Ремантадин: побочные эффекты и противопоказания

Противовирусное средство первого поколения. Отлично зарекомендовало себя в борьбе с гриппом. Помогает предотвратить заражение и развитие тяжелых форм заболевания. Разрешено к приему взрослым и детям.

Содержание:

Что такое Ремантадин

Лекарственный препарат на основе гидрохлорида римантадина, производного адамантана. Это вещество блокирует размножение некоторых групп вирусов гриппа и энцефалита на ранней стадии заражения, благодаря чему развитие болезней прекращается.

Ремантадин выпускается в виде таблеток в дозировке 50 мг и капсул 100 мг. В состав пилюль входят также вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, стеарат кальция, лактоза.

Для лечения детей производятся антивирусные сиропы с содержанием римантадина на матричном носителе — Альгирем и Орвирем.

Механизм действия

Ремантадин препятствует передаче РНК вирусов в цитоплазмы, его частицы окружают патогены и блокирует слияние их оболочек с клеточными мембранами.

Препарат эффективен против возбудителей гриппа серотипа А, энцефалита. Способен предотвращать размножение инфекции при первичных контактах с вирусами, ослабляет симптомы развившегося заболевания и укорачивает его течение. Лечебный эффект наиболее выражен при употреблении средства в первые 10–15 часов после заражения.

Установлено, что препарат обладает умеренным антитоксическим действием при ОРВИ, облегчает лихорадку, улучшает самочувствие болеющих гриппом.

Из полости желудка Ремантадин всасывается медленно. Большая часть вещества концентрируется в носовой слизи. В плазме его содержание — меньше 50%. Трансформируется в печени. Метаболиты фильтруются и выводятся почками в течение 1–1,5 суток после приема. При сниженной функции мочевыделительной системы этот период увеличивается вдвое.

Инструкция: с какого возраста, когда и сколько принимать Ремантадин

Препарат можно использовать в качестве профилактики:

• во время сезонных эпидемий ОРВИ и гриппа;

• после контактов с зараженными и больными;

• для предотвращения клещевого энцефалита при обнаружении на теле его возможных переносчиков.

Профилактика гриппа требует приема таблеток в течение 10–30 дней: по 1 шт. в день. При укусе клеща важно пить лекарство в первые 3 суток: по 2 таб. дважды в день.

При симптомах ОРВИ в первый день Ремантадин пьют по 2 таб. трижды в день, в следующие 2 дня — снижают дозу на ⅓, в четвертый день принимают 2 таб.

Детям с 1 года назначают сиропы с римантадином:

• младенцам до 3 лет: по 20 мг (2 ч. л.) трижды в сутки в течение 4-х дней, уменьшая ежедневно дозу на ⅓;

• детям 3–7 лет: по 3 ч. л. трижды в сутки, аналогично уменьшая дозу с каждым днем.

Таблетки разрешены к применению детям с 7 лет: по 1 шт. трижды в день на протяжении 4–5 суток при лечении гриппа. Для профилактики препарат пьют по 1 таб. не чаще 1 раза в сутки. Курс — до 15 суток.

Лекарство употребляют через 1–1,5 ч. после еды, запивают большим объемом воды.

Можно ли принимать Ремантадин при беременности и лактации

Противовирусное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может нарушить нормальное развитие плода. Беременным необходимо выбирать для лечения другие группы лекарств. В период грудного вскармливания применять его также нежелательно из-за высокого риска аллергических реакций у ребенка. При подозрении на заражение гриппом и необходимости профилактики Ремантадином кормящим рекомендуется временно сменить тип питания ребенка, перейдя на адаптированные смеси или запасы сцеженного молока.

Побочные эффекты

В ряде случаев на фоне приема препарата вероятны:

• диспепсия: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в желудке;

• нарушение концентрации внимания, повышенная сонливость, тревожность;

• головные боли.

При передозировках негативные реакции организма усиливаются. Острая интоксикация приводит к появлению привкуса металла, неукротимой рвоте, спутанности сознания, приступам паники, галлюцинациям. В подобных случаях требуется срочное промывание желудка и медикаментозная детоксикация.

Противопоказания

Отказаться от приема Ремантадина следует:

• детям до 1 года;

• при почечной или печеночной недостаточности;

• тяжелых формах гипертонии;

• при эпилепсии;

• тиреотоксикозе;

• индивидуальной непереносимости;

• на всех сроках беременности и в период ГВ.

С осторожностью препарат нужно принимать больным атеросклерозом и при нарушениях мозгового кровообращения. Ремантадин увеличивает риск геморрагического инсульта.

Взаимодействие с другими препаратами

Средства, обволакивающие слизистые ЖКТ, замедляют всасывание активного компонента Ремантадина. При одновременном приеме энтеросорбентов наблюдается тот же эффект. Кроме того, противовирусное действие снижается при совмещении с лекарствами, закисляющими мочу.

Концентрация препарата в крови становится ниже при одновременном применении аспирина и парацетамола. Ремантадин снижает эффективность противоэпилептической терапии.

Что лучше: Ремантадин, Арбидол или Кагоцел

В связи с постоянной мутацией вирусов гриппа Ремантадин может оказаться бессильным перед очередной инфекцией. По этим причинам актуально не только применять противовирусную терапию, но и иммуномодуляторы — средства, повышающие специфическую защиту организма от определенных патогенов. 

Арбидол и Кагоцел не являются аналогами Ремантадина, хотя их также применяют для профилактики и лечения гриппа на ранней стадии. Эти препараты стимулируют выработку собственных интерферонов, уничтожающих инфекцию. Они эффективны в отношении нескольких групп патогенов. Целесообразность назначения того или иного лекарства может определить только лечащий врач после обследования.

Covid-19 и ибупрофен: мифы и правда о лекарствах против вируса

18 марта 2020

Автор фото, Getty Images

В последнее время в сети распространяется информация о том, что при симптомах коронавируса нельзя принимать ибупрофен, нурофен и прочие препараты с противовоспалительным эффектом. Наряду с советами настоящих медиков появилось много фейка. Что происходит и какой информации доверять?

В комментарии Би-би-си врачи подтвердили, что при подозрении на коронавирус ибупрофен действительно принимать не рекомендуется. Однако люди, принимающие этот препарат по другим показаниям, не должны прерывать прием без консультации с лечащим врачом.

В чем суть споров об ибупрофене?

Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Они помогают сбить температуру и облегчить симптомы гриппа или другой вирусной инфекции, но также могут вызывать побочные эффекты, особенно у людей с астмой, проблемами сердца и плохой циркуляцией крови.

Исследований о свойствах ибупрофена при симптомах Covid-19 проведено не было, но ранее было изучено влияние препарата при других респираторных инфекциях. Было доказано, что в ряде случаев он действительно может усугублять состояние больного.

Основной вывод экспертов заключается в том, что противовоспалительный компонент ибупрофена может снижать эффективность иммунной системы человека в борьбе с вирусом.

На днях на сайте Национальной системы здравоохранения Британии (NHS) появилось сообщение о том, что, хотя вред от ибупрофена при коронавирусе пока полностью не доказан, граждан просят воздержаться от его применения.

Ранее NHS не разделяла опасений по поводу противовоспалительных препаратов.

Каковы рекомендации специалистов

Автор фото, Getty Images

Подпись к фото,

Парацетамол раскуплен в большинстве аптек мира

«Если у вас температура, примите парацетамол. Если вы уже принимаете противовоспалительное средство по другой причине или не уверены, что делать, обратитесь к врачу», — призывает министр здравоохранения Франции Оливье Веран, невролог по образованию.

Преподаватель и научный консультант Ливерпульской школы тропической медицины Том Уингфилд рекомендует парацетамол, так как он вызывает меньше побочных эффектов.

«Нестероидные препараты, такие как ибупрофен, особенно принимаемые в течение долгого времени, могут вызывать раздражение желудка и нагрузку на почки. А это опасно для пациентов с предрасположенностью к заболеваниям желудка и почек», — считает Том Уингфилд.

«В настоящий момент такие симптомы, как температура и больное горло, лучше снимать парацетамолом», — говорит профессор эпидемиологии из Лондонской школы гигиены и тропической медицины Шарлотта Уоррен-Гаш. Она призывает как можно скорее начать исследования влияния противовоспалительных средств на состояние пациентов с определенными уже существующими заболеваниями.

В четверг Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) официально рекомендовала людям с симптомами Covid-19 избегать применения ибупрофена.

Как распознать фейк

Автор фото, Facebook

Подпись к фото,

В этом фейковом посте автор ссылается на исследования лаборатории в Вене, которые якобы доказывают губительный эффект ряда препаратов при коронавирусе

Медики призывают избирательно относиться к источникам информации в интернете, так как в последнее время появился целый ряд сообщений о том, что в больницы разных стран поступили люди в тяжелом состоянии, якобы принявшие ибупрофен при температуре и кашле.

Однако в упоминающихся больницах эту информацию опровергли.

В одном из сообщений, например, говорилось, что эксперты из Венского университета утверждают, будто ибупрофен создает в организме благоприятную среду для Covid-19, что и стало причиной такой катастрофической ситуации в Италии.

Как правило, пользователи, публикующие подобную информацию, ссылаются на медицинские источники, однако медики утверждают, что подобные сообщения — фейк.

Пользователей должны настораживать ссылки на абстрактного врача, а также многочисленные публикации одного и того же сообщения на разных аккаунтах.

Опасно также, когда пост официального лица вырывается из контекста и приводит к неверным выводам.

Например, пост в «Твиттере» министра здравоохранения Франции Оливье Верана о том, что противовоспалительные средства могут провоцировать более агрессивное распространение инфекции, был распространен более 43 тысяч раз без упоминания о том, что Веран также призвал не прекращать прием этих препаратов без консультации с врачом.

Медики в разных странах мира призывают верить лишь информации, опубликованной на официальных сайтах национальных систем здравоохранения, на сайте ВОЗ и в известных научных журналах.

Ремантадин при простуде: как пить взрослым и как принимать — схема приема при ОРВИ, ангине

Ремантадин – это известный медицинский препарат, который впервые мир увидел в 1965 году. С того времени он пользуется широкой востребованностью при лечении простудного недуга (простуды). Это связано с тем, что при помощи активных компонентов препарата удается победить возбудителя недуга и ускорить процесс выздоровления.

Польза и действие препарата Ремантадин

Положительное влияние от приема Ремантадина связано с тем, что она покрывает клетки своего хозяина и тем самым не дает вирусу проникнуть внутрь. Таким образом, можно затормозить распространение инфекционного процесса. Действие Ремантадина направлено на то, чтобы освободить вирусное ДНК клетки, при этом сам вирус будет находиться внутри. Тогда происходит остановка развития недуга.

Как происходит лечение первых признаков простуды узнайте по ссылке.

При простуде и ОРВИ

Рассматриваемый препарат эффективен при простуде и ОРВИ, так как поможет оказать следующие действия:

• иммуномодулирующее;
• антитоксическое;
• стимулирует синтез интерферона;
• повышает активность клеток.

Структура у медикамента циклическая, благодаря чему активные компоненты его в течение продолжительного времени способен передвигаться по организму. Благодаря такому свойству лекарства его можно задействовать не только для лечения, но и профилактики простуды.

Рекомендуем вам прочитать о том, как принимать Парацетомол при простуде в данном материале.

При помощи Ремантадина можно даже на ранней стадии гриппа предотвратить его развитие. Но делать это важно при условии, что с начала развития прошло не более 2 дня. Эффективен препарат в целях профилактики при ОРВИ и гриппе в период эпидемии.

Прием лекарства при повышенном АД и атеросклерозе нужно вести с осторожностью. А лучше перед этим узнать все у своего лечащего врача. Иначе это может привести к обострению заболевание и вызвать геморрагический инсульт.

Противопоказания

Разрешение врача для приема Ремантадина получить крайне важно людям, которые страдают эпилептическими припадками, сахарным диабетом.

А еще препарат имеет следующие противопоказания к приему:

1. Повышенная чувствительность к определенному компоненту.
2. Патологии почек и печени.
3. Активное функционирование щитовидной железы.
4. Беременность.
5. Возраст до семи лет.
6. Церебральный склероз.
7. Эпилептические припадки.

С инструкцией по применению таблеток от простуды Кагоцел можно ознакомиться в данной статье.

После проникновения активных компонентов в организм они, спустя 5 часов начинают вступать в борьбу с патогенными микроорганизмами. А через сутки с момента первого употребления пациент себя ощущает гораздо лучше, так как удается справиться со следующими симптомами:

• понижается температура;
• уходит воспалительный процесс в ЛОР-органах;
• не беспокоит головная боль;
• облегчается носовое дыхание;
• снижается отек слизистых носоглотки;
• уходит боль и слабость в мышцах.

Читайте также о том, как лечиться народными средствами от простуды.

Как применять Ацетилсалициловую кислоту и Парацетамол одновременно от простуды, подробно описано в статье.

Какие причины кашля без простуды можно выявить самостоятельно: https://prolor.ru/g/bolezni-g/kashel/prichiny-bez-prostudy-u-vzroslogo.html

Как принимать: схема лечения при начале заболевания

Какова схема приема? Перед приемом средства крайне важно посетить врача. Только он сможет определить длительность терапии и необходимую дозировку. Если вести прием препарата людям преклонного возраста, то делать это нужно с повышенным вниманием, так как состояние больного может в любой момент ухудшиться. А причина тому стремительное развитие гипертонической болезни, атеросклероза выраженного типа и болезни Паркинсона.

В медицинской практике были зафиксированы нередкие случаи, когда при приеме Ремантадина наблюдалось нарушение мозгового кровообращения. Такая патология свойственна больше для людей старше 50 лет.

При лечении простудного недуга препарат необходимо принимать в определенной дозировке, которая определяется с учетом возраста пациента:

• для пациентов в 7-10 лет – не более 1 пилюли дважды в сутки;
• для пациентов в 11-15 лет – по 1 пилюле трижды в сутки;
• для взрослых – по 2 драже 2-3 раза в сутки.

Читайте также о том, как правильно применять при беременности свечи Виферон.

Может ли помочь прием таблеток взрослому

Ремантадин – это один из самых эффективных средств при лечении простуды. Его эффективность связана с тем, что он способен остановить размножение вирусов еще не начальной стадии развития патологии.

Это один из эффективных противовирусных препаратов, при помощи которого успешно лечится простуда и грипп.

Активные компоненты лекарства способны внедряться внутрь клеточной мембраны возбудителя, в результате чего наступает его гибель.

Кроме этого, при помощи противовирусного средства удается устранить арбовирусы. А, как известно, они приводят к развитию энцефалита.

Список антибиотиков при простуде у детей найдете здесь.

Отзывы о лекарстве

• Мария, 35 лет: «Не так давно у меня дочь болела простудой. Я взяла отпуск и стала ее лечить, при этом я все время находилась с ней рядом. После этого стал болеть мой муж. А вот я нет, так как своевременно употребляла Ремантадин по 1 таблетке в день в профилактических целях. Хочу отметить, что препарат неоднократно выручал меня на протяжении всего осенне-зимнего периода. Да и болеть мне суждено было всего раз. При этом моя работа связана с постоянным контактом с больными детьми, так как я воспитатель в детском саду. Побочных явлений от приема препарата не обнаружила, производитель указывает эту информацию в инструкции».
• Ангелина, 45 лет: «В прошлом году муж болел гриппом. Мы вызвали на дом врача, она понавыписывала нам целый список препаратов, среди которых я обнаружила и Ремантадин. Я подумала, что это какой-то дорогостоящий медикамент, но на мое удивление цена его была вполне приемлема. Уже после первого приема муж стал замечать, как его состояние улучшалось. Таким образом, грипп протекал легко, без осложнений. Мое мнение, что справиться с тяжелым недугом помог именно медикамент и обильное питье. Не могу не отметить того, что Ремантадин прекрасно переносится организмом. Приобрести его можно без рецепта в аптеке».
• Отзыв Игорь, 54 года: «Я болеть не особо люблю по той причине, то приходится отдавать приличную сумму денег на покупку лекарства. Но в том году я заболел ОРВИ. Заболевание протекало не в обычно режиме, поэтому я решил вызвать на дом врачей. После их приезда жена пошла в аптеку и купила Ремантадин и еще несколько медикаментов согласно схеме лечение. Какого было ее удивление, что рассматриваемый препарат оказался не таким уже и дорогим. Но вот в эффективности ему не отнять. Когда я стал принимать лекарство, то заметил, как боль в горле покинула меня уже на следующий день после применения таблеток. А вот на 3 день все симптомы патологии исчезли бесследно».

Видео про применение Ремантадина

Данное видео расскажет о том, как правильно принимать Ремантадин.

Применять лекарство можно в целях профилактики. Его состав разработан так, что принимать его могут детки. Побочные эффекты и осложнения возникают крайне редко, что указывает на высокую эффективность и способность помогать Ремантадина. Что пить при простуде без температуры читайте тут.

Дозировка флумадина (римантадина), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое

РИМАНТАДИН — УСТНЫЙ

(ри-ман-та-дин)

ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ (И) БРЕНДА: Flumadine

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: Римантадин используется для профилактики или лечения определенного типа вируса гриппа (гриппа A). Если вы заразились гриппом, это лекарство может помочь облегчить симптомы и сократить время, необходимое для выздоровления. Прием римантадина, если вы были или будете заразиться гриппом, может помочь предотвратить заражение гриппом.Этот препарат является противовирусным, который, как считается, останавливает рост вируса гриппа. Это лекарство не является вакциной. Чтобы повысить вероятность того, что вы не заразитесь гриппом, важно, если возможно, делать прививку от гриппа один раз в год в начале каждого сезона гриппа. Центры по контролю за заболеваниями (CDC) не рекомендуют использовать римантадин при лечение или профилактика гриппа A, потому что нынешний вирус гриппа A в Соединенных Штатах устойчив к этому лекарству.Для получения более подробной информации обратитесь к своему врачу или фармацевту.

КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ: Принимайте это лекарство внутрь с пищей или без нее в соответствии с указаниями врача. Когда это лекарство принимают для профилактики гриппа, дети младше 10 лет обычно должны принимать его один раз в день, а дети старше 10 лет и взрослые должны принимать его два раза в день. При лечении гриппа у взрослых препарат принимают дважды в день. Не увеличивайте дозу и не принимайте римантадин чаще, чем предписано. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на терапию.У детей дозировка также зависит от массы тела. Начните прием римантадина как можно скорее после контакта с гриппом или появления симптомов гриппа. Принимайте это лекарство в течение всего назначенного времени. Слишком раннее прекращение приема этого лекарства может позволить вирусу продолжить рост, что может привести к тяжелой инфекции гриппа. Если вы принимаете сироп, тщательно измерьте дозу ложкой / чашкой для лекарства. Сообщите своему врачу, если ваше состояние не исчезнет или ухудшится.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Могут возникнуть нарушения сна, тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость во рту, слабость, головокружение, сонливость или нервозность.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Помните, что это лекарство было назначено, потому что ваш врач решил, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов. Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих редких, но очень серьезных побочных эффектов: психические изменения / изменения настроения (например, депрессия), судороги. Очень серьезной аллергической реакцией на этот препарат является маловероятно, но немедленно обратитесь за медицинской помощью, если это произойдет.Симптомы серьезной аллергической реакции могут включать: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание. Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту. В США — обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch. В Канаде — позвоните своему врачу для получения медицинской консультации о побочных эффектах.Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Перед приемом римантадина сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас на него аллергия; или амантадин; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите со своим фармацевтом для получения более подробной информации. Перед использованием этого лекарства расскажите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о: заболевании печени, заболевании почек, судорогах.Этот препарат может вызвать у вас головокружение или сонливость. Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас головокружение или сонливость. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует бдительности, пока вы не научитесь делать это безопасно. Ограничьте употребление алкогольных напитков. Если вы употребляете марихуану (каннабис), проконсультируйтесь с врачом. С возрастом функция почек ухудшается. Выводится это лекарство почками. Пожилые люди могут подвергаться большему риску головокружения, головной боли или слабости при использовании этого препарата. Это лекарство следует использовать только тогда, когда это явно необходимо во время беременности.Обсудите риски и преимущества со своим врачом. Неизвестно, проникает ли этот препарат в грудное молоко. Однако аналогичные препараты проникают в грудное молоко и могут оказывать нежелательное воздействие на грудного ребенка. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Ваши медицинские работники (например, ваш врач или фармацевт) могут уже знать о любых возможных взаимодействиях с лекарствами и могут следить за вами на предмет этого. Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств, прежде чем проконсультироваться с ними.Этот препарат не следует использовать со следующими лекарствами, потому что может произойти очень серьезное взаимодействие: вакцина против гриппа, вдыхаемая через нос. Если вы в настоящее время принимаете это лекарство, указанное выше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту, прежде чем начинать прием римантадина. Ваш врач или фармацевт предоставит вам все рецептурные и безрецептурные / растительные продукты, которые вы можете использовать. Этот документ не содержит всех возможных взаимодействий. Перед использованием этого продукта расскажите своему врачу или фармацевту обо всех продуктах, которые вы используете.Держите при себе список всех ваших лекарств и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните по телефону 911. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр. Симптомы передозировки могут включать психические изменения / изменения настроения (например, возбуждение, галлюцинации), нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание, изменение количества мочи, бессознательное состояние, лихорадку или судороги.

ПРИМЕЧАНИЯ. Не передавайте этот продукт другим. Это лекарство лучше всего снижает продолжительность и тяжесть гриппа при приеме в течение 24-48 часов с момента появления первых симптомов гриппа.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА: Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.

ХРАНЕНИЕ: Хранить при комнатной температуре 59-86 градусов F (15-30 градусов C) вдали от источников тепла и света.Не хранить в ванной. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных. Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов, чтобы узнать, как безопасно утилизировать продукт.

Последний раз информация обновлялась в августе 2021 г. Авторские права (c) 2021 First Databank, Inc.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДАННУЮ ИНФОРМАЦИЮ: Это сводка и НЕ содержит всей возможной информации об этом продукте.Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Гиперчувствительность к амантадину, гиперчувствительность к римантадину

Римантадин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к римантадину, гиперчувствительностью к амантадину или гиперчувствительностью к любому агенту из класса адамантана.

Судорожное расстройство, судороги

Римантадин следует с осторожностью применять пациентам с судорожным расстройством в анамнезе. Производитель сообщает, что во время клинических испытаний у небольшого числа пациентов с припадками в анамнезе, которые не получали противосудорожную терапию, при приеме римантадина развивалась судорожная активность. При развитии судорог прием римантадина следует прекратить.

Гериатрические

Гериатрические пациенты, получающие 200 или 400 мг / день римантадина, испытывают значительно более выраженные побочные реакции со стороны центральной нервной системы и ЖКТ, чем пациенты, получавшие плацебо.Побочные эффекты, по-видимому, зависят от дозы; Поэтому для пациентов 65 лет и старше рекомендуемая доза римантадина составляет 100 мг / день.

Дети, младенцы, новорожденные

Безопасное и эффективное использование римантадина у младенцев и новорожденных не определено. У детей и подростков в возрасте от 1 до 16 лет римантадин может использоваться для профилактики гриппа A; однако безопасность и эффективность лечения симптоматического гриппа в этой популяции не установлены.

Почечная недостаточность, почечная недостаточность

Римантадин в основном выводится в неизмененном виде с мочой. Снижение дозы рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (CrCl менее 30 мл / мин). Внимательно следите за функцией почек и соответствующим образом корректируйте дозу.

Заболевание печени

Соблюдайте осторожность при назначении римантадина пациентам с заболеванием печени. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс римантадина снижается, может произойти его накопление и токсичность.

Беременность

Римантадин классифицируется как лекарственное средство категории риска беременности C. Адекватных и хорошо контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. В исследованиях на животных римантадин 200 мг / кг / день (11-кратная максимальная рекомендуемая доза для человека (MRHD)) был эмбриотоксичным у крыс, вызывая усиление резорбции плода. У кроликов, получавших 50 мг / кг / день (0,1-кратное MRHD), эмбриотоксических явлений не наблюдалось. По словам производителя, следует избегать использования во время беременности, если потенциальные выгоды не перевешивают возможные риски для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли римантадин с грудным молоком, и данные относительно использования во время грудного вскармливания ограничены; однако он концентрируется в количествах, превышающих концентрацию материнской сыворотки в молоке крыс, и побочные эффекты были отмечены у потомства крыс. Из-за потенциальной токсичности для младенцев производитель не рекомендует использовать корм кормящим матерям. Осельтамивир и занамивир могут быть потенциальными альтернативами, которые следует учитывать во время кормления грудью.Однако перед выбором альтернативы необходимо оценить факторы пациента, местную восприимчивость и чувствительность к конкретным микробам. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если кормящий грудью младенец испытывает неблагоприятный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о неблагоприятном воздействии в FDA.

Инфекция, вирусная инфекция

Серьезная бактериальная инфекция может начаться с симптомов гриппа или может сосуществовать с гриппом или возникать как его осложнение.Нет данных, позволяющих предположить, что римантадин эффективен для предотвращения таких осложнений или лечения вирусной инфекции, отличной от вируса гриппа A.

Римантадин сироп для приема внутрь

Что это за лекарство?

РИМАНТАДИН (ri MAN ta deen) — противовирусное лекарство. Он используется для профилактики и лечения определенного типа гриппа, называемого гриппом А. Он не работает при простуде, других типах гриппа или других вирусных инфекциях.

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Используйте специально отмеченную ложку или контейнер для измерения каждой дозы. Спросите своего фармацевта, если у вас его нет. Ложки хозяйственные не точны. Принимайте лекарство через регулярные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано. Принимайте все лекарства в соответствии с указаниями, даже если вам кажется, что вам стало лучше. Не пропускайте дозы и не прекращайте прием лекарства раньше срока.

Проконсультируйтесь со своим педиатром относительно использования этого лекарства у детей.Хотя этот препарат может быть назначен детям в возрасте от 1 года при определенных состояниях, меры предосторожности все же применяются.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

• аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
• проблемы с дыханием
• Боль или сердцебиение в груди
• Чувство дурноты или головокружения, падает
• опухоль ног или лодыжек
• изъятия
• необычно слабый или усталый

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

• головокружение
• сухость во рту
• головная боль
• потеря аппетита
• тошнота, рвота
• боль в животе
• проблемы со сном

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

• ацетаминофен
• аспирин
• циметидин
• вакцина против гриппа интраназальная

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее.Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 15 градусов до 30 градусов C (59 градусов и 86 градусов F). После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

• болезнь почек
• Болезнь печени
• изъятия
• необычная или аллергическая реакция на римантадин, амантадин, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
• беременна или пытается забеременеть
• грудное вскармливание

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если ваши симптомы не улучшаются или они ухудшаются.

Вы можете почувствовать сонливость или головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует умственной активности, пока вы не узнаете, как это лекарство влияет на вас. Не вставайте и не садитесь быстро, особенно если вы пожилой пациент. Это снижает риск головокружения или обморока.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг. Авторские права © 2020 Elsevier

Амантадин и римантадин не обладают прямым ингибирующим действием против вирусной протеазы, геликазы, АТФазы, полимеразы и рибосомного входа через сайт распространения вируса гепатита С | Журнал инфекционных болезней

Аннотация

Амантадин, препарат, ингибирующий функцию белка вирусного матрикса (M2) гриппа A, по сообщениям, является эффективным средством лечения некоторых пациентов с хронической инфекцией вируса гепатита C (HCV).Сравнение последовательностей не показывает гомологии между M2 и каким-либо из белков HCV. Действие амантадина и родственного ему аналога римантадина на вирусную протеазу, геликазу, АТФазу, РНК-зависимую РНК-полимеразу и трансляцию внутреннего сайта рибосомы вируса гепатита C (IRES) проверяли с помощью установленных биохимических анализов in vitro. Никакого ингибирования (> 15%) протеазы, геликазы, АТФазы и полимеразы HCV не наблюдалось при концентрациях до 400 γ мкг / мл. Специфическое ингибирование IRES не наблюдалось при клинически значимых концентрациях, но репортерные гены кэпа и IRES подавлялись на более высоких уровнях, что свидетельствует о неспецифическом ингибировании трансляции.В заключение, амантадин и римантадин не обладают прямым и специфическим ингибирующим действием против протеазы ВГС, геликазы, АТФазы, полимеразы и IRES in vitro.

Хроническая инфекция, вызванная вирусом гепатита С (ВГС), представляет собой возникающую во всем мире проблему здравоохранения, которая подчеркивает важность разработки новых терапевтических режимов для успешного лечения инфицированных людей. Интерферон (ИФН) — α Монотерапия была одобрена для лечения хронического гепатита ни А, ни В в 1990 г. [1]. К сожалению, только 10–16% пациентов отвечают на лечение полностью и устойчиво с биохимической и вирусологической точки зрения.Недавно результаты независимых исследований показали, что комбинированная терапия IFN- α -2b и рибавирином (Rebetron; Schering-Pllow, Kenilworth, NJ) приводила к улучшению противовирусного ответа у наивных пациентов с хронической инфекцией ВГС (общая частота ответа 41%). ) [2, 3] и у пациентов, ранее лечившихся, у которых не было ответа на монотерапию IFN-α (общая частота ответа 49%) [4]. Несмотря на эти важные терапевтические достижения, значительная часть пациентов оставалась положительной на ВГС после этих курсов лечения.Следовательно, все еще необходимы новые, более эффективные методы лечения.

Smith [5] сообщил, что амантадин был эффективен в индукции устойчивого биохимического и вирусологического ответа у 18% пациентов, которые ранее не отвечали на монотерапию IFN- α . После этого отчета был начат ряд клинических исследований для оценки эффекта монотерапии амантадином или амантадина в комбинации с IFN-α у пациентов с хронической инфекцией HCV. Амантадин проявляет противовирусную активность против гриппа A за счет специфического связывания с белком вирусного матрикса (M2) [6].M2 существует как гомотетрамер и является неотъемлемым компонентом вирусной оболочки. Взаимодействие между амантадином и M2 нарушает его функцию по транслокации протонов. Однако эта активность трансмембранного канала не наблюдалась при инфекции ВГС, поэтому остается неясным, каким образом амантадин может оказывать прямое противовирусное действие против ВГС. Геном ВГС, одноцепочечного вируса с положительной РНК, состоит из вирусного внутреннего сайта входа рибосомы (IRES), важного для трансляции вирусного полипротеина, расположенного в 5′-области вирусной РНК.Непосредственно ниже 5′-некодирующей области (NCR) HCV находится одна открытая рамка считывания, кодирующая предшественники полипротеинов из 3011 аминокислот, содержащие структурные белки (капсид, оболочки 1 и 2) и неструктурные белки p7 (функция неизвестна). NS2 (металлопротеаза), NS3 (протеаза, NTPаза, геликаза), NS4A (кофактор протеазы NS3), NS4B (неизвестная функция), NS5A (неизвестная функция) и NS5B (РНК-зависимая РНК-полимераза [RdRp]) [7] . Целью этого исследования было выяснить, имеют ли белки HCV гомологию с белком M2 гриппа A, и, кроме того, оценить, могут ли сообщаемые анти-HCV эффекты амантадина или его родственного аналога римантадина быть отнесены к ингибированию протеазы, геликазы, Трансляция ATPase, RdRp или IRES.

Материалы и методы

Порошки чистого амантадина (Sigma, Сент-Луис) и римантадина (синтезированного на собственном предприятии) растворяли в стерильной бидистиллированной воде для получения исходных растворов (10 мг / мл).

Анализ трансляции IRES

Ингибирование IRES-опосредованной трансляции было обнаружено с помощью дицистронной плазмиды с двумя репортерными генами, сконструированной так же, как описано в другом месте [8]. После промоторной последовательности Т7, необходимой для транскрипции, идут лидер-глобин Xenopus β и вышестоящий репортерный ген, люцифераза (RL) Renilla , которые служат в качестве контроля для мониторинга кэп-зависимой трансляционной активности.Сразу после гена RL находятся 5 ‘NCR HCV и часть коровой последовательности HCV (нуклеотиды 1–408, содержащие элемент IRES), слитые в рамке считывания с репортерным геном люциферазы светлячка для мониторинга кэп-независимой (IRES) трансляции. . Реакции проводили в системе анализа транскрипции / трансляции Т7-TNT, связанной с ретикулоцитами кролика (Promega, Мэдисон, Висконсин) при 30 ° C в течение 90 мин с увеличивающимися количествами лекарственного средства. Люциферазные сигналы определяли с использованием системы анализа с двойной люциферазой-репортером (Promega) в соответствии с протоколом производителя и количественно оценивали с помощью анализа на микротитровальном планшете с люминометром (Dynex, Chantilly, VA).Антисмысловой олигонуклеотид использовали в качестве положительного контроля.

Анализ протеазы NS3

Ингибирование активности протеазы NS3 детектировали с использованием рекомбинантного фермента NS3 / 4A HCV и радиоактивно меченного пептидного субстрата (биотин-DTEDVVCCSMSYTWTGK- [ ³ H]) в сцинтилляционном анализе близости (SPA). Добавляли возрастающие количества лекарственного средства, и реакцию инкубировали при 22 ° C в течение 2 часов, а затем останавливали добавлением 10% фосфорной кислоты. Расщепление по связи Cys-Ser привело к отделению P’-меченного продукта от P-биотинилированного продукта.Эту активность расщепления детектировали добавлением покрытых стрептавидином SPA-гранул (Amersham-Pharmacia, Piscataway, NJ), которые захватывали биотинилированный пептид. Ингибирование расщепления субстрата количественно оценивали с помощью счетчика для микропланшетов TopCount (Packard, Meriden, CT). В качестве положительного контроля использовали пептидомиметический ингибитор сериновой протеазы HCV.

Анализ геликазы NS3

Ингибирование активности раскручивания РНК NS3 было обнаружено с использованием рекомбинантного фермента NS3 / 4A и субстрата двухцепочечной РНК, меченного ³³ P с 3′-неспаренной областью, как описано в другом месте [9].Реакцию проводили в присутствии возрастающих количеств лекарства при 37 ° C в течение 1 ч, затем останавливали добавлением EDTA. Немотанная одноцепочечная меченая РНК захватывалась олигонуклеотидом с комплементарной последовательностью. Полученный комплекс улавливали с помощью шариков SPA, покрытых стрептавидином (Amersham-Pharmacia). Активность раскручивания РНК количественно определяли с помощью счетчика для микропланшетов (TopCount; Packard). В качестве контроля использовали разработанный нами низкомолекулярный ингибитор геликазы HCV.

Анализ NS3 АТФазы

Ингибирование гидролитической активности NS3 АТФ определяли с использованием рекомбинантного фермента NS3 в анализе на основе люциферазы, как описано в другом месте [10]. Анализ проводили при 37 ° C в течение 4 ч в присутствии возрастающих количеств лекарственного средства. Количество негидролизованного АТФ определяли реакцией люцифераза / люциферин с количественной оценкой активности АТФазы с помощью люминометра (Dynex). Тетралитиевую соль аденилилимидолифосфата (Boehringer Mannheim, Indianapolis) использовали в качестве положительного контроля.

Полимеразный анализ NS5B

Ингибирование активности NS5 RdRp определяли с помощью внутреннего анализа NS5B-зависимой элонгации от HCV, как описано в другом месте [11]. Реакцию проводили при комнатной температуре в течение 3 ч с увеличивающимся количеством лекарства. Активность RdRp измеряли с помощью счетчика для микропланшетов (TopCount; Packard). В качестве положительного контроля использовали хлорид цинка и глиотоксин [11].

Все эксперименты проводились дважды, чтобы гарантировать воспроизводимость результатов.При стандартном режиме дозирования пиковые концентрации амантадина и римантадина в плазме (C _max ) составляли 0,4 мк г / мл (T _макс , 2,5–4 ч) и 0,074 мк г / мл (T _max , 6 ч) соответственно [12]. Неизменно эффективность лекарственного средства может варьироваться в зависимости от различных систем анализа in vitro (а также данных in vivo). Поэтому препараты серийно разводили до широких уровней концентраций 0,67, 1,66, 3,13, 6,25, 12,5, 25, 50, 100, 200 и 400 мк г / мл для всех анализов (от терапевтических до супратерапевтических концентраций).Эффективность лекарственного средства определяли прямым сравнением исследуемых образцов лекарственного средства с контрольными образцами без лекарственного средства в соответствующих анализах. Результаты представлены в виде процента ингибирования. Все анализы in vitro, используемые в этом исследовании, были разработаны для высокопроизводительного скрининга и могут идентифицировать низкомолекулярные ингибиторы в концентрациях ≤50 мкМ .

Результаты

Сравнение опубликованных последовательностей белка M2 гриппа A (номер доступа в GenBank AAD00150.1) и белков HCV (номер доступа в GenBank.AAB67038) не обнаружил значительной последовательности или структурной гомологии (программы BLAST v.2.0 [Вашингтонский университет, Сент-Луис] и PSORT [Осакский университет, Осака, Япония], соответственно). В частности, консервативные остатки цистеина, фланкирующие трансмембранные области, и аминокислоты, связанные с устойчивостью M2 к амантадину [6], не присутствуют в интегральных мембранных белках оболочки вируса гепатита C E1 и E2 (данные не показаны).

Амантадин и римантадин не проявляли прямого ингибирующего действия на протеазу NS3 HCV, геликазу, АТФазу или полимеразу в концентрациях 0.67–400 мк г / мл (<15% во всех экспериментах; рис. 1). Оба препарата не проявляли ингибирующей активности в отношении трансляции IRES HCV в концентрациях 0,67–100 мк мкг / мл (<30% в концентрациях ≤100 мк мкг / мл). Однако при концентрациях 200 и 400 мк мкг / мл, как cap-зависимые, так и IRES-зависимые трансляции были значительно ингибированы, что указывает на неспецифическое ингибирование / токсичность (рисунок 2).

Рисунок 1

Влияние амантадина и римантадина на ферменты вируса гепатита С (ВГС).Возрастающие количества амантадина (A, ○) и римантадина (R, ●) были проанализированы на предмет ингибирования in vitro эффектов протеазы (A) HCV, геликазы (B) , ATPase (C) и РНК-зависимых РНК-полимераза (D) . Результаты представляют собой% ингибирования по сравнению с контролями без лекарств.

Рисунок 1

Влияние амантадина и римантадина на ферменты вируса гепатита С (ВГС). Возрастающие количества амантадина (A, ○) и римантадина (R, ●) были проанализированы на предмет ингибирования in vitro эффектов протеазы (A) HCV, геликазы (B) , ATPase (C) и РНК-зависимых РНК-полимераза (D) .Результаты представляют собой% ингибирования по сравнению с контролями без лекарств.

Рисунок 2

Влияние амантадина и римантадина на трансляцию, опосредованную внутренним сайтом рибосомного входа вируса гепатита С (IRES). Возрастающие концентрации амантадина (A,) и римантадина (R, ●) были проанализированы in vitro с использованием люциферазы светлячка в качестве IRES-зависимого репортера (пунктирные линии) и Renilla люциферазы в качестве cap-зависимого репортера трансляции (сплошные линии ) .Результаты представляют собой% ингибирования по сравнению с контролями без лекарств.

Рисунок 2

Влияние амантадина и римантадина на трансляцию, опосредованную внутренним сайтом рибосомного входа вируса гепатита С (IRES). Возрастающие концентрации амантадина (A,) и римантадина (R, ●) были проанализированы in vitro с использованием люциферазы светлячка в качестве IRES-зависимого репортера (пунктирные линии) и Renilla люциферазы в качестве cap-зависимого репортера трансляции (сплошные линии ) . Результаты представлены% ингибирования vs.безлекарственный контроль.

Обсуждение

Амантадин — это трициклический симметричный амин, который ингибирует my-xoviruses, включая вирусы гриппа типа A [13]. Римантадин является родственным аналогом, в котором -CHNh3Ch4 заменяет фрагмент -Nh3, который, как было показано, проявляет аналогичную противовирусную активность с пониженной цитотоксичностью. Противовирусный механизм действия амантадина объясняется его прямым ингибирующим действием на функцию белка M2 гриппа А. Не существует гомологии последовательностей между белками гриппа A M2 и HCV, и, кроме того, не было продемонстрировано, что белок HCV обладает сходной активностью ионных каналов.Следовательно, любые возможные прямые противовирусные механизмы амантадина против ВГС остаются неизвестными.

Вдохновленные недавно опубликованными интригующими результатами [5], мы исследовали, оказывает ли амантадин или римантадин какие-либо противовирусные эффекты против функций фермента HCV или трансляции IRES. Ингибирование терапевтического диапазона этих соединений в любом из анализов in vitro может представлять возможный анти-HCV эффект. Однако ни амантадин, ни римантадин не проявляли прямого дозозависимого ингибирования вирусного IRES, протеазы NS3, геликазы, АТФазы или полимеразы.Это было очевидно даже при уровнях, намного превышающих C _max обоих препаратов [12]. Однако это не исключает возможности того, что амантадин или ри-мантадин могут ингибировать другие факторы хозяина или вирусные факторы, такие как модуляция иммунной системы хозяина или другие фазы цикла репликации вируса. Предварительные данные клинических исследований других групп [14, 15] с использованием амантадина для лечения лиц, инфицированных ВГС, не подтвердили каких-либо ранее показанных противовирусных эффектов. Исходя из первоначального сообщения о том, что амантадин полезен для пациентов с хронической инфекцией ВГС [5], некоторые пациенты запрашивают амантадин для применения не по назначению.Существует предварительное сообщение о положительном эффекте амантадина в сочетании с тройной комбинированной терапией интерфероном- α -2b и рибавирином [16]. Ряд исследователей планируют крупные клинические испытания. Наше исследование, хотя и отрицательное, предоставляет важную информацию для врачей, консультирующих пациентов, которые просят о применении амантадина не по назначению, и подчеркивает важность получения дополнительных подтверждающих клинических данных перед тем, как приступить к крупным клиническим исследованиям.

Благодарности

Мы благодарим наших коллег из отделов медицинской химии, структурной химии и биоинформатики Научно-исследовательского института Шеринг-Плау за неизменную поддержку и поддержку.

Список литературы

1.« и др.

Лечение хронического гепатита С рекомбинантным интерфероном альфа. Многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование. Группа интервенционной терапии гепатита

,

N Engl J Med

,

1989

, vol.

321

(стр.

1501

—

6

) 2.,,, Et al.

Интерферон альфа-2b отдельно или в комбинации с рибавирином в качестве начального лечения хронического гепатита С. Группа интервенционной терапии гепатита

,

N Engl J Med

,

1998

, vol.

339

(стр.

1485

—

92

) 3.,,, Et al.

Рандомизированное испытание интерферона альфа-2b плюс рибавирин в течение 48 недель или 24 недель по сравнению с интерфероном альфа-2b плюс плацебо в течение 48 недель для лечения хронической инфекции вируса гепатита С. Международная группа интервенционной терапии гепатита (IHIT)

,

Lancet

,

1998

, vol.

352

(стр.

1426

—

32

) 4.,,, Et al.

Интерферон альфа-2b отдельно или в комбинации с рибавирином для лечения рецидива хронического гепатита С.Международная группа интервенционной терапии гепатита

,

N Engl J Med

,

1998

, vol.

339

(стр.

1493

—

9

) 5 ..

Лечение хронического гепатита С амантадином

,

Dig Dis Sci

,

1997

, vol.

42

(стр.

1681

—

7

) 6.,.

Структурные характеристики белка М2 вирусов гриппа А: доказательства того, что он образует тетрамерный канал

,

Virology

,

1991

, vol.

180

(стр.

617

—

24

) 7.,.

Молекулярная вирусология гепатита С

,

Гепатология

,

1997

, т.

25

(стр.

1527

—

38

) 8.,. .

Использование дицистронного вектора для количественного определения активности IRES HCV

,

Протоколы гепатита C

,

1998

Totowa, NJ

Humana Press

(стр.

315

—

24

) 9.,, Et al. al.

Сериновая протеаза вируса гепатита С, экспрессируемая в клетках насекомых в виде комплекса NS3 / 4A

,

Biochemistry

,

1998

, vol.

37

(стр.

3392

—

401

) 10.,.

изобретатель; правопреемник, Schering Corp.

Анализ для определения ингибиторов АТФазы

,

Патент США 5,759,795

,

1998

11.,,,,,.

Характеристика растворимой РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С, экспрессируемой в Escherichia coli

,

J Virol

,

1999

, vol.

73

(стр.

1649

—

54

) 12.

Справка врача

,

1997

, т.

963–5

51 ed

Montvale, NJ

Medical Economics Publishing

(стр.

1013

—

5

) 13.,,, Et al.

Противовирусная активность 1-адамантанамина (амантадина)

,

Science

,

1964

, vol.

144

(стр.

862

—

3

) 14.,,,,,.

Лечение рецидивирующего гепатита С после трансплантации печени амантадином [аннотация 737]

,

Hepatology

,

1998

, vol.

28

Доп.

стр.

347

15.,,, et al.

Монотерапия амантадином больных хроническим гепатитом С, инфицированных генотипом 1b [аннотация 842]

,

Hepatology

,

1998

, vol.

28

Доп.

стр.

373

16.,,,,.

Амантадин и ребетрон оказывают синергетическое противовирусное действие на репликацию ВГС у не отвечающих на интерферон-альфа пациентов с хроническим гепатитом С [аннотация]

,

Gastroen-terology

,

1999

, vol.

116

Доп.

стр.

A1193

© 2000 Американского общества инфекционистов

Римантадин (внутрь) | Аллина Здоровье

Узнать больше

Торговые марки

Флумадин Для этого лекарства могут быть другие торговые марки.

Лекарства и продукты питания, которых следует избегать

Спросите своего врача или фармацевта перед использованием любого другого лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, витамины и растительные продукты.

• Убедитесь, что ваш врач знает, принимаете ли вы также циметидин (Тагамет®), ацетаминофен (Тайленол®) или аспирин.

Как хранить и утилизировать это лекарство

• Хранить при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Не замораживайте ротовую жидкость в форме .
• Храните все лекарства в недоступном для детей месте.

Как использовать это лекарство

Таблетка, жидкость

• Ваш врач скажет вам, сколько принимать и как часто.
• Если вы принимаете это лекарство для лечения симптомов гриппа, вам следует принять римантадин как можно скорее после появления симптомов гриппа (в течение 48 часов). Продолжайте принимать его столько, сколько назначил врач.
• Вы можете принимать лекарство с пищей или молоком, чтобы избежать расстройства желудка.
• Отмерьте жидкость для полости рта с помощью мерной ложки с меткой или чашки для лекарств.

Если вы пропустили дозу:

• Примите лекарство, как только вспомните, что вы пропустили дозу.
• Если пришло время принять следующую дозу, подождите, пока не примете лекарство, и пропустите пропущенную дозу.
• Не следует использовать две дозы одновременно.

Если вы заметили другие побочные эффекты, которые, по вашему мнению, вызваны этим лекарством, сообщите своему врачу.

Позвоните своему врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088

.

Введение

Римантадин (ri-MAN-ta-deen)

Лечит или предотвращает инфекции, вызванные гриппом (грипп A).

Возможные побочные эффекты при использовании этого лекарства

Немедленно позвоните своему врачу, если заметите какой-либо из этих побочных эффектов:

• Проблемы с дыханием
• Быстрое или учащенное сердцебиение
• Отек ступней или голеней
• Кожная сыпь, зуд, или крапивница
• Пожелтение кожи или глаз

Если вы заметили эти менее серьезные побочные эффекты, поговорите со своим врачом:

• Нервозность
• Головокружение
• Головная боль
• Проблемы со сном
• Тошнота, диарея
• , сухость во рту
• Усталость

Предупреждения при использовании этого лекарства

• Если вы беременны или кормите грудью, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.
• Проконсультируйтесь с врачом перед приемом, если у вас есть судорожное расстройство (например, эпилепсия), заболевание печени или почек.
• Это лекарство может вызвать головокружение. Будьте осторожны при вождении или использовании техники.

Когда нельзя использовать это лекарство

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на римантадин или амантадин (Симметрел®).

Римантадин гидрохлорид | Оценки здоровья | (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

Фирменное наименование : Римантадин гидрохлорид

Общее название : РИМАНТАДИН ГИДРОХЛОРИД

Лекарство типа : ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Маршрут : УСТНЫЙ

Лекарственная форма : ТАБЛЕТКА, С ПЛЕНКИМ ПОКРЫТИЕМ

Упаковщик : Amneal Pharmaceuticals of New York LLC

Текущие данные по состоянию на : 2021-02-11

Таблетка римантадина гидрохлорида показана для профилактики и лечения заболеваний, вызванных различными штаммами вируса гриппа А, у взрослых (17 лет и старше).

Таблетка римантадина гидрохлорида показана для профилактики вируса гриппа А у детей (от 1 года до 16 лет).

В контролируемых исследованиях детей (от 1 года до 16 лет), здоровых взрослых (17 лет и старше) и пожилых пациентов (65 лет и старше) было показано, что римантадин гидрохлорид безопасен и эффективен для предотвращения симптомов. и симптомы инфекции, вызванной различными штаммами вируса гриппа А.Поскольку гидрохлорид римантадина не полностью предотвращает иммунный ответ хозяина на инфекцию гриппа A, у людей, принимающих этот препарат, все же могут развиваться иммунные ответы на естественное заболевание или вакцинацию, и они могут быть защищены при последующем воздействии антигенно-связанных вирусов. После вакцинации во время вспышки гриппа следует рассмотреть вопрос о профилактике ремантадин гидрохлоридом в течение периода времени от 2 до 4 недель, необходимого для развития ответа антител. Однако безопасность и эффективность профилактики ремантадина гидрохлоридом не были продемонстрированы в течение более 6 недель.

Лечение римантадина гидрохлоридом следует рассматривать для взрослых (17 лет и старше), у которых развивается гриппоподобное заболевание во время известной или предполагаемой инфекции гриппа А. Было показано, что при введении в течение 48 часов после появления признаков и симптомов инфекции, вызванной штаммами вируса гриппа А, римантадин гидрохлорид снижает продолжительность лихорадки и системных симптомов.

Перед началом лечения или профилактики римантадин гидрохлоридом необходимо учесть следующие моменты:

• Римантадина гидрохлорид не заменяет раннюю вакцинацию на ежегодной основе, как это рекомендовано Консультативным комитетом Центров по контролю и профилактике заболеваний по практике иммунизации.
• Вирусы гриппа со временем меняются. Появление мутаций устойчивости может снизить эффективность препарата. Другие факторы (например, изменение вирулентности вируса) также могут снизить клиническую эффективность противовирусных препаратов. Лицам, назначающим лекарства, следует учитывать имеющуюся информацию о моделях чувствительности к лекарствам от гриппа и эффектах лечения при принятии решения о применении гидрохлорида римантадина.

Римантадин гидрохлорид противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препаратам класса адамантана, включая римантадин и амантадин.

Приблизительно 200 пациентов старше 65 лет были оценены на предмет безопасности в контролируемых клинических испытаниях с гидрохлоридом римантадина. Гериатрические субъекты, получавшие 200 или 400 мг римантадина ежедневно в течение от 1 до 50 дней, испытали значительно больше нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта, чем сопоставимые гериатрические субъекты, получавшие плацебо. События со стороны центральной нервной системы, включая головокружение, головную боль, беспокойство, астению и усталость, возникали в два раза чаще у субъектов, получавших римантадин, чем у пациентов, получавших плацебо.Желудочно-кишечные симптомы, особенно тошнота, рвота и боль в животе, возникали по крайней мере в два раза чаще у субъектов, получавших римантадин, чем у пациентов, получавших плацебо. Оказалось, что желудочно-кишечные симптомы зависят от дозы. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 100 мг в день (см. КЛИНКАЛЬНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с Amneal Pharmaceuticals по телефону 1-877-835-5472 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Использование, побочные эффекты, взаимодействия, дозировка / таблетки

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Информация отсутствует.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общий

Сообщалось об увеличении частоты приступов у пациентов с анамнезом эпилепсии, получавших родственный препарат амантадин. В клинических испытаниях Флумадин (римантадин), возникновение судорожной активности наблюдалось в небольшом количестве пациентов с припадками в анамнезе, которые не получали противосудорожные препараты лекарства при приеме Флумадина (римантадина).Если развиваются судороги, следует назначить флумадин (римантадин). снято с производства.

Безопасность и фармакокинетика римантадина при печеночной недостаточности оценивались только после введения однократной дозы. В исследовании 14 человек при хронических заболеваниях печени (в основном стабилизированные циррозы) без изменений в фармакокинетика наблюдалась после приема разовой дозы римантадина. Однако очевидный клиренс римантадина после однократного доза для 10 пациентов с тяжелым нарушением функции печени была на 50% ниже, чем сообщалось для здоровых людей.Из-за возможности накопления римантадина и его метаболитов в плазме, следует соблюдать осторожность, если у пациентов с печеночная недостаточность лечится римантадином.

После многократного введения римантадина клинически соответствующие различия в системном воздействии римантадина между субъектами с легкая или умеренная почечная недостаточность по сравнению со здоровыми людьми. По предметам при тяжелой почечной недостаточности системное воздействие римантадина увеличивалось на 81%, по сравнению со здоровыми предметами.Из-за возможности увеличения накопления метаболитов римантадина у пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность когда эти пациенты получают лечение римантадином.

При лечении следует учитывать передачу вируса, устойчивого к римантадину. пациенты, контактирующие с ними, подвержены высокому риску заболевания гриппом А. Грипп Штаммы вируса, устойчивые к римантадину, могут появляться во время лечения и т. Было показано, что резистентные штаммы передаются и вызывают типичный грипп. болезнь (см.3). Хотя частота, быстрота и клиническое значение появления лекарственно-устойчивого вируса еще не установлено, несколько небольших исследования показали, что от 10% до 30% пациентов с исходной чувствительностью Вирус после обработки римантадином выделял устойчивый к римантадину вирус. (См. 3, 4, 5, 6)

Клинический ответ на римантадин, хотя и более медленный у тех пациентов, которые впоследствии распространять устойчивый вирус, существенно не отличался от тех, кто не пролить устойчивый вирус.(Ссылка 3) Нет данных о людях, которые касаются активность или эффективность терапии римантадином у субъектов, инфицированных устойчивый вирус.

Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов или могут сосуществуют или возникают как осложнения во время гриппа. ФЛУМАДИН (римантадин) не было показано, чтобы предотвратить такие осложнения.

ССЫЛКИ

3. Хайден Ф.Г., Белше РБ, Кловер Р.Д. и др. N Engl J Med.1989; 321 (25): 1696-1702.

4. Холл С.Б., Долин Р., Гала К.Л. и др. Педиатрия. 1987; 80 (2): 275-282.

5. Томпсон Дж., Флит В., Лоуренс Э. и др. J Med Virol. 1987; 21 (3): 249-255.

6. Белше Р. Б., Смит М. Х., Холл С. Б. и др. J Virol. 1988; 62 (5): 1508-1512.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

Канцерогенез

Пероральное введение римантадина крысам в течение 2 лет в дозах до 100 мг / кг / сут. [примерно в 11-14 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека (MRHD) на основе на AUC] не выявили признаков увеличения заболеваемости опухолью.

Мутагенез

Никаких мутагенных эффектов не наблюдалось при оценке римантадина в нескольких стандартных анализы на мутагенность.

Ухудшение фертильности

Исследование воспроизводства у самцов и самок крыс не выявило заметных нарушений фертильности при дозировках до 60 мг / кг / сут (в 3 раза больше MRHD на основе мг / м²).

Беременность

Тератогенные эффекты: Категория при беременности C. Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследования у беременных.Римантадин проникает через плаценту в мышей. Было показано, что римантадин проявляет эмбриотоксичность у крыс при введении в дозе 200 мг / кг / день (в 11 раз MRHD на основе мг / м²). В этой дозе эмбриотоксический эффект заключался в повышенной резорбции плода у крыс; эта доза также произвела различные материнские эффекты, включая атаксию, тремор, судороги и значительно снижение набора веса. При введении кроликам эмбриотоксичности не наблюдалось. дозы до 50 мг / кг / сут (примерно 0.1 раз MRHD на основе AUC), но свидетельство аномалии развития в виде изменения соотношения плодов с 12 или 13 ребрами. Это соотношение обычно составляет примерно 50:50. в помете, но после обработки римантадином было 80:20. Однако в повторении исследование эмбриофетальной токсичности на кроликах в дозах до 50 мг / кг / сут (примерно 0,1 раза MRHD на основе AUC), этой аномалии не наблюдалось.

Нетератогенные эффекты

Римантадин вводили беременным крысам при пери- и постнатальном размножении. исследование токсичности в дозах 30, 60 и 120 мг / кг / сут (1.В 7, 3,4 и 6,8 раза больше MRHD на основе мг / м²). Материнская токсичность во время вынашивания была отмечена в две более высокие дозы римантадина, а в самой высокой дозе, 120 мг / кг / день, есть наблюдался рост смертности детенышей в первые 2–4 дня после родов. Уменьшено плодовитость поколения F1 была также отмечена для двух более высоких доз.

По этим причинам Флумадин (римантадин) следует применять во время беременности только в том случае, если польза оправдывает риск для плода.