mitchell, 1995], в ходе которого было обследовано 84 тыс. детей. Результаты свидетельствуют о том, что хороший профиль безопасности препарата позволяет широко применять его в педиатрической практике. Кроме того, проведенные сравнения ибупрофена с парацетамолом свидетельствуют о серьезных преимуществах пропионовой кислоты. Так, при использовании ибупрофена в дозе 10 мг/кг по сравнении с аналогичной дозой парацетамола достигается более эффективное снижение температуры и отмечается более длительный (до 8 часов) жаропонижающий эффект. Кроме того, парацетамол существенно не влияет на течение самого заболевания, по­скольку не обладает противовоспалительным действием.
– Что такое оригинальный препарат?
– Оригинальный лекарственный препарат — это препарат, который является исключительной собственностью компании–разработчика или компании–вла­дель­ца. История любого оригинального препарата начинается с синтеза химической молекулы, затем следуют доклинические исследования (изучаются токсичность, тератогенность, мутагенность препарата, доказательства фармакодинамического эффекта) и завершается клиническими испытаниями по эффективности и безопасности лекарственного средства, которые проводятся на сотнях и тысячах пациентов в сравнении с плацебо или с эталонным препаратом во всех четырех фазах процесса. При создании оригинального препарата со­блю­даются стандарты Good Clinical Practice (качественная клиническая практика), что требует огромных фи­нан­совых затрат.
– Каковы показания к назначению препарата Нурофен® для детей?
• Инфекционно–воспалительные заболевания, со­про­вождающиеся повышением температуры тела, пост­прививочные реакции
• Болевой синдром (слабой и умеренной степени) различного происхождения
• Боль и лихорадка при прорезывании зубов
• Головная боль, боли в ушах и в горле
• Боль и воспаление при травмах
• ОРВИ и грипп
Известно, что повышение температуры тела является необходимой ответной защитной реакцией организма, активирующей иммунную систему, усиливающей фагоцитоз, стимулирующей образование интерферона, выработку антител, что приводит к подавлению размножения многих вирусов и бактерий.
Однако подъем температуры выше 38° С опасен для детей первых двух месяцев жизни из–за несовершенства процессов терморегуляции, для детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет, входящих в группу риска по развитию фебрильных судорог, а также при наличии тя­желых заболеваний дыхательной, сердечно–сосу­ди­стой систем, течение которых может ухудшиться при лихорадке.
– В какой дозе и с какого возраста можно применять Нурофен® для детей?
– Нурофен® для детей разрешен к безрецептурному применению с 3 месяцев жизни.
Дозировка лекарства зависит от возраста и массы тела ребенка. Необходимо учесть, что максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Дети в возрасте 3–6 месяцев (вес ребенка более 5 кг: по 2,5 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 150 мг в сутки. Дети в возрасте 6–12 месяцев (средний вес ребенка 6–10 кг): по 2,5 мл 3–4 раза в течение 24 часов, не более 200 мг в сутки. Дети в возрасте 1–3 года (средний вес ребенка 10–15 кг): по 5,0 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 300 мг в сутки. Дети в возрасте 4–6 лет (средний вес ребенка 15–20 кг): по 7,5 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 450 мг в сутки. Дети в возрасте 7–9 лет (средний вес ребенка 21–29 кг): по 10 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 600 мг в сутки. Дети в возрасте 10–12 лет (средний вес ребенка 30–40 кг): по 15 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 900 мг в сутки.
В качестве жаропонижающего средства Нурофен® для детей используют не более 3 дней, в качестве обезболивающего – не более 5 дней. Если лихорадка сохраняется, необходима врачебная консультация.
– В какой форме выпускается Нурофен® для детей?
– Препарат выпускается в виде суспензии для приема внутрь (с апельсиновым или клубничным вкусом), не содержит сахара, спирта, красителей и других компонентов, которые бы могли негативно повлиять на здоровье ребенка. Бутылочки с суспензией Нурофен® для детей снабжены мерным шприцем для точного и удобного дозирования. Шприц крепится на горлышко флакона, и с его помощью можно легко и быстро отмерить необходимую дозу препарата, а затем направить прямо в рот ребенку, что значительно облегчает прием лекарства.
– Какие жаропонижающие препараты не назначаются детям?
– Ацетилсалициловая кислота. Во многих странах она используется только при лечении детей старше 12 лет, а в некоторых и 18 лет. Это связано с опасностью развития такого осложнения, как синдром Рейе, который может развиться у детей дошкольного и младшего школьного возраста. Клинически синдром про­является признаками острой печеночной недостаточности и энцефалопатии: интоксикацией, нерв­но–пси­хическими расстройствами и нарушением сознания вплоть до развития комы. Летальность очень высока. К другим опасным осложнениям, связанным с приемом ацетилсалициловой кислоты, относят развитие геморрагических осложнений и формирование аспириновой астмы. У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи его с альбумином, что способствует развитию билирубиновой энцефалопатии.
Также не назначается метамизол натрия. Он может вызывать анафилактический шок и агранулоцитоз – жизнеугрожающие состояния, из–за чего с 1991 года ВОЗ не рекомендует широкое применение метамизола в детской практике.
– Прокомментируйте, пожалуйста, приказ Минздравсоцразвития РФ № 823 «О внесении изменений в перечень лекарственных средств, от­пускаемых без рецепта врача», вызвавший вопросы по от­ношению к препарату Нурофен® для детей (ибупрофен 100 мг/5 мл, суспензия для приема внутрь – апельсиновая, клубничная).
– Согласно разъяснениям Минздравсоцразвития РФ Приказ № 823 не отменяет, а лишь дополняет приказ № 578 о лекарственных средствах, отпускаемых без рецепта врача. В соответствии с этим приказом, в перечень по–прежнему входит суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл, которая соответствует зарегистрированному в РФ препарату Нурофен® для детей.
Приказ № 823 указывает на то, что в перечень были дополнительно введены новые лекарственные формы, содержащие ибупрофен, а именно суспензия для перорального применения; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг (без рецепта). То есть речь идет об ограничениях по возрасту только по отношению к лекарственным средствам, полностью отличным от Нурофена® для детей.
Подводя итог нашего разговора, отметим, что Нурофен® для детей – препарат, обладающий жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами, разрешен к безрецептурному применению у детей с 3 месяцев жизни. Нурофен® для детей может быть рекомендован родителям с полным правом, как основной компонент домашней аптечки.

---

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

---

Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья

Следующая статья

Парацетамол | Биохимик

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 0,5-2 ч; максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения препарата (T½) – 1 — 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Лихорадка у детей: тактика ведения и лечения

Принципы выбора жаропонижающих средств
У детей должны применяться только эффективные и безопас- ные жаропонижающие лекарственные средства. В настоящее время только Парацетамол и Ибупрофен отвечают полностью критериям высокой эффективности и безопасности и официально рекоменду- ются ВОЗ в качестве жаропонижающих средств (табл.3).
Таблица 3
Нестероидные противовоспалительные препараты для купиро- вания лихорадки, разрешенные у детей младше 12 лет
 Препарат
    Разовые дозы
    Парацетамол
 10-15 мг/кг не более 4 раз в сутки с интерва- лом не менее 4 часов
   Ибупрофен (Нурофен для детей, Нурофен)
   5-10 мг/кг 3-4 раза в сутки
   Анальгин (Метамизол натрия)
 только парентерально 50% раствор 0,01мл на кг массы тела до 1 года; 0,1-0,2 мл на кг мас- сы тела старше 1 года; внутримышечно и по показаниям
  Парацетамол оказывает центральное жаропонижающие дейс- твие – угнетает синтез простагландинов в ЦНС - воздействуя на центр терморегуляции, имеет слабое противовоспалительное действие. Он не влияет на систему гемокоагуляции, не уменьшает диурез. Разовая доза (10-15мг/кг), суточная – 60 мг/кг - является безопасной.
Назначение Парацетамола более предпочтительно в форме си- ропа, в этом случае лечебный эффект наступает в течение 15-20 мин. и продолжается с среднем 4 часа. Ректальные свечи Парацетамола в дозе (10-15 мг/кг) оказывают действие в более поздние сроки – через 1,5-2 часа, но при этом обеспечивают продолжительный эффект.
Ибупрофен (Нурофен) препарат второго выбора при лихорад- ке, считается, что он может применяться в качестве стартовой тера- пии в тех случаях, когда назначение Парацетамола противопоказано или малоэффективно, кроме того, когда лихорадка у ребенка сопро- вождается болевым синдромом (например, повышение температуры
38
Для электронного обучения сотрудников Станции

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при коронавирусной инфекцией COVID-19

Пандемия, вызванная коронавирусной инфекцией COVID-19— тема, которая находится в центре внимания мирового сообщества. Любые новости, связанные с этой глобальной проблемой, тотчас находят отражения в средствах массовой информации и становятся доступными всем желающим.

Так, 14 марта французское правительство сообщило о серьезных побочных эффектах, возникающих при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов ( НПВП), в частности ибупрофена, у пациентов с инфекцией COVID-19 Министр здравоохранения Франции Oliver Veran написал в твиттере, что использование НПВП ( ибупрофена) может ухудшить течение COVID-19.

19 марта в твиттере было размещено сообщение Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), было заявлено, что на основе всей имеющейся информации , в настоящее время не существует подтвержденных научных доказательств, связывающих использование безрецептурного ибупрофена с обострением коронавируса COVID-19.

В данной ситуации необходимо понимать , что ибупрофен, как и любой другой представитель большой группы НПВП при респираторных инфекциях помогает снизить температуру, облегчить симптомы вирусной инфекции за счет жаропонижающего , обезболивающего эффектов, характерных для данной группы лекарственных средств. Наряду с этим при использовании НПВП у пациентов с острыми респираторными вирусными заболеваниями следует помнить о возможности развития класс-специфических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно- сосудистой системы и почек. Этот риск представляется достаточно серьезным у пожилых пациентов с множественными сопутствующими заболеваниями.

До настоящего времени всё ещё не получено четких данных, свидетельствующих о риске специфических осложнений при использовании препаратов из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), и в частности ибупрофена, при инфекции COVID-19. Также нет четких клинических данных, что прием НПВП повышает риск инфицирования коронавирусом COVID-19. Однако основная масса экспертов высказывается о сдержанном отношении к ибупрофену в качестве жаропонижающего средства при коронавирусной инфекции.

Препаратом выбора в данной неоднозначной ситуации, является парацетамол, лекарственное средство , не относящееся к группе НПВП , но обладающее достаточным жаропонижающим действием.

Для взрослого пациента максимальная разовая доза парацетамола составляет 1000мг, максимальная суточная доза 4000мг.

При приеме данного лекарственного средства необходимо помнить, что парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов, применяющихся для симптоматического лечения респираторных вирусных инфекций (антигриппин, ангриколд, ангримакс, антифлу, афлумед, гриппофлекс, гриппомикс и др.)- для контроля суточной дозы, необходимо учитывать содержание парацетамола в данных комбинированных препаратах.

Доза парацетамола передозировка парацетамолом

Более пятидесяти лет назад начали массово применять парацетамол. Вначале он позиционировался просто как альтернатива аспирину – он понижает температуру, но не имеет раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт. Сейчас же этот препарат – неотъемлемая часть любой домашней аптечки.

Основные его свойства – обезболивающее и жаропонижающее. Противовоспалительный эффект у него минимальный. Поэтому принимается для симптоматического лечения. Обычно используют при лихорадочном синдроме, вызванном инфекционным заболеванием, а так же при различных болях.

В целом, если доза парацетамола в пределах нормы – препарат мало токсичен. Но при длительном употреблении развиваются побочные эффекты. Особо ощутимо парацетамол действует на печень и на почки.

Парацетамол используется уже достаточно давно. Периодически его безопасность ставится под сомнения, и проводятся исследования. К примеру, преподаватель Иллинойского университета заявляла, что прием парацетамола детьми спровоцировал рост заболеваемости астмой на 41%. Свои исследования она проводила в 1970 по 1990 годы, когда Америка массово перешла с аспирина на парацетамол.

Применение парацетамола беременными тоже имеет свои риски. Анальгетики из этого ряда могут вызывать нарушение развития половых органов у мальчиков. Поэтому парацетамол противопоказан беременным на третьем триместре и новорожденным до месяца.

Подросткам и взрослым обычно парацетамол назначают по 500 мг 4 раза в сутки. При этом максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4г. Интервал между приемами: четыре – шесть часов.

Беременным женщинам парацетамол можно применять с осторожностью, разово. Младенцам, до исполнения трех месяцев, его пить совсем нельзя.

От 3 до 6 месяцев рекомендуемая доза парацетамола – по 80 мг два раза в сутки.

От 6 до 12 месяцев такая же разовая доза – 80 мг, но 2 – 3 раза в сутки.

От 1 до 2 лет – 80 мг можно давать до четырех раз в сутки.

От 2 до 4 лет – 150 мг два – три раза в сутки.

От 4 до 6 лет – 150 мг до четырех раз в сутки.

От 6 до 8 лет – 200-300 мг два – три раза в сутки.

От 8 до 12 лет – 200-300 мг три раза в сутки.

От 12 до 15 лет – 200-300 мг четыре раза в сутки.

Парацетамол – это препарат для симптоматического лечения. Есть симптом – боль, температура – нужно выпить лекарство. Если симптома нет, то и парацетамол применять не нужно. И еще одно – не принимайте препарат самостоятельно более трех суток. Если симптомы не проходят – обязательно обратитесь к врачу.

Эту часть дописываю позже. Посмотрела анализ поисковых запросов, и оказалось, что некоторые мои гости, попадая на сайт, спрашивают: Что будет, если выпить пачку парацетамола?

Давайте посчитаем. Одна таблетка «взрослого» парацетамола обычно 500 мг. В пачке 10 таблеток. По весу — это 5 г. Как я писала выше, для взрослого человека, массой от 60 кг максимально допустимая суточная доза 4 г. То есть по сути, максимальная доза парацетамола превышена не сильно, а если Вы весите килограммов 80-90, то можно сказать, почти уложились в суточный норматив. НО, речь идет о суточной дозе, разбитой на приемы с интервалами по 4 — 6 часов! А если Вы выпили всю пачку парацетамола за раз, то отравления не избежать. Вызовите рвоту, примите антидот, как описано ниже. Ведь печень Вам еще пригодится. Обратитесь за помощью к врачу.

Передозировка парацетамолом

Получить передозировку парацетамолом, казалось бы, не просто. Какой человек, в здравом уме, будет глотать не считая эти таблетки? Но здесь главную роль играет доступность и распространенность этого лекарства. Оно выпускается в разных видах и формах, под разными названиями. Поднялась температура – выпил парацетамол. На больничный идти не хочется – назначил себе комплексный препарат от простуды, чтобы все симптомы сразу поборол. Благо они сейчас так разрекламированы, что долго вспоминать название не придется. После обеда важная встреча, а ты чувствуешь себя совсем разбито? Есть выход – пакетик лекарства, разведенный в стакане кипятка. Что называется, почувствуй себя человеком! И, к сожалению, не все обращают внимание на то, что действующее вещество у всех принятых препаратов одно — парацетамол. И, соответственно, доза парацетамола получается превышена.

Английские СМИ сообщали о 25-летней девушке, погибшей из-за разрушения клеток печени. Девушка простудилась и начала принимать «Лемсип», содержащий парацетамол. Отдельно парацетамол она пила для понижения температуры. Долго с самолечением затягивать не стала и обратилась к врачу. Тот ей прописал комплексный препарат, тоже содержащий парацетамол. В итоге доза этого действующего вещества оказалась достаточно большой. Девушку не спасли.

Много подобных сообщений и в американской прессе. Там парацетамол – один из немногих препаратов, который можно купить без рецепта. Отчасти этим объясняется его популярность. Чтобы снизить количество отравлений, власти запустили программы социальной пропаганды, чтобы объяснить людям, как опасно превышать дозу парацетамола.

Передозировка парацетамолом: первая помощь

При таких симптомах следует обратиться в больницу. Но если Вы точно знаете, что превысили дозу парацетамола, то, возможно, есть смысл принять антидот – N-ацетилцистеин. Не пугайтесь сложным названием. Препараты с этим действующим веществом есть во многих домашних аптечках. А если нет, желательно их туда положить – на всякий случай. Ацетилцистеин входит состав препаратов от кашля и выпускается, например, под такими торговыми названиями: АЦЦ, Флуймуцил, Викс Актив, Ацестин, Муконекс.

Еще более опасная ситуация возникает, если употреблять парацетамол после принятия спиртного. Подробнее можно посмотреть в статье:

Парацетамол после алкоголя — прощай печень!

Я надеюсь, статья была для Вас полезной. Воспользуйтесь кнопками соц сетей, которые расположены ниже, и ссылку на этот пост увидят и ваши друзья.

Калькулятор дозировки парацетамола

Этот калькулятор дозировки парацетамола может помочь вам определить безопасную дозировку парацетамола для детей по их весу. Он работает аналогично нашему калькулятору дозировки, но в уравнении уже есть рекомендуемая детская доза парацетамола.

Если ваш ребенок болен, вам может быть интересно облегчить его боль с помощью ибупрофена. В этом случае посмотрите наш калькулятор дозировки ибупрофена.

Дозировка парацетамола для детей по весу

Регулярно назначаемая пероральная или ректальная доза обезболивающего и жаропонижающего парацетамола для детей старше 3 месяцев составляет

от 10 до 15 мг на 1 кг массы тела

Его можно вводить каждые 4-6 часов , максимум 5 доз за 24 часа .Максимальная суточная доза парацетамола у детей составляет

г.

60 мг / кг

Согласно некоторым источникам, ректальное введение лекарств менее эффективно, но было доказано, что одинаковые пероральные и ректальные дозы парацетамола обладают сравнительно эффективными жаропонижающими свойствами. Поэтому рекомендуемые дозы препарата идентичны как в жидкой форме, так и в виде суппозиториев. Узнайте больше об этом в этом комплексном метаанализе.

Если вы считаете, что вашему ребенку нужна доза, превышающая максимальную, можно попеременно использовать парацетамол и ибупрофен.Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим педиатром, прежде чем давать ребенку еще лекарства.

Как работает калькулятор парацетамола?

Предположим, вашему ребенку четыре года, и он весит 20 кг. Сначала калькулятор парацетамола оценит эти цифры:

• Разовая доза парацетамола для детей: 20 кг * 15 мг / кг = 300 мг
• Максимальная суточная доза для вашего ребенка: 20 кг * 60 мг / кг = 1200 мг

Таблетки трудно глотать детям, поэтому парацетамол для педиатрического применения обычно встречается в жидкой форме.Вы можете выбрать один из вариантов: Infant solution , Six-plus solution , Tablet и Custom solution .

Если вы остановились на последнем варианте, очень важно точно определить дозировку, особенно для маленьких детей. Проверьте концентрацию раствора мг / мл на упаковке лекарства, введите его, и калькулятор парацетамола рассчитает следующие значения:

• Количество раствора для однократной дозы: 300 мг / 10 мг / мл = 30 мл
• Максимальное суточное количество раствора: 1200 мг / 10 мг / мл = 120 мл

Обязательно отмеряйте жидкую форму парацетамола специальной мерной ложкой или чашкой.Было бы неразумно полагаться на столовую ложку, поскольку они бывают самых разных форм и размеров.

Ацетаминофен | Мичиган Медицина

Обзор темы

Ацетаминофен (например, тайленол) снижает температуру и снимает боль. Он не уменьшает воспаление, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин и ибупрофен, но с меньшей вероятностью вызывает расстройство желудка и другие побочные эффекты.

Обязательно соблюдайте меры предосторожности в отношении лекарств, отпускаемых без рецепта.

Дозировка

• Взрослые: Обычная доза составляет от 325 до 650 мг. Принимайте каждые 4-6 часов, при необходимости, до 4 раз в сутки. Максимальная доза может варьироваться от 3000 до 4000 мг, но не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Следуйте всем инструкциям на этикетке.
• Дети: Лекарства, отпускаемые без рецепта вашего ребенка, будут иметь этикетку «Факты о лекарствах». На этикетке вы найдете указания относительно возраста или веса вашего ребенка, дозы, которую следует вводить, и того, как часто следует вводить дозу.Если вы даете лекарство своему ребенку, следуйте советам врача или фармацевта о том, какое количество давать. Не используйте парацетамол, если у вашего ребенка на него аллергия.
  • Будьте особенно осторожны с жидкими лекарствами. Младенцы обычно нуждаются в другой дозе, чем дети старшего возраста. И некоторые жидкие формы более сильные (более концентрированные), чем другие. Всегда читайте этикетку, чтобы ввести правильную дозу.
  • Когда вы даете лекарство, используйте инструмент, который идет в комплекте с лекарством, например, пипетку или дозирующий стакан.Не используйте ложку вместо инструмента. Ложки могут быть разного размера. Если в комплекте с лекарством нет инструмента для введения доз, попросите его у фармацевта.
  • Ацетаминофен можно найти во многих формах и в разных дозах. Не давайте ребенку больше максимальной дозы, указанной на этикетке.
  • Будьте осторожны, давая ребенку одновременно отпускаемые без рецепта лекарства от простуды или гриппа и ацетаминофен (тайленол). Многие из этих лекарств уже содержат парацетамол.Слишком много парацетамола может быть вредным.
  • Ацетаминофен и ибупрофен — это разные продукты с разными рекомендациями по дозировке. Поговорите с врачом вашего ребенка или фармацевтом, прежде чем переключаться между дозами парацетамола и ибупрофена. Когда вы переключаетесь между двумя лекарствами, есть вероятность, что ваш ребенок получит слишком много лекарства. Исследования не показали какой-либо дополнительной пользы от чередования этих лекарств.

Побочные эффекты парацетамола редки, если его принимать в правильных дозах.

• Чаще всего встречаются тошнота и сыпь.
• Высокие дозы парацетамола могут вызвать повреждение печени и почек.

Причины не принимать парацетамол

Не принимайте парацетамол, если у вас:

• Заболевание печени.
• Сильно употребляет алкоголь (3 или более порции в день для мужчин и 2 или более порций в день для женщин).

кредитов

Текущий по состоянию на: 4 августа 2020 г.

Автор: Healthwise Staff
Медицинский обзор:
Уильям Х.Blahd Jr. MD, FACEP — Emergency Medicine
John Pope MD — Pediatrics
Kathleen Romito MD — Family Medicine
Adam Husney MD — Family Medicine
Martin J. Gabica MD — Family Medicine
David Messenger MD

По состоянию на: 4 августа 2020 г.

Автор: Здоровый персонал

Медицинский обзор: Уильям Х.Блахд младший, доктор медицины, FACEP — неотложная медицина и Джон Поуп, доктор медицины — педиатрия и Кэтлин Ромито, доктор медицины, семейная медицина и Адам Хусни, доктор медицины, семейная медицина, и Мартин Дж. Габика, доктор медицины, семейная медицина и Дэвид Мессенджер, доктор медицины

Дозировка и введение парацетамола

Формы и дозировка

Парацетамол доступен в следующих формах и концентрациях:

1.Взрослые:

• Таблетки — от 325 мг до 500 мг
• Таблетки, распадающиеся при пероральном введении — от 80 до 160 мг
• Каплеты — 325 мг, 500 мг и 650 мг
• Каплеты пролонгированного действия — 650 мг
• Капсулы — 500 мг
• Гелевые капсулы / гелевые таблетки — 500 мг
• Пероральная суспензия или раствор — 160 мг или 5 мл
• Жидкость (перорально) -500 мг или 5 мл
• Сироп (пероральный) — 160 мг или 5 мл
• Суппозитории — 125 мг, 250 мг и 500 мг

Для лечения боли и лихорадки…

Рекомендации по дозировке парацетамола, отпускаемого без рецепта, могут отличаться — продукты, произведенные разными производителями, могут рекомендовать определенные дозировки, которые могут отличаться от аналогичных продуктов.Таким образом, рекомендуется всегда проверять информационный листок или этикетку перед приемом лекарства, особенно если вы принимаете более одного продукта, содержащего парацетамол.

Рекомендуемые дозировки рассчитаны для использования только одного продукта. Если вы принимаете более одного лекарственного препарата, содержащего парацетамол, вам необходимо принять меры предосторожности, чтобы не превышать общую максимальную суточную дозу, чтобы избежать передозировки.

Если врач не назначил иное, общие рекомендации по дозировке следующие:

Устный
Немедленное высвобождение	Расширенная версия
Обычная доза: 650 мг можно принимать каждые 4-6 часов ежедневно (т.е.е. в течение 24 часов). В день следует принимать не более 3 250–4 000 мг (или 4 г). Если дозировка составляет 4 г в день, обычно рекомендуется медицинское наблюдение.	1 300 мг можно принимать каждые 8 ​​часов. Не более 3 900–4 000 мг можно принимать в день (в течение 24 часов).
Дополнительная сила: 1000 мг можно принимать каждые 6 часов. Рекомендуется, чтобы дозировка не превышала 3 000–4 000 мг в день.
Ректально (суппозиторий)
650 мг можно вводить в виде суппозитория каждые 4-6 часов по мере необходимости, но не должно превышать 3 900 мг в день (т.е.е. в течение 24 часов).
Внутривенно (IV)
* только для медицинских работников
Вес менее 50 кг: 12 ½ мг на килограмм можно вводить каждые 4 часа. В качестве альтернативы можно вводить 15 мг на килограмм каждые 6 часов. Дозировка не должна превышать 75 мг на килограмм в день (3,75 г за 24 часа).	Вес более 50 кг: 650 мг можно вводить каждые 4 часа по мере необходимости.В качестве альтернативы можно вводить 1000 мг каждые 6 часов. Суточная доза не должна превышать 4 г в день.

Пожилые люди в возрасте 75 лет и старше могут получать стандартные дозы для взрослых либо перорально, либо внутривенно. Если боль не проходит, дозу от 325 до 500 мг можно вводить каждые 4 часа. В качестве альтернативы можно вводить от 500 мг до 1 000 мг каждые 6 часов. Суточная доза не должна превышать 4 000 мг в день. Если у пожилого человека появляются признаки нарушения функции печени, при необходимости назначаемая доза не должна превышать 2 000–3 000 мг в день.

Для лечения симптомов, связанных с почечной недостаточностью:

Под наблюдением медицинских работников парацетамол можно с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек…

• Скорость клубочковой фильтрации (СКФ): Пероральное введение от 10 до 50 мл в минуту, каждые 6 часов по мере необходимости. Также можно вводить менее 10 мл в минуту каждые 8 ​​часов.
• Непрерывная заместительная почечная терапия (ЗПТ): Дозировки (пероральные) можно вводить каждые 6 часов.
• Внутривенное введение: 30 мл в минуту можно вводить с осторожностью. Врачи могут уменьшить (общую) суточную дозировку по мере необходимости и увеличить интервалы между дозами в случае тяжелой почечной недостаточности.

Для лечения симптомов, связанных с нарушением функции печени:

Парацетамол будет использоваться медицинским работником с особой осторожностью, особенно если у пациента наблюдаются признаки серьезной дисфункции.

• Пероральное введение: Могут применяться низкие дозы, которые обычно хорошо переносятся пациентами с заболеванием печени или циррозом. Врач учтет общий профиль питания человека, оценит функцию почек и употребление алкоголя (при необходимости), прежде чем рекомендовать график дозировки или план лечения. Если причиной является употребление алкоголя, врач может полностью отказаться от лечения пациента парацетамолом. Если врач решит лечить человека с нарушением функции печени, можно рекомендовать парацетамол в дозе до 2 г в день в течение короткого периода времени (дозировки будут зависеть от общего состояния человека и тяжести нарушения).Потребуется медицинское наблюдение.
• Внутривенное введение: Легкие и умеренные нарушения также можно лечить низкими дозами, следуя протоколам, аналогичным пероральному. Будем проявлять крайнюю осторожность. Дозировки не могут быть назначены вообще при тяжелом состоянии человека.

2. Педиатрический:

• Таблетки — от 325 до 500 мг
• Таблетки, распадающиеся при пероральном введении — от 80 до 160 мг
• Каплеты — 325 мг, 500 мг и 650 мг
• Каплеты с пролонгированным высвобождением — 650 мг
• Капсулы — 500 мг
• Гелевые капсулы / гелевые таблетки — 500 мг
• Пероральная суспензия или раствор — 160 мг или 5 мл
• Жидкость (перорально) -500 мг или 5 мл
• Сироп (пероральный) — 160 мг или 5 мл
• Суппозитории — 125 мг, 250 мг и 500 мг

Как и в случае с продуктами для взрослых, рекомендации по дозировке безрецептурных лекарств для детей могут также отличаться.Перед тем, как давать ребенку лекарство, лучше всего прочитать все листовки и этикетки. В качестве альтернативы, врач или фармацевт могут помочь с выбором наиболее подходящих продуктов и дозировок для ребенка в зависимости от его возраста и состояния.

Если врач не назначил иное, общие рекомендации по дозировке следующие:

Дозирование в зависимости от веса — перорально или ректально (суппозиторий)

** Младенцы и маленькие дети всегда должны находиться под наблюдением лечащего врача

Новорожденные (0-9 дней): от 10 до 15 мг на килограмм на дозу каждые 6-8 часов.В день можно давать не более 60 мг на килограмм в день. Новорожденные (от 10 до 29 дней): от 10 до 15 мг на килограмм на дозу каждые 6-8 часов. В день можно давать не более 90 мг на килограмм в день.

Младенцы: от 10 мг до 15 мг на килограмм на дозу) каждые 4-6 часов. В день можно давать не более 75 мг на килограмм в день.

Дети и подростки: Для детей с массой тела менее 50 кг дозы от 10 до 15 мг на килограмм на дозу могут вводиться каждые 4-6 часов.Индивидуальные дозы не должны превышать 15 мг на килограмм на дозу (или 1000 мг на дозу). Можно давать не более 75 мг на килограмм в день (или 4000 мг в день).

Фиксированные дозы (перорально)

Дети младше 6 лет: Дозировки парацетамола в идеале рекомендуются медицинским работником — обычно рассчитываются в зависимости от веса (см. Выше).

Дети 6–11 лет: От 325 до 650 мг можно вводить каждые 4–6 часов, но не более 1 625 г в день.Дозировки не следует вводить более 5 дней подряд, если это не предписано медицинским работником.

Дети от 12 лет и старше : Парацетамол обычной дозы можно вводить в дозе от 325 до 650 мг каждые 4–6 часов. Дозировка в день не должна превышать 3,25 г. Парацетамол повышенной силы можно вводить в дозе 1 000 мг каждые 6 часов, но не более 3 г в течение 24 часов. Парацетамол с пролонгированным высвобождением можно назначать через 1 час.3 г каждые 8 ​​часов, но не должно превышать 3,9 г в течение 24 часов. Дозировки до 4 г в день могут использоваться по указанию медицинского работника (рекомендации под наблюдением).

Фиксированные дозы (ректально)

Младенцы (от 6 до 11 месяцев): Можно давать 80 мг каждые 6 часов. Не более 320 мг следует вводить в течение 24 часов.

Младенцы / дети младшего возраста (от 12 до 36 месяцев): Можно давать 80 мг каждые 4-6 часов.Не более 400 мг следует вводить в течение 24 часов.

Маленькие дети в возрасте от 3 до 6 лет: 120 мг можно давать каждые 4-6 часов. Не более 600 мг следует вводить в течение 24 часов.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 325 мг можно вводить каждые 4-6 часов. Не более 1 625 мг следует вводить в течение 24 часов.

Дети старше 12 лет: Дозировка для взрослых считается подходящей и безопасной.

Внутривенно (IV)

* только для медицинских работников

Новорожденные — до 28 дней (включая недоношенных детей): Только для лечения лихорадки можно давать 12 ½ мг на килограмм каждые 6 часов, но не более 50 мг на килограмм в день.

Младенцы (от 29 дней до 2 лет): Можно давать 15 мг на килограмм каждые 6 часов, но не более 60 мг на килограмм в день.

Дети (в возрасте от 2 до 12 лет): Можно давать 12 ½ мг на килограмм каждые 4 часа. В качестве альтернативы можно вводить 15 мг на килограмм каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг на килограмм в день (или 3,75 г в день).

Подростки: Дозировка для взрослых считается подходящей и безопасной.

Для лечения симптомов, связанных с почечной недостаточностью:

• Скорость клубочковой фильтрации (СКФ): 10 мл в минуту или меньше (каждые 8 ​​часов).Может потребоваться прерывистый гемодиализ или перитонеальный диализ, которые можно проводить каждые 8 ​​часов по мере необходимости.
• Внутривенное введение: Детям от 2 лет и старше можно давать 30 мл (или меньше) в минуту. Врач проявит осторожность и снизит эту дозу, при необходимости увеличивая интервалы между ними, если нарушение будет серьезным.

Для лечения симптомов, связанных с нарушением функции печени:

• Пероральный прием: Нарушения легкой и средней степени тяжести можно лечить с помощью низких доз.Будем проявлять крайнюю осторожность. Дозировки не могут быть назначены вообще при тяжелом состоянии человека. Не рекомендуется хроническое употребление.

Факторы, которые следует учитывать перед приемом парацетамола

1. Известные реакции и предупреждения

Известно, что в некоторых случаях могут происходить определенные реакции. Перед приемом парацетамола следует проявлять осторожность, если можно ожидать возможных реакций.

Парацетамол может вызвать гиперчувствительность , реакций (или иммуноопосредованных реакций) — особенно при введении путем инъекции.Некоторые люди могут также испытывать реакции гиперчувствительности на другие компоненты комбинированных продуктов. Реакции могут варьироваться от легкой до тяжелой и включать:

• Сыпь
• Жесткость сустава
• Лихорадка
• Анафилаксия (опасная для жизни аллергическая реакция)

Другие реакции, которые могут возникнуть после инъекции, включают тяжелую дисфункцию печени .

Если вы занимаетесь самолечением, следует внимательно прочитать все этикетки продуктов, чтобы убедиться, что человек хорошо осведомлен обо всех активных и неактивных ингредиентах, особенно если он склонен к аллергическим реакциям.С осторожностью рекомендуется людям, имеющим аллергию на ацетаминофен, любой неактивный ингредиент в продуктах, содержащих парацетамол, продукты питания и другие вещества. Реакции аллергического характера могут включать кожный зуд, образование сыпи, кашель, хрипы, одышку и отек лица, губ, языка или горла.

Также следует проявлять осторожность, чтобы понимать различные разновидности продуктов и не путать лекарства . Например, названия некоторых продуктов, отпускаемых без рецепта, могут звучать одинаково, но не всегда доступны для тех же целей лечения.Недоразумения относительно дозировки также могут возникать из-за того, что путает и количества в миллилитрах .

Двойная терапия — еще один флаг для тех, кто использует парацетамол и комбинированные препараты, содержащие парацетамол. Прием более одного лекарства от боли или жаропонижающего в рекомендованных дозировках увеличит количество парацетамола в организме. Это может легко привести к передозировке и появлению симптомов гепатотоксичности. Превышение рекомендованной суточной дозировки может вызвать серьезные симптомы токсичности.Лучше не принимать слишком много лекарств одного класса, чтобы избежать таких нежелательных эффектов.

При приеме парацетамола также следует свести к минимуму потребление алкоголя (если оно вообще потребляется).

2. Факторы, которые врач или фармацевт могут пожелать узнать, прежде чем рекомендовать парацетамол, включают:

• Раскрытие всего известного
• Раскрытие всех принимаемых или недавно принятых лекарств (рецептурных, безрецептурных, пищевых добавок, а также растительных или натуральных веществ).
• Предыдущий опыт появления сыпи после приема парацетамола (если применимо).
• Сообщение о беременности или о том, что женщина кормит ребенка грудью.
• Раскрытие чрезмерного употребления алкоголя.
• Укажите, если лекарство предназначено для маленького ребенка (в возрасте до 11 лет) — особенно если вы ищете комбинированный продукт, который содержит антигистаминные, подавляющие кашель, отхаркивающие средства или ингредиенты, снимающие заложенность носа.

Как правильно принимать это лекарство

1. Устный прием:

• Парацетамол можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки и капсулы (за исключением жевательных) следует проглатывать целиком, запивая водой. При приеме натощак иногда может возникнуть желудочно-кишечное расстройство. Это можно облегчить, если принимать парацетамол после еды или во время еды.
• Жевательные таблетки перед проглатыванием необходимо хорошенько разжевать (запивая небольшим количеством воды).
• Формы суспензии перед проглатыванием всегда следует хорошо встряхнуть. Многие продукты включают в себя измерительное устройство (например, мерную ложку), помогающее вводить правильные количества.
• Дезинтегрирующие таблетки могут растворяться во рту (на языке). Кроме того, их можно разжевать перед проглатыванием.
• Варианты с расширенным высвобождением никогда не следует измельчать, расщеплять, растворять или жевать. Их следует проглотить целиком, запивая водой.

2. Инъекция / внутривенная инфузия

• Дозы обычно вводятся неразбавленными. После открытия флаконов с раствором их следует использовать в течение 6 часов.
• Для дозировок, вводимых менее 1 000 мг за раз, правильные количества помещаются в стерильные контейнеры (например, шприц, шприцевой насос или контейнер для внутривенного вливания).
• Более высокие дозы можно помещать в вентилируемый набор для внутривенных вливаний и вводить через пробку флакона. В качестве альтернативы можно использовать невентилируемый набор для внутривенных вливаний и вводить дозу через отверстие для иглы в мешке.
Флаконы
• не следует использовать, если отмечено изменение цвета. Никакие другие лекарства нельзя добавлять к парацетамолу для внутривенного введения / инфузии.

3. Ректальный (суппозиторий)

• Руки следует тщательно вымыть водой с мылом перед введением суппозитория.
• Обертку следует снять, а кончик нужного суппозитория (т. Е. Дозированное количество) погрузить в воду.
• Для введения суппозитория следует лечь на бок, подняв верхнее колено к груди.Суппозиторий (сначала заостренным концом) можно легко ввести в прямую кишку (не дальше дюйма). После введения суппозиторий следует подержать на месте около минуты.
• Пребывание в неподвижном состоянии в течение примерно 15 минут после введения помогает суппозиторию «раствориться».
• После вставки следует тщательно вымыть руки.
• Суппозитории предназначены только для ректального применения. Перед применением рекомендуется опорожнить кишечник и мочевой пузырь.Пациенту следует постараться не пользоваться туалетом вскоре после введения.

Общие рекомендации по использованию

• Используйте парацетамол только в соответствии с указаниями врача или указаниями на этикетке упаковки продукта. Следует проявлять осторожность, чтобы никогда не превышать максимальную разовую дозу (например, 1 грамм на дозу для взрослых) и суточную общую дозу (например, 4 г в день для взрослых) рекомендаций — таким образом можно предотвратить гепатотоксичность.
• Обычно дозы парацетамола следует вводить с интервалом не менее 4 часов, если человек находится на графике дозирования. Если дозировка пропущена в течение определенного периода времени, ее следует принять, как только вспомнили, если она приблизилась к тому времени, когда она должна была быть принята. Если требуется дополнительная дозировка, ее следует принять как минимум через 4 часа. Если вспомнили незадолго до следующей запланированной дозы, пропустите пропущенную и продолжайте обычную процедуру. Никогда не следует принимать двойные дозы (восполняющие пропущенные дозы), чтобы избежать передозировки.
• Парацетамол следует хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Все оральные продукты лучше всего хранить в оригинальной упаковке с плотно закрытыми крышками. Суппозитории можно хранить при комнатной температуре или в холодильнике (но не в морозилке). Флаконы для внутривенных / инъекций можно хранить при комнатной температуре (не охлаждать и не замораживать). Все продукты следует хранить в недоступном для детей и домашних животных.
• Неиспользованные или просроченные продукты следует утилизировать безопасным образом. Лекарства нельзя смывать в унитаз или канализацию. Во многих странах действуют программы возврата лекарств в целях их безопасной утилизации.Врач или фармацевт могут посоветовать процедуры, если это необходимо. Кроме того, неиспользованные лекарства можно запечатать в пакеты или одноразовые контейнеры и утилизировать вместе с обычным мусором.
• Обратитесь за медицинской консультацией и прекратите использование в следующих ситуациях —
  • Температура не спадает в течение 3 дней после приема парацетамола.
  • Боль сохраняется более 10 дней (у взрослых), 5 дней (у детей и подростков) или 3 дней (у младенцев).
  • Детям с болью в горле, которая сохраняется более 2 дней после лечения парацетамолом или у которых развиваются дополнительные симптомы, следует обратиться к врачу.
  • Если развиваются другие симптомы или ухудшаются существующие.

Миллионы людей рискуют передозировкой парацетамола из-за игнорирования рекомендуемого суточного лимита

Миллионы людей рискуют передозировкой парацетамола из-за игнорирования рекомендуемого суточного лимита

• Почти четверть взрослых, принимающих парацетамол, превышает рекомендуемый лимит в течение 24 часов
• Это может приводят к передозировке и острому поражению печени
• Некоторые игнорируют инструкции производителя по дозировке
• Другие, особенно пожилые люди, забывают, сколько таблеток они приняли

Грэм Смит для MailOnline

Опубликовано: 09:14 BST, 31 Май 2012 г. | Обновлено: 19:21 BST, 18 июня 2013 г.

Миллионы людей подвержены риску непреднамеренной передозировки самого популярного в Великобритании болеутоляющего, предупреждают ученые.

Почти четверть взрослых, принимающих парацетамол, злоупотребляют этим препаратом, превышая рекомендуемый предел в течение 24 часов.

Это может привести к случайной передозировке и острому повреждению печени, по мнению исследователей из Северо-Западного университета в Чикаго, которые призвали к «безотлагательному вниманию» для решения проблемы.

Риск: почти четверть взрослых, принимающих парацетамол, злоупотребляют препаратом, превышая рекомендуемый предел в течение 24 часов

Многие пользователи игнорируют инструкции производителя по дозировке, в то время как некоторые, особенно пожилые люди, забывают, сколько таблеток они приняли .

Другие не осознают, что они принимают различные лекарства, содержащие активный ингредиент ацетаминофен.

Врачи рекомендуют максимальную суточную дозу в восемь таблеток парацетамола по 500 мг, которые следует принимать не более двух за раз в течение каждых 24 часов.

Одним из последствий передозировки парацетамола, вызывающего печеночную недостаточность, является потенциально смертельное накопление жидкости в головном мозге.

Ведущий исследователь доктор Майкл Вольф и его команда изучили распространенность и потенциальное злоупотребление обезболивающими, содержащими ацетаминофен, а также вероятность передозировки.

Они опросили 500 взрослых пациентов, получающих помощь в амбулаторных клиниках общей медицины в Атланте, Джорджия, и Чикаго, Иллинойс, в период с сентября 2009 года по март 2011 года.

Более половины пациентов сообщили о том, что они употребляли парацетамол, и 19 процентов были «интенсивными потребителями». , принимая его каждый день или, по крайней мере, пару раз в неделю в течение предыдущих шести месяцев.

Врачи рекомендуют максимальную суточную дозу восьми таблеток парацетамола по 500 мг, которую следует принимать не более двух за раз в течение каждого четырехчасового периода.

Исследователи проверили, понимают ли эти пациенты рекомендуемую дозировку и могут ли они самостоятельно принимать Правильно назначьте ацетаминофен, отпускаемый без рецепта.

Они сделали это, проверив, могут ли пациенты выработать правильную дозировку одного аптечного лекарства в течение 24 часов, а затем оценили риск их «двойного окунания» или одновременного приема двух продуктов, содержащих ацетаминофен, и тем самым превышая рекомендованную дозу.

Ученые обнаружили, что почти четверть участников подвергалась риску передозировки обезболивающего с использованием одного продукта парацетамола, превышая предел 4 г в течение 24 часов

Пять процентов допустили серьезные ошибки, дозируя более чем 6г.Кроме того, почти половина из них подвергалась риску передозировки при «двойном окунании» двумя продуктами, содержащими ацетаминофен.

Доктор Вольф сказал: «Наши результаты показывают, что многие потребители не распознают или не дифференцируют активный ингредиент в безрецептурных обезболивающих, а также не обязательно строго придерживаются инструкций на упаковке или этикетке.

«Учитывая распространенность проблемы, риск серьезных побочных эффектов и отсутствие опытного посредника — например, врача, который будет руководить процессом принятия решений и консультировать потребителей по правильному использованию — мы считаем, что это серьезная угроза общественному здоровью, требующая срочное внимание.’

Исследование опубликовано в Интернете в Журнале общей внутренней медицины.

Токсичность ацетаминофена — WikEM

Фон

• Включает тайленол и многочисленные бренды и продукты, включая ацетаминофен
• В настоящее время самая частая причина острой печеночной недостаточности в США ^[1]

Максимальные суточные дозы парацетамола

• Взрослые: 4 г / день
• Peds: 75 мг / кг / день

Токсическая доза

• > 10 г или> 200 мг / кг при однократном приеме внутрь или в течение 24 часов OR
• > 6 г или> 150 мг / кг в сутки x 2 дня
• 200 мг / кг у здоровых детей 1-6 лет

Правило 150

• Токсическая доза 150 мг / кг
• Дайте NAC, если уровень> 150 мкг / мл через четыре часа после приема внутрь
• Начальная ударная доза НАК составляет 150 мг / кг внутривенно (140 мг / кг перорально)

Механизм действия

• Плохо понятно
• Возможно через ингибирование циклооксигеназы-3 (COX-3)
  • Снижает синтез простагландинов
• Жаропонижающий за счет ингибирования теплового центра гипоталамуса

Фармакокинетика

• A — Быстрое и почти полное поглощение
• D — Vd = 0.95 л / кг
• M — T 1/2 = 1,5-2 часа
  • 40-60% — глюкуронизация
  • 20-40% — сульфуронирование
  • 5-10% — метаболизм через CYP450 / CYP2E1 (формы NAPQI) ^[2]
  • Метаболизируется кинетикой первого порядка
• E — Конъюгированный и неконъюгированный выводится через почки

Токсикологическая патофизиология

• Ацетаминофен метаболизируется путем сульфатирования и конъюгации глюкуронида. При передозировке этот процесс подавляется, и метаболизм переключается на путь CYP 450, генерирующий токсичный NAPQI.
• Токсичный метаболит APAP NAPQI обычно быстро выводится из организма за счет запасов глутатиона в печени.
  • При передозировке глутатион заканчивается, NAPQI накапливается → повреждение печени
• NAC увеличивает доступность глутатиона

Клинические характеристики

Этап 1 (первые сутки)

• Легкая тошнота и рвота / недомогание
• Гипокалиемия (связанная с высоким 4-часовым уровнем)
• Массивное проглатывание (> 500 мг / кг) может проявляться ацидемией, комой, гемодинамическими изменениями вскоре после приема внутрь и перед некрозом печени ^{[3] [4]}

Стадия 2 (дни 2-3)

• Улучшение симптомов
• RUQ Боль в животе
• Повышенные трансаминазы
• Повышенный билирубин, ПВ (при тяжелой степени)

Стадия 3 (3-4 дни)

4 стадия (после 5 дней, до 2 недель)

• Клиническое улучшение и выздоровление (7-8 дней) OR
• Ухудшение до полиорганной недостаточности и смерти OR
• Продолжающийся износ

Дифференциальная диагностика

Причины острого гепатита

Оценка

Номограмма Румака-Мэтью (используйте правильные единицы!)

Work-Up

• Уровень ацетаминофена (APAP)
  • Получите через 4 часа после приема пищи и сравните уровень с номограммой Румака-Мэтью
  • Получение уровня между 2-4 часами после приема внутрь полезно, если уровень не определяется (практически нулевой риск перехода до токсичных уровней), но все, кроме необнаруживаемого, требует повторного отбора через 4 часа ^[6]
  • Получение нескольких уровней редко показано из-за отсутствия гепатотоксичности
• Химия
• LFT
  • Повышение AST и ALT более специфично, чем GGT и щелочная фосфатаза
  • Уровни АСТ> 1000 МЕ / л с большей вероятностью являются результатом отравления парацетамолом, чем хронического гепатита или алкогольной болезни печени ^[8]
• PT / PTT / INR
• Уровни аспирина и других сопутствующих веществ

Номограмма Румака-Мэтью

• Показан только при однократном остром проглатывании, произошедшем менее чем за 24 часа до презентации
  • Не используется при хроническом приеме внутрь (пациенты, принимающие сверхтерапевтические дозы в течение нескольких дней) или если время приема неизвестно
• Убедитесь, что вы используете правильные единицы!
• Пунктирная линия должна использоваться для лиц с повышенным риском токсичности для печени (например, алкоголиков, принимающих препараты, индуцирующие ферменты).
• Одновременный прием препаратов, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта, должен вызвать повторный прием парацетамола через 8 часов:

Менеджмент

Очень важно определить время проглатывания.Номограмма Румака-Мэтью предназначена только для острого приема парацетамола и не полезна при хроническом приеме внутрь

<4 ч после приема

• GI дезактивация
• Отправить 4-часовой уровень APAP
  • Уровень токсичности: Дайте NAC
  • Нетоксичный уровень: лечение не требуется

Между 4-24 часами после приема внутрь

• Отправить уровень APAP
  • Если уровень будет доступен в течение 8 часов после приема пищи: дождитесь уровня, прежде чем лечить
  • Если уровень не будет доступен в течение 8 часов после приема пищи: не дожидайтесь уровня до начала лечения.
    • Прекратите лечение, если уровень вернется в нетоксичный

Неизвестно или> 24 часов после приема внутрь

• Рассмотреть возможность дезактивации желудочно-кишечного тракта при неизвестном времени проглатывания
• Дайте 1-ю дозу NAC
• Отправить уровень APAP, LFT, коаги
  • Уровень APAP> 10 ИЛИ повышенный уровень трансаминаз? Если да, продолжайте NAC.
  • Уровень APAP <10 и LFT оба в норме? Если да, то прекратите прием НАК (лечение не показано)

Хроническое проглатывание

• Инициировать NAC у любого пациента с признаками продолжающейся гепатотоксичности (аномалии lft) OR «положительный» уровень тиленола (> 20 мкг / мл)
• Если у пациентки нормальный LFT и «отрицательный» уровень тиленола (<20 мкг / мл), лечение NAC НЕ требуется

Передозировка при беременности

• Как внутривенно, так и перорально NAC можно использовать у беременных с токсичностью ацетаминофена. ^[9]
  • Внутривенное введение препарата может быть предпочтительным для увеличения концентрации NAC у плода

Передозировка с пролонгированным высвобождением

• Ацетаминофен с пролонгированным высвобождением (Тайленол ER) состоит из 325 мг ацетаминофена в форме немедленного высвобождения (IR), окружающей матрицу из ацетаминофена 325 мг.
  • Несколько исследований показывают, что удаление препаратов ER и IR APAP почти одинаково через 4 часа. Тем не менее, в некоторых отчетах о случаях документированы уровни APAP, которые превышают потенциальную токсичность и линию лечения на номограмме уже через 11-14 часов после приема препарата ER.
  • Рекомендуемое управление включает измерение 4-, 6- и 8-часовых концентраций APAP. Начните терапию NAC, если какой-либо уровень превышает линию номограммы. Если 6-часовой уровень больше 4-часового уровня, начните терапию NAC.

Сильное проглатывание

• > 500 мг / кг
• Может иметь раннюю ацидемию, кому, гемодинамические изменения (не обязательно указывает на повреждение печени)
  • Поддерживающая терапия (ЭКО, прессоры, PRN интубации)
• Ранняя консультация токсиколога до 4-х часового уровня
• Можно рассмотреть вопрос о ранней или повышенной дозировке НАК, в крайних случаях — диализе ^[10]

Лечение НАК

Должно начаться, если:

• История болезни пациента предполагает: прием парацетамола ≥ 150 мг / кг у детей или 7 лет.5 г у взрослых, и результаты анализов крови не будут доступны в течение 8 часов после приема внутрь или
• Концентрация ацетаминофена в сыворотке падает на отметку номограммы Румака-Мэтью или выше, или
• В ожидании уровня АСТ / АЛТ у пациента с хронической передозировкой
  • Уровни в сыворотке могут достигать пика только через 4 часа после приема внутрь

Анафилактоидные реакции на внутривенное введение NAC

• Обычно реакции проходят самостоятельно, появляются такие симптомы, как зуд, леченный дифенгидрамином.Если развивается ангионевротический отек, инфузию НАК следует прекратить и возобновить через час после исчезновения симптомов. ^[11]

Дозирование N-ацетилцистеина для взрослых

См. Выше руководство о том, когда следует дозировать NAC

PO

• Менее предпочтительнее, чем внутривенное введение из-за неприятного вкуса и запаха
• 140 мг / кг PO
• 70 мг / кг перорально каждые 4 часа x17 дополнительных доз; разбавить до 5% раствора

IV

• Ударная доза: 150 мг / кг в 100 мл D5W за 60 минут
• Вторая (поддерживающая) доза: 50 мг / кг в 250 мл D5W в течение 4 часов
• Третья доза: 100 мг / кг в 500 мл D5W в течение 16 часов

• Эффективность почти 100% при введении <8 часов после приема внутрь; менее эффективен, если через 16-24 часа после приема внутрь
• Может быть полезен даже через 24 часа после приема пищи, даже при молниеносной печеночной недостаточности.Дайте NAC до тех пор, пока LFT не улучшатся (не до тех пор, пока уровень APAP не станет 0) ^{[12] [13]}
• Имейте в виду, что лечение NAC может повлиять на PT. Может наблюдаться дозозависимое увеличение ПВ после НАК у пациентов без гепатотоксичности. ^[14]

Педиатрическое дозирование N-ацетилцистеина

Для детей в НАК добавлен разбавитель, чтобы не было проблем с электролитами и объемом.

PO

• 140 мг / кг массы тела перорально однократно в качестве ударной дозы
• Поддерживающая доза: 70 мг / кг массы тела, перорально, через 4 часа после ударной дозы и каждые 4 часа для 17 общих доз, если повторные анализы парацетамола не выявят нетоксичных уровней

От 100 до 109 кг:

• Ударная доза: 15 г (75 мл) в 225 мл разбавителя; общий объем: 300 мл
• Поддерживающая доза: 7.5 г (37 мл) в 113 мл разбавителя; общий объем: 150 мл

от 90 до 99 кг:

• Ударная доза: 14 г (70 мл) в 210 мл разбавителя; общий объем: 280 мл
• Поддерживающая доза: 7 г (35 мл) в 105 мл разбавителя; Общий объем: 140 мл

от 80 до 89 кг

• Ударная доза: 13 г (65 мл) в 195 мл разбавителя ; общий объем: 260 мл
• Поддерживающая доза: 6,5 г (33 мл) в 97 мл разбавителя ; общий объем: 130 мл

от 70 до 79 кг

• Ударная доза: 11 г (55 мл) в 165 мл в разбавителе ; общий объем: 220 мл
• Поддерживающая доза: 5.5 г (28 мл) в 82 мл разбавителя ; общий объем: 110 мл

от 60 до 69 кг

• Ударная доза: 10 г (50 мл) в 150 мл разбавителя ; общий объем: 200 мл
• Поддерживающая доза: 5 г (25 мл) в 75 мл разбавителя ; общий объем: 100 мл

от 50 до 59 кг

• Ударная доза: 8 г (40 мл) в 120 мл разбавителя ; общий объем: 160 мл
• Поддерживающая доза: 4 г (20 мл) в 60 мл разбавителя ; общий объем: 80 мл

от 40 до 49 кг

• Ударная доза: 7 г (35 мл) в 105 мл разбавителя ; общий объем: 140 мл
• Поддерживающая доза: 3.5 г (18 мл) в 52 мл разбавителя ; общий объем: 70 мл

от 30 до 39 кг

• Ударная доза: 6 г (30 мл) в 90 мл разбавителя ; общий объем: 120 мл
• Поддерживающая доза: 3 г (15 мл) в 45 мл разбавителя ; общий объем: 60 мл

от 20 до 29 кг

• Ударная доза: 4 г (20 мл) в 60 мл разбавителя ; общий объем: 80 мл
• Поддерживающая доза: 2 г (10 мл) в 30 мл разбавителя ; общий объем: 40 мл

Менее 20 кг

• Добавить 3 мл разбавителя на каждый 1 мл (200 мг) 20% раствора ацетилцистеина
• Ударная доза: 140 г / кг
• Поддерживающая доза: 70 г / кг

IV

для педиатрии (0-18) следует добавлять разбавленный NAC, чтобы избежать проблем с электролитами и жидкостью

от 5 до 20 кг:

• Загрузочная доза: 150 мг / кг в разбавителе 3 мл / кг , настаивается в течение 1 часа
• Вторая доза: 50 мг / кг в разбавителе 7 мл / кг , настаивается в течение 4 часов
• Третья доза: 100 мг / кг в разбавителе 14 мл / кг , настаивается в течение 16 часов

От 21 до 40 кг:

• Загрузочная доза: 150 мг / кг в 100 мл разбавителя , настаивается в течение 1 часа
• Вторая доза: 50 мг / кг в 250 мл разбавителя , настаивается в течение 4 часов
• Третья доза: 100 мг / кг в 500 мл разбавителя , настаивается в течение 16 часов

Более 100 кг:

• Загрузочная доза: 15000 мг в 200 мл разбавителя , настаивается в течение 1 часа
• Вторая доза: 5000 мг в 500 мл разбавителя , настаивается в течение 4 часов
• Третья доза: 10000 мг в 1000 мл разбавителя , настаивается в течение 16 часов

Утилизация

• Рассмотреть возможность выписки бессимптомных пациентов, которым не требуется NAC
• Поступление при необходимости введения НАК или других проглатываний, травмы
• Перевод в центр трансплантологии на основании вышеуказанных критериев
• Консультация психолога, если у пациента суицидальные мысли
• При подострой токсичности соотношение АСТ / АЛТ <0.4 имеет оценку 99% для устранения травмы печени ^[15]

Критерии Королевского колледжа

• Критерии прогнозирования фульминантной печеночной недостаточности и, следовательно, направления в центр трансплантологии ^[16]
• PPV 70-90% и чувствительность 69%
• Включает:
  • pH <7,3 или лактат> 3 через 12 часов после полной жидкостной реанимации, OR все следующие:
  • Cr> 3,4
  • INR> 6,5
  • Печеночная энцефалопатия 3 или 4 степени

• Другие предикторы печеночной недостаточности, вызванной APAP, включают:
  • лактат> 3.5 4 часа после жидкостной реанимации
  • фосфор> 3,8 за 48 часов, OR
  • APACHE II> 15

Внешние ссылки

Видео

Список литературы

1. ↑ Ostapowicz G, Fontana RJ, Schiodt FV, et al. Результаты проспективного исследования острой печеночной недостаточности в 17 центрах третичной медицинской помощи в США. Ann Intern Med. 2002 Dec 17; 137 (12): 947-54.
2. ↑ Hendrickson RG, Bizovi KE.Ацетаминофен. В: Flomenbaum NE, Goldfrank LR, Hoffman RS, et al, eds. Чрезвычайные токсикологические ситуации Голдфрэнка. 8-е изд. Нью-Йорк: Макгроу-Хилл; 2002: 523-543. (Глава учебника)
3. ↑ Рот Б., Ву О, Блан П. Ранний метаболический ацидоз и кома после проглатывания ацетаминофена. Ann Emerg Med. 1999; 33 (4): 452-456.
4. ↑ Zein JG, et al. Ранний метаболический ацидоз анионной щели при передозировке парацетамолом. Am J Emerg Med. 2010; 28: 798-802.
5. ↑ Ostapowicz G, Fontana RJ, Schiodt FV, et al.Результаты проспективного исследования острой печеночной недостаточности в 17 центрах третичной медицинской помощи в США. Ann Intern Med. 2002 Dec 17; 137 (12): 947-54.
6. ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27788602
7. ↑ Zein JG, Wallace DJ, Kinasewitz G, Toubia N, Kakoulas C. Ранний метаболический ацидоз анионной щели при передозировке парацетамолом. Am J Emerg Med. 2010; 28: 798-802.
8. ↑ By, O’Malley GF, O’Malley R. Отравление ацетаминофеном — травмы; Отравление. Руководство Merck Professional Edition.https://www.merckmanuals.com/professional/injuries-poisoning/poisoning/acetaminophen-poisoning?query=acetaminophen+poisoning. Опубликовано в апреле 2020 г. Проверено 15 июля 2021 г.
9. ↑ Слышал KJ. Ацетилцистеин при отравлении парацетамолом. N Eng J Med. 2008; 359 (3): 285-292. (Рассмотрение)
10. ↑ Gosselin S, et al. Экстракорпоральное лечение отравления парацетамолом: Рекомендации рабочей группы EXTRIP. Clin Tox. 2014; 52: 856-867.
11. ↑ Бейли Б., Макгиган Массачусетс. Управление анафилактоидными реакциями на внутривенное введение N-ацетилцистеина.Ann Emerg Med. 1998 июн; 31 (6): 710-5.
12. ↑ Keays R, Harrison PM, Wendon JA, et al. Внутривенное введение ацетилцистеина при фульминантной печеночной недостаточности, вызванной парацетамолом: проспективное контролируемое исследование. BMJ. 1991; 303 (6809): 1026-1029. (Проспективное рандомизированное контролируемое исследование; 50 пациентов)
13. ↑ Harrison PM, Keays R, Bray GP, et al. Улучшение исхода фульминантной печеночной недостаточности, вызванной парацетамолом, при позднем введении N-ацетилцистеина. Ланцет. 1990; 335 (8705): 1572-1573 (ретроспективный анализ; 100 пациентов).
14. ↑ Вассерман Г.С., Гарг У.Внутривенное введение нацетилцистеина: вмешательство в тестирование на коагулопатию. Ann Emerg Med. 2004; 44 (5): 546-547. (Письмо)
15. ↑ Mcgovern AJ, et al. Может ли соотношение АСТ / АЛТ указывать на выздоровление после острого отравления парацетамолом? Clin Toxciol. 2015; 53: 164-167.
16. ↑ Bailey B, et al. Фульминантная печеночная недостаточность, вызванная отравлением ацетаминофеном: систематический обзор и метаанализ прогностических критериев, определяющих необходимость трансплантации печени. Crit Care Med. 2003; 31 (1): 299-305.

отравлений парацетамолом | EurekAlert!

Парацетамол — популярное обезболивающее. В Швейцарии он доступен без рецепта в таблетках по 500 миллиграммов, а также в двойной дозе, в таблетках по 1000 миллиграмм (1 грамм) по назначению врача. Исследователи из ETH Zurich теперь исследовали, может ли доступность таблеток с более высокими дозами быть связана с увеличением случаев отравления парацетамолом, сделав вывод, что это так.

Парацетамол — наиболее широко используемое обезболивающее в мире. «Это очень безопасный препарат, но только для кратковременного обезболивания и при условии, что суточная доза не превышает рекомендуемый диапазон», — говорит Андреа Бурден, профессор фармакоэпидемиологии ETH Zurich. Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4000 миллиграммов (4 грамма), что соответствует максимум четырем таблеткам с высокой дозой или восьми таблеткам с низкой дозой. При передозировке парацетамол может вызвать тяжелое отравление, вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом или необходимости трансплантации печени.

Важно проконсультироваться со специалистом

«Одна проблема с парацетамолом заключается в том, что он не эффективен для всех пациентов или против всех форм боли», — объясняет Берден. «Если препарат не помогает облегчить симптомы, у них может возникнуть соблазн увеличить дозировку, не посоветовавшись с медицинским работником. Это настоящая проблема», — говорит она. Здесь также играет роль размер планшетов. Бэрден объясняет, что очень легко превысить максимальную суточную дозу, приняв всего несколько дополнительных таблеток из 1000 миллиграммов, тогда как для таблеток с меньшей дозой 500 миллиграмм риск случайной передозировки не так велик.

Ее рекомендация заключается в следующем: «Мы понимаем, что обезболивание является сложной задачей, и другие лекарства могут иметь серьезные побочные эффекты. Но если парацетамол не дает желаемого эффекта, важно не просто принимать больше таблеток. Вместо этого людям следует обратитесь за профессиональной медицинской помощью, чтобы подобрать лучший вариант лечения ».

Таблетки с более высокими дозами продаются намного лучше

Жители Швейцарии имеют доступ к таблеткам парацетамола по 1000 миллиграмм с октября 2003 года.До этого самой высокой доступной дозой были таблетки по 500 миллиграммов. Бёрден и ее команда проанализировали данные о продажах швейцарской ассоциации фармацевтов Pharmasuisse и данные токсикологического центра Tox Info Suisse о случаях отравления за период до и после выпуска таблеток с более высокими дозами.

На основании данных о продажах ученые отметили, что популярность таблеток по 1000 миллиграммов быстро выросла с момента их появления. В 2005 году впервые было продано 1000 миллиграммовых таблеток больше, чем 500 миллиграммовых таблеток.Сегодня продажи таблеток по 1000 мг в десять раз превышают продажи таблеток по 500 мг.

За тот же период увеличилось количество случаев отравления парацетамолом, о которых сообщалось Tox Info Suisse. После 2005 года в течение трех лет было отмечено 40-процентное увеличение случаев отравления, с 561 случая в 2005 году до 786 в 2008 году. «На этом основании мы можем сделать вывод, что увеличение числа случаев отравления связано с наличием 1000 случаев отравления. таблетки в миллиграммах », — говорит Стефан Вейлер, соавтор исследования и научный руководитель Tox Info Suisse.В последующие годы количество случаев отравления продолжало расти, до 1188 в 2018 году.

Отравлений можно было избежать

Профессор

ETH Андреа Бёрден выступает за критический обзор того, как прописываются и отпускаются таблетки по 1000 миллиграммов. «По крайней мере, упаковка таблеток по 1000 миллиграммов должна содержать меньшее количество таблеток», — говорит она. По мере роста доказательств того, что парацетамол не подходит для лечения хронической боли, потребность в упаковках по 40 или 100 таблеток практически отсутствует.Она также говорит, что врачи должны прописать более низкую дозу в 500 миллиграммов, которую можно скорректировать до 1000 миллиграммов, приняв при необходимости две таблетки. Это может минимизировать риск случайного превышения дневного лимита.

По мнению Бёрдена, сокращая доступность препарата с высокими дозами, можно было бы избежать некоторых случаев отравления. Тем временем, по ее словам, фармацевты могут помочь привлечь внимание к опасностям превышения дневного максимума при предоставлении этих высоких доз пациентам таблеток.

###

Номер ссылки

Мартинес-Де ла Торре А., Вейлер С., Брам Д.С., Аллеманн С.С., Купфершмидт Х., Бёрден А.М.: звонки в национальный токсикологический центр до и после появления таблеток парацетамола в высоких дозах в Швейцарии: анализ прерывистого временного ряда. Открытая сеть JAMA , 28 октября 2020 г., doi: 10.1001 / jamanetworkopen.2020.22897 [https://doi.org/10.1001/jamanetworkopen.2020.22897]

---

---

Журнал

Открытая сеть JAMA

Заявление об отказе от ответственности: AAAS и EurekAlert! не несут ответственности за точность выпусков новостей, размещенных на EurekAlert! участвующими учреждениями или для использования любой информации через систему EurekAlert.

В чем смысл парацетамола?

Парацетамол существует уже более 50 лет. Это безопасно, и многие рекомендации рекомендуют его как средство лечения. По крайней мере, так принято считать препарат. Это мнение настолько укоренилось, что его редко ставят под сомнение. Проблема в том, что общепринятая точка зрения, вероятно, неверна.

Для лечения боли используются огромные количества парацетамола, измеряемые не количеством таблеток, а тысячами тонн. В Великобритании количество продаваемого парацетамола составляет чуть менее 6300 тонн в год.Это 35 тонн на миллион населения: по 35 граммов или 70 таблеток парацетамола каждый год.

а работает?

Доказано, что он, вероятно, вообще не работает при хронической боли. Крупные, хорошие и независимые клинические испытания и обзоры из Кокрановской библиотеки показывают, что парацетамол не лучше плацебо при хронической боли в спине или артрите. Это максимальная суточная доза в трехмесячных испытаниях, поэтому она была довольно тщательно проверена.

Острые боли возникают внезапно и проходят через некоторое время (например, головная боль или боль после операции).В связи с этим обзоры из Кокрановской библиотеки показывают, что парацетамол может облегчить боль, но только для небольшого числа людей. От послеоперационной боли может пострадать каждый четвертый человек; от головной боли возможно один из десяти. Эти данные получены из систематических обзоров, часто из большого числа хороших клинических испытаний.

Это надежные и заслуживающие доверия результаты. Если парацетамол работает на вас, это прекрасно. Но для большинства это не так.

Это безопасно?

Безопасность сводится к изучению действительно плохих вещей, происходящих с очень небольшим количеством людей, принимающих наркотики.Если количество очень плохих вещей не станет исчезающе маленьким, власти не позволят нам покупать наркотик на заправочной станции. Если мы хотим изучить эти редкие события, нам нужно изучить большое количество людей. Отчасти потому, что парацетамол — очень старый препарат, эти исследования в значительной степени не проводились до недавнего времени.

Те, кто у нас есть, говорят нам, что употребление парацетамола связано с повышенным уровнем смертности, сердечным приступом, желудочным кровотечением и почечной недостаточностью. Известно, что парацетамол вызывает печеночную недостаточность при передозировке, но он также вызывает печеночную недостаточность у людей, принимающих стандартные дозы для снятия боли.Риск составляет всего один на миллион, но это риск. Все эти разные риски накапливаются.

Достаточно ли мы принимать анальгетики?

Есть несколько пугающих фактов о том, как много мы, обычные люди, знаем об обезболивающих. Вот несколько.

Многие люди не знают, что в их анальгетиках. Исследование, проведенное в лондонском отделении неотложной помощи, показало, что половина пациентов думала, что ибупрофен содержит парацетамол. В США половина из аналогичной группы не знала, что популярный бренд парацетамола Тайленол на самом деле содержит парацетамол.

Половина выборки американцев не знали, что тайленол содержит парацетамол. dcwcreations / Shutterstock.com

Большинство людей понятия не имеют о максимальной суточной дозе парацетамола. В Великобритании примерно каждый четвертый человек часто превышает максимальную суточную дозу (кстати, это 4000 мг или восемь таблеток). В США половина не знала максимальную суточную дозу, а каждый 20-й считал, что она превышает 10 000 мг.

Парацетамол входит не только в парацетамол, но и во всевозможные лекарства от простуды и гриппа, а также в таблетках от головной боли.Около 200 млн упаковок парацетамола продаются в Великобритании без рецепта каждый год, хотя продажи упали из-за ограничения размера упаковки. В США это может быть один миллиард (но разные размеры упаковки и дозы таблеток).

Загадка состоит в том, что делать с этой информацией для препарата с ограниченным действием, но опасного при передозировке. Это головная боль регулирующих и лицензирующих органов, не говоря уже о таких организациях, как NICE, которые пытаются помочь врачам принимать разумные решения о лечении.