Вещества для анестезии местной: Местные анестетики : Farmf | литература для фармацевтов

Содержание

классификация, применение и механизм действия

Анестезирующий препарат, как правило, применяют в стоматологической практике и других отраслях медицины. Без обезболивающих средств невозможно провести операцию и иные лекарственные манипуляции. Такая группа лекарств имеет несколько видов. Также необходимо отметить, что некоторые пациенты страдают от аллергии на обезболивающие средства.

Для того чтобы анальгезировать определенный участок мягких тканей, применяют местные анестезирующие препараты. Они хорошо уменьшают возбуждение сенситивных нервных окончаний. Как правило, такие медикаменты используют в стоматологической практике. Нужно отметить, что первым анестетиком был «Кокаин». Его использовали в разных видах для местного и общего обезболивания.

В основном, анальгетик для местного наркоза применяют в виде уколов. Одним из самых популярных медикаментов этой группы считается «Лидокаин». Не таким сильным и токсичным выступает «Прилокаин».

Поколения препаратов для анестезии

Для проведения наркоза использовать препараты можно разными способами. В фармакологии классификация местных анестетиков по применению будет следующая:

  1. Ингаляционные средства — «Севоран», «Пропофол», «Диприван», «Фторотан», «Эфир». Такие анестезирующие лекарства помогают расслабить скелетную мускулатуру, подавить болевой синдром. При этом человек теряет сознание на некоторое время.
  2. Внутривенные препараты — «Кетамин», «Гексанал», «Фентанил», «Реланиум», «Седуксен», «Дроперидол», «Оксибутират натрия». Эти медикаменты обладают быстрым действием. Больной теряет сознание примерно спустя двадцать минут.

Перед применением доктор должен исключить наличие аллергических реакций у пациента на определенный компонент.

Требования к анестезирующим медикаментам

Любой препарат имеет определенные требования, которым он должен соответствовать. Вот некоторые из них:

  1. Наличие повышенной избирательности действия.
  2. Такие препараты должны оказывать резорбтивное действие. Это уменьшает вероятность появления побочных эффектов.
  3. Отсутствие раздражающего влияния.
  4. Анальгезирующий препарат должен мгновенно и длительно действовать.
  5. Медикаменты должны быть растворимыми и не поддаваться разрушению при стерилизации и хранении.

Производить наркоз можно только теми препаратами, которые соответствуют всем вышеперечисленным пунктам.

Фармакология: классификация анестетиков местного действия

Все группы препаратов нужно классифицировать. Медикаменты для поверхностного обезболивания называют местными. Они подавляют сенситивность нервных окончаний в определенной части организма. При этом пациент находится в сознании. Местные анестетики:

  1. «Лидокаин».
  2. «Дикаин».
  3. «Анестезин».
  4. «Пиромекаин».

Такой вид анестетика частично блокирует и ослабляет нервные окончания. В связи с этим его применяют только местно, как правило, в стоматологии. Какой механизм действия у местных анестетиков?

Классификация по длительности действия

Это важно учитывать при планировании операции. Обезболивающий препарат имеет разную степень действия. Классификация местных анестетиков:

  1. Короткого действия — до 30-50 мин – «Новокаин».
  2. Средней продолжительности действия — до 45-90 мин – «Мепивакаин», «Лидокаин».
  3. Длительного действия — до 90 мин и более – «Бупивакаин».

Необходимо отметить, что чем сильнее анестезирующее средство, тем более оно токсичное.

«Артикаин», а также «Лидокаин», «Мепивакаин» — гидролиз этих препаратов идет хорошо, действие наступает быстро (спустя пять минут в зависимости от метода анестезии.

Эти обезболивающие средства считаются слабыми основаниями, они плохо растворимы в воде, применяются в виде водорастворимых солей, которые удобны для использования. Для проявления местного анестезирующего влияния в тканях на месте введения должен осуществиться сольволиз с водой с формированием обезболивающего препарата, хорошо растворимого в липидах.

Существует классификация местных анестетиков по строению химическому. Об этом речь пойдет далее.

Что входит в состав

В структуру обезболивающих средств входит следующее:

  • анестетик;
  • вазоконстриктор;
  • добавки;
  • консервант;
  • стабилизатор вазоконстриктора.

Химическая классификация местных анестетиков по структуре выделяют:

  1. Сложные эфиры — «Новокаин», «Дикаин», «Анестезин».

  2. Амиды — «Атрикаин», «Лидокаин», «Метевакаин», «Прилокаин», «Тримекаин», «Бупивакаин», «Этидокаин».

Вазоконстриктор нужен для усиления влияния анестетика. Дополнительный компонент – сульфат и эдетат натрия. Метилпарабен оказывает роль консерванта.

Фармакологические свойства

Механизм действия местных анестетиков основан на нарушении сенситивности нервов. Наркоз осуществляет блокировку болевых ощущений. Важно отметить, что воздействие медикамента зависит от его растворимости в воде и жирах.

Общее анестезирование – это сильный наркоз, благодаря которому организм на какой-то период времени полностью теряет болевую сенситивность и рефлексы. При этом происходит расслабление скелетной мускулатуры. Его использование возможно только при осуществлении сложных и болезненных хирургических вмешательств.

Когда применяют анестетики

Местно назначают обезболивающие препараты в виде поверхностного и инъекционного введения. Первый вид наркоза осуществляется нанесением на слизистую оболочку либо рану. Как правило, в таких ситуациях применяют «Бензокаин» и «Лидокаин». Такие анестезирующие медикаменты также используют для блокирования различных воспалительных процессов, а также инфекций и неврологических заболеваний.

Стоматологи не применяют большие дозировки наркоза. Для поверхностного анестезирования используют кремы, а также гели, мази и растворы. Существует большой перечень обезболивающих средств, которые используют стоматологи. Доктор должен подбирать безопасное лекарство, на которое не проявится аллергия.

Показания к проведению общей и местной анестезии:

  1. Любые оперативные вмешательства.
  2. Катетеризация (вид инструментальных исследований, часто используемый для диагностики и терапии патологий мочевого пузыря).
  3. Зондирование (способ исследования желудочно-кишечного тракта, диагностическая процедура).
  4. Интубация (обеспечение нормальной проходимости воздухоносных путей посредством введения специальной трубки в трахею).
  5. Остеосинтез (хирургическая репозиция костных отломков при помощи различных фиксирующих конструкций, обеспечивающих длительное устранение их подвижности).
  6. Неврологические блокады (медицинская процедура по снятию мышечных спазмов).
  7. Спинномозговой наркоз (метод обезболивания, при котором блокирующий агент вводится непосредственно в ликвор).

Такое обезболивание, как правило, используют, когда чистят зубной канал. Классификация местных анестетиков в стоматологии ничем не отличается от привычной классификации этих препаратов. Используются такие средства:

  1. «Ультракаин».
  2. «Убистезин».
  3. «Септанест».
  4. «Скандонест».

Противопоказания и побочные реакции

Терапию с применением анестетика осуществляют только после исключения запретов к использованию. Противопоказано применять местную анестезию при наличии следующих состояний:

  1. Оперативное вмешательство при ожирении.
  2. Операции при нарушении газообмена.
  3. Аллергический симптом.
  4. Нарушение психики, патологии слухового аппарата, состояние сильного опьянения.
  5. Пациент находится без сознания.
  6. Эпилепсия (хроническое неврологическое заболевание, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов).
  7. Паническое состояние пациента, отказ от местного наркоза.
  8. Дети возрастом до десяти лет.
  9. Сепсис (тяжелое инфекционное заболевание, развивающееся при прогрессировании и распространению инфекционного процесса по организму через кровь).
  10. Геморрагический симптом (склонность к повышенной кровоточивости кожи, слизистых оболочек и внутренних органов вследствие патологии системы гемостаза).
  11. Анемия (группа клинико-гематологических синдромов, общим моментом для которых является снижение концентрации гемоглобина в крови, чаще при одновременном уменьшении числа эритроцитов).
  12. Сердечная недостаточность.

Местный наркоз в стоматологической практике доктор должен подбирать в индивидуальном порядке. Применять такой анестетик можно в период лактации. Побочные реакции анестезирующих средств, как правило, появляются из-за неправильного использования.

В большинстве ситуаций появляются следующие отрицательные эффекты:

  1. Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту).
  2. Обморок.
  3. Отек в месте введения.
  4. Заложенность в ушах.
  5. Анафилаксия (аллергическая реакция немедленного типа, состояние резко повышенной чувствительности организма).

Кроме этого, такие симптомы могут наблюдаться, когда появляется аллергия.

Осложнения

Проведение местного наркоза требует определенного опыта и соблюдения всех правил. Спровоцировать осложнения могут разные факторы, которые доктор допускает в процессе анестезирования. К таковым относят:

  1. Повреждение мягких тканей иглой от укола или раствором.
  2. Надлом инъекционной иглы.
  3. Болевой синдром.
  4. Парестезия (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
  5. Тризм (тонический спазм жевательной мускулатуры, приводящий к ограничению движений в височно-нижнечелюстном суставе).
  6. Гематома.
  7. Развитие инфекции.
  8. Некроз (патологический процесс, выражающийся в местной гибели ткани в живом организме в результате какого-либо экзо- или эндогенного ее повреждения).
  9. Парез лицевого нерва (неврологическое заболевание, для которого характерна слабость мимических мышц).
  10. Аллергические проявления.
  11. Токсическая реакция.
  12. Эмоциональное напряжение из-за страха перед болью.

У каждого человека могут появляться разные осложнения после введения анестетика. В связи с чем перед применением лекарства, если у пациента имеются аллергические реакции, об этом необходимо сообщить медицинскому специалисту.

Анестетики также имеют определенными минусы, например:

  1. Нейротоксичность.
  2. Кардиотоксичность.

Анестетик в любой ситуации вызывает токсичность. Все зависит от дозирования и группы наркоза, который используют. Нейротоксичность может проявляться в виде:

  1. Нарушения моторных и сенсорных функций.
  2. Эмоционального напряжения.
  3. Интегративных функций мозга (полная или частичная потеря памяти).
  4. Нарушения зрения и слуха.
  5. Мышечной слабости.
  6. Пареза (неврологический синдром, снижение силы, обусловленное поражением двигательного пути нервной системы).
  7. Паралича (полное отсутствие произвольных движений, обусловленное теми же причинами, что и в случае пареза).

Одним из самых тяжелых последствий местного наркоза в стоматологической практике является парез лицевого нерва.

Местное обезболивающее провоцирует кардиотоксичность только при передозировке. Это осложнение встречается крайне редко. При этом снижается проведение нервных импульсов и расширение капилляров.

Что делать при появлении аллергии

Воздействие обезболивающих средств на организм человека в большинстве случаев сопровождается возникновением аллергических проявлений. Но не все анестетики могут провоцировать подобную реакцию.

Перед анестезированием следует сделать анализ, чтобы исключить непереносимость либо аллергию на определенный препарат. После этого медицинский специалист будет применять безопасные обезболивающие лекарства.

Перед тем как делать наркоз, нужно провести перечень проб, чтобы исключить аллергические реакции. Анализ крови при выявлении негативных реакций на анестетик в этой ситуации не считается эффективным.

«Лидокаин»

Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и терминального наркоза. Анестетик оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Как обезболивающее средство работает благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокирования каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лекарство значительно превосходит «Прокаин», его влияние происходит быстрее, и оно более длительное – до 75 минут (совместно с «Эпинефрином» – более двух часов). Анестезирующее средство при местном использовании расширяет капилляры, местнораздражающего влияния не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. «Лидокаин» не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень абсорбции «Лидокаина» при местном введении зависит от дозирования препарата и места обрабатывания. После внутримышечных инъекций максимальное содержание достигается спустя пять-пятнадцать минут после применения.

«Бензокаин»

Действующий компонент оказывает обезболивающее воздействие, предотвращая развитие боли. При наружном использовании и нанесении на слизистые полости влияние «Бензокаина» возникает сразу и длится в течение пятнадцати-двадцати минут.

«Бензокаин» — широко распространенное местное обезболивающее средство. Раствор производят в составе медикаментов для местного применения или для перорального употребления.

Препарат представляет собой белый порошок, который не имеет специфического аромата, но обладает горьким вкусом. Если нанести препарат на кончик языка, то появится ощущение онемения.

При применении лекарственного средства местно и перорально всасывается минимум активного компонента. После нанесения медикамента на слизистую оболочку действие от «Бензокаина» возникает уже спустя одну минуту и длится до двадцати минут.

«Новокаин»

Активный компонент раствора для уколов обладает местноанестезирующим эффектом, он ведет к понижению всех видов сенситивности тканей в области применения. Фармакологическое действие происходит за счет блокировки натриевых каналов стенок периферических нервов, что предотвращает проведение нервного импульса в чувствительных тканях.

После абсорбции прокаина (активное вещество) в общий кровоток он блокирует передачу импульсов в вегетативных ганглиях, а также уменьшает возбудимость периферических холинергических структур центральной нервной системы. Кроме этого, анестетик понижает спазм мускул, уменьшает возбудимость двигательных структур коры головного мозга и мышц сердца.

Продолжительность действия от раствора для уколов «Новокаина» невысокая и составляет от тридцати минут до получаса.

После введения препарата в ткани активный компонент накапливается в области введения, а затем впитывается в системный кровоток. Скорость всасываемости зависит от области применения медикамента. Обменивается действующее вещество в печени с формированием неактивных продуктов распада, которые устраняются из организма с уриной. Время выведения половины всей дозировки медикамента после абсорбции препарата составляет пятьдесят секунд.

Препараты, применяемые для местной анестезии.

Основные требования к местным анестетикам:

  • давать быстрый анальгезирующий эффект в минимальной концентрации;

  • давать полное обезболивание необходимой длительности;

  • не повреждать нервные структуры;

  • не вызывать общего токсического действия;

  • не разрушаться при стерилизации.

Все известные местные анестетики происходят от кокаина-алколоида кустарника произрастающего в Южной Америки Erythroxylon coca.

В зависимости от химической структуры местные анестетики делят на две группы:

  • сложные эфиры аминокислот с аминоспиртами,

  • амиды ксилидинового ряда.

Сложные эфиры аминокислот с аминоспиртами

Кокаин — исторически первый местный анестетик. Может использоваться для терминальной анестезии. Однако ввиду его использования в качестве наркотического средства, законное применение его по адекватным ценам затруднительно. В случае передозировки вызывает опасные осложнения со стороны ЦНС.

Новокаин (прокаин, марекаин, панкаин, синкаин, цитокаин, этокаин, аминокаин, аллокаин) наиболее широко используемый анестетик. Применяются 0,25 — 0,5 %; 1 — 2 %; 5 — 10 % растворы. Используется для инфильтрационной, проводниковой, внутривенной, эпидуральной, спинно-мозговой анестезий. Максимальная разовая доза 20 мг/кг. При инфильтрационной анестезии, когда необходимо вводить большое количество раствора новокаина можно ориентироваться на следующее правило. Допускается введение каждый час операции 2 г новокаина (800 мл — 0,25 %, 400 мл — 0,5 % раствора).

Дикаин (фомкаин, интеркаин, пантокаин, децикаин). Применяются 0,25 %; 0,3 %; 0,5 %; 1 %; 2 % растворы. Препарат в 15 раз сильнее новокаина и в 10 раз токсичнее. Используется для терминальной, эпидуральной анестезий. В последнее время начал вытесняться препаратами амидами ксилидинового ряда.

Амиды ксилидинового ряда

Лидокаин (ксилокаин, ксикаин, лигнокаин). Применяются 0,25 %; 0,5 %; 1 %; 2 %; 10 % растворы. Препарат в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее. Используется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезии. Реже, чем новокаин, вызывает аллергические реакции.

Тримекаин (мезокаин) Применяются 0,25 %; 0,5 %; 1 %; 2 % растворы. Препарат в 3 раза сильнее новокаина и в 1,5 раза токсичнее. Используется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной анестезии.

Совкаин (бутилкаин, дубикаин, перкаин). Применяются 0,5 %, 1 % растворы. Препарат в 20 раз сильнее новокаина и в 20 раз токсичнее. Используется для спинномозговой анестезии.

Маркаин (бупивакаин). Применяется 0,5 % раствор. В 2-3 раза сильнее лидокаина и дает более длительный эффект. Используется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезии.

Ультракаин (кортикаин). Применяются 1 %; 2 % растворы. Используется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной анестезии.

К местным анестетикам могут добавляться различные фармацевтические вещества-вазоконстрикторы. Наиболее часто, учитывая, что анестетик вызывает вазодилятацию, что способствует более быстрому всасыванию и уходу его из зоны операции, а также проявлению токсического действия, добавляют адреналин.

Некоторые врачи применяют смеси разных анестетиков с целью получения сочетания их преимуществ. Так используют смесь лидокаина и бупивакаина. Первый препарат в этой комбинационной смеси обеспечивает быстрое начало обезболивающего эффекта, второй длительное действие. Но при использовании смесей следует помнить, что может увеличится токсическое действие.

29) Местная анестезия. Определение. Методы.

Местная анестезия анестезия, достигающаяся воздействием анестезирующего вещества на нервные окончания и стволы в месте операции.

Местная анестезия обычно используется в амбулаторной практике при небольших хирургических вмешательствах или диагностических исследованиях. Местную анестезию используют при наличии противопоказаний к общей анестезии (наркозу).

Способы местной анестезии

Поверхностная анестезия предполагает нанесение анестетиков на кожу или слизистые, охлаждение. Для этого используются хлорэтил, местноанестезирующие вещества (1-5%растворы кокаина, 10% раствор новокаина,0,25-3%растворы дикаина,2-5%растворы лидокаина и тримекаина и другие).

Инфильтрационная анестезия. Тонкой иглой вводится в мягкие ткани 0,25-0,5% раствор новокаина (или других более современных анестетиков), в результате чего возникает пропитывание тканей в области операции раствором местного анестетика и блокируется проводимость нервных импульсов. При инфильтрационной анестезии достигается не только обезболивание, но и другая цель – гидравлическая препаровка тканей, которая значительно облегчает манипуляции хирурга и уменьшает кровопотерю.

Регионарная анестезия – анестетик вводится в непосредственной близости к нервному стволу.

Виды регионарной анестезии:

Проводниковая – анестетик вводится в близи нервного узла, нервного сплетения или ствола периферического нерва (например, при удалении зубов).

Спинномозговая (синонимы: люмбальная, субдуральная анестезия, субарахноидальная анестезия) основана на введении анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга. При этом временно утрачивается чувствительность и функция органов, получающих иннервацию ниже места введения препарата. Подобная анестезия используется при операциях на желудке, кишечнике, печени и желчных путях, селезенке, органах малого таза, нижних конечностях.

Противопоказания к спинномозговой анестезии: шок, тяжелая интоксикация, снижение артериального давления, тяжёлая патология внутренних органов, воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемой инъекции препарата, деформации позвоночника и др.

Эпидуральная – анестетики (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин) вводятся в

эпидуральное пространство позвоночника через специальный катетер. Подобное обезболивание практически безопасно используется при анальгезии груди, живота, паховой области и ног, часто применяется при родах. Преимуществом эпидуральной анестезии является использование очень малых доз анестетиков, редкие побочные явления (тошнота, рвота, снижение артериального давления и др.)

Внутрисосудистая – внутривенная анестезия, которую используют при операциях на конечностях, когда анестетик вводится в конечность, на которую наложен кровоостанавливающий жгут. Разновидностью внутрисосудистой анестезии является внутрикостная анестезия.

30) Перидуральная анестезия. Показания. Механизм действия. Техника проведения.

Эпидуральная (перидуральная) анестезия — разновидность проводниковой анестезии. Обезболивающего эффекта достигают за счёт блокады корешков спинного мозга анестезирующим препаратом, введённым в эпидуральное пространство между твёрдой мозговой оболочкой и надкостницей позвонков. Этот вид анестезии обладает всеми положительными качествами спинномозгового обезболивания и лишён его недостатков.

Техника пункции эпидурального пространства аналогична таковой субдурального пространства при спинномозговой анестезии. Пункция может быть выполнена на любом уровне позвоночного столба в зависимости от характера операции. Следует помнить о возможности прокола твёрдой мозговой оболочки и попадания анестетика в субарахноидальное пространство, что чревато тяжёлыми осложнениями. Пункцию производят иглой, надетой на шприц с изотоническим раствором хлорида натрия. Продвижение иглы сопровождается сопротивлением при давлении на поршень. Как только игла проникает через связки в эпидуральное пространство, сопротивление при нажатии на поршень исчезает и раствор легко вводится, ощущается провал иглы. Анестезирующее вещество можно ввести через иглу или катетер, проведённый через просвет иглы и оставленный на длительное время.

Для эпидуральной анестезии используют 2% раствор лидокаина, 0,5% раствор бупивакаина, 0,75% раствор ропивакаина. Для усиления анальгетического эффекта при травматичных операциях в эпидуральное пространство вводят наркотические анальгетики (морфин и фентанил). В послеоперационном периоде длительную эпидуральную блокаду применяют как эффективный метод обезболивания, позволяющий уменьшить дозы наркотических анальгетиков.

Показания.

 Эпидуральную анестезию применяют при травматологических и ортопедических операциях на нижних конечностях, операциях на органах брюшной полости, таза.

Этот вид обезболивания показан для лиц пожилого и старческого возраста, больных с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой, дыхательной системы, нарушением обмена веществ (ожирением, сахарным диабетом).

31) Спинномозговая анестезия. Показания. Механизм действия. Техника проведения.

Спинномозговая анестезия относится к проводниковой и осуществляется путём введения анестезирующего препарата в субарахноидальное пространство спинного мозга.

Показания: применяют при операциях на органах, расположенных ниже диафрагмы: желудке, кишечнике, печени и жёлчных путях, селезёнке, органах малого таза, а также на нижних конечностях.

Эффект: блок задних (чувствительных) корешков СМ, что приводит к утрате болевой, тактильной, температурной чувствительности, и передние (двигательные) корешки с развитием двигательного паралича (миорелаксации). Блокируются также преганглионарные симпатические волокна, проходящие в составе передних корешков, что вызывает изменения сосудистой иннервации, ведущие к расширению артериол в зоне иннервации. При блокаде симпатических волокон, участвующих в формировании чревных волокон, расширение сосудов органов брюшной полости, таза, нижних конечностей может приводить к депонированию в них крови и падению АД.

Для спинномозговой анестезии необходимы специальные иглы с хорошо подогнанным мандреном, шприцы, градуированные на десятые доли миллилитра, с хорошо подогнанными поршнями. Применяют 2% раствор лидокаина, 0,5% раствор бупивакаина, 5% раствор прокаина, 0,75% раствор бупивакаина в декстрозе.

Техника: больного усаживают поперёк стола, ноги устанавливают на табурет, колени должны быть приподняты, спина максимально согнута. Медицинская сестра стоит впереди больного, пригибает его плечи книзу и помогает удерживать принятую позу. При проведении пункции в положении лёжа больного укладывают на бок, спина располагается на краю стола, колени притянуты к животу, подбородок прижат к груди, спина максимально согнута. Помощник стоит впереди больного и, удерживая больного одной рукой за шею, другой — за таз, фиксирует его в таком положении, стараясь согнуть отдел позвоночника, где выполняется пункция.

Пункцию обычно производят между остистыми отростками LIII и LIV или LII и LIII. Ориентиром служит остистый отросток LIV, который расположен на линии, соединяющей задние верхние ости подвздошных костей. Операционное поле обрабатывают диэтиловым эфиром и спиртом. Кожу в месте инъекции инфильтрируют 0,25% раствором прокаина. Иглу вводят по средней линии между остистыми отростками с небольшим наклоном книзу. При прохождении иглой межостистой, надостистой и жёлтой связок ощущается сопротивление, которое при проколе связок исчезает. Ещё одно лёгкое сопротивление отмечается при проколе твёрдой мозговой оболочки; преодолев его, продвижение иглы прекращают, мандрен извлекают, иглу вращательными движениями продвигают на 2-3мм, прокалывая внутренний листок твёрдой мозговой оболочки. Появление прозрачной цереброспинальной жидкости свидетельствует о правильно произведённой пункции. При отсутствии или недостаточном поступлении жидкости иглу поворачивают вокруг оси и продвигают вперёд на1-2мм. Если жидкость из иглы не появляется или показывается кровь, иглу удаляют и пункцию повторяют между другими остистыми отростками.

Убедившись, что пункция проведена правильно, в шприц набирают 2-3мл цереброспинальной жидкости, смешивают с раствором анестетика и вводят в спинномозговой канал. Больного сразу же укладывают на операционный стол, опустив головной конец стола на 15О (при введении лидокаина или 0,5% раствора бупивакаина) или приподняв его (при введении прокаина или 0,75% раствора бупивакаина). Придание больному соответствующего положения позволяет предупредить распространение анестезирующего раствора на вышерасположенные отделы спинного мозга и продолговатый мозг, что зависит от плотности анестезирующего вещества. Раствор лидокаина и 0,5% раствор бупивакаина имеют меньшую плотность, чем цереброспинальная жидкость, и потому будут распространяться кверху, а раствор прокаина и 0,75% раствор бупивакаина — большей плотности и будут распространяться книзу.

Противопоказаниями для спинномозговой анестезии являются травматический шок, тяжёлая интоксикация при перитоните, сопровождающаяся артериальной гипотензией, воспалительные заболевания кожи в области спины, деформации позвоночника.

Показания спинномозговой анестезии:

Кесарево сечение (кроме экстренного, т.к. требуется время для воздействия ЭА): эпидуральная анестезия для кесарева сечения более предпочтительная по сравнению с общим наркозом, который используют в экстренном случае. С ЭА роды для женщины проходят в сознании и без боли. После рождения ребенка сразу могут приложить к груди мамы, а не отдавать его на грудь папе или под присмотр медперсонала на несколько часов (не менее 2-хчасов). Восстановление после ЭА проходит быстрее.

Очень медленное или неравномерное раскрытие шейки матки: эпидуральная анестезия ускорит процесс сглаживания шейки матки.

Гипертония: эпидуральная анестезия будет способствовать снижению давления.

Заболевания почек.

Пороки сердца и другие заболевания сердца: эпидуральная анестезия снижает нагрузку на сердце.

Сахарный диабет.

Чрезвычайно низкий болевой порог роженицы: испытываемая боль мешает роженице концентрироваться на процессе родов. Женщина не воспринимает адекватно указания медперсонала и происходящую действительность, затрудняя роды. Болевые ощущения влияют на выбрасывание в кровь веществ, сужающих сосуды плаценты, следствием чего ребенок не получает кислород в достаточном объеме.

Показания и противопоказания к местному обезболиванию

При рассмотрении отдельных видов анестезии уже освещался вопрос показаний и противопоказаний к их применению. Сейчас более обобщенно следует сформулировать показания и противопоказания к применению методов местной анестезии.

Показания к местному обезболиванию:

  • небольшие, малотравматичные операции.

  • необходимость присутствия больного в сознании.

  • высокая степень риска для общего обезболивания.

  • недавний прием пищи больным.

  • отсутствие анестезиолога.

Противопоказания и к местному обезболиванию:

  • непереносимость анестезирующих препаратов.

  • возраст менее 10 лет.

  • наличие у больных повышенной нервной возбудимости и нарушений психики.

  • наличие воспалительных или рубцовых изменений в тканях.

  • продолжающееся внутреннее кровотечение, требующее экстренной операции.

  • предполагаемые технические трудности планируемой операции.

Подготовка больных к местной анестезии.

Предоперационная подготовка проводится по общим принципам. В настоящее время в большинстве лечебных учреждений регионарные методы обезболивания выполняют анестезиологи, кроме того, часто применяется сочетанная анестезия-местное обезболивание комбинируется с методами общего. Поэтому больного перед операцией должен осмотреть анестезиолог. Оптимальным вариантом является, когда осмотр осуществляет анестезиолог, который будет проводить анестезию.

Анестезиолог в случае экстренной операции осматривает сразу после принятия решения о выполнении операции. Если будет выполнятся плановая операция, то больной осматривается анестезиологом накануне.

Алгоритм осмотра больного перед операцией выполняемой

под местной анестезий.

Лечащий врач или анестезиолог должны:

  • оценить общее состояние больного;

  • выяснить наличие сопутствующих заболеваний;

  • оценить, какие у больного имеются нарушения функций жизненно важных органов, обусловленные основным или сопутствующими заболеваниями;

  • выяснить аллергологический анамнез;

  • оценить психическое состояние больного;

  • оценить степень риска операции и наркоза;

  • определить характер премедикации.

В результате осмотра делается заключение о целесообразности применения предполагаемого вида обезболивания или избирается другой вариант анестезии. Кроме того, пациенту необходимо четко объяснить, какой вид анестезии будет применятся, в чем его преимущества и почему именно для него избран данный вариант. Больному разъясняют, что при местной анестезии, во время операции ощущать боль он не будет, а сознание, тактильная и глубокая чувствительность будут сохранены. Согласно существующим закону применять тот или иной метод анестезии врачи могут только с письменного согласия больного. Успех анестезии во многом зависит от того, насколько врач сумеет войти в контакт с больным, насколько он сумеет заручиться его доверием.

Больные оперируемые с использованием местного обезболивания не нуждаются в какой-либо специальной подготовке. В большинстве случаев предусматривается выполнение премедикации

Премедекация.

Премедикация – это специальная фармакологическая подготовка больного с целью профилактики неблагоприятных воздействий операции и анестезии.

Премедикация производится перед практически любым оперативным вмешательством, выполняемым под любым видом обезболивания. Особенно велико её значение при местном обезболивании.

Значение премедикации.

Основные цели премедикации: 1) обеспечить психическое спокойствие больного; 2) обеспечить потенцирование основного анестезирующего вещества; 3)торможение нежелательных вагусных реакций; 4) уменьшение серции слизистых оболочек дыхательных путей и слюнных желез; 5) профилактика аллергических осложнений.

5.5. Потенцированная местная анестезия (премедикация)

Местные анестетики позволяют устранить сенсор­ный компонент боли, но не оказывают влияния на ее эмоциональный и вегетативный компонен­ты. Большинство больных на приеме у стоматоло­га испытывают чувство тревоги, страха, беспокой­ства, иногда находятся в состоянии апатии или депрессии, что является проявлением нервно-психического напряжения или эмоционального стресса. При этом возникают психовегетатив­ные осложнения, проявляющиеся тахикардией, гипертензией, гипергликемией, астматическим приступом, стенокардией, обмороком или коллап­сом.

Под влиянием отрицательных эмоций происхо­дят существенные изменения в системе регуляции жизненно важных функций организма: повышает­ся содержание в крови катехоламинов, гистамина, возникает спазм сосудов, нарушаются процессы метаболизма (возрастает энергопотребление). Час-

тота осложнений общего характера при амбула­торных операциях зависит не столько от сложно­сти вмешательства, сколько от степени выражен­ности психоэмоционального напряжения (стрес­са) у больного. Поэтому перед стоматологически­ми операциями для сохранения адаптационных механизмов и профилактики осложнений общего характера необходима медикаментозная подготов­ка с преимущественным воздействием на психо­эмоциональную сферу больного. Применяемые для этого препараты действуют на различные от­делы центральной нервной системы и различные уровни проведения болевой чувствительности. Не усиливая местноанестезирующего действия анес­тетика, они значительно улучшают эффект обез­боливания. «Выключение» болевой чувствитель­ности в операционной ране с помощью местного обезболивания, проводимого на фоне лекарствен­ной подготовки (премедикации), обеспечивающей понижение реактивности организма и общую ана-лгезию, называют потенцированной местной анес­тезией.

При определении психоэмоционального состо­яния больного по клиническим признакам выде­ляют 5 типов реакций (по А.Ф.Бизяеву): астениче­скую, депрессивную, тревожную, ипохондриче­скую, истерическую.

Астеническая реакция характеризуется вегета­тивной лабильностью, головными болями, повы­шенной утомляемостью, раздражительностью, слезливостью. При депрессивной реакции отмеча­ются подавленное настроение, негромкий голос, отсутствие уверенности в успехе лечения; больной немногословен. Тревожная реакция проявляется беспокойством, волнением, страхом, опасением за неудачный исход, плохим сном, учащением пуль­са. При ипохондрической реакции больной предъяв­ляет много жалоб, детализирует их, подробно описывает ощущения и события в хронологиче­ском порядке, охотно обследуется; обнаруживает­ся несоответствие между обилием жалоб и опреде­ляемыми патологическими изменениями. Истери­ческая реакция — это вегетативные реакции (ко­мок в горле, нехватка воздуха, тремор пальцев рук, красные пятна на коже лица и шеи). В пове­дении больных отмечаются демонстративность, театральность, стремление привлечь к себе внима­ние, вызвать сочувствие.

Реакция может отсутствовать, быть легкой, умеренной, выраженной. При легкой степени симптомы непостоянны, выявление их возмож­но лишь при целенаправленном опросе, сущест­венных изменений в поведении нет. Для уме­ренной характерны постоянные и выраженные признаки психоэмоциональных реакций, в по­ведении эти реакции преобладают. При выра­женной реакции больной плохо контролирует свои поступки, психоэмоциональное расстрой­ство является главным фактором, определяю-

91

щим его поведение и состояние. Установлено, что при плановых стоматологических операциях у больных чаще определяется легкая, а при ур-гентной — умеренная степень выраженности психоэмоционального напряжения.

Премедикацию проводят с учетом типа и степе­ни выраженности психоэмоциональной реакции. В условиях поликлиники эффективно применение транквилизатора седуксена, наркотического ана­льгетика лексира, ненаркотического анальгетика анальгина. У больных с сопутствующими заболе­ваниями, кроме указанных препаратов, оправдано использование спазмолитика баралгина, р-адре-ноблокатора обзидана (анаприлина) и холиноли-тика атропина.

У больных без сопутствующих заболеваний при легкой и умеренной степени выраженности пси­хоэмоционального состояния эффективно приме­нение седуксена внутрь (0,3 мг/кг) за 30—40 мин до проведения местной анестезии, при выражен­ной степени (за исключением случаев истериче­ской реакции) — введение 0,5 % раствора седуксе­на в той же дозировке с 0,1 % раствором атропина (0,6—0,8 мл) в одном шприце внутривенно. При выраженной тахикардии атропин лучше не вво­дить.

Больным с истерической реакцией при выра­женной степени психоэмоционального состоя­ния показано внутривенное введение седуксена (0,3 мг/кг) и лексира (0,5 мг/кг). При введении раствора атропина необходим контроль частоты пульса. Премедикация в поликлинике у больных с сопутствующими заболеваниями приведена в со­ответствующем разделе учебника.

В стационаре подготовку проводят накануне дня операции или (по показаниям) за несколько дней до нее. На ночь назначают снотворные, ан-тигистаминные препараты, малые транквилизато­ры в общепринятых терапевтических дозах. За 3 ч до операции эти препараты дают повторно. До­полнительно внутримышечно вводят анальгетики, витамины (группы В, С). За 45 мин до операции внутримышечно применяют «коктейль», состоя­щий из растворов анальгетика, антигистаминных препаратов, М-холинолитика. Вместо этих препа­ратов (иногда вместе с ними) можно вводить се­дуксен или средства, используемые для нейро-лептаналгезии (дроперидол, фентанил). В зависи­мости от характера вмешательства, его травматич­ное™, общего состояния больного дозы препара­тов подбирают индивидуально. Травматичные оперативные вмешательства, выполняемые под местным обезболиванием, предпочтительнее про­водить в сочетании с нейролептаналгезией или атаралгезией.

Следует подчеркнуть, что любая лекарственная подготовка не исключает необходимости тщате­льного проведения местной анестезии.

92

Местные анестетики — howMed

Определение

Лекарственные препараты

— произвести REVERSIBLE потеря чувствительности…

— в локализованной части тела… ..

— при нанесении непосредственно на нервные ткани или слизистые оболочки

Местные анестетики являются «местными» ТОЛЬКО из-за того, как они вводятся! ( Избирательность )

Местные анестетики — это агенты, используемые для достижения местного эффекта путем воздействия на определенные ограниченные области.Эффекты можно легко обратить.

Применяется для местного применения или путем инъекции в поверхностные области, где они вызывают потерю чувствительности. В основном сначала теряются сенсорные и болевые ощущения, а затем и другие. иногда нарушается и двигательная активность.

  1. Эффекты обратимые
  2. Запретить проведение импульса
  3. Натриевые каналы нацелены на
  4. Требуется создание потенциала действия.

Местные анестетики обычно разрабатываются таким образом, чтобы их эффекты были обратимыми и не вызывали повреждения лежащих в основе клеток или тканей.

История

Первый местный анестетик, использованный в клинических условиях. кокаин. Это природный алкалоид из коки Erythroxylon. Он был обнаружен в 1860 году и использовался до 1884 года. Позже было обнаружено, что он обладает высоким потенциалом привыкания, поэтому был назван наркотиком злоупотребления и прекращен. Были обнаружены другие препараты с меньшим потенциалом злоупотребления, такие как прокаин, прокаинамид. Лидокаин — это новейшее лекарство или общеизвестный лигнокаин (прототипом считается синтетический местный анестетик).

Прототип препарата Лигнокаин (синтетический)

Свойства, желательные для местного анестетика

1. Не вызывает раздражения при местном применении или на слизистых оболочках

2. Не вызывает необратимого повреждения нервной структуры

3. Системная токсичность должна быть низкой

4. Высокоэффективен, если:

а. Инжектированный

г. Применяется на месте

5. Начало действия как можно скорее

6.Продолжительность действия, достаточная для того, чтобы дать время для операции с использованием контрпластин

Классификация по химии

Сложные эфиры

· Кокаин

· прокаин

· Тетракаин

· Бензокаин

Амиды

· Лигнокаин / Лидокаин

· Бупивакаин

· Прилокаин

· Цинчокаин

· Ропивакаин

Согласно Сроку действия
Кратковременное действие

прокаин

Средняя продолжительность действия

Кокаин

Лидокаин

Мепивакаин

Прилокаин

Длительность действия

Тетракаин

Бупивакаин

Этидокаин

Ропивакаин

Классификация в соответствии с клиническим применением
Поверхностная анестезия
  • Тетракаин
  • Лигнокаин
  • Кокаин
  • Бензокаин
Инфильтрационная анестезия и анестезия с полевым блоком
  • Лигнокаин
  • прокаин
  • Бупивакаин
  • Лигнокаин
  • Тетракаин
  • Бупивакаин
Нервная блокировка Анестезия

· прокаин

· Лигнокаин

· Бупивакаин

· Тетракаин

· Ропивакаин

Спинальная анестезия
Эпидуральная анестезия

Лигнокаин

Бупивакаин

Анестетик, используемый в офтальмологии

Пропаракаин

Химия

Большинство местных анестетиков состоит из 3 частей:

а) Липофильная ароматическая группа

б) Промежуточная алкильная цепь

c) Гидрофильная аминогруппа

Промежуточные алкильные цепи представляют собой сложные эфиры или амиды.

Местные анестетики Слабое основание

Два типа связи дают начало двум химическим классам местных анестетиков.

СОЕДИНЕНИЕ ЭФИРА

PROCAINE

  1. прокаин (новокаин)
  2. тетракаин (понтокаин)
  3. бензокаин
  4. кокаин

Местные анестетики с боковыми цепями сложноэфирного типа:

  1. быстро метаболизируется эстеразами плазмы
  2. имеют кратковременное действие
  3. менее распределены
  4. со скоростью метаболизма выше.
  5. Реакции гиперчувствительности обычно наблюдаются, потому что они превращаются в парааминобензойную кислоту , потенциально способную вызвать гиперчувствительность.
АМИДНАЯ СВЯЗЬ

ЛИДОКАИН

а) лидокаин (ксилокаин)

b) мепивакаин (карбокаин)

c) бупивакаин (маркаин)

d) этидокаин (Duranest)

д) ропивакаин (Наропин)

Местные анестетики, которые состоят из связки амидного типа:

  1. Менее быстро метаболизируется
  2. Имеют большую продолжительность действия
  3. Более широко распространено
  4. В основном метаболизируется ферментами цитохрома P450 в печени.
  5. В основном связаны с альфа-гликопротеинами, поэтому реакции гиперчувствительности встречаются редко

Местные анестетики в основном доступны для терапевтического применения в виде солей и считаются слабыми основаниями с pKa 8-9.

Солевая форма увеличивает стабильность и растворимость.

Чтобы вызвать эффекты, они должны проникать через мембраны, поэтому необходима липидная растворимость.

Неионизированная форма важна для проникновения через мембраны и достижения экзоплазмы.Достигнув экзоплазмы, он принимает катоиновую форму, которая связывает рецепторы местных анестетиков.

Действие зависит от:

  1. Значение pKa
  2. pH среды (если физиологические эффекты легко возникают)

Когда pH области i низкий, местный анестетик (как слабое основание) не может проникнуть через мембрану, следовательно, эффекты не возникают.

При воспалении местные анестетики не рекомендуются, так как образуется низкий pH и образуется ионизированная форма местного анестетика, которая не может проходить через мембрану.

Механизм действия

· Распространение в нервное волокно

· Блокада натриевых каналов.

Физиология генерации потенциала действия

В нейронах возбудимые мембраны содержат больше Na + снаружи в стадии покоя, а K + внутри. Потенциал от -60 до -90 мВ. Возможно движение ионов, энергия для которых обеспечивается насосом Na K АТФазы.

При прохождении импульса достигается порог, происходит открытие каналов Na с перемещением ионов Na вниз по градиенту концентрации.При этом движении потенциал достигает +40 мВ, что называется деполяризацией.

Закрытие каналов Na и открытие каналов K, приводит к оттоку K и началу реполяризации.

При дальнейшем уменьшении потенциала возникает гиперполяризация.

Когда потенциал действия движется по всей длине нервов, происходит проведение импульса.

Местные анестетики действуют, воздействуя на каналы Na, которые представляют собой трансмембранные структуры с одним концом наружу (ворота M или ворота активации Na), а другим — внутрь (ворота H или ворота инактивации).

Ворота

M обычно закрыты в состоянии покоя, открываются порогом и ионами Na, проходящими через каналы Na, что приводит к деполяризации. Через несколько миллисекунд закрывается, и дальнейшее движение не происходит.

Если местный анестетик вводится в неионизируемой, неполярной форме, он проходит через мембрану, внутри экзоплазмы катионная форма связывает местный рецептор анестетика, который присутствует на внутренней стороне.

Происходит блокировка канала Na, дальнейшее открытие блокируется.

Каналы закрыты в неактивном состоянии, поэтому потенциал действия замедляется и, в конечном итоге, подавляется.

Постепенно увеличивающаяся конц. местного анестетика, примененного к нервному волокну, вызывает блокаду все большего числа каналов Na +:

1. Повышается порог возбуждения

2. Проведение импульса замедляется

3. Скорость роста потенциала действий снижается

4. Амплитуда ДД уменьшается

5. Наконец, способность генерировать потенциал действия отменена

Считается, что местные анестетики

более эффективны для нейронов, которые быстро возбуждаются, в инактивированном или активированном состоянии.Состояние покоя имеет низкое сродство к местным анестетикам.

Чувствительность нервного волокна к местному анестетику

1. Размер нервного волокна

Сначала блокируются более мелкие волокна, а затем более крупные. Таким образом, для меньших волокон требуется меньше времени.

2. Состояние миелинизации

Миелинизированные волокна блокируются раньше, чем немиелинизированные.

3. Скорострельность

Сначала блокируются быстро возбуждающиеся нейроны, так как они имеют большее сродство к местным анестетикам.

Приказ о блокаде

1. Автономный

2. боль

3. температура

4. Коснуться

5. глубокое давление

6. двигатель

Восстановление в обратном порядке

Обычно сначала возникает сенсорная блокада, а ближе к концу — моторный паралич.

Исключение составляют нервные стволы смешанного типа, особенно в конечностях, где моторные волокна расположены по направлению к периферии, а сенсорные по направлению к внутреннему ядру, поэтому моторные волокна блокируются в первую очередь.

Фармакокинетика

Большинство местных анестетиков вводят в область-мишень, поэтому абсорбция и распределение не имеют большого значения, но абсорбция и распределение могут играть роль при местном применении на слизистых оболочках.

· Поглощение

Абсорбция некоторых местных анестетиков зависит от:

  1. Тип применяемого местного анестетика e.г. актуальное приложение
  2. Место применения, например если область с высокой перфузией, абсорбция происходит быстро, поэтому более эффективно, как трахеобронхиальное дерево (имеет быстрое всасывание), жировая область замедляет абсорбцию
  3. Среда, в которой применяется местный анестетик, для инфильтрационной среды вокруг, интерстициальной или водной, имеет большую растворимость и поражается более широкая область по сравнению с теми, которые имеют меньшую диффузию через среду.
  4. Добавление сосудосуживающего вещества. Когда препарат вводится в область, он абсорбируется, распределяется и достигается системный уровень.Также возникают некоторые нежелательные эффекты, включая токсичность, воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую токсичность. Цель состоит в том, чтобы ограничить его в пределах определенной территории.

Для этого местный анестетик чаще всего сочетается с вазоконстриктором, чаще всего используется адреналин, также можно использовать адреналин, фенилэфрин.

  1. Сужение сосудов ограничивает кровоток, высокий уровень в крови не достигается
  2. Продолжительность действия также увеличена
  3. Действуя на альфа 2 рецепторы, особенно центральные альфа 2 рецепторы, оказывает агонистический эффект, что снижает высвобождение вещества P, которое обеспечивает хорошее обезболивание.Действуя через альфа-2 рецепторы, уменьшите возбуждение сенсорных нейронов.

Клонидин (центральный агонист альфа-2) используется в экспериментах для комбинирования его с местными анестетиками для усиления их действия.

· Биотрансформация и экскреция

Биотрансформация большинства сложных эфиров и амидов основана на химической структуре.

  1. Сложные эфиры быстро гидролизуются эстеразами плазмы, имеют короткое DOA / более быстрое прекращение и менее широкое распространение.
  2. Амины метаболизируются цитохромом P450 в печени, имеют медленный метаболизм, более длительный DOA, более широкое распространение. Образующиеся метаболиты растворимы в воде и выводятся почками. Поскольку это слабые основания, подкисление мочи может усилить выведение с мочой.

Связывание с белками плазмы может использоваться как косвенная мера склонности к связыванию тканей

Побочные эффекты

Наиболее опасно, если давать в низких дозах, можно избежать большинства эффектов.Низкий уровень в крови снижает вероятность токсичности.

1. CNS

Стимуляция с последующей депрессией.

Стимуляция происходит из-за подавления тормозных путей.

Позже возбуждающие пути также подавляются, что приводит к более широкому спектру эффектов, включая:

  1. головокружение
  2. беспокойство
  3. сонливость
  4. нарушения слуха / зрения
  5. металлический привкус
  6. онемение языка
  7. подергивание мышц
  8. нистагм
  9. Тонические клонические судороги

Чтобы избежать воздействия на ЦНС:

  1. держать низкую дозу местного анестетика
  2. вводится в менее перфузируемую область
  3. перед администрацией, предварительные лекарства, чтобы избежать воздействия на ЦНС.Даны бензодиазепины (седативные / снотворные). При появлении судорог в / в вводят Мидазолам, Тиопентон Na, пропафол.
  4. Другой способ лечения — усиление гипервентиляции, которая устраняет ацидоз и снижает внеклеточный K, вызывая гипервентиляцию и состояние покоя, которое имеет низкое сродство к местному анестетику.
2. Местная нейротоксичность

Внутри конского хвоста может вызывать локальную нейротоксичность, обычно между L2-L3, в основном при спинальной анестезии.

3. CVS

а. Угнетающее действие, воздействуя на Na-каналы сердца. Позже в больших дозах также подавляются Са-каналы.

г. Также влияет на вегетативную систему, усиливая симпатический отток, особенно кровеносные сосуды и сердце, где наблюдаются вазодилатация и гипотензивные эффекты.

Исключение составляет кокаин , так как он является сильнодействующим сосудосуживающим средством, при гипертонии, тахикардии и аритмии возникают.Норэпинефрин из синаптической щели не захватывается, а накапливается, оказывая стимулирующее действие на сердце.

Бупивакаин очень токсичен для сердца и селективен в отношении натриевых каналов сердца. При введении наблюдается сердечная токсичность.

Этому можно противодействовать, назначив атропин для коррекции блокады сердца.

Левобупивакаин является изомером бупивакаина и считается менее кардиотоксичным.

Другой агент, рупивакаин, считается более безопасным в условиях, когда мы хотим избежать сердечной токсичности или при основных сердечных заболеваниях.У них еще меньшее сродство к сердечным натриевым каналам.

4. ANS

ANS очень чувствителен к действию местных анестетиков, большинство нервов поражаются в приоритете дозы. Они подавляют нервы, ведущие к кровеносным сосудам и сердцу, вызывая гипотензивный эффект.

При тяжелой гипотензии приподнимают ножки кровати и назначают симпатомиметики (эфедрин).

5. Паралич мотора

Моторный паралич возникает в последнюю очередь.Подавление двигательной активности нежелательно. Обычно это наблюдается при проведении спинальной или эпидуральной анестезии. Также он первым восстанавливается во время выздоровления.

6. Гематологические эффекты

Виден при введении в очень высоких дозах.

Прилокаин в более высоких дозах может превращать гемоглобин в метгемоглобин, вызывая цианоз и кровь шоколадно-коричневого цвета.

Для лечения следует вводить восстановитель I / V, такой как метиленовый синий, аскорбиновую кислоту, которая превращает метгемоглобин в гемоглобин.

Это происходит из-за метаболита, вырабатываемого высокотоксичными уровнями, известного как о-толуидин.

7. Реакции гиперчувствительности

Видно с сложноэфирным типом, так как он быстро метаболизируется и превращается в ПАБК, которая более склонна вызывать реакции гиперчувствительности. Редко наблюдается при применении местных анестетиков амидного типа.

Предупреждение токсичности

1. Узнайте об аллергии в анамнезе.

2.Осторожно при поражении печени / миокарда.

3. Правильный участок (правильное знание хода нерва).

4. Использование минимальной эффективной дозы (избегать в / в введения).

5. Подождите после инъекции.

6. Наблюдайте за лицом на предмет подергивания, возбуждения и пульса на наличие тахикардии.

7. После операции наблюдайте за аллергическими реакциями.

8. Избегайте приема пищи по крайней мере до 04 часов. перед анестезией, чтобы предотвратить рвоту.

Кокаин

· Медицинское использование, ограниченное поверхностной или местной анестезией

· Избегайте адреналина, потому что кокаин уже обладает сосудосуживающими свойствами. (ИСКЛЮЧЕНИЕ !!!)

· Токсическое действие на сердце может вызвать быструю и смертельную сердечную недостаточность.

· Заметная гипертермия связана с передозировкой кокаина.

Бензокаин

· pKa ~ 3, практически все неионизированные….механизм может быть неспецифическим

· Доступен во многих безрецептурных препаратах для снятия боли и раздражения

· только для поверхностной анестезии (местного действия)… мази, спреи и т. Д.

· Применяется для анестезии слизистых оболочек

· также наблюдается метгемоглобинемия

Селективные фармакологические свойства некоторых амидов — тип
Лидокаин (Ксилокаин)

· Наиболее широко используемый местный анестетик

· Действует с на всех маршрутах.

· Более быстрое начало, более интенсивное, более продолжительное, чем у новокаина.

· Хорошая альтернатива для людей с аллергией на эфир

· Более мощный, чем прокаин, но примерно такая же токсичность

· Более успокаивающее , чем другие

Бупивакаин (Маркаин)

· Нет эффективности при местном применении

· Более медленное начало и один из более длительных агентов

· Уникальное свойство сенсорной и моторной диссоциации может обеспечить сенсорную анальгезию с минимальным моторным блоком

· был популярным препаратом для обезболивания во время родов

· Более кардиотоксичен, чем другие местные анестетики

Ропивакаин

· Энантиомер бупивакаина (S стереоизомер)

· Не действует при местном применении

· Клинически эквивалентен бупивакаину

· Подобная сенсорная селективность по сравнению с моторной селективностью, как у бупивакаина, но со значительно меньшим CV-токсичностью.

Клинические применения
1. Поверхностная анестезия (местная)
§ Лидокаин, тетракаин

Местный анестетик применяется местно на слизистых оболочках или истерзанной коже. В основном используется в

а. Ухо

г. Нос,

г. рот,

г. горло,

e. трахейно-бронхиальное дерево,

ф. носоглотка, роговица и

г. желудочно-мочевыводящие пути

При местном применении сосудосуживающее средство не рекомендуется, так как сосудосуживающие средства не всасываются через слизистые оболочки.

Кокаин также используется для местного применения, в основном в ушах, носу и рту. Он обладает сильным сосудосуживающим действием (может вызывать ишемию). Типичные вазоконстрикторы имеют быстрое начало действия и продолжительность действия 35-40 минут. Некоторые препараты, такие как комбинация кремов EMLA, содержащая 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина каждый, наносятся на кожу для достижения эффекта глубиной до 5 мм. таким образом создается местный анестезирующий эффект.

2. Инфильтрационная анестезия

* Прямая инъекция в ткани для достижения нервных ветвей и окончаний.

* Используется в малой хирургии.

* Немедленное начало с переменной продолжительностью.

Этот тип включает область кожи на глубине до внутрибрюшной ткани

§ Используется большинство местных анестетиков
3. Нервный блок или Полевой блок

* Нарушение нервной проводимости при инъекции в область нервного сплетения или ствола.

* Применяется в хирургии, стоматологии, обезболивании.

* Требуется меньше анестетика, чем при инфильтрации

Дается в определенной области нерва, такой как плечевое сплетение, в межреберных нервах, брюшные нервы нацелены, а на шейное сплетение — на область шеи.

§ Используется большинство местных анестетиков
4. Спинальная анестезия

* Инъекция в субарахноидальное пространство ниже уровня L2 позвонка (обычно между L2-L3 или L3-L4) для воздействия на корешки спинного мозга и спинной мозг.

* Используйте два типа местной анестезии при растворении в воде: гипербарический или гипобарический раствор в зависимости от области блокады.

* Используется для

а. хирургия живота, таза или ноги

г.когда нельзя использовать общую анестезию .

г. Лица, страдающие органическими заболеваниями, заболеваниями печени, почек или сердечно-сосудистой системы.

§ Лидокаин, тетракаин
5. Эпидуральная и каудальная анестезия

Обычно выбирается, когда целью является нижняя часть тела, например тазовая область. Введение местного анестетика в эпидуральное пространство или около твердой мозговой оболочки, где почти большинство нервов проходит близко, нацелены на область, снабжаемую этими нервами.

а. Желтая связка (задняя)

г. Надкостница позвоночника (латерально)

г. Твердая мозговая оболочка (передняя)

— Инъекция в эпидуральное пространство обычно на поясничном или крестцовом уровнях.

— Используется как при спинальных, так и при безболезненных родах.

— Нежелательные эффекты, аналогичные спинальным.

§ Лидокаин, бупивакаин, ропивакаин

Спинальная и эпидуральная анестезии с осложнениями:

  1. Гематома
  2. Боль
  3. Посторонние частицы
  4. Обычно наблюдается головная боль — причина в том, что на месте введения может иметь место просачивание спинномозговой жидкости.Этого можно избежать, если использовать иглу с маленьким отверстием, а не с широким отверстием.

Если головная боль все же появляется, мы лечим ее методом переливания крови. На место инъекции наносится собственная кровь пациента. Происходит свертывание, фильтрация задерживается или ограничивается, головную боль можно лечить.

  1. Гипотония может также возникать из-за расширения сосудов. Чтобы исправить это, приподнимите концы стоп пациента или введите симпатомиметик
  2. .
  3. Синдром конского хвоста — происходит повреждение нервных корешков, теряется большая часть двигательной активности организма, особенно мочеиспускания и кишечника.
  4. Паралич дыхания встречается редко, но может возникнуть при параличе межреберных мышц.

Сложные эфиры

Амиды

Тяга из сложного эфира Амидная связь
Неполная анестезия Полная анестезия
Меньше PPB Подробнее PPB
Меньше обезболивания Больше обезболивания
Короткое действие длительного действия
Быстро гидролизуется псевдохолинэстеразами в плазме Медленно гидролизуется cyp 450 в печени
Больше шансов реакции гиперчувствительности Меньше шансов реакции гиперчувствительности
Менее мощный Более мощный
Без распределения Широкое распространение
ПАБА аналог Нет PABA
Просмотрите все статьи о лекарствах, действующих на центральную нервную систему.
.

Местная анестезия — NHS

Местная анестезия включает в себя обезболивание определенной области тела с помощью лекарств, называемых местными анестетиками.

Эти препараты можно использовать для лечения болезненных состояний, предотвращения боли во время процедуры или операции или облегчения боли после операции.

В отличие от общих анестетиков, местные анестетики не вызывают потери сознания.

Это означает, что в целом они безопаснее, обычно не требуют специальной подготовки перед использованием, и вы можете быстрее от них избавиться.

Как используются местные анестетики

Местные анестетики обычно назначают стоматологи, хирурги, анестезиологи, терапевты и другие врачи.

Некоторые лекарства, содержащие мягкий местный анестетик, также доступны по рецепту или без рецепта в аптеке.

В зависимости от того, для чего они используются, местные анестетики могут вводиться в виде инъекций, кремов, гелей, спреев или мазей.

На этой странице описаны некоторые из основных применений местных анестетиков.

Лечение боли

Легкие болезненные состояния, такие как язвы во рту и ангина, иногда можно лечить с помощью безрецептурных гелей и спреев, содержащих местный анестетик.

Инъекции местного анестетика и стероидных препаратов могут использоваться для лечения более тяжелых состояний, таких как длительная боль в суставах.

Предотвращение боли во время и после операции

Местный анестетик, обычно вводимый в виде инъекции, может использоваться вместе с седативным препаратом, чтобы расслабить вас во время операции или процедуры.

Местные анестетики в основном используются для относительно небольших процедур, например:

Местный анестетик может иногда использоваться для более серьезных операций, когда вам важно бодрствовать, например, во время определенных видов операций на головном мозге, или для предотвращения боли после серьезной операции, проводимой под общим наркозом.

Эпидуральные и спинальные анестетики

Эпидуральная анестезия, часто называемая эпидуральной, — это когда местный анестетик непрерывно вводится через трубку в область нижней части спины, называемую эпидуральным пространством.

Спинальный анестетик — это однократная инъекция в аналогичное пространство спины.

Оба типа анестетика могут использоваться для обезболивания больших участков тела, останавливая болевые сигналы, проходящие по нервам в позвоночнике.

Их часто используют во время родов, чтобы облегчить боль при родах или если требуется кесарево сечение.

Их также можно использовать для уменьшения количества общей анестезии, необходимой во время некоторых операций, и для облегчения боли впоследствии.

В некоторых типах хирургии, например, при замене коленного и тазобедренного суставов, они могут использоваться вместо общей анестезии.

Блокада периферических нервов

Нервная блокада — это инъекция местного анестетика для обезболивания нервов, питающих определенную часть тела, например руку, руку или ногу.

Его можно использовать для проведения операции без общей анестезии или для предотвращения боли впоследствии.

Ультразвуковое сканирование часто используется для определения правильного нерва.

Инъекция не должна быть болезненной и обычно занимает около 30 минут, чтобы стать полностью эффективным.

Когда вместо общей анестезии используются блокада периферических нервов и эпидуральная или спинальная анестезия, они часто сочетаются с седативными препаратами, чтобы вызвать сонливость и расслабление.

Риски и побочные эффекты

Местные анестетики обычно очень безопасны, и серьезные проблемы возникают редко.

У вас может быть:

  • некоторый дискомфорт при уколе
  • ощущение покалывания при окончании действия лекарства
  • возможно небольшой синяк, кровотечение или болезненность в месте укола

Вы не должны испытывать никаких серьезных побочных эффектов.

Вам следует двигаться осторожно, пока действие анестетика не закончится, поскольку вы можете не заметить, если повредите себя.

Некоторые люди испытывают временные побочные эффекты от местного анестетика, например:

Эти проблемы обычно проходят, но вы должны сообщить об этом лечащему врачу, если они у вас возникнут.

В очень редких случаях у вас может возникнуть аллергическая реакция на местный анестетик или развиться серьезные проблемы, такие как припадки (судороги) или остановка сердца (когда сердце перестает перекачивать кровь по телу).

.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован.