💊 Аналоги препарата Арбидол® ✅ Более 68 аналогов Арбидол® Выбранный препарат Арбидол капс. 100 мг: 5, 10, 20 или 40 шт. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 7
Информация о групповых и нозологических аналогах предназначена только для специалистов. Групповые и нозологические аналоги не являются полными аналогами препаратов, решение об их использовании может быть принято только специалистом при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии. Нозологические аналоги: 61
Классификация аналогов
Полные аналоги Арбидол® по формам выпуска
| ||||
суспензии д/приема внутрь 25 мг/5 мл: фл. 37 г 1 шт. в компл. с мерн. ложкой
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.
р-ра д/п/к введения 1 мг: амп. 3 или 6 шт.
100 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000946
от 18.10.11
, покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12 или 20 шт.
10.12
покр. пленочной оболочкой 30 мг: 28 шт.
30 мг: 7, 10, 14 или 20 шт.
90 мг: 7 или 10 шт.
500 мг: 20, 30 или 50 шт.
жевательные 25 мг: 60 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 60 шт.
12 мг: 10, 20 или 30 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 2 или 4 шт.
, покр. оболочкой, 125 мг: 3, 4, 6, 8, 10, 12 или 20 шт.
125 мг: 10 или 20 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 10 или 20 шт.
500 мг: 20, 30 или 50 шт.
25%: тубы 10 г
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30, 40 или 60 шт.
вагинальные 200 мкг: 5 шт.
ректальные 200 мкг: 5 или 10 шт.
прим. и приема внутрь: фл. 25 мл, 30 мл или 50 мл с пробкой-капельницей
, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 54, 60, 72, 80, 90, 96, 100, 120, 150, 180, 200, 240 или 300 шт.
125 мг: 6 или 10 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 72 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12 или 20 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10 или 20 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30, 40 или 50 шт.Арпетол (Беларусь) | СООО «Лекфарм»
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для пациентов)
по медицинскому применению лекарственного средства
АРПЕТОЛ
Перед использованием лекарственного средства АРПЕТОЛ Вы должны проконсультироваться с врачом. Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства, так как он содержит важную для Вас информацию. Для достижения оптимальных результатов лекарственное средство следует использовать строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции (листке-вкладыше). Сохраните этот листок-вкладыш. Возможно, Вам понадобится прочесть его снова. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения. Это лекарственное средство прописано только Вам. Не передавайте его другим лицам. Это может нанести им вред, даже если симптомы их заболеваний совпадают с Вашими.
Торговое название
Арпетол.
Международное непатентованное название
Умифеновир (Umifenovir).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
Состав
Каждая таблетка содержит: умифеновира гидрохлорид – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: повидон (К 17), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный (Starch 1500), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противовирусные препараты.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Противовирусное средство, оказывает иммуномодулирующее и противогриппозное действие, специфически подавляет вирусы типа А и В, коронавирус, ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС). Препятствует контакту и проникновению вирусов в клетку, подавляя слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Обладает интерферониндуцирующим действием, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Снижает частоту развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также обострений хронических бактериальных заболеваний.
Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в снижении выраженности общей интоксикации и клинических явлений, сокращении продолжительности болезни.
Относится к малотоксичным препаратам. Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме в дозе 50 мг достигается через 1,2 ч, в дозе 100 мг — через 1,5 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 17-21 ч. Около 40 % выводится в неизменном виде, в основном с желчью (38,9 %) и в незначительном количестве почками (0,12 %). В течение первых суток выводится 90 % от введенной дозы.
Показания к применению
Профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, другие ОРВИ;
Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет.
Комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 3 лет.
Способ применения и дозы
Перед применением лекарственного средства проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.
Внутрь, до приема пищи. Разовая доза: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг (2 таблетки по 100 мг или 4 таблетки по 50 мг).
Для неспецифической профилактики
- При непосредственном контакте с больными гриппом и другими острыми респираторными вирусными инфекциями:
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг один раз в день в течение 10-14 дней.
- Для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции в период эпидемии гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций:
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг два раза в неделю в течение 3 недель.
- Для профилактики тяжелого острого респираторного синдрома (при контакте с больными):
— детям от 6 до 12 лет по100 мг, взрослым и детям старше 12 лет по 200 мг один раз в день (до еды), в течение 12-14 дней.
- Профилактика послеоперационных осложнений:
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг за 2 суток до операции, затем на 2 и 5 сутки после операции.
Для лечения
- Грипп, другие острые респираторные вирусные инфекции без осложнений:
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.
- Грипп, другие острые респираторные вирусные инфекции с развитием осложнений (бронхит, пневмония и др.):
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 4 недель.
- Тяжелый острый респираторный синдром:
— детям старше 12 лет и взрослым – по 200 мг 2 раза в день в течение 8-10 суток.
- В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции:
— детям от 3 до 6 лет — по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет и взрослым – по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель.
- Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет:
— детям от 3 до 6 лет – по 50 мг, от 6 до 12 лет – по 100 мг, старше 12 лет – по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд; очень редко – ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – изжога, тошнота, рвота, диарея.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка
Не отмечена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов отмечено не было.
Применение в период беременности и лактации
В исследованиях на животных не было выявлено прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Арпетол у беременных и кормящих женщин, не рекомендуется прием лекарственного средства во время беременности и в период грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Применение у детей
Применение препарата Арпетол у детей младше 6 лет может быть ограничено в связи с возможным отсутствием навыка глотания таблеток в этом возрасте. Если у ребенка отсутствует навык глотания таблеток, препарат Арпетол рекомендуется применять под контролем врача в связи с наличием риска аспирации таблетки. Указанный риск связан с незрелостью глотательного рефлекса, который может отмечаться у детей младше 6 лет.
Особенности применения у пожилых пациентов
Коррекции дозы при применении препарата у пожилых пациентов не требуется.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени и почек
Фармакокинетика и безопасность препарата Арпетол у пациентов с нарушениями функции печени и почек не изучалась.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.).
Упаковка
Дозировка 50 мг:
По 10, 15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две, три или четыре контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, одну контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Дозировка 100 мг:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две, три или четыре контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Хлорохин от коронавируса. В мире скупают это лекарство, но правда ли оно помогает?
Автор фото, Getty Images
Подпись к фото,Хлорохин и его производные широко применяются при лечении малярии
Пока ученые срочно пытаются разработать лекарство от нового коронавируса, во все мире растет спрос на препараты, которые обычно используются для лечения малярии.
Одно из таких лекарств — хлорохин и его производное, гидроксихлорохин, — недавно оказалось у всех на слуху благодаря Дональду Трампу. Но Всемирная организация здравоохранения не нашла убедительных доказательств эффективности этого препарата при борьбе с коронавирусом.
Кто же использует сегодня это лекарство, и что говорят о нем специалисты?
Что известно о хлорохине?
Президент Трамп нередко говорил о высоком потенциале гидроксихорохина на брифингах в Белом доме, а на недавней пресс-конференции даже заявил: «вам нечего терять, принимайте его».
Автор фото, Reuters
Подпись к фото,Совет президент Трампа: «вам нечего терять, принимайте его»
Пезидент Бразилии Жаир Болсонару и вовсе утверждал в своем видеообращении, что «гидроксихлорохин работает повсеместно». Правда, «Фейсбук» это видео удалил как нарушающее правило о запрете на дезинформацию.
Действительно, таблетки хлорохина давно применяются при малярии для снятия воспаления и снижения температуры. Поэтому не исключено, что лекарство помогает и при Covid-19: это заболевание тоже часто вызывает высокую температуру.
По словам медицинского корреспондента Би-би-си Джеймса Галлахера, «в ходе лабораторных исследований были указания на то, что хлорохин блокирует коронавирус, и некоторые врачи даже приводили косвенные доказательства того, что он помогает».
Однако клинические испытания пока что не смогли убедительно доказать, что этот препарат является эффективным средством лечения пациентов с Covid-19. Зато риск побочных эффектов, включая поражение почек и печени, весьма велик.
Ложные надежды?
В действенности препарата также сомневаются многие ученые.
Например, профессор Кэтрин Сели-Радтке из американского Университета Мэриленда (она также является вице-президентом Международного общества исследований в области антивирусных препаратов) предостерегает от поощрения использования хлорохина и считает, что ему уделяется незаслуженно много внимания.
Она отмечает, что многие клинические исследования показали неэффективность препарата при Covid-19. «Что еще более важно, он может иметь опасные побочные эффекты и дать людям ложную надежду», — написала ученая на сайте sciencealert.com.
В частности, Сели-Радтке ссылается на клинические испытания препарата с гидроксихлорохином во французском Марселе, проводившие их медики говорят о пользе хлорохина при короновирусе. Но эксперт отмечает, что хотя некоторые результаты выглядят обнадеживающими, у подавляющего большинства пациентов, которым якобы помог препарат, не было серьезных симптомов заболевания, и даже высокой температуры. «Это позволяет предположить, что эти пациенты самостоятельно избавились бы от вируса без всякого медицинского вмешательства», — пишет профессор.
«Чтобы лучше оценить его эффективность, нам нужны более широкие и высококачественные клинические испытания», — считает сотрудник Оксфордского университета и автор отчета о применении антималярийных лекарств при заболевании Covid-19 Коми Гбиниги.
В настоящее время в США, Великобритании, Испании и Китае проводится более 20 таких испытаний.
В Америке испытываются также комбинированные методы лечения пациентов с Covid-19 с применением хлорохина, гидроксихлорохина и антибиотика азитромицина.
В каких странах разрешено применять эти медикаменты?
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в субботу одобрило в качестве экстренной меры применение хлорохина и гидроксихлорохина для лечения Covid-19 в ограниченных случаях в условиях стационара.
Автор фото, Reuters
Подпись к фото,В Америке проводится сразу несколько клинических испытаний антималярийных лекарств вкупе с антибиотиками
Это вовсе не означает, что FDA однозначно признает эффективность этих лекарств. Просто в особых случаях больницы могут запросить эти препараты с государственных складов для лечения больных Covid-19.
Правительство США сообщило, что одна из базирующихся в Германии фармацевтических компаний безвозмездно передала американским властям 30 млн доз гидроксихлорохина.
Это антималярийное лекарство в разных масштабах применяют и в других странах.
Во Франции врачам разрешено прописывать препарат пациентам с коронавирусом, хотя врачебные инстанции и предупреждают о побочных эффектах.
В Индии рекомендовано использование гидроксихлорохина в превентивных целях работниками системы здавоохранения, а также теми, кто контактирует с подтвержденными инфицированными коронавирусом и получил рецепт от лечащего врача.
При этом индийские власти предостерегают от бескотрольного применения антималярийных препаратов и подчеркивают, что их следует использовать только в качестве «экспериментального лекарства» и только в экстренных случаях.
В ряде стран Ближнего Востока разрешено использование этих препаратов или ведутся клинические исследования. Это Бахрейн (где утверждают, что первыми применили гидроксихлорохин для лечения пациентов с коронавирусом), Морокко, Алжир и Тунис.
Хватит ли хлорохина на всех?
Автор фото, Getty Images
Подпись к фото,Хлорохин и его производные вызвали интерес во всем мире по мере роста заболеваний коронавирусом
По мере роста интереса к этому лекарству как к возможной панацее от коронавируса, во многих странах резко возрос спрос на хлорохин. Это привело к его нехватке.
Хлорохин и его производные всегда были широко доступны в аптеках развивающихся стран как средство от малярии.
Однако эффективность таких препаратов постепенно сходила на нет по мере роста устойчивости малярийного плазмодия.
В Иордании введен запрет на продажи гидроксихлорохина в аптеках во избежание панической скупки лекарства. Власти Кувейта приняли схожие меры, там это лекарство теперь доступно только в больницах и медицинскх центрах.
В Кении хлорохин выведен из свободной продажи, и теперь его можно получить только по рецепту.
Индия, крупнейший в мре производитель антималярийных средств, ввела запрет на их экспорт.
Президент Трамп даже обратился с личной просьбой к премьер-министру Нарендре Моди предоставить США доступ к этим лекарствам.
Применять хлорохин без наблюдения врача весьма опасно
Автор фото, Getty Images
Подпись к фото,Употреблять хлорохин рекомендуется только под наблюдением и с разрешения врача
Многие жители Нигерии по-прежнему регулярно употребляют хлорохин как средство от малярии, хотя еще в 2005 году был введен запрет на его использование в превентивных целях из-за ослабления эффективности лекарства.
Когда до Лагоса дошли известия о том, что в феврале в Китае изучали возможность применения хлорохина для лечения коронавируса, люди начали немедленно скупать это лекарство.
А после того, как Дональд Трамп отозвался об этом препарате как о средстве борьбы с вирусом, начался настоящий ажиотаж, и во всех аптеках и магазинах Нигерии лекарство быстро раскупили.
При этом власти настойчиво напоминают жителям, что «ВОЗ не одобряет использование хлорохина для лечения Covid-19».
Как утверждают официальные лица в Лагосе, рекомендации не всегда принимают на веру, и уже были случаи смерти от передизировки хлорохина.
Какие лекарства больше всего опасны для печени — Российская газета
Мы любим лечиться: чуть где кольнуло, легкая простуда, головная боль — сразу же хватаемся за таблетки. И забываем, что «лекарство» в переводе с греческого — «яд». Достаточно заглянуть в инструкцию буквально любого препарата, внимательно почитать список противопоказаний и побочных явлений, чтобы понять — медикаменты вовсе не безобидны.
Очищает наш организм от любых попадающих в него веществ, в том числе выводит из него «отслужившие» лекарства, наша печень. Чем больше разных лекарств мы принимаем, чем легкомысленнее относимся к дозировкам, графику и длительности приема, тем выше риск, что орган перестанет справляться со своими функциями.
В мире известно 1000 препаратов, обладающих так называемым гепатотоксическим эффектом, проще говоря, плохо влияющих на печень. Тяжелые реакции при приеме лекарств, связанные с печенью, составляют до 10% от всех негативных побочных проявлений.
Самым опасным для печени признан парацетамол. «В США каждый второй случай острой печеночной недостаточности связывают с применением этого препарата», — рассказал профессор Института профессионального образования Первого МГМУ им. Сеченова Алексей Буеверов.
На втором месте в рейтинге гепатотоксичных — нестероидные противовоспалительные средства. Их назначают для облегчения болей при артритах, артрозах, а поскольку речь идет о хронических заболеваниях, прием этих небезопасных препаратов растягивается на годы.
На третьем месте — антибиотики. Также токсичны противотуберкулезные, противоопухолевые лекарства.
Но это не все. Кроме непосредственно лекарств «удар по печени» наносит и фитотерапия, и даже некоторые витамины.
«О том, что лекарства нужно принимать с осторожностью, люди худо-бедно знают. Хотя пренебрегающих правилами их приема и у нас хватает. Но почему-то всевозможные травы, сборы большинство считают абсолютно безопасными», — пояснил Буеверов.
В первую очередь речь идет о препаратах для коррекции веса. Повреждение печени могут вызывать даже витамины. Например, сочетание витаминов А и Е. Их часто назначают косметологи — для улучшения состояния кожи и цвета лица. «Но витамин Е усиливает токсическое действие витамина А, и при совместном их применении легко получить передозировку, — пояснил профессор. — Первые покорители Севера умирали от печеночной недостаточности, так как ели печень белых медведей, богатую этими витаминами».
Конечно, осложнения возникают не всегда. Потому стоит знать о факторах риска.
Лекарственное поражение печени возникает не сразу- может пройти от 5 суток до нескольких месяцев. Потому грамотный доктор всегда следит за состоянием печени у хронических больных, которые вынуждены принимать лекарства длительными курсами. Самое простое — регулярно выполнять «печеночные пробы».
«В большинстве случаев препараты безопасны, но регулярно проверять свою печень все же необходимо. Сейчас это возможно в рамках общероссийской программы «Проверь свою печень» — многие клиники предлагают провести биохимический анализ крови. О поражении печени говорит превышение фермента ALT. При необходимости врач назначит УЗИ либо фибросканирование органа», — советует профессор Буеверов.
Главный совет: не занимайтесь самолечением, не назначайте себе лекарства, даже безобидные, самостоятельно. У печени три главных «врага»: алкоголь, бесконтрольный прием лекарств и избыток жирной пищи. Со всеми ними мы вполне можем справиться.
Факторы риска
Возраст старше 55. С возрастом происходит уменьшение массы печеночной ткани и кровотока, орган объективно хуже справляется с работой по детоксикации организма. К тому же у пожилых людей накапливаются другие болячки и возрастает количество принимаемых лекарств, значит, растет риск их неблагоприятных взаимодействий (так называемая полипрагмазия).
Пол. Женщины больше рискуют «посадить» печень лекарствами — во всяком случае, по статистике частота токсических лекарственных поражений печени у слабого пола выше по сравнению с мужчинами. (У них активнее другой враг — алкоголь.)
Заболевания печени. Это понятно: если орган изначально не в порядке, то к подбору лекарств нужно относиться особенно тщательно. Когда известно, что у человека есть заболевание печени, врачи предпочитают, по возможности, использовать «безопасные для печени» препараты.
Употребление алкоголя. Больные алкоголизмом и просто много пьющие люди более восприимчивы к токсичному действию лекарств.
Ожирение и недоедание. Нарушения обмена веществ также могут усилить реакцию на гепатотоксичность препаратов.
Сочетание препаратов, дневная доза и метаболический профиль. Вероятность развития побочных эффектов при лечении составляет 4% при приеме пяти препаратов, 10% — если пациент принимает 5-10 препаратов, 28% — если количество препаратов 10-16.
Рекомендации гражданам по профилактике гриппа и ОРВИ
Что такое грипп и какова его опасность?
Грипп — это инфекционное заболевание, заболеть которым может любой человек. Возбудителем гриппа является вирус, который от инфицированных людей попадает в носоглотку окружающих.
Большинство людей болеют гриппом всего лишь несколько дней, но некоторые заболевают серьёзнее, возможно тяжёлое течение болезни, вплоть до смертельных исходов.
При гриппе обостряются имеющиеся хронические заболевания, кроме этого, грипп имеет обширный список возможных осложнений:
- Лёгочные осложнения (пневмония, бронхит). Именно пневмония является причиной большинства смертельных исходов от гриппа.
- Осложнения со стороны верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (отит, синусит, ринит, трахеит).
- Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы (миокардит, перикардит).
- Осложнения со стороны нервной системы (менингит, менингоэнцефалит, энцефалит, невралгии, полирадикулоневриты).
Чтобы избежать возможных осложнений, важно своевременно проводить профилактику гриппа и правильно лечить само заболевание.
Обычно грипп начинается внезапно. Возбудители гриппа, вирусы типов А и В, отличаются агрессивностью и исключительно высокой скоростью размножения, поэтому за считанные часы после заражения вирус приводит к глубоким поражениям слизистой оболочки дыхательных путей, открывая возможности для проникновения в неё бактерий.
Среди симптомов гриппа — жар, температура 37,5–39 °С, головная боль, боль в мышцах, суставах, озноб, усталость, кашель, насморк или заложенный нос, боль и першение в горле.
Грипп можно перепутать с другими заболеваниями, поэтому чёткий диагноз должен поставить врач, он же назначает тактику лечения.
Что делать при заболевании гриппом?
Самому пациенту при первых симптомах нужно остаться дома, чтобы не только не заразить окружающих, но и вовремя заняться лечением, для чего необходимо немедленно обратиться к врачу. Для предупреждения дальнейшего распространения инфекции заболевшего нужно изолировать от здоровых лиц, желательно выделить отдельную комнату.
Важно!
Родители! Ни в коем случае не отправляйте заболевших детей в детский сад, школу, на культурно-массовые мероприятия. При гриппе крайне важно соблюдать постельный режим, так как при заболевании увеличивается нагрузка на сердечно-сосудистую, иммунную и другие системы организма.
Самолечение при гриппе недопустимо, и именно врач должен поставить диагноз и назначить необходимое лечение, соответствующее состоянию и возрасту пациента.
Для правильного лечения необходимо строго выполнять все рекомендации лечащего врача и своевременно принимать лекарства. Кроме этого, рекомендуется обильное питьё — это может быть горячий чай, клюквенный или брусничный морс, щелочные минеральные воды. Пить нужно чаще и как можно больше.
Важно!
При температуре 38 — 39°С вызовите участкового врача на дом либо бригаду «скорой помощи».
При кашле и чихании больной должен прикрывать рот и нос платком или салфеткой.
Помещение, где находится больной, необходимо регулярно проветривать и как можно чаще проводить там влажную уборку, желательно с применением дезинфицирующих средств, действующих на вирусы.
Общение с заболевшим гриппом следует ограничить, а при уходе за ним использовать медицинскую маску или марлевую повязку.
Как защитить себя от гриппа?
Согласно позиции Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективным средством против гриппа является вакцинация, ведь именно вакцина обеспечивает защиту от тех видов вируса гриппа, которые являются наиболее актуальными в данном эпидемиологическом сезоне и входят в её состав.
Введение в организм вакцины не может вызвать заболевание, но путём выработки защитных антител стимулирует иммунную систему для борьбы с инфекцией. Эффективность вакцины от гриппа несравнимо выше всех неспецифических медицинских препаратов, которые можно принимать в течение зимних месяцев, например иммуномодуляторов, витаминов, гомеопатических средств, средств «народной медицины» и так далее.
Вакцинация рекомендуется всем группам населения, но особенно показана детям начиная с 6 месяцев, людям, страдающим хроническими заболеваниями, беременным женщинам, а также лицам из групп профессионального риска — медицинским работникам, учителям, студентам, работникам сферы обслуживания и транспорта.
Вакцинация должна проводиться за 2–3 недели до начала роста заболеваемости, делать прививку можно только в медицинском учреждении специально обученным медицинским персоналом, при этом перед вакцинацией обязателен осмотр врача.
Противопоказаний к вакцинации от гриппа немного. Прививку против гриппа нельзя делать при острых лихорадочных состояниях, в период обострения хронических заболеваний, при повышенной чувствительности организма к яичному белку (если он входит в состав вакцины).
Сделав прививку от гриппа, вы защищаете свой организм от атаки наиболее опасных вирусов — вирусов гриппа, но остается ещё более 200 видов вирусов, которые менее опасны для человека, но также могут явиться причиной заболевания ОРВИ. Поэтому в период эпидемического подъёма заболеваемости ОРВИ и гриппом рекомендуется принимать меры неспецифической профилактики.
Правила профилактики гриппа:
- Сделайте прививку против гриппа до начала эпидемического сезона.
- Сократите время пребывания в местах массовых скоплений людей и общественном транспорте.
- Пользуйтесь маской в местах скопления людей.
- Избегайте тесных контактов с людьми, которые имеют признаки заболевания, например чихают или кашляют.
- Регулярно тщательно мойте руки с мылом, особенно после улицы и общественного транспорта.
- Промывайте полость носа, особенно после улицы и общественного транспорта
- Регулярно проветривайте помещение, в котором находитесь.
- Регулярно делайте влажную уборку в помещении, в котором находитесь.
- Увлажняйте воздух в помещении, в котором находитесь.
- Ешьте как можно больше продуктов, содержащих витамин С (клюква, брусника, лимон и др.).
- Ешьте как можно больше блюд с добавлением чеснока и лука.
- По рекомендации врача используйте препараты и средства, повышающие иммунитет.
- В случае появления заболевших гриппом в семье или рабочем коллективе — начинайте приём противовирусных препаратов с профилактической целью (по согласованию с врачом с учётом противопоказаний и согласно инструкции по применению препарата).
- Ведите здоровый образ жизни, высыпайтесь, сбалансированно питайтесь и регулярно занимайтесь физкультурой.
С более подробной информацией о том, как защитить себя и близких от заражения гриппом и ОРВИ можно ознакомиться в специальном разделе на сайте Роспотребнадзора.
Будьте здоровы!
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС): принцип действия, применение, противопоказания
Количество просмотров: 80 388
Дата последнего обновления: 26.08.2021 г.
Среднее время прочтения: 5 минут
Как действуют НПВП
Когда необходимы НПВП
Когда НПВП противопоказан
Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®
НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) – это одна из наиболее востребованных в медицине лекарственных групп. Их преимуществом является комплексное действие (жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее), а также широкий спектр показаний, при которых они могут использоваться. Но что представляют собой эти препараты, когда они могут применяться и на чем основан их обезболивающий эффект?
Как действуют НПВП
В состав нестероидных противовоспалительных препаратов входят вещества, которые вызывают противовоспалительный, болеутоляющий и жаропонижающий эффект.
Боль, воспаление, повышение температуры тела – это результат целого ряда химических реакций в организме, возникающих под влиянием какого-либо фактора (инфекции, травмы, нарушения функций внутренних органов и др.). Но если исключить из этой цепи реакций какое-либо звено, она прерывается – нарушается механизм формирования боли и воспаления. Именно на этом основан принцип действия НПВП: они блокируют синтез простагландинов – веществ, которые играют важную роль в развитии воспалительных процессов и боли.
Именно такое сочетание – противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие – сделало НПВП одними из самых популярных на сегодня лекарственных препаратов. Ведь многие заболевания сопровождаются повышенной температурой, болевыми ощущениями и воспалением. Эти средства принято распределять в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры действующего вещества, длительности действия и селективности.
Наверх к содержанию
Когда необходимы НПВП
Спектр показаний к приему НПВП достаточно широк. Но, так как эти средства обладают выраженным анальгезирующим действием, в современной медицинской практике стало наиболее востребованным именно обезболивающее свойство этих препаратов. В каждом отдельном случае выбор того или иного НПВС остается за врачом. Он учитывает характер боли и ее причину, степень тяжести болевого синдрома, состояние ЖКТ, особенности общего состояния здоровья человека, его возраст и другие обстоятельства, которые имеют значение при назначении определенного средства.
Так, при эпизодических и кратковременных болях лучше отдать предпочтение препаратам с непродолжительным действием, которые относительно быстро устраняют боль. В то же время, если приступы боли продолжаются по несколько часов подряд, предпочтение отдается НПВС, которые отличаются высокой продолжительностью действия (купирование боли до 12 часов подряд после однократного приема).
НПВС применяются в виде самостоятельного средства при боли травматического происхождения, в послеоперационном периоде, при менструальной, головной, мышечной и суставной боли.
В качестве симптоматического лекарства в составе комплексного лечения НПВП назначаются при большом количестве заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалением (ревматизм, артрит, тонзиллит, ОРВИ и др.).
Наверх к содержанию
Когда НПВП противопоказаны
Следует понимать, что даже самые сильные НПВП не являются средством для лечения основного заболевания (например, если их принимать при головной боли, обусловленной артериальной гипертензией). Они помогают снизить интенсивность воспалительного процесса, облегчают или полностью устраняют на определенное время боль, но не оказывают влияния на патологические процессы, ставшие причиной болевого синдрома.
К каждому НПВС прилагается инструкция, которая знакомит с показаниями и противопоказаниями к приему препарата, а также указывает на сочетаемость различных лекарственных групп и возможные побочные явления. Очень важно внимательно ознакомиться с этой информацией перед тем, как начать прием любого лекарственного средства, в том числе НПВС. Особое внимание обратите на состояние ЖКТ, при заболеваниях пищеварительной системы препараты этой группы необходимо принимать с осторожностью и только после консультации с врачом.
Наверх к содержанию
Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®
Мотрин® – современный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, в состав которого входит напроксен. Это вещество позволяет оказывать выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие, которое продолжается до 12 часов подряд. Его эффективность и высокий профиль безопасности подтверждены клинически, что делает Мотрин® рекомендованным средством для лечения боли при широком спектре показаний. Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет. Перед приемом Мотрин® внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом.
Наверх к содержанию
Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.
Образовательное видео «Боль и воспаление»
что можно и нельзя делать
https://ria.ru/20210730/podgotovka-1743611379.html
Как правильно подготовиться к прививке от коронавируса: советы экспертов
Как подготовиться к прививке от коронавируса: что можно и нельзя делать
Как правильно подготовиться к прививке от коронавируса: советы экспертов
Чтобы вакцинация от коронавируса была эффективной, к ней следует подготовиться, соблюдая некоторые правила и запреты. О том, что делать можно и что нельзя перед РИА Новости, 08.09.2021
2021-07-30T13:25
2021-07-30T13:25
2021-09-08T13:53
общество
вакцинация
воз
здоровье — общество
коронавирус covid-19
вакцина «спутник v»
вакцина «эпиваккорона»
вакцинация россиян от covid-19
/html/head/meta[@name=’og:title’]/@content
/html/head/meta[@name=’og:description’]/@content
https://cdnn21.img.ria.ru/images/07e5/07/1d/1743450146_0:0:3063:1724_1920x0_80_0_0_0a8b9dc8c066cdaaee8b4dc3e8246414.jpg
МОСКВА, 30 июл — РИА Новости. Чтобы вакцинация от коронавируса была эффективной, к ней следует подготовиться, соблюдая некоторые правила и запреты. О том, что делать можно и что нельзя перед прививкой, нужно ли сдавать анализы и проходить медосмотр — в материале РИА Новости.Как подготовиться к прививкеВакцинация от коронавируса не очень отличается от других прививок, поэтому перед ней действуют похожие запреты и ограничения.Общие рекомендацииДо вакцинации не требуется проходить какие-либо медицинские обследования, главное, чтобы человек чувствовал себя хорошо. Непосредственно перед процедурой пациента осмотрит доктор, который поставит прививку. Именно он, а не медсестра, должен делать укол. Нелишним будет изучить правила проведения вакцинации, обратить внимание, в перчатках ли врач. Также лучше уточнить срок годности вакцины. Перед прививкой можно соблюдать обычный распорядок дня, но при малейшем недомогании следует остаться дома.Что можно и нельзя делатьПеред уколом необходимо отказаться от употребления алкоголя, потому что этиловый спирт способен утилизировать глюкозу и другие вещества из вакцины, тем самым снижая ее эффективность. Безопаснее всего не пить спиртное за три дня до иммунизации, минимум — за один день.Бытует мнение, что перед прививкой следует выпить антигистаминное лекарство против аллергии, чтобы снизить вероятность побочных эффектов, но согласно рекомендациям Роспотребнадзора делать этого не нужно. Подобные препараты могут навредить и негативно повлиять на формирование иммунного ответа. Если человек сильно волнуется, можно принять успокоительное. В случае, если на вакцинацию идет аллергик, то об этом обязательно нужно сказать врачу до прививки — он подберет нужный препарат, потому что они отличаются по составу.После вакцинации от коронавируса нельзя пренебрегать средствами индивидуальной защиты и социальной дистанцией, потому что во время формирования иммунитета остается риск заболеть коронавирусом.Нужно ли сдавать перед вакцинацией тест на антитела?»В принципе, необязательно сдавать тест на антитела, потому что по сегодняшним рекомендациям Минздрава и Роспотребнадзора количество иммуноглобулинов не является противопоказанием к вакцинации, — прокомментировал Владислав Павленков. — Даже если в организме их достаточное количество, прививку сделать можно».На данный момент есть несколько штаммов коронавируса, которые более заразны и опасны, чем первоначальный тип вируса, поэтому ВОЗ призывает вакцинироваться даже тех, у кого есть антитела, чтобы обеспечить организму дополнительную защиту. Также пока точно неизвестно, сколько держится иммунитет к возбудителю ковида. Рекомендуется сделать прививку спустя шесть месяцев после выздоровления от коронавируса.Кому не будут делать прививку?Как и у любого лекарственного препарата, у вакцин от коронавируса есть противопоказания. Прививку могут отложить на время, чтобы человек оправился от болезни или вообще запретить прививаться, если это угрожает жизни. Например, когда есть гиперчувствительность к компонентам препарата, аллергические реакции, ранее от других вакцин случался анафилактический шок или отек Квинке. На прививку не следует идти, если есть какие-либо симптомы гриппа или ОРВИ: сначала нужно вылечиться и только спустя 2-3 недели вакцинироваться. Также укол не делают детям до 18 лет, а вот беременность больше не является причиной для медотвода, но прививаться стоит тем женщинам, которые находятся в группе риска заражения коронавирусом. В таком случае укол делают в третьем триместре.При хронических болезнях вакцину вводят спустя месяц после начала ремиссии. Также прививать могут с осторожностью, если поставлены такие диагнозы, как:Полный список противопоказаний к вакцинации от коронавируса можно посмотреть здесь.Какие симптомы могут наблюдаться после укола?После вакцинации от коронавируса у человека может развиться гриппоподобный синдром, при котором повышается температура, появляется ломота в теле, головные боли, слабость и т.д. Происходит это потому, что прививка вызывает иммунологическую реакцию организма, который знакомится с инородным агентом и пытается его уничтожить. Так образуются антитела, то есть иммунный ответ, поэтому повышение температуры тела — нормальная физиологическая реакция, и ее не следует опасаться. Если температура выше 38 градусов, то можно выпить жаропонижающий препарат, например, парацетамол, нимесулид или ибупрофен, чтобы снизить нагрузку на сердечно-сосудистую систему и организм в целом. Если человек нормально переносит подобное состояние, то лучше обойтись без лекарств, чтобы они не мешали формированию иммунитета. До 38 градусов вообще никакие препараты обычно не назначают. Подобная реакция проходит через сутки или немного позже, но в это время лучше соблюдать постельный режим, пить больше воды и меньше двигаться, чтобы не создавать дополнительную нагрузку на организм .При температуре 40 градусов и выше необходимо вызвать скорую помощь, потому что подобное состояние может быть опасно для здоровья. Кроме этого, после вакцинации в месте укола может быть боль и покраснение, также среди побочных реакций называют диарею, головные боли, слабость. Если симптомы не проходят в течение нескольких дней, лучше обратиться ко врачу.
https://ria.ru/20210727/vaktsinatsiya-1743023329.html
https://ria.ru/20210724/medotvod-1742677869.html
https://radiosputnik.ria.ru/20210720/vaktsina-1741886675.html
РИА Новости
7 495 645-6601
ФГУП МИА «Россия сегодня»
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/
2021
РИА Новости
7 495 645-6601
ФГУП МИА «Россия сегодня»
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/
Новости
ru-RU
https://ria.ru/docs/about/copyright.html
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/
РИА Новости
7 495 645-6601
ФГУП МИА «Россия сегодня»
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/
https://cdnn21.img.ria.ru/images/07e5/07/1d/1743450146_332:0:3063:2048_1920x0_80_0_0_5f1d72c4406aca938bc2725850f561d9.jpgРИА Новости
7 495 645-6601
ФГУП МИА «Россия сегодня»
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/
РИА Новости
7 495 645-6601
ФГУП МИА «Россия сегодня»
https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/
общество, вакцинация, воз, здоровье — общество, коронавирус covid-19, вакцина «спутник v», вакцина «эпиваккорона», вакцинация россиян от covid-19, вакцина «спутник лайт», вакцина «ковивак», сертификат о вакцинации, обязательная вакцинация
Умифеновир: применение, взаимодействие, механизм действия
Умифеновир — это противовирусный агент прямого действия двойного действия, направленный на организм хозяина, используемый для лечения и профилактики гриппа и других респираторных вирусов.
Умифеновир представляет собой гидрофобный индоловый гидрофобный препарат двойного действия прямого действия, направленный на противовирусную инфекцию и направленный на организм хозяина, и средство для профилактики гриппа и для профилактики гриппа. другие респираторные инфекции. 13 Он используется в России около 25 лет и в Китае с 2006 года. Его изобретение является результатом сотрудничества между российскими учеными из нескольких исследовательских институтов 40-50 лет назад, а отчеты о его химическом синтезе датируются 1993 годом. 13 Способность умифеновира оказывать противовирусное действие множеством путей привело к серьезным исследованиям его использования для различных РНК- и ДНК-вирусов в оболочке и без оболочки, включая Flavivirus , 2 Zika virus, 3 футов — болезнь рта, 4 вирус Ласса, 6 вирус Эбола, 6 простого герпеса, 8 , вирусы гепатита В и С, вирус чикунгунья, реовирус, вирус Хантаан и вирус Коксаки В5. 13,9 Эта двойная активность может также обеспечивать дополнительную защиту от вирусной устойчивости, поскольку развитие устойчивости к умифеновиру не представляется значительным. 13
Умифеновир в настоящее время исследуется в качестве потенциального лечебного и профилактического средства от COVID-19, вызванного инфекциями SARS-CoV2, в сочетании с доступными в настоящее время и исследуемыми методами лечения ВИЧ. 1,16,17
- Вес
- Среднее значение: 477.42
Моноизотоп: 476.076927 - Химическая формула
- C 22 H 25 BrN 2 O 3 S
Умифеновир в настоящее время лицензирован для Китая и России. и лечение гриппа и других респираторных вирусных инфекций. 13 Он продемонстрировал активность против ряда вирусов и был исследован при лечении Flavivirus , 2 вируса Зика, 3 ящура, 4 вируса Ласса, 6 Эбола вирус 6 и простой герпес. 8 Кроме того, он продемонстрировал активность in vitro и против вирусов гепатита В и С, вируса чикунгунья, реовируса, вируса Хантаан и вируса Коксаки В5. 13,9
Умифеновир в настоящее время исследуется в качестве потенциального лечебного и профилактического средства для предотвращения COVID-19, вызванного инфекциями SARS-CoV-2. 1,16
Снижение количества неудач при разработке лекарств
Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью структурированных наборов данных, основанных на фактических данных.
Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения с помощью структурированных наборов данных.
Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарственных препаратов
Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях «черного ящика», ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.
Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств и улучшайте поддержку принятия клинических решений.
Умифеновир оказывает противовирусное действие как за счет вирулицидной активности прямого действия, так и путем ингибирования одной (или нескольких) стадий жизненного цикла вируса. 13 Его широкий спектр действия распространяется как на РНК, так и на ДНК-вирусы как в оболочке, так и без нее. Он относительно хорошо переносится и обладает большим терапевтическим окном — дозы, основанные на весе, в 100 раз превышающие дозу, используемую для людей, не вызывали каких-либо патологических изменений у подопытных животных. 13
Умифеновир, по-видимому, не вызывает значительной вирусной устойчивости. Примеры устойчивого к умифеновиру вируса гриппа продемонстрировали единственную мутацию в субъединице HA2 гемагглютинина гриппа, что позволяет предположить, что устойчивость возникает в результате предотвращения активности умифеновира, связанной со слиянием мембран. Механизм, благодаря которому другие вирусы могут стать устойчивыми к умифеновиру, требует дальнейшего изучения. 13
Умифеновир считается как противовирусным препаратом прямого действия (DAA) из-за прямого вирулицидного эффекта, так и агентом, нацеленным на хозяина (HTA) из-за воздействия на одну или несколько стадий жизненного цикла вируса (например,грамм. привязанность, интернализация), и считается, что его противовирусная активность широкого спектра действия обусловлена этой двойной активностью. 13 Это гидрофобная молекула, способная образовывать ароматические взаимодействия с определенными аминокислотными остатками (например, тирозином, триптофаном), что способствует ее способности напрямую действовать против вирусов. Противовирусная активность также может быть связана с взаимодействиями с ароматическими остатками внутри вирусных гликопротеинов, участвующих в слиянии и клеточном распознавании, 5,7 с плазматической мембраной, чтобы препятствовать клатрин-опосредованному экзоцитозу и внутриклеточному перемещению, 10 или непосредственно с вирусным сама липидная оболочка (у вирусов в оболочке). 13,12 Взаимодействия на плазматической мембране также могут служить для ее стабилизации и предотвращения проникновения вируса (например, стабилизация гемагглютинина гриппа ингибирует этап слияния, необходимый для проникновения вируса). 13
Благодаря способности умифеновира взаимодействовать как с вирусными белками, так и с липидами, он также может влиять на более поздние стадии жизненного цикла вируса. Некоторые семейства вирусов, такие как Flaviviridae , реплицируются в субклеточном компартменте, называемом мембранной сетью — эта сеть требует липид-белковых взаимодействий, которым может препятствовать умифеновир.Точно так же сборка вирусов гепатита С зависит от сборки липопротеинов, представляющих еще одну потенциальную мишень. 13
Умифеновир быстро всасывается после перорального приема с расчетным T max между 0,65–1,8 часами. 14,15,13 C max оценивается как 415-467 нг / мл и, по-видимому, линейно увеличивается с дозой, 14,15 и AUC 0-inf после перорального приема оценивается как составлять примерно 2200 нг / мл / ч. 14,15
Данные об объемах распределения умифеновира в настоящее время отсутствуют.
В настоящее время данные относительно связывания умифеновира с белками отсутствуют.
Умифеновир сильно метаболизируется в организме, в основном в микросомах печени и кишечника, при этом примерно 33 метаболита обнаружены в плазме, моче и кале человека. 14 Основные метаболические пути фазы I включают сульфоксидирование, N-деметилирование и гидроксилирование, за которыми следует конъюгация сульфата фазы II и глюкуронида. В моче основными метаболитами были конъюгаты сульфата и глюкуронида, в то время как основными видами в кале были неизмененное исходное лекарство (~ 40%) и метаболит M10 (~ 3,0%). В плазме основными метаболитами являются M6-1, M5 и M8 — из них M6-1 является наиболее важным, учитывая его высокую экспозицию в плазме и длительный период полувыведения (~ 25 часов), что делает его потенциально важным игроком в безопасность и эффективность умифеновира. 14
Ферменты, участвующие в метаболизме умифеновира, включают представителей семейства цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4), семейства флавинсодержащих монооксигеназ (FMO) и семейства UDP-глюкуронозилтрансфераз (UGT) (в частности, UGT1A9 и UGT2B7). 14,11
Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.
Основной путь выведения — через фекалии. Примерно 40% принятой дозы выводится в неизмененном виде, из них 38.9% выводится с желчью и 0,12% через почки. 15 Общее восстановление исходного лекарственного средства и метаболитов с мочой составляет менее 1% от принятой дозы. 14
Период полувыведения умифеновира после перорального приема составляет 17–21 час. 13,14 Период полураспада метаболитов M5, M6-1 и M8 в сыворотке крови составил 26,3 ± 5,9, 25,0 ± 5,4 и 25,7 ± 8,8 соответственно. 14
В исследовании с участием здоровых китайских добровольцев мужского пола было установлено, что пероральный клиренс умифеновира составляет 99 ± 34 л / ч. 14
Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований
Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.
Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.
Оральная ЛД 50 умифеновира умифеновира у мышей и крыс составила 340–400 мг / кг и> 3000 мг / кг, соответственно. 13 Хроническое введение доз, в 10-50 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, не привело к патологическим изменениям у животных.
Дополнительная информация о лечении передозировки умифеновиром отсутствует.
Исследовательские противовирусные препараты для лечения COVID-19
Фарм США .2021; 46 (2): 29-35.
РЕФЕРАТ: Пандемия COVID-19 поставила перед мировым исследовательским сообществом самую большую проблему своего поколения. Количество безопасных и эффективных терапевтических агентов ограничено, и в настоящее время проводятся сотни клинических испытаний. Ремдесивир — единственный противовирусный препарат, одобренный FDA для лечения COVID-19. В этой статье обсуждается механизм действия текущих исследуемых противовирусных агентов, доказательства их эффективности и клинические испытания, которые в настоящее время проводятся в Соединенных Штатах.
Пандемия коронавирусного заболевания 2019 г. (COVID-19) по-прежнему представляет собой беспрецедентную проблему для выявления эффективных лекарств для профилактики и лечения. Заболевание вызывается коронавирусом 2 тяжелого острого респираторного синдрома (SARS-CoV-2), бета-коронавирусом, который генетически похож на SARS-CoV и коронавирус ближневосточного респираторного синдрома (MERS-CoV). 1 Текущее лечение пациентов в основном основано на контроле симптомов и опыте лечения аналогичных вирусов.В настоящее время проводятся сотни клинических испытаний новых и перепрофилированных агентов, в основном с упором на противовирусные препараты и иммуномодуляторы. Здесь представлен обзор некоторых исследуемых антивирусных препаратов.
Вирус SARS-CoV-2 представляет собой вирус с одноцепочечной РНК-оболочкой с тремя видами белков на оболочке, включая спайковый белок (S-белок), белок оболочки и мембранный белок. 2 S-белок способствует распознаванию и связыванию клетки-хозяина, а также опосредует слияние оболочки вируса с клеточной мембраной.Его активация расщепления опосредуется членом 2 подсемейства серинов трансмембранной протеазой (TMPRSS2). S-белок в SARS-CoV и SARS-CoV-2 распознает и связывается с одним и тем же рецептором хозяина, рецептором ангиотензинпревращающего фермента 2 (ACE 2). 1 Эти рецепторы обычно экспрессируются на эпителиальных клетках альвеол, трахеи, бронхов и серозных желез бронхов дыхательных путей. 3 Таким образом, ингибиторы TMPRSS2 или ингибиторы АПФ являются потенциальными терапевтическими агентами для COVID-19.
Как только S-белок связывается с клеткой-хозяином, вирус проникает в клетку посредством эндоцитоза, где образуются лизосомы, а РНК высвобождается и транслируется в белки вирусной полимеразы, регулируемые соответствующей протеазой и pH. 2 Ингибиторы закисления эндосом, такие как хлорохин, и ингибиторы слияния мембран, такие как арбидол, могут оказаться полезными для блокирования этой стадии. 2
РНК завершает транскрипцию и трансляцию вирусных белков, и репликация РНК происходит в цитоплазме.Аналоги нуклеозидов, такие как ремдезивир, ингибиторы протеаз, такие как лопинавир / ритонавир (LPVr), и ингибиторы протеазы SARS-CoV-2 3CLpro (для процессинга полипротеинов, транслируемых с вирусной РНК), такие как пиридинсодержащие кетоамиды, могут блокировать этот процесс. Наконец, РНК объединяется с белковыми оболочками, чтобы генерировать новые частицы коронавируса, которые высвобождаются от хозяина через аппарат Гольджи для заражения новых клеток. 2
В настоящее время проводится несколько клинических испытаний, многие из которых сосредоточены на перепрофилировании установленных противовирусных препаратов, особенно тех, которые ранее показали эффективность против БВРС-КоВ и ТОРС-КоВ. ТАБЛИЦА 1 представляет собой снимок некоторых текущих испытаний в США. 4
Аналоги нуклеозидов
Ремдесивир (Veklury): Ремдесивир — противовирусный препарат широкого спектра действия, первоначально разработанный для борьбы с вирусом Эбола. Он подавляет репликацию вируса за счет преждевременного прекращения транскрипции РНК, тем самым нарушая репродуктивную способность вируса. 3 В мае 2020 года ремдесивир был одобрен FDA в соответствии с разрешением на экстренное использование (EUA) для лечения госпитализированных пациентов с COVID-19.Позже EUA была расширена, чтобы охватить и пациентов с нетяжелыми заболеваниями. 5
Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование для изучения времени до выздоровления у госпитализированных пациентов с COVID-19, получавших ремдесивир (ударная доза 200 мг в день 1 и 100 мг в день до 9 дней). дополнительные дни). 6 Результаты показали, что у ремдесивира более короткое время восстановления, чем у плацебо ( P <0,001), и что ремдесивир мог предотвратить прогрессирование до более тяжелого респираторного заболевания.Данные были также получены из рандомизированного открытого исследования, в котором оценивалась разная продолжительность приема ремдесивира, и открытого исследования, в котором оценивалась разная продолжительность приема ремдесивира по сравнению со стандартом лечения (SoC). 7,8 В этих испытаниях не было зафиксировано существенной разницы между 5-дневным курсом и 10-дневным курсом.
На основании этих данных Ремдесивир был одобрен FDA для лечения COVID-19 у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше с массой тела не менее 40 кг и требующих госпитализации. 9 Рекомендуемая доза — это однократная ударная доза ремдесивира 200 мг в день 1 с последующим введением поддерживающей дозы ремдесивира 100 мг один раз в день со дня 2 в течение 30–120 минут. Использование ремдесивира противопоказано пациентам с историей клинически значимых реакций гиперчувствительности на ремдесивир или какие-либо компоненты продукта. Наиболее частыми побочными эффектами ремдесивира являются тошнота и повышение результатов тестов на аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (АСТ).Ремдесивир тестируется для использования в расширенных популяциях, а также в комбинированной терапии ( ТАБЛИЦА 1 ).
Молнупиравир: Молнупиравир (MK-4482 [ранее EIDD-2801]; Merck) является пролекарством аналога рибонуклеозида EIDD-1931. Это пероральный противовирусный агент клинической стадии, который проявляет свое действие, вызывая ошибки копирования во время репликации вирусной РНК вируса SARS-CoV-2. 10 Это исследуемая молекула, коммерчески недоступная в США.S. Препарат был протестирован в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании I фазы с участием людей, целью которого была оценка его безопасности, переносимости и фармакокинетики после перорального приема здоровым добровольцам. Два рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследования фазы II / III проводятся для оценки эффективности и безопасности молнупиравира у взрослых участников с COVID-19 ( ТАБЛИЦА 1 ).
Рибавирин: Рибавирин представляет собой аналог гуанозина, который мешает полимеразам, что приводит к деградации РНК. 11 Обладает противовирусным действием широкого спектра действия против РНК и ДНК вирусов. Рибавирин одобрен FDA для лечения хронической вирусной инфекции гепатита С (ХГС) в комбинации с пегинтерфероном альфа-2а (PEGASYS) у пациентов в возрасте 5 лет и старше с компенсированным заболеванием печени, ранее не получавших интерферон альфа, и у взрослых пациентов, коинфицированных ХГС. ВИЧ. 12 Рекомендуемая доза составляет 800 мг внутрь ежедневно в течение 48 недель. Он противопоказан беременным женщинам и мужчинам, женщины-партнеры которых беременны, пациентам с гемоглобинопатией и при одновременном применении диданозина.Наиболее частые побочные эффекты, связанные с использованием рибавирина, включают усталость / астению, гипертермию, миалгию и головную боль. Рибавирин может взаимодействовать с другими аналогами нуклеозидов и азатиоприном.
Одно исследование показало эффективность рибавирина как потенциального агента против SARS-CoV-2. 13 Рибавирин в настоящее время проходит испытания для оценки его эффективности в качестве компонента тройной терапии ( ТАБЛИЦА 1 ).
Фавипиравир (Avigan): Трифосфат фавипиравира представляет собой аналог пуринового нуклеозида, который конкурентно ингибирует вирусную РНК-зависимую РНК-полимеразу, останавливая репликацию вируса. 14 Обладает активностью против гриппа A и B, а также некоторых агентов вирусной геморрагической лихорадки и SARS-CoV-2 in vitro. 14
Фавипиравир коммерчески недоступен в США, но одобрен для новых штаммов эпидемического гриппа, которые не реагируют на стандартные противовирусные препараты в Японии. 14
На ранних стадиях пандемии на пациентах с COVID-19 в Китае было проведено небольшое открытое, нерандомизированное контролируемое исследование, в котором сравнивали фавипиравир с контрольной группой, получавшей LPVr.Исследование отметило значительное сокращение времени до выведения вируса SARS-CoV-2 у пациентов, получавших фавипиравир, по сравнению с контрольной группой. 15 В другом открытом проспективном рандомизированном многоцентровом исследовании, проведенном в Китае, сравнивалось влияние фавипиравира и умифеновира на скорость клинического выздоровления через 7 дней у взрослых с пневмонией COVID-19. Было обнаружено, что группа, принимавшая фавипиравир, имела более высокий уровень клинического выздоровления за 7 дней, чем группа, принимавшая умифеновир. 16 Наиболее частыми побочными эффектами были аномалии ферментов печени, психиатрические симптомы, желудочно-кишечные симптомы и повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, что связано с удлинением интервала QT и тератогенными эффектами.
Ингибиторы протеазЛопинавир и ритонавир (Калетра): Репликация SARS-CoV-2 включает расщепление полипротеинов на РНК-зависимую РНК-полимеразу и геликазу. Это достигается с помощью двух протеаз: 3-химотрипсин-подобной протеазы (3CLpro) и папаин-подобной протеазы (PLpro). 17 Лопинавир является ингибитором протеазы 3CLpro in vitro, но быстро метаболизируется ферментной системой цитохрома P450. Таким образом, он не обеспечивает достаточной биодоступности при пероральном введении. 18 Ритонавир, другой ингибитор протеазы, подавляет этот метаболический эффект и поэтому назначается одновременно для увеличения периода полувыведения лопинавира.
LPVr коммерчески доступен как Kaletra. Он одобрен FDA для лечения ВИЧ-инфекции 1 типа у взрослых и детей. 19 Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 800/200 мг в один или два приема. Использование Калетры противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из ее компонентов.Существует вероятность лекарственного взаимодействия с лекарствами, клиренс которых сильно зависит от CYP3A или с индукторами CYP3A. Часто сообщаемые побочные эффекты включают диарею, тошноту, рвоту, гипертриглицеридемию и гиперхолестеринемию. Не рекомендуется употребление Калетры в период кормления грудью.
LPVr ранее демонстрировал благоприятный клинический ответ со снижением частоты неблагоприятных клинических исходов на 21-й день, снижением вирусной нагрузки через 48 часов, снижением использования стероидов и снижением частоты нозокомиальных инфекций при SARS-CoV. 20
На основании этого он был протестирован при лечении SARS-CoV-2. Однако серия открытых испытаний не продемонстрировала значительной клинической пользы. Исследование LOTUS China было первым рандомизированным контролируемым исследованием LPVr. 21 Исследование среднего размера, в котором изучалась комбинация лопинавира и ритонавира при SARS-CoV-2. В общей сложности 199 пациентов получали либо LPVr 400/100 мг два раза в день в течение 14 дней в дополнение к SoC, либо только SoC.Исследование не обнаружило существенных различий во времени до клинического улучшения или 28-дневной смертности. 21 Однако пациенты в исследуемой группе имели более короткое пребывание в отделении интенсивной терапии (средняя разница 5 дней) и более короткая продолжительность от рандомизации до выписки из больницы (средняя разница 1 день). 21 Исследование не обнаружило каких-либо существенных различий для других исходов, таких как продолжительность кислородной терапии, продолжительность госпитализации и время от рандомизации до смерти. Авторы пришли к выводу, что лечение LPVr не имело значительного положительного эффекта в лечении пациентов с SARS-CoV-2. 21
Рандомизированная оценка терапии COVID-19 (RECOVERY) — это рандомизированное контролируемое открытое испытание, изучающее возможность лечения LPVr, гидроксихлорохином, кортикостероидами (низкие дозы дексаметазона), азитромицином, плазмой выздоравливающих, синтетическими нейтрализующими веществами. антитела или тоцилизумаб предотвращают смерть пациентов с COVID-19. Группа LPVr в этом исследовании была остановлена, поскольку не показала улучшения исходов пациентов, госпитализированных с COVID-19, с точки зрения 28-дневной смертности, продолжительности пребывания в больнице или риска перехода к инвазивной ИВЛ или смерти. 22
Исследование SOLIDARITY — это международное рандомизированное клиническое исследование, в котором оценивается влияние лечения COVID-19 на три важных исхода у пациентов с COVID-19: смертность, потребность в вспомогательной вентиляции легких и продолжительность пребывания в больнице. Промежуточные опубликованные результаты показывают, что ремдесивир, гидроксихлорохин, LPVr и интерферон практически не влияли на измеряемые исходы у госпитализированных пациентов. 23
Возможно, что обычные дозы LPVr не достигают концентраций препарата в плазме, необходимых для подавления репликации SARS-CoV-2. 24 Более того, ни одно из исследований с опубликованными результатами не было закрытым.
Ингибиторы подкисления эндосомХлорохин и гидроксихлорохин (Плаквенил): Хлорохин и его аналог гидроксихлорохин являются ингибиторами эндосомального закисления, которые увеличивают эндосомальный pH-фактор организма-хозяина и, следовательно, ингибируют фермент SARS-2, и, следовательно, клеточные мембраны. 2,4 Кроме того, хлорохин ингибирует гликозилирование клеточного рецептора ACE-2 и, следовательно, ингибирует связывание SARS-CoV-2 с клеткой-хозяином.
Оба эти агента одобрены FDA противомалярийными средствами; гидроксихлорохин также одобрен FDA для лечения ревматоидного артрита и красной волчанки. 25 У них есть узкое терапевтическое окно и токсикологические исходы, включая ретинопатию, нейромиопатию и кардиомиопатию после длительного использования. 26
Исследования in vitro показали положительный эффект хлорохина и гидроксихлорохина против SARS-CoV-2. 27 Этот эффект клинически наблюдался в большом ретроспективном когортном исследовании, проведенном для оценки роли только терапии гидроксихлорохином и в комбинации с азитромицином у госпитализированных пациентов с COVID-19. 28 Однако многие рандомизированные клинические испытания показали обратное. 29 Принимая во внимание потенциальную токсичность, связанную с использованием этих агентов, хлорохин и гидроксихлорохин не рекомендуются для лечения пациентов с COVID-19. 17,30-33 В исследовании TriACT изучается использование гидроксихлорохина в сочетании с рибавирином и нитазоксанидом у пациентов с COVID-19 ( ТАБЛИЦА 1 ).
Нитазоксанид (Alinia): Нитазоксанид — это пролекарство широкого спектра действия, которое быстро превращается в активные метаболиты тизоксанида и конъюгаты тизоксанида. 34 Он эффективен против различных глистных, протозойных, бактериальных и вирусных инфекций, одобренных FDA для перорального лечения диареи, вызванной Cryptosporidium parvum или Giardia lamblia . 35 Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500 мг нитазоксанида каждые 12 часов в течение 3 дней во время еды. Его использование противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к нитазоксаниду или любому из его компонентов. Использование нитазоксанида связано с болями в животе, головной болью, хроматурией и тошнотой.
Было показано, что нитазоксанид подавляет репликацию широкого спектра респираторных вирусов в клеточных культурах, включая SARS-CoV-2. 36 Раннее многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, посвященное устранению симптомов COVID-19 у пациентов, получавших 500 мг нитазоксанида три раза в день в течение 5 дней, не обнаружило разницы в разрешении симптомов между тестовая и контрольная группы. 37 Однако исследовательская группа отметила, что нитазоксанид значительно снижает вирусную нагрузку и является безопасным в применяемых дозировках.
Ингибиторы слияния мембранУмифеновир (арбидол): Умифеновир представляет собой ненуклеозидный противовирусный препарат, который ингибирует контакт, адгезию и слияние вирусного липидного белка в липидной оболочке вируса путем связывания с липидным белком-хозяином и его активации. Он также демонстрирует иммуномодулирующий эффект, побуждая организм вырабатывать интерферон. 2
Умифеновир используется в Китае и России для лечения гриппа и вызывает легкие побочные эффекты, такие как тошнота, дискомфорт в животе и головная боль.Ранние исследования показали, что умофеновир может ингибировать инфекцию SARS-CoV-2 in vitro; однако дальнейшие исследования дали противоречивые результаты. 38
В то время как одно ретроспективное исследование не смогло продемонстрировать улучшение прогноза у пациентов с COVID-19, другое исследование показало, что умифеновир имел тенденцию улучшать скорость выделения и снижать уровень смертности. P <.01). 38 Однако другое исследование, сравнивающее монотерапию LPVr или умифеновиром с SoC у пациентов с COVID-19 от легкой до умеренной степени тяжести, не показало статистической разницы между группами лечения. 41 Необходимы более тщательные рандомизированные исследования для определения места терапии умифеновиром у пациентов с COVID-19; однако в настоящее время такие исследования в США не проводятся.
Ивермектин (стромектол): Ивермектин представляет собой макроциклический лактон эндектоцида макролидов широкого спектра действия, выделенный из продуктов ферментации Streptomyces avermitili .Он одобрен FDA в качестве перорального глистогонного средства при стронгилоидозе кишечного тракта и онхоцеркозе. 42 Известно, что ивермектин обладает противовирусной активностью in vitro, подавляя опосредованный импортином a / b ядерный транспорт и, следовательно, предотвращая проникновение вирусных белков в ядро хозяина для изменения функции клетки-хозяина. Недавно он продемонстрировал in vitro активность против SARS-CoV-2, вызвав 5000-кратное снижение вирусной РНК через 48 часов после его однократного добавления. 43 Ретроспективное наблюдательное когортное исследование показало, что ивермектин был связан с более низкой смертностью во время лечения COVID-19, чем SoC (15% vs.25,2%; P = 0,03), особенно у пациентов с тяжелым поражением легких (38,8% против 80,7%; P = 0,001). 34 Частота успешной экстубации существенно не различалась. 44
Фармацевты играют значительную роль не только в обеспечении регулярных поставок лекарств, которые одобрены или проходят испытания, но и в управлении индивидуальным лечением пациентов, поскольку все больше агентов получают одобрение для использования у пациентов с COVID-19. Еще предстоит проделать значительную работу по разработке безопасных и эффективных методов лечения пациентов.Тем временем фармацевты могут продолжить обучение, следя за новыми разработками в этой области и опираясь на информацию, представленную в этой статье.
Содержание данной статьи носит исключительно информационный характер. Содержание не предназначено для замены профессиональных советов. Вы полагаетесь на любую информацию, представленную в этой статье, исключительно на свой страх и риск.
ССЫЛКИ 1. Sanders JM, Monogue ML, Jo
2.Ван Д., Ли З., Лю Ю. Обзор безопасности, клинического применения и противовирусных исследований терапевтических средств COVID-19. J Заражение общественного здравоохранения . 2020; 13 (10): 1405-1414.
3. Abd El-Aziz TM, Stockand JD. Недавний прогресс и проблемы в разработке лекарств против коронавируса COVID-19 (SARS-CoV-2) — обновленная информация о статусе. Инфекция Genet Evo л. 2020; 83: 104327.
4. NIH. ClinicalTrials.gov. http://www.clinicaltrials.gov. По состоянию на 19 ноября 2020 г.
5. Пресс-релиз FDA.Обновление COVID-19: FDA расширяет разрешение на экстренное использование препарата Veklury (ремдесивир), чтобы включить в него всех госпитализированных пациентов для лечения COVID-19. www.fda.gov/news-events/press-announcements/covid-19-update-fda-broadens-emergency-use-authorization-veklury-remdesivir-include-all-hospitalized. 28 августа 2020 г. По состоянию на 18 ноября 2020 г.
6. Бейгель Дж. Х., Томашек К. М., Додд Л. Е. и др. Ремдесивир для лечения Covid-19 — окончательный отчет. N Engl J Med . 2020; 383 (19): 1813-1826.
7.Goldman JD, Lye DCB, Hui DS и др. Ремдесивир в течение 5 или 10 дней у пациентов с тяжелым Covid-19. N Engl J Med . 2020; 383 (19): 1827-1837.
8. Spinner CD, Gottlieb RL, Criner GJ, et al. Влияние ремдесивира по сравнению со стандартным лечением на клинический статус через 11 дней у пациентов с COVID-19 средней степени тяжести: рандомизированное клиническое исследование. ЯМА . 2020; 324 (11): 1048-1057.
9. Веклуры [вкладыш из пакета]. Фостер-Сити, Калифорния: Gilead Sciences; 2020. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/214787Orig1s000lbl.pdf. По состоянию на 18 ноября 2020 г.
10. Сеннимо Д. Лечение и лечение коронавирусной болезни 2019 (COVID-19). Medscape. 16 ноября 2020 г. По состоянию на 17 ноября 2020 г. https://emedicine.medscape.com/article/2500114-treatment#showall.
11. Халили Дж. С., Чжу Х., Мак NSA и др. Лечение нового коронавируса рибавирином: основа для оценки COVID-19. J Med Virol . 2020; 92 (7): 740-746.
12. Копегус [вкладыш в упаковке]. Южный Сан-Франциско, Калифорния: Genentech USA; 2011 г.www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/021511s023lbl.pdf. По состоянию на 17 ноября 2020 г.
13. Эльфикы А.А. Анти-HCV, нуклеотидные ингибиторы, против COVID-19. Life Sci . 2020; 248: 117477.
14. Кумс Э.А., Хагбаян Х. Фавипиравир, противовирусный препарат от COVID-19? J Antimicrob Chemother . 2020; 75 (7): 2013-2014.
15. Цай Кью, Ян М., Лю Д. и др. Экспериментальное лечение COVID-19 фавипиравиром: открытое контрольное исследование. Инжиниринг (Пекин) .2020; 6: 1192-1198.
16. Chen C, Huang J, Zhang Y, et al. Сравнение фавипиравира и арбидола при COVID-19: рандомизированное клиническое исследование. www.medrxiv.org/content/medrxiv/early/2020/04/15/2020.03.17.20037432.full.pdf. medRxiv; 2020. По состоянию на 10 ноября 2020 г..
17. NIH. Рекомендации по лечению COVID-19. www.covid19treatmentguidelines.nih.gov/. По состоянию на 10 ноября 2020 г.
18. Lythgoe MP, Mid
19. Kaletra [вкладыш из пакета]. Северный Чикаго, Иллинойс: AbbVie Inc .; 2016. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/021251s052_021906s046lbl.pdf. По состоянию на 13 ноября 2020 г.
20. Chu CM, Cheng VC, Hung IF, et al. Роль лопинавира / ритонавира в лечении ОРВИ: первоначальные вирусологические и клинические данные. Грудь . 2004; 59 (3): 252-256.
21. Цао Б., Ван И, Вэнь Д. и др. Испытание применения лопинавира-ритонавира у взрослых, госпитализированных с тяжелым Covid-19. N Engl J Med . 2020; 382 (19): 1787-1799.
22. Коллективная группа «ВОССТАНОВЛЕНИЕ». Лопинавир-ритонавир у пациентов, госпитализированных с COVID-19 (RECOVERY): рандомизированное контролируемое открытое платформенное исследование. Ланцет . 2020; 396 (10259): 1345-1352.
23. Пан Х., Пето Р., Карим К.А. и др. Консорциум испытаний солидарности ВОЗ. Перепрофилированные противовирусные препараты для COVID-19 — промежуточные результаты исследования ВОЗ SOLIDARITY. medRxiv . Препринт. www.medrxiv.org/content/10.1101/2020.10.15.20209817v1. По состоянию на 11 ноября 2020 г.
24. Schoergenhofer C, Jilma B, Stimpfl T, et al. Фармакокинетика лопинавира и ритонавира у пациентов, госпитализированных с коронавирусной болезнью 2019 г. (COVID-19). Энн Интерн Мед. .2020; 173 (8): 670-672.
25. Арален [вкладыш в упаковке]. Бриджуотер, Нью-Джерси: Санофи-Авентис; 2017. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/006002s044lbl.pdf. По состоянию на 2 ноября 2020 г.
26. Плаквенил [вкладыш в упаковке]. Оквилл, Онтарио, Канада: Concordia Pharmaceuticals; 2017. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/009768s037s045s047lbl.pdf. По состоянию на 3 ноября 2020 г.
27. Лю Дж., Цао Р., Сюй М. и др. Гидроксихлорохин, менее токсичное производное хлорохина, эффективно подавляет инфекцию SARS-CoV-2 in vitro. Ячейка Discov . 2020; 6:16.
28. Аршад С., Килгор П., Чаудри З.С. и др. Лечение гидроксихлорохином, азитромицином и их комбинацией у пациентов, госпитализированных с COVID-19. Int J Infect Dis . 2020; 97: 396-403.
29. Хорби П., Мафхэм М., Линселл Л. и др. Эффект гидроксихлорохина у госпитализированных пациентов с COVID-19: предварительные результаты многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования. medRxiv . 2020; Препринт. www.medrxiv.org/content/10.1101/2020.15.07.20151852v1. По состоянию на 10 ноября 2020 г.
30. Cavalcanti AB, Zampieri FG, Rosa RG, et al. Гидроксихлорохин с азитромицином или без него при COVID-19 легкой и средней степени тяжести [исправление опубликовано в N Engl J Med. 2020 ноябрь 19; 383 (21): e119]. N Engl J Med . 2020; 383 (21): 2041-2052.
31. Furtado RHM, Berwanger O, Fonseca HA, et al. Азитромицин в дополнение к стандарту лечения по сравнению с одним стандартом лечения при лечении пациентов, госпитализированных в больницу с тяжелой формой COVID-19 в Бразилии (COALITION II): рандомизированное клиническое исследование. Ланцет . 2020; 396 (10256): 959-967.
32. Geleris J, Sun Y, Platt J, et al. Обсервационное исследование гидроксихлорохина у госпитализированных пациентов с Covid-19. N Engl J Med . 2020; 382 (25): 2411-2418.
33. Розенберг Э.С., Дюфорт Э.М., Удо Т. и др. Связь лечения гидроксихлорохином или азитромицином с внутрибольничной смертностью у пациентов с COVID-19 в штате Нью-Йорк. ЯМА . 2020; 323 (24): 2493-2502.
34. Kelleni MT. Комбинация нитазоксанид / азитромицин для лечения COVID-19: предлагаемый новый протокол для раннего лечения. Pharmacol Res . 2020; 157: 104874.
35. Алиния [вкладыш в упаковке]. Тампа, Флорида: Romark Pharmaceuticals; 2016. По состоянию на 12 ноября 2020 г. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/021497s001,021498s004lbl.pdf.
36. Аль-Хорани Р.А., Кар С. Потенциальные терапевтические средства против SARS-CoV-2, которые нацелены на пост-входные этапы жизненного цикла вируса: всесторонний обзор. Вирусы . 2020; 12 (10): 1092.
37. Rocco PRM, Silva PL, Cruz FF, et al. Раннее использование нитазоксанида при легкой форме заболевания Covid-19: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. medRxiv . 2020; Препринт. www.medrxiv.org/content/10.1101/2020.10.21.20217208v1. По состоянию на 10 ноября 2020 г.
38. Wang X, Cao R, Zhang H, et al. Препарат против вируса гриппа, арбидол, является эффективным ингибитором SARS-CoV-2 in vitro. Ячейка Discov . 2020; 6:28.
39. Lian N, Xie H, Lin S, et al. Лечение умифеновиром не связано с улучшением результатов у пациентов с коронавирусной болезнью 2019: ретроспективное исследование. Clin Microbiol Infect . 2020; 26 (7): 917-921.
40. Wang Z, Yang B, Li Q, et al. Клинические особенности 69 случаев заболевания коронавирусом 2019 г. в Ухане, Китай. Клин Инфекция Дис . 2020; 71 (15): 769-777.
41. Li Y, Xie Z, Lin W, et al. Эффективность и безопасность лопинавира / ритонавира или арбидола у взрослых пациентов с COVID-19 легкой / умеренной степени тяжести: поисковое рандомизированное контролируемое исследование [опубликовано в Интернете перед печатью, 19 мая 2020 г.]. Средний (N Y) . 2020; 10.1016.
42. Стромектол [вкладыш в упаковке]. Кенилворт, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/050742s022lbl.pdf. По состоянию на 14 ноября 2020 г.
43. Caly L, Druce JD, Catton MG, et al. Ивермектин, одобренный FDA, подавляет репликацию SARS-CoV-2 in vitro. Противовирусная терапия . 2020; Июнь (178): 104787.
44. Rajter JC, Sherman MS, Fatteh N, et al. Использование ивермектина связано с более низкой смертностью среди госпитализированных пациентов с коронавирусной болезнью 2019: исследование ICON [опубликовано в Интернете перед печатью, 13 октября 2020 года]. Сундук . 2020; S0012-3692 (20) 34898-4.
Чтобы прокомментировать эту статью, свяжитесь с [email protected].
Роль фавипиравира в лечении COVID-19
https://doi.org/10.1016/j.ijid.2020.10.069Получить права и контентОсновные моменты
- •
Фавипиравир одобрен некоторыми страны, включая Индию, для лечения COVID-19.
- •
Фавипиравир показал быстрое выведение вируса и более быстрое клиническое улучшение.
- •
Различные рекомендации по лечению включают фавипиравир для лечения COVID-19.
- •
Несколько текущих клинических испытаний подтвердят роль фавипиравира.
Реферат
Вспышка коронавирусного заболевания-2019 (COVID-19) во всем мире побудила исследователей стремиться к разработке лекарств или вакцин для предотвращения или остановки прогрессирования этого недуга. Чтобы ускорить процесс лечения, проводится оценка перепрофилированных лекарств.Фавипиравир — один из таких пероральных препаратов, который был одобрен для лечения новой и возрождающейся пандемии гриппа в Японии в 2014 году и продемонстрировал высокую активность in vitro против тяжелого острого респираторного синдрома, вызванного коронавирусом-2. Он имеет широкий терапевтический запас безопасности, на что указывает широкое соотношение CC50 / EC50 для высокой дозы. По данным клинических исследований COVID-19, он показал более быстрое выведение вируса по сравнению с лопинавиром / ритонавиром (LPV / RTV) и более высокую скорость выздоровления, чем умифеновир. В целом фавипиравир показал многообещающие результаты в клинических исследованиях в Китае, России и Японии, и в настоящее время проводятся дополнительные испытания во многих странах, включая США, Великобританию и Индию.Недавно руководства по лечению многих стран и некоторых штатов Индии включили фавипиравир в протокол лечения. Этот обзор дает представление о научно обоснованной развивающейся роли фавипиравира в лечении инфекции COVID-19 с акцентом на преимуществах начала ранней противовирусной терапии с особым акцентом на фавипиравир, его фармакодинамику, фармакокинетику, in vitro, , клинические данные, и включение в протоколы лечения COVID-19.
Ключевые слова
Антивирусные
Клинические рекомендации
In vitro
Вирусный клиренс
Фармакокинетика
Рекомендуемые статьиЦитирующие статьи (0)
© 2020 Авторы.Опубликовано Elsevier Ltd от имени Международного общества инфекционных болезней.
Рекомендуемые статьи
Цитирующие статьи
Клинические характеристики коронавирусной болезни 2019 г. в Ханчжоу, Китай: комбинация лопинавира / ритонавира, интерферона и арбидола может быть хорошим выбором для противовирусной терапии в общих случаях
Справочная информация
С декабря В 2019 году, когда коронавирусная болезнь 2019 (COVID-19) появилась в Ухане, Китай, в настоящее время она вызывает вспышки во многих странах мира.Эффективность конкретных терапевтических средств для лечения COVID-19 пока не доказана.
Методы
Ретроспективное одноцентровое исследование серии случаев было проведено в специализированной больнице для специального лечения COVID-19 в Ханчжоу, Китай. Были описаны и сравнены клинические характеристики пациентов с COVID-19 между обычной и тяжелой группами. Для оценки противовирусных эффектов комбинированной терапии из трех препаратов (лопинавир / ритонавир, интерферон и арбидол) был проведен множественный линейный регрессионный анализ и анализ чувствительности.
Результаты
Были зарегистрированы сто десять подтвержденных пациентов с COVID-19, включая 99 общих случаев и 11 тяжелых случаев. Средний возраст составлял 43,1 года, 54,5% составляли женщины. Тяжелые пациенты могут быть старше ( P <0,01) и иметь больше сопутствующих заболеваний ( P <0,01), более низкие уровни количества лимфоцитов ( P = 0,016), натрия в крови ( P = 0,039) и хлоридов. ( P <0,01) и более высокие уровни C-реактивного белка и прокальцитонина (оба P <0.01). Множественная линейная регрессия и анализ чувствительности показали, что как в Модели 1, так и в Модели 2, после корректировки смешивающими факторами, можно было увидеть значительную связь между завершением комбинированной противовирусной терапии из 3 препаратов (по сравнению с неполным) и более коротким временем пребывания в больнице (B = -5,970, 95% ДИ, -9,222, -2,718, P <0,01, в модели 1; и B = -5,948, 95% ДИ, -10,622, -1,274, P = 0,014, в модели 2).
Выводы
Тяжелые пациенты могут быть старше и иметь больше сопутствующих заболеваний.Комбинация лопинавира / ритонавира, интерферона и арбидола может быть хорошим выбором для противовирусной терапии, особенно в общих случаях взрослых.
Ключевые слова
Коронавирусная болезнь 2019, тяжелый острый респираторный синдром Коронавирус-2, терапияВсе, что вам нужно знать о фавипиравире, потенциальном препарате для лечения COVID-19 — Новости здравоохранения, Firstpost
Фавипиравир — это противовирусный препарат широкого спектра действия, который изначально был разработан для лечения гриппа в Японии.
Фавипиравир быстро становится лучшим выбором среди 25 кандидатов в лекарственные препараты, которые Совет по научным и промышленным исследованиям (CSIR) рассматривает для лечения COVID-19, говорится в пресс-релизе Министерства науки и технологий, опубликованном вчера (30 апреля). Фавипиравир — это противовирусный препарат, который изначально был разработан для лечения гриппа в Японии. Он также продается в России и Китае.
CSIR — один из государственных органов, ведущих борьбу Индии с COVID-19.В отсутствие окончательного лечения эта исследовательская организация уделяла много внимания перепрофилированию существующих лекарств для лечения пациентов с коронавирусом. Это потому, что на разработку нового лекарства потребуются годы.
Репрезентативное изображение. Изображение Masum Ali с сайта Pixabay.
С другой стороны, существующие лекарственные препараты-кандидаты можно быстро протестировать в клинических испытаниях, чтобы проверить их эффективность против SARS-CoV-2, вируса, вызывающего COVID-19.
CSIR уже разработал рентабельный способ производства фавипиравира в лаборатории и поделился формулой с Cipla, транснациональной фармацевтической и биотехнологической компанией индийского происхождения, которая является постоянным партнером CSIR в разработке доступных лекарств как для Индии, так и для всего мира. .Компания уже запросила разрешение у генерального контролера по наркотикам Индии на запуск этого препарата в Индии.
Для чего обычно используется фавипиравир?По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), фавипиравир — экспериментальный противовирусный препарат, который был лицензирован в Японии в 2014 году для лечения вирусных инфекций гриппа. Для лечения гриппа пациентам вводят дозу этого препарата 1600 мг в день 1 и дозу около 600 мг со дня 2 по 5.
Почему фавипиравир рассматривается для испытаний на COVID-19?Фавипиравир — противовирусный препарат широкого спектра действия (это важно, поскольку большинство противовирусных препаратов эффективны только против определенного вируса).Помимо вируса гриппа, фавипиравир показал значительную активность против нескольких РНК-вирусов, от которых у нас еще нет лечения. Это включает род Flavivirus, который включает вирус денге и вирус Зика, и род Norovirus, вызывающий гастроэнтерит (воспаление кишечника) и диарею. Фавипиравир уже использовался для лечения пациентов с Эболой (использование не по назначению), и исследования показывают, что вирусу сложно развить устойчивость к этому препарату.
Доказательств в пользу фавипиравира для лечения COVID-19 достаточно.Китайское министерство науки и технологий заявило в марте, что этот препарат эффективен при лечении легких и умеренных случаев COVID-19, наблюдаемых у более чем 300 пациентов. Было замечено, что препарат снижает вирусную нагрузку и улучшает здоровье легких.
После этого по всему миру начались различные клинические испытания препарата.
Исследователи говорят, что фавипиравир является ингибитором вирусной РНК-полимеразы. Что это обозначает? РНК-полимераза— это фермент, который помогает вирусу SARS-CoV-2 создавать новую РНК, поэтому для вируса очень важно создавать больше копий самого себя в организме.Фавипиравир избирательно воздействует на этот фермент, подавляя репликацию вируса, вызывающего COVID-19, в организме.
Вот как это работает: исследования показывают, что фавипиравир активируется внутри клеток, а затем включается в вирусную РНК, вызывая мутации в РНК и вызывая значительное снижение вирусной нагрузки. Также предполагается, что это лекарство связывается с определенными консервативными участками вирусной РНК-полимеразы и останавливает выполнение ферментом своей функции.
Какие последние новости об этих испытаниях в Индии?В Индии Glenmark Pharmaceuticals, фармацевтическая компания из Мумбаи, уже получила зеленый сигнал от Генерального контролера Индии (DCGI) о проведении клинических испытаний фавипиравира.Cipla также подала заявку на разрешение на проведение расследований в отношении фавипиравира.
В рамках своего исследования Гленмарк назначит фавипиравир 150 пациентам с COVID-19 с легкой и средней степенью заболевания и сравнит лечение с равной и аналогичной группой пациентов, которые одновременно получали стандартное лечение. Лечение может продолжаться 14 дней, хотя исследование можно проводить в течение целого месяца (28 дней).
Strides Pharma Science Ltd, другая фармацевтическая компания в Индии, заявила, что она приготовила фавипиравир в своей лаборатории, и попросила разрешения на проведение испытаний.
Ослабляют ли противовирусные препараты иммунную систему? Имеет ли фавипиравир такой же эффект?Многие противовирусные препараты обладают иммунодепрессивным действием, то есть подавляют иммунную функцию. Вот почему эти препараты чаще всего назначают в сочетании с иммуномодулирующими препаратами для поддержания иммунного ответа хозяина. Противовирусная терапия обычно назначается тем, у кого сохранена иммунная система.
Пока нет доказательств того, что фавипиравир обладает иммунодепрессивным действием.
Производит ли фавипиравир в Индии?Strides Pharma Science Ltd, компания из Бангалора, уже разработала дженерик таблеток фавипиравира с дозировкой 400 и 200 мг. Сообщается, что компания одобрена различными организациями в мире, включая ВОЗ и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, и может производить до шести миллиардов таблеток в год. Согласно сообщениям СМИ, Strides Pharma также объединилась с ведущей компанией по производству активных фармацевтических ингредиентов (API), чтобы обеспечить постоянное производство препарата и поддержание цепочки поставок.
Индия экспортирует фавипиравир?Strides Pharma Science Ltd недавно начала экспорт фавипиравира в различные страны Совета сотрудничества Персидского залива для лечения там пациентов с COVID-19.
Существуют ли существенные различия в действии фавипиравира по сравнению с гидроксихлорохином и ремдесивиром компании Gilead?Как и фавипиравир, ремдесивир нацелен на вирусную РНК-полимеразу и вставляется в РНК вируса.Однако, в отличие от фавипиравира, который вызывает мутации в вирусной РНК, вставка ремдезивира полностью останавливает образование новой РНК. Отсутствие новой РНК означает отсутствие нового вируса.
Действие гидроксихлорохина сильно отличается от обоих этих препаратов. Гидроксихлорохин и хлорохин — иммуномодулирующие препараты, подавляющие воспаление в организме. Воспаление и избыток цитокинов являются двумя основными причинами повреждения легких и смерти пациентов с COVID-19.
И еще кое-что: фавипиравир и ремдезивир ингибируют РНК-полимеразу двумя разными способами.РНК, как известно, представляет собой аббревиатуру рибонуклеиновой кислоты. И фавипиравир, и ремдесивир являются аналогами нуклеозидов, что означает, что они содержат азотистое основание и сахар.
Но в то время как ремдесивир конкурирует с АТФ в вирусной РНК, фавипиравир является аналогом пурина: он конкурирует как с основанием A, так и с основанием G. Это означает, что, хотя ремдесивир заменяет АТФ в вирусной РНК, чтобы изменить вирус настолько, чтобы он больше не мог копировать себя, фавипиравир пытается достичь того же эффекта, пытаясь занять место азотистых оснований A и G в вирусная РНК.
АТФ, или аденозинтрифосфат, является одним из четырех органических соединений, образующих цепь РНК. Остальные три — это GTP, CTP и UTP. A и G называются пуринами, а C и U — пиримидинами. Исследования с вирусом гриппа показали, что фавипиравир вызывает сдвиги с G на A и с C на U в последовательности РНК вируса.
Есть ли у фавипиравира побочные эффекты? Безопасно ли это для людей с другими заболеваниями и беременных женщин?Фавипиравир противопоказан беременным женщинам, поскольку исследования на животных показали, что этот препарат может оказывать неблагоприятное воздействие на плод.
Тем, у кого в анамнезе есть аллергия на какой-либо из ингредиентов фавипиравира, этот препарат не назначают.
Начались ли испытания фавипиравира на пациентах с COVID-19?Исследование, проведенное в Китае, показало, что фавипиравир более эффективен и безопасен, чем комбинация лопинавир-ритонавир. Последний представляет собой комбинацию лекарств, которая изначально использовалась для лечения и профилактики ВИЧ и является еще одним перепрофилированным лекарством-кандидатом от COVID-19.
Другое исследование показало, что фавипиравир действует быстрее, чем арбидол (еще один противовирусный препарат широкого спектра действия, используемый для лечения гриппа в некоторых странах).Однако существенной разницы между количеством людей, выздоровевших от болезни, не было.
В настоящее время проводятся дополнительные исследования для проверки эффективности фавипиравира на пациентах с COVID-19.
Для получения дополнительной информации прочитайте нашу статью о том, что ученые пробуют эти препараты для лечения COVID-19
Статьи о здоровье в Firstpost написаны myUpchar.com, первым и крупнейшим в Индии ресурсом проверенной медицинской информации. В myUpchar исследователи и журналисты работают с врачами, чтобы предоставить вам информацию обо всем, что касается здоровья.
Ветбидол (противовирусный)
Фармакологические свойства
Препарат относится к группе противовирусных средств с иммуномодулирующим действием.
Препарат действует на ранних стадиях размножения вируса и подавляет слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами, предотвращая проникновение вируса в клетку. Препарат обладает интерферон-индуцирующими свойствами, антиоксидантной активностью, стимулирует гуморальные и клеточные иммунные ответы, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает сопротивляемость организма вирусным инфекциям, снижает частоту обострений хронических заболеваний.Лечебная активность препарата при вирусных заболеваниях проявляется в уменьшении общей интоксикации и клинических проявлений болезни, сокращении длительности течения болезни.
Показания к применению
Препарат применяется у молодняка крупного рогатого скота и свиней в качестве противовирусного средства в комплексной терапии и профилактике заболеваний, сопровождающихся снижением общей резистентности организма и развитием иммунодефицитов (диспепсия, гастроэнтерит, бронхит, бронхопневмония различной этиологии. , недоразвитие молодняка).
Дозы и способ применения
Препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозах: телятам 7,5-10,0 мл / 50 кг массы тела, поросятам 1,5-2,0 мл / 10 кг массы тела
В целях профилактики заболеваний у поросят после отъема, повышения уровня естественной резистентности телят и поросят препарат вводят 1 раз в сутки с интервалом 3 дня, чтобы общее количество инъекций составило 3-4. С лечебной целью при желудочно-кишечных заболеваниях (диспепсия, гастроэнтерит) и заболеваниях дыхательной системы (бронхопневмония, бронхит) в составе комплексной терапии препарат вводят подкожно или внутримышечно в указанных дозах 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Противопоказания
Противопоказано применение препарата при повышенной чувствительности к арбидолу, печеночной недостаточности.
Ограничения на использование товаров:
— продукты животноводства для употребления в пищу можно использовать через 14 дней после последнего применения препарата
Условия и сроки хранения:
при температуре от 10 0 С до 25 0 С 3 года со дня изготовления
Первичная упаковка:
— флаконы стеклянные по 100 мл
Скачать инструкцию к препаратуИмуновир в таблетках по 500 мг — Сводка характеристик продукта (SmPC)
Эта информация предназначена для медицинских работников
Каждая таблетка содержит 500 мг инозина аседобен димепранола (МНН, также известного как инозин пранобекс *), который представляет собой соль п-ацетамидобензойной кислоты и N, N-диметиламино-2-пропанола [DIP.PAcBA] и β-инозин в молярном соотношении 3: 1.
* British Approved Name (BAN) непатентованное обозначение
Вспомогательные вещества с известным эффектом: каждая таблетка содержит 67 мг пшеничного крахмала.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
От белого до почти белого цвета продолговатые таблетки со слабым запахом амина, с гравировкой на одной стороне и надписью «DN» на другой.
Зачётка предназначена только для облегчения разрушения для облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
ТаблеткиИмуновир указаны в руководстве:
a) Кожно-слизистые инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (тип 1 и / или тип II).
б) Остроконечные кондиломы в качестве дополнительной терапии к подофиллину или углекислотному лазеру.
в) Подострый склерозирующий панэнцефалит (ПСПЭ).
Позология
Взрослые и пожилые:
Рекомендуемая доза составляет от 50 мг / кг до 100 мг / кг массы тела, обычно от 3 г / день до максимум 4 г / день, вводимая перорально в 3-4 поровну разделенных дозах в часы бодрствования.
Кожно-слизистый простой герпес: 1 г перорально 4 раза в день в течение 7-14 дней.
Остроконечные кондиломы: 1 г перорально 3 раза в день в течение 14-28 дней в качестве дополнительной терапии к подофиллину или лазеру на диоксиде углерода.
Подострый склерозирующий панэнцефалит (SSPE): 50-100 мг / кг в день, максимум до 3-4 г, в разделенных дозах каждые 4 часа, с регулярным мониторингом для оценки состояния пациента и необходимости расширенного лечения.
Вес пациента и тяжесть заболевания являются важными факторами при определении дозировки.
Детей:
Информация о детях отсутствует.
Способ управления
Пероральное применение
Для облегчения приема внутрь таблетки можно измельчить и растворить в небольшом количестве ароматизированной жидкости во время приема.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Имуновир не следует применять, если пациент в настоящее время страдает подагрой или имеет повышенный уровень мочевой кислоты в крови.
a) Имуновир может вызывать временное повышение исходного уровня сыворотки и мочевой кислоты в моче, обычно оставаясь в пределах нормы (с использованием 8 мг% в качестве верхнего предела), особенно у мужчин и у стареющего населения обоих полов. Повышение уровня мочевой кислоты связано с катаболическим метаболизмом инозиновой части этого продукта у людей до мочевой кислоты. Это не связано с фундаментальным изменением ферментов или функции почек, вызванным приемом лекарств. Таким образом, Имуновир можно назначать с осторожностью пациентам с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью в анамнезе или пациентам с нарушением функции почек.Во время лечения следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов.
b) В случае длительного лечения у всех пациентов следует регулярно проверять уровни мочевой кислоты в сыворотке и / или моче, функцию печени, анализ крови и функцию почек. При длительном лечении существует вероятность образования камней в мочеточниках и желчных путях.
У некоторых людей могут возникать острые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия).В этих случаях лечение Имуновиром следует прекратить.
Пшеничный крахмал в этом лекарстве содержит очень низкий уровень глютена, который считается безглютеновым, и вряд ли вызовет проблемы при глютеновой болезни.
Одна таблетка содержит не более 10,5 мкг глютена.
Если у вас аллергия на пшеницу (отличная от целиакии), вам не следует принимать это лекарство.
Препарат следует с осторожностью применять с ингибиторами ксантиноксидазы или урикозурическими средствами, включая диуретики.
Имуновир можно вводить после, но не одновременно с иммунодепрессантами, так как может быть фармакокинетическое влияние на желаемые терапевтические эффекты.
Одновременное применение с AZT увеличивает образование нуклеотидов AZT за счет нескольких механизмов, включающих повышенную биодоступность AZT в плазме и повышенное внутриклеточное фосфорилирование в моноцитах крови человека.
В результате Имуновир усиливает действие АЗТ.
Контролируемых исследований по мониторингу риска для плода и нарушения фертильности у людей нет.Неизвестно, выделяется ли Имуновир с грудным молоком. Таким образом, Имуновир не следует назначать во время беременности или кормления грудью, если только врач не решит, что польза от него превышает потенциальный риск.
Хотя тесты на животных не показали тератогенного эффекта, следует избегать использования Имуновира у женщин с подозрением или подтверждением беременности.
Имуновир не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Во время лечения Имуновиром единственными постоянно наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с лекарственными препаратами, у взрослых, а также у детей, является временное повышение (обычно остающееся в пределах нормы) уровней мочевой кислоты в моче и сыворотке, которые обычно возвращаются к исходным значениям через несколько дней. после окончания лечения.
Соглашение о частоте (MedDRA)
Очень часто | ≥1 / 10 |
Обычный | ≥1 / 100, <1/10 |
Необычный | ≥1 / 1000, <1/100 |
Редкий | ≥1 / 10,000, <1/1000 |
Очень редко | <1/10 000, включая отдельные отчеты |
Неизвестно | Невозможно оценить по имеющимся данным |
Системный орган, класс | Частота | Побочная реакция |
Нарушения иммунной системы: | Неизвестно | Ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактическая реакция |
Психиатрические расстройства | Необычный | Нервозность |
Расстройства нервной системы | Обычный | Головная боль, головокружение |
Необычный | Сонливость, Бессонница | |
Неизвестно | Головокружение | |
Желудочно-кишечные расстройства: | Обычный | Рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастрии |
Необычный | Диарея, запор | |
Неизвестно | Боль в животе верхняя | |
Заболевания кожи и подкожной клетчатки | Обычный | Сыпь, зуд |
Неизвестно | Эритема | |
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | Обычный | Артралгия |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Необычный | Полиурия |
Общие расстройства и состояние места введения | Обычный | Усталость, недомогание |
Расследования | Очень часто | Повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче |
Обычный | Повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочного фосфата в крови |
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек на сайте www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Опыта передозировки Имуновиром не было. Однако серьезные побочные эффекты, помимо повышенного уровня мочевой кислоты в организме, кажутся маловероятными с учетом исследований токсичности на животных. Лечение следует ограничить симптоматическими и поддерживающими мерами.
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты прочие, код АТХ: J05AX05
Имуновир представляет собой синтетическое производное пурина с иммуномодулирующими и противовирусными свойствами, которое является результатом очевидного in vivo усиления иммунных ответов хозяина под действием препарата.
В клинических исследованиях было показано, что имуновир нормализует (до исходного уровня пациента) недостаточный или дисфункциональный клеточно-опосредованный иммунитет, вызывая ответ типа Th2, который инициирует созревание Т-лимфоцитов и дифференцировку и потенцирование индуцированных лимфопролиферативных ответов, активируемых митогеном или антигеном. клетки.Аналогичным образом было показано, что препарат модулирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров, функции супрессоров Т8 и Т4-хелперов, а также увеличивает количество поверхностных маркеров IgG и комплемента.
Имуновир увеличивает выработку цитокина ИЛ-1 и усиливает выработку ИЛ-2, повышая экспрессию рецептора ИЛ-2 in vitro . Он значительно увеличивает секрецию эндогенного IFN-γ и снижает продукцию IL-4 in vivo . Также было показано, что он усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
In vivo , инозин ацедобен димепаранол усиливает потенциал подавленного синтеза и трансляции белка лимфоцитарной мРНК, в то же время ингибируя синтез вирусной РНК, достигаемый за счет еще не выясненных степеней (1) включения инозин-опосредованной оротовой кислоты в полирибосомы; (2) ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК и (3) молекулярная реорганизация внутримембранных плазматических частиц лимфоцитов (IMP), которая приводит к почти трехкратному увеличению плотности.
Имуновир ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу только в высоких концентрациях in vitro, и на уровнях, не участвующих в иммунофармакологических эффектах in vivo .
Каждая часть лекарственного средства проявляет отдельные фармакологические свойства
Всасывание: При пероральном введении человеку Имуновир быстро и полностью абсорбируется (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови. Точно так же 94-100% значений IV компонентов DIP [N, N-диметиламино-2-пропанол] и PacBA [пара-ацетамидобензойная кислота] восстанавливаются в моче после перорального введения у макак-резусов.
Распространение: Радиоактивно меченый материал был обнаружен в следующих тканях в порядке снижения удельной активности при введении препарата обезьянам: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы
Метаболизм: У людей после перорального приема 1 г Имуновира были обнаружены следующие уровни DIP и PAcBA в плазме соответственно: 3,7 мкг / мл (2 часа) и 9,4 мкг / мл (1 час). В исследованиях толерантности к дозе у людей пиковое повышение уровня мочевой кислоты после введения дозы в качестве показателя лекарственного инозина не является линейным и может варьироваться на + 10% в течение 1-3 часов.
Экскреция: 24-часовая экскреция с мочой PAcBA и его основного метаболита в стационарных условиях при дозе 4 г в день составила примерно 85% от введенной дозы. 95% полученной из DIP радиоактивности в моче было извлечено в виде неизмененного DIP и DIP N-оксида. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA. Основными метаболитами у человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Поскольку инозиновый фрагмент разлагается путем разложения пурина до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой на людях неуместны.У животных до примерно 70% введенного инозина может быть выделено в виде мочевой кислоты после перорального приема таблеток, а оставшаяся часть — в виде нормальных метаболитов, ксантина и гипоксантина.
Биодоступность / AUC: Было обнаружено, что восстановление с мочой в условиях устойчивого состояния фрагмента PAcBA и его метаболита составляет> 90% от ожидаемого значения для раствора. Извлечение фрагмента DIP и его метаболита составило> 76%. AUC в плазме была> 88% для DIP и> 77% для PAcBA.
Имуновир показал низкий профиль токсичности при многомерной острой, подострой и хронической токсикологии у мышей, крыс, собак, кошек и обезьян в дозах до 1500 мг / кг / день и произвел самую низкую острую пероральную LD 50 при 50-кратном максимальном терапевтическом уровень дозировки 100 мг / кг / день.
Долгосрочные токсикологические исследования на мышах и крысах не выявили канцерогенного потенциала.
Стандартные анализы мутагенности и исследований in vivo, исследований на мышах и крысах и исследований in vitro, исследований на лимфоцитах периферической крови человека, не выявили аберрантных свойств.
Никаких доказательств перинатальной токсичности, эмбриотоксичности, тератогенности или нарушения репродуктивной функции у мышей, крыс и кроликов не могло быть продемонстрировано в исследованиях с постоянным родительским дозированием, до 20 раз превышающим максимальную терапевтически рекомендуемую дозу для человека (100 мг / кг / день) ( См.