Виагра таблетки для мужчин противопоказания: Виагра инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Viagra таб., диспергируемые в полости рта, 50 мг: 4 шт. (46843)

Содержание

показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз.

Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Клинические данные. Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%.
Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мгпо сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (п = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.
Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов. Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (п = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.
Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно). Фармакокинетика. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ).
Максимальная концентрация при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Максимальная концентрация уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения составляет около 4 час. Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет).
Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК

И ХОЧЕТСЯ, И КОЛЕТСЯ – Огонек № 27 (4562) от 12.07.1998

По прогнозам ученых, большинство жителей планеты в возрасте от 15 до 80 лет

будут участвовать в сексуальной вакханалии, первые часы которой уже наступили


ЭПИДЕМИЯ

Когда появляются подделки под какую-нибудь продукцию, это означает, что она пользуется бешеным успехом. «Виагра» — таблетки от импотенции, созданные американской фирмой «Пфайзер», появились на прилавках американских аптек в апреле 1998 года, а подделками под нее уже торгуют по всему свету. Цены несусветные: настоящая таблетка стоит 10 долларов, поддельная много дороже, но и те и другие — нарасхват. Потому что принятая перед половым актом «Виагра» приводит пенис самого безнадежного импотента в рабочее состояние. Клиенты в полном восторге. 74-летний Боб Доул, недавно претендовавший на кресло президента США, политический проигрыш компенсировал приемом «Виагры», и смена приоритетов получила одобрение жены.

Но светлое прошлое наступает не только для миллионов страдающих расстройствами эрекции. Немецкий уролог профессор Хартмут Поршт сообщает в журнале «Шпигель», что он и его коллеги — абсолютно здоровые люди — попробовали «Виагру» на себе. Препарат существенно улучшил у них половой акт: эрекция была быстрой, продолжалась дольше.

— Это революция, — говорит крупнейший американский сексофармаколог Реймонд Розен. — «Виагра» — первый препарат этого класса, который не токсичен и в то же время дает радикальные результаты.

Новые таблетки уже начинают определять стиль жизни на Западе. Отправляясь на вечеринку, американец берет их с собой. Гуляка, плейбой, актер, снимающийся в порнофильмах, посетитель публичного дома уже не мыслят себя без этой пилюли.

Удивительно, но двигатель сексуальной революции был изобретен случайно. Ученые пытались создать средство от сердечных болезней и гипертонии. Однако новое вещество состояние пациентов не улучшало. Зато некоторые испытуемые в ходе эксперимента забавляли врачей и ученых байками о том, как они неожиданно для себя ночь за ночью совершали великие подвиги на любовном фронте. Исследователи для приличия поулыбались и прекратили эксперимент. Лишь когда бывшие подопытные попытались выкрасть чудодейственное лекарство из лаборатории, ученые хлопнули себя по лбу: «Эврика! Да это ж золотая жила!»

Кое-кто утверждает, что история человечества будет делиться на две неравных половины: мрачное существование до «Виагры» и лучезарное — после ее появления. Во всяком случае, миллионы мужчин с уже поникшими и еще работоспособными детородными органами, затаив дыхание, следят за приключениями голубых таблеток.

В БОЙ ИДУТ НЕ ОДНИ СТАРИКИ

Однако есть опасность того, что лекарство, созданное для избавления от импотенции, может применяться и для других целей. Об этой опасности много говорили на только что прошедшем в Италии годичном собрании Международной академии сексологических исследований ведущие сексологи и сексофармакологи мира. Она заключается в том, что мужчины начинают использовать «Виагру» не для устранения каких-то проблем, а для так называемого сексуального марафона. В Мексике и других латиноамериканских странах с развитой идеологией мачо, которая огромное значение придает высокой сексуальности, этот пожар уже разгорается. В «Виагре» видят средство без всяких усилий стать постельным чемпионом, новым Казановой. Но не надо думать, что европейцы и жители других континентов в этом вопросе так уж сильно отличаются от латиноамериканцев. Мужская психология везде одинакова, различается только ее идеологическое оформление. Мужчина хочет, чтобы «это» было как можно чаще и как можно дольше. «Виагра» дает такую возможность, и это беспокоит специалистов.

Пока мужчина молод, ему не хватает денег, когда стареет — эрекции. Расстройствами эрекции страдают в мире около 100 млн. мужчин: треть сорокалетних, две трети семидесятилетних. Вынужденное снижение сексуальной активности плохо влияет на психическое самочувствие и брачные семейные отношения. Самая распространенная сексуальная проблема у мужчин — так называемая «исполнительская тревожность». Мужчине хочется выглядеть непобедимым гладиатором на поле боя. Он всегда озабочен: как оценивает его партнерша, соответствует ли он идеалу «настоящего мужчины». Увы, у многих повышенная тревожность дает обратный эффект и приводит к расстройствам эрекции. И вот «Виагра». Вы принимаете таблетку один раз, второй, и страхи, которые заставили вас прекратить половую жизнь, уходят. «Виагра» разрывает замкнутый круг, а далее включается организм и уже сам восстанавливает половую функцию. Разве это не здорово?

Во-первых, есть медицинские противопоказания. «Виагра» несовместима с приемом нитритов, например, нитроглицерина, которые употребляются при некоторых сердечных заболеваниях. Конечно, смерть во время полового акта (так умер великий Рафаэль) не лишена привлекательности, но не для всех.

Во-вторых, пока не известно, не вредны ли повышенные сексуальные нагрузки даже здоровым людям. При нормальных условиях организм сам пресекает возможные излишества. Сексофармакология снижает природные ограничения и создает возможность злоупотребления собственным здоровьем.

В-третьих, и это главное, «Виагра» уже порождает иллюзии, что все сексуальные проблемы можно теперь решить химическим путем. Что дело не в тебе, не в партнерских отношениях, а в эрекции. Это совершенно неверно. Если расстройство эрекции вызвало определенные партнерские проблемы, то, кроме таблеток, все равно нужна психотерапия, нужен учет отношений пары. Проблема возникает и в семье. Жена постарела, половых отношений давно уже нет, и вдруг «Виагра» все меняет чудесным образом. Понравится ли жене подмена естественного чувства реакцией на химический препарат? Правда, жизнь богаче научных предположений. В США сейчас ведется бракоразводный процесс. Жена обнаружила, что в упаковке «Виагры», которую она подарила супругу, не хватает трех таблеток. Однако никакого эффекта от них она не ощущала. Так благодаря «Виагре» она узнала, что супруг ей изменяет.

«Виагра» не панацея и не сексуальный стимулятор. Она воздействует не на мозг и нервную систему, от которых зависят сила сексуального желания и полнота сексуальной удовлетворенности, а только на определенные мышцы. Но в организме все взаимосвязано.

Тут есть и свои социальные аспекты.

Революционность «Виагры» состоит в том, что она вернет к активной половой жизни миллионы пожилых и старых людей. А их на планете становится все больше. Благодаря таблеткам они могут получить значительное преимущество перед юношами. Многие женщины предпочитают иметь дело с мужчинами старшего возраста, так как они надежнее, лучше социально обеспечены. Достоинством молодых до сих пор были высокие сексуальные потенции. Но если пожилые мужчины сравняются в этом отношении с молодыми, то станут для женщин гораздо привлекательнее сверстников, не в последнюю очередь благодаря своему сексуальному опыту. В связи с этим на вышеупомянутом годичном собрании задавался вопрос: не получится ли, как у некоторых животных — старый самец блаженствует в гареме, а у молодых самцов доступа к самкам нет, его надо чем-то заслужить. Лично я так не думаю. Даже при одинаковой потенции с пожилыми они будут всегда превосходить их в физической и интеллектуальной свежести. Еще одна проблема. Продлевая мужское сексуальное долголетие, «Виагра» создает предпосылки для зачатия детей в более позднем возрасте. Но поздние дети находятся в ситуации повышенного генетического риска. Чем старше родители, тем вероятнее у детей врожденные заболевания.

Предстоящее сексуальное долгожительство вскоре станет, по-видимому, дорогой с двухсторонним движением. Исследования показывают, что новые таблетки расцвечивают яркими красками сексуальные ощущения женщин. Это результат того, что улучшаются тонус мускулатуры влагалища и его увлажнение, и благодаря этому возрастает желание. Эксперименты ведутся только на женщинах, которые не будут (не хотят или не могут) иметь детей — ведь неизвестно, какое влияние окажет препарат на развитие плода. Университет штата Мэриленд, например, выделил 150 тысяч долларов на изучение зависимости женской сексуальности от «Виагры». Некоторые ученые настороженно относятся к этим экспериментам. Но остановить их не дадут феминистки всех возрастов: действительно, чем они хуже мужчин и почему не заслуживают равноценного подарка от науки? Если эти данные подтвердятся, то откроются новые пути к сексуальной гармонии в семье.

«Виагра» меняет и экономическую ситуацию в медицине. Новые таблетки наносят ощутимый удар по урологам, которые до сих пор обладали монополией на лечение расстройств эрекции. Нечто похожее произошло не так давно, когда появление оральной контрацепции увело пациенток от гинекологов в сферу массовой медицины. Теперь кошмар повторяется. В США в первые дни рецепты на «Виагру» выписывали только урологи, а сейчас это делают семейные врачи и терапевты.

Паника охватила и сексологов. В эпоху «до «Виагры» пациенты валили к ним валом, чтобы обучиться специальным упражнениям, улучшающим эрекцию, услышать рекомендации по партнерскому сексу и т.д. Теперь многим кажется, что это не нужно — все заменила таблетка.

Это, конечно, не верно. Во-первых, «Виагра» помогает лишь в 70 % случаев. Во-вторых, любой новый хороший препарат поначалу воспринимается как чудо. Но, решая одни проблемы, он рождает другие, прежде неизвестные. Очарование проходит, и новый препарат занимает на рынке подобающее ему место. То же произойдет с «Виагрой». Люди убедятся, что она — всего лишь средство для получения эрекции. Ни чувства, ни навыки сексуального общения таблетками не регулируются.

Игорь КОН

ПРОБЛЕМА У НАС НЕ СТОИТ

Западные СМИ сейчас оживленно обсуждают проблему: должны ли медицинские страховые компании платить за лекарство, которое не спасает от смерти, а «всего лишь» повышает качество жизни. Я уверен, что вердикт их общества будет таким: да, должны. К этому ведет логика их развития.

Крайне наивно полагать, что на Западе кому-то хочется продлить сексуальную карьеру сограждан из чистой филантропии. Просто для общества наслаждающаяся сексом пожилая парочка выгоднее, нежели две ненавидящих друг друга развалины. Почему? А вот почему: если пара в состоянии смотреть друг на друга — она будет кочевать по миру с фотоаппаратом в руках, украшать свой дом, нянчить внуков и правнуков, ездить за подарками для них в супермаркет. Во всех этих случаях два пожилых человека расходуют свои сбережения и пенсию и, стало быть, создают рабочие места. В том же секторе туризма, который во всем цивилизованном мире — один из основных плательщиков налогов.

Конечно, чтобы получить из трудящихся таких жизнерадостных и платежеспособных ветеранов, обществу сначала надо раскошелиться. На медико-социальную рекламу профилактики и лечения гипертонии. На оплату этого лечения теми же страховщиками — чтобы будущего создателя рабочих мест не скосил инсульт. Страховщикам также придется платить за гормональную коррекцию состояния (извините за интимные подробности) влагалища и мочевого пузыря у еще работающей, но стареющей мадам. Иначе, по неумолимым законам женского климакса, придется забыть о романтических путешествиях вдвоем. Ибо во время экскурсии мадам будет хотеть в туалет через каждые четверть часа, а в постели уже ничего хотеть не будет — сухость слизистых вкупе с обычной для такого расклада инфекцией превратят половой акт в сплошную боль, тем более если дедушка будет накачан омолаживающими таблетками.

Но общество постарается уберечь бабушку от разнообразных климактерических урогенитальных расстройств, а дедушку от инсульта, потому что игра стоит свеч. Если ты не вложишь в них эти деньги сегодня — завтра получишь инвалида, который уже не будет приносить обществу прибыль. Напротив — платить придется этому инвалиду. И весьма не слабо. Поэтому «таблетки, от которых у дедушки будет стоять», на Западе прекрасно вписываются в общую картину бытия.

Россия к приему новых таблеток не готова. Россия не хочет вкладывать деньги ни в будущих стариков, ни в пропаганду здоровья. Например, худосочные программы медико-социальной рекламы, призванные подтолкнуть гипертоника в объятия врача, захлебнулись от недостатка средств. А понятие качества жизни нам знакомо лишь понаслышке. В итоге Россия держит первое место в мире по инсультам среди мужчин, как, впрочем, и среди женщин. Какой уж тут секс? Не до жиру, остаться бы живу. Результат: многие потенциальные потребители новых таблеток в России физически выведены из строя. Наши дедушки не побегут за «таблетками любви». Просто потому, что после инсульта не бегается. Но даже если бог миловал от паралича, они не станут тратить бешеные деньги на «это», просто потому, что денег нет. Что до остальных, то они могут накачаться новенькими таблеточками. Но, сдается мне, нарвутся на то, о чем писал пять лет назад Иосиф Бродский в своем язвительном «Посвящается Чехову»:

«До станции — тридцать верст, где-то петух поет.

Студент, расстегнув тужурку, упрекает министров в косности.

В провинции тоже никто никому не дает.

Как в космосе…»

ЛЕЧИТЬСЯ БУДУТ, НО НЕ ТЕ И НЕ ОТ ТОГО

Конечно, у нас есть абсолютно классические страждущие, для которых новый препарат и эффективен, и не опасен. Не будь их — никто бы не вложил ни цента в регистрацию и раскрутку новинки в России. Фирма-разработчик, не щадя живота своего, будет просвещать врачей, с тем чтобы таблеточка была назначена тому, кому надо. Но сотрудников фирм-производителей просто не хватит на то, чтобы провести ликбез среди врачей и больных всея Руси. А посему — ждите фокусов.

Прежде всего — от потребителей. У нас аховая ситуация с половыми инфекциями. Изрядная часть импотенции и мужского бесплодия — от них. Лечить — долго и нудно. Откажут ли себе разносчики заразы в удовольствии устранить следствие, а не причину, после чего победно понесут заразу дальше?

В России нестерпимо много сердечно-сосудистых больных. Сердца россиян отравлены алкоголем, как нигде в мире. Мы уже сказали о пожилых, но многие наши сорокалетние тоже физически не вынесут секса, если, не дай бог, он к ним вернется! Кстати, у многих наших сердечников и гипертоников потенция загублена не только водкой и недугом, но и топорнейшим лечением без учета того, как препараты «от сердца» и «от давления» влияют на мужскую силу. Будет наш затюканный участковый врач думать еще и об этом? И вот — новая таблеточка, которая даст «все и сразу». Устоит он перед соблазном черкнуть рецептик, не думая о фатальной несовместимости новой таблетки с кучей старых, с водкой и с постинфарктным состоянием? Не факт. Так что свою лепту внесут и врачи.

У нас слишком многие женятся отнюдь не на тех, на ком хотели бы. В стране, разделенной национальными и сословными перегородками, доля браков «как угодно, но не по любви» всегда намного выше, чем в открытом обществе. Ясно, что на ту, от которой тошнит, эрекции нет. Но, господа! Эта ситуация — для психоаналитика, а не для сосудистого препарата. Психоаналитиков же в российских городах и весях не найти днем с огнем, а там, где он отыщется, его услуги не по деньгам. Вот вам еще одна группа пациентов, которым препарат абсолютно не показан. Но глотать будут — куда деваться? Ведь найди этого самого «аналитика» — он посоветует любовницу завести. А где ее взять, ежели «в провинции тоже никто никому не дает»?

Так что огромных творческих успехов замечательному американскому разработчику несравненного препарата. А что до особенностей нашего контингента пациентов и докторов — стисните зубы, дорогие янки, и терпите, терпите, терпите! Как сказал бы любимый вами дядюшка Джо: «У меня нет для вас другого народа!»

Вахит ИСМАИЛОВ

В БОРЬБЕ ЗА «ЭТО»

В некоторых восточных странах судьба «Виагры» может оказаться весьма экзотической

Стамбул. 1990 год. Не успел на мечети прокричать первый муэдзин, а мужское население города уже на ногах. Мужчины кучкуются, нервно переговариваются, затем выстраиваются в длинную очередь. Картина напоминает Москву времен талонов на водку. На ладонях порядковый номер, в глазах нездоровый блеск золотоискателей. Все ждут открытия заветной двери. Подкатывают дорогие автомобили. Крутые, как всегда, хотят пролезть на халяву. Пять минут темпераментной перебранки, и волна народного гнева отбрасывает зарвавшихся наглецов к их фирменным тачкам, которые с ревом срываются с места — подальше от этого ада. Повозки вываливают на раскаленную мостовую, как спелые дыни в базарный день, разношерстную толпу. Это лучшие представители окрестных деревень. Все они — от степенных старцев до безбородых юнцов — женихи. Провинциальный десант, переминаясь с ноги на ногу, застенчиво расспрашивает собравшихся и, успокоившись, покорно пристраивается в хвост.

Наконец дверь осторожно приоткрывается. Толпа с ревом устремляется внутрь. Со скоростью саранчи люди сметают с прилавка бесценный товар. Через пять минут выходит испуганный продавец и объявляет, что все закончилось. Недовольству обделенных нет предела. У кого-то в руке появляется булыжник — слышится звон битого стекла. Приняв сигнал атаки, обделенные бьют витрины и рушат лавку до основания. Воющего от страха аптекаря, которому не завезли чудо-снадобье, толпа выволакивает на тротуар и забивает камнями.

Что же внесло смятение в невозмутимые души правоверных?

«Лучшее средство от импотенции», — кричали перед этим турецкие газеты. Истинный смысл этой фразы поймет лишь тот, кто знает, что такое гарем. В этой стране рекламировать такой препарат не требуется. Поэтому ограниченные поставки в одночасье превратили ее в клокочущий вулкан. По всей стране были разрушены десятки аптек.

Так осваивала Турция один из препаратов от импотенции фармацевтической компании «Органон» (Нидерланды) — далекий предшественник «Виагры». Между прочим, тот препарат помогает лишь в том случае, если расстройство потенции связано с андропаузой (мужским климаксом, то есть), а турецкие газеты рекламировали его как эликсир вечной молодости. Так что напрасным оказался взрыв народного гнева.

Алла БОЛОТОВА
НАШ ТЕСТ

Какие мысли (фантазии) возникают у вас при виде Александровской колонны на Сенатской площади в Санкт-Петербурге?

а) Вспоминается торчащий пенис
б) Вспоминается полет к звездам
в) Ничего не вспоминается

РАСШИФРОВКА:

а) Вы мыслите, как европеец
б) Вы мыслите, как советский человек
в) Вы мыслите как-то иначе


НАЗАД, К ИСТОКАМ?

«Хомо эректус» («человек эрегированный») обладает, по сравнению с другими млекопитающими, самым внушительным — относительно общих размеров тела — половым членом. Древние люди воспринимали эту странность как чудо природы и относились к орудию воспроизводства с особым почтением.

Фаллический культ характерен для многих верований.

Девятиметровой высоты достигает гранитный фаллос во французской Бретани, воздвигнутый около четырех тысяч лет назад и служивший, по всей вероятности, культовым целям. Похожие колоссальные культовые сооружения исследователи обнаружили в африканском буше, в тропических лесах Азии и Южной Америки.

На фото:

  • Профессор Игорь КОН — крупнейший российский сексолог. Последние книги: «Вкус запретного плода: сексология для всех», «Сексуальная культура в России: клубничка на березке», «Лунный свет на заре: лики и маски однополой любви».
  • Один из создателей «Виагры» доктор Рональд Вираг: «первые клинические испытания пришлось провести на себе».
  • 67-летняя Роберта Бурк предъявила иск на 2 млн.долларов своему 70-летнему муженьку за то, что тот, попробовав чудо-таблетки, бросил ее и решил жить с молоденькой.
  • Бывший муж Роберты Бурк: «Я хочу себя чувствовать «вечным гвоздем».
  • Теперь отмазка, типа: «Милая, я так устал на съемках», уже не пройдет.
  • Ну зачем им таблетка? Им и так хорошо.

Фото SIPA-SEL, REUTER, Ю. Феклистова

Arpimed

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Доза 200 мг не приводит к увеличению эффективности, но частота развития нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрения) при этом увеличивается.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Исследования in vitro

Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал снижение клиренса силденафила при совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя у этих пациентов не наблюдалось увеличения частоты нежелательных явлений, при одновременном применении силденафила с ингибиторами CYP3A4 следует рассмотреть начальную дозу 25 мг.

Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила на фоне равновесной коцентрации ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором P450 (500 мг два раза в день) приводит к 300% (в 4 раза) и увеличению Сmax силденафила и 1000% (в 11 раз ) увеличению AUC силденафила в плазме. Через 24 часа уровень силденафила в плазме все еще составлял приблизительно 200 нг / мл по сравнению с примерно 5 нг / мл после введения только силденафила. Это соответствует указанному воздействию ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не оказывал влияние на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Совместное прием однократной дозы (100 мг) силденафила и саквинавира (1200 мг три раза в день) ингибитора протеазы ВИЧ и ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, приводит к увеличению Cmax силденафила на 140% и увеличению AUC силденафила на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать более выраженные изменения.

Совместное применение однократной дозы силденафила (100 мг) и эритромицина (500 мг два раза в день в течение 5 дней), умеренного ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. Прием азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) здоровыми мужчинами-добровольцами не оказывал влияние на AUC, Cmax, tmax, константу скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. У здоровых добровольцев совместный прием циметидина (800 мг), ингибитора цитохрома P450 и неспецифический ингибитора CYP3A4, вызывал увеличение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма стенок кишечника и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияли на биодоступность силденафила.

Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты). Тиазидые и тиазидоподоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов, антагонисты бета-адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев, совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) и силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Следовательно, ожидается, что одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет большее снижение концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Нитратный компонент никорандила потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.

 

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме крови около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, что силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.

Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

В соответствии с известным воздействием на сигнальный каскад NO, cилденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому совместное введение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказан.

Риоцигуат: Доклинические исследования показали дополнительное снижение системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ-5 вместе с риоцигуатом. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.

Не получено доказательств благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.

Одновременное применение силденафила пациентам, принимающими альфа- адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Вероятнее всего развитие данного состояния произойдет в течение 4 часов после приема силденафила. В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств, пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг).

 

В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и в вертикальном положении 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно.

Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались.

Значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C9 не выявлено.

Силденафил (50 мг) не увеличивает период кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг / дл.

У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гипотензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы. В специальном клиническом исследовании лекарственного взаимодействия, где силденафил (100 мг) принимали совместно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт.ст Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа составило 7 мм рт.ст. Это дополнительное снижение артериального давления были схоже с таковым, наблюдаемым в группе здоровых добровольцев при применении только силденафила.

У здоровых мужчин-добровольцев, прием равновесных доз силденафила (80 мг три раза в день) привел к увеличению AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в день) на 49,8% и 42% соответственно.

 

Прием с пищей, напитками и алкоголем

Силденафил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема тяжелой пищи, для начала действия силденафила может понадобиться больше времени.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом силденафила употреблять большое количество алкоголя.

 

Беременность, период лактации и фертильность

Силденафил не показан к применению у женщин.

 

Влияние на способность управлять автомобилем и сложной техникой Силденафил может вызывать головокружение и способна нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует нам прием лекарства, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

 

Вегарпи содержит лактозу

Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема лекарства.

 

Вегарпи содержит натрий

Вегарпи 50 мг и 100 мг таблетки, покрытые оболочкой, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть можно отнести к категории препаратов, не содержащих натрий .

 

Особые указания

Перед началом приема силденафила сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:

  • Если Вы страдаете серповидно- клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).
  • Если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.
  • Если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.
  • Если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).
  • Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать силденафил и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Не следует принимать силденафил, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией. Силденафил не следует принимать с лекарственными препаратами для лечения легочной артериальный    гипертензии   (ЛАГ),    содержащими    силденафил    или    любой    другой ингибитор ФДЭ-5.

Не следует принимать силденафил женщинам.

Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени

Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.

 

Дети и подростки

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-250С.

 

Срок хранения

Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту.

 

Форма выпуска и упаковка

Вегарпи, 50 мг таблетки, покрытые оболочкой

Картонная упаковка, содержащая 10 таблеток (1 ПВХ/Ал блистер по 10 таблеток) вместе с листком-вкладышем.

 

Производитель и Держатель регистрационного удостоверения ООО “АРПИМЕД”

Республика Армения, Котайкская область, 2204, г. Абовян, 2-ой мкр, дом 19 Тел.: 374 (222) 21703, 21740 Факс: 374 (222) 21924

Виагра таблетки 25 мг 1 шт.

Краткое описание

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные,смешанные).Внутрь,за 1 ч до планируемой сексуальной активности.Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг.

Активное вещество:
силденафил (в виде силденафила цитрата) 25 мг;
вспомагательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая,
кальция гидрофосфат (безводный),
натрия кроскармеллоза,
магния стеарат,
пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм ртутного столба , а диастолического АД — 5.3 мм ртутного столба Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра не должна превышать 25 мг, кратность применения — 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Нет данных о противопоказаниях

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином — специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила — 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно. Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг. Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл). У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Как действует виагра на здоровых мужчин, женщин и детей » BigPicture.ru

Название небольшой синей таблетки от американской фармацевтической компании «Pfiz­er» стало именем нарицательным для целого ряда препаратов, выпускаемых компаниями из разных стран мира и предназначенных для решения проблем с потенцией. Виагра и ее аналоги, в чьей основе также лежит вещество силденафил — очень эффективные препараты, которые, в то же время, действуют на людей по-разному. 

А как воспринимает виагру организм человека, который в ней не нуждается, например, женщины, ребенка или здорового мужчины?

Многие знают, что изначально силденафил создавался как препарат для кардиологии, но, обнаружив, что на мужскую потенцию он действует гораздо благотворнее, чем на сердце, лекарство оперативно перепрофилировали. Виагра способствует заполнению пещеристых тел мужского полового члена, так как помогает расслабить стенки кровеносных сосудов пениса и улучшает их наполнение кровью.

Тут нужно особо отметить, что виагра не влияет на сексуальное желание, а лишь вмешивается в природную работу механизма эрекции. При эректильной дисфункции коммуникация между мозгом и нервами нарушается и силденафил лишь помогает ее наладить.

Если половое влечение отсутствует, то мужчина не ощутит влияние препарата или, наоборот, будет чувствовать себя дискомфортно из-за повышения давления. Прием алкоголя может свести на нет действие препарата, даже если влечение очень сильное. Алкоголь действует с противоположным виагре знаком — он ухудшает кровоснабжение пениса.

Виагра и здоровый мужчина

Начнем с того, что виагра — это медицинский препарат, а не биоактивная добавка, поэтому принимать ее стоит только мужчинам с эректильной дисфункцией, да и то по назначению врача. Организм здорового мужчины и без силденафила справляется с поддержанием эрекции в тех случаях, когда это нужно.

Но что будет, если синяя таблетка попадет в организм мужчины, не имеющего проблем с эрекцией случайно или из-за любопытства? Виагра, если конечно речь идет об оригинальном препарате или его сертифицированных аналогах, перед выпуском на рынок прошла множество тестов и серьезных клинических испытаний.

Силденафил, из которого состоит препарат, признан безопасным для жизни и здоровья, но как и любое другое эффективное лекарство, виагра имеет побочные эффекты и противопоказания. Самым простым примером негативного действия препарата являются заложенность носа и нарушения зрения.

Полная слепота употребившим виагру не грозит, а вот временная повышенная светочувствительность и нарушение цветопередачи являются довольно распространенными побочными эффектами. Обычно мужчины жалуются на то, что все в их поле зрения приобретает синий оттенок, но этот эффект проходит после вывода лекарства из организма естественным путем.

Точно доказано, что мужчина, не имеющий проблем с эрекцией, может получить от виагры только один положительный эффект — уменьшение рефрактерного периода (интервала между половыми актами) примерно на 10 минут. Эта особенность средства от импотенции была впервые описана в журнале «Human Repro­duc­tion» в 2002 году.

Но этой особенностью виагры стоит пользоваться осторожно, так как эффект при приеме сверхдоз препарата не накапливается. Увеличение количества силденафила в организме может не ускорить «перезарядку», а привести к сердечному приступу и летальному исходу.

Всегда существует также риск неестественно длительной эрекции, что звучит весьма заманчиво, но на деле не представляет собой ничего хорошего. Такая патологическая эрекция не доставит никакой радости ни мужчине, ни его партнерше, так как она обычно очень болезненна.

Кроме этого, длительное напряженное состояние пениса способно привести к его гангрене, которая, как правило, заканчивается ампутацией детородного органа. Такие случаи достаточно редки, но все же иногда происходят с любителями секс марафонов.

Именно поэтому, даже страдая от эректильной дисфункции, не стоит заниматься самолечением. Виагра выпускается в разных дозировках и имеет множество противопоказаний, поэтому назначать эти таблетки должен исключительно врач.

Как виагра действует на девушек

После выхода одного из эпизодов «Секса в большом городе», в котором рассказывается о том, как Саманта пристрастилась к виагре, многие женщины начали задумываться о том, сможет ли препарат решить их сексуальные проблемы.

Есть также и категория парней, которые задаются вопросом о том, как будет себя вести девушка, если тайком подсунуть ей виагру. Оказывается, силденафил оказывает действие на женщин и о его механизме рассказал в интервью изданию «Metro News» эксперт «Med­Ex­press» доктор Клэр Моррисон:

Научные исследования, которые проверяли влияние виагры на женщин, не очень обнадеживают. В то время как препарат увеличивает приток крови к половым органам и полезен для усиления физического возбуждения тела, он, по-видимому, не оказывает никакого влияния на сексуальное желание.

То есть, говоря простыми словами, все работает так же как и у мужчин — если либидо у женщины отсутствует, то виагра будет совершенно бесполезна. Может препарат хотя бы безвреден для представительниц женского пола, болезненной эрекции ведь у них не бывает?

Но доктор Моррисон и тут разочаровывает. Согласно результатам клинических испытаний, силденафил также вызывает у девушек побочные эффекты и проблемы при передозировке:

Побочные эффекты препарата, которые включают головные боли, расстройство желудка, покраснение кожи, головокружение и диарею, могут проявляться у обоих полов, принимающих виагру.

Вот так средство от импотенции стирает различия между полами, негативно действуя и на мужчин, и на женщин совершенно одинаково. Тут нужно отдельно сказать, что глубоко этот вопрос пока еще не изучался и вполне вероятно, что существуют и другие специфические для женщин побочные реакции.

Так что тех, кто наслушался баек о женщинах, набрасывающихся на мужчин после виагры, можно успокоить. Приступа непреодолимого сексуального желания точно не будет, а вот вероятность появления проблем со здоровьем — гораздо выше.

Чтобы быть объективными, нужно упомянуть, что есть женщины, принимающие виагру и утверждающие, что она им помогает. Но если есть проблема в сексуальном плане, то лучше обратиться к врачу, который может назначить более действенное и дешевое средство.

Виагра и дети

У виагры есть строгое противопоказание — синие таблетки ни в коем случае нельзя давать детям. Подростку точно не стоит стимулировать эрекцию силденафилом — если в столь раннем возрасте возникла эректильная дисфункция, то совершенно очевидны серьезные проблемы с половой системой. В этом случае правильным решением будет не прием лекарств на свое усмотрение, а визит к урологу.

Что касается детей, то теоретически прописать виагру им могут. В 2002 году издание «CBS News» опубликовало материал, в котором рассказывается об использовании виагры в детских больницах. Как выяснилось совершенно случайно, таблетки для усиления потенции способны спасти младенцев и детей младшего возраста от легочной гипертензии — состояния, угрожающего жизни.

Впрочем, применение силденафила при лечении детей все же не вполне законно и его действие на малышей не совсем изучено. После выхода материала о применении виагры в детских клиниках Индии, США, Канады и Великобритании, ряд специалистов жестко раскритиковали подобную практику. Препарат не проходил никаких испытаний на предмет действия на детский организм и точной дозировки для тех или иных случаев не существует.

К сожалению, перспективы того, что виагру когда-то можно будет официально использовать для спасения маленьких жизней, крайне низки. В первую очередь, это невыгодно фармацевтическим компаниям. Тестирование детских препаратов имеет свою специфику и обходится компаниям гораздо дороже, чем испытание взрослых. При этом очень немногие матери готовы испытывать какие-либо препараты на своих малышах, а без этого точную картину поучить не удастся.

Смотрите также:
Бабушкины рецепты: чем нас лечили при СССР и почему мы выжили?,
Бутилированная вода: крупнейшая афера в истории человечества,
Воля к жизни: человек без желудка, толстой кишки и желчного пузыря стал марафонцем и вдохновляет других,
От лечения током до сожжения на костре: худшие способы борьбы с импотенцией

А вы знали, что у нас есть Instagram и Telegram?

Подписывайтесь, если вы ценитель красивых фото и интересных историй!

Препараты для потенции: вредны ли они?

Правда состоит в том, что хоть у препаратов для повышения потенции и есть свои противопоказания, но эти средства хорошо исследованы и вполне безопасны, если принимать их по назначению врача. А вот «самодеятельность» и желание любой ценой стать «гигантом большого секса» действительно может закончиться плачевно.
Препараты для потенции и привыкание

Один из наиболее распространенных мифов в отношении препаратов для повышения потенции – это то, что они вызывают привыкание. В доказательство обычно приводят порноактеров, которые без таблеток не способны совершить половой акт. Впрочем, в этом виноваты не сами препараты, а необходимость заниматься сексом много часов подряд.

Физиологи говорят о периоде рефрактерности после завершения полового акта – неспособности организма отреагировать стойкой и продолжительной эрекцией на эротический возбудитель. Связана она как с падением уровня половых гормонов после семяизвержения, так и с некоторыми нюансами работы центральной нервной системы. Порноактеры не выходят из периода рефрактерности в течение всего «рабочего дня». И чтобы вызвать достаточную для проведения съемок эрекцию им, действительно, приходится принимать препараты, усиливающие прилив крови к половому члену. Впрочем, со временем перестают помогать даже таблетки. Это вполне объяснимо.

В то же время пациенты, использующие препараты для повышения потенции по медицинским показаниям – к примеру, во время лечения простатита, после выздоровления от основного заболевания прекрасно обходятся без лекарств.

Об определенном привыкании можно говорить разве что в случае эректильной дисфункции, связанной с психологическими причинами. В этом случае прием препаратов для улучшения потенции придает больному уверенность в себе. Однако, не следует забывать, что при эректильной дисфункции, вызванной психологическими причинами, обязательно следует пройти курс психоанализа, который поможет справиться с корнем проблемы.

Препараты для потенции и зрение

Еще одна «страшилка» – препараты для улучшения потенции вызывают слепоту. Действительно, для этих препаратов характерны такие побочные эффекты, как нарушение восприятия цветов и сужение поля зрения, раздражение конъюктивы и слезы.

Но после отмена препарата они проходят. Необратимые поражения зрительного нерва при приеме средств для повышения потенции бывают очень и очень редко.

Препараты для потенции и сердце

Наверняка все слышали истории, как человек выпил таблетку лекарства для улучшения потенции и умер прямо во время секса от инфаркта. Такие случаи действительно бывают.

Другое дело, что происходят они с людьми, уже страдавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Сексуальная активность связана с повышенной нагрузкой на сердце.

По каждому случаю гибели человека после приема препаратов для повышения потенции обязательно проводилось расследование и ни разу не было доказано, что причиной смерти стал именно прием препарата.

Хотя, разумеется, людям, которым кардиологи рекомендовали ограничить сексуальную жизнь из-за болезни сердца, не стоит играть с огнем. Тем более, при проблемах с сердцем лучше избегать «миссионерской» позиции, требующей сильного напряжения и выбирать более щадящие позы.

Кроме того, препараты для улучшения потенции нельзя принимать вместе с некоторыми лекарствами для лечения ишемии – например, нитроглицерином. Их совместный прием может вызвать резкое падение давления.

В любом случае, людям, страдающим заболеваниями сердечно – сосудистой системы, препараты для повышения потенции можно принимать лишь по назначению врача, скорректировав, при необходимости, схему лечения основного заболевания.

Кому не стоит пить препараты для потенции?

При приеме препаратов для потенции главное не забывать, что это именно лекарства, которые имеют как показания, так и противопоказания для своего применения. В некоторых случаях они попросту бесполезны. Так, препараты для увеличения потенции не влияют на либидо. И если проблемы в сексуальной жизни человека связаны с отсутствием желания, или другие психологические проблемы, такие лекарства ему ничем не помогут. Но в большинстве случаев прием препаратов для потенции помогает решить проблемы с сексуальной жизнью и при этом достаточно безопасен.

как принимать и чего избегать

Слово «виагра» для мужчин в настоящее время уже стало именем нарицательным. В то же время далеко не все знают, для чего именно предназначен препарат и как его правильно применять. Именно об этом и пойдет речь в данной статье.

Что такое «Виагра»

Препарат виагра появился недавно, лет 15 назад. Немецкой фирмой проводилось исследование лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, изобретенного одной из немецких фармацевтических фирм. Одним из побочных явлений препарата оказалось появление эрекции при наличии полового возбуждения. В ходе дальнейших разработок и появилась виагра. С тех пор препарат виагра спас множество семей, доставил удовольствие многим женщинам и мужчинам.

Воздействие

Когда мужчина сексуально возбужден, кровь поступает в пенис больше, чем обычно. От этого пенис увеличивается и становится тверже. Это состояние называется эрекцией. После полового акта этот избыточный прилив крови к пенису прекращается. Эрекция пропадает. Если эрекция продолжается длительное время (более 6 ч), это состояние может необратимо повредить Ваш пенис. Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у Вас эрекция не исчезает в течение длительного периода времени (более 4 часов).

Некоторые заболевания и прием ряда лекарств нарушают процесс естественного возникновения эрекции. В этих случаях кровообращение в пенисе недостаточное. Поэтому мужчина не может достичь полной эрекции. Если подобное состояние возникает часто и неоднократно, это называется эректильной дисфункцией.

В течение полового акта Ваше сердце работает интенсивнее. Поэтому людям, имеющим проблемы с сердцем, сексуальная активность не рекомендуется. Перед тем, как начать лечение эректильной дисфункции любым методом, спросите Вашего врача, достаточно ли здорово Ваше сердце, чтобы перенести физическую нагрузку во время занятий сексом. Если Вы почувствовали боли за грудиной, головокружение или тошноту во время занятий сексом, следует прекратить их и немедленно сообщить Вашему врачу о тех проблемах со здоровьем, которые у Вас возникли.

Чем интересен препарат – когда есть половое возбуждение, то возникает эрекция. То есть виагра призвана увеличить кровоснабжение в половом члене для достижения и поддержки эрекции.

Если мужчина принял препарат, а его половой орган не принял боевую готовность, значит не было у него полового возбуждения. Возбуждение возникает при непосредственном контакте с интересующей мужчину женщиной: ласках, объятиях, поцелуях, вдыхании феромонов и т.д. Тогда под действием виагры появляется эрекция, которую этот же препарат поддерживает и удерживает на протяжении всего полового акта. После окончания полового акта возбуждение спадает, и препарат снова перестает действовать.

Состав

В составе таблеток содержатся: активное вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата) 50 или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е470), пленочное покрытие Opadry* голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry* прозрачный YS‑2–19114‑A (гипромеллоза (Е464), триацетин (Е1518)).

Противопоказания

О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.

  • Осторожность в применении силденафила необходима людям, которые собираются после приёма управлять разного рода механизмами. Иногда после приема препарата у человека может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов. В этой связи руководство одной из американских авиакомпаний запретило своим пилотам принимать «Виагру» за час до полетов.
  • Особенно осторожными нужно быть людям с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушенным мозговым кровообращением). Им необходим постоянный врачебный контроль. Половой акт — это серьёзная физическая нагрузка для человека с кардиологическими проблемами. Об этом следует помнить, если имеют место такие симптомы, как боли в сердце при физичеcкой нагрузке и/или в покое, нарушения памяти и умственной работоспособности, прогрессирующие за последние несколько месяцев. Серьезно подходить к вопросу стоит и тем, кто перенес инфаркт или инсульт. Это значит, что в обязательном порядке следует проконсультироваться с врачом о целесообразности приема силденафила.
  • Есть некоторые мужчины, которые не должны принимать это лекарственное средство. Поскольку силденафил участвует в биохимических процессах, связанных с обменом окиси азота, он может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, называемыми нитратами, которые применяются для лечения заболеваний сердца. Поэтому любой мужчина, который принимает нитраты в любом виде, не должен принимать силденафил ни при каких обстоятельствах.
  • Следует соблюдать осторожность и тем пациентам, у которых ранее имел место приапизм. Хотя на сегодняшний день не зарегистрировано ни одного сообщения о возникновения приапизма на фоне приема силденафила, пациентам, у которых есть предрасположенность к его возникновению, также необходим серьёзный врачебный контроль.

Что касается воздействия силденафила на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов фирмы «Пфайзер», разработчика «Виагра», препарат не оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки «Виагры» вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к андрологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.

Побочные эффекты

В некоторых случаях препарат может давать негативный эффект. В силу индивидуальных особенностей организма и ряда дополнительных факторов возможно появление таких побочных действий:

  • тошнота
  • диарея
  • болезненные ощущения в мышцах, животе, суставах
  • бессонница
  • конъюнктивит
  • кожные реакции
  • развитие фарингита или воспалительных процессов в придаточных пазухах носа
  • появление разного рода инфекционных заболеваний мочеполовой системы
  • астения

Чтобы избежать подобных реакций, перед приемом Виагры желательно посетить медицинского специалиста и получить рекомендации относительно дозировки. Как правило, начальная доза составляет 50 мг. В зависимости от последующих проявлений и переносимости средства его употребление может быть скорректировано в меньшем либо большем объеме.

Вероятность появления побочных действий особенно высока, если лекарство принимается в сочетании с алкоголем. Кроме того, эрекция после приема спиртных напитков будет более слабой, а оргазм окажется менее выраженным, поскольку этанол имеет свойство действовать угнетающе на кровеносную систему и снижать эффект от силденафила.

Как принимать Виагру

Большинству пациентов выписывают дозу 50 мг. Принимать её надо за час до предполагаемого секса. Не очень удобно, зато есть масса времени на предварительные ласки и эротические разговоры.

Но все реагируют на препарат по-своему: кому-то хватит 25 мг, а кому-то надо увеличить дозу до 100 мг.

Пожилым пациентам и тем, у кого есть заболевания сердечно-сосудистой системы, рекомендуют начинать всё же с маленькой дозы Via­gra. в 25 мг.

Больше одной таблетки в день лучше не принимать, не стоит запивать препарат грейпфрутовым соком. Зато принимать препарат можно в течение длительного времени, если не беспокоят побочные эффекты.

Наступление эффекта

Для того, чтобы препарат подействовал, нужно добиться определенной его концентрации в крови. Только тогда главное действующее вещество, в нашем случае это Силденафил, попадет к пещеристым телам полового члена. Тому самому месту, где мы ожидаем от него положительного эффекта. После этого начинается Виагра для мужчин время действия таблетки, которое обычно продолжается около пяти часов подряд.

Многочисленные клинические исследования, проведенные в разных странах, с разными группами людей (по возрасту, социальному статусу, общему состоянию здоровья, принадлежности к определенной расе) дали однозначные данные.

С их помощью ученые очень точно определили, силденафил через сколько начинает действовать в разных ситуациях. Вот что им удалось обнаружить:

  • Минимальное время, за которое достигалась достаточная для появления эрекции концентрация препарат в крови − 30 минут.
  • Максимальное время накопления необходимой концентрации силденафила в крови пациента − 120 минут (2 часа). Если через два часа после приема Виагра не оказала положительного эффекта на эректильную дисфункцию, значит, уже точно в этот раз не окажет. Можно больше не ждать.
  • Среднее время достижения нужной концентрации и появления эрекции − около 60 минут (один час). Подавляющее большинство пациентов реагировало именно в этот промежуток времени.

На основе этих данных и была составлена инструкция по применению препарата. Там четко указано − принимать Виагру нужно за час до предполагаемого времени начала полового акта. Можно немного раньше, но ни в коем случае не позже. Силденафил не начнет действовать раньше, чем через 30 минут после приема. Даже если у вас появилась эрекция до истечения этого времени, это не проявление действия препарата. Значит, у вас нет проблем с эректильной дисфункцией.

Виагра и алкоголь

Две проблемы в нашей стране оказывают огромное влияние на мужскую часть населения − эректильная дисфункция и алкоголизм. Первая легко решается приемом всего одной голубой ромбовидной таблетки, Виагра. А вот, со второй дела обстоят сложнее. Хотя в небольшом количестве выпитого спиртного нет ничего плохого. Женщинам это может даже нравиться. Но мужчины мучаются вопросом: “Можно ли Силденафил употреблять с алкоголем”.

Скажем сразу − строгого запрета нет. Можно принять таблетку Виагра за столом, на котором также будет бокал вина или пива. Но! Есть масса нюансов, о которых нужно знать заранее. Если переборщить или не учесть влияние определенных факторов, можно ощутить на себе действие тяжелых и неприятных побочных эффектов. Хотя Виагра и алкоголь совместимость показывают лучшую, чем другие медикаменты, вы должны десять раз все взвесить перед тем, как принять решения. А все, что нужно для этого знать, вы найдете в этой статье.

Учтите, что в некоторых странах препараты, содержащие силденафил, продаются только в аптеках по рецепту врача. Такой строгий контроль ввели потому, что в некоторых случаях лечение эректильной дисфункции сопровождалось опасными побочными эффектами. Но не расстраивайтесь раньше времени − если все сделать правильно, бокальчик вина вам не повредит.

Когда следует пить Виагру

Понятно, что покупать эти таблетки лучше при возникновении каких-либо проблем интимного характера, и среди них можно отметить:

  • Слабая или редкая эрекция, которой не хватает на то, чтобы ввести половой член в женское влагалище;
  • Отсутствие эрекции даже при влечении или желании;
  • Короткий половой контакт или полное неудовлетворение от интимной жизни;

Эти основные причины, из-за которых следует покупать виагру и время от времени ее использовать. Они были названы для того, чтобы никто не думал, что половой акт, не длящийся всю ночь, является проблемой.

Эректильная дисфункция: Виагра и другие пероральные препараты

Пероральные препараты часто являются первой линией лечения эректильной дисфункции. Для большинства мужчин, испытывающих проблемы с сохранением эрекции, достаточной для секса (эректильная дисфункция), эти лекарства работают хорошо и вызывают мало побочных эффектов.

Силденафил (Виагра), варденафил (Левитра, Стаксин), тадалафил (Сиалис) и аванафил (Стендра) — это пероральные препараты, которые обращают вспять эректильную дисфункцию, усиливая действие оксида азота, естественного химического вещества, которое вырабатывается вашим организмом и расслабляет мышцы полового члена.Это увеличивает кровоток и позволяет получить эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию.

Чем отличаются пероральные препараты

Хотя они действуют одинаково, каждый пероральный препарат имеет немного разный химический состав. Эти незначительные различия влияют на то, как работает каждое лекарство, например, на скорость его действия и истечение срока действия, а также на возможные побочные эффекты. Ваш врач учтет эти факторы, а также другие состояния, которые у вас есть, и возможные взаимодействия с другими лекарствами, которые вы принимаете.

  • Силденафил (Виагра). Этот препарат наиболее эффективен при приеме натощак за час до секса. Он эффективен в течение четырех-пяти часов или более, если у вас эректильная дисфункция легкой или средней степени тяжести.
  • Варденафил (Левитра, Стаксин). Этот препарат также наиболее эффективен при приеме за час до секса, его можно принимать как с едой, так и без нее. Еда с высоким содержанием жиров может помешать ему так быстро усвоиться.

    Варденафил эффективен в течение четырех-пяти часов и более, если у вас эректильная дисфункция легкой или средней степени тяжести.Более новая форма препарата, которая растворяется на языке, может действовать быстрее, чем таблетка, которую вы проглатываете.

  • Тадалафил (Сиалис). Это лекарство принимают вместе с едой или без нее примерно за один-два часа до секса. Эффективен до 36 часов. Его можно принимать в небольшой дозе ежедневно или в большей дозе, если необходимо.
  • Аванафил (Стендра). Это лекарство принимают с пищей или без нее за 30 минут до секса, в зависимости от дозы. Длится до шести часов.

Поскольку эти препараты одинаково эффективны, Американский колледж врачей рекомендует делать выбор на основе ваших предпочтений, включая стоимость, простоту использования, продолжительность действия препарата и побочные эффекты. Доступны дженерики силденафила, варденафила и тадалафила.

Когда пероральные препараты могут быть небезопасными

Прежде чем принимать какие-либо лекарства от эректильной дисфункции, проконсультируйтесь с врачом. Лекарства от эректильной дисфункции могут не работать или быть опасными, если вы:

  • Принимайте нитратные препараты, обычно назначаемые при боли в груди (стенокардия), такие как нитроглицерин (Nitro-Dur, Nitrostat и другие), изосорбид мононитрат (Monoket) и изосорбид динитрат
  • У вас очень низкое кровяное давление (гипотония) или неконтролируемое высокое кровяное давление (гипертония)
  • Тяжелое заболевание печени
  • У вас заболевание почек, требующее диализа

Побочные эффекты

Большинство мужчин, принимающих оральные препараты для лечения эректильной дисфункции, не беспокоятся о побочных эффектах.Когда все же возникают побочные эффекты, они могут включать:

  • Промывка
  • Головная боль
  • Расстройство желудка
  • Визуальные изменения, такие как синий оттенок зрения, чувствительность к свету или нечеткость зрения
  • Душный или насморк
  • Боль в спине

Редко могут возникать более серьезные побочные эффекты, в том числе:

  • Потеря слуха или потеря зрения. У некоторых мужчин внезапная потеря слуха или зрения после приема одного из этих лекарств.Однако неясно, была ли потеря зрения или слуха напрямую вызвана приемом лекарства или уже существовавшим заболеванием. Если вы принимаете лекарство от оральной эректильной дисфункции и внезапно потеряли слух или зрение, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
  • Эрекция, которая не проходит сама по себе. Это редкое заболевание, называемое приапизмом, может быть болезненным и требует лечения, чтобы избежать повреждения полового члена. Если у вас эрекция, которая длится более четырех часов, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Покупка лекарств от оральной эректильной дисфункции в Интернете

Лекарства от эректильной дисфункции — это большой бизнес, и в Интернете существует множество мошенников. Если вы все же покупаете лекарства через Интернет:

  • Проверьте, является ли интернет-аптека законной. Никогда не заказывайте лекарства в интернет-аптеке, если нет возможности связаться с аптекой по телефону, если цены кажутся слишком хорошими, чтобы быть правдой, или если вам сказали, что рецепт не требуется. Некоторые нелегальные предприятия продают поддельные версии законных лекарств, которые могут быть неэффективными или опасными.В США Национальная ассоциация фармацевтических советов может сказать вам, лицензирована ли интернет-аптека и есть ли у нее хорошая репутация.
  • Убедитесь, что вы получили правильный рецепт и правильную дозу. Когда вы заказываете лекарства — и когда получаете их по почте — убедитесь, что они соответствуют точной дозе и типу, прописанным вашим врачом.
  • Не обманывайтесь, покупая «травяную виагру». Никогда не принимайте лекарства, которые считаются «травяными» или безрецептурными аналогами пероральных лекарств от эректильной дисфункции.Это не эффективная альтернатива, а некоторые содержат вредные вещества.
09 июля 2021 г. Показать ссылки
  1. Wein AJ, et al., Eds. Оценка и лечение эректильной дисфункции. В: Урология Кэмпбелла-Уолша. 11-е изд. Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевир; 2016 г. https://www.clinicalkey.com. По состоянию на 7 мая 2019 г.
  2. Khera M, et al. Лечение мужской сексуальной дисфункции. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 7 мая 2019 г.
  3. Найдите безопасные веб-сайты для покупки лекарств или информации и услуг, связанных с лекарствами.Национальная ассоциация советов по фармацевтике. https://safe.pharmacy/. По состоянию на 7 мая 2019 г.
  4. Дженерик Левитры в таблетках Тева. Тева. https://www.tevagenerics.com/product/vardenafil-hydrochloride-tablets. По состоянию на 7 мая 2019 г.
  5. Teva объявляет об эксклюзивном первом поступлении на рынок дженериковой версии Сиалиса в США. Тева. https://seekingalpha.com/pr/17284017-teva-announces-exclusive-first-file-launch-generic-version-cialis-united-states. По состоянию на 7 мая 2019 г.
  6. Teva объявляет об эксклюзивном запуске генерической версии Виагры в США.Тева. https://www.tevapharm.com/news/teva_announces_exclusive_launch_of_generic_viagra_tablets_in_the_united_states_12_17.aspx. По состоянию на 7 мая 2019 г.
Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

  1. Книга: Основное руководство клиники Мэйо по здоровью простаты

.

Кому не следует принимать лекарства от эректильной дисфункции?

С момента появления виагры — первого препарата, одобренного для лечения эректильной дисфункции — в 1998 году эта маленькая синяя таблетка помогла изменить сексуальную жизнь и отношения многих из 30 миллионов американских мужчин с ЭД.

Препараты ED (которые теперь также включают Левитру и Сиалис) работают, расслабляя гладкомышечные клетки, улучшая приток крови к половому члену. И для большинства мужчин они безопасны и эффективны.

Но лекарства от ЭД также обладают рядом побочных эффектов — и для мужчин с определенными заболеваниями они могут быть опасными.

Стоит ли принимать маленькую синюю таблетку?

Поскольку препараты ЭД влияют на кровеносные сосуды в других частях тела (а не только на половом члене), они могут быть опасны в сочетании с другими лекарствами или при наличии определенных заболеваний.

Вам следует дважды подумать о приеме препаратов для лечения ЭД, если:

  • Вы принимаете определенные лекарства. Опасное падение артериального давления может произойти у мужчин, которые принимают нитроглицерин от боли в груди или тамсулозина гидрохлорид (Flomax) от увеличенной простаты, предупреждает Джон С. Уилер, доктор медицины, профессор урологии Медицинской школы Стрича при Университете Лойолы в Чикаго. . Комбинируйте препараты на основе нитратов, такие как нитроглицерин, с препаратами для лечения ЭД, и вы можете получить опасную смесь. Другие препараты, называемые альфа-блокаторами, которые используются для лечения увеличения простаты или высокого кровяного давления, могут иметь аналогичный эффект в сочетании с препаратами для лечения ЭД.
  • Вы подвержены риску сердечного приступа или инсульта. Поскольку препараты для лечения ЭД могут вызывать расширение артерий в сердце и головном мозге, а также в половом члене, они могут быть особенно опасны, если за последние шесть месяцев у вас был инсульт, сердечный приступ или нарушение сердечного ритма.
  • У вас есть следующие состояния здоровья. С осторожностью обращаются также все мужчины, у которых в анамнезе есть застойная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, низкое кровяное давление или неконтролируемое высокое кровяное давление.

Можно ли быть слишком старым для лекарств от ЭД? «Абсолютных возрастных ограничений для употребления ЭД не существует, — говорит д-р Уиллер. — Пока мужчина ведет половую жизнь, может получить пользу от ЭД и достаточно здоров для секса, эти препараты могут быть прописаны».

А как насчет женщин, страдающих сексуальной дисфункцией — должны ли они принимать препараты ЭД? Хотя исследования показывают, что препараты ЭД могут улучшить кровоток во влагалище, что может увеличить вагинальные выделения, эти препараты редко используются для лечения женской сексуальной дисфункции.

Общие побочные эффекты лекарств от эректильной дисфункции, которые следует учитывать

Независимо от того, какое лекарство от ЭД прописывает врач, побочные эффекты могут включать:

  • Головная боль
  • Мышечные боли
  • Изжога
  • Диарея
  • Визуальные изменения
  • Потеря слуха
  • Промывание лица
  • Заложенность носа
  • Длительная эрекция

Если у вас есть какие-либо из этих побочных эффектов, сообщите об этом своему врачу.В особенности, если у вас не проходит эрекция, или есть какие-либо проблемы со зрением или слухом, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Другие способы лечения эректильной дисфункции

Врачи обычно начинают с самых простых и безопасных методов лечения эректильной дисфункции — фактически, они могут посоветовать изменить образ жизни, прежде чем пробовать лекарства.

Рассмотрите следующие варианты лечения:

  • Измените образ жизни. Было доказано, что отказ от курения, сокращение употребления алкоголя, регулярные физические упражнения и похудание помогают при эректильной дисфункции.
  • Обратитесь за психологической помощью. Примерно в 20 процентах случаев эректильной дисфункции источник является психологическим: тревога, депрессия и проблемы в отношениях могут способствовать эректильной дисфункции. Может помочь работа с поставщиком психиатрических услуг.
  • Попробуйте инъекционные препараты. Если пероральные препараты не работают, другие препараты могут быть введены или введены в половой член (вызывая эрекцию в течение нескольких минут). Хотя было доказано, что они очень эффективны, они могут вызывать определенный дискомфорт.
  • Используйте вакуумный насос. Помпа может быть помещена на половой член и использована для забора крови в половой член, чтобы вызвать эрекцию. Эластичное кольцо у основания полового члена можно использовать для поддержания эрекции до 30 минут.
  • Рассмотрите возможность операции. Хирургические процедуры, используемые для лечения эректильной дисфункции, включают имплантаты и реконструкцию кровеносных сосудов полового члена. Хирургия обычно является последним средством, но для некоторых она может быть эффективным решением.

Всегда обсуждайте лечение эректильной дисфункции со своим врачом, прежде чем пробовать какое-либо лекарство от ЭД — или другое лечение — самостоятельно.

Сколько силденафила слишком много? Максимальная дозировка и безопасность

Мужчины, страдающие эректильной дисфункцией, имеют больше возможностей, чем когда-либо прежде, для лечения этого состояния. Хотя Виагра была первым одобренным рецептом для лечения эректильной дисфункции в 1998 году, спрос, популярность и новизна лекарства сделали его цену недоступной для многих, частично способствуя разработке других рецептурных лекарств для сексуальной стимуляции, таких как тадалафил ( Сиалис) и варденафил (Левитра).

С 2017 года цитрат силденафила, генерическая форма Виагры, доступен для лечения эректильной дисфункции. Если вы подумываете о лечении силденафилом, вам может быть интересно, сколько силденафила слишком много, и каковы могут быть максимальные дозировки и меры безопасности.

Что такое силденафил?

Силденафил — это генерическая форма Виагры, которая является торговой маркой, производимой Pfizer. Силденафил продается под двумя торговыми марками (Viagra и Revatio, который используется для лечения высокого кровяного давления и легочной артериальной гипертензии).Препарат был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в декабре 2017 года после того, как истек срок действия патента оригинального производителя, хотя этот препарат все еще недоступен (и, вероятно, не станет) продаваемым без рецепта, так как при определенных противопоказаниях необходимо соблюдать определенные противопоказания. пройти обследование у поставщика медицинских услуг на предмет безопасности пациента.

Что такое эректильная дисфункция и что ее вызывает?

Эректильная дисфункция, также известная как мужская импотенция, — это состояние здоровья, при котором мужчины не могут получить и / или сохранить эрекцию, достаточно тяжелую для сексуальной активности.Это происходит, когда к половому члену поступает недостаточное количество крови, что препятствует эрекции. Эректильная дисфункция чрезвычайно распространена, затрагивая примерно 30 миллионов мужчин в США. В то время как некоторые люди с этим заболеванием испытывают эректильную дисфункцию только изредка, другие сталкиваются с проблемой каждый раз, когда они пытаются заняться сексом.

Есть множество причин, по которым мужчины испытывают эректильную дисфункцию, включая заболевания, факторы образа жизни и психологические проблемы. Некоторые из наиболее распространенных заболеваний, которые, как известно, способствуют эректильной дисфункции, включают депрессию, диабет, болезни сердца, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, ожирение, лечение рака простаты и травмы спинного мозга.

Образ жизни и психологические факторы, такие как курение, употребление алкоголя и стресс, также могут способствовать эректильной дисфункции. Использование определенных лекарств, в том числе тех, которые используются для лечения высокого кровяного давления, болезней сердца и депрессии, также может вызвать эректильную дисфункцию.

Эректильную дисфункцию часто можно улучшить или предотвратить, изменив образ жизни. Пациенты, которые надеются улучшить кровообращение без лекарств, могут попробовать следующее:

  • Поиск других способов оставаться активными
  • Отказ от курения
  • Снижение стресса в повседневной жизни
  • Контроль веса за счет употребления цельных продуктов и уменьшения размеров порций
  • Употребление меньшего количества алкоголя

Как силденафил лечит эректильную дисфункцию?

В общих чертах, силденафил увеличивает приток крови к половому члену, позволяя мышцам полового члена оставаться расслабленными дольше, помогая удерживать кровь в кровеносных сосудах и поддерживать эрекцию, достаточно жесткую для полового акта.

Силденафил также может помочь при болезненной эрекции, особенно вызванной болезнью Пейрони.

Изображение Товар Характеристики Цена

$ 4 / таблетка

Силденафил | Химс
  • Таблетки ED, одобренные FDA
  • БЕСПЛАТНАЯ онлайн-консультация
  • Сдержанная доставка
  • Нет недель ожидания записи на прием
Купить сейчас

$ 2 / Образец упаковки

Силденафил | Рекс MD
  • Доступны образцы пакетов
  • БЕСПЛАТНАЯ онлайн-консультация
  • Сдержанная доставка
  • Персональные планы
Купить сейчас

$ 20 Скидка

Силденафил жевательные | BlueChew
  • Rx-only жевательная таблетка
  • БЕСПЛАТНАЯ онлайн-консультация
  • Сдержанная доставка
  • Ежемесячное пополнение
Купить сейчас

Розничные аптеки

Силденафил | Купоны Rx в США
  • Искать все мужское здоровье ED Meds
  • Найдите предложения интернет-аптек и скидки для розничных аптек
  • Бесплатное использование, Неограниченное использование
  • Мгновенные котировки и прозрачность
Поиск цен

Сколько силденафила слишком много?

Пациентам назначают силденафил в различных дозах в зависимости от тяжести их состояния, возраста, истории болезни и веса.Таблетки силденафила обычно выпускаются в дозировке 20 мг, и пациенты, которым требуется более высокая доза лекарства, просто принимают несколько таблеток. Минимальная предписанная доза силденафила составляет 20 мг, а максимальная рекомендуемая доза силденафила — 100 мг. Как отмечалось ранее, силденафил также используется для лечения высокого кровяного давления и легочной предсердной гипертензии и первоначально был разработан для лечения стенокардии в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа (ингибитор PDE5).

Эти состояния обычно лечатся дозой силденафила 20 мг, в то время как эректильная дисфункция лечится дозами от 20 до 100 мг.Средняя начальная доза силденафила для большинства мужчин составляет 50 мг. Ваш врач может назначить вам дозу выше или ниже, чем изначально, в зависимости от ваших потребностей. Однако следует отметить, что прием большего количества силденафила не обязательно усложнит вашу эрекцию или продлит ее.

Мужчинам рекомендуется принимать минимальную дозу, соответствующую их потребностям. Хотя максимальная доза силденафила составляет 100 мг, многие мужчины считают, что более низкая доза обеспечивает необходимое лечение. Прием более высокой дозы силденафила увеличит риск возникновения побочных эффектов, включая потенциально опасные побочные эффекты.Пациентам нельзя принимать более 100 мг силденафила в течение 24 часов.

Виагра и Силденафил | Rex MD ED Лечение

$ 2 / Таблетка

Добро пожаловать в Rex MD. Мы предлагаем как фирменные, так и универсальные формы Виагры (Силденафил), Сиалиса (Тадалафил) и Левитры. Наши специалисты в области здравоохранения на платформе Rex MD готовы порекомендовать план лечения, который, по их мнению, будет наиболее эффективным, с учетом ваших симптомов и целей. Вы также можете сообщить своему врачу о своих предпочтениях, и они будут учтены.

Начните бесплатное онлайн-посещение, чтобы узнать, подходит ли вам рецептурное лечение ЭД.

Есть ли побочные эффекты, связанные с силденафилом?

Как и у любого другого лекарства, у силденафила есть побочные эффекты. Побочные эффекты чаще возникают у людей, которые испытывают трудности с обработкой силденафила, и у людей, принимающих силденафил в более высоких дозах. Побочные эффекты, наиболее часто связанные с силденафилом:

  • Головная боль
  • Изжога
  • Проблемы с засыпанием или сном
  • Онемение, жжение или покалывание в руках, кистях, стопах или ногах
  • Диарея
  • Покраснение лица (ощущение тепла)
  • Носовое кровотечение
  • Заложенность носа
  • Мышечные боли
  • Чувствительность к свету

К другим редко наблюдаемым, но серьезным побочным эффектам, требующим немедленной медицинской помощи, относятся:

  • Приапизм — длительность эрекции более четырех часов
  • Внезапная потеря зрения на один или оба глаза, которая является симптомом серьезной проблемы со зрением, называемой неартериальной передней ишемической оптической нейропатией (NAION)
  • Боль в груди (стенокардия)
  • Ухудшение одышки
  • Зуд или жжение при мочеиспускании
  • Внезапное снижение слуха, потеря слуха или звон в ушах
  • Длительное нечеткое зрение
  • Головокружение или дурноту
  • Обморок
  • Сердечный приступ
  • Ход
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Сыпь
  • Кровотечение в мозг или легкие
  • Высокое кровяное давление
  • Смерть

Есть ли какие-либо проблемы безопасности, связанные с силденафилом?

Силденафил обычно считается безопасным для людей, имеющих соответствующую историю болезни и получивших одобрение своего врача на применение препарата.Однако некоторым людям вообще не следует принимать силденафил, а у других повышается риск возникновения опасных побочных эффектов.

Силденафил опасно взаимодействует с некоторыми лекарствами, в том числе с нитратами попперса, такими как нитроглицерин, изосорбид нитрат и амилнитрат, которые часто назначают при боли в груди, и стимуляторами гуанилатциклазы, такими как адемпас (риоцигуат) при легочной гипертензии. Люди, принимающие эти лекарства, могут испытать небезопасное падение артериального давления при приеме силденафила, поэтому использование силденафила не рекомендуется для этих групп.Кроме того, не следует принимать это лекарство людям, страдающим аллергией на силденафил или любой из его ингредиентов.

Люди, у которых в анамнезе были проблемы с сердцем, более склонны испытывать опасные побочные эффекты при приеме силденафила. У некоторых мужчин при использовании лекарства наблюдались редкие побочные эффекты, такие как сердечный приступ, инсульт, нерегулярное сердцебиение и смерть. Хотя эти побочные эффекты чаще встречаются у пациентов, у которых в анамнезе были проблемы с сердцем до приема препарата, пациенты, у которых в анамнезе не было проблем с сердцем, также испытали эти побочные эффекты.

Необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, вызывает ли силденафил возможность сердечного приступа, инсульта, нерегулярного сердцебиения и смерти или способствует им. Тем не менее, мужчинам, у которых в анамнезе были проблемы с сердцем, или тем, кто имеет высокий риск возникновения проблем с сердцем, следует поговорить со своими врачами о своей истории болезни до приема силденафила.

Есть ли разница между Виагрой и силденафилом?

Несмотря на то, что силденафил связан с многочисленными побочными эффектами и предупреждениями о применении, его использование имеет много преимуществ, и силденафил не без оснований является одним из самых популярных лекарств в мире.Силденафил помогает при ряде заболеваний, включая высокое кровяное давление, легочную гипертензию, феномен Рейно и эректильную дисфункцию.

Силденафил столь же эффективен, как и Виагра, но доступен за небольшую часть стоимости. Некоторые пациенты опасаются использования дженериков из-за проблем с качеством и непонимания эффективности ингредиентов, содержащихся в дженериках. Ведь существует огромная разница в цене на Виагру по сравнению с силденафилом.Как такое возможно?

Общие лекарства, такие как силденафил, проходят те же строгие проверки качества и стандарты, что и фирменные лекарства, такие как Виагра, и одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. В генерических лекарствах используются те же активные ингредиенты в тех же количествах, что и в фирменных лекарствах, и их эффективность должна быть доказана.

Единственные реальные различия между генерическими и фирменными препаратами — это некоторые неактивные ингредиенты (ингредиенты, не влияющие на лечение) и косметические детали, такие как цвет, форма и размер лекарства.

Дженерики менее дороги, потому что они могут производиться разными производителями, что приводит к снижению цены в результате конкуренции, и потому, что производитель патентованных лекарств должен возмещать затраты на рекламу и исследования и разработки, которые несут производители дженериков. нет.

Сводка

Силденафил — эффективное средство для лечения мужчин, страдающих эректильной дисфункцией. Максимальная доза силденафила составляет 100 мг, но многие мужчины считают, что это лекарство может эффективно лечить их состояние при более низкой дозе.При более высоких дозах мужчины чаще испытывают общие побочные эффекты, такие как головная боль и изжога, а также редкие, но серьезные побочные эффекты, такие как сердечный приступ, инсульт и нерегулярное сердцебиение. Мужчины, у которых в анамнезе были проблемы с сердцем, или те, кто принимает определенные лекарства, могут быть не в состоянии безопасно принимать силденафил.

Источники:

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19817982/

https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/erectile-dysfunction/symptoms-causes/syc-20355776

Объявление

Мгновенное предложение от Rx-партнера из США

Выбор подходящей таблетки для лечения ЭД »Сексуальная медицина» BUMC

Выбор подходящей таблетки для лечения ED

Ricardo Munarriz, MD

Наиболее распространенные сексуальные дисфункции у мужчин включают отсутствие интереса, преждевременное семяизвержение и эректильную дисфункцию.Последней страдают 52% мужчин в возрасте от 40 до 70 лет, включая легкую, среднюю и полную формы ЭД.

Органические или физические причины сексуальной дисфункции у мужчин включают сосудистые, гормональные и неврологические факторы. Что касается сосудистых причин, факторы риска атеросклероза (включая курение, высокое кровяное давление, диабет (диабетики плохо реагируют на таблетки, такие как силденафил (Виагра)) и высокий уровень холестерина ТАКЖЕ являются факторами риска эректильной дисфункции. узкое седло может закупорить и повредить артерии, ведущие к половому члену, езда на велосипеде также считается фактором риска эректильной дисфункции.

Эндокринным факторам уделялось мало внимания. Тестостерон регулирует желание, возбуждение и оргазмическую функцию. Что касается оргазмической реакции, тестостерон модулирует целостность генитальных сенсорных рецепторов. Что касается реакции возбуждения, снижение уровня тестостерона в крови может влиять на эффективность силденафила (Виагры). Если ответ на силденафил не дает достоверного улучшения эрекции, врач должен сначала проверить, правильно ли пациент принимает таблетку. Врач также должен проверить уровень тестостерона у пациента.Один исследователь из Италии давал тестостерон пациентам с низким уровнем тестостерона, которые не реагировали на силденафил (Виагра). При ежедневном введении тестостерона последующее применение силденафила (Виагры) привело к значительному улучшению показателей IIEF (опросника Международного индекса эректильной функции, используемого для определения эректильной функции).

Другие факторы риска эректильной дисфункции включают неврологические проблемы (рассеянный склероз, инсульт), депрессию и лекарства для лечения диабета, гипертонии, болезней сердца и депрессии.

Существует множество пероральных методов лечения эректильной дисфункции, но единственным одобренным лекарством в США является ингибитор фермента ФДЭ 5 силденафил (Виагра). Неутвержденные методы лечения, некоторые из которых доступны в США, а некоторые в других странах, некоторые из которых имеют данные, подтверждающие эффективность, а некоторые нет, включают тадалафил (Сиалис), варденафил (Левитра), йохимбин, фентоламин, тразодон, апоморфин и нейтрацевтики. Ингибиторы ФДЭ5 расслабляют эректильные ткани полового члена при сексуальной стимуляции, тем самым повышая вашу способность к эрекции.Силденафил (Виагра) эффективен при всех видах эректильной дисфункции у 69% людей. Зачем нужна еще одна таблетка? В некоторых случаях эрекция бывает недостаточно сильной, иногда силденафил (Виагра) просто не работает.

По структуре варденафил (Левитра) похож на силденафил, тогда как тадалафил (Сиалис) сильно отличается. Варденафил (Левитра) почти в 10 раз более биохимически активен, чем силденафил, поэтому для облегчения эрекции полового члена требуется более низкая доза, что потенциально может привести к меньшим побочным эффектам.Селективность — это способность препарата присоединяться к специфическому ферменту PDE 5, обнаруженному в тканях полового члена. Варденафил (Левитра) более селективен, чем силденафил и тадалафил (Сиалис), в отношении ФДЭ5, что опять же означает, что необходима более низкая доза с потенциально меньшими побочными эффектами. Тадалафил очень специфичен для PDE5, а также очень специфичен для фермента PDE11. К сожалению, мы мало что знаем о PDE11, которая находится в сердце, в гипофизе мозга и в яичках. Фармакокинетика, период полувыведения — это время, в течение которого лекарство остается в крови.Силденафил (Виагра) имеет период полувыведения 4 часа, варденафил (Левитра) — 4-6 часов, а тадалафил (Сиалис) — 17,5 часов. Это означает, что варденафил (Левитра) должен действовать дольше, чем силденафил (Виагра), но его клиническое значение неизвестно. Тадалафил (Сиалис) имеет самый длительный период полувыведения и позволяет принимать лекарство и не связывать половую активность с немедленным применением лекарства. Недостатком является то, что если вам нужны нитраты после использования тадалафила (Сиалиса), это лекарство остается в вашем кровотоке в течение длительного времени и может подвергнуть вас более высокому риску.Более молодые люди могут хорошо лечиться тадалафилом (Сиалис), в то время как пожилым людям с другими проблемами со здоровьем может быть лучше использовать силденафил (Виагра) или варденафил (Левитра), но необходимы дополнительные данные. Побочные эффекты варденафила (Левитры) потенциально меньше, чем у силденафила (Виагра), но необходимы дополнительные данные. В недавнем исследовании мужчин с эректильной дисфункцией и диабетом варденафил (левитра) улучшил их эректильную дисфункцию. Тадалафил (Сиалис) так же эффективен, как силденафил (Виагра) и варденафил (Левитра), с аналогичными побочными эффектами, за исключением боли в спине, которая иногда возникает при приеме тадалафила, вероятно, из-за длительного периода полувыведения.

Многие люди перестают принимать наркотики, потому что у них возникают побочные эффекты, у них больше нет партнера или они беспокоятся о безопасности. Сексуальная активность не является основным фактором риска сердечного приступа. Сексуальная активность, с силденафилом (Виагра) или без него, увеличивает вероятность ИМ во время сексуальной активности всего на 0,1%. Если таблетки не работают, есть вакуумные устройства, муза, инъекции, шунтирование и имплантаты.

Пациентка, делающая презентацию, перенесла операцию шунтирования полового члена.Кроме того, он принимает тестостерон и силденафил по мере необходимости. Это классический пример того, почему людям с ЭД требуется полный уход: психологическое обследование, анамнез и физикальное обследование, а также диагностические исследования с долгосрочным последующим наблюдением. Пациентам с ЭД не следует просто прописывать силденафил (Виагру), а затем исключать их для последующего наблюдения.

Таблетки силденафила (эректильная дисфункция)

Что это за лекарство?

СИЛДЕНАФИЛ (sil DEN a fil) используется для лечения проблем с эрекцией у мужчин.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Виагра

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им нужно знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

  • Нарушения свертываемости крови
  • Проблемы со зрением или зрением, включая редкое наследственное заболевание глаз, называемое пигментным ретинитом
  • анатомическая деформация полового члена, болезнь Пейрони или приапизм в анамнезе (болезненная и продолжительная эрекция)
  • Болезнь сердца, стенокардия, инфаркт, нерегулярное сердцебиение или другие проблемы с сердцем в анамнезе
  • высокое или низкое кровяное давление
  • Заболевания крови в анамнезе, такие как серповидноклеточная анемия или лейкоз
  • кровотечение из желудка в анамнезе
  • Болезнь почек
  • Болезнь печени
  • ход
  • необычная или аллергическая реакция на силденафил, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
  • беременна или пытается забеременеть
  • кормление грудью

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь, запивая стаканом воды.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Доза обычно принимается за 1 час до сексуальной активности. Не следует принимать дозу чаще одного раза в день. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Это лекарство не используется у детей при этом заболевании.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас.Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Это не применимо. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с какими-либо из следующих лекарств:

  • цизаприд
  • нитраты, такие как амилнитрит, динитрат изосорбида, мононитрат изосорбида, нитроглицерин
  • Риоцигуат

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

  • Противовирусные препараты от ВИЧ или СПИДа
  • бозентан
  • некоторые лекарства от доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
  • некоторые лекарства от артериального давления
  • Некоторые лекарства от грибковых инфекций, такие как кетоконазол и итраконазол
  • циметидин
  • эритромицин
  • рифампицин

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Если вы заметили какие-либо изменения в своем зрении во время приема этого препарата, как можно скорее позвоните своему врачу или медицинскому работнику. Прекратите использовать это лекарство и сразу же позвоните своему врачу, если у вас потеря зрения на один или оба глаза.

Немедленно обратитесь к врачу или медицинскому работнику, если у вас эрекция продолжается более 4 часов или становится болезненной. Это может быть признаком серьезной проблемы и требует немедленного лечения, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Если вы испытываете симптомы тошноты, головокружения, боли в груди или руке после начала половой жизни после приема этого лекарства, вам следует воздержаться от дальнейшей активности и как можно скорее позвонить своему врачу или медицинскому работнику.

Не злоупотребляйте алкоголем (например, 5 бокалов вина или 5 рюмок виски) при приеме этого лекарства. При чрезмерном употреблении алкоголь может увеличить ваши шансы получить головную боль или головокружение, увеличить частоту сердечных сокращений или понизить кровяное давление.

Использование этого лекарства не защищает вас или вашего партнера от ВИЧ-инфекции (вируса, вызывающего СПИД) или других заболеваний, передающихся половым путем.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

  • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
  • проблемы с дыханием
  • изменения слуха
  • изменения в видении
  • боль в груди
  • быстрое, нерегулярное сердцебиение
  • длительная или болезненная эрекция
  • изъятия

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

  • Боль в спине
  • головокружение
  • промывка
  • головная боль
  • расстройство желудка
  • мышечные боли
  • тошнота
  • заложенный нос или насморк

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Препараты для лечения эректильной дисфункции различаются по эффективности, побочным эффектам

Кэтрин Дойл, Reuters Health

(Reuters Health) — Виагра является наиболее эффективным средством лечения эректильной дисфункции, но у нее также более высокий уровень побочных эффектов, чем у других препаратов. к анализу более 150 исследований.

Виагра известна как силденафил. Мужчины, обеспокоенные возможными побочными эффектами Виагры, такими как головные боли, приливы, несварение и заложенность носа, могут захотеть начать прием Сиалиса, известного как тадалафил, сообщают исследователи в European Urology.Если это не поможет, мужчины в некоторых странах могут попробовать Зидена (уденафил).

У многих мужчин возникают проблемы с достижением или сохранением эрекции, особенно с возрастом, но по данным Национального института здоровья США, эректильная дисфункция, также известная как ЭД, не является естественной частью старения.

В новом обзоре сравниваются семь распространенных методов лечения ЭД, все из которых относятся к классу лекарств, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (PDE5i). Они работают, подавляя фермент, который может снизить силу эрекции.

Виагра, Сиалис, Левитра (варденафил) и Стендра (аванафил) работают таким образом и одобрены для использования в США. Дополнительные препараты Зидена, Хеллева (лоденафил) и Mvix (мироденафил) одобрены для использования только в других странах.

PDE5i считаются терапией первого выбора для лечения ЭД, но они эффективны только для 60-80 процентов мужчин, которые пробуют их, и многие перестают их принимать, по словам доктора Александра В. Пастушака из Медицинского колледжа Бейлора. отделение урологии в Хьюстоне, штат Техас.Он не участвовал в новом исследовании.

Исследователи из Цюрихского университета, Швейцарского федерального технологического института и Медицинского центра Маастрихтского университета в Нидерландах проанализировали 82 исследования эффективности препаратов и 72 исследования побочных эффектов.

Все эти методы лечения более эффективны, чем плацебо для лечения эректильной дисфункции, и в целом безопасны и хорошо переносятся, отмечают авторы.

Доза Виагры в 50 или 100 миллиграмм (мг) оказалась наиболее эффективным лечением.Он работал примерно на 50 процентов лучше, чем плацебо. Меньшие дозы были менее эффективными. Стендра в дозах от 50 до 200 мг был одним из наименее эффективных — всего на 20-30 процентов эффективнее плацебо.

Доза Стендры в 50 миллиграммов была связана с самым низким показателем побочных эффектов среди всех лекарств — 8,5% случаев. Доза Левитры в 20 мг вызвала самый высокий уровень побочных эффектов: 25 процентов. Более высокие дозы Виагры и Сиалиса имели тенденцию вызывать побочные эффекты в 21–22 процентах случаев.

«Виагра имеет установленный профиль эффективности и безопасности и остается важным вариантом лечения для мужчин с эректильной дисфункцией», — заявил в заявлении Reuters Health представитель компании Pfizer, производителя препарата. «Виагра изучалась более 15 лет в более чем 136 завершенных и продолжающихся клинических испытаниях с участием более 23 000 мужчин с ЭД».

Побочные эффекты зависят от того, какой препарат используется и какие другие ферменты препарат способен подавлять, сообщил Пастушак Reuters Health по электронной почте.Один из основных побочных эффектов Виагры — визуальные изменения, тогда как Сиалис чаще вызывает мышечные боли.

В более общем плане, эти типы лекарств от ЭД могут вызывать падение артериального давления, потому что они являются вазодилататорами, открывающими кровеносные сосуды, сказал он. Он добавил, что их не следует использовать с сердечными препаратами на основе нитратов, поскольку они могут вызвать резкое падение артериального давления.

«Другие распространенные побочные эффекты включают покраснение лица, заложенность носа, головную боль и расстройство желудка», — сказал Пастушак.

«Мужчины жалуются на побочные эффекты, но чаще на отсутствие полной эффективности», — сказал он. «Лекарства подходят не всем, поскольку они не обязательно помогут мужчине с тяжелой эректильной дисфункцией в такой степени, как человеку с легкой или умеренной ЭД».

Урологи уже будут иметь представление об эффективности и побочных эффектах доступных методов лечения ЭД, поэтому новые результаты не станут неожиданностью, сказал он.

Ежедневно следует принимать только Сиалис, все остальные варианты короткодействующие, поэтому мужчины могут попробовать несколько, чтобы увидеть, какой из них работает хорошо, сказал он.

Врачи должны тщательно обсудить с пациентами ожидания и эффекты лечения от различных вариантов, прежде чем выбирать терапию, пишут авторы. Некоторым пациентам с ЭД может потребоваться немедленная более высокая эффективность за счет более высоких побочных эффектов, в то время как другие могут не захотеть.

ИСТОЧНИК: bit.ly/1Dv6EVy European Urology, онлайн 26 марта 2015 г.

Виагра Коннект, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг — Краткое описание характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Виагра Коннект таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

Каждая таблетка содержит цитрат силденафила, эквивалентный 50 мг силденафила.

Наполнители с известным эффектом:

Каждая таблетка 50 мг содержит 1,7 мг лактозы (в виде моногидрата).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Синие закругленные ромбовидные таблетки размером 11,2 мм x 8,1 мм, с маркировкой «PFIZER» с одной стороны и «V50» с другой.

Виагра Коннект показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, то есть неспособностью достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительной сексуальной активности.

Для того, чтобы Виагра Коннект была эффективной, необходима сексуальная стимуляция.

Позология

Применение у взрослых

Рекомендуемая доза — одна таблетка 50 мг, которую следует запивать водой примерно за час до полового акта.

Максимальная рекомендуемая частота дозирования — один раз в день. Если Виагра Коннект принимается во время еды, начало активности может быть отложено по сравнению с состоянием натощак (см. Раздел 5.2).

Пациентам следует сообщить, что им может потребоваться прием Виагры Коннект несколько раз в разных случаях (максимум одна таблетка 50 мг в день), прежде чем они смогут достичь эрекции полового члена, удовлетворительной для сексуальной активности.Если после нескольких попыток введения разных доз пациенты все еще не могут достичь эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительной сексуальной активности, им следует посоветовать проконсультироваться с врачом.

Только для продукта ПОМ: в зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг.

Особые группы населения

Пожилые

У пожилых пациентов (≥ 65 лет) корректировки дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Однако, поскольку клиренс силденафила снижается у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), лицам, у которых ранее была диагностирована тяжелая почечная недостаточность, следует рекомендовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку таблетка 25 мг может быть более подходящей. для них (дополнительную информацию см. в разделе 4.4).

Печеночная недостаточность

Клиренс силденафила снижен у лиц с печеночной недостаточностью (например,грамм. цирроз). Людям, у которых ранее было диагностировано легкое или умеренное нарушение функции печени, следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку для них может быть более подходящей таблетка на 25 мг (дополнительную информацию см. В разделе 4.4). Безопасность силденафила не изучалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его применение противопоказано (см. Раздел 4.3).

Педиатрическое население

Виагра Коннект не назначается лицам младше 18 лет.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

Фармакокинетический анализ данных клинических испытаний показал снижение клиренса силденафила при совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как ритонавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, циметидин).

За исключением ритонавира, для которого совместное применение с силденафилом противопоказано (см. Раздел 4.3), лицам, получающим сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, следует рекомендовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку таблетка 25 мг может быть более подходящей. для них (см. раздел 4.4 для получения дополнительной информации).

Чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами (например, альфузозином, доксазозином или тамсулозином), пациенты должны быть стабилизированы на терапии альфа-адреноблокаторами до начала лечения силденафилом. Таким образом, пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку для них может быть более подходящей таблетка 25 мг (см. Разделы 4.4 и 4.5).

Способ управления

Для перорального применения.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

В соответствии с его известными эффектами на путь оксид азота / циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) (см. Раздел 5.1), силденафил, как было показано, усиливает гипотензивное действие нитратов, и его совместное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитраты в любой форме противопоказаны.

Одновременное применение Виагры Коннект с ритонавиром (сильнодействующий ингибитор фермента P450) противопоказано (см. Раздел 4.5).

Совместное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел 4.5).

Агенты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не должны использоваться теми мужчинами, для которых сексуальная активность может быть нежелательной, и таких пациентов следует направлять к своему врачу. Сюда входят пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как недавно перенесенный (6 месяцев) острый инфаркт миокарда (ОИМ) или инсульт, нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность.

Силденафил не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.) И известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть этих пациентов имеет генетические нарушения фосфодиэстераз сетчатки). Это связано с тем, что безопасность силденафила не изучалась в этих подгруппах пациентов, и поэтому его применение противопоказано.

Силденафил противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, был ли этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора PDE5 (см. Раздел 4.4).

Виагра Коннект не следует применять пациентам с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони).

Виагра Коннект не предназначен для использования женщинами.

Продукт не предназначен для мужчин без эректильной дисфункции.

Этот продукт не предназначен для мужчин младше 18 лет.

Эректильная дисфункция может быть связана с рядом сопутствующих состояний, например.грамм. гипертония, сахарный диабет , гиперхолестеринемия или сердечно-сосудистые заболевания. В результате всем мужчинам с эректильной дисфункцией следует рекомендовать проконсультироваться со своим врачом в течение 6 месяцев для клинического обзора потенциальных основных состояний и факторов риска, связанных с эректильной дисфункцией (ЭД). Если симптомы ЭД не улучшились после приема Виагры Коннект несколько раз подряд или если их эректильная дисфункция ухудшается, пациенту следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Поскольку сексуальная активность связана с определенным сердечным риском, сердечно-сосудистый статус мужчин следует учитывать до начала терапии.

Агенты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не рекомендуется применять тем мужчинам, которые при легкой или умеренной физической активности, например, быстрой ходьбе в течение 20 минут или подъеме на 2 лестничных пролета, испытывают сильную одышку или боль в груди. .

Следующие пациенты считаются подверженными низкому сердечно-сосудистому риску в результате сексуальной активности: пациенты, у которых была успешно проведена реваскуляризация (например, с помощью коронарного шунтирования, стентирования или ангиопластики), пациенты с бессимптомной контролируемой артериальной гипертензией и пациенты с легким пороком клапанов сердца. Эти пациенты могут подходить для лечения, но перед возобновлением половой жизни следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам, у которых ранее были диагностированы следующие заболевания, необходимо посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением половой жизни: неконтролируемая гипертензия, умеренная или тяжелая болезнь клапанов, дисфункция левого желудочка, гипертрофическая обструктивная и другие кардиомиопатии или значительные аритмии.

Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и временному снижению артериального давления (см. Раздел 5.1). К пациентам с повышенной восприимчивостью к вазодилататорам относятся пациенты с обструкцией оттока левого желудочка (например, стеноз аорты) или пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся в серьезном нарушении вегетативного контроля артериального давления. Мужчинам с такими заболеваниями запрещается использовать продукт без консультации с врачом.

Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. Раздел 4.3).

Серьезные сердечно-сосудистые события, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, преходящую ишемическую атаку, артериальную гипертензию и гипотензию, были зарегистрированы в период постмаркетинговой связи с применением силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщалось, что многие события произошли во время или вскоре после полового акта, а некоторые из них произошли вскоре после применения силденафила без половой активности.Невозможно определить, связаны ли эти события напрямую с этими факторами или с другими факторами.

Приапизм

Пациентам, у которых есть состояния, которые могут предрасполагать их к приапизму (например, серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия), следует проконсультироваться с врачом перед использованием средств для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил.

При приеме силденафила время от времени сообщалось о длительной эрекции и приапизме в ходе постмаркетингового опыта.Если эрекция сохраняется более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не лечить немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой потере потенции.

Одновременное применение с другими средствами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение

Сообщалось о спонтанных случаях нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. Раздел 4.8). О случаях неартериальной передней ишемической оптической невропатии, редкого состояния, сообщалось спонтанно и в ходе обсервационного исследования в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. Раздел 4.8). Пациентам следует сообщить, что в случае внезапного дефекта зрения им следует прекратить прием Виагры Коннект и немедленно обратиться к врачу (см. Раздел 4.3).

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4

Фармакокинетический анализ данных клинических испытаний показал снижение клиренса силденафила при совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, циметидин). Хотя у этих пациентов не наблюдалось увеличения частоты нежелательных явлений, им следует посоветовать проконсультироваться с врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку им может быть более подходящей таблетка по 25 мг (см. Раздел 4.5 для получения дополнительной информации).

Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами

Следует соблюдать осторожность при назначении силденафила пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку совместное введение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых лиц (см. Раздел 4.5). Наиболее вероятно, что это произойдет в течение 4 часов после приема силденафила. Чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии, пациенты должны быть гемодинамически стабильными на терапии альфа-адреноблокаторами до начала лечения силденафилом.Таким образом, пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку им может быть более подходящей таблетка по 25 мг. Лечение следует прекратить, если возникают симптомы постуральной гипотензии, и пациенты должны посоветоваться со своим врачом о том, что делать.

Влияние на кровотечение

Исследования тромбоцитов человека показывают, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия in vitro.Нет информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой. Поэтому применение силденафила не рекомендуется пациентам с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой в анамнезе, и его следует назначать только после консультации с врачом.

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушением функции печени следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку для них может быть более подходящей таблетка 25 мг (см. Раздел 4.2 и 5.2 для получения дополнительной информации).

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо посоветовать проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку им может быть более подходящей таблетка на 25 мг (дополнительную информацию см. В разделах 4.2 и 5.2).

Лактоза

Пленочное покрытие таблетки содержит лактозу.Виагра Коннект не следует назначать мужчинам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Натрий

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку. Пациенты, соблюдающие диету с низким содержанием натрия, могут быть проинформированы о том, что это лекарство практически не содержит натрия.

Использование с алкоголем

Чрезмерное употребление алкоголя может временно снизить способность мужчины к эрекции.Мужчинам следует рекомендовать не употреблять большое количество алкоголя перед половым актом.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила в основном опосредуется изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Фармакокинетический анализ данных клинических испытаний показал снижение клиренса силденафила при совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как ритонавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, циметидин).Хотя у этих пациентов не наблюдалось увеличения частоты нежелательных явлений, за исключением лиц, принимающих ритонавир, которым противопоказан совместный прием с силденафилом, следует рекомендовать пациентам проконсультироваться со своим врачом перед приемом Виагры Коннект, поскольку таблетка 25 мг может быть нежелательной. больше подходит для них.

Совместное применение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором P450, в стабильном состоянии (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к увеличению Cmax силденафила на 300% (4 раза). и увеличение AUC силденафила в плазме на 1000% (11 раз).Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг / мл по сравнению с приблизительно 5 нг / мл при введении только силденафила. Это согласуется с выраженным действием ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. На основании этих фармакокинетических результатов силденафил не следует назначать одновременно с ритонавиром (см. Раздел 4.3).

Совместное применение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в стабильном состоянии (1200 мг три раза в день) с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к увеличению Cmax силденафила на 140% и к увеличению силденафила на 210%. AUC.Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира (см. Раздел 4.2). Ожидается, что более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь больший эффект.

Когда однократная доза силденафила 100 мг вводилась с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стабильном состоянии (500 мг два раза в день в течение 5 дней), наблюдалось увеличение системной экспозиции силденафила (AUC) на 182%. У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентрации силденафила в плазме на 56% при совместном применении с силденафилом (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма стенок кишечника CYP3A4 и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме.

Разовые дозы антацида (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияли на биодоступность силденафила.

Хотя исследования специфического взаимодействия не проводились для всех лекарственных средств, фармакокинетический анализ не показал влияния сопутствующего лечения на фармакокинетику силденафила, когда его сгруппировали как ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические препараты). антидепрессанты), тиазидные и родственные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты бета-адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты).В исследовании с участием здоровых добровольцев мужского пола совместное введение антагониста эндотелина, бозентана (индуктор CYP3A4 [умеренный], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг трижды в день) приводили к снижению AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Следовательно, ожидается, что одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет большее снижение концентрации силденафила в плазме.

Никорандил — это гибрид активатора калиевых каналов и нитрата.Из-за нитратного компонента он может серьезно взаимодействовать с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Исследования in vitro

Силденафил — слабый ингибитор изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50> 150 мкМ). Учитывая, что пиковая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 1 мкМ после приема 100 мг силденафила, маловероятно, что Viagra Connect изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет данных о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

В соответствии с его известными эффектами на путь оксид азота / цГМФ (см. Раздел 5.1), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано (см. Раздел 4.3).

Доклинические исследования показали аддитивный эффект снижения системного артериального давления при сочетании ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом.В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая силденафил, противопоказано (см. Раздел 4.3).

Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых людей. Скорее всего, это произойдет в течение 4 часов после приема силденафила (см. Разделы 4.2 и 4.4). В трех конкретных исследованиях лекарственного взаимодействия альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизированной на терапии доксазозином. . В этих исследуемых популяциях означает дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 мм рт. Ст., 9/5 мм рт. Ст. И 8/4 мм рт. / 5 мм рт. Ст. Соответственно.При одновременном назначении силденафила и доксазозина пациентам, стабилизировавшимся на терапии доксазозином, нечасто сообщалось о пациентах, у которых наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. Эти сообщения включали головокружение и бред, но не обмороки.

Не было обнаружено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не усиливал увеличение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг / дл.

Объединение следующих классов гипотензивных препаратов; диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрально действующие), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов не показали различий в профиле побочных эффектов у пациентов, принимавших силденафил. к лечению плацебо.В конкретном исследовании взаимодействия, в котором силденафил (100 мг) вводили одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине на 8 мм рт. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составило 7 мм рт. Эти дополнительные снижения артериального давления были аналогичны тем, которые наблюдались при введении только силденафила здоровым добровольцам (см. Раздел 5.1).

Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола силденафил в стабильном состоянии (80 мг три раза в день) приводил к увеличению AUC бозентана на 49,8% и увеличению Cmax бозентана (125 мг два раза в день).

Виагра Коннект не предназначен для использования женщинами.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин не проводилось.

При пероральном приеме силденафила в исследованиях репродукции у крыс и кроликов не было обнаружено значимых побочных эффектов.

Не наблюдалось влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов после однократного перорального приема 100 мг силденафила у здоровых добровольцев (см.1).

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и машинами не проводились.

Поскольку в клинических испытаниях силденафила сообщалось о головокружении и изменении зрения, пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Профиль безопасности препарата ВИАГРА основан на данных> 9000 пациентов в> 70 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях среди пациентов, получавших силденафил, были головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы, нарушение зрения, цианопсия и помутнение зрения.

Неблагоприятные реакции от постмаркетингового наблюдения были собраны за предполагаемый период> 10 лет. Поскольку не обо всех побочных реакциях сообщается Держателю регистрационного удостоверения и включается в базу данных по безопасности, частота этих реакций не может быть надежно определена.

Табличный список побочных реакций

В таблице ниже все важные с медицинской точки зрения побочные реакции, которые произошли в клинических испытаниях с частотой выше, чем плацебо, перечислены по системным классам органов и частоте (очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1 / 10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000).В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1. Важные с медицинской точки зрения побочные реакции, о которых сообщалось с большей частотой, чем плацебо в контролируемых клинических исследованиях, и важные с медицинской точки зрения побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетингового наблюдения

Системный орган, класс

Очень часто

(≥ 1/10)

Обычный

(≥ 1/100 и <1/10)

Необычный

(≥ 1/1 000 и <1/100)

Редкий

(≥ 1/10 000 и <1/1000)

Инфекции и инвазии

Ринит

Нарушения иммунной системы

Повышенная чувствительность

Расстройства нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость, гипестезия

Цереброваскулярное нарушение, транзиторная ишемическая атака, припадок, * повторение припадка, * обморок

Заболевания глаз

Визуальные искажения цвета **, нарушение зрения, нечеткость зрения

Расстройства слезотечения ***, Боль в глазах, Фотофобия, Фотопсия, Гиперемия глаз, Яркость зрения, Конъюнктивит

Неартеритическая передняя ишемическая оптическая нейропатия (NAION) *, окклюзия сосудов сетчатки *, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, нарушение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, миопия, миопия, миопия, миопия , Ореольное зрение, Отек глаз, Отек глаз, Заболевания глаз, Гиперемия конъюнктивы, Раздражение глаз, Аномальное ощущение в глазах, Отек век, Изменение цвета склеры

Заболевания уха и лабиринта

Головокружение, тиннитус

Глухота

Сердечные расстройства

Тахикардия, сердцебиение

Внезапная сердечная смерть *, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

Сосудистые заболевания

Промывка, горячая промывка

Гипертония, гипотония

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения

Заложенность носа

Носовое кровотечение, заложенность носовых пазух

Плотность горла, отек носа, сухость носа

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диспепсия

Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, Рвота, Боль в верхней части живота, Сухость во рту

Гипестезия оральная

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Сыпь

Синдром Стивенса-Джонсона (SJS) *, токсический эпидермальный некролиз (TEN) *

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Миалгия, Боль в конечностях

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Гематурия

Заболевания репродуктивной системы и груди

Кровоизлияние в половой член, приапизм *, гематоспермия, усиление эрекции

Общие расстройства и состояние места введения

Боль в груди, Утомляемость, Чувство жара

Раздражительность

Расследования

Пульс увеличился

* Получено только во время постмаркетингового наблюдения

** Визуальные искажения цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия

*** Расстройства слезотечения: сухость глаз, слезоточивость и усиление слезотечения

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек на сайте www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

В исследованиях с участием добровольцев однократной дозы до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота и тяжесть были увеличены. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

В случае передозировки при необходимости следует принять стандартные поддерживающие меры. Не ожидается, что почечный диализ ускорит клиренс, поскольку силденафил сильно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Фармакотерапевтическая группа: Урологические препараты; Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Код УВД: G04B E03.

Механизм действия

Силденафил — пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле во время сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладкой мускулатуры кавернозного тела и обеспечивая приток крови.

Силденафил — мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристом теле, где ФДЭ5 отвечает за деградацию цГМФ.Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но сильно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. Когда путь NO / цГМФ активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле. Следовательно, для того, чтобы силденафил оказал положительное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции.Его действие на ФДЭ5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Существует 10-кратная избирательность по отношению к PDE6, которая участвует в пути фототрансдукции в сетчатке. При дозах 100 мг наблюдается 80-кратная селективность по сравнению с ФДЭ1 и более чем в 700 раз по сравнению с ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, силденафил имеет более чем 4000-кратную селективность в отношении PDE5 по сравнению с PDE3, изоформой цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в контроле сердечной сократимости.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование было специально разработано для оценки временного окна после приема препарата, в течение которого силденафил мог вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию.В исследовании плетизмографии полового члена (RigiScan) 50 мг силденафила у голодных пациентов среднее время начала эрекции для тех, у кого была эрекция с ригидностью 60% (достаточной для полового акта), составляло 25 минут (диапазон 12-37 минут) на силденафиле.

Силденафил вызывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не приводит к клиническим эффектам. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема 100 мг силденафила составило 8.4 мм рт. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составило 5,5 мм рт. Такое снижение артериального давления согласуется с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно, из-за повышенных уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократные пероральные дозы силденафила до 100 мг у здоровых добровольцев не оказывали клинически значимого воздействия на ЭКГ.

При исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального приема 100 мг силденафила у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (стеноз> 70% по крайней мере одной коронарной артерии) среднее систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизилось. на 7% и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем.Среднее систолическое артериальное давление в легких снизилось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не ухудшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании физической нагрузки участвовало 144 пациента с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые регулярно получали антиангинальные лекарственные препараты (кроме нитратов). Результаты после дозы 100 мг не продемонстрировали клинически значимых различий между силденафилом и плацебо во времени до ограничения стенокардии.

Легкие и временные различия в различении цвета (синий / зеленый) были обнаружены у некоторых субъектов с использованием теста оттенков Фарнсворта-Манселла 100 через 1 час после дозы 100 мг, при этом никаких явных эффектов через 2 часа после введения дозы не наблюдалось. Предполагаемый механизм этого изменения в различении цвета связан с ингибированием PDE6, который участвует в каскаде фототрансдукции сетчатки. Силденафил не влияет на остроту зрения и контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом исследовании пациентов с задокументированной ранней возрастной дегенерацией желтого пятна (n = 9) силденафил (разовая доза, 100 мг) не продемонстрировал значительных изменений в проведенных визуальных тестах (острота зрения, сетка Амслера, цветовое различение). смоделированный светофор, периметр Хамфри и фотостресс).

Не наблюдалось влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов после однократного перорального приема 100 мг силденафила у здоровых добровольцев (см. Раздел 4.6).

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В ходе клинических исследований силденафил (дозы от 25 до 100 мг) назначался более чем 8000 пациентам в возрасте от 19 до 87 лет. Были представлены следующие группы пациентов: пожилые люди (19,9%), пациенты с артериальной гипертензией (30,9%), сахарным диабетом (20,3%), ишемической болезнью сердца (5,8%), гиперлипидемией (19,1%).8%), травма спинного мозга (0,6%), депрессия (5,2%), трансуретральная резекция простаты (3,7%), радикальная простатэктомия (3,3%). Следующие группы не были хорошо представлены или исключены из клинических испытаний: пациенты с хирургическими вмешательствами на органах малого таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и пациенты с определенными сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. Раздел 4.3).

В исследованиях с фиксированными дозами доля пациентов, сообщивших, что лечение улучшило их эрекцию, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.В контролируемых клинических испытаниях частота прекращения приема силденафила была низкой и сопоставима с плацебо.

Во всех исследованиях доля пациентов, сообщивших об улучшении при приеме силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пожилые люди (67%), сахарный диабет ( 59%), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), ТУРП (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%).Безопасность и эффективность силденафила подтверждены в долгосрочных исследованиях.

В четырех клинических испытаниях (148-102, 148-364 и 101 / 101B и A1481239) напрямую сравнивали эффективность фиксированных доз 50 мг силденафила и двойного слепого плацебо, каждое из которых принималось примерно за 1 час до сексуальной активности у мужчин с ЭД. при сроках лечения 8-24 недели. Эффективность оценивалась с помощью дневников, используемых для регистрации подробностей каждого сексуального события, и опросника сексуальной функции (теперь известного как Международный индекс эректильной функции) IIEF.Мужчинам сказали, что сексуальная стимуляция необходима для достижения эффективности, и что эрекция не будет происходить в отсутствие сексуальной стимуляции. По сравнению с плацебо, силденафил в дозе 50 мг вызывал клинически и статистически значимые улучшения в пропорции эрекции, достаточно жесткой для полового акта, и эрекции, продолжающейся достаточно долго для завершения полового акта. Все следующие результаты с силденафилом 50 мг также клинически и статистически значимо отличались от плацебо, если не указано иное.Силденафил 50 мг повысил уверенность мужчин в достижении и сохранении эрекции. Силденафил 50 мг также улучшил удовлетворенность мужчин половым актом, оргазмом, половыми отношениями с партнером и общей сексуальной жизнью. Силденафил 50 мг не оказал клинически значимого влияния на половое влечение. Мужчины (у которых был эффективен силденафил в дозе 50 мг) сообщили об улучшении функции (усиление эрекции с продолжительностью, достаточной для завершения полового акта) после первой дозы (40,8% для 50 мг и 14,6% для плацебо).Однако некоторые мужчины сообщили об улучшении только после нескольких (до 8) доз (78,4% для 50 мг и 46,7% для плацебо). Силденафил в дозе 50 мг был эффективен в разное время после введения дозы от менее 1 часа до 4 часов после приема. В двух исследованиях, которые включали оценку качества жизни (148-102, 148-364), мужчины, получавшие силденафил, сообщали о меньшем стрессе, связанном с проблемами эрекции, чем мужчины, получавшие плацебо. В одном исследовании (A1481239) использовались дополнительные вопросники для оценки влияния силденафила на сексуальную активность и отношения с партнером.В этом исследовании мужчины, принимавшие силденафил в дозе 50 мг от 30 минут до одного часа до сексуальной активности, сообщили об улучшении качества эрекции и удовлетворенности сексуальным опытом, улучшении отношений с партнером, улучшении уверенности и самооценки и меньшем беспокойстве по поводу попытки полового акта, чем мужчины, принимавшие плацебо. . Эффективность и удовлетворенность лечением сохраняется во время последующего длительного лечения (один год и более) (исследование 148-101C). В исследовании (148-101B), оценивающем удовлетворенность партнера половым актом, партнерши мужчин, получавших силденафил 50 мг, сообщили об улучшении удовлетворенности половым актом по сравнению с партнерами мужчин, получавших плацебо.

Педиатрическое население

Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства предоставлять результаты исследований Viagra Connect во всех подгруппах педиатрической популяции для лечения эректильной дисфункции. См. Раздел 4.2 для получения информации об использовании в педиатрии.

Поглощение

Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30–120 минут (в среднем 60 минут) после приема внутрь натощак.Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе, превышающей рекомендуемый диапазон доз (25-100 мг).

При приеме силденафила во время еды скорость абсорбции снижается, средняя задержка tmax составляет 60 минут, а среднее снижение Cmax — 29%.

Распределение

Средний стационарный объем распределения (Vd) силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение в тканях.После однократного перорального приема 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг / мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит) на 96% связывается с белками плазмы, это приводит к средней максимальной концентрации в плазме силденафила 18 нг / мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общей концентрации лекарственного средства.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (разовая доза 100 мг), менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы присутствовало в эякуляте через 90 минут после приема.

Биотрансформация

Силденафил выводится преимущественно с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности к фосфодиэстеразе, подобный силденафилу, и активность in vitro в отношении PDE5 примерно на 50% от активности исходного лекарственного средства. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. Метаболит N-десметил подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения около 4 часов.

Ликвидация

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л / ч, в результате чего период полувыведения в терминальной фазе составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с фекалиями (примерно 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые

Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и старше) имели пониженный клиренс силденафила, в результате чего концентрации силденафила и активного N-десметилового метаболита в плазме крови были примерно на 90% выше, чем у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет).Из-за возрастных различий в связывании с белками плазмы соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность

У добровольцев с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила не изменилась после приема однократной пероральной дозы 50 мг. Средние AUC и Cmax N-десметилового метаболита увеличились на 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без почечной недостаточности.Однако из-за высокой межпредметной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила был снижен, что привело к среднему увеличению AUC и Cmax на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без почечной недостаточности. Кроме того, значения AUC и Cmax N-десметилового метаболита были значительно увеличены на 200% и 79% соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (Чайлд-Пью A и B) клиренс силденафила был снижен, что привело к увеличению AUC (85%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции печени.Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека на основании традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродукции и развития.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *