Курс лечения ацикловир: Ваш браузер устарел

Содержание

Как и сколько пить Ацикловир при герпесе

Что представляет собой препарат и когда он применяется

Ацикловир – это противовирусный препарат, который борется с инфекциями слизистых оболочек и кожи. Приобрести его можно в форме мази или таблеток. Лучше применять их одновременно, чтобы обеспечить максимальный эффект.

Благодаря тому, что главное действующее вещество встраивается в ДНК вируса герпеса, он перестает размножаться. Это позволяет существенно уменьшить его количество в организме. Ацикловир эффективен для лечения легкой и средней степени тяжести заболевания. Тяжелые формы герпеса требуют присоединения более сильных лекарств.

Препарат может вызывать побочные эффекты: нарушение стула, сонливость, головную боль, утрату аппетита, поэтому процесс борьбы с герпесом постоянно находится под контролем врача.

Как лечить герпес на губах

Язвочки и сыпь на губах способен вызывать вирус простого герпеса первого типа. Таблетки и мазь позволяют приостановить распространение патологии

. Активность вируса подавляется. Инфекция уйдет через несколько дней, если начать терапию в нужное время. А еще в этот период следует соблюдать правила гигиены. Целовать детей или других членов семьи, близких людей не стоит, чтобы инфекция не передавалась дальше.

Дозировка препарата такова:

  • Таблетки. Их пьют 4 раза в день по 200-400 мг на протяжении недели. При надобности врач может продлить курс терапии$
  • Мазь. Она наносится небольшим слоем на поврежденный участок. Количество обработок – 6 раз в сутки. Средство достаточно быстро впитывается кожей, является простым в применении.

Курс лечения Ацикловиром длится минимум 5 суток. Если за это время на пораженных участках не появились струпья, то терапия герпеса продолжается. Особое внимание обращается на детей. Новорожденному ребенку таблетки противопоказаны вообще.

Для детей других возрастных групп дозировка такова:

  • От 3-х месяцев до 3-х лет: полтаблетки до 5 раз в сутки;
  • 3-12 лет: лекарство принимается из расчета 250 мг/кг;
  • Старше 12 лет: дозировка Ацикловира в этом случае такая же, как у взрослых.

Использовать таблетки против герпеса для лечения маленьких детей нужно, предварительно растворив их в небольшом количестве физраствора. Дозировка Ацикловира при герпесе на губах может меняться в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.

Особенности лечения генитального герпеса

Генитальный герпес бывает не только у мужчин, но и у женщин. Его провоцирует вирус второго типа. Поражаются слизистые оболочки половых органов. Применение только мази Ацикловира не даст положительного эффекта. Тут необходимы только таблетки.

Генитальный герпес характеризуется появлением сыпи и язвочек на слизистых оболочках, зудом. Он труднее поддается лечению. Пациент ощущает сильный дискомфорт, ведь элементы сыпи соединяются между собой, а пузырьки лопаются, оставляя мокнущие раны.

Такой тип герпеса лечится таблетками. Дозировка составляет 400 мг. Количество приемов в сутках – 3. Лечиться придется до 10 дней. Такая схема эффективна при первичном возникновении симптомов.

Особенности использования мази

Мазь назначается пациенту дополнительно для устранения внешних проявлений на губах или в других местах. Она обеспечивает усиление эффекта таблеток при лечении герпеса. Но поможет Ацикловир в форме мази только на начальной стадии развития патологии. Как можно быстрее ее следует применить, если появился зуд или отек на губе. В некоторых случаях своевременное применение позволяет предупредить развитие болезненных пузырьков.

Чтобы избавиться от проявлений герпеса, необходимо наносить мазь на пораженное место несколько раз в сутки. Симптомы обычно проходят на 5-7-й день. Наносится Ацикловир не голыми руками, а ватной палочкой. Это препятствует распространению инфекции.

Перед использованием мази пораженное место промывается теплой водой. Внутреннюю поверхность ротовой полости не обрабатывают. При использовании мази нужно избегать ее попадания в глаза.

Правила использования таблеток

Принимать Ацикловир при герпесе надо в соответствии с назначением врача. Средство обладает низкой биодоступностью, поэтому в борьбе с инфекцией необходимо дополнительные средства. Благодаря лекарству удается снизить частоту рецидивов заболевания. Таким способом можно устранить поражение на слизистых оболочка. Мазь Ацикловир в этом случае используется редко.

Использовать препарат нужно с соблюдением таких правил:

  • Таблетки обязательно запиваются большим количеством воды. Также пересматривается питьевой режим в общем. Употреблять жидкости надо много, чтобы помочь почкам быстрее избавиться от последствий приема Ацикловира;
  • Запрещено использовать лекарство на пустой желудок. Таблетка пьется либо непосредственно во время еды, либо после нее;
  • Схему лечения или дозировку Ацикловира самостоятельно менять не рекомендуется. Курс терапии следует продолжать до конца, даже если внешние симптомы уже не проявляются. В противном случае заболевание проявится с новой силой;
  • Не стоит принимать 2 таблетки Ацикловира подряд, если прием препарата был пропущен;
  • Во время терапии следует дополнительно принимать поливитаминные комплексы для укрепления иммунитета;
  • При частых рецидивах дозировка Ацикловира увеличивается;
  • На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как препарат способен вызывать сонливость, а спиртные напитки только усиливают ее. А еще у больного может на некоторое время ухудшиться зрение;
  • В период терапии важно постоянно следить за собственным самочувствием. Учитывается совместимость Ацикловира с другими средствами. Например, его нельзя принимать в комбинации с пробенецидом, а также лекарствами, оказывающими токсическое воздействие на почки.

При приеме Ацикловира для лечения герпеса нужно помнить, что он попадает в системный кровоток и может вызывать побочные эффекты. К ним относится: аллергическая реакция, головная боль и головокружение, расстройства стула и работы ЖКТ. У некоторых пациентов таблетки Ацикловир способны вызывать боли в области поясницы, носовые кровотечения, способствовать появлению отеков, развитию сонливости.

Нужно пить таблетки Ацикловир 5-10 дней. Все зависит от степени тяжести заболевания. Используются они также для борьбы с опоясывающим лишаем.

Применение Ацикловира для предупреждения рецидивов

Ацикловир при частом герпесе помогает снизить количество рецидивов.

Кроме приема лекарства в установленной специалистом дозе профилактика предусматривает соблюдение рекомендаций врачей:

  • Лучше заранее сделать прививку от вируса герпеса, чтобы препятствовать его активизации;
  • В комплексе с Ацикловиром могут применяться другие противовирусные средства;
  • Для предупреждения повторного развития заболевания и его распространения, следует строго соблюдать гигиенические правила. Надо пользоваться только индивидуальными полотенцами;
  • При сниженном иммунитете требуется избегать непосредственного контакта с теми людьми, у которых видны признаки герпеса;
  • Важно регулярно поддерживать и укреплять защитные силы при помощи поливитаминных препаратов. Как при активной форме герпеса, так и в период ремиссии необходимо правильно питаться, употреблять свежие овощи и фрукты. Следует регулярно гулять на свежем воздухе, заниматься легкими видами спорта.

Пить Ацикловир при герпесе на губах или гениталиях нужно по инструкции.

Самостоятельно менять схему терапии запрещено. При правильном использовании средства герпетические раны быстро заживают, новые очаги не развиваются, а неприятные симптомы быстро уходят.

После терапии инфекция надолго уходит в спящую форму. Но любое снижение иммунитета способствует ее повторному пробуждению. Для людей с дефицитом защитных сил организма Ацикловир против герпеса неэффективен.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/aciclovir__4107
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=1c2f1271-35fa-497d-b17d-07060cf7e6d7&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

сколько дней и как часто

Что такое Ацикловир

Ацикловир – это средство, которое оказывает губительное воздействие на вирусы. Особую активность препарат оказывает на все вирусы герпеса, вирус ветряной оспы, вирус Эпштейна-Барра. Выпускает лекарство в виде мази, порошка для приготовления раствора, крема или таблеток.

Принимать таблетированный препарат необходимо только с разрешения специалиста. Это может быть дерматолог, терапевт или инфекционист, который проводит терапию. Самостоятельный приём препарата чреват побочными действиями: зудом, жжением, рвотой, головной болью и аллергическими реакциями.

Инструкция по применению

Препарат принимают во время приёма пищи или сразу после нее. Запивать таблетку необходимо достаточным количеством воды (0,5-1 стакан). В течение всего времени приёма лекарственного средства необходимо выпивать большое количество жидкости (очищенная вода, чаи), так как вещество способно воздействовать на почки.

Дозировка препарата назначается, основываясь на заболевании и возрасте пациента. В среднем, Ацикловир можно пить 4-5 раз в сутки под руководством медицинского работника. В таблице приведены дозировки, предписанные инструкцией.

Дозировка Ацикловира по возрастам

Заболевание Взрослые Дети
Ветряная оспа 5 раз по 800 мг. Интервал между приёмами – 4 часа. Курс составляет 7 дней. 5 раз в сутки. Разовая доза высчитывается, исходя из веса ребёнка. На 1 кг массы тела 20 мг ацикловира. Разовая доза – не более 800 мг. Курс приёма – 5 дней.
Герпетическая инфекция 5 раз по 200 мг. Интервал между приёмами – 4 часа. Курс составляет 5 дней. Однократная доза – 1 таблетка (200 мг) для детей от 3 лет. По назначению врача детям до 3 лет дают по 0,5 таблетке Ацикловира.
Профилактика герпетической инфекции у людей с нормальным иммунитетом По 1 таблетке 4 раза в сутки или по 2 таблетки 2 раза в сутки. По 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки.

Важно! Таблица не является руководством к действию. Все дозы Ацикловира назначаются индивидуально, после обследования. Любое самолечение чревато последствиями, особенно если объект лечения – маленький ребёнок.

Передозировка препаратом

Бесконтрольное употребление таблеток или долгий курс лечения могут вызвать передозировку. Её симптомы:

  • Почечная недостаточность;
  • Тошнота и рвота;
  • Судороги и летаргия;
  • Глубокая кома.

Вызвать передозировку можно при приёме препарата внутрь. Для этого разовая доза Ацикловира должна превышать 5 г. Врач решает в индивидуальном порядке, в каком количестве можно пить Ацикловир пациенту.

Длительность курса терапии

Чтобы не спровоцировать передозировку или привыкание организма к ацикловиру, необходимо соблюдать сроки лечения. Специалисты настаивают, что оптимальный срок лечения Ацикловиром перорально – это 5-7 дней. Максимальный срок – 10 дней.

Дерматологи советуют чередовать приём таблетированной формы лекарства с аналогами в виде мази или крема. Согласно схеме, необходимо 5 дней принимать таблетки, после чего 5 дней мазать проблемные участки кремом. Если улучшение не наступает, время приёма таблеток увеличивают ещё на 5 дней.

А сколько дней принимать Ацикловир в детском возрасте? Оптимальные сроки 4-7 дней. Именно за этот период организм успеет вылечиться, а нарушения в работе внутренних органов (почки, желудок) не появятся.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/aciclovir__4107
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=1c2f1271-35fa-497d-b17d-07060cf7e6d7&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лекарства для глаз

Антибиотики Лекарства от аллергии Антисептические и дезинфицирующие средства Болеутоляющие и жаропонижающие средства Гомеопатические препараты Препараты от болезней легких Желудок, кишечник, печень Лекарства для иммунитета Реанимация, анестезия Препараты для полости рта Лекарства для сердца и сосудов Препараты для лечения кожи Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости Препараты для лечения маммологических заболеваний Эндокринология Лекарства от болезней крови Препараты для лечения неврологических заболеваний Противовирусные препараты Опорно-двигательная система Лекарства от гинекологических заболеваний Препараты для лечения онкологических заболеваний Вакцины Противогрибковые препараты Лекарства от заболеваний мочеполовой системы Препараты для лечения уха, горла, носа Средства от геморроя Средства от укачивания Лекарства от отравлений Препараты для медицинской диагностики Питательные смеси Лекарства от паразитов Препараты для обмена веществ

Таблетки «Ацикловир 400»: инструкция по применению, показания, побочные эффекты, противопоказания

Простуда на губах особенно активизируется в осенне-зимний период, когда иммунитет человека ослаблен другими вирусами, переохлаждениями или инфекциями. Быстро справиться с такой проблемой можно, начав лечение не только специальными мазями, а и таблетками «Ацикловир». Для взрослых и детей данное средство применяется и при лечении других заболеваний. Все подробности о медикаменте описаны ниже.

Общие характеристики

Препарат «Ацикловир» относится к противовирусным средствам и воздействует на возбудителя заболевания путем изменения его ДНК. Результативность такого лечения во многом зависит от своевременного начала приема медикамента.

Дозировка таблетки «Ацикловир» может быть 0,2 г, 400 мг и 800 мг, но последний вариант встречается довольно редко. При необходимости принимать большое количество вещества пациенты часто просто пьют по 2 пилюли с концентрацией 0,4 г.

Главным активным элементом препарата является ацикловир, представляющий собой белый порошок. Для придания ему нужной формы, прочности и технологических качеств используются дополнительные вещества.

Состав таблетки «Ацикловир» сохраняется при любой дозировке и включает в себя помимо активного вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • стеариновокислый кальций;
  • аэросил;
  • поливинилпирролидон.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с риской на одной стороне. Цвет их всегда белый. Некоторые производители могут дополнительно вносить свои отпечатки на поверхность пилюль.

Фармакология

Согласно инструкции по применению, таблетки «Ацикловир» 400 мг и любой другой дозировки оказывают на организм иммуностимулирующее и противовирусное действие. Эффективен главный компонент состава против вирусов герпеса 1 и 2 типа, опоясывающего лишая, цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барра.

Принцип действия заключается в том, что активизирует свои свойства ацикловир только при контакте с инфицированными клетками, стимулируя в них выработку собственного противовирусного средства. Происходит это за счет изменения ДНК вируса, обрыва его цепи и редукции размножения. В результате: останавливается формирование новых элементов сыпи, ускоряется появление корочек на уже имеющихся, снижается болевой синдром при опоясывающем герпесе и вероятность возникновения осложнений.

Рекомендации к приему

По показаниям таблетки «Ацикловир» принимаются только перорально. Запивать средство нужно большим количеством воды, поскольку во время терапии может наблюдаться обезвоживание. Как правило, каждую дозу препарата следует запивать стаканом жидкости.

Выписывают медикамент при следующих диагнозах:

  • инфекции герпеса 1 и 2 типа;
  • ветрянка у детей;
  • опоясывающий лишай у взрослых;
  • профилактика возникновения герпеса;
  • профилактика цитомегаловируса;
  • комплексная терапия вируса иммунодефицита;
  • профилактика заболеваний после трансплантации органов.

Дополнительно к такому лечению может назначаться мазь для наружного применения, чтобы ускорить заживление пораженных вирусами кожных покровов.

Запреты к использованию

Противопоказания таблетки «Ацикловир» имеют в небольшом количестве. Запрещено принимать лекарство пациентам с индивидуальной чувствительностью к любому компоненту состава, в том числе лактозе.

Также лекарство запрещено людям с почечной недостаточностью и уменьшенным продуцированием мочи, поскольку это способствует задержке действующего вещества в организме.

Терапия беременных

Лечение препаратом во время вынашивания плода и лактации еще недостаточно изучено, но уже точно известно, что соединение способно проникать через плаценту и молоко к малышу. Инструкция по применению таблеток «Ацикловир 400» при этом допускает терапию при острой необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Конечно, решение о назначении медикамента в данном случае может принимать исключительно врач.

Исследования принимавших препарат в 1-м триместре беременности женщин показало, что увеличение числа пороков новорожденных по сравнению с общей популяцией не наблюдается, но все же этих данных еще недостаточно для заключительного решения.

Инструкция для взрослых

Отзывы «Ацикловир» позиционируют как максимально действенное средство, но не совсем удобное. Дело в том, что для активации всех его функций таблетки следует пить только во время или после трапезы, а лечение некоторых инфекций предусматривает прием до пяти раз в сутки.

Итак, для терапии ветряной оспы взрослым необходимо получить в сутки 800 мг вещества в течение 5 приемов. Интервал на ночь 8 часов, а днем каждые 4 часа между приемами. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели, в зависимости от тяжести течения недуга.

Опоясывающий лишай также лечится однократной дозировкой в 800 мг. Принимать медикамент при этом необходимо уже 4 раза в сутки с перерывом в 6 часов. Дети старше 3 лет приравниваются ко взрослым и получают аналогичную дозу.

Инструкция к таблеткам «Ацикловир» 400 мг при герпесе следующая:

  1. При легкой форме заболевания достаточно принимать всего по 200 мг вещества 5 раз в сутки с промежутком в 4 часа днем и 8 часов ночью. То есть таблетки необходимо делить пополам или приобрести меньшую дозировку.
  2. Тяжелое течение недуга требует увеличения дозы до 400 мг и курса терапии до 10 дней, но данное решение может принимать только врач.

Для профилактики рецидивов герпеса достаточно принимать по 200 мг вещества 3-4 раза в сутки или по 0,4 г 2 раза в день. Длительность терапии определяется исходя из риска инфицирования.

При лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом препарат назначают по 400 мг в сутки, каждые 4 часа. Аналогичная дозировка требуется и при нарушении усвоения из кишечника или после пересадки костного мозга и других органов. Для профилактики герпеса у таких пациентов дозировка составляет 0,4 г раз в день. Длительность курса индивидуальна. В пожилом возрасте при лечении следует тщательно следить за достаточным уровнем потребления жидкости.

Инструкция для детей

Таблетки «Ацикловир 400» инструкция по применению разрешает использовать для лечения детей с трехлетнего возраста. При ветряной оспе препарат назначается при появлении самых первых признаков заболевания. Для пациентов старше 6 лет доза составляет 0,8 г, для детей 3-6 лет – 0,4 г, а при необходимости лечения малышей младше дозировка определяется исходя из веса тела – 20 мг/кг. Частота приема 5 раз в сутки.

Инфекции герпеса у детей 3-6 лет лечат назначением дозы в 0,4 г 3-4 раза в день. Школьники принимают уже удвоенную дозу с той же периодичностью. Максимально точно определить дозировку можно по весу тела малыша – 20 мг/кг. Продолжительность курса при этом составляет 5 дней.

Некоторые специалисты сразу для лечения и предотвращения рецидивов рекомендуют снижать дозировку до 200 мг, но при этом продлевать курс приема до 10 дней.

У малышей с иммунодефицитом лечение осуществляется по рекомендациям для взрослых – 0,8 г 4 раза в сутки.

Негативные реакции

Как правило, побочные эффекты таблетки «Ацикловир» не вызывают даже у детей. У некоторых пациентов с нарушением работы почек или другими сопутствующими заболеваниями не всегда, но наблюдались:

  • кожные сыпи;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • головные боли;
  • рвота;
  • диарея;
  • бессонница;
  • головокружения;
  • спутанность мыслей;
  • сонливость;
  • чувство отчуждения.

Очень редко даже при склонности к проявлению второстепенных реакций у больных препарат мог вызывать временные судороги, психозы, галлюцинации, затруднение в дыхании, усиление выпадения волос и изменение лабораторных показателей исследования печени и почек. При длительном приеме медикамента в качестве мази для глаз возможно воспаление конъюнктивы.

В любом случае после прекращения терапии препаратом все второстепенные симптомы прекращаются в течение суток самостоятельно, не требуют специализированного лечения.

Превышение дозы

Согласно отзывам, «Ацикловир» в форме таблеток не вызывает приступов передозировки при приеме до 5 г активного вещества за раз. Это доказано специалистами, но данных о приеме большей концентрации соединения не существует. Если возникает чувство неуверенности или все же организм проявляет некоторые негативные реакции, то лучше незамедлительно обратиться к специалисту.

Активно проявляет себя передозировка при случайном проглатывании мази и любом другом введении препарата, минующем пищеварительный тракт. Признаками в данном случае являются судороги, неврологические отклонения, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли, одышка, нарушение работы почек и кома. Лечение при этом только стационарное.

Особенности препарата

Во время терапии следует тщательно следить за уровнем гидратации и обеспечивать организм достаточным количеством воды. Также в период лечения необходимо следить за работой почек, регулярно проверять уровень креатинина плазмы крови и мочевины в крови.

Инструкция по применению таблеток «Ацикловир» 400 мг предупреждает, что частое проведение курсов терапии у людей с выраженным иммунодефицитом провоцирует в их организме формирование устойчивости к действующему компоненту.

С осторожностью следует управлять автотранспортом и сложными механизмами во время терапии, а по возможности вообще от этого отказаться, поскольку препарат может оказывать угнетающее воздействие на нервную систему.

Сочетание с другими лекарствами

Параллельный прием таблетированной формы с внешними средствами (мазями, кремами) усиливает терапевтический эффект. Также выздоровление наступает раньше срока при одновременном приеме «Ацикловира» с препаратами, стимулирующими иммунитет, и витаминами. Выведение активного вещества замедляется при одновременном лечении средствами для снижения уровня мочевой кислоты в крови. Не рекомендуется сочетать препарат и с лекарствами, оказывающими нефротоксическое действие.

В остальном антагонизм ацикловира еще недостаточно изучен.

Аналоги

В виде таблеток или порошка для приготовления растворов для внутривенного введения существуют следующие препараты-синонимы:

  • «Виролекс»;
  • «Виворакс»;
  • «Провирсан»;
  • «Медовир».

Найти аналог по активному компоненту в виде наружной мази гораздо легче. На прилавках аптек часто встречаются средства «Зовиракс», «Герпевир», «Герперакс», «Ациклостад» и другие. От герпеса на губах помогают и составы с совершенно другими активными компонентами:

  • «Фенистил Пенцивир»;
  • «Панавир»;
  • «Виферон»;
  • «Виросепт»;
  • «Эробазан» и другие.

Заключение и отзывы

Несмотря на, казалось бы, безобидность медикамента, отпускается из аптек он только по рецепту врача. Срок пригодности составляет 2-4 года, в зависимости от производителя, дозировки и упаковки, но это никак не влияет на общее описание препарата. Таблетки «Ацикловир 400» следует хранить в недосягаемом для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и при комнатной температуре.

Отзывы препарат имеет положительные практически от всех его использовавших. Многие отмечают эффективность таблеток и недорогую стоимость, но важным нюансом является то, что качество лечения зависит от того, когда оно началось. Если прием препарата осуществляется сразу при первых признаках заболевания, то избавиться от недуга гораздо проще. Начало терапии при уже укрепившейся болезни увеличивает необходимый срок лечения.

Рекомендуют «Ацикловир» и для маленьких детей. Многие мамы отмечают его эффективность при терапии ветрянки и герпесных инфекций, в том числе и ангины, даже в возрасте до 3 лет при правильно высчитанной дозировке. Облегчает течение болезни медикамент уже в первый день терапии.

Согласно отзывам, регулярный прием «Ацикловира» в качестве профилактического средства снижает риск появления высыпаний даже в сезон простуд.

Побочные эффекты наблюдаются очень редко, но найти отзывы о них тоже можно. Чаще всего наблюдаются головные боли и тошнота, что требует незамедлительной замены препарата, но после консультации с врачом. В целом, медикамент хорошо зарекомендовал себя среди самых разных слоев населения благодаря своей высокой эффективности и низкой стоимости. Преимуществом также является доступность препарата, ведь приобрести его можно в любой аптеке от разных производителей, в том числе и отечественных. Лечение детей при этом совершенно не вызывает опасений, поскольку дозировку легко рассчитать, а сами таблетки легко поделить. Минусом является только горький вкус медикамента, но поскольку его прием следует осуществлять во время еды, неприятный вкус можно перекрыть любым любимым продуктом малыша.

Ацикловир при гриппе и простуде : инструкция по применению

С наступлением холодного и влажного времени года увеличивается количество обращений к врачу по поводу респираторных инфекций, которыми болеют и дети, и взрослые. Статистика утверждает, что большая часть простудных заболеваний имеет вирусную природу и не требует проведения антибиотикотерапии. Учитывая особенности жизнедеятельности вирусов, ученые пришли к выводу, что организм сам способен справиться с инфекцией, если ему немного помочь. Иммуностимуляторы и противовирусные препараты как раз и являются такими эффективными помощниками. Так, применяя один из наиболее популярных препаратов этой группы «Ацикловир» при простуде и гриппе можно остановить распространение инфекции за счет воздействия на сам вирус и иммунитет хозяина.

Насколько актуально лечение «Ацикловиром»?

Противовирусные препараты – это сравнительно молодое изобретение фармакологической науки. Первый препарат такого плана был изготовлен в середине прошлого века. Необходимость в подобных лекарствах была продиктована большим распространением простудных заболеваний, причиной которых является вирусная инфекция.

Если сомнений в том, чем вести борьбу с бактериями после изобретения антибиотиков уже не оставалось, то противовирусная терапия вызывала множество вопросов. Дело в том, что бактерии – внеклеточные паразиты, и проникновение сильнодействующих препаратов в кровь и тканевую жидкость быстро решало исход их дальнейшего существования внутри человека или на его коже. Вирусы относятся к внутриклеточным паразитам, а значит доступ к ним ограничен.

Бороться с внутриклеточной инфекцией не так-то просто. Ведь нужно максимально снизить активность инфекции, не повлияв при этом на свойства клетки, ее биохимический состав, не вызывая мутаций. В идеале хотелось бы избавиться от вируса навсегда, но некоторые виды вирусной инфекции настолько устойчивы, что удается лишь уменьшить ее активность путем создания условий, препятствующих размножению вирионов. Такой инфекцией, например, является вирус герпеса.

Заболеваемость герпесом чрезвычайно велика, но многие люди просто не подозревают о присутствии вируса в своем организме. Этому способствует крепкий иммунитет. Но стоит ему дать слабину, и герпес вылезает на поверхность, образуя на коже и слизистых зудящие очаги, покрытые пузырьковой сыпью. При вскрытии пузырьков образуется раневая поверхность, являющаяся питательной средой для бактериальной инфекции, а потому привлекающая ее. Учитывая то, что бактерии на нашей коже присутствуют всегда, риск осложнений чрезвычайно велик. И если герпетическая сыпь приносит в основном дискомфорт, то бактериальное осложнение таит в себе гораздо большую опасность.

Да, но при чем здесь герпес до простудных заболеваний и гриппа, ведь возбудителями ОРВИ (респираторных вирусных инфекций) обычно становятся совершенно иные вирусы. Так, причиной появления симптомов гриппа считается вирус семейства ортомиксовирусов, имеющий 3 разновидности (2 из них А и В вызывают эпидемии, С – лишь единичные случаи болезни).

Любой серотип вируса гриппа передается воздушно-капельным путем. Ответной реакцией организма является выработка антител, соответствующих гемагглютинину данного серотипа инфекции. При стабильной работе иммунной системы организм справляется с инфекцией самостоятельно в краткие сроки. Если этого не происходит, вирус проникает в кровь и начинает оказывать токсическое воздействие на организм, повышает проницаемость сосудов, провоцирует точечные кровоизлияния, негативно влияет на работу различных систем организма, включая и иммунную.

Дальнейшее ослабление защитных сил организма, сдерживающих активность герпетической инфекции (а она имеется у 90% взрослых людей), приводит к появлению внешних симптомов герпеса и присоединению бактериальной инфекции. Довольно часто простудой называют не сам факт болезни, возникшей под воздействием холода (именно он первоначально ослабляет иммунитет), а ее проявления в виде герпетических высыпаний на губах, в уголках носа, внутри него.

Вирусы, провоцирующие развитие респираторных инфекций, вынуждают иммунную систему бросить все силы на борьбу с ними, понятно, что энергии для сдерживания скрытой герпетической инфекцией попросту не остается. Неудивительно, что уже в первые дни болезни человек испытывает сильную слабость и упадок сил. Столь же привычным стало и то, что во время ОРВИ на коже и слизистых лица появляются герпетические высыпания, которые и называют простудой. Усиливает свою активность и генитальный герпес, но это мало кто связывает с респираторными инфекциями.

«Ацикловир» — специализированное лекарственное средство, активное против вируса герпеса. Поэтому вопрос, можно ли «Ацикловир» при простуде, может иметь только один ответ – положительный. Не только можно, но и нужно, чтобы не дать вирусу распространиться на большие участки тела и привлечь бактериальную инфекцию.

«Ацикловир» — противовирусный препарат, способный вызывать дисфункцию вируса герпеса, поэтому многим понятно его назначение при простуде, но невдомек, зачем врачи назначают лекарство и при гриппе, ведь болезнь вызывает совершенно иное семейство вирусов. Почитав инструкцию к препарату и не найдя в показаниях к применению упоминания о таких диагнозах, как ОРВИ или грипп, многие позволяют себе усомниться в актуальности подобного назначения.

Да существует отдельная группа противовирусных средств, действие которых направлено именно на вирус гриппа: интерфероны (аналоги белков, вырабатываемых иммунной системой для дезактивации вируса) и препараты с противовирусным и иммуностимулирующим действием (ингибиторы ферментов, участвующих в процессе копирования вирусной ДНК накануне деления клетки, в результате чего процесс размножения становится невозможным). Ко второй группе препаратов относятся: «Амантадин», «Ремантадин», «Арбидол», «Амизон», «Реленца», «Иммустат», «Тамифлю» и другие. И если интерфероны можно начать принимать на любом этапе болезни, то препараты второй группы больше подходят для профилактики или купирования болезни на раннем этапе (в идеале во время инкубационного периода).

«Ацикловир» по своему действию близок к препаратам второй группы. Но он имеет и свои особенности. Как профилактическое средство он способен остановить развитие и вируса герпеса, и вируса гриппа. А в постинкубационном периоде (если начать принимать препарат, когда появятся первые симптомы недомогания) за счет иммуностимулирующего действия будет предупреждать появление симптомов герпеса и поможет быстрее справиться с возбудителем респираторной инфекции.

Если симптомы герпеса уже появились, «Ацикловир» затормозит размножение инфекции, т.е. увеличение количества и размера очагов герпетической сыпи, а имеющиеся очаги сойдут благодаря укреплению иммунитета (организм дезактивирует оставшиеся активными вирионы). [1]

Поскольку подавляющее большинство взрослых людей и приличный процент детей на планете уже заражены вирусом герпеса, можно сказать, что «Ацикловир» окажется полезным в большинстве случаев ОРВИ.

Ацикловир Дж — инструкция по применению

Всасывание

У взрослых максимальная равновесная концентрация (Cssmax) ацикловира в плазме крови после инфузии в течение 1 ч в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляла 22,7 мкМ/л (5,1 мкг/мл), 43,6 мкМ/л (9,8 мкг/мл), 92 мкМ/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкМ/л (23,6 мкг/мл) соответственно.

Минимальная равновесная концентрация ацикловира в плазме крови (Cssmin) через 7 ч после инфузии соответственно составляла 2,2 мкМ/л (0,5 мкг/мл), 3,1 мкМ/л (0,7 мкг/мл), 102 мкМ/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкМ/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые и Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2, что соответствует 5 мг/кг и в дозе 500 мг/м2, что соответствует 10 мг/кг. У новорождённых (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде внутривенной инфузии в дозе 10 мг/кг в течение более 1 ч каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкМ/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкг/мл). В отдельной группе новорождённых, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 ч, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом Cmax составила 83,5 мкМ/л (18,8 мкг/мл), a Cmin — 14,1 мкМ/л (3,2 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменённом виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15 % введённой дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приёма 1 г пробенецида конечный период полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У новорождённых (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

Инфузия ацикловира внутривенно — информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Лекарственная форма: впрыск

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 23 декабря 2019 г.

ОПИСАНИЕ

Ацикловир — противовирусный препарат, активный против вирусов герпеса. Ацикловир для инъекций — это препарат для внутривенного введения. Ацикловир для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий 25 мг / мл ацикловира. Ацикловир для инъекций выпускается во флаконах объемом 20 мл и 40 мл, каждый мл которого содержит ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. PH доводят с помощью гидроксида натрия и, если необходимо, соляной кислоты, чтобы он находился в диапазоне от 10,7 до 11,7. Перед инфузией необходимо выполнить разведение в любом подходящем растворе для внутривенного введения (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА: Способ приготовления и введения). Каждый 20-миллилитровый флакон содержит 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а каждый 40-миллилитровый флакон содержит 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Химическое название ацикловира — 9 — [(2-гидроксиэтокси) метил] гуанин натрия.Молекулярная формула ацикловира — C8h20N5O3 Na и имеет следующую структурную формулу:

Ацикловир натрия представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25 ° C, превышающей 100 мг / мл. При физиологическом pH ацикловир существует в неионизированной форме с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг / мл в воде при 37 ° C. Пакеты Ацикловира составляют 2,27 и 9,25.

ВИРОЛОГИЯ

Механизм противовирусного действия

Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вируса простого герпеса типов 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) и вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующая активность ацикловира высокоселективна из-за его сродства к ферменту тимидинкиназа (TK), кодируемому HSV и VZV. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеотида. Далее монофосфат превращается в дифосфат с помощью клеточной гуанилаткиназы и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. In vitro ацикловиртрифосфат останавливает репликацию ДНК вируса герпеса. Это достигается тремя способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и завершение растущей вирусной цепи ДНК и 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы.Более высокая противовирусная активность ацикловира против HSV по сравнению с VZV обусловлена ​​его более эффективным фосфорилированием вирусными TK.

Противовирусная активность

Количественная взаимосвязь между восприимчивостью вирусов герпеса к противовирусным препаратам in vitro и клиническим ответом на терапию у людей не установлена, а тестирование чувствительности к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные как концентрация лекарства, необходимая для подавления на 50% роста вируса в культуре клеток (IC50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов.

Используя анализы уменьшения бляшек, IC50 против изолятов вируса простого герпеса колеблется от 0,02 до 13,5 мкг / мл для ВПГ-1 и от 0,01 до 9,9 мкг / мл для ВПГ-2. IC50 ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов VZV колеблется от 0,12 до 10,8 мкг / мл. Ацикловир также демонстрирует активность против вакцинного штамма VZV «Ока» со средней IC50 1,35 мкг / мл.

Устойчивость к лекарствам

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может быть результатом качественных и количественных изменений вирусных TK и / или ДНК-полимеразы.Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были получены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с запущенной ВИЧ-инфекцией. В то время как большинство устойчивых к ацикловиру мутантов, выделенных до сих пор от таких пациентов, оказались TK-дефицитными мутантами, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген TK (частичный и измененный TK) и ДНК-полимеразу. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у младенцев и взрослых с ослабленным иммунитетом. Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует учитывать у пациентов, которые демонстрируют слабый клинический ответ во время терапии.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакокинетика

Фармакокинетика ацикловира после внутривенного введения была оценена у взрослых пациентов с нормальной функцией почек во время исследований фазы 1/2 после однократных доз от 0,5 до 15 мг / кг и после многократных доз от 2,5 до 15 мг / кг каждые 8 ​​часов. . Пропорциональность между дозой и уровнями в плазме наблюдается после однократного приема или в стабильном состоянии после многократного приема. Средние установившиеся пиковые и минимальные концентрации после 1-часовой инфузии, вводимой каждые 8 ​​часов, приведены в таблице 1.

Таблица 1: Пиковая и минимальная концентрации ацикловира в устойчивом состоянии
Режим дозирования CSS макс CSS желоб
5 мг / кг каждые 8 ​​ч
(n = 8)
9,8 мкг / мл
диапазон: от 5,5 до 13,8
0,7 мкг / мл
диапазон: от 0,2 до 1,0
10 мг / кг каждые 8 ​​ч
(n = 7)
22,9 мкг / мл
диапазон: от 14,1 до 44,1
1. 9 мкг / мл
диапазон: от 0,5 до 2,9

Достигаемые концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от значений в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9% до 33%), и лекарственные взаимодействия, включающие смещение сайта связывания, не ожидаются.

Почечная экскреция неизмененного лекарственного средства является основным путем выведения ацикловира, составляя от 62% до 91% дозы.

Единственным обнаруженным основным метаболитом в моче является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого приходится до 14.1% дозы у пациентов с нормальной функцией почек.

Период полувыведения и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек, как показано в таблице 2.

Таблица 2: Период полувыведения ацикловира и общий клиренс
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
Период полураспада (ч) Общий просвет кузова
(мл / мин / 1,73 м2) (мл / мин / мг)
> 80 2. 5 327 5,1
50–80 3,0 248 3,9
15–50 3,5 190 3,4
0 (анурический) 19,5 29 0,5

Особые группы населения

Взрослые с нарушением функции почек

Ацикловир вводили в дозе 2,5 мг / кг 6 взрослым пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.Максимальный и минимальный уровни в плазме в течение 47 часов до гемодиализа составляли 8,5 мкг / мл и 0,7 мкг / мл соответственно.

Обратитесь к разделу АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА, чтобы узнать о рекомендуемых корректировках дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Педиатрия

Фармакокинетика

ацикловира была определена у 16 ​​педиатрических пациентов с нормальной функцией почек в возрасте от 3 месяцев до 16 лет в дозах приблизительно 10 мг / кг и 20 мг / кг каждые 8 ​​часов (Таблица 3). Концентрации, достигаемые при этих режимах, аналогичны концентрациям у взрослых, получающих 5 мг / кг и 10 мг / кг каждые 8 ​​часов, соответственно (Таблица 1). Фармакокинетика ацикловира определялась у 12 пациентов в возрасте от рождения до 3 месяцев в дозах 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг каждые 8 ​​часов (таблица 3).

Таблица 3: Фармакокинетика ацикловира у педиатрических пациентов (среднее ± стандартное отклонение)
Параметр От рождения до 3 месяцев
(n = 12)
От 3 до 12 месяцев
(n = 16)
CL (мл / мин / кг) 4.46 ± 1,61 8,44 ± 2,92
VDSS (л / кг) 1,08 ± 0,35 1,01 ± 0,28
Период полувыведения (ч) 3,80 ± 1,19 2,36 ± 0,97

Гериатрия

Концентрации ацикловира в плазме выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми людьми, отчасти из-за возрастных изменений почечной функции. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозировки (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).

Лекарственные взаимодействия

Было показано, что одновременный прием пробенецида и ацикловира увеличивает средний период полувыведения ацикловира и площадь под кривой зависимости концентрации от времени. Выведение с мочой и почечный клиренс соответственно были снижены.

Клинические испытания

Инфекции простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое исследование инъекции ацикловира в дозе 250 мг / м2 каждые 8 ​​часов (750 мг / м2 / день) в течение 7 дней было проведено у 98 пациентов с ослабленным иммунитетом (73 взрослых и 25 детей) с орофациальными, пищеводными, генитальными и другие локализованные инфекции (52 лечились ацикловиром и 46 — плацебо).Ацикловир уменьшал выведение вируса, уменьшал боль и способствовал заживлению повреждений.

Начальные эпизоды генитального герпеса

В плацебо-контролируемых исследованиях 58 пациентов с начальным генитальным герпесом получали ацикловир в дозе 5 мг / кг или плацебо внутривенно (27 пациентов получали ацикловир и 31 лечились плацебо) каждые 8 ​​часов в течение 5 дней. Ацикловир уменьшал продолжительность выделения вируса, образование новых очагов поражения и продолжительность образования пузырьков, а также способствовал заживлению поражений.

Простой герпес-энцефалит

Шестьдесят два пациента в возрасте от 6 месяцев до 79 лет с подтвержденным биопсией головным мозгом герпетическим энцефалитом были рандомизированы для приема ацикловира (10 мг / кг каждые 8 ​​часов) или видарабина (15 мг / кг / день) в течение 10 дней (28 были лечили ацикловиром и 34 видарабином). Общая смертность через 12 месяцев для пациентов, получавших ацикловир, составила 25% по сравнению с 59% для пациентов, получавших видарабин. Доля пациентов, получавших ацикловир, функционировала нормально или с легкими последствиями (например,g., снижение концентрации внимания) составило 32% по сравнению с 12% пациентов, получавших видарабин.

Пациенты в возрасте до 30 лет и пациенты с наименее тяжелыми неврологическими нарушениями на момент включения в исследование имели лучший результат при лечении ацикловиром. Дополнительное контролируемое исследование, проведенное в Европе, продемонстрировало аналогичные результаты.

Неонатальная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса

Двести два младенца с неонатальной инфекцией простого герпеса были рандомизированы для получения ацикловира 10 мг / кг каждые 8 ​​часов (n = 107) или видарабина 30 мг / кг / день (n = 95) в течение 10 дней.Результаты представлены в таблице 4.

Таблица 4: Смертность через 1 год
Классификация ВПГ Группа лечения
* SEM относится к локализованной инфекции с заболеванием, ограниченным кожей, глазами и / или ртом.
+ ЦНС относится к инфекции центральной нервной системы с совместимыми неврологическими данными и данными ЦСЖ.
++ DISS относится к поражению внутренних органов, например, гепатиту или пневмониту с поражением ЦНС или без него.
Ацикловир
(n = 107)
Видарабин
(n = 95)
SEM * (n = 85) 0/54 0/31
CNS + (n = 71) 5/35 5/36
DISS ++ (n = 46) 18/11 14/28

Частота неврологических осложнений через 1 год была сопоставима между группами лечения.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое испытание инъекции ацикловира в дозе 500 мг / м2 каждые 8 ​​часов в течение 7 дней было проведено у пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекциями опоясывающего лишая (опоясывающий лишай).Было обследовано 94 (94) пациента (52 пациента лечились ацикловиром и 42 — плацебо). Ацикловир превзошел плацебо по уменьшению кожного и висцерального распространения.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Инфекция простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир для инъекций показан для лечения начального и рецидивирующего герпеса слизистых оболочек и кожи (HSV-1 и HSV-2) у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Начальные эпизоды генитального герпеса

Ацикловир для инъекций показан для лечения тяжелых начальных клинических эпизодов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов.

Простой герпес-энцефалит

Ацикловир для инъекций показан для лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса.

Неонатальная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса

Ацикловир для инъекций показан для лечения неонатальных инфекций герпеса.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир для инъекций показан для лечения опоясывающего лишая (опоясывающего лишая) ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ацикловир для инъекций противопоказан пациентам, у которых развивается гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Ацикловир для инъекций предназначен только для внутривенной инфузии и не должен применяться местно, внутримышечно, перорально, подкожно или в глаза. Внутривенные инфузии следует вводить в течение не менее 1 часа, чтобы снизить риск повреждения почечных канальцев (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Почечная недостаточность, в некоторых случаях приводящая к смерти, наблюдалась при терапии ацикловиром (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: наблюдаются во время клинической практики и передозировки).

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура / гемолитико-уремический синдром (ТТП / ГУС), приведшая к смерти, возникла у пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших терапию ацикловиром.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Осаждение кристаллов ацикловира в почечных канальцах может происходить, если максимальная растворимость свободного ацикловира (2.5 мг / мл при 37 ° C в воде) или если препарат вводится болюсной инъекцией. Последующее повреждение почечных канальцев может вызвать острую почечную недостаточность.

Нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина) может возникать в результате приема ацикловира и зависит от состояния гидратации пациента, других методов лечения и скорости введения лекарства. Одновременный прием других нефротоксических препаратов, ранее существовавшее заболевание почек и обезвоживание повышают вероятность дальнейшего нарушения функции почек при приеме ацикловира.Введение ацикловира путем внутривенной инфузии должно сопровождаться адекватной гидратацией.

Если требуется корректировка дозировки, они должны основываться на расчетном клиренсе креатинина (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Примерно у 1% пациентов, получавших ацикловир внутривенно, наблюдались энцефалопатические изменения, которые характеризовались летаргией, заторможенностью, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, возбуждением, судорогами или комой. Ацикловир следует с осторожностью назначать пациентам с основными неврологическими нарушениями, а также пациентам с серьезными нарушениями функции почек, печени, электролитов или значительной гипоксией.

Лекарственные взаимодействия

См. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Представленные ниже данные включают ссылки на пиковые стационарные концентрации ацикловира в плазме, наблюдаемые у людей, получавших 30 мг / кг / день (10 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка, соответствующая лечению опоясывающего герпеса или герпетического энцефалита), или 15 мг. / кг / день (5 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка подходит для лечения первичного генитального герпеса или инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом).Концентрации лекарственного средства в плазме в исследованиях на животных выражаются как кратные воздействия ацикловира на человека при более высоких и низких режимах дозирования (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика).

Ацикловир был протестирован в биотестах на протяжении всей жизни на крысах и мышах при однократных суточных дозах до 450 мг / кг, вводимых через желудочный зонд. Не было статистически значимой разницы в частоте возникновения опухолей между обработанными и контрольными животными, а также ацикловир не сократил латентный период опухолей. При 450 мг / кг / день концентрации в плазме крови у мышей и крыс были ниже, чем у людей.

Ацикловир был протестирован в 16 исследованиях генетической токсичности in vitro и in vivo. Ацикловир дал положительный результат в 5 анализах. Ацикловир не нарушал фертильность или репродуктивную способность мышей (450 мг / кг / день, перорально) или крыс (25 мг / кг / день, подкожно). В исследовании на мышах уровни в плазме были такими же, как у людей, в то время как в исследовании на крысах они были в 1-2 раза выше человеческих. При более высоких дозах (50 мг / кг / день, п / к) у крыс и кроликов (в 1-2 и 1-3 раза превышающих человеческие уровни, соответственно) эффективность имплантации, но не размер помета, снижалась.В пери- и послеродовом исследовании на крысах при п / к дозе 50 мг / кг / день наблюдалось статистически значимое снижение среднего числа желтых тел в группе, общего количества мест имплантации и живых плодов.

Никаких аномалий яичек не наблюдалось у собак, получавших 50 мг / кг / день, внутривенно в течение 1 месяца (в 1-3 раза выше человеческого уровня), или у собак, получавших 60 мг / кг / день перорально в течение 1 года (то же, что и у людей). Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких дозах.

Беременность

Тератогенные эффекты
Категория беременности B

Ацикловир, вводимый во время органогенеза, не был тератогенным у мышей (450 мг / кг / день, перорально), кроликов (50 мг / кг / день, подкожно и внутривенно) или крыс (50 мг / кг / день, подкожно).

Эти воздействия привели к уровням в плазме, равным, в 4 и 9, и в 1 и 2 раза, соответственно, уровням человека. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Проспективный эпидемиологический регистр применения ацикловира во время беременности был создан в 1984 г. и завершен в апреле 1999 г. У женщин, подвергшихся системному воздействию ацикловира в течение первого триместра беременности, наблюдали 749 беременностей, что дало 756 результатов. Частота возникновения врожденных дефектов приближается к показателям населения в целом.Однако небольшого размера реестра недостаточно, чтобы оценить риск менее распространенных дефектов или сделать надежные или окончательные выводы относительно безопасности ацикловира для беременных женщин и их развивающихся плодов. Ацикловир следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Концентрации ацикловира были зарегистрированы в грудном молоке у 2 женщин после перорального приема ацикловира и варьировались от 0.От 6 до 4,1 раз соответствующие уровни в плазме. Эти концентрации потенциально могут подвергнуть грудного ребенка воздействию ацикловира до 0,3 мг / кг / день. Ацикловир следует назначать кормящей матери с осторожностью и только по показаниям.

Использование в педиатрии

См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.

Для гериатрических больных

Клинические исследования ацикловира не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они от более молодых пациентов.Другой зарегистрированный клинический опыт выявил различия в тяжести нежелательных явлений со стороны ЦНС между пожилыми и более молодыми пациентами (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: наблюдаемые во время клинической практики). В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, поскольку он отражает большую частоту снижения функции почек и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Известно, что это лекарство в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные реакции, перечисленные ниже, наблюдались в контролируемых и неконтролируемых клинических испытаниях примерно у 700 пациентов, получавших ацикловир в дозе ~ 5 мг / кг (250 мг / м2) 3 раза в день, и примерно у 300 пациентов, получавших ~ 10 мг / кг ( 500 мг / м2) 3 раза в день.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время приема ацикловира, были воспаление или флебит в месте инъекции примерно у 9% пациентов и временное повышение уровня креатинина в сыворотке или мочевины крови от 5 до 10% (более высокая частота обычно возникала после быстрого [ менее 10 минут] внутривенное вливание).Тошнота и / или рвота наблюдались примерно у 7% пациентов (большинство из них наблюдались у негоспитализированных пациентов, получавших 10 мг / кг). Зуд, сыпь или крапивница наблюдались примерно у 2% пациентов. Повышение уровня трансаминаз произошло у 1–2% пациентов.

Следующие гематологические аномалии встречались с частотой менее 1%: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз и нейтрофилия. Кроме того, наблюдались анорексия и гематурия.

Наблюдается в клинической практике

В дополнение к нежелательным явлениям, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, во время пост-утверждения использования инъекций ацикловира в клинической практике были выявлены следующие события. Поскольку о них сообщают добровольно из популяции неизвестного размера, оценить частоту невозможно. Эти события были выбраны для включения из-за их серьезности, частоты сообщений, потенциальной причинной связи с ацикловиром или комбинации этих факторов.

Общие: анафилаксия, ангионевротический отек, усталость, лихорадка, головная боль, боль и периферический отек.

Пищеварительная система: боль в животе, диарея, желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия.

Гематологические и лимфатические: Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкопения, лимфаденопатия.

Гепатобилиарный тракт и поджелудочная железа: повышенные функциональные пробы печени, гепатит, гипербилирубинемия, желтуха.

Скелетно-мышечная система: миалгия.

Нервное: агрессивное поведение, возбуждение, атаксия, кома, спутанность сознания, делирий, головокружение, дизартрия, энцефалопатия, галлюцинации, помутнение сознания, парестезия, психоз, судороги, сонливость, тремор. Эти симптомы могут быть выраженными, особенно у пожилых людей (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кожа: алопеция, многоформная эритема, светочувствительная сыпь, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. После инфузии ацикловира во внесосудистые ткани возникли тяжелые местные воспалительные реакции, включая некроз тканей.

Особые чувства: нарушения зрения.

Урогенитальные: почечная недостаточность, повышенный уровень азота мочевины в крови, повышенный креатинин (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщалось о передозировках при приеме внутрь до 20 г. Побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с передозировкой, включают возбуждение, кому, судороги и летаргию. Осаждение ацикловира в почечных канальцах может происходить при превышении растворимости (2,5 мг / мл) во внутриканальцевой жидкости.Сообщалось о передозировке после болюсных инъекций или недопустимо высоких доз, а также у пациентов, у которых не контролировался должным образом баланс жидкости и электролитов. Это привело к повышению уровня азота мочевины и креатинина сыворотки крови и последующей почечной недостаточности. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может быть полезен гемодиализ до восстановления функции почек (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

ВНИМАНИЕ — НЕОБХОДИМО ИЗБЕГАТЬ БЫСТРОГО ИЛИ БОЛЮСНОГО ВНУТРИВЕННОГО ИНЪЕКЦИИ (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

НЕОБХОДИМО ИЗБЕЖАТЬ ВНУТРИМЫШЕЧНОЙ ИЛИ ПОДКОЖНОЙ ИНЪЕКЦИИ (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Терапию следует начинать как можно раньше после появления признаков и симптомов герпетической инфекции. Ни один пациент не может превышать максимальную дозу, эквивалентную 20 мг / кг каждые 8 ​​часов.

Дозировка

Инфекции, вызванные простым герпесом: инфекции, вызванные простым герпесом слизистых оболочек и кожи (ВПГ-1 и ВПГ-2), у пациентов с иммунодефицитом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Тяжелые начальные клинические эпизоды генитального герпеса:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 5 дней.

Энцефалит, вызванный простым герпесом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.
Педиатрия (от 3 месяцев до 12 лет): 20 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.

Неонатальные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (от рождения до 3 месяцев): вводится 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней. При неонатальных инфекциях, вызванных простым герпесом, применялись дозы 15 мг / кг или 20 мг / кг (вводимые с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов); Безопасность и эффективность этих доз неизвестны.

Инфекции, вызванные ветряной оспой: опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): 20 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Пациенты с ожирением: Пациентам с ожирением следует вводить дозу в рекомендованной дозе для взрослых с использованием идеальной массы тела.

Пациенты с острой или хронической почечной недостаточностью: См. Рекомендуемые дозы в разделе ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ и отрегулируйте интервал дозирования, как указано в Таблице 5.

Таблица 5: Корректировка дозировки для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
Процент от
Рекомендуемой дозы
Интервал дозирования
(часы)
> 50 100% 8
25–50 100% 12
10–25 100% 24
0–10 50% 24
Гемодиализ: Для пациентов, которым требуется диализ, средний период полувыведения ацикловира из плазмы во время гемодиализа составляет приблизительно 5 часов.Это приводит к снижению концентрации в плазме на 60% после 6-часового периода диализа. Поэтому график дозирования пациента должен быть скорректирован таким образом, чтобы вводить дополнительную дозу после каждого диализа.
Перитонеальный диализ: Нет необходимости в дополнительной дозе после корректировки интервала дозирования.

Способ приготовления: Каждый флакон на 20 мл содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира в виде стерильного водного раствора.Каждый флакон 40 мл содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг, или 1 г ацикловира в виде стерильного водного раствора. Раствор во флаконе готов для дальнейшего разведения перед инфузией.

Администрация

Затем рассчитанную дозу следует удалить и добавить к любому соответствующему раствору для внутривенного введения в объеме, выбранном для введения в течение каждой 1-часовой инфузии. Рекомендуются инфузионные концентрации примерно 7 мг / мл или ниже. В клинических исследованиях средний взрослый человек весом 70 кг получал от 60 до 150 мл жидкости на дозу.Более высокие концентрации (например, 10 мг / мл) могут вызвать флебит или воспаление в месте инъекции при непреднамеренной экстравазации. Стандартные коммерчески доступные растворы электролитов и глюкозы подходят для внутривенного введения; биологические или коллоидные жидкости (например, продукты крови, белковые растворы и т. д.) не рекомендуются.

После разбавления для администрации каждую дозу следует использовать в течение 24 часов.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира для внутривенного введения в 20 мл воды для инъекций, лоток из 10 штук (NDC 61703-311-21). Каждый мл содержит 25 мг / мл ацикловира.

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг ацикловира для внутривенного введения в 40 мл воды для инъекций, лоток из 10 штук (NDC 61703-311-43).Каждый мл содержит 25 мг / мл ацикловира.

Хранить при температуре от 15 до 25 ° C (от 59 до 77 ° F).

Произведено для:

Mayne Pharma (США) Inc.

Paramus, NJ 07652

Автор: Mayne Pharma Pty Ltd

Mulgrave VIC 3170

Австралия

Ред. Февраль 2004 г.

480162

АЦИКЛОВИР
раствор ацикловира
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТАМИ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 61703-311
Путь администрирования ВНУТРИВЕННЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ацикловир натрия (ацикловир) ацикловир 500 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
гидроксид натрия
соляная кислота
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 61703-311-21 10 ВИЛОВ (10 ВИЛОВ) В 1 ЛОТКЕ
1 20 мл (20 МИЛЛИЛИТРОВ) в 1 ВИАЛ
2 НДЦ: 61703-311-43 10 ВИЛОВ (10 ВИЛОВ) в 1 ЛОТКЕ
2 40 мл (40 МИЛЛИЛИТРОВ) в 1 флаконе
Этикетировщик — Mayne Pharma (USA) Inc.

Mayne Pharma (USA) Inc.

Часто задаваемые вопросы

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее об ацикловире

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Zovirax, Sitavig

Соответствующие лечебные руководства

Ацикловир — Википедия

Ацикловир ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Virostatika. Er wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten durch bestimmte Viren aus der Familie der Herpesviren verwendet.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Ацикловир
Андере Намен
  • Ацикловир
  • 2-амино-9- (2-гидроксиэтокси) метил-1,9-дигидро-6 H -пурин-6-он (IUPAC)
  • 9- (2-гидроксиэтоксиметил) -гуанин
Summenformel
Kurzbeschreibung

weißes, kristallines Pulver [1]

Externe Identifikatoren / Datenbanken
Arzneistoffangaben
Код АТС
Wirkstoffklasse

Виростатика

Wirkmechanismus

Антиметаболит тимидина

Eigenschaften
Molare Masse 225,21 г · моль −1
Агрегатзустанд

фест

Schmelzpunkt

256,5–257 ° C [2]

Löslichkeit
  • löslich in Wasser und Methanol [1]
  • schwer löslich in Wasser [3] (1,32 г · л -1 , 25 ° C) [4]
  • leicht löslich в ДМСО [3]
  • wenig löslich в 0,1 M HCl (≈13 г · л −1 ) [4]
  • wenig löslich в 0,1 M NaOH (≈23 г · л −1 ) [4]
  • sehr schwer löslich в этаноле 96% [3]
  • in den meisten organischen Lösungsmitteln nahezu unlöslich [4]
Sicherheitshinweise
Toxikologische Daten
  • > 20000 мг · кг -1 (LD 50 , крыса, перорально) [6]
  • > 10000 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, перорально) [6]
  • 910 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, I.v.) [6]
  • 1118 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, i.v.) [6]
  • 860 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, i.p.) [6]
  • 1000 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, i.p.) [6]
  • 620 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, s.c.) [6]
  • 1118 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, s.c.) [6]
  • > 20000 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, перорально, Mononatriumsalz) [6]
  • > 10000 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, перорально, Mononatriumsalz) [6]
  • > 600 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, I.v., Mononatriumsalz) [6]
  • 1210 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, i.p., Mononatriumsalz) [6]
  • 999 мг · кг -1 (LD 50 , Maus, i.p., Mononatriumsalz) [6]
  • 650 мг · кг -1 (LD 50 , Ratte, s.c., Mononatriumsalz) [6]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Химический ацикловир, производный нуклеиновой базы гуанина, а также Bestandteil der DNA and RNA vorkommt.

Darstellung und GewinnungBearbeiten

Für Aciclovir sind verschiedene Synthesevarianten beschrieben. [6] Alle Varianten gehen vom Guanin aus, wobei im ersten Schritt eine Einführung von Schutzgruppen mittels Umsetzung mit Acetanhydrid oder Hexamethyldisilazan erfolgt. Das Strukturelement der Hydroxyethoxymethylgruppen kann durch die Reaktion von 1,3-Dioxolan mit Acetanhydrid erzeugt werden. [7] Результат 2-ацетоксиэтилацетоксиметилового эфира, полученный с помощью диацетилгуанина. Nach einer basechen Entfernung der Schutzgruppen wird die Zielverbindung erhalten.

Ацикловир вирд bei Infektionen mit Herpes-simplex-Viren, wie z. B. Herpes der Geschlechtsteile (Herpes genitalis), Herpes des Neugeborenen (Herpes neonatorum) и Herpes-simplex-Viren verursachte Hirnentzündung (Herpes-simplex-Enzephalitis), verwendet, ebenso bei Infekostertel-der-Varizella-Herpes-Enzephalitis. ).

Bei einem geschwächten Immunsystem (angeborene oder erworbene Immundefizienz) ist Aciclovir ferner angezeigt zur Behandlung der Windpocken (Varizellen) und von durch Herpes-simplex-Viren verursachten de Infektion. Zur Vorbeugung vor Herpes-simplex-Infektionen während einer impressiven Therapie nach Organtransplantationen or während einer Strahlentherapie ist Aciclovir ebenfalls angezeigt. In hoher Dosierung ist Aciclovir in Deutschland außerdem zur Prophylaxe gegen das Cytomegalievirus (CMV) nach Organtransplantationen zugelassen.Bestimmte Studien deuten darauf hin, dass Aciclovir für diesen Einsatzbereich Effektiv sein könnte. [8] [9] Es ist jedoch zur generellen Behandlung von CMV nicht etabliert und auch zur Prophylaxe nach Organtransplantationen nicht Therapieoption der ersten Wahl. В medizinischen Standardwerken wird hierfür in der Regel der Wirkstoff Ganciclovir empfohlen. [10]

Ацикловир вирд в таблетках или в суспензии eingenommen oder auch, insbesondere bei schwerem Krankheitsverlauf, intravenös verabreicht.Wichtig ist der Therapiebeginn möglichst früh im Krankheitsverlauf und eine regelmäßige Gabe, die ein Zeitintervall von 6 Stunden nicht überschreitet.

Äußerlich wird Aciclovir in Cremes bei Lippenherpes (Herpes labialis) und Herpes genitalis, в Augensalben bei Herpes-simplex-Infektionen der Hornhaut verwendet.

Pharmakologische EigenschaftenBearbeiten

WirkungsweiseBearbeiten

Ацикловир является источником антиметаболита и гемоглобина в сейнер-активен (фосфорильетен) Form den Stoffwechsel der Zelle.Das Besondere an Aciclovir ist, dass es nur in infizierten Zellen aktiviert wird. Es wirkt также nur da, wo es auch gebraucht wird, um das Virus an der Replikation zu hindern. Um sich zu vermehren, приносит Herpesviren eine Reihe von eigenen Enzymen mit in die Zelle. Zu diesen Enzymen gehört z. B. die virale тимидинкиназа. Die eigentliche Aufgabe der Thymidinkinase bei der Virusreplikation is, eine Phosphatgruppe an das natürliche, zelleigene Thymidin zu heften. Das so aktivierte Thymidin wird dann von der DNA-polymerase der befallenen Zelle verwendet, um unter anderem auch die Virus-DNA aufzubauen.Здесь есть ацикловир и: вирусная тимидинкиназа из альфа-герпесвирины, содержащая ацикловир, а также тимидин и активные вещества, образуя активную форму ацикловира для ДНК-синтетического белка. So kommt es zum Kettenabbruch, und die Virusvermehrung wird gestoppt. [11] [12]

Ацикловир, содержащий вирусную тимидинкиназу в монофосфатной überführt. Dabei wirkt die virale Thymidinkinase weit (3000-mal) effizienter bei der Phosphorylierung als die zelluläre Thymidinkinase.Получение монофосфатной формы из зеленой киназы в активной трифосфатной форме, Acyclo-GTP, weiterphosphoryliert. [13] Wird Acyclo-GTP anstelle von GTP durch die DNA-polymerase der befallenen Zelle zur DNA-Replikation verwendet, поэтому führt dies unweigerlich zum Abbruch der DNA-Synthese, da beim Acyclo-GTP-GTP keruppe 3′-v ist, умеренный фолгендес Desoxynucleosid-Triphosphat (dNTP) angeknüpft werden könnte. Acyclo-GTP hat eine ungefähr 100-mal höhere Affinität zur viralen DNA-Polymerase, als zur zellulären DNA-polymerase.Die Monophosphatform des Aciclovirs wird aber auch in die virale DNA eingebaut, был bei der DNA-Synthese zum Kettenabbruch führt. Es wurde nachgewiesen, dass virale Enzyme Acyclo-GMP nicht aus der Kette entfernen können, был zur nachhaltigen Hemmung der DNA-Polymerase führt. Ацикло-ГТФ вирд in der Zelle recht schnell метаболизирт, möglicherweise durch zelluläre Phosphatasen.

Вирус Эпштейна-Барра продуцирует вирусную тимидинкиназу вируса простого герпеса и вируса опоясывающего лишая герпеса.Aus diesem Grunde können Epstein-Barr-Virus-infizierte Zellen Aciclovir nicht in seine Pharmakologisch aktive Triphosphat-Form überführen. Bei diesem Mitglied der Familie der Herpesviren ist Aciclovir daher unwirksam.

Фармакокинетик Bearbeiten

Der Einsatz von Aciclovir wird teilweise eingeschränkt durch die geringe Wasserlöslichkeit und die geringe Absorption bei oraler Verabreichung, die zu einer Bioverfügbarkeit von unter 50% führt. [14] Bei oraler Verabreichung wird die Spitzenkonzentration im Serum nach 1–2 Stunden erreicht.Große Dosen müssen daher intravenös verabreicht werden. Aciclovir liegt im Blut zum großen Teil в более свободной форме vor; На 30% приходится принимать Plasmaproteine ​​gebunden. Die Plasmahalbwertszeit des Aciclovirs Beträgt ungefähr 3 Stunden. [14] [12]

Die Ausscheidung von Aciclovir findet über die Niere statt, teils durch glomeruläre Filtration, teils durch tubuläre Sekretion. Es sind Nierenprobleme bekannt geworden bei großen, schnell und intravenös verabreichten Dosen, weil dann Aciclovir in den Nieren auskristallisieren kann. [15]

NebenwirkungenBearbeiten

Da Aciclovir auch in die zelluläre DNA eingebaut werden kann, stellt es ein chromeosomales Mutagen dar. Daher sollte es nicht während der Schwangerschaft verwendet werden. Trotzdem konnte bisher weder ein teratogener noch ein karzinogener Effekt nachgewiesen werden. Die akute Giftigkeit (LD 50 ) von Aciclovir bei oraler Verabreichung liegt über 1 г / кг, умирает wegen der geringen Absorption im Magen-Darm-Trakt. В Einzelfällen haben irrtümlich verabreichte, extrem hohe (bis zu 80 мг / кг) внутривенно Dosen keinerlei Nebenwirkung gezeigt.Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindelgefühl und Beschwerden des Verdauungstraktes nach oraler und intravenöser Verabreichung sowie stechende und brennende Empfindungen bei äußerlicher Anwendung. [16] [17] Gegen Aciclovir entwickeln sich zwar recht schnell Resistenzen, был den klinischen Einsatz aber kaum beschränkt. Так было в einer US-amerikanischen Studie von 2002 eine Resistenzrate von 0,2% der Lippenherpes-Viren gefunden, [18] obwohl Aciclovir seit 20 Jahren immer öfter eingesetzt wird. [19]

Высокая концентрация CMMG (9-карбоксиметоксиметилгуанин), производимый продуктом ацикловира, произведенным с использованием синдрома Котара в Verbindung gebracht. Dabei handelt es sich um ein Krankheitsbild, bei dem die betroffene Person irrig davon überzeugt ist, dass sie tot sei, nicht existiere, glaube zu verwesen oder ihr Blut sowie innere Organe verloren zu haben. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion scheint dieses Risiko auch nach Herabsetzung der Dosis zu bestehen.Im zitierten Fall kurierte eine Dialyse das Cotard-Syndrom innerhalb weniger Stunden. [20]

Aciclovir wurde 1974 von Howard Schaeffer und Gertrude B. Elion bei Burroughs Wellcome & Company entwickelt, auf Basis von in einem Screening-Verfahren entdeckten Nukleosiden aus einem karibischen Schwamm (Cryptothetia crypta). Такие компоненты, как РНК- и ДНК-Вирена, были начаты с Wellcome Anfang der 1960er Jahre, и были разработаны специально для таких случаев, как ингибитор аденозин-дезаминазы.1977 начало клинических испытаний, 1979 было выдано патентование (mit Schaeffer als eingetragenem Erfinder), und eine erste Version wurde 1982 ausgeliefert. [21] Veröffentlichungen dazu von den Entwicklern erschienen ab 1977 г. [22] [23] [24] [25]

Durch Veresterung mit der Aminosäure L -Valin entsteht das besser resorbierbare Valaciclovir, das als Prodrug фунгиерт.

Ohne ärztliche Verordnung ist Aciclovir в Apotheken в Deutschland und Österreich nur als fünfprozentige Creme oder Salbe в Packungsgrößen bis zu 2 g ausschließlich zur Behandlung des Lippenherpes erhältlich.In der Schweiz sind diese Präparate zur Behandlung von Lippenherpes in der Abgabekategorie D , d. h., sie können nach Fachberatung in Apotheken und Drogerien bezogen werden.

Accarix (A), ACERPES (D), Acic (D), Aciclostad (D), Acivir (CH), Ацикловир (CH), Aviral (CH), Avirox (Малайзия), DYNEXAN Herpescreme (D), Helvevir (CH) ), HerpoMed (A), Nycovir (A), Supraviran (D), ViroMed (A), Virucalm (CH), Virupos (D), Virzin (D), Xorox (A), Zoliparin (D), Zovirax (D) , A, CH) как Таблеттен, Суспензионен, Инфузионслесунгсконцентрат, Аугенсальбен и 5% крем; zahlreiche Generika (D, A, CH)

  1. a b F.фон Брухгаузен, С. Эбель, А. В. Фрам, Э. Хакенталь: Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis. Band 7: Stoffe A – D. 5. Auflage. Birkhäuser / Springer, 1991, ISBN 3-540-52688-9, S. 44.
  2. Индекс Мерк. Энциклопедия химикатов, лекарств и биологических препаратов. 14. Auflage. 2006, ISBN 0-
  3. 0-00-X, с. 698.
  4. a b c Europäisches Arzneibuch 6.2
  5. a b c d Arzneibuch Kommentar.Gesamtwerk einschließlich 36. Aktualisierungslieferung 2010, ISBN 978-3-8047-2461-7.
  6. a b Datenblatt

Глазная мазь ацикловир при инфекции простого герпеса

Глазная мазь ацикловир при инфекции простого герпеса

В этой брошюре рассказывается об использовании глазной мази ацикловир для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы или вирусом простого герпеса. Ацикловир известен как противовирусное лекарство.

Эта брошюра была написана специально для родителей и опекунов о применении этого лекарства у детей. Наша информация иногда отличается от той, что предоставляется производителями, поскольку их информация обычно предназначена для взрослых пациентов. Пожалуйста, прочтите внимательно эту брошюру. Сохраните его в безопасном месте, чтобы вы могли прочитать его снова.

Название препарата

Ацикловир 3% мазь для глаз т
Общая марка: Зовиракс®

Почему моему ребенку важно принимать это лекарство?

Вирус простого герпеса может вызвать инфекцию глаза.Ацикловир замедляет рост и распространение вируса, чтобы организм вашего ребенка мог бороться с инфекцией.

Что представляет собой глазная мазь ацикловир?
  • 3% мазь для глаз: тюбик 4,5 г
Когда мне следует использовать глазную мазь ацикловир?

Ацикловир мазь обычно наносят 5 раз по в сутки. Обычно это происходит в первую очередь утром, примерно в полдень, поздно днем, рано вечером и перед сном. В идеале это время должно составлять примерно 4 часа.

Наносите мазь каждый день примерно в одно и то же время, чтобы это стало частью распорядка дня вашего ребенка, что поможет вам вспомнить.

Вы должны продолжать использовать глазную мазь в течение 3 дней после того, как глаз поправится, чтобы полностью вылечить инфекцию.

Сколько мне следует использовать?

Ваш врач определит количество глазной мази с ацикловиром (дозу), которая подходит вашему ребенку. Обычно это от половины до одного сантиметра (см. Ниже).

Важно, чтобы вы следовали указаниям врача о том, сколько давать.

Как мне его использовать?
  • Используйте мазь только для инфицированного глаза, если ваш врач не сказал вам лечить оба глаза.
  • Тщательно вымойте руки горячей водой с мылом перед нанесением мази.
  • Мазь проще всего давать, когда ребенок лежит.
  • Для детей старшего возраста: осторожно потяните нижнюю крышку наружу и вниз и осторожно сожмите тубу так, чтобы небольшое количество (около 1 см) вошло в образовавшийся карман.

У маленьких детей и младенцев поместите мазь во внутренний угол глаза, желательно с открытым глазом.

  • После того, как вы дали мазь, ваш ребенок должен несколько раз моргнуть, чтобы мазь растворилась.
  • Если вам кажется, что мазь не попала в глаз, вы можете повторить процесс, но не пробуйте более двух раз.

Постарайтесь, чтобы кончик трубки не касался любой части глаза ребенка. В этом случае протрите наконечник чистой тканью.

  • После нанесения мази тщательно вымойте руки водой с мылом. Это поможет остановить распространение вируса.

Посмотрите наш видеоролик о применении глазной мази и глазных капель на сайте www.medicinesforchildren.org.uk.

Когда следует подействовать лекарство?

Лекарство должно подействовать сразу же, и инфекция глаз вашего ребенка начнет улучшаться в течение нескольких дней.

Что делать, если мой ребенок заболел (рвет)?

Не беспокойтесь, если ваш ребенок заболел, лекарство все равно подействует.

Что, если я забуду его отдать?

Просто дайте следующую дозу, как только вспомните, но убедитесь, что между любыми двумя дозами проходит не менее 2 часов.

Что, если я дам слишком много?

Вы вряд ли навредите, если дадите дополнительную дозу глазной мази ацикловир.
Если ваш ребенок случайно проглотит глазную мазь ацикловир, она вряд ли нанесет вред.

Однако, если вы обеспокоены, обратитесь к своему врачу или в местную службу NHS (111 в некоторых частях Англии; 0845 4647 в некоторых частях Англии и Уэльса; 0845 24 24 24 в Шотландии).Имейте при себе лекарство или упаковку, если вы позвоните за советом.

Возможны ли побочные эффекты?

Мы используем лекарства, чтобы нашим детям стало лучше, но иногда у них есть другие нежелательные эффекты (побочные эффекты).

Побочные эффекты, с которыми вы должны что-то делать

Если у вашего ребенка одышка или хрипы, или его лицо, губы или язык начинают опухать, или у него появляется сыпь, у него может быть аллергия на ацикловир. Немедленно отвезите ребенка в больницу или вызовите скорую помощь .

Другие побочные эффекты, о которых вы должны знать

Маловероятно, что у вашего ребенка появятся побочные эффекты глазной мази ацикловир. Любые возникающие побочные эффекты обычно незначительны и проходят через несколько дней.

  • Когда вы наносите мазь, глаза вашего ребенка могут немного покалывать, или его зрение может стать нечетким (нечетким). Это должно исчезнуть через несколько минут.
  • Глаза вашего ребенка могут раздражаться и воспаляться из-за глазной инфекции.Они также могут быть сухими или болезненными, а ваш ребенок может быть чувствителен к яркому свету. Лекарство должно облегчить эти симптомы, но если они ухудшаются, это может быть побочным эффектом лекарства. Если вы беспокоитесь, обратитесь к врачу, но не прекращайте давать лекарство.

Иногда могут возникать другие побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили что-то необычное и обеспокоены, обратитесь к врачу.

Можно ли принимать другие лекарства одновременно с глазной мазью ацикловир?
  • Вы можете давать своему ребенку лекарства, содержащие парацетамол или ибупрофен, если ваш врач не запретил вам это делать.
Что еще мне нужно знать об этом лекарстве?
  • Важно, чтобы ваш ребенок прошел курс лечения ацикловиром. Это означает, что они должны использовать мазь столько дней, сколько назначил вам врач. Инфекция глаз у вашего ребенка, вероятно, пройдет через несколько дней, но ацикловиру потребуется еще несколько дней, чтобы полностью вылечить инфекцию. Если вы прекратите давать его слишком рано, вирусы снова начнут размножаться, и инфекция глаз может вернуться.
  • Ацикловир не убивает все вирусы герпеса, и некоторые из них останутся в организме вашего ребенка. Если симптомы глазной инфекции возвращаются в любое время (красные, болезненные или слезящиеся глаза), важно, чтобы вы получили новый рецепт глазной мази ацикловир от вашего врача.
Общие рекомендации по лекарствам
  • Старайтесь давать лекарства примерно в одно и то же время каждый день, чтобы лучше запомнить.
  • Если вы не уверены, что лекарство работает, обратитесь к врачу, но тем временем продолжайте давать лекарство в обычном режиме.Не давайте дополнительных доз, так как вы можете причинить вред.
  • Давайте это лекарство только своему ребенку. Никогда не давайте его никому, даже если у них болят глаза и их состояние кажется таким же, так как это может навредить.
  • Убедитесь, что лекарство, которое у вас есть дома, не достигло срока годности или срока годности, указанного на упаковке. Отдавайте старые лекарства фармацевту на утилизацию.
Где мне хранить это лекарство?
  • Храните лекарство в шкафу, вдали от источников тепла и прямых солнечных лучей.Его не нужно хранить в холодильнике.
  • Убедитесь, что дети не могут видеть или дотянуться до лекарства.
  • Храните лекарство в той упаковке, в которой оно было.
К кому обратиться за дополнительной информацией

Врач, фармацевт или медсестра вашего ребенка сможет дать вам дополнительную информацию о глазной мази ацикловир и о других лекарствах, используемых для лечения инфекции простого герпеса.

Как лучше всего лечить герпес? Откройте для себя преимущества меда

  • Сорта меда
  • Манука мед
    • Манука Мед
    • Я хочу купить манука мед.Что такое UMF 16+, MGO 400+, Active?
    • Расшифровка меда манука: UMF15 +, MGO400, 24+ Bio Active, KFactor16, TA. И МНОГО МОШЕННИЧЕСТВА.
    • Мед хорош при язве? Убивает ли манука-мед Helicobacter pylori?
    • Могут ли диабетики есть МЕД МАНУКА?
    • Не ешьте мед манука при СРК!
    • Можно ли есть Манука Мед?
    • А как насчет сильных антибактериальных свойств меда манука? Что делает его таким особенным?
    • 2017 год приносит плохие новости для любителей меда манука!
    • Какой самый лучший мед манука? От какой марки?
    • Что такое UMF и как читать этикетку меда манука
    • Новозеландский мед манука ЛУЧШЕ, чем австралийский мед манука?
    • Может ли мед манука лечить инфекцию носовых пазух? Есть ли другие естественные альтернативы?
    • Мед манука — ЛУЧШЕЕ для лечения ран, ожогов, кожных инфекций.
    • Является ли мед манука естественным средством от MRSA? Это лучшее?
    • Что убивает золотистый стафилококк? Убивает ли манука мед MRSA?
    • Праздник манука меда. MGO700 лучше, чем MGO300? Мед манука токсичен?
    • Новый спор на рынке меда манука: токсичен он или нет?
    • Поддельный мед манука? Вот настоящие маркеры настоящего новозеландского меда манука!
    • Как проверяется мед манука? Можем ли мы доверять этим тестам?
  • Пчелиная пыльца
    • Пыльца
    • Состав пчелиной пыльцы
    • Как принимать пыльцу пчел
    • Пчелиная пыльца ивы — корм, улучшающий кровообращение и очень питательный!
    • Какие добавки принимать при увеличенной простате? Или простатит?
    • Вот еще одно натуральное средство от аллергии на пыльцу.Начни с осени!
    • Пчелиная пыльца лотоса
    • Пыльца сладкого каштана и ежевики
    • Может ли пчелиная пыльца повысить спортивные результаты?
    • Ваш дедушка мало ест? Попробуйте натуральную добавку, рекомендованную для пожилых людей: пчелиную пыльцу.
  • Propoli

Заявление о качестве 7: Лечение герпетической экземы | Атопическая экзема у детей младше 12 лет | Стандарты качества

Заявление о качестве 7: Лечение герпетической экземы

Заявление о качестве

Дети с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, получают немедленное лечение системным ацикловиром и направляются к дерматологу в тот же день.

Обоснование

Eczema herpeticum (широко распространенный вирус простого герпеса) — серьезное недооцененное заболевание, и, если его не диагностировать вовремя, состояние ребенка может быстро ухудшиться. Герпетическая экзема может быть смертельной или привести к слепоте, если ее не лечить, и поэтому она должна быть показанием для срочного направления к специалисту.

Меры качества

Структура

Свидетельства местных мер, гарантирующих, что дети с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, получают немедленное лечение системным ацикловиром и направляются к дерматологу в тот же день.

Источник данных: Сбор местных данных.

Процесс

Доля детей с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, которые получают немедленное лечение системным ацикловиром и направляются к дерматологу в тот же день.

Числитель — количество детей в знаменателе, получивших немедленное лечение системным ацикловиром и направленных на консультацию к дерматологу в тот же день.

Знаменатель — количество детей с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему.

Источник данных: Сбор местных данных.

Что означает заявление о качестве для поставщиков услуг, практикующих врачей и уполномоченных

Поставщики услуг следят за тем, чтобы дети с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, получали немедленное лечение системным ацикловиром и направлялись к дерматологу в тот же день за консультацией к специалисту.

Практикующие врачи следят за тем, чтобы дети с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, получали немедленное лечение системным ацикловиром и направлялись к дерматологам в тот же день.

Уполномоченные следят за тем, чтобы они заказывали услуги с местными договоренностями, чтобы дать детям с атопической экземой, у которых есть подозрение на герпетическую экзему, немедленное лечение системным ацикловиром и направить их для получения дерматологической консультации к специалисту в тот же день.

Что означает заявление о качестве для пациентов и лиц, осуществляющих уход

Дети с атопической экземой с подозрением на герпетическую экзему (редкая, но серьезная инфекция, вызываемая тем же вирусом, который вызывает герпес), получают немедленное лечение противовирусным препаратом (так называемым системным ацикловиром), который можно вводить в виде лекарства или инъекции, и немедленно направляются за консультацией к специалисту в тот же день.

Определения терминов, используемых в этом заявлении о качестве

Подозрение на герпетическую экзему

Eczema herpeticum — широко распространенный вирус простого герпеса.Признаки герпетической экземы:

  • области быстро ухудшающейся болезненной экземы

  • скопления волдырей, соответствующих герпесу на ранней стадии

  • Перфорированные эрозии (круглые, вдавленные, изъязвленные поражения) обычно 1–3 мм, которые имеют однородный вид (они могут сливаться, образуя более крупные участки эрозии с коркой)

  • возможны лихорадка, летаргия или недомогание.

Консультация специалиста-дерматолога

Направление должно быть в специализированное дерматологическое отделение, работающее с педиатрическими пациентами, например, к клиницисту с опытом и квалификацией в детской дерматологии.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован.