Квамател применения: Квамател инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Quamatel лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем (379)

Содержание

Квамател инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Quamatel лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем (379)

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явлениея (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRAи с частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.

Психические расстройства: очень редко — депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, различные вкусовые нарушения; очень редко – сонливость, судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – вздутие живота; редко — диарея, запор; очень редко — ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, мышечные спазмы; частота неизвестна — миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — импотенция, гинекомастия*.

Прочие: очень редко — повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — астения.

* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Квамател инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Quamatel tablets таблетки, покрытые пленочной оболочкой компании «Gedeon Richter»

фармакодинамика. Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.

У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет 10–12 ч. Однократное пероральное применение доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты. Ночная секреция соляной кислоты ингибируется на 86–94% минимум на 10 ч. Те же дозы, принимаемые утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Эта супрессия составляет 76–84% начальной секреции через 3–5 ч после приема и 25–30% — через 8–10 ч после приема соответственно.

Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не менялся.

Фармакокинетика. Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40–45%. Биодоступность не изменяется в зависимости от наличия пищи в желудке, однако несколько снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не отмечается.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабое влияние на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15–20%. Т

½ — 2,3–3,5 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т½ фамотидина может превышать 20 ч.

Биотрансформация. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выделяется почками (65–70%) и путем метаболизма (30–35% введенного препарата). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что свидетельствует об определенной степени канальцевой экскреции. 25–30% перорально введенной дозы и 65–70% в/в введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

— доброкачественная язва желудка.

— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов).

— Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера — Эллисона.

— Лечение в случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).

— Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

препарат оказывает самую высокую эффективность в случае его применения вечером перед сном. При применении фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую — вечером перед сном. Таблетку Квамател глотают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественная). Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения — 4–8 нед.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающую дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения — 1–4 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. 1 таблетка 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6–12 нед.

Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эрозивным воспалением пищевода или язвой, рекомендуемая доза Квамател составляет 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 нед.

Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающее лечение). Рекомендуемая доза — 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера — Эллисона. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч у пациентов, у которых ранее не применяли антисекреторную терапию. Затем дозу необходимо откорректировать в зависимости от состояния больного.

Пациенты, которые ранее применяли другое H2-антигистаминное средство, могут перейти на прием препарата Квамател с применением наиболее высокой исходной дозы — 40 мг каждые 6 ч. Дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также от клинического состояния пациента. Применение препарата должно длиться, пока для этого есть клинические показания. Суточную дозу можно повышать в случае необходимости, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента до достижения оптимальной дозы. Согласно данным литературы максимальные дозы фамотидина, которые применяли у пациентов с тяжелыми формами заболеваний, составляли до 160 мг каждые 6 ч.

Нарушение функции почек. Поскольку фамотидин в основном выделяется почками, у больных с нарушением функции почек его следует применять с осторожностью. Если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень креатинина в сыворотке крови >3 мг/100 мл, следует снизить суточную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемом доз до 36–48 ч.

Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

повышенная чувствительность к компонентам препарата. У препаратов этого класса наблюдается перекрестная чувствительность. Поэтому Квамател не следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим блокаторам H2-рецепторов в анамнезе.

фамотидин обычно хорошо переносится. Следующие побочные реакции отмечали очень редко или редко. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с применением фамотидина не установлена.

Системы органов, классифицированные по MedDRA Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы Аранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения
Со стороны имунной системы Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, отек глаз)
Со стороны обмена веществ и нарушений питания Анорексия
Психические расстройства Обратимые психические расстройства (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентация, спутанность сознания и галлюцинации, бессонница, снижение либидо)
Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение, дисгевзия, судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), парестезии, шум в ушах, сонливость
Со стороны органа зрения Воспаление конъюнктивы
Со стороны сердца Аритмия, блокада при в/в введении блокаторов Н2-рецепторов, брадикардия, тахикардия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом)
Со стороны ЖКТ Запор, диарея, сухость во рту, тошнота и/или рвота, дискомфорт в животе или вздутие, метеоризм, боль в желудке, острый панкреатит
Со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатит, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, зуд, крапивница, акне, выпадение волос, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Артралгия, мышечные судороги
Со стороны половых органов и молочной железы Гинекомастия*, импотенция
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость, ощущение сжатия в груди, незначительное повышение температуры тела

*Выявлены редкие случаи гинекомастии, однако в контрольных клинических исследованиях они были не более частыми, чем при применении плацебо. Эффект обратимый после прекращения лечения.

После регистрации лекарственного средства важны сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить мониторинг соотношения пользы/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

в случае печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Если пациентам трудно глотать или остается дискомфорт в животе, рекомендуется обратиться к врачу.

Злокачественные новообразования желудка. До начала лечения язвы желудка препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке. Ослабление симптомов язвы желудка вследствие терапии препаратом Квамател не исключает наличия злокачественных опухолей желудка.

Почечная недостаточность. Поскольку фамотидин в основном выделяется почками, у больных с нарушениями функции почек его следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина <10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател, таблеток, покрытых оболочкой, у детей и подростков не рекомендуется.

Лица пожилого возраста. При применении фамотидина у пациентов пожилого возраста в ходе клинических исследованиях не выявлено разницы в частоте или типах побочных реакций по сравнению с общей популяцией взрослого населения. Пожилой возраст сам по себе не является причиной для коррекции дозы.

Общие положения. При длительном применении лекарственного средства в высоких дозах рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценки функции печени.

При длительной язвенной болезни не рекомендуется внезапное прекращение применения лекарственного средства после уменьшения выраженности симптомов.

Лекарственное средство Квамател содержит лактозу. При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарственного средства Квамател 20 мг содержит 105 мг лактозы, и 1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарственного средства Квамател 40 мг содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, общим дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Контролируемые исследования с участием беременных не проводились.

Беременность. По данным исследований на животных, фамотидин проникает через плаценту. Контролируемые исследования у людей с участием беременных для подтверждения этого факта не проводились. Квамател не следует назначать в период беременности. Препарат можно назначать беременным только при наличии существенных клинических показаний. До принятия решения о применении препарата Квамател в период беременности врач должен оценить потенциальную пользу лечения и возможные риски.

Период кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко. Поскольку действие фамотидина на детей, находящихся на грудном вскармливании женщинами, которые применяют фамотидин, неизвестно, и, возможно, препарат может нарушать секреторную функцию желудка ребенка, женщины, кормящие грудью, должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые пациенты чувствовали головокружение и головную боль во время приема фамотидина. Больных следует предупредить, чтобы они избегали управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения действий, требующих повышенного внимания, при появлении этих симптомов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател, таблеток, покрытых оболочкой, у детей и подростков не рекомендуется.

клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

Если лекарственное средство Квамател, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяют одновременно с лекарственными средствами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания этих лекарственных средств.

Все лекарственные средства, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут изменять биодоступность и скорость абсорбции некоторых препаратов, что приводит к уменьшению абсорбции атазанавира в результате изменения рН желудка. Из-за повышения рН желудка фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном применении. Поэтому кетоконазол следует принимать по крайней мере за 2 ч до приема таблетки Квамател.

Всасывание таблеток Квамател может уменьшиться при применении лекарственных средств, которые снижают или нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1–2 ч после применения таблеток Квамател.

Необходимо избегать одновременного применения сукральфата в течение 2 ч до и после приема фамотидина.

Применение пробенецида может замедлять выведение фамотидина, поэтому следует избегать одновременного применения таблеток Квамател и пробенецида.

Фамотидин не влияет на активность ферментов печеночного метаболизма группы цитохрома Р450.

Результаты клинических исследований свидетельствуют, что фамотидин не усиливает действия аминопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

В тесте с индоцианином зеленым как показателем печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью существенного эффекта не выявлено.

В исследованиях с участием пациентов с подобранной терапией фенпрокумоном не установлено фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и влияния на антикоагулянтную активность фенпрокумона.

Кроме того, исследования с фамотидином не показали повышения ожидаемого уровня алкоголя в крови в результате употребления алкоголя.

побочные реакции при передозировке подобны тем, которые наблюдаются в обычной клинической практике (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты с синдромом Золлингера — Эллисона могли переносить ежедневный прием фамотидина внутрь в дозе 800 мг в течение более 1 года без развития серьезных побочных эффектов.

Лечение при передозировке. При приеме внутрь препарата в высокой дозе необходимы промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 14.09.2021 г.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Всегда принимайте таблетки Квамател, покрытые пленочной оболочкой, в соответствии с предписанием. Если Вы не уверены относительно дозировки таблеток Квамател, покрытых пленочной оболочкой, посоветуйтесь с фармацевтом.
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать в тех дозах, тем способом и так длительно, как это назначил Ваш врач.
Таблетку Квамател следует проглотить целиком, не разжевывая, запить стаканом воды.
Язва двенадцатиперстной кишки
Следует ежедневно принимать по 2 таблетки 20 мг (одну таблетку утром, вторую – вечером) или по 1 таблетке 40 мг (перед сном).
Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая, запить стаканом воды.
Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Доброкачественные язвы желудка
Рекомендованная доза 2 таблетки п.п.о. по 20 мг или 1 таблетка п.п.о. 40 мг один раз в день перед сном. Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Синдром Золингера-Эллисона
Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов у пациентов ранее не принимавших антисекреторные лекарственные средства, затем дозу необходимо корректировать в зависимости от состояния пациента.
Пациенты, ранее принимавшие другое Н2 антигистаминное средство, могут перейти на прием Кваматела с применением более высоких доз, чем начальная, равная 20 мг через каждые 6 часов.
Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Длительность лечения будет определена врачом.
Гастро-эзофагальный рефлюкс
20 мг дважды в день (одну таблетку утром и одну вечером) в течение 6-12 недель. В случаях, когда гастро-эзофагальная болезнь сопровождается воспалением пищевода, рекомендованная доза Кваматела составляет 20-40 мг в течение 12 недель.
Профилактика аспирации при общей анестезии
40 мг вечером накануне операции или утром в день операции.
Дозировка для пациентов с заболеваниями почек
Фамотидин в основном экскретируется почками, поэтому при наличии заболеваний почек врач назначит Вам подходящую дозу.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность этого лекарственного средства у детей не оценивалась, поэтому Квамател не следует применять в детском возрасте.
Применение лекарственного средства в пожилом возрасте
Корректировку дозы в соответствии с возрастом проводить не надо.

Что делать если вы приняли больше предписанной дозы лекарственного средства Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой
К настоящему времени опыта лечения передозировки фамотидином нет. Тем не менее, в случае передозировки Вам следует связаться с врачом, фармацевтом или обратиться в отделение экстренной помощи ближайшей больницы.
По имеющимся данным, применение фамотидина в дозе до 800 мг/сут в течение свыше одного года не вызывало никаких серьезных побочных реакций.
Лечение передозировки: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия и клинический мониторинг пациента.

Что делать если Вы забыли принять очередную таблетку Квамател, покрытую пленочной оболочкой?
Если вы забыли принять очередную таблетку, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропушенной.

Если вы прекратили прием таблеток Квамател, покрытых пленочной оболочкой
Не прекращайте прием таблеток до тех пор, пока Ваш врач не порекомендует Вам прекратить прием.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту.

Квамател

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с маркировкой «F20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства — Квамател® 

Торговое название — Квамател®

 Международное непатентованное название

Фамотидин

 Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 40 мг

 Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — фамотидин 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К 90, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки:  железа  оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, сепифильм 003,

состав Сепифильм 003: макрогол-40 (тип I) (Е431), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза

 Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с маркировкой «F20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с маркировкой «F40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

 Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD).  Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ  A02B A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от присутствия еды в желудке, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов, этот эффект не имеет клинической значимости.

У пациентов пожилого возраста клинически-значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет. Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение

После приема внутрь, максимум концентрации в плазме достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы относительно низкое, составляет 15–20%. Время полувыведения 2,3-3,5 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственный найденный у человека метаболит —  сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин выводится почечным (65-70%) и метаболическим(30-35%)  путями. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о наличии небольшой канальцевой секреции.  25-30% препарата при пероральном приеме и 65-70% при внутривенном введении выводится в неизмененном виде почками. Небольшое количество может выводиться в виде сульфоксида.

Фармакодинамика

Фамотидин является сильным конкурентным блокатором Hгистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие фамотидина состоит в снижении желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменение в секреции пепсина пропорционально количеству желудочного сока.

У здоровых добровольцев и больных с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и стимулированную секрецию, а также секрецию, стимулированную пентогастрином, бетазолом, кафеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва. 

Длительность снижения секреции дозами 20 и 40 мг составляет 10-12 часов. Разовый вечерний пероральный прием по 20 и 40 мг ингибирует базальную и стимулированную секрецию кислоты.  Ночная секреция желудочной кислоты ингибируется на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же дозы, принимаемые с утра, снижают стимулированную пищей секрецию кислоты. Эта супрессия составляет, соответственно, 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема, и 25 — 30% через 8 — 10 часов после приема.

Фамотидин не оказывает влияние на голодный и постпрандиальный уровень гастрина в сыворотке крови.

Фамотидин не влияет на пассаж пищи через желудок, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени.

В клинических фармакологических исследованиях антиандрогенных эффектов выявлено не было. После лечения фамотидином уровень гормонов сыворотки не изменялся.

 Показания к применению

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

— лечение симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы)

— профилактика рецидивов язв

— гастро-эзофагальный рефлюкс

— другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золингера-Эллисона)

— профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)

 Способ применения и дозы

Таблетку Кваматела® проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки, перед сном или 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).  Длительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть короче, если эндоскопическим исследованием показано раннее заживление язв. В большинстве случаев заживление наблюдается в течение около 4-х недель. У тех пациентов, у которых заживление  язв не происходит  после 4-х недель, рекомендуется применение препарата в течение последующих 4-х недель.

Лечение симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы)

Рекомендованная доза 40 мг 1 раз в сутки, перед сном. Длительность лечения 4-8 недель, если эндоскопия не показывает более раннего заживления язв.

Профилактика рецидивов язв

С целью профилактики рецидивов язв применяют 20 мг 1 раз в сутки, на ночь.

Гастро-эзофагальный рефлюкс

20 мг дважды в день (одну таблетку утром и одну вечером) в течение 6-12 недель. В сучаях, когда гастро-эзофагальная болезнь сопровождается воспалением пищевода, рекомендованная доза Кваматела® составляет 20-40 мг в течение 12 недель.

Синдром Золингера-Эллисона

Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов у пациентов, прежде не применявших антисекреторную терапию. Затем доза должна быть скорректирована в зависимости от состояния больного. 

Пациенты, ранее принимавшие другое h3 антигистаминное средство, могут перейти на прием Кваматела® с использованием доз более высоких по сравнению с начальной, равной 20 мг через каждые 6 часов.

Применение препарата должно продолжаться, пока для этого есть клинические показания.

Профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии

40 мг вечером накануне операции или утром в день операции.

Способ применения и дозы у особых групп пациентов

При почечной недостаточности

Поскольку фамотидин в основном экскретируется почками, следует с осторожностью его применять у больных с почечной недостаточностью. В случае если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень сывороточного креатинина >3 мг/ 100 мл, ежедневная доза должна быть снижена до 20 мг или увеличен интервал между приемом доз до 36-48 часов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность этого препарата у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

 Побочные действия

Часто (≥ 1/100 — <1/10)

головная боль,  головокружение

— запор, диарея

 Нечасто (≥1/1,000 — <1/100)

— анорексия, извращение вкуса, сухость во рту, тошнота и / или рвота, неприятные ощущения в животе, вздутие живота, метеоризм    

— сыпь, зуд, крапивница

— утомляемость

 Редко (≥1/10000 — <1/1000)

-гинекомастия (обратима при отмене препарат)

Очень редко(<1/10000)

— агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения

— аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек)

— преходящие психические расстройства (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, спутанность сознания, а также галлюцинации, бессонницу, снижение либидо)

— судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость

 — аритмия, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда фатальная)

— гепатит, нарушение печеночной функции, холестатическая желтуха

— акне, алопеция, синдром Стивенса Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда фатальный),  сухость кожи

— артралгия, мышечные спазмы

— импотенция

— чувство стеснения в груди

— невысокая лихорадка

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любым

вспомогательным веществам препарата

— пациенты с гиперчувствительностью к другим антагонистам h3 рецепторов

— беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

-детский и подростковый возраст до 18 лет

 Лекарственные взаимодействия 

Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами определено не было.

В случае если препарат Квамател® назначается одновременно с лекарственными препаратами, на всасывание которых влияет уровень кислотности в желудке, то следует учесть возможные изменения всасывания этих препаратов.

Все препараты, снижающие секрекцию желудочного сока могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определённых препаратов, поэтому  уменьшение всасывания атазанавира происходит вторично из-за изменения  желудочной кислотности. Вызывая повышение рН желудка, фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и интраконазола при одновременном применении данных препаратов. В связи с этим кетоконазол можно применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток Квамател®.

В свою очередь, всасывание таблеток Квамател®  может снизиться при одновременном приеме с кислото-нейтрализующими лекарственными  препаратами (антацидами), Поэтому антациды рекомендуется применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток.

Прием сукральфата следует избегать в течение 2-х часов после приема фамотидина.

Назначение пробеницида может  снизить выведение фамотидина, поэтому совместного применения таблеток Квамател® с пробеницидом следует избегать.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени. 

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действия  аминопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. Значительных эффектов взаимодействия определено не было при тестировании индоцианина зеленого, применяемого в качестве индикатора для измерения  кровотока и / или экскреторной функции печени.

Исследования у пациентов с установленной терапией фенпрокумоном фармакокинетических взаимодействий с фамотидином показано не было, также как и не было показано влияния на  антикоагулянтную  активность фенпрокумона.

Кроме того, исследования с фамотидином  не показали  ожидаемого повышения уровня алкоголя в результате его употребления.

 Особые указания

В случае печеночной недостаточности фамотидин необходимо принимать с осторожностью, в меньших дозах.

В случае, если у пациента имеется затруднение глотания, или если неприятные ощущения в животе не проходят, следует обратиться за медицинской помощью.

Опухоль желудка

Злокачественный процесс необходимо исключить до начала терапии  язвы желудка с применением препарата Квамател®. Симптоматический эффект от терапии фамотидином язвы желудка не исключает наличие опухолевого процесса в  желудке.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин в основном экскретируется почками, его следует с осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью. Ежедневная доза должна быть снижена, если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин.

Применение у пожилых пациентов

При применении фамотидина у пожилых пациентов  в клинических исследованиях, повышения частоты побочных эффектов или появление нехарактерных для фамотодина побочных эффектов не наблюдалось. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется

Общие указания

В случае длительной терапии высокими дозами рекомендуется проводить анализ крови и функции печени.

В случае хронического заболевания желудка следует избегать резкой отмены препарата.

Вспомогательные вещества

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что каждая таблетка Кваматела® 20 мг содержит 105 мг лактозы, а каждая таблетка Кваматела® 40 мг, содержит 90 мг лактозы.  Пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости галактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Беременность и период лактации

Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Фамотидин секретируется с молоком матери. Поскольку действие фамотидина у грудных детей не известно, и он может влиять на секреторную функцию желудка, кормящие матери должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые пациенты во время применения фамотидина испытывали такие неблагоприятные реакции, как головокружение и головная боль. Пациенты должны быть проинформированы о том, что если они  испытывают такие симптомы, они должны избегать вождения автомобиля или работы с механизмами, требующих повышенной бдительности.

 Передозировка

 Симптомы: нежелательные реакции от передозировки  препарата схожи с нежелательными реакциями, встречающимися при обычном применении в клинической практике.

Применение фамотидина у пациентов с синдромом Золингера-Эллисона в дозе до 800 мг/сут в течение свыше одного года не вызывало никаких серьезных нежелательных явлений.

Лечение: опорожнение желудка (промывание), симптоматическая и поддерживающая терапия и клинический мониторинг  общего состояния пациента.

 Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (для дозировки 40 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 Срок хранения

4 года (для дозировки 20 мг)

5 лет (для дозировки 40 мг)

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

 Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail:  [email protected]richter.kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

 

        

 

 

 

 

 

 

Квамател при лечении больных с ГЭРБ и панкреатитом

Авторы: И.И. Дегтярева, д.м.н., профессор; Н.Н. Козачок, к.м.н., профессор, кафедра военной терапии, Украинская военно-медицинская академия, г. Киев

Несмотря на то, что в последнее время к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов некоторые ученые-гастроэнтерологи стали относиться, как к препаратам вчерашнего дня, а блокаторам протоновой помпы – как настоящей и будущей реальности, все же у каждого лекарства есть своя ниша. И такой препарат, как Квамател («Рихтер Гедеон», Венгрия), являющийся одним из лучших вариаций фамотидина, остается востребованным при многих клинических ситуациях. Наличие нескольких лекарственных форм Кваматела позволяет разрабатывать рациональные схемы лечения, индивидуальные для каждого пациента. Кроме стандартных таблеток по 20, 40 мг, Квамател выпускается в очень удобных формах – Квамател Мини (таблетки по 10 мг) и ампулы с раствором Кваматела для инфузионного капельного введения по 40 мг. Благодаря высокой чистоте субстанции препарат Квамател в ряду ингибиторов Н2-гистаминовых рецепторов стоит на одном из первых мест. Рассмотрим одно из наиболее актуальных показаний для применения этого препарата в современной медицине – острые и хронические рецидивирующие панкреатиты и гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь.

Этиопатогенетическое обоснование лечения панкреатитов
Проблема лечения острых панкреатитов и острых атак хронического панкреатита (ранее называвшегося хроническим рецидивирующим панкреатитом) остается открытой. При этом острые панкреатиты чаще всего лечатся в условиях хирургического стационара, а пациенты с обострениями хронического панкреатита могут попадать к хирургам, терапевтам или гастроэнтерологам в зависимости от тяжести обострения. Подходы к лечению таких больных могут быть различными. 
Острый панкреатит чаще всего имеет алкогольный или билиарный генез (вследствие желчнокаменной болезни), часто инициируется погрешностями в диете, причем переедание, употребление жирной и острой пищи или алкоголя может быть однократным, эпизодическим, а не обязательно систематическим. Острые атаки хронических панкреатитов также могут провоцироваться употреблением алкоголя или же возникать после операции удаления желчного пузыря (постхолецистэктомический панкреатит). Патогенетически панкреатиты характеризуются отеком и начинающимся аутолизом (самоперевариванием) ткани поджелудочной железы. Аутолиз может быть различной степени выраженности, от начального аутолиза до панкреонекроза (мелко- или крупноочагового), от чего и зависит выбор метода лечения – консервативного, хирургического малоинвазивного (лапароскопического) или хирургического открытым методом. 
Любая форма панкреатита для успешного лечения требует соблюдения главного условия – создания покоя для основной клетки поджелудочной железы (панкреацита). Это достигается путем подавления продукции ферментов панкреацитами, вследствие чего значительно уменьшается выделение ферментов, которые переваривают белки (трипсин, химотрипсин, эластаза) и оболочки клеток (фосфолипазы 1 и 2, холестеролэстераза). Таким образом, состояние покоя панкреацита способствует регрессу аутолиза и предупреждает некротические изменения тканей. 
Очень важным является также обеспечение свободного оттока сока поджелудочной железы, поступающего из клеток по внутрипротоковых ходах (дуктулах) в главный (Вирсунгов) проток железы, открывающийся в просвет двенадцатиперстной кишки. Выделение панкреатического сока в кишечник в норме регулируется тонусом сфинктера Одди, а при панкреатите наблюдается спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению давления в дуктулярных ходах. Это усиливает болевые ощущения и способствует усугублению аутолиза.

Медикаментозные методы обеспечения функционального покоя поджелудочной железы
Учитывая патогенез, одной из задач лечения панкреатитов является создание покоя для клеток поджелудочной железы. C этой целью используется много различных методов. Ранее широко применялись препараты класса ингибиторов протеаз, но в настоящее время установлено, что препараты ингибиторов протеаз активны лишь в крови, где они, однако, в данной клинической ситуации бесполезны в силу того, что при попадании из ткани поджелудочной железы в кровь панкреатические протеазы быстро связываются естественными ингибиторами немедленного действия. Ингибиторы протеаз в ткань поджелудочной железы, как правило, не попадают в достаточных концентрациях и не могут эффективно осуществлять свою функцию по отношению к ферментам поджелудочного сока. Кроме того, ингибиторы протеаз обладают аутоиммунизирующим действием. 
В некоторых случаях (при очень выраженном болевом синдроме) ингибиторы протеаз все же можно и нужно использовать. При этом они оказывают положительный эффект не за счет инактивации ферментов поджелудочной железы, а благодаря ингибированию кининов, в частности брадикининов. Кинины в англоязычной литературе называют «pain-promoted factors» (факторы, поддерживающие болевой синдром), в патогенезе панкреатита они стимулируют боль. Боль – это стресс для организма, а в результате любого стресса активируются механизмы, которые повреждают мембраны клеток и угнетают их функции. Таким образом, длительный болевой синдром при панкреатите опасен усугублением аутолиза и прочих патологических механизмов и поэтому должен быть ликвидирован. Препараты ингибиторов протеаз обладают ингибирующим действием на брадикинины, тем самым устраняя болевой синдром и способствуя обратному развитию аутолитических процессов.
Мы отдаем предпочтение Гордоксу, поскольку препарат имеет оптимальную дозировку, форму внутривенного введения при лечении таких пациентов. Кроме того, курс лечения этим препаратом экономически более выгоден. 
За рубежом и в нашей стране с целью создания покоя для пожелудочной железы применяют парагормональные препараты, в частности соматостатин, особенно при угрозе или наличии геморрагических осложнений. Соматостатин, ингибируя вход ионов кальция в панкреациты, уменьшает их активность и обеспечивает функциональный покой. Кроме того, соматостатин таким же образом действует на париетальные и главные клетки желудка, способствуя снижению кислотообразования. Недостаточное закисление двенадцатиперстной кишки приводит к уменьшению выработки секретина, стимулирующего функцию панкреацитов. Такой разнонаправленный механизм действия обусловливает высокую эффективность соматостатина, который быстро угнетает аутолиз и способствует его регрессу. Препарат также улучшает микроциркуляцию в поджелудочной железе и снижает приток крови по крупным сосудам, что предупреждает геморрагические осложнения, свойственные тяжелым панкреатитам. Но в условиях нашей страны такой эффективный препарат, к сожалению, применяется достаточно редко, так как стоимость его очень высока. Кроме того, препарат соматостатина, являющийся синтетическим полипептидным гормоном, может вызывать аллергические реакции.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов III поколения в лечении панкреатитов
Нами была разработана, опубликована и внедрена в практику в Главном клиническом военном госпитале новая схема лечения острых и хронических рецидивирующих панкреатитов. 
Наша схема лечения острых панкреатитов и острых атак хронических панкреатитов основана на применении Н2-блокаторов последнего поколения. Это простая, безопасная и достаточно эффективная методика, которая значительно дешевле других методов лечения, обладающих сходным клиническим эффектом. 
Основанием к применению Н2-блокаторов III поколения является следующее. Известно, что на панкреаците – основной клетке, вырабатывающей ферменты поджелудочной железы, – находится гистаминзависимая аденилатциклаза, связанная с рецепторами гистамина. Такая же аденилатциклаза имеется и у кислотообразующих париетальных клеток желудка. Поэтому Н2-блокаторы рецепторов гистамина угнетают гистаминовые рецепторы в поджелудочной железе, создавая покой панкреациту и приводя к угнетению аутолитических процессов в поджелудочной железе и в желудке, уменьшая кислотообразование. Снижение кислотности желудочного сока обусловливает менее выраженное закисление двенадцатиперстной кишки, вследствие чего уменьшается выделение секретина – основного гормона, стимулирующего функцию поджелудочной железы. Такой двойной механизм влияния на панкреацит открывает большие возможности применения Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов III поколения при острых атаках панкреатитов. 
Применение этих препаратов при данной патологии долгое время было ограничено, поскольку не существовало эффективных инфузионных форм Н2-блокаторов, а пероральный прием медикаментов при панкреатитах не рекомендован в большинстве случаев, а иногда (при тяжелом течении панкреатита и наличии стаза в желудке и двенадцатиперстной кишке) полностью противопоказан. Появление инфузионной формы Кваматела (фамотидина) разрешило эту проблему и открыло новые возможности использования Н2-блокаторов в гастроэнтерологии. При этом для усиления действия Кваматела полезно добавлять в схему лечения неселективный М-холинолитик (пирензепин). Последний улучшает микроциркуляцию и снимает спазм сфинктера Одди, улучшая отток панкреатического сока из поджелудочной железы и снижая давление в ее протоках и дуктулярных ходах.
Сочетанное применение Кваматела (фамотидина) по 40 мг и Гастроцепина (пирензепина) по 30 мг в виде инфузионной терапии снимает боль уже на первые-вторые сутки, уменьшает содержание острофазовых показателей крови (иммунореактивного трипсина, продуктов деградации фибрина и фибриногена, фосфолипазы А2). Внутривенное капельное введение этих двух препаратов (1 раз в сутки) целесообразно на протяжении первой недели (7-10 дней), затем пациента переводят на таблетированные формы препаратов, параллельно с соблюдением диеты. Квамател применяется в виде таблеток по 20 мг или 40 мг. Впоследствии функциональный покой поджелудочной железы надежно поддерживается с помощью новой формы препарата Кваматела Мини (по 10 мг действующего вещества в таблетке). Препарат в такой дозировке особенно показан в стадии разрешения панкреатита, при выздоровлении больного, когда проводят отмену медикаментозных препаратов. Одномоментная отмена фамотидина может быть опасной, так как может вызвать резкое повышение функции поджелудочной железы и привести к ухудшению состояния пациента. Поэтому на стадии выздоровления больного некоторое время все еще необходимо обеспечивать медикаментозно, но небольшими дозами препаратов покой для поджелудочной железы. В этом случае очень удачной формой Н2-гистаминовых блокаторов является Квамател Мини, который назначается на 1-1,5 месяца (в зависимости от состояния больного, тяжести перенесенного панкреатита и других факторов).
Очень часто (в 20% случаев) панкреатиты сочетаются с язвенной болезнью, особенно в случае язв, пенетрирующих в поджелудочную железу. В этих сложных клинических ситуациях контроль над кислотообразованием в желудке является одной из основных задач лечения. Поэтому в данном случае ингибиторы Н2-гистаминовых рецепторов особенно показаны, в том числе и длительное применение Кваматела Мини после разрешения острого приступа панкреатита. Это позволяет предотвращать рецидивы панкреатита и эффективно контролировать кислотность желудочного сока. 
При выраженном болевом синдроме первые 3-5 дней схема дополняется также ингибиторами протеаз (Гордокс или Контрикал). Необходимо отметить, что на Контрикал довольно часто возникают аллергические реакции – вплоть до анафилактического шока, в то время как Гордокс вызывает аллергические реакции очень редко. 
В настоящее время считается, что при острых панкреатитах и обострениях хронических панкреатитов можно применять блокаторы протоновой помпы, хотя еще до 2002 года это мнение активно оспаривалось многими специалистами. После появления инфузионных форм препаратов этой группы (пантопразола и омепразола) вопрос разрешился в их пользу, и применение таких инфузий в целом считается оправданным. Но практическому врачу необходимо учитывать, что механизм их действия состоит лишь в угнетении кислотообразования в желудке, уменьшении закисления двенадцатиперстной кишки и выброса секретина. Непосредственно на панкреациты данные препараты не действуют, перекрывая лишь один из двух основных механизмов аутолиза при панкреатите. Поэтому предложенная нами схема лечения, основанная на применении Кваматела и Гастроцепина, действует более эффективно, а также, что немаловажно, доступна для большинства наших больных.
Данная схема в настоящее время внедрена как в терапевтические (гастроэнтерологические) отделения, так и в хирургические, и используется нами очень широко. И только при токсических отравлениях и сопутствующем панкреатите Квамател следует назначать с осторожностью, ввиду его панкреатотоксичности в этом случае.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) остается огромной проблемой в гастроэнтерологии. Ранее это заболевание называлось рефлюкс-эзофагитом, но широкое применение эндоскопических методов выявило особые варианты заболевания, при которых нет никаких визуальных изменений пищевода, свидетельствующих об эзофагите, но больной жалуется на изжогу и выраженную ретростернальную боль. В таких случаях наличие кислого рефлюкса подтверждается с помощью круглосуточного рН-мониторирования в пищеводе, при этом обнаруживается увеличение времени закисления нижней трети пищевода. Иногда при отсутствии каких-либо клинических симптомов эндоскопически обнаруживаются значительные изменения слизистой оболочки пищевода, множественные эрозии. Третий возможный вариант течения заболевания характеризуется внепищеводными проявлениями: у больного наблюдается лающий кашель (ларингофарингеальный синдром), бронхиальная астма, псевдокардиальный синдром, рецидивирующая пневмония, кариес зубов или другие патологические изменения, а типичные жалобы (изжога, ретростернальная боль) отсутствуют. 
Этиопатогенетические основы лечения ГЭРБ
Среди методов лечения больных с ГЭРБ много немедикаментозных. Пациентам назначается диета с ограничением острых, жареных, жирных, кислых продуктов, кофе, алкогольных напитков и газированных вод в рационе. Больным рекомендовано избегать наклонов корпуса, спать им показано на высокой подушке. Из фармакологических препаратов в лечении этой патологии эффективными являются невсасывающиеся антациды трех поколений, Н2-блокаторы, блокаторы протонной помпы. Безусловно, при ГЭРБ блокаторы протонной помпы являются препаратами выбора и назначаются чаще всего. Но существуют ситуации, которые не предоставляют такой однозначной возможности для безоговорочного назначения блокаторов протонной помпы. Для того чтобы сделать окончательный выбор необходимого препарата, нужно учесть особенности этиопатогенеза заболевания.
ГЭРБ свойственна не только больным, уже имеющим органическую патологию (язвенную болезнь, грыжу пищеводного отверстия диафрагмы и другие заболевания), но и пациентам, ведущим так называемый «банкетный» образ жизни. Таким образом, среди большого количества людей, занимающихся бизнесом, политикой или другими сферами, в которых часто прибегают к решению рабочих вопросов или общению с деловыми партнерами на банкетах и фуршетах, очень велико количество больных с ГЭРБ. Употребление алкоголя, газированных напитков, пищи, приготовленной на гриле, других нежелательных продуктов способствует нарушению пищеварения, в первую очередь в верхних отделах ЖКТ. 
Кроме того, частое употребление алкоголя (даже в небольших дозах) нередко приводит к развитию алкогольной болезни печени. Следует подчеркнуть, что нельзя ставить знак равенства между хроническим алкоголизмом и алкогольной болезнью печени. У хронических алкоголиков наблюдается зависимость от алкоголя, асоциальные черты, может быть алкогольный делирий, вместе с тем печень поражается лишь у 15% таких больных. И наоборот, у совершенно адекватных людей, не страдающих зависимостью от алкоголя, ведущих активную полноценную жизнь и не теряющих физической и психической трудоспособности, порой развивается жировая дистрофия печени или начальные проявления алкогольной болезни печени (гепатита). Причиной этого является частое (порой ежедневное) употребление алкоголя в небольших дозах, свойственное для «банкетного» образа жизни. Поражение печени проявляется прежде всего в угнетении ее детоксикационной функции. 
Лечение ГЭРБ должно быть длительным, не менее 6-12 месяцев. При этом длительное применение блокаторов протонной помпы первого поколения (омепразола, ланзопразола), особенно в высоких дозах, не показано больным с мягкой ГЭРБ и нарушением детоксикационной функции печени. Метаболиты этих препаратов превращаются в алкилированные и гидроксилированные производные, которые не обезвреживаются в полной мере в печени, с помощью цитохрома Р450. Блокаторы протонной помпы второго поколения (пантопразол) и третьего (рабепразол) не имеют такого недостатка, но они очень дороги и длительное применение (6-12 месяцев) таких дорогостоящих препаратов недоступно большинству больных. 
Поэтому пациентам, страдающим ГЭРБ в сочетании с алкогольной болезнью печени (или нарушением детоксикационной функции печени любой другой этиологии), показана следующая схема: минимальные дозы препарата группы блокаторов протонной помпы первого поколения и минимальные дозы фамотидина – ингибитора Н2-гистаминовых рецепторов III поколения. Такая тактика оправдана тем, что Н2-блокаторы ингибируют синтез протонов, компонентов хлористоводородной кислоты, а блокаторы протонной помпы задерживают их секрецию в просвет желудка. Такая комбинация оказывает комплексное действие и является более эффективной, чем назначение препарата лишь одной из этих двух групп в большой дозе. Эта схема лечения безопасна для больного с патологией печени. Кроме того, применение недорогих препаратов в небольших дозах экономически выгодно и увеличивает процент приверженных лечению больных.
Мы рекомендуем и в этой схеме в качестве 
Н2-блокатора использовать Квамател Мини, поскольку действующее вещество этого препарата – фамотидин – минимально воздействует на детоксикационную функцию печени, а после основного курса лечения можно перейти на Квамател Мини. Комбинирование Кваматела и блокатора протонной помпы омепразола в небольших дозах является высокоэффективным для лечения больных с ГЭРБ на фоне патологии печени, особенно начинающейся алкогольной болезни печени. Такая многократно апробированная нами на практике схема лечения способствует переходу ГЭРБ в стадию ремиссии, осуществляет надежную профилактику рецидивов, безопасна и доступна для большинства пациентов.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

19.09.2021 Терапія та сімейна медицина Компанія Takeda відзначає 240-річчя

18 серпня 2021 року, Київ. У червні 2021 року глобальна біофармацевтична компанія Takeda відзначила 240-ву річницю від дня свого заснування. Це важливий для компанії етап на шляху до забезпечення турботи про здоров’я і впевненості в майбутньому для людей в усьому світі. …

19.09.2021 Урологія та андрологія Ефективне купірування рецидивуючої ниркової кольки при консервативному лікуванні уролітіазу в амбулаторних умовах

Больовий синдром в урологічних пацієнтів – клінічний прояв низки захворювань органів жіночої та чоловічої сечостатевої системи, а також результат виконання різних діагностичних, лікувальних маніпуляцій і оперативних втручань [15]. Ниркова колька (НК) являє собою симптомокомплекс, що з’являється внаслідок гострого порушення відтоку сечі з нирки; це зумовлює чашково-мискову гіпертензію, рефлекторний спазм артеріальних ниркових судин, венозний стаз і набряк паренхіми нирки, її гіпоксію, а також перерозтягнення фіброзної капсули….

19.09.2021 Терапія та сімейна медицина Роль нутрієнтів у профілактиці та лікуванні захворювань ока: недооцінені можливості

Лікування багатьох захворювань органа зору досі залишається серйозним викликом для сучасної медицини, адже арсенал фармакологічних засобів обмежений, а їхня ефективність не завжди відповідає очікуванням лікарів і пацієнтів. При цьому йдеться не тільки про такі складні в лікуванні хвороби, як вікова макулярна дегенерація (ВМД) сітківки чи катаракта, а й навіть про хворобу сухого ока (ХСО). Саме тому не слід забувати про роль дефіциту низки поживних речовин у патогенезі цих захворювань і вчасно корегувати їх нестачу….

18.09.2021 Пульмонологія та оториноларингологія Місце макролідів у лікуванні гострого бронхіту бактеріального ґенезу

24-25 червня 2021 року відбувся ІІ Міжнародний медичний онлайн-форум міжсекторальної взаємодії лікарів STOP INFECTIONS, що об’єднав фахівців різних медичних спеціальностей для обговорення проблеми зниження ефективності антибіотиків (АБ) і пошуку нових підходів у боротьбі з АБ‑резистентністю (АБР). Учасники мали змогу прослухати доповіді провідних експертів з різних країн щодо цього питання з метою підвищення компетентності та покращення результатів для пацієнта….

инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Квамател, действующее вещество которого фамотидин, является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.

Применение Кваматела

  • Доброкачественная язва желудка.
  • Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.
  • Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.
  • Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  • Предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого (синдром Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Квамател — состав и форма выпуска препарата

Действующее вещество: фамотидин; 1 флакон содержит 20 мг фамотидина; 1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида;

Вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит(Е 421).

Лекарственная форма — лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель – раствор без запаха и цвета.

Квамател: как принимать препарат

Препарат Квамател, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут принимать препарат перорально. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблеток Квамател.

Обычная доза препарата Квамател, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Квамател — противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ препарата и к другим антагонистов H2-гистаминовых рецепторов. Детский возраст; период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Побочные реакции:

  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • панцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • нейтропения
  • анафилаксия;
  • анорексия
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • возбуждения;
  • тревожность;
  • спутанность сознания;
  • анорексия;
  • бессонница;
  • снижение либидо
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • дисгевзия;
  • судороги;
  • парестезия;
  • нарушение баланса
  • звон в ушах
  • раздражение конъюнктивы;
  • отек глаз
  • аритмия;
  • брадикардия;
  • тахикардия;
  • ощущение сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада
  • снижение артериального давления
  • бронхоспазм
  • диарея;
  • запор;
  • ощущение дискомфорта в животе;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • сухость во рту;
  • острый панкреатит
  • холестатическая желтуха;
  • гепатит
  • акне;
  • алопеция;
  • ангионевротический отек;
  • сухость кожи;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • ксеродерма;
  • крапивница;
  • зуд;
  • тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема)
  • артралгия;
  • мышечные спазмы;
  • миалгия
  • гинекомастия;
  • импотенция
  • повышенная утомляемость;
  • лихорадка легкой степени
  • отклонение уровня печеночных ферментов

Аналоги Кваматела

Фамотидин, Фамотидин-Дарница, Фамател-Здоровье, Фамател-Здоровье Форте, Фамотидин-Фармекс.

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Квамател 20 мг №5 пор.лиоф.д/ин.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Торговое название

Квамател®

Международное непатентованное название

Фамотидин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида).

Состав

Один флакон с лиофилизатом содержит

активное вещество — фамотидин 20 мг,

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.
Код АТХ A02B A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Квамател® для инъекций предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо: 15-20 %.

Период полувыведения: 2,3 – 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65 – 70 %) и путем метаболизма (30 – 35 %). Почечный клиренс составляет 250 – 450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65 – 70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором h3-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Показания к применению
  • язва двенадцатиперстной кишки

  • язва желудка без малигнизации

  • гастроэзофагеальнорефлюксная болезнь

  • другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона)

  • предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии

Способ применения и дозы

Квамател® для инъекций предназначен только для внутривенного введения, рекомендован к использованию в стационарных условиях, у пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь.

Препарат может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. После этого дозировка зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого

20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.

Начальная доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5 – 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре не выше 25 ºC.

При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15 – 30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

При почечной недостаточности

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности.

Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36 – 48 часов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочные действия

Редко (1/10000 — 1/1000)

Очень редко (< 1/10000)

  • агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения

  • анафилаксия, ангионевротический отек

  • анорексия, ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту

  • депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания

  • аритмия, атриовентрикулярная блокада

  • бронхоспазм

  • холестатическая желтуха

  • акне, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд

  • артралгия, мышечные спазмы

  • гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер)

  • утомляемость, легкая лихорадка

  • отклонения уровня печеночных ферментов

Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных)

Противопоказания
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

Лекарственные взаимодействия

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. В связи с увеличением рН секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасывания кетоконазола при одновременном применении этих препаратов.

Особые указания

Перед началом терапии фамотидином или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности Квамател® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования антагонистов h3-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим антагонистам h3-рецепторов, требует осторожности.

Беременность и период лактации

Адекватные или хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Квамател® не рекомендуется применять во время беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о каком-либо влиянии фамотидина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флаконы из прозрачного стекла, укупоренные резиновой пробкой и закрытые алюминиевым колпачком.

По 5 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла с меткой для разлома.

По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

ПРАЙМ PubMed | [Применение Quamatel в трехкомпонентной эрадикационной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter pylori]

Цитирование

Мансурова, Ф. Х. и др. «[Применение Quamatel в трехкомпонентной эрадикационной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter Pylori]». Клиническая Медицина, т. 78, нет. 6, 2000, стр. 53-6.

Мансурова Ф.Х., Кадыров Д.М., Одинаев Р.И. и др.[Применение Quamatel в трехкомпонентной эрадикационной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter pylori]. Клин Мед (Моск) . 2000; 78 (6): 53-6.

Мансурова Ф.К., Кадыров Д.М., Одинаев Р.И., Ишанкулова Д.М. (2000). [Применение Quamatel в трехкомпонентной эрадикационной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter pylori]. Клиническая Медицина , 78 (6), 53-6.

Мансурова ФХ и др. [Применение Quamatel в трехкомпонентной эрадикационной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter Pylori]. Клин Мед (Москва). 2000; 78 (6): 53-6. PubMed PMID: 10

3.

TY — JOUR T1 — [Применение Quamatel в эрадикационной терапии тремя препаратами язвы двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных язв, связанных с инфекцией Helicobacter pylori]. АУ — Мансурова Ф Х, АУ — Кадыров Д М, AU — Одинаев Р И, АУ — Ишанкулова Д М, PY — 2000/7/20 / pubmed PY — 2000/8/12 / medline PY — 2000/7/20 / entrez СП — 53 EP — 6 JF — Клиническая медицина JO — Клин Мед (Москва) ВЛ — 78 ИС — 6 N2 — Комбинация фамотидина, амоксициллина и метронидазола применялась при лечении 71 пациента с эрозивно-язвенным поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.Комбинация более быстро купировала боль (в течение 5-6 дней), диспепсию (в течение 7-8 дней), способствовала заживлению язвенного дефекта в течение 2-3 недель, повышала pH желудка до 5,7-5,8 и уничтожала Helicobacter pylori в 87,3% случаев. случаи. SN — 0023-2149 UR — https://neuro.unboundmedicine.com/medline/citation/10

3/[quamatel_application_in_three_drug_eradication_therapy_of_duodenal_ulcer_and_gastroduodenal_ulcerations_associated_with_helicobacter_pylori_infection ]_ L2 — https://medlineplus.gov/helicobacterpyloriinfections.html БД — ПРЕМЬЕР DP — Unbound Medicine ER —

Роль эндогенных простагландинов в предотвращении язв желудочно-кишечного тракта: индукция язв с помощью антител к простагландинам

Резюме

Активная иммунизация кроликов основными эндогенными простагландинами в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта вызывает язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Развитие язвы у иммунизированных простагландином кроликов, по-видимому, является прямым следствием выработки специфических антител к простагландинам, поскольку антитела к простагландину сами по себе вызывают язву желудка в течение 9 дней при внутривенном введении неиммунизированным кроликам.Эти исследования показывают, что эндогенный простагландин E2, F2 альфа, D2 и I2 в желудочно-кишечном тракте играет важную роль в предотвращении изъязвления слизистой оболочки. Механизм образования язв до конца не изучен, но большинство данных указывает на то, что антитела к простагландинам вызывают изъязвление слизистой оболочки путем связывания с эндогенными простагландинами в слизистой оболочке и тем самым сводят на нет их защитные эффекты слизистой оболочки. Гиперсекреция желудочного сока и фиксация комплемента комплексами простагландин-антипростагландин, вероятно, не участвуют в развитии изъязвления слизистой оболочки в этой модели.Использование антител для вмешательства в действие простагландинов может быть альтернативным подходом к исследованию (а) важности эндогенных простагландинов в опосредовании защитных механизмов слизистой оболочки и (б) роли … Продолжить чтение

Цитирования

1 апреля, 1992 · Пищевая фармакология и терапия · L Aabakken

1 августа 1993 г. · Пищеварительные заболевания и науки · S OtaT Sugimoto

1 марта 1996 г. · Медицинский журнал для аспирантов · T PodrebaracP C Hébert

9 июня 2007 г. · Пищевая фармакология и терапия · Я Бьярнасон К. Д. Рейнсфорд

28 августа 2009 г. · Европейский журнал клинической фармакологии · Хелени Кефалакес · Джордж Колиос

12 апреля 2010 г. · Фармацевтические препараты · Амир Кляйн, Рами Элиаким

1 декабря 1992 г. · Медицинский журнал Австралии и Новой Зеландии · PM Brooks, ND Yeomans

1 августа 1991 г. · Скандинавский гастроэнтерологический журнал · L Aabakken

29 марта 1990 г. · Медицинский журнал Новой Англии · AH Soll

1 октября 1989 г. · Японская гастроэнтерология · W Domschke

1 августа 1997 г. · Журнал гастроэнтерологии · Y NagahataM Yamamoto

1 апреля 1993 г. · Пищевая фармакология и терапия · N HudsonC J Hawkey

1 апреля 1995 г. · Скандинавский журнал гастроэнтерологии · Сомасундарами Бьярнасон

25 февраля 2006 г. · Пищеварение · Анхель Ланас, Кармело Скарпиньято

12 августа 2014 г. · Тромбоз и гемостаз · EM FaioniM Cattaneo

22 января 2003 г. · Пищевая фармакология и терапия

, 16 октября 1999 г. · Труды Ассоциации американских врачей · Б. Крайер М. Фельдман

1 апреля 1996 г. · Журнал клинической гастроэнтерологии · А. Л. Бухман, М. Р. Шварц

27 июня 2000 г. · Простагландины и другие липидные медиаторы · S AtayA Dubois

5 апреля 2000 г. · Лучшие практики и исследования Байера.Клиническая гастроэнтерология · A Lee

1 сентября 1989 г. · Простагландины · M BeinbornK F Sewing

15 октября 2020 г. · Молекулы: журнал синтетической химии и химии природных продуктов · Wenji ZhangShili Sun

5 января 2002 г. · Гастроэнтерологические клиники г. Северная Америка · CW Houchen

1 июля 1995 г. · Гастроэнтерология · CE Eberhart, RN Dubois

1 августа 1990 г. · Американский журнал медицинских наук · М. Фельдман


Фамотидин — обзор | ScienceDirect Topics

Общая информация

Эзофагастродуоденоскопия, обычно называемая EGD, — это процедура, которая позволяет врачу осмотреть пищевод (трубку для глотания), желудок и первую часть тонкой кишки, называемую двенадцатиперстной кишкой.Это амбулаторная процедура, которую можно провести в эндоскопическом центре, амбулаторном хирургическом центре, кабинете врача или в больнице. В некоторых случаях это может быть назначено вашим врачом напрямую, хотя бывают случаи, когда требуется посещение эндоскописта за несколько дней до проведения процедуры.

Эта процедура обычно выполняется пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, затрудненным глотанием, необъяснимой болью в груди, кровотечением из верхних отделов желудочно-кишечного тракта и болью, подобной язве.Есть много других причин, по которым можно рекомендовать эту процедуру.

Подготовка к процедуре проста. Обычно пациентов просят ничего не есть после полуночи перед процедурой. Это гарантирует, что желудок будет пуст и врач сможет получить хороший обзор, не загораживаемый пищей. Перед процедурой врач объяснит это, включая возможные осложнения, и попросит подписать форму согласия на выполнение процедуры.Хотя это не хирургическая процедура, это инвазивная процедура, поэтому требуется оперативное согласие.

Перед процедурой начато внутривенное вливание. Пациенты обычно получают полоскание или распыление местного анестетика, чтобы обезболить горло и уменьшить проблему рвотного рефлекса. Обязательно сообщайте врачу о любых аллергических реакциях на анестетики. Чтобы облегчить выполнение процедуры, пациентам часто предлагают седативный эффект с помощью внутривенных лекарств.Это мягкая форма анестезии, которая не усыпляет пациента, а расслабляет его и делает процедуру более комфортной. Часто седация в сознании вызывает амнезию процедуры у многих пациентов, которые могут не помнить, что процедура была выполнена. Во время процедуры можно вводить дополнительные лекарства.

Во время процедуры врач сможет осмотреть пищевод, желудок и двенадцатиперстную кишку изнутри. Может быть введен воздух, чтобы обеспечить обзор всех областей желудка.Также с помощью эндоскопа можно смыть участки желудка. С помощью эндоскопа можно удалить небольшие образцы ткани (получить биопсию). Это безболезненно. Можно делать инъекции через эндоскоп. Это может быть сделано для остановки кровотечения. Кровотечение также можно контролировать с помощью устройств, пропускаемых через эндоскоп, которые могут прижечь кровоточащий сосуд теплом, электричеством или светом. Бывают случаи, когда к эндоскопу можно добавить устройство, позволяющее наложить резиновую ленту вокруг кровоточащего сосуда, чтобы остановить кровотечение.

После процедуры пациенты обычно находятся под наблюдением в палате выздоровления в течение примерно 1 часа. Это позволяет прекратить действие седативного эффекта в сознании. Как только пациент полностью выздоровеет, его выпишут домой. Из-за седативного действия в сознании пациент не сможет водить автомобиль до конца дня. Длительный эффект седативного эффекта в сознании может повлиять на суждение, и пациентов предупреждают, чтобы они не занимались бизнесом до конца дня.Действие этих препаратов обычно полностью исчезает на следующий день.

Врач обычно спрашивает, разрешите ли вы своему сопровождающему быть проинформированным о результатах, полученных во время процедуры. Это связано с тем, что длительный эффект сознательной седации может ухудшить вашу способность запоминать то, что было обнаружено. Обычно вас просят вернуться к врачу после процедуры. Повторный визит будет отложен как минимум на несколько дней, чтобы можно было получить отчеты о любых тканях, удаленных во время процедуры.

Фамотидин: применение, взаимодействие, механизм действия

Показания

Фамотидин показан педиатрическим и взрослым пациентам (с массой тела 40 кг и выше) для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки (DU), активной язвы желудка, симптоматическая неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) и эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ, диагностированные при биопсии. 5

Он также показан взрослым пациентам для лечения патологических гиперсекреторных состояний (например,g., синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные новообразования) и снижение риска рецидива ЯД. 5

Внутривенная форма фамотидина доступна для некоторых госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями или трудноизлечимыми язвами или в качестве альтернативы пероральной лекарственной форме для краткосрочного применения пациентам, которые не могут принимать пероральные лекарства. 6

Фамотидин, отпускаемый без рецепта, используется для лечения и профилактики изжоги, вызванной гастроэзофагеальным рефлюксом, у детей и взрослых.Использование фамотидина не по назначению включает уменьшение желудочно-кишечных эффектов, связанных с НПВП, лечение рефрактерной крапивницы, профилактику стрессовой язвы у тяжелобольных пациентов и облегчение симптомов гастрита. 8,9

Снижение количества неудач при разработке лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью структурированных наборов данных, основанных на фактических данных.

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения с помощью структурированных наборов данных.

Сопутствующие условия
Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарственных препаратов

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях «черного ящика», ограничениях населения, вредных рисках и многом другом.

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств и улучшайте поддержку принятия клинических решений.

Фармакодинамика

Фамотидин снижает выработку желудочной кислоты, подавляет концентрацию кислоты и содержание пепсина, а также уменьшает объем желудочной секреции.Фамотидин подавляет как базальную, так и ночную секрецию кислоты в желудке, а также секрецию кислоты, стимулируемую пищей, кофеином, инсулином и пентагастрином. 5,6

Фамотидин обладает дозозависимым терапевтическим действием, при этом самая высокая доза имеет наиболее продолжительную продолжительность действия и самый высокий ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока. После перорального применения начало действия наступает в течение одного часа, а максимальный эффект достигается в течение 1-3 часов. Продолжительность эффекта 10-12 часов. 1

Механизм действия

Гистамин действует как местный гормон, который стимулирует выработку кислоты париетальными клетками через паракринный механизм. Нейроэндокринные клетки, называемые энтерохромаффиноподобными (ECL) клетками, расположены близко к париетальным клеткам и регулируют базальную секрецию гистамина. Высвобождению гистамина также способствует стимуляция ацетилхолином и гастрином, пептидным гормоном. Клетки гастрина (G) выделяют гастрин, который воздействует на рецепторы CCK 2 на клетках ECL.Это действие способствует высвобождению гистамина из клеток ECL. После высвобождения гистамин действует на рецепторы H 2 , экспрессируемые на базолатеральной мембране париетальных клеток, что приводит к увеличению внутриклеточных уровней цАМФ и активации протонных насосов на париетальных клетках. Протонная помпа выпускает больше протонов в желудок, тем самым увеличивая секрецию кислоты. 4 При состояниях, связанных с гиперсекрецией кислоты, таких как язвы, происходит потеря регуляции секреции кислоты.Фамотидин воздействует на рецепторы H 2 и блокирует действие гистамина. 8

Всасывание

После перорального приема абсорбция фамотидина зависит от дозы и является неполной. 3 Пероральная биодоступность составляет 40-50%, а Cmax достигается через 1-4 часа после приема дозы. 1,3 Хотя биодоступность может немного увеличиваться при приеме пищи и снижаться при приеме антацидов, это не имеет клинического значения. 5

Объем распределения

Установившийся объем распределения составляет от 1,0 до 1,3 л / кг. 3 Фамотидин содержится в грудном молоке; однако он обнаруживается в грудном молоке в самых низких концентрациях по сравнению с другими антагонистами рецептора H 2 . 8

Связывание с белками

Связывание с белками фамотидина составляет примерно от 15 до 22%. 3

Метаболизм

Фамотидин подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении.Около 25-30% препарата выводится через печеночный метаболизм. Единственный метаболит, идентифицированный у людей, — это S-оксид. 5

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Около 65-70% общей введенной дозы фамотидина выводится почками, а 30-35% дозы выводится путем метаболизма. 5 После внутривенного введения около 70% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 3

Период полувыведения

Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. 3 Ожидается, что период полувыведения будет нелинейно увеличиваться у пациентов с пониженной функцией почек. 1

Клиренс

Почечный клиренс составляет 250–450 мл / мин, что указывает на некоторую канальцевую экскрецию. Поскольку скорость почечного клиренса превышает скорость клубочковой фильтрации, считается, что фамотидин выводится в основном за счет клубочковой фильтрации и секреции почечных канальцев. 3

Неблагоприятные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений в виде черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Токсичность

Оральная LD 50 составляет 4049 мг / кг для крыс и 4686 мг / кг для мышей.Подкожная LD 50 составляет 800 мг / кг у крыс и мышей. Самая низкая опубликованная токсическая доза (TDLo) для человека после перорального приема составляет 4 мг / кг / 7 дней. 7

Симптомы передозировки напоминают побочные эффекты, наблюдаемые при использовании рекомендуемых доз, и на них следует реагировать поддерживающим и симптоматическим лечением. Любое неабсорбированное лекарство следует удалить из желудочно-кишечного тракта и, соответственно, наблюдать за пациентом. Использование гемодиализа для удаления препарата из системного кровотока является эффективным, но опыт использования гемодиализа в ответ на передозировку фамотидина ограничен в клинических условиях. 5

Пути действия
Фармакогеномные эффекты / ADR
Недоступно

Фамотидин Квамател. Пепцид Дженерик. Кислотный редуктор Global FreeShip. 28ПК 20 мг

Стоимость доставки не может быть рассчитана. Пожалуйста введите действительный почтовый код.

Местонахождение товара: Екатеринбург, Российская Федерация

Доставка по всему миру

Исключено: Российская Федерация, Беларусь, Германия, Украина

Выбрать страну: -Выберите-AfghanistanAlbaniaAlgeriaAmerican SamoaAndorraAngolaAnguillaAntigua и BarbudaArgentinaArmeniaArubaAustraliaAustriaAzerbaijan RepublicBahamasBahrainBangladeshBarbadosBelgiumBelizeBeninBermudaBhutanBoliviaBosnia и HerzegovinaBotswanaBrazilBritish Virgin IslandsBrunei DarussalamBulgariaBurkina FasoBurundiCambodiaCameroonCanadaCape Verde IslandsCayman IslandsCentral African RepublicChadChileChinaColombiaComorosCongo, Демократическая Республика theCongo, Республика theCook IslandsCosta RicaCôte-д’Ивуар (Берег Слоновой Кости) Хорватия, Республика ofCyprusCzech RepublicDenmarkDjiboutiDominicaDominican RepublicEcuadorEgyptEl SalvadorEquatorial GuineaEritreaEstoniaEthiopiaFalkland острова (Мальвинские) ФиджиФинляндияФранцияФранцузская ГвианаФранцузская ПолинезияРеспублика ГабонГамбияГрузияГанаГибралтарГрецияГренландияГренадаГваделупаГуамГватемалаГеренсияГвинеяГвинея-БисауГуйанаГаитиГондурасГондарасГвинландия-КонгВенгрияИсландияИндияИндияИндия waitKyrgyzstanLaosLatviaLebanonLesothoLiberiaLibyaLiechtensteinLithuaniaLuxembourgMacauMacedoniaMadagascarMalawiMalaysiaMaldivesMaliMaltaMarshall IslandsMartiniqueMauritaniaMauritiusMayotteMexicoMicronesiaMoldovaMonacoMongoliaMontenegroMontserratMoroccoMozambiqueNamibiaNauruNepalNetherlandsNetherlands AntillesNew CaledoniaNew ZealandNicaraguaNigerNigeriaNiueNorwayOmanPakistanPalauPanamaPapua Нового GuineaParaguayPeruPhilippinesPolandPortugalPuerto RicoQatarReunionRomaniaRwandaSaint HelenaSaint Киттс-NevisSaint LuciaSaint Пьер и MiquelonSaint Винсент и GrenadinesSan MarinoSaudi ArabiaSenegalSerbiaSeychellesSierra LeoneSingaporeSlovakiaSloveniaSolomon IslandsSomaliaSouth AfricaSpainSri LankaSurinameSwazilandSwedenSwitzerlandTaiwanTajikistanTanzaniaThailandTogoTongaTrinidad и TobagoTunisiaTurkeyTurkmenistanTurks и Кайкос IslandsTuvaluUgandaUnited арабского EmiratesUnited KingdomUnited StatesUruguayUzbekistanVanuatuVatican город StateVenezuelaVietnamVirgin остров (U.S.) Уоллис и Футуна Западная Сахара Западное Самоа Йемен Замбия Зимбабве

Доступно 10 ед. Введите число, меньшее или равное 10.

Выберите допустимую страну.

Почтовый Код:

Пожалуйста, введите действительный почтовый индекс.

Пожалуйста, введите 6 цифр почтового индекса.

Этот товар не доставляется в Российскую Федерацию

Отображение метабокарты для фамотидина (HMDB0001919)

Запись информации
Версия 5.0
Статус Обнаружено и определено количественно
Дата создания 2006-05-18 08:25:34 UTC
Дата обновления 2020-02-26 21:23:36 UTC
Идентификатор HMDB HMDB0001919
Вторичные регистрационные номера
Идентификация метаболита
Общее название Famotidine Famotidine к классу органических соединений, известных как 2,4-дизамещенные тиазолы.2,4-Дизамещенные тиазолы представляют собой соединения, содержащие тиазольное кольцо, замещенное в положениях 2 и 3. Это конкурентное ингибирование приводит к снижению базовой и ночной секреции кислоты желудочного сока и уменьшению объема желудка, кислотности и количества желудочной кислоты, высвобождаемой в ответ на раздражители, включая пищу, кофеин, инсулин, бетазол или пентагастрин. Конкурентоспособный антагонист гистаминовых рецепторов h3. Фамотидин — это лекарство, которое используется для лечения язвенной болезни (язвенная болезнь) и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (герд).Фамотидин — очень сильное основное соединение (на основе его pKa). Фамотидин конкурентно связывается с h3-рецепторами, расположенными на базолатеральной мембране париетальной клетки, блокируя действие гистамина. У людей фамотидин участвует в пути действия фамотидина. Другие действия фамотидина включают увеличение бактериальной флоры желудка, например, нитрат-восстанавливающих организмов. Фамотидин имеет горький вкус. Вне человеческого тела. Его основной фармакодинамический эффект — угнетение желудочной секреции.Внутривенно, мышь: LD50 = 244,4 мг / кг; Перорально, мышь: LD50 = 4686 мг / кг. Фамотидин подавляет многие изоферменты печеночной ферментной системы CYP450.
Структура
 NC (N) = NC1 = NC (CSCCC (N) = NS (N) (= O) = O) = CS1 
 InChI = 1S / C8h25N7O2S3 / c9-6 (15-20 (12,16) 17) 1-2-18-3-5-4-19-8 (13-5) 14-7 (10) 11 / h5H, 1-3h3, (h3,9,15) (h3 , 12,16,17) (h5,10,11,13,14) 

https://cactus.nci.nih.gov/chemical/structure/NC(N)=NC1=NC(CSCCC(N) = NS (N) (= O) … OpenBabel0
13213D Jmol версия 14.31.45 2021-07-21 05:08 ВЫДЕРЖКА: ({0:34}) 35 35 0 0 0 0 0 0 0 0999 В2000 6,2308 -1,7133 -0,7951 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 6.3534 -1.3339 0.5164 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 7,2688 -1,9541 1,3265 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 5.5923 -0.3743 0.9976 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4.6093 0.1644 0.2280 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 3,3668 -0,2356 0,1957 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2.5547 0,4116 -0,6155 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1.0977 0.0488 -0.7452 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,1290 0,9964 0,4607 S 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,5677 0,4319 0,1552 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,5238 1,1501 1,1095 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,9333 0,6811 0,8557 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4.9681 1.1893 1.5959 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4,1661 -0.2011 -0.0609 N 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -5.7149 -0.7165 -0.3398 S 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -5,6480 -1,8307 -1,5630 с.ш.0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -6,1186 -1,4231 0,8251 О 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -6,4235 0,4025 -0,8546 О 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 3.1005 1.4070 -1.3138 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4.8050 1.5195 -0.8806 S 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 6,8511 -2,3555 -1,1743 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 5.5212 -1,3426 -1,3429 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 7,8298 -2,6615 0,9719 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 7,3556 -1,6857 2,2546 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,7533 0,2830 -1,7525 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,9705 -1,0171 -0,5563 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,8454 0,6565 -0,8746 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,6282 -0,6437 0,3215 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,2461 0,9256 2.1393 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,4633 2,2257 0,9431 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4,7935 1,8509 2,2834 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -5,8753 0,8874 1,4325 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4,7953 -2,0585 -1,9655 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -6,4614 -2,2556 -1,8771 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,5852 2,0395 -2,0214 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1 2 1 0 0 0 0 1 21 1 0 0 0 0 1 22 1 0 0 0 0 2 3 1 0 0 0 0 2 4 2 0 0 0 0 3 23 1 0 0 0 0 3 24 1 0 0 0 0 4 5 1 0 0 0 0 5 6 2 0 0 0 0 5 20 1 0 0 0 0 6 7 1 0 0 0 0 7 8 1 0 0 0 0 7 19 2 0 0 0 0 8 9 1 0 0 0 0 8 25 1 0 0 0 0 8 26 1 0 0 0 0 9 10 1 0 0 0 0 10 11 1 0 0 0 0 10 27 1 0 0 0 0 10 28 1 0 0 0 0 11 12 1 0 0 0 0 11 29 1 0 0 0 0 11 30 1 0 0 0 0 12 13 1 0 0 0 0 12 14 2 0 0 0 0 13 31 1 0 0 0 0 13 32 1 0 0 0 0 14 15 1 0 0 0 0 15 16 1 0 0 0 0 15 17 2 0 0 0 0 15 18 2 0 0 0 0 16 33 1 0 0 0 0 16 34 1 0 0 0 0 19 20 1 0 0 0 0 19 35 1 0 0 0 0 M КОНЕЦ $$$$
Синонимы
Значение Источник
(1-амино-3 — (((2 — ((диаминометилен) амино) -4-тиазолил) пропил) метил) тио сульфамид ChEBI
3 — (((2 — ((Аминоиминометил) амино) -4-тиазолил) метил) тио) -N- (аминосульфонил) пропанимидамид ChEBI
ChEBI
ChEBI
Фамотидин ChEBI
N-сульфамоил-3 — ((2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтио) пропионамид ChEBI
Kebid
(1-амино-3 — (((2 — ((диаминометилен) амино) -4-тиазолил) метил) тио) пропилиден) сульфамид Генератор
3 — (((2 — ((аминоиминометил) амино) -4-тиазолил) метил) тио) -N- (аминосульфонил) пропанимидамид Генератор 9 0309
N-Сульфамоил-3 — ((2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтио) пропионамид Генератор
Гастридан HMDB
HMDB
Панал
Amfamox HMDB
Antodine HMDB
Апо-фамотидин HMDB
Apogastine HMDB
Bestidine HMDB
Blocacid HMDB
Бролин HMDB
CEPAL HMDB
Confobos HMDB
Cronol HMDB
Cuantin HMDB
Famocid HMDB
Фамодар HMDB
Famodil HMDB
Famodin HMDB
Famodine HMDB
Famogard HMDB
Famonit HMDB
Famopsin HMDB
Famos HMDB
Famosan HMDB
Famotal HMDB
Famotep HMDB
Famotin HMDB
Famovane HMDB
Famowal HMDB
Gastridin HMDB
Gastrion HMDB
Желудочно HMDB
Gastrodomina HMDB
Gastrofam HMDB
Gastropen HMDB
Gastrosidin HMDB
Hacip HMDB
Huberdina HMDB
Ingastri HMDB
Invigan HMDB
Lecedil HMDB
Логотипы HMDB
Mensoma HMDB
Midefam HMDB
Мосул HMDB
Motiax HMDB
Muclox HMDB
Mylanta ар HMDB
Neocidine HMDB
Nevofam HMDB
Notidin HMDB
Ново-фамотидин HMDB
Nulceran HMDB
Нульцерин 9030 9 HMDB
Pepcidin HMDB
Pepcidin pepcidine HMDB
Pepdine HMDB
Pepdul HMDB
Pepfamin HMDB
Peptan HMDB
Peptidin HMDB
Purifam HMDB
Quamatel HMDB
Quamtel HMDB
Renapepsa HMDB
Restadin HMDB
Rogasti HMDB
Rubacina HMDB
Tipodex HMDB
Topcid HMDB
Ulcatif HMDB
Ulceprax HMDB
Ulcofam HMDB
Ulfagel HMDB
Ulfam HMDB
Ulfamid HMDB
Ulfinol HMDB
Ulgarine HMDB
Вагостал HMDB
Фамотидина гидрохлорид HMDB
Химическая формула C 8 H 3 9030 9030 9017 901 901 901 901 903 901 901 901 901 901 901 901 901 901 901 901 901 Молекулярный вес 10 9326329 Процесс

Биологическое расположение Естественный процесс:

911 —
337.445
Моноизотопный молекулярный вес 337.044934829
Название ИЮПАК 3 — [({2 — [(диаминометилиден) амино] -1,3-тиазол-4-ил} -N ‘метил) сульфанил -сульфамоилпропанимидамид
Традиционное название фамотидин
Регистрационный номер CAS 76824-35-6
SMILES

NC (N) = NC ) (= O) = O) = CS1

Идентификатор InChI

InChI = 1S / C8h25N7O2S3 / c9-6 (15-20 (12,16) 17) 1-2-18-3-5- 4-19-8 (13-5) 14-7 (10) 11 / h5H, 1-3h3, (h3,9,15) (h3,12,16,17) (h5,10,11,13,14 )

Ключ InChI XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N
Химическая классификация
Описание Относится к классу дизамещенных 2,4-диазо.2,4-Дизамещенные тиазолы — это соединения, содержащие тиазольное кольцо, замещенное в положениях 2 и 3.
Kingdom Органические соединения
Super Class Органогетероциклические соединения
Class
Подкласс Тиазолы
Прямой родитель 2,4-дизамещенные тиазолы
Альтернативные родительские компоненты
Заместители
  • 10-дизамещенный
  • 10-дизамещенный
  • Кислота серная органическая или ее производные
  • Гетероароматическое соединение
  • Гуанидин
  • Амидин
  • Азацикл
  • Диалкилтиоэфир
  • Органическое 1,3-диполярное соединение
  • 1,3-диполярное органическое соединение пропаргильного типа
  • Сульфенильное соединение
  • Тиоэфир
  • Органический оксид
  • Производное углеводородов
  • Сероорганическое соединение
  • Азоторганическое соединение
  • Органическое соединение азота
  • Органопниктогенное соединение
  • Органическое кислородное соединение
  • Ароматическое гетеромоноциклическое соединение
Молекулярный каркас Ароматические гетеромоноциклические соединения
Внешние дескрипторы
Онтология
Роль

Промышленное применение:

Физические свойства
Состояние Твердое тело
Экспериментальные свойства 9329 Ссылка
Точка плавления 163.5 ° C Недоступно
Точка кипения Недоступно Недоступно
Растворимость в воде 1 мг / мл при 20 ° C Недоступно
LogP- ISLAM, MS & NARURKAR, MM (1993)
Прогнозируемые свойства
Отображение даты
Тип спектра
Прогнозируемый спектр ГХ-МС Прогнозируемый спектр ГХ-МС — ГХ-МС (без производных) — 70 эВ, положительный брызги 20-0a4i-1

0000-2746e8b0a6fcc3a2f219

2017-08-28
MS Масс-спектр (электронная ионизация) splash 20-0596-8940000000-a64349a6ff02933d69b6 2021-09-05 View Sp ectrum
Annotated Annotated ) splash20-000i-0

0000-e245f325e8c6f31a5fd0

10 View Spectrum LC- 903 MS /РС Спектр — 10 В, отрицательный Отрицательный спектр10 — 20309 splash20-004i-9200000000-9fa5579399fe4ddb1232 -9-002 splash 0316
Spectrum Type Описание Splash Key Dateposition Date View
LC-MS / MS 90 Qu309 Spectrum NLC — 10Q A (с аннотацией) splash20-000i-002

00-087ab7a1109f0568738d

2012-07-24 Просмотр спектра
LC-MS / MS LC-MS / MS Spectrum — Quattro_NQQ 25V (Quattro_QQ 25V ) splash20-0udi-0

0000-d8a9ef8fc58c0c705232

2012-07-24 Просмотр спектра
LC-MS / MS LC-MS / MS Spectrum — Quattro_QQQ 40V310 (Annotated 2012-07-24 Просмотр спектра
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — LC-ESI-qTof, положительный splash20 -116994867a4e2c649c00 2017-09-14 903 09 View Spectrum
LC-MS / MS LC-MS / MS Spectrum — LC-ESI-qTof, Positive splash 20-002b-0

0000-1c9889f5fc33443c7b3b

2017-09-14
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — линейная ионная ловушка, отрицательный брызги 20-0005-0940000000-a2bd7381011d29592cea 2017-09-14 Просмотр спектра
Спектр ЖХ-МС / МС — Линейная ионная ловушка, положительная Всплеск 20-0a4i-00

000-10306158f008021f19a5

2017-09-14 Просмотр спектра
ЖХ-МС / МС Спектр МС — линейная ионная ловушка, положительный брызги 20-014i-00

000-90a70a7303c968311864

14.09.2017 Просмотр спектра
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — линейный положительный брызги 20-001i-00

000-ac0250ad61059e58f431 9 0309

14.09.2017 Просмотр спектра
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — линейная ионная ловушка, положительная брызги 20-0002-00

000-235724a37e50732fdf94

14.09.2017 Просмотр спектра
ЖХ-МС / МС ЖХ-МС / МС Спектр -, положительный брызги 20-0a4r-0950000000-0c16a77af1ba782fa15a 2017-09-14 Просмотр спектра
МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС -, положительный Всплеск 20-0a4r-0950000000-02af106b93d1423b1342 2017-09-14 Просмотр спектра
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый / МС спектр — 10 В, положительный всплеск 20-000i-388

00-5f5680abbc4a8414dcfa

2017-07-26 Просмотр спектра
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый ЖХ-МС / МС спектр брызги 20-01pc-6950000000-cc539a 86fd857e7bb3f9 26.07.2017 Просмотр спектра
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 40 В, положительный всплеск 26 Просмотр спектра
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 10 В, отрицательный всплеск 20-000i-4967000000-ce757fe05404080d91bd 2017-07-26
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 20 В, отрицательный Всплеск 20-0006-9540000000-c35d863d5070ca4d0f4c 2017-07-26 Просмотр спектра
16 9030 MS Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 40 В, отрицательный Всплеск 20-002f-00000-a1ca1123193889d875ae 2017-07-26 Просмотр спектра
Прогнозируемый ЖХ-МС splash20-0005-6

0000-2d91a1a01dd7694618ae

2021-09-08 Просмотр спектра
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый ЖХ-МС / МС 2021-09-08 Просмотр спектра
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 40 В, отрицательный
2021-09-08 Просмотр спектра
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 10 В, положительный Просмотр спектра
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 20 В, положительный всплеск 20-000l-0595000000-0f593ff567e9ab5b1c31 2021-0910-08 9309
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — 40 В, положительный Всплеск 20-0bti-1

0000-17e633e43b784cc5114e

2021-09-08 Просмотр спектра
Тип спектра Описание Дата осаждения Вид
1D ЯМР 1 H ЯМР-спектр (1D, 600 МГц, H 2 O, экспериментальный) 2012-12-05 Просмотр спектра
2D ЯМР [ 1 H, 13 C] Спектр ЯМР (2D, 600 МГц, H 2 O, прогнозируемый) 2012-12-05 Просмотр спектра

Блокада двойных гистаминовых рецепторов цетиризином — фамотидин снижает легочные симптомы у пациентов с COVID-19

Резюме

Справочная информация Пандемия COVID-19 из-за инфекции SARS-CoV-2 может вызывают острый респираторный дистресс-синдром в результате цитокинового шторма в легких.Антигистаминные препараты — это безопасные и эффективные средства для уменьшения воспаления и высвобождения цитокинов. Комбинации антагонистов рецепторов гистамина-1 и гистамина-2 были эффективны при крапивнице и могут снизить опосредованный гистамином лёгочный цитокиновый шторм при COVID-19. Может ли комбинация блокаторов рецепторов гистамина-1 и гистамина-2 улучшить исходы лечения COVID-19 в стационаре?

Методы Спонсируемое врачом когортное исследование цетиризина и фамотидина было проведено у госпитализированных пациентов с тяжелыми и критическими легочными симптомами.Пульмонологи вели стационарную помощь в едином медицинском центре 110 пациентам с высокой степенью остроты зрения, которые лечились цетиризином 10 мг два раза в день два раза в день. и фамотидин 20 мг два раза в день . плюс стандартное обслуживание.

Результаты Из всех пациентов, включая пациентов с директивой «Не реанимировать», получивших блокаду двойных гистаминовых рецепторов в течение не менее 48 часов, комбинированное лекарственное лечение привело к частоте интубации 16,4%, а частота интубации после нее составила 7,3%. минимум 48 часов лечения, 15.Летальность в стационаре составила 5%, продолжительность госпитализации — 11,0 дней. Комбинация препаратов продемонстрировала благоприятное снижение стационарной смертности и прогрессирования симптомов по сравнению с опубликованными отчетами о стационарных пациентах с COVID-19. Были оценены сопутствующие препараты, и гидроксихлорохин коррелировал с худшими результатами.

Выводы Это спонсируемое врачом когортное исследование цетиризина и фамотидина представляет собой доказательство концепции безопасного и эффективного метода уменьшения прогрессирования тяжести симптомов, предположительно за счет минимизации опосредованного гистамином цитокинового шторма.Необходимы дальнейшие клинические исследования COVID-19 для перепрофилированной комбинации двух исторически безопасных блокаторов гистаминовых рецепторов.

Заявление о конкурирующем интересе

Доктор Хоган II раскрывает патентную заявку США на блокаду двойных гистаминовых рецепторов при лечении COVID-19, выданные патенты на блокаду двойных гистаминовых рецепторов при лечении диареи и владение биомедицинским бизнесом. относящиеся к последнему; Доктор Кэннон нет; Доктор Раппаи нет; Доктор Стаддард сообщает о личных гонорарах Американского колледжа грудных врачей, не связанных с поданной работой; ДокторХоган III нет; Доктор Пол раскрывает информацию о собственности в несвязанных биомедицинских предприятиях и о консультациях с многочисленными фармацевтическими компаниями; а д-р Дули раскрывает информацию о собственности в несвязанных биомедицинских предприятиях.

Клиническое исследование

Это когортное исследование, инициированное исследователем (спонсируемое врачом); Статус исключения IRB был утвержден правлением баптистского IRB как IRB № 20-49. В исправленной рукописи (30.06.2020) говорится: «Все пациенты лечились в одной больнице, управляемой Baptist Health Systems, с одобрения IRB (исключение IRB № 20-49) для ретроспективного доступа к данным пациентов.» Реестр испытаний не требуется, так как это не проспективное испытание.

Заявление о финансировании

Нет

Заявления автора

Я подтверждаю, что были соблюдены все соответствующие этические принципы и получены все необходимые разрешения IRB и / или комитета по этике.

Да

Подробная информация об IRB / надзорном органе, который предоставил разрешение или исключение для описанного исследования, приводится ниже:

Baptist Health Systems утвердила исключение IRB как IRB № 20-49, разрешая доступ к данным пациента для этого врача. — спонсируемое ретроспективное когортное исследование.(Мы освобождены от ответов на следующие вопросы №3 и №4.)

Получено все необходимое согласие пациента / участника, и соответствующие институциональные формы заархивированы.

Да

Я понимаю, что все клинические испытания и любые другие проспективные интервенционные исследования должны быть зарегистрированы в одобренном ICMJE реестре, таком как ClinicalTrials.gov. Я подтверждаю, что любое такое исследование, указанное в рукописи, было зарегистрировано и предоставлен идентификатор регистрации исследования (примечание: при публикации проспективного исследования, зарегистрированного ретроспективно, просьба предоставить заявление в поле идентификатора исследования, объясняющее, почему исследование не было зарегистрировано заранее) .

Да

Я выполнил все соответствующие инструкции по составлению отчетов об исследованиях и загрузил соответствующие контрольные списки отчетов по исследованиям сети EQUATOR и другие соответствующие материалы в качестве дополнительных файлов, если применимо.

Да

Сноски

  • (1) В опубликованном отчете из Нью-Йорка когорта из 110 пациентов, принимавших фамотидин + цетиризин, более подробно сравнивалась с когортами из 84 и 83 пациентов, принимавших только фамотидин. Город и статья в прессе из Хартфорта.Акцент был сделан на более высокую остроту зрения и сопутствующую патологию нашей когорты из 110 пациентов по сравнению с двумя другими ретроспективными исследованиями. (2) Новый параграф о дексаметазоне в Обсуждении, опубликованный после оригинального препринта. (3) Плюс мелкие правки.

Доступность данных

Таблица 110 данных когорт пациентов будет доступна общественности после принятия рукописи. Будет доступен файл электронной таблицы Excel.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *