Бензодиазепинового ряда препараты: Бензодиазепины: что это, список препаратов

Содержание

список препаратов, механизм действия, показания

Бензодиазепины принадлежат к категории лекарственных средств, обладающих снотворным, а также противосудорожным и седативным действием. Назначаются такие медикаменты больным, которые страдают бессонницей, беспокойством и тревогой. Большинство лекарств данной группы имеют отношение к транквилизаторам. На сегодняшний день медицинские препараты, являющиеся производными бензодиазепина, достигли медицинского прорыва в устранении тревожных состояний наряду с паническими атаками, неврозами, обсессивно-компульсивными расстройствами и нервными тиками.

Список препаратов бензодиазепинов рассмотрим в данной статье.

Цели применения и механизм воздействия

Во врачебной практике производные бензодиазепина применяются с целью лечения различных неврологических болезней:

  • Тревожные расстройства. Структуры здравоохранения советуют использовать бензодиазепины при краткосрочной терапии в течение одного месяца. Дозирование напрямую зависит от уровня тревоги, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Подобные транквилизаторы рекомендуется с осторожностью употреблять пожилым людям ввиду риска чрезмерного уровня седации, а также нарушения либо потери сознания.
  • Наличие бессонницы. Представленная категория лекарственных препаратов помогает людям быстрее засыпать и увеличивает продолжительность сна. Учитывая то, что транквилизаторы способны вызывать зависимость организма, их следует использовать для краткосрочной терапии тяжелой бессонницы. Инструкцию по применению к «Мидазоламу» рассмотрим ниже.
  • Проведение лечения алкогольной зависимости. Бензодиазепины помогают людям с детоксикацией, уменьшая риск негативных последствий на фоне резкой отмены алкогольсодержащих жидкостей. Эти медикаменты значительно облегчают симптомы, а в некоторых случаях могут даже спасти жизнь того или иного пациента.
  • Приступы эпилепсии. Некоторые препараты из группы бензодиазепинов могут эффективно предотвращать судорожные припадки.
  • Борьба с паническими атаками. Бензодиазепины обладают быстрым антитревожным эффектом, позволяющим применять эти лекарства для избавления от чувства тревоги, которая связана с паническими расстройствами.
  • Неврозы различного типа генеза.

Бензодиазепины: список препаратов

Сегодня они широко используются в неврологии и прочих сферах медицины. Ниже приведен список двадцати наиболее востребованных лекарственных препаратов из этой категории:

  1. «Нитразепам».
  2. «Клоназепам».
  3. «Мидазолам».
  4. «Гидазепам».
  5. «Ниметазепам».
  6. «Флунитразепам».
  7. «Алпразолам».
  8. «Диазепам».
  9. «Клобазам».
  10. «Мидазолам».
  11. «Лоразепам».
  12. «Клоразапат».
  13. «Лопразолам».
  14. «Хлордиазепоксид».
  15. «Феназепам».
  16. «Триазолам».
  17. «Гидазепам».
  18. «Бромазепам».
  19. «Темазепам».
  20. «Флуразепам».

Рассмотрим более подробно показания к применению вышеуказанных препаратов, а также особенности терапевтических курсов и рекомендуемые дозировки каждого из этих бензодиазепинов.

Препарат «Мидазолам»

Согласно инструкции по применению, «Мидазолам» назначается пациентам для устранения бессонницы наряду с купированием острых эпилептических припадков. Это лекарство вводят внутривенно и внутримышечно. В целях проведения экстренного лечения различных припадков у детей препарат «Мидазолам» применяют интраназально либо интратекально. Какие еще входят препараты в список бензодиазепинов?

«Гидазепам»

«Гидазепам» отличается противосудорожным эффектом. Это средство помогает устранить эмоциональное волнение наряду с чувством тревоги и страхами. В аптеках он продается в таблетках (20 и 50 мг), которые следует глотать, не разжевывая. Суточная доза, как правило, составляет от 75 до 150 мг. Точную дозировку должен назначить лечащий врач.

Лекарственное средство «Диазепам»

«Диазепам» можно охарактеризовать как противосудорожное и гипноседативное лекарство. Его суточная дозировка составляет от двух до пятнадцати миллиграмм. При такой норме лекарство будет производить на организм стимулирующий эффект. При употреблении более 15 мг средство будет оказывать седативное воздействие. Следует учитывать, что максимальная доза этого препарата не должна превышать 60 мг в сутки. Это лекарство необходимо употреблять перорально.

Медикамент «Клоназепам»

Средство «Клоназепам» выпускают в форме таблеток по 2 мг. Этот лекарственный препарат может снижать тонус скелетной мускулатуры, оказывая снотворное воздействие на организм человека. Первоначальная суточная доза не должна превышать 1,5 мг.

«Клобазам»

«Клобазам» принадлежит к бензодиазепинам с противосудорожным действием. Препарат продается в таблетках, которые обладают успокаивающим, а также противосудорожным действием. Для больных взрослой возрастной категории дневная дозировка составляет от 20 до 30 мг, а для детей от трех лет следует использовать половину этой нормы.

Средство «Лоразепам»

«Лоразепам» оказывает противотревожный и противосудорожный эффект. Принимают этот препарат внутрь по 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого лечебного курса не должна превышать одну неделю.

«Клоразепат»

«Клоразепат» - это аналог «Мидазолама», его следует принимать на фоне парциальных эпилептических припадков, панических расстройств и тревожности. Доступен препарат в форме капсул с 5 мг действующего вещества. Маленьким пациентам до 12 лет рекомендуется употреблять не больше 60 мг в сутки, а взрослым эту дозировку можно увеличить в полтора раза.

Препарат «Хлордиазепоксид»

«Хлордиазепоксид» выпускают в форме таблеток и драже. Это лекарство оказывает противосудорожное и седативное действие. Согласно схеме приема, этот препарат рекомендуется употреблять по 5-10 мг до четырех раз в день.

«Феназепам»

Лекарство «Феназепам» и аналоги препарата отличаются противосудорожным и миорелаксантным, то есть расслабляющим мышцы, воздействием. В аптеках этот препарат реализуется в форме таблеток по 1 мг. Его следует принимать по полтаблетки два-три раза в день.

Лекарственный препарат «Гидазепам»

«Гидазепам» оказывает противотревожное и противосудорожное действие. Доступно это средство в форме таблеток по 20 и 50 мг. Его следует принимать по три таблетки в сутки. Дозирование данного препарата рекомендуется постепенно увеличивать.

«Алпразолам»

Лекарство «Алпразолам» служит антидепрессивным снотворным, а кроме того, действует как противосудорожное средство. Выпускают «Алпразолам» в форме таблеток по 1 мг. На фоне панических атак назначается по полтаблетки этого препарата два-три раза в день. Многим прописывают бензодиазепины с анксиолитическим действием.

Медикамент «Бромазепам»

«Бромазепам» также производится в виде таблеток. Это лекарственное средство следует принимать на фоне тревожно-депрессивных состояний и неврологических расстройств. Дозировка данного препарата подбирается индивидуально. В среднем назначается до 3 мг дважды в день.

«Лопразолам»

«Лопразолам» оказывает анксиолитический, противосудорожный, гипнотический, успокаивающий и релаксантный эффект. В целях проведения терапии бессонницы доза данного препарата должна составлять 1 мг перед сном.

Лекарство «Флунитразепам»

Как указывает инструкция по применению, «Флунитразепам» оказывает седативный, противосудорожный и снотворный эффект. Эти таблетки употребляют для лечения бессонницы. Взрослым рекомендуется по 1-2 мг, а пожилым и детям по половине этой нормы перед сном.

«Темазепам»

Препарат «Темазепам» назначают пациентам для борьбы с неврозами и психопатией, а также при нарушениях сна различного генеза. Таблетки следует принимать внутрь (до 30 мг в день) перед сном.

Остальные препараты

«Флуразепам» используют при лечении бессонницы. Это лекарственное средство помогает людям быстрее засыпать, а также снижает количество пробуждений за ночь, увеличивая таким образом общую продолжительность сна. В рамках дозирования следует принимать до 30 мг препарата непосредственно перед сном.

«Мидазолам» выпускают в виде таблеток либо раствора для внутривенного, а также внутримышечного введения. Назначают это лекарство для непродолжительного лечения бессонницы у пациентов. Принимать это лекарство нужно внутрь. При бессоннице средняя доза не должна превышать 15 мг в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая. Бензодиазепины со снотворным действием - очень популярное средство терапии.

«Ниметазепам» реализуется в аптеках в форме таблеток по 5 мг. Назначается этот препарат для борьбы с расстройствами сна, неврозами и шизофренией. Применять представленное лекарство следует один раз в день за полчаса до сна. Суточная норма для взрослых составляет от 5-10 мг в день. Детям разрешено до пяти миллиграмм в сутки.

«Триазолам» - аналог «Феназепама», также его назначают для борьбы с бессонницей. Выпускается препарат в таблетках. Следует отметить, что продолжительность приема данного средства не должна превышать три месяца. Максимальная дозировка - 1 мг за полчаса до сна.

«Нитразепам» эффективно справляется с такими явлениями, как судороги и бессонница. Назначается это лекарство в роли снотворного средства. Его следует употреблять до 5 мг один раз в день за полчаса перед сном.

Бензодиазепины и синдром отмены

Общеизвестно, что препараты кратковременного действия при отмене влекут за собой интенсивную, но при этом кратковременную реакцию организма, которая может начаться уже в течение 24 часов после прекращения лечения.

Время, которое требуется для безопасной и поступательной отмены бензодиазепинов, напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма того или иного пациента, а кроме того, от типа лекарственного препарата и способности человека справляться со стрессом, который связан с отменой, равно как и с изначальными причинами употребления средства. Как правило, периоды отмены таких препаратов варьируются от четырех недель до полугода, а в ряде некоторых случаев могут превышать и год. Механизм действия бензодиазепинов должен обязательно учитываться в терапии.

Чересчур быстрый вывод таких лекарств из организма способен привести к возникновению тяжелых симптомов отмены. Поэтому подобный процесс обязательно должен проходить под строгим наблюдением лечащего врача. Правильный вывод медицинского препарата из употребления возможен за счет постепенного снижения дозировки.

Таким образом, учитывая, что транквилизаторы бензодиазепинового типа имеют отношение к категории лекарственных средств, которые оказывают успокоительное и противосудорожное воздействие, схему их приема должен назначать исключительно лечащий врач. При условии соблюдения рекомендуемых доз и курса приема представленные медикаменты являются относительно безопасными и отличаются высокой степенью клинической эффективности. Их побочное действие наряду с токсичностью, как правило, незначительно. На сегодняшний день современная медицина пока еще не может похвастаться альтернативными и более совершенными препаратами, которые могли бы стать заменой для данной категории лекарственных средств.

Мы рассмотрели список препаратов-бензодиазепинов.

показания, список препаратов с рекомендуемыми дозировками


Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.

Медикаменты — производные бензодиазепина, совершили медицинский прорыв в лечении тревожных состояний, панических атак, неврозов, обсессивно-компульсивных расстройств и нервных тиков.

Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.

История открытия

Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 1957 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид (Librium), был выпущен в Великобритании в 1960 году, а за ним — Диазепам в 1963 году.

К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.

Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.

В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

Оказываемый эффект, цели применения

В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:

  1. Тревожное расстройство. Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом не более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания.
  2. Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
  3. Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
  4. Приступы эпилепсии. Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
  5. Панические атаки. Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
  6. Неврозы различного генеза.

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

  • Мидазолам;
  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клоназепам;
  • Клобазам;
  • Лоразепам;
  • Клоразапат;
  • Хлордиазепоксид;
  • Феназепам;
  • Гидазепам;
  • Алпразолам;
  • Бромазепам.
  • Лопразолам;
  • Флунитразепам;
  • Темазепам;
  • Флуразепам;
  • Мидазолам;
  • Ниметазепам;
  • Триазолам;
  • Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

  1. Мидазолам назначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
  2. Гидазепам обладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
  3. Диазепам характеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
  4. Клоназепам выпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
  5. Клобазам реализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х лет — 50% от взрослой дозировки.
  6. Лоразепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Принимается внутрь 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого курса не должна превышать 1 недели.
  7. Клоразепат. Показание к применению: парциальные эпилептические припадки, паническое расстройство, тревожность. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозировка: пациентам до 12 лет не больше 60 мг в сутки; взрослым до 90.
  8. Хлордиазепоксид выпускается в форме драже и таблеток. Обладает противосудорожным и седативным эффектом. Схема приема: 5-10 мг 2 — 4 раза в сутки.
  9. Феназепам обладает противосудорожным и миорелаксантным (расслабление мышц) эффектом. Реализуется в таблетках по 0,5 и 1 мг. Схема приема: до 0,5 мг 2-3 раза в сутки.
  10. Гидазепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Доступен в таблетках по 20 и 50 мг. Принимают по таблетке 3 раза в сутки. Дозировку постепенно увеличивают.
  11. Алпразолам — препарат с антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Выпускается в таблетках 0,25 и 1 мг. В период панических атак назначают 0,1 или 0,2 мг 2-3 раза в день.
  12. Бромазепам выпускается в форме таблеток 1,5, 3, 6 и 12 мг. Показания к применению: тревожно-депрессивное состояние, неврологические расстройства. Как и к каждому препарату, дозировку подбирают индивидуально. В среднем назначают до 3 миллиграмм 2-3 раза в стуки.
  13. Лопразолам обладает анксиолитическими, противосудорожными, гипнотическими, успокаивающими и релаксантными свойствами. Для лечения бессонницы доза препарата составляет 1 мг перед сном.
  14. Флунитразепам обладает седативным, противосудорожным и снотворным действием. Таблетки применяют при лечении бессонницы. Взрослым по 1-2 мг, пожилым — по 0,5, детям в возрасте до 15 лет — от 0,5 до 1,5 перед сном.
  15. Темазепам. Показания к применению: неврозы и психопатия. Правила приема: во внутрь до 30 мг перед сном.
  16. Флуразепам применяется при лечении бессонницы. Помогает быстрее заснуть, снижает число пробуждений. Увеличивает продолжительность сна. Дозировка — до 30 мг перед сном.
  17. Мидазолам выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Назначается для кратковременного лечения бессонницы. Принимают внутрь, при расстройствах сна средняя доза 7,5-15 мг. Таблетки глотают целиком, не разжевывая.
  18. Ниметазепам. Лекарственная форма — таблетки по 5 мг. Назначают для лечения расстройства сна, неврозов, шизофрении. Применяется 1 раз в сутки за полчаса до сна. Дозировка: взрослые — 5-10 мг, максимальная доза – 20; детям до 5 мг в сутки.
  19. Триазолам назначается для лечения бессонницы. Форма выпуска — таблетки по 0,25 г. Период приема препарата не должен превышать 3-х месяцев. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
  20. Нитразепам эффективно борется с судорогами и бессонницей. Назначают в качестве снотворного средства. Правила приема: до 5 мг препарата, единожды в сутки, за 30 минут до сна.

Противопоказания к приему и случаи отравления

Прием бензодиазепинов не рекомендуется в период беременности и лактации. Во время вынашивания ребенка увеличивается риск развития врожденной волчьей пасти.

Во время кормления грудью запрещено употреблять препараты этой группы, т.к. они могут вместе с молоком матери попасть в организм ребенка и вызвать сонливость и заторможенность реакции.

Пожилые люди находятся в особой группе риска. Они сложнее переносят возможные побочные эффекты. Риск возникновения у них зависимости значительно выше.

Прием медикаментов следует прекратить при появлении следующих симптомов:

Отравление бензодиазепинами происходит, если человек не придерживается рекомендуемой дозировки или комбинирует седативный препарат с другими веществами.

Признаки передозировки:

Фатальные исходы передозировки редки, если используется один препарат. Но параллельное употребление алкоголя или прием других лекарственных препаратов может усугубить ситуацию.

Синдром отмены

Препараты короткого действия дают кратковременную и более интенсивную реакцию отмены, которая начинается в течение 24 часов после прекращения приема.

Продолжительность времени, необходимого для поступательной и безопасной отмены бензодиазепинов, зависит от индивидуальных характеристик пациента, типа лекарственного средства, способности организма справляться со стрессом, связанным с отменой, а также изначальной причины употребления препарата. Периоды отмены обычно варьируются от 4 недель до 6 месяцев, но в некоторых случаях могут превышать год.

Быстрый вывод лекарства из организма может привести к появлению тяжелых симптомов отмены. Процесс отмены должен проходить под строгим наблюдением специалиста. Вывод препарата возможен путем постепенного снижения дозы.

Таким образом, транквилизаторы бензодиазепинового ряда относятся к группе лекарственных препаратов, которые оказывают противосудорожное и успокоительное действие. Их прием должен назначать специалист.

Медикаменты относительно безопасны (при рекомендуемых дозировках и курсах приема) и обладают высокой клинической эффективностью. Их токсичность и побочное действие незначительные. Современная медицина еще не разработала достойной замены этой группе лекарственных средств.

Бензодиазепины и z-снотворные препараты (Таблица)

Справочная таблица по производным бензодиазепина (транквилизаторам, гипнотикам, антиконвульсантам) и Z-снотворным. Указаны МНН, период полувыведения (самого препарата и основного активного метаболита), минимум и максимум пяти периодов полувыведения, диазепамовый эквивалент и основное предназначение. Всего 28 препаратов. Препараты, не применяемые в РФ на 2014 год, отмечены звёздочкой.

Препарат

T1/2 [T1/2 активного метаболита], ч

Минимум и максимум пяти1 T1/2, ч [суток]

Диазепамовый эквивалент2 per os, мг

Основное предназначение

Алпразолам

6-12

30-60 [1,25-2,5]

0,5

анксиолитик

Бромазепам*

10-20

50-100 [2-4,2]

5-6

анксиолитик

Галазепам*

[30-100]

150-500 [6,25-20,8]

20

анксиолитик

Диазепам

20-100 [36-200]

100-1000 [4,2-41,6]

10

антиконвульсант, анксиолитик

Залеплон

1-1,25

5-6,25

20

гипнотик

Золпидем

2

10

20

гипнотик

Зопиклон

5-6

25-30 [1-1,25]

15

гипнотик

Квазепам*

25-100

125-500 [5,2-20,8]

20

гипнотик

Кетазолам*

30-100 [36-200]

150-1000 [6,25-41,6]

15-30

анксиолитик

Клобазам*

12-60

60-300 [2,5-12,5]

20

антиконвульсант

Клоназепам

18-50

90-250 [3,75-10,4]

0,5

антиконвульсант, анксиолитик

Клоразепат*

[36-200]

180-1000 [7,5-41,6]

15

анксиолитик

Лопразолам*

6-12

30-60 [1,25-2,5]

1-2

гипнотик

Лоразепам

10-20

50-100 [2-4,2]

1

антиконвульсант, анксиолитик

Лорметазепам*

10-12

50-60 [2-2,5]

1-2

гипнотик

Медазепам

36-200

100-1000 [4,2-41,6]

10

анксиолитик

Нитразепам

15-38

75-190 [3,2-8]

10

гипнотик

Оксазепам

4-15

20-75 [0,8-3,2]

20

анксиолитик

Празепам*

[36-200]

180-1000 [7,5-41,6]

10-20

анксиолитик

Темазепам*

8-22

40-110 [1,6-4,6]

20

гипнотик

Тофизопам

6-8

30-40 [1,25-1,6]

150-250

анксиолитик

Триазолам*

2

10

0,5

гипнотик

Феназепам

6-10

30-50 [1,25-2]

1-2

анксиолитик,гипнотик

Флунитразепам*

18-26 [36-200]

90-1000 [3,8-41,6]

1

гипнотик

Флуразепам*

[40-250]

200-1250 [8,3-52]

15-30

гипнотик

Хлордиазепоксид

5-30 [36-200]

25-1000 [1-41,6]

25

анксиолитик

Эсзопиклон*

6-9

30-45 [1,25-1,8]

3

гипнотик

Эстазолам*

10-24

50-120 [2-5]

1-2

гипнотик

* На 2014 г. не применяется в РФ

1 Считается, что за 5 периодов полувыведения препарат практически полностью выводится из организма

2 Диазепамовый эквивалент — доза препарата, эквивалентная 10 мг диазепама по терапевтическому эффекту

_______________

Источник информации: Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, С. П. Голицина и др. — Выпуск XIV. — М. : ЗАО РИЦ «Человек и лекарство», 2013. — 995 с.



Препараты бензодиазепинового ряда Снотворные средства для облегчения засыпания, нарушений сна, неврозов, психопатий с тревогой и беспокойством


Описание фармакологической группы

Бензодиазепины

Препараты бензодиазепинового ряда оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия они отличаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые новые препараты (триазолам и др.).

Классификация

Бензодиазепины отличаются друг от друга по следующим параметрам: как быстро они приводят к эффектам и как долго длится их воздействие. Бензодиазепины, которые употребляются с целью справиться с бессонницей, включают в себя эстазолам (просом), флуразепам (далман), квазепам (дорал), темазепам (ресторил) и триазолам (гальцион).

Краткое описание препаратов

Нитразепам применяют для лечения нарушений сна различной этиологии, неврозов, психопатий с преобладанием тревоги и беспокойства.

Триазолам способствует наступлению сна, нормализует его глубину, фазность, длительность, предупреждают ночные пробуждения.

Темазепам (сигнопам) способствуют наступлению сна, нормализуют его глубину, фазность, длительность, предупреждают ночные пробуждения.

Мидазолам применяют для премедикации, введения в наркоз и его поддержания, лечения инсомнии.

Флунитразепам способствует наступлению сна, нормализует его глубину, фазность, длительность, предупреждает ночные пробуждения. Бессонница часто оказывается одним из проявлений нервных, психических или соматических заболеваний, что требует этиотропного, патогенетического и симптоматического лечения основного заболевания.


Краткое описание фармакологической группы. Снотворные средства бензодиазепинового ряда способствуют наступлению сна, нормализуют его глубину, фазность, длительность, предупреждают ночные пробуждения. Бессонница часто оказывается одним из проявлений нервных, психических или соматических заболеваний, что требует этиотропного, патогенетического и симптоматического лечения основного заболевания.

Лекарства - бензодиазепины

Всем нам известно, что механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, таламических ядер и др.), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. И если в обозримом прошлом механизм действия таких лекарств упоминался только в виде предположений, то в настоящее время механизм действия производных бензодиазепина изучен достаточно хорошо.

Что такое бензодиазепины

Бензодиазепины — класс психоактивных веществ (анксиолитики, транквилизаторы) обладающих:

  1. Снотворным – седативным (позволяет легче отходить ко сну)
  2. Анксиолитическим (уменьшение тревожности),
  3. Миорелаксирующим (позволяет использовать Феназепам при лечении эпилепсии.)
  4. Противосудорожным эффектами.

Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГаммаАминоМаслянойКислоты (ГАМК), которая является тормозным нейромедиатором центральной нервной системы.

Классификация бензодиазепинов

 

Транквилизаторы

Бензодиазепиновые миорелаксанты

Алпразолам (Тафил)

Бромазепам (Лексотанил)

Диазепам (Валиум)

Дикалия клоразепат (Транксилиум) Клобазам (Фризиум) Лоразепам (Тавор) Медазепам (Рудотель)

Нордазепам (Транксилиум НГ)

Оксазепам (Нозепам) Празепам (Деметрин) Хлордиазепоксид (Элениум)

 

Диазепам (Валиум)

Тетразепам (Мусарил)

 

Бензодиазепиновые противоэпилептические препараты:

Бензодиазепиновые снотворные:

Диазепам (Валиум)

Клобазам (Фризиум)

Клоназепам (Ривотрил)

Нитразепам (Итэн Н)

 

Бротизолам (Лендормин)

Лопразолам (Сонин)

Лорметазепам (Ноктамид)

Нитразепам (Итэн Н) Темазепам (Сигнопам) Триазолам (Халцион)

Флуразепам (Далмадорм)

Флунитразепам (Рогипнол)

 

Применение Бензодиазепинов

Препараты этой группы используют для снятия симптомов психических беспокойств,, тревоги, страхов, эпилептических припадков, мышечных спазмов, а также абстинентного синдрома от приема алкоголя и наркотиков. Известна эффективность бензодиазепинов для лечения панических атак, вызванных приемом наркотиков-галлюциногенов.

Бензодиазепины могут применяться для кратковременного лечения бессонницы. Однако не рекомендуется их применять более 2—4 недель в связи возможным с риском развития зависимости. Применение бензодиазепинов в целях лечения бессоницы рекомендуется с перерывами и в минимально эффективной дозе. Они удлиняют сон за счёт сокращения времени пребывания в постели перед сном, продлевая время сна и в целом уменьшая время бодрствования (данные об улучшении качества сна спорные).

Список показаний для бензодиазепинов неуклонно растет, в таблице перечислены и классифицированы показания по убедительности и достоверности назначения лекарств:

 

Негативные эффекты бензодиазепинов

При длительном использовании бензодиазепины способны вызвать привыкание и даже физическую зависимость.

В чем проявляется зависимость от препарата?
  • Во-первых, с течением времени прежние дозировки перестают оказывать желаемый эффект. Пациент начинает увеличивать дозировку для достижения эффекта, что способствует повышению вероятности развития побочных эффектов.
  • Во-вторых, при пропуске приема пациент начинает чувствовать себя некомфортно. Те симптомы, для устранения которых и назначали данный препарат, возвращаются с двойной силой, при этом могут появиться даже те симптомы, которых до лечения у больного не было. среди возможных: проблемы со сном, нервные тики, судороги и даже полноценные эпилептические припадки.

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом использования бензодиазепиновых анксиолитиков в неадекватно высоких дозах. Чаще всего этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после необоснованно длительного (более месяца) курса лечения.

Так же, частота и сила побочных эффектов неразрывно связана с периодом выведения лекарств из организма
  • Бензодиазепины короткого действия имеют период полувыведения 1-12 часов. Они обладают некоторым остаточным эффектом, если принимаются перед сном, восстановление бессонницы может произойти после их отмены.

Они могут вызвать симптомы отмены уже на следующий день в виде усиления тревоги и страхов при длительном использовании.

К ним относят: бротизолам, мидазолам, триазолам, Тофизопам(грандаксин), феназепам(6-18ч).

  • Бензодиазепины средней продолжительности действия имеют период полувыведения 12-40 часов. Они могут иметь некоторое остаточное эффект в первой половине дня, если применяются как снотворное. Возобновление бессонницы, однако, чаще возникает при прекращении приема бензодиазепинов средней продолжительности действия, чем длительного.

Примеры: алпразолам, эстазолам, флунитразепам, клоназепам, лорметазепам, лоразепам, нитразепам, темазепам.

  • Бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40-250 часов. При их приеме риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффекты «рикошета» и синдром отмены.

Примеры: диазепам, клоразепат, хлордиазепоксид и флуразепам.

Прием бензодиазепинов с алкоголем, опиоидами и другими депрессантами центральной нервной системы усиливает их действие. Это часто приводит к увеличению седации, нарушению координации движений, угнетению дыхания и другим побочным эффектам, которые могут быть смертельными.

Наиболее распространенные побочные эффекты бензодиазепинов связаны с их успокаивающим (седативным) и мышечно-релаксирующим действием:

  • Сонливость, головокружение, снижение концентрации.
  • Снижение координации движений.
  • Снижение навыков вождения (скорости психомоторных реаций) и повышение вероятности аварий на дорогах.
  • Снижение либидо и проблемы с эрекцией являются распространенным побочным эффектом бензодиазепинов.
  • Может наблюдаться депрессия и расторможенность.
  • Гипотония и угнетение дыхания (гиповентиляция).
  • Тошнота и изменения аппетита, ухудшение зрения, спутанность сознания, эйфорию, деперсонализацию и ночные кошмары

Последние исследования влияния бензодиазепамов

Бензодиазепины широко используются особенно среди людей старшего поколениф. У этих препаратов весьма выражен синдром отмены, и потому долгосрочная эффективность бензодиазепинов все еще остается недоказанной. Международные клинические руководства рекомендуют лишь кратковременное использование этих препаратов. 

Это связано с тем, что эти препараты назначаются для лечения беспокойства, бессонницы, депрессии – то есть именно тех симптомов, которые наблюдаются в последние годы перед развитием деменции. 

Недавно было проведено исследование Benzodiazepine use and risk of Alzheimer’s disease: case-control study, которое показало, что использование препаратов из бензодиазепинов в течение 3 месяцев и/или более - было связано с увеличением риска развития Альцгеймера вплоть до 51%. И чем дольше было использование бензодиазепинов, тем сильнее возрастал риск развития болезни Альцгеймера. 

Из результатов исследования становится понятно, что необходимо  более тщательно взвешивать эффективность и безопасность при назначении лекарств из группы бензодиазепинов пожилым пациентам.


 

Бензодиазепины : инструкция по применению

Механизм действия и фармакологические эффекты

Бензодиазепины имеют многие свойства, которые желательны для анестезиологов. На уровне ЦНС они оказывают различные фармакологические эффекты, из которых принципиально важными являются седативный, анксиолитический (уменьшение тревожности), гипнотический, противосудорожный, миорелаксирующий и амнестический (антероградная амнезия).

Все свои фармакологические эффекты бензодиазепинов проявляют путем облегчения действия ГАМК - главного ингибирующего нейротрансмиттера в ЦНС, уравновешивающего влияние активирующих нейротрансмиттеров. Открытие в 1970-х годах бензодиазепинового рецептора во многом объяснило механизм действия бензодиазепинов на ЦНС. Один из двух ГАМК-рецепторов - ГАМКА-рецепторный пентаметрический комплекс представляет собой большую макромолекулу и содержит протеиновые подразделения (альфа, бета и гамма), которые включают различные участки связывания лигандов для ГАМК, бензодиазепинов, барбитуратов, алкоголя. Обнаружены несколько разных субъединиц одного типа (шесть разных а, четыре бета и три гамма) с разной способностью формировать хлоридный канал. Строение рецепторов в различных участках ЦНС может быть различным (например, альфа1, бета и гамма2 или альфа3, бета1 и гамма2), что определяет и разные фармакологические свойства. Для аффинности к БД в рецепторе должна быть у2-субъединица. Имеется определенное структурное соответствие между ГАМКА-рецептором и никотиновым ацетилхолиновым рецептором.

Связываясь со специфическими участками ГАМКА-рецепторного комплекса, расположенными на субсинаптической мембране эффекторного нейрона, бензодиазепины укрепляют связь рецептора с ГАМК, что усиливает открытие каналов для ионов хлора. Усиленное проникновение ионов хлора внутрь клетки приводит к гиперполяризации постсинаптической мембраны и устойчивости нейронов к возбуждению. В отличие от барбитуратов, которые увеличивают продолжительность раскрытия ионных каналов, бензодиазепины повышают частоту их открытия.

Эффект бензодиазепинов во многом зависит от используемой дозы лекарства. Порядок появления центральных эффектов следующий: противосудорожный эффект, анксиолитический, легкая седация, уменьшение концентрации внимания, интеллектуальное торможение, амнезия, глубокая седация, релаксация, сон. Предполагается, что связывание бензодиазепинового рецептора на 20% обеспечивает анксиолизис, захват 30-50% рецептора сопровождается седацией, а для выключения сознания требуется стимуляция > 60% рецептора. Возможно, различие эффектов бензодиазепинов на ЦНС связано с воздействием на различные подтипы рецепторов и/или на различные количества занятых рецепторов.

Не исключается также, что анксиолитический, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты реализуются через ГАМКА-рецептор, а гипнотическое действие опосредуется путем изменения потока ионов кальция через потенциал-зависимые каналы. Сон близок к физиологическому с характерными для него ЭЭГ-фазами.

Наибольшая плотность бензодиазепиновых рецепторов представлена в коре мозга, гипоталамусе, мозжечке, гиппокампе, обонятельной луковице, черной субстанции и нижнем бугорке; меньшая плотность обнаружена в полосатом теле, нижней части ствола мозга и спинном мозге. Степень модуляции ГАМК-рецептора ограниченна (так называемый «предельный эффект» бензодиазепинов в отношении угнетения ЦНС), что определяет довольно высокую безопасность применения БД. Преимущественная локализация ГАМКА-рецепторов в ЦНС определяет минимальные эффекты лекарств за ее пределами (минимальные циркуляторные влияния).

Выделяют 3 типа лигандов, воздействующих на бензодиазепиновый рецептор: агонисты, антагонисты и инверсированные агонисты. Действие агонистов (например, диазепама) описано выше. Агонисты и антагонисты связывают одни и те же (или перекрывающиеся) участки рецептора, формируя различные обратимые связи с ним. Антагонисты (например, флумазенил) занимают рецептор, но не обладают собственной активностью и поэтому блокируют действие и агонистов, и инверсированных агонистов. Инверсированные агонисты (например, бета-карболины) снижают тормозящее влияние ГАМК, что приводит к возникновению тревоги и судорог. Существуют также эндогенные агонисты с бензодиазепиноподобными свойствами.

Бензодиазепины различаются по эффективности в отношении каждого фармакологического действия, зависящей от сродства, стереоспецифичности и интенсивности связывания с рецептором. Сила лиганда определяется его сродством с бензодиазепиновый рецептором, а продолжительность эффекта - скоростью удаления лекарства с рецептора По силе своего гипнотического действия бензодиазепинов располагаются в следующем порядке, лоразепам > мидазолам > флунитразепам > диазепам.

Большинство бензодиазепинов в отличие от всех других седативно-гипнотических средств имеют специфический рецепторный антагонист - флумазенил. Он относится к группе имидобензодиазепинов. При структурном сходстве с основными бензодиазепинами фенильная группа у флумазенила замещена карбонильной.

Как конкурентный антагонист, флумазенил не вытесняет агонист из рецептора, а занимает рецептор в момент отделения от него агониста. В связи с тем что период связи лиганда с рецептором длится до нескольких секунд, происходит динамическое обновление связи рецептора с агонистом или антагонистом. Рецептор занимает тот лиганд, который имеет большее сродство с рецептором и чья концентрация выше. Аффинность флумазенила к бензодиазепиновому рецептору чрезвычайно высока и превышает таковую для агонистов, особенно диазепама. Концентрация лекарства в зоне рецептора определяется используемой дозой и скоростью его элиминации.

Влияние на мозговой кровоток

Степень уменьшения МК, метаболического ПМОа и снижение внутричерепного давления зависят от дозы бензодиазепина и уступают таковой для барбитуратов. Несмотря на легкое повышение РаСО2, бензодиазепины в индукционных дозах вызывают уменьшение МК, но соотношение МК и ПМО2 не изменяется.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Электроэнцефалографическая картина

Электроэнцефалографическая картина при бензодиазепиновой анестезии характеризуется появлением ритмической бета-активности. Не отмечается толерантность к эффектам бензодиазепинов на ЭЭГ. В отличие от барбитуратов и пропофола, мидазолам не вызывает изоэлектрической ЭЭГ.

При введении БД уменьшается амплитуда корковых ССВП, происходит укорочение латентности раннего потенциала и удлинение пиковой латентности. Мидазолам также уменьшает амплитуду пиков среднелатентных СВП мозга. Другими критериями глубины бензодиазепиновой анестезии могут служить регистрация BIS и индекса AAI™ ARX (усовершенствованный вариант обработки СВП).

Бензодиазепины в редких случаях провоцируют тошноту и рвоту. Приписываемое им некоторыми авторами антиэметическое действие невелико и скорее обусловлено эффектом седации.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42]

Влияние на сердечно-сосудистую систему

При изолированном использовании бензодиазепинов оказывают умеренное влияние на сердечно-сосудистую систему. И у здоровых субъектов, и у пациентов с заболеваниями сердца преобладающими изменениями гемодинамики является некоторое уменьшение АД вследствие снижения ОПСС. ЧСС, СВ и давление наполнения желудочков изменяются в меньшей степени.

Кроме того, по достижении равновесной концентрации лекарства в плазме дальнейшего снижения АД не происходит. Предполагается, что такое относительно мягкое действие на гемодинамику связано с сохранением защитных рефлекторных механизмов, хотя барорефлекс изменяется. Влияние на кровяное давление зависит от дозы лекарства и наиболее выражено у мидазолама. Но при этом даже в высоких дозах и у кардиохирургических пациентов гипотензия не бывает чрезмерной. Снижая пред- и постнагрузку у пациентов с застойной сердечной недостаточностью бензодиазепина могут даже увеличить СВ.

Ситуация меняется при комбинации бензодиазепинов с опиоидами. В этом случае снижение АД более значительное, чем для каждого лекарства, благодаря выраженному аддитивному эффекту. Не исключается, что подобный синергизм обусловлен снижением тонуса симпатической нервной системы. Более значимое угнетение гемодинамики наблюдается у пациентов с гиповолемией.

Бензодиазепины обладают незначительными анальгетическими свойствами и не предотвращают реакцию на травматичные манипуляции, в частности на интубацию трахеи. Наиболее оправдано в подобных этапах дополнительное использование опиоидов.

Влияние на дыхательную систему

Бензодиазепины оказывают на дыхание центральное действие и так же, как и большинство в/в анестетиков, повышают пороговый уровень углекислоты для стимуляции дыхательного центра. Результатом является уменьшение дыхательного объема (ДО) и минутного объема дыхания (МОД). Скорость развития депрессии дыхания и степень ее выраженности выше у мидазолама. Кроме того, более быстрое введение лекарства приводит к более быстрому развитию угнетения дыхания. Депрессия дыхания более выражена и длится дольше у пациентов с ХОБЛ. Лоразепам в меньшей степени, чем мидазолам и диазепам, угнетает дыхание, но в комбинации с опиоидами все бензодиазепины оказывают синергичное подавляющее действие на дыхательную систему. Бензодиазепины подавляют глотательный рефлекс и рефлекторную активность верхних дыхательных путей. Как и другие гипнотики, бензодиазепины могут вызывать остановку дыхания. Вероятность апноэ зависит от используемой дозы бензодиазепина и комбинации с другими лекарствами (опиоидами). Кроме того, частота и выраженность дыхательной депрессии увеличиваются при истощающих заболеваниях и у пациентов старческого возраста. Имеются данные о легком синергичном влиянии на дыхание мидазолама и местных анестетиков, введенных субарахноидально.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Бензодиазепины не оказывают неблагоприятного влияния на ЖКТ, в т.ч. при приеме внутрь и при ректальном введении (мидазолам). Они не вызывают индукцию ферментов печени.

Есть данные о снижении ночной секреции желудочного сока и замедлении моторики кишечника на фоне приема диазепама и мидазолама, но эти проявления вероятны при длительном приеме лекарства. В редких случаях при приеме бензодиазепина внутрь могут наблюдаться тошнота, рвота, икота, сухость во рту.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52]

Влияние на эндокринный ответ

Есть данные о том, что бензодиазепины уменьшают уровень катехоламинов (кортизола). Это свойство не одинаково у всех бензодиазепинов. Считают, что повышенная способность алпразолама подавлять секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и кортизола способствует его выраженной эффективности в лечении депрессивных синдромов.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62], [63], [64], [65], [66]

Влияние на нейромышечную передачу

Бензодиазепины не обладают прямым влиянием на нейромышечную передачу. Их миорелаксирующее действие осуществляется на уровне вставочных нейронов спинного мозга, а не на периферии. Однако выраженность вызываемой бензодиазепинами миорелаксации недостаточна для выполнения хирургических вмешательств. Бензодиазепины не определяют режим введения релаксантов, хотя могут в некоторой степени потенцировать их действие. В экспериментах на животных высокие дозы бензодиазепина подавляли проведение импульсов по нервно-мышечному соединению.

[67], [68], [69], [70], [71], [72], [73], [74], [75], [76], [77]

Другие эффекты

Бензодиазепины повышают первичный судорожный порог (важно при использовании местных анестетиков) и способны в некоторой степени защищать мозг от гипоксии.

Толерантность

Продолжительное назначение бензодиазепинов вызывает снижение их эффективности. Механизм развития толерантности понятен не полностью, но предполагается, что продолжительная экспозиция бензодиазепинов является причиной снижения связывания с ГАМКА-рецептором. Это объясняет потребность в использовании повышенных доз бензодиазепинов для анестезии пациентов, которые принимали их длительно.

Выраженная толерантность к бензодиазепинам типична для наркоманов. Можно ожидать ее появления у больных с ожогами, которым проводятся частые перевязки в условиях анестезии. В целом толерантность к бензодиазепинам менее вероятна, чем к барбитуратам.

Классификация и действие бензодиазепинов

Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.

Медикаменты — производные бензодиазепина, совершили медицинский прорыв в лечении тревожных состояний, панических атак, неврозов, обсессивно-компульсивных расстройств и нервных тиков.

Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.

История открытия

Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 2020 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид (Librium), был выпущен в Великобритании в 2020 году, а за ним — Диазепам в 2020 году.

К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.

Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.

В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

Оказываемый эффект, цели применения

В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:

  1. Тревожное расстройство. Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом не более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания.
  2. Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
  3. Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
  4. Приступы эпилепсии. Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
  5. Панические атаки. Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
  6. Неврозы различного генеза.

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

  • Мидазолам;
  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клоназепам;
  • Клобазам;
  • Лоразепам;
  • Клоразапат;
  • Хлордиазепоксид;
  • Феназепам;
  • Гидазепам;
  • Алпразолам;
  • Бромазепам.
  • Лопразолам;
  • Флунитразепам;
  • Темазепам;
  • Флуразепам;
  • Мидазолам;
  • Ниметазепам;
  • Триазолам;
  • Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

  1. Мидазолам назначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
  2. Гидазепам обладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
  3. Диазепам характеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
  4. Клоназепам выпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
  5. Клобазам реализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х ле

Бензодиазепины - Фонд алкоголя и наркотиков

Как они используются?

Бензодиазепины обычно проглатываются. Некоторые люди тоже их колют.

Эффекты бензодиазепинов

Безопасного уровня употребления наркотиков не существует. Использование любого наркотика всегда сопряжено с определенным риском. Важно соблюдать осторожность при приеме любых лекарств.

Бензодиазепины влияют на всех по-разному, но эффекты могут включать:

  • депрессия
  • спутанность сознания
  • чувство изоляции или эйфории
  • нарушение мышления и потеря памяти
  • головная боль
  • сонливость, сонливость и усталость
  • сухость во рту
  • невнятная речь или заикание
  • двоение в глазах или нечеткость зрения
  • нарушение координации, головокружение и тремор
  • тошнота и потеря аппетита
  • диарея или запор.

Инъекция бензодиазепинов может также вызвать:

  • повреждение вен и рубцевание
  • инфекция, включая гепатит B, гепатит C, ВИЧ и СПИД
  • тромбоз глубоких вен и образование сгустков, вызывающих потерю конечностей, повреждение органов, инсульт и, возможно, смерть .

Повторное употребление инъекционных наркотиков и совместное использование инъекционного инструментария с другими людьми увеличивает риск возникновения этих эффектов. 4

Бензодиазепины обычно не рекомендуются для использования во время беременности или грудного вскармливания, поскольку они связаны с преждевременными родами, низкой массой тела при рождении и потенциальными врожденными дефектами. 5-7 Они также могут быть опасны для людей с острой астмой, эмфиземой или апноэ во сне; запущенная болезнь печени или почек; или люди с расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ, поскольку это может привести к зависимости. 8,9 Бензодиазепины следует назначать пожилым людям с осторожностью, так как это может увеличить риск падений и травм. 10

Передозировка

Бензодиазепины часто присутствуют у пациентов, у которых была намеренная или случайная передозировка.Если вы примете большое количество, вы можете передозировать. Немедленно вызовите скорую помощь, набрав тройной ноль (000), если у вас есть какие-либо из перечисленных ниже симптомов (сотрудникам скорой помощи не нужно привлекать полицию):

  • передозировка или сон
  • нервозность и возбудимость
  • перепады настроения и агрессия
  • медленное, поверхностное дыхание
  • потеря сознания или кома
  • смерть (более вероятна при приеме с другим наркотиком, таким как алкоголь) .3

Долгосрочные эффекты

Регулярное употребление бензодиазепинов может вызвать: 3,11

  • нарушение мышления или потеря памяти
  • тревога и депрессия
  • раздражительность, паранойя и агрессия
  • изменение личности
  • слабость, летаргия и отсутствие мотивации
  • сонливость, сонливость и утомляемость
  • трудности со сном или тревожные сны
  • головные боли
  • тошнота
  • кожные высыпания и увеличение веса
  • зависимость
  • withdr симптомы авала (см. ниже). 3

Имеются некоторые свидетельства того, что длительное интенсивное употребление бензодиазепинов является фактором риска эпилепсии, инсульта и опухолей головного мозга. 12

Использование бензодиазепинов с другими наркотиками

Последствия приема бензодиазепинов с другими наркотиками могут быть непредсказуемыми и опасными и могут вызвать:

  • Бензодиазепины + алкоголь или опиаты (например, героин ) ): затрудненное дыхание, повышенный риск передозировки и смерти.
  • Бензодиазепины + некоторые фармацевтические препараты: сильные болеутоляющие, антидепрессанты, противосудорожные средства, антипсихотические средства, некоторые антигистаминные препараты и лекарства, отпускаемые без рецепта, могут иметь побочный эффект при приеме с бензодиазепинами и приводить к затруднению дыхания, повышенному риску передозировки и смерти. 8

Использование бензодиазепинов для снятия эффекта стимуляторов (таких как амфетамины или экстази) может привести к возникновению цикла зависимости от обоих типов наркотиков.

Отказ от употребления

Отказаться от бензодиазепинов после их длительного употребления сложно, потому что организм должен привыкнуть функционировать без них. Вот почему важно проконсультироваться с врачом, если вы планируете прекратить прием бензодиазепинов. Не прекращайте прием бензодиазепинов внезапно, так как внезапная отмена может вызвать судороги. 1

Симптомы отмены варьируются от человека к человеку и различаются в зависимости от типа принимаемого бензодиазепина.Симптомы могут длиться от нескольких недель до года и могут включать:

  • головные боли
  • боли или подергивания мышц
  • головокружение и тремор
  • тошноту, рвоту, боли в желудке
  • странные сны, трудности со сном, усталость
  • плохую концентрацию внимания
  • тревога и раздражительность
  • измененное восприятие, усиление чувств
  • бред, галлюцинации и паранойя
  • припадки. 3
.

Как они работают и как отказаться от наркотиков, профессор К. Х. Эштон, DM, FRCP, 2002

benzo.org.uk: Бензодиазепины: как они работают и как отказаться, профессор К. Х. Эштон, DM, FRCP, 2002

«назад · www.benzo.org.uk»



Указатель · Содержание · Введение · Глава I · Глава II · Графики отказа от ответственности · Глава III
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание · Заказ печатной копии · Главная страница профессора Эштона
Руководство Эштона на других языках · Дополнение, апрель 2011 г.

ГЛАВА I

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ: ЧТО ОНИ ДЕЛАЮТ В ТЕЛЕ

Фон

Об этой главе

Бензодиазепины
Эффективность
Скорость выведения
Продолжительность воздействия
Лечебные действия бензодиазепинов
Механизмы действия

Побочные эффекты бензодиазепинов
Передержка
Взаимодействия с лекарствами
Нарушение памяти
Парадоксальные стимулирующие эффекты
Депрессия, эмоциональное притупление
Побочные эффекты у пожилых людей
Побочные эффекты при беременности
Толерантность
Зависимость
Зависимость от терапевтической дозы
Назначенная высокая дозовая зависимость
Рекреационное злоупотребление бензодиазепинами

Социально-экономические издержки длительного употребления бензодиазепинов

Дополнительная литература

Таблица 1.Бензодиазепины и аналогичные препараты
Таблица 2. Лечебное действие бензодиазепинов
Таблица 3. Некоторые социально-экономические издержки длительного применения бензодиазепинов
Рис. 1. Схема механизма действия природного нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и бензодиазепин на нервные клетки (нейроны) в мозгу

ИСТОРИЯ

В течение двенадцати лет (1982–1994) я руководил клиникой по отмене бензодиазепинов для людей, желающих отказаться от транквилизаторов и снотворных.Многому из того, что я знаю по этому предмету, меня научили эти храбрые и многострадальные мужчины и женщины. Слушая истории более 300 «пациентов» и внимательно следя за их прогрессом (неделя за неделей, а иногда и день за днем), я постепенно узнавал, что влечет за собой длительное употребление бензодиазепинов и последующая абстиненция.

Большинство людей, посещающих клинику, принимали бензодиазепины, прописанные их врачами, в течение многих лет, иногда более 20 лет. Они хотели остановиться, потому что чувствовали себя плохо.Они поняли, что лекарства, хотя и эффективны при первом назначении, теперь могут вызывать у них недомогание. У них было много симптомов, как физических, так и психических. Некоторые были подавлены и / или обеспокоены; у некоторых были «раздраженный кишечник», сердечные или неврологические заболевания. Многие прошли больничное обследование с полным желудочно-кишечным, кардиологическим и неврологическим обследованиями (почти всегда с отрицательными результатами). Некоторым из них сказали (ошибочно), что у них рассеянный склероз. Некоторые из них потеряли работу из-за периодических болезней.

Опыт этих пациентов с тех пор подтвержден во многих исследованиях тысячами пациентов, посещающих группы поддержки транквилизаторов в Великобритании и других частях Европы, а также людьми, тщетно ищущими помощи в США. Интересно, что сами пациенты, а не медицинские работники, первыми осознали, что длительный прием бензодиазепинов может вызвать проблемы.

ОБ ЭТОЙ ГЛАВЕ

Некоторые читатели могут решить сразу перейти к главе о бензодиазепиновой абстиненции (Глава II).Тем не менее, тем, кто хочет понять симптомы и методы отмены (и, следовательно, лучше справляться с процессом отмены), рекомендуется сначала ознакомиться с тем, что бензодиазепины делают в организме, как они действуют, как организм приспосабливается к хроническому употреблению и почему возникают симптомы отмены. Эти вопросы обсуждаются в этой главе.

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Потенция. Доступно большое количество бензодиазепинов (Таблица 1).Между различными бензодиазепинами существуют большие различия в эффективности, поэтому эквивалентные дозы варьируются в 20 раз. Например, 0,5 миллиграмма (мг) алпразолама (Xanax) примерно эквивалентны 10 мг диазепама (валиум). Таким образом, человек, принимающий 6 мг алпразолама в день, доза, обычно назначаемая в США, принимает эквивалент около 120 мг диазепама, очень высокую дозу. Эти различия в силе не всегда полностью оценивались врачами, и некоторые не согласились бы с приведенными здесь эквивалентами.Тем не менее, люди, принимающие сильнодействующие бензодиазепины, такие как алпразолам, лоразепам (ативан) или клоназепам (клонопин), как правило, используют относительно большие дозы. Эта разница в эффективности важна при переходе с одного бензодиазепина на другой, например при переходе на диазепам во время отмены, как описано в следующей главе.

Скорость отсева. Бензодиазепины также заметно различаются по скорости, с которой они метаболизируются (в печени) и выводятся из организма (с мочой) (Таблица 1).Например, «период полураспада» (время, необходимое для того, чтобы концентрация в крови упала до половины от исходного значения после однократного приема) для триазолама (Halcion) составляет всего 2-5 часов, в то время как период полувыведения диазепама составляет 20%. 100 часов, а активного метаболита диазепама (десметилдиазепама) - 36-200 часов. Это означает, что половина активных продуктов диазепама все еще находится в кровотоке до 200 часов после однократной дозы. Очевидно, что при повторении ежедневного приема происходит накопление, и высокие концентрации могут накапливаться в организме (в основном в жировых тканях).Как видно из таблицы 1, у разных людей скорость метаболизма бензодиазепинов значительно различается.

Таблица 1. БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И АНАЛОГИЧНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА 5

Бензодиазепины 5 Период полувыведения (часы) 1
[активный метаболит]
Рыночная цель 2 Приблизительно эквивалент
Дозировки для перорального применения (мг) 3
Алпразолам (Ксанакс) 6-12 a 0.5
Бромазепам (Lexotan, Lexomil) 10-20 a 5-6
Хлордиазепоксид (либриум) 5-30 [36-200] a 25
Клобазам (Фризиум) 12-60 а, е 20
Клоназепам (Клонопин, Ривотрил) 18-50 а, е 0.5
Клоразепат (транксен) [36-200] a 15
Диазепам (валиум) 20-100 [36-200] a 10
Эстазолам (ПроСом) 10-24 ч 1-2
Флунитразепам (рогипнол) 18-26 [36-200] ч 1
Флуразепам (Далман) [40-250] ч 15-30
Галазепам (Паксипам) [30-100] a 20
Кетазолам (Анксон) 30-100 [36-200] a 15-30
Лопразолам (Дормонокт) 6-12 ч 1-2
Лоразепам (ативан) 10-20 a 1
Лорметазепам (Ноктамид) 10–12 ч 1-2
Медазепам (Нобриум) 36-200 a 10
Нитразепам (Могадон) 15-38 ч 10
Нордазепам (Нордаз, Calmday) 36-200 a 10
Оксазепам (Серакс, Серенид, Серепакс) 4-15 a 20
Празепам (Центракс) [36-200] a 10-20
Квазепам (Дорал) 25–100 ч 20
Темазепам (Ресторил, Нормисон, Эухипнос) 8-22 ч 20
Триазолам (Halcion) 2 ч 0.5
Небензодиазепины с аналогичными эффектами 4,5
Залеплон (Соната) 2 ч 20
Золпидем (Амбиен, Стильнокт) 2 ч 20
Зопиклон (Зимоване, Имоване) 5-6 ч 15
Eszopiclone (Lunesta) 6 (9 пожилых) ч 3
  1. Период полураспада: время, необходимое для того, чтобы концентрация в крови упала до половины своего пикового значения после однократного приема.Период полувыведения активного метаболита указан в квадратных скобках. Это время может значительно отличаться у разных людей.

  2. Рыночная цель: хотя все бензодиазепины обладают схожим действием, они обычно продаются как анксиолитики (а), снотворные (з) или противосудорожные средства (д).

  3. Эти эквиваленты не согласуются с теми, которые используются некоторыми авторами. Они основаны на клиническом опыте, но могут различаться у разных людей.

  4. Эти препараты химически отличаются от бензодиазепинов, но оказывают такое же воздействие на организм и действуют по тем же механизмам.

  5. Все эти препараты рекомендованы к краткосрочному применению (максимум 2-4 недели).

Продолжительность эффектов. Очевидно, что скорость выведения бензодиазепина важна для определения продолжительности его действия. Однако продолжительность видимого действия обычно значительно меньше периода полувыведения. С большинством бензодиазепинов заметные эффекты обычно проходят в течение нескольких часов. Тем не менее лекарства, пока они присутствуют, продолжают оказывать незаметное воздействие на организм.Эти эффекты могут проявляться при продолжении использования или проявляться в виде симптомов отмены при снижении дозировки или прекращении приема препарата.

Лечебное действие бензодиазепинов. Независимо от их силы действия, скорости выведения или продолжительности воздействия, действие в организме всех бензодиазепинов практически одинаково. Это верно независимо от того, продаются ли они как анксиолитики, снотворные или противосудорожные средства (Таблица 1). Все бензодиазепины обладают пятью основными терапевтическими эффектами: анксиолитическим, снотворным, миорелаксантным, противосудорожным и амнестическим (нарушение памяти) (таблица 2).

Таблица 2. ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЙСТВИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ (ПРИ КРАТКОВРЕМЕННОМ ПРИМЕНЕНИИ)

Действие Клиническое применение
Анксиолитик - снятие тревоги - Тревожные и панические расстройства, фобии
Hypnotic - способствует сну - Бессонница
Миорелаксант - расслабление мышц - Мышечные спазмы, спастические расстройства
Противосудорожное средство - стоп-припадки, судороги - Подходит при отравлении лекарствами, некоторых формах эпилепсии
Амнезия - нарушение кратковременной памяти - Премедикация перед операциями, седация при
малых хирургических вмешательствах

Другое клиническое применение с комбинированным действием:

  • Детоксикация от алкоголя

  • Острый психоз с повышенной возбудимостью и агрессивностью
  • Эти действия, проявляемые различными бензодиазепинами в несколько разной степени, придают лекарствам некоторые полезные лечебные свойства.Немногие препараты могут конкурировать с ними по эффективности, быстрому началу действия и низкой острой токсичности. При краткосрочном применении бензодиазепины могут быть ценными, а иногда даже спасающими жизнь, в широком диапазоне клинических состояний, как показано в Таблице 2. Почти все недостатки бензодиазепинов являются результатом длительного использования (регулярное использование более чем для нескольких недель). Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании в 1988 г. рекомендовал оставить бензодиазепины для краткосрочного использования (только 2–4 недели).

    Механизмы действия. Любой, кто пытается избавиться от бензодиазепинов, знает, что эти препараты оказывают глубокое воздействие на разум и тело, помимо терапевтического действия. Прямо или косвенно бензодиазепины на самом деле влияют почти на все аспекты функции мозга. Для тех, кто хочет знать, как и почему, следует краткое объяснение механизмов, посредством которых бензодиазепины способны оказывать столь распространенные эффекты.

    Все бензодиазепины действуют путем усиления действия естественного химического вещества мозга, ГАМК (гамма-аминомасляная кислота).ГАМК - это нейромедиатор, агент, который передает сообщения от одной клетки мозга (нейрона) к другой. Сообщение, которое передает ГАМК, является тормозящим: оно сообщает нейронам, с которыми контактирует, замедлить или прекратить возбуждение. Поскольку около 40% миллионов нейронов по всему мозгу реагируют на ГАМК, это означает, что ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг: в некотором смысле она является естественным снотворным и транквилизирующим средством организма. Это естественное действие ГАМК усиливается бензодиазепинами, которые, таким образом, оказывают дополнительное (часто чрезмерное) ингибирующее влияние на нейроны (рис.1).

    Рис. 1. Схема механизма действия природного нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и бензодиазепинов на нервные клетки (нейроны) головного мозга

    (1,2) Нервный импульс вызывает высвобождение ГАМК из мест хранения на нейроне 1
    (3) ГАМК высвобождается в пространство между нейронами
    (4) ГАМК реагирует с рецепторами нейрона 2; реакция позволяет ионам хлорида (Cl - ) проникать в нейрон
    (5) Этот эффект тормозит дальнейшее продвижение нервного импульса
    (6,7) Бензодиазепины реагируют с бустерным сайтом на рецепторах ГАМК
    (8) Это действие усиливает ингибирующие эффекты ГАМК; текущий нервный импульс может быть полностью заблокирован

    Способ, которым ГАМК посылает тормозящее сообщение, - это хитроумное электронное устройство.Его реакция с особыми участками (ГАМК-рецепторами) снаружи принимающего нейрона открывает канал, позволяющий отрицательно заряженным частицам (ионам хлора) проходить внутрь нейрона. Эти отрицательные ионы "перезаряжают" нейрон, делая его менее чувствительным к другим нейротрансмиттерам, которые обычно его возбуждают. Бензодиазепины также реагируют на своих особых участках (бензодиазепиновых рецепторах), фактически расположенных на ГАМК-рецепторах. Комбинация бензодиазепина на этом участке действует как усилитель для действия ГАМК, позволяя большему количеству ионов хлора проникать в нейрон, делая его еще более устойчивым к возбуждению.Различные подтипы бензодиазепиновых рецепторов имеют немного разные действия. Один подтип (альфа 1) отвечает за седативный эффект, другой (альфа 2) - за успокаивающее действие, а альфа 1 и альфа 2, а также альфа 5 - за противосудорожные эффекты. Все бензодиазепины в большей или меньшей степени сочетаются со всеми этими подтипами, и все они усиливают активность ГАМК в головном мозге.

    Вследствие усиления ингибирующей активности ГАМК, вызванной бензодиазепинами, снижается выработка мозгом возбуждающих нейромедиаторов, в том числе норэпинефрина (норадреналина), серотонина, ацетилхолина и дофамина.Такие возбуждающие нейротрансмиттеры необходимы для нормальной активности, памяти, мышечного тонуса и координации, эмоциональных реакций, секреции эндокринных желез, контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления и множества других функций, все из которых могут быть нарушены бензодиазепинами. Другие бензодиазепиновые рецепторы, не связанные с ГАМК, присутствуют в почках, толстой кишке, клетках крови и коре надпочечников, и на них также могут влиять некоторые бензодиазепины. Эти прямые и косвенные действия ответственны за хорошо известные побочные эффекты дозирования бензодиазепинов.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

    Oversedation. Чрезмерная седация - это дозозависимое расширение седативного / снотворного действия бензодиазепинов. Симптомы включают сонливость, плохую концентрацию внимания, нарушение координации движений, мышечную слабость, головокружение и спутанность сознания. Когда бензодиазепины принимаются на ночь в качестве снотворного, седативный эффект может сохраняться на следующий день в виде эффекта «похмелья», особенно при медленном выведении препаратов (таблица 1).Однако толерантность к седативным эффектам обычно развивается в течение недели или двух, и тревожные пациенты, принимающие бензодиазепины в течение дня, редко жалуются на сонливость, хотя способность к здравому смыслу и некоторые функции памяти все же могут быть нарушены.

    Чрезмерная седация сохраняется дольше и более выражена у пожилых людей и может способствовать падению и переломам. Острые состояния спутанности сознания возникали у пожилых людей даже после приема небольших доз бензодиазепинов. Передозировка бензодиазепинов приводит к несчастным случаям дома и на работе, и исследования, проведенные во многих странах, показали значительную связь между употреблением бензодиазепинов и риском серьезных дорожно-транспортных происшествий.Людей, принимающих бензодиазепины, следует предупреждать об опасности вождения и эксплуатации механизмов.

    Лекарственные взаимодействия. Бензодиазепины обладают аддитивным действием с другими лекарствами с седативным действием, включая другие снотворные, некоторые антидепрессанты (например, амитриптилин [элавил], доксепин [адапин, синекван]), основные транквилизаторы или нейролептики (например, прохлорперазин [компазин], трифлуконвульсанты [стелазин]) (например, фенобарбитал, фенитоин [дилантин], карбамазепин [атретол, тегретол]), седативные антигистаминные препараты (напр.г. дифенгидрамин [Бенадрил], прометазин [Фенерган]), опиаты (героин, морфин, меперидин) и, что немаловажно, алкоголь. Пациентов, принимающих бензодиазепины, следует предупреждать об этих взаимодействиях. При передозировке седативных препаратов бензодиазепины могут увеличить риск смерти.

    Нарушение памяти. Давно известно, что бензодиазепины вызывают амнезию, эффект, который используется, когда препараты используются в качестве премедикации перед серьезной операцией или для небольших хирургических процедур.В таких обстоятельствах потеря памяти о неприятных событиях является желанным эффектом. Для этой цели используются довольно большие разовые дозы, и можно вводить внутривенно бензодиазепин короткого действия (например, мидазолам).

    Пероральные дозы бензодиазепинов в диапазоне доз, используемых при бессоннице или тревоге, также могут вызывать нарушение памяти. Получение новой информации затруднено, отчасти из-за недостатка концентрации и внимания. Кроме того, наркотики вызывают специфический дефицит «эпизодической» памяти, запоминания недавних событий, обстоятельств, в которых они произошли, и их последовательности во времени.Напротив, другие функции памяти (запоминание слов, способность запоминать телефонный номер в течение нескольких секунд и вызов долговременных воспоминаний) не нарушаются. Ухудшение эпизодической памяти может иногда приводить к провалам в памяти или «потере памяти». Утверждается, что в некоторых случаях такие провалы в памяти могут быть причиной нехарактерного поведения, такого как подъем в магазин.

    Бензодиазепины часто назначают при острых стрессовых реакциях. В то время они могут облегчить страдания, вызванные катастрофическими бедствиями, но, если использовать их более нескольких дней, они могут помешать нормальной психологической адаптации к такой травме.В случае утраты или тяжелой утраты они могут препятствовать процессу скорби, который может оставаться неразрешенным в течение многих лет. При других состояниях тревоги, включая паническое расстройство и агорафобию, бензодиазепины могут препятствовать обучению альтернативным стратегиям преодоления стресса, включая когнитивно-поведенческую терапию.

    Парадоксальные стимулирующие эффекты. Бензодиазепины иногда вызывают парадоксальное возбуждение с повышенной тревожностью, бессонницей, ночными кошмарами, галлюцинациями в начале сна, раздражительностью, гиперактивным или агрессивным поведением и обострением судорог у эпилептиков.Сообщалось о приступах ярости и агрессивного поведения, включая нападение (и даже убийство), особенно после внутривенного введения, но также и после перорального приема. Менее резкое усиление раздражительности и споров встречается гораздо чаще и часто отмечается пациентами или членами их семей. Такие реакции похожи на те, которые иногда вызывает алкоголь. Они наиболее часты у тревожных и агрессивных людей, детей и пожилых людей. Они могут быть следствием высвобождения или подавления поведенческих тенденций, обычно подавляемых социальными ограничениями.Случаи «избиения младенцев», «избиения жены» и «избиения бабушки» приписываются бензодиазепинам.

    Депрессия, эмоциональное притупление. Долгосрочные потребители бензодиазепинов, такие как алкоголики и пациенты с зависимостью от барбитуратов, часто находятся в депрессии, и депрессия может впервые появиться во время длительного приема бензодиазепинов. Бензодиазепины могут как вызывать, так и усугублять депрессию, возможно, за счет снижения выработки мозгом нейротрансмиттеров, таких как серотонин и норадреналин (норадреналин).Однако тревога и депрессия часто сосуществуют, и бензодиазепины часто назначают при смешанной тревоге и депрессии. Иногда кажется, что препараты вызывают у таких пациентов суицидальные наклонности. Из первых 50 пациентов, посещавших мою клинику отмены (о которой сообщалось в 1987 году), десять принимали передозировку наркотиков, требующую госпитализации, в то время как постоянно принимали бензодиазепиновые препараты; только двое из них до назначения бензодиазепинов страдали депрессивным заболеванием. Депрессия у этих пациентов исчезла после отмены бензодиазепинов, и никто не принимал дальнейших передозировок в течение 10–3 месяцев.Срок наблюдения 5 лет после отмены. В 1988 г. Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании рекомендовал, чтобы «бензодиазепины не использовались отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. У таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство».

    «Эмоциональная анестезия», неспособность испытывать удовольствие или боль, является частой жалобой людей, длительно принимающих бензодиазепины. Такое эмоциональное притупление, вероятно, связано с подавляющим действием бензодиазепинов на активность эмоциональных центров мозга.Бывшие длительные потребители бензодиазепинов часто горько сожалеют об отсутствии эмоциональной реакции на членов семьи - детей, супругов или партнеров - в период, когда они принимали наркотики. Хроническое употребление бензодиазепинов может стать причиной домашней дисгармонии и даже разрыва брака.

    Побочные эффекты у пожилых людей. Пожилые люди более чувствительны, чем молодые, к угнетающему влиянию бензодиазепинов на центральную нервную систему. Бензодиазепины могут вызывать спутанность сознания, ночные блуждания, амнезию, атаксию (потерю равновесия), эффекты похмелья и «псевдодеменцию» (иногда ошибочно связываемую с болезнью Альцгеймера) у пожилых людей, и их следует по возможности избегать.Повышенная чувствительность к бензодиазепинам у пожилых людей отчасти объясняется тем, что они метаболизируют лекарственные средства менее эффективно, чем молодые люди, поэтому при регулярном применении лекарственные препараты действуют дольше и их накопление легко происходит. Однако даже при одинаковой концентрации в крови депрессивные эффекты бензодиазепинов сильнее у пожилых людей, возможно, потому, что у них меньше клеток мозга и меньше резервных возможностей мозга, чем у молодых людей.

    По этим причинам обычно рекомендуется, чтобы при применении бензодиазепинов у пожилых людей дозировка была вдвое меньше рекомендованной для взрослых, а применение (как и для взрослых) должно быть краткосрочным (2 недели).Кроме того, бензодиазепины без активных метаболитов (например, оксазепам [Serax], темазепам [Restoril]) переносятся лучше, чем те, у которых метаболиты медленно выводятся (например, хлордиазепоксид [Librium], нитразепам [Mogadon]). Эквивалентные потенции различных бензодиазепинов примерно одинаковы у пожилых людей и у молодых людей (таблица 1).

    Побочные эффекты при беременности. Бензодиазепины проникают через плаценту и при регулярном приеме матерью на поздних сроках беременности, даже в терапевтических дозах, могут вызвать неонатальные осложнения.Плод и новорожденный очень медленно метаболизируют бензодиазепины, и заметные концентрации могут сохраняться у младенца в течение двух недель после рождения, что приводит к «синдрому вялого младенца» с расслаблением мышц, чрезмерной седацией и отказом от сосания. Симптомы абстиненции могут развиться примерно через две недели с повышенной возбудимостью, пронзительным плачем и затруднениями при кормлении.

    Бензодиазепины в терапевтических дозах несут небольшой риск возникновения серьезных врожденных пороков развития.Тем не менее, постоянное использование матерью может нарушить внутриутробный рост плода и замедлить развитие мозга. Растет беспокойство по поводу того, что такие дети в более старшем возрасте могут быть предрасположены к синдрому дефицита внимания, гиперактивности, трудностям в обучении и целому ряду аутистических расстройств.

    Допуск. Толерантность ко многим эффектам бензодиазепинов развивается при регулярном применении: первоначальная доза препарата постепенно снижает эффект, и для получения первоначального эффекта требуется более высокая доза.Это часто приводило к тому, что врачи увеличивали дозировку в своих рецептах или добавляли еще один бензодиазепин, так что некоторые пациенты в конечном итоге принимали два бензодиазепина одновременно.

    Однако толерантность к различным действиям бензодиазепинов развивается с разной скоростью и в разной степени. Толерантность к гипнотическим эффектам быстро развивается, и записи сна показали, что режимы сна, включая глубокий сон (медленный сон) и сновидения (которые изначально подавляются бензодиазепинами), возвращаются к уровням до лечения через несколько недель регулярного приема бензодиазепинов.Точно так же люди, принимающие лекарства от беспокойства в дневное время, больше не чувствуют сонливости через несколько дней.

    Толерантность к анксиолитическим эффектам развивается медленнее, но мало доказательств того, что бензодиазепины сохраняют свою эффективность через несколько месяцев. Фактически, длительное употребление бензодиазепинов может даже усугубить тревожные расстройства. Многие пациенты обнаруживают, что симптомы тревоги постепенно усиливаются с годами, несмотря на постоянное употребление бензодиазепинов, а панические атаки и агорафобия могут появиться впервые после многих лет хронического употребления.Такое ухудшение симптомов при длительном применении бензодиазепинов, вероятно, связано с развитием толерантности к анксиолитическим эффектам, так что симптомы «отмены» появляются даже при продолжительном присутствии препаратов. Однако толерантность может быть неполной, и хронические пользователи иногда сообщают о продолжающейся эффективности, что частично может быть связано с подавлением эффектов отмены. Тем не менее, в большинстве случаев такие симптомы постепенно исчезают после успешного снижения дозы и отмены бензодиазепинов. Среди первых 50 пациентов, посетивших мою клинику, 10 пациентов впервые заболели агорафобией при приеме бензодиазепинов.Симптомы агорафобии резко уменьшились в течение года после отмены, даже у пациентов, которые были привязаны к дому, и ни один из них не был выведен из строя из-за агорафобии во время последующего наблюдения (от 10 месяцев до 3,5 лет после отмены).

    Толерантность к противосудорожным эффектам бензодиазепинов делает их в целом непригодными для длительного контроля эпилепсии. Толерантность к моторным эффектам бензодиазепинов может развиться в значительной степени, так что люди, принимающие очень большие дозы, могут ездить на велосипеде и играть в игры с мячом.Однако полной толерантности к воздействию на память и познание, похоже, не происходит. Многие исследования показывают, что эти функции остаются нарушенными у хронических потребителей, медленно, хотя иногда и не полностью, они восстанавливаются после отмены.

    Толерантность - это явление, которое развивается в отношении многих хронически употребляемых наркотиков (включая алкоголь, героин, морфин и каннабис). Организм реагирует на продолжающееся присутствие препарата рядом корректировок, направленных на преодоление его воздействия.В случае бензодиазепинов компенсаторные изменения происходят в рецепторах ГАМК и бензодиазепинов, которые становятся менее чувствительными, так что ингибирующие действия ГАМК и бензодиазепинов уменьшаются. В то же время происходят изменения во вторичных системах, контролируемых ГАМК, так что активность возбуждающих нейротрансмиттеров имеет тенденцию к восстановлению. Толерантность к разным эффектам бензодиазепинов может различаться у разных людей - вероятно, в результате различий во внутреннем неврологическом и химическом составе, который отражается на личностных характеристиках и подверженности стрессу.Развитие толерантности является одной из причин, по которой люди становятся зависимыми от бензодиазепинов, а также создает основу для синдрома отмены, описанного в следующей главе.

    Зависимость. Бензодиазепины являются наркотиками, потенциально вызывающими привыкание: психологическая и физическая зависимость может развиться в течение нескольких недель или месяцев при регулярном или многократном употреблении. Существует несколько частично совпадающих типов бензодиазепиновой зависимости.

    Терапевтическая дозовая зависимость. Люди, которые стали зависимыми от терапевтических доз бензодиазепинов, обычно имеют несколько из следующих характеристик.

    1. Они принимали бензодиазепины в предписанных «терапевтических» (обычно низких) дозах в течение месяцев или лет.

    2. Они постепенно стали «нуждаться» в бензодиазепинах для выполнения обычных повседневных дел.

    3. Они продолжали принимать бензодиазепины, хотя первоначальные показания для рецепта исчезли.

    4. Им трудно прекратить прием препарата или уменьшить дозировку из-за абстинентного синдрома.

    5. При приеме бензодиазепинов короткого действия (таблица 1) у них развиваются симптомы тревоги между дозами или возникает тяга к следующей дозе.

    6. Они регулярно связываются со своим врачом, чтобы получить повторные рецепты.

    7. Они начинают беспокоиться, если следующий рецепт недоступен; они могут носить с собой свои таблетки и могут принимать дополнительную дозу перед ожидаемым стрессовым событием или ночью в чужой постели.

    8. Возможно, они увеличили дозировку по сравнению с первоначальным рецептом.

    9. У них могут быть симптомы тревожности, паники, агорафобии, бессонницы, депрессии и усиление физических симптомов, несмотря на то, что они продолжают принимать бензодиазепины.

    Количество людей во всем мире, принимающих прописанные бензодиазепины, огромно. Например, в США почти 11 процентов большого населения, опрошенного в 1990 году, сообщили об употреблении бензодиазепинов в предыдущем году.Около 2 процентов взрослого населения США (около 4 миллионов человек), по-видимому, регулярно использовали прописанные бензодиазепиновые снотворные или транквилизаторы в течение 5-10 лет и более. Подобные цифры применимы в Великобритании, большей части Европы и некоторых азиатских странах. Большая часть этих постоянных пользователей должна быть, по крайней мере, до некоторой степени зависимой. Неясно, сколько именно иждивенцев; это в некоторой степени зависит от того, как определяется зависимость. Однако многие исследования показали, что 50–100% длительно употребляющих бензодиазепины испытывают трудности с прекращением приема бензодиазепинов из-за симптомов абстиненции, которые описаны в главе III.

    Назначена высокая дозовая зависимость. Меньшинство пациентов, начинающих принимать прописанные бензодиазепины, начинают «требовать» все большие и большие дозы. Сначала они могут убедить своих врачей увеличить размер рецептов, но по достижении предела, установленного врачом, могут связаться с несколькими врачами или отделениями больницы, чтобы получить дополнительные принадлежности, которые они выписывают самостоятельно. Иногда в этой группе сочетается злоупотребление бензодиазепинами с чрезмерным употреблением алкоголя.Пациенты этой группы, как правило, очень тревожны, подавлены и могут иметь проблемы с личностью. В анамнезе они могут злоупотреблять другими седативными средствами или алкоголем. Обычно они не употребляют запрещенные наркотики, но могут получать «уличные» бензодиазепины, если другие источники неэффективны.

    Рекреационное злоупотребление бензодиазепинами. Рекреационное употребление бензодиазепинов - растущая проблема. Большая часть (30–90 процентов) лиц, злоупотребляющих несколькими наркотиками во всем мире, также употребляют бензодиазепины. Бензодиазепины используются в этом контексте для усиления эффекта от запрещенных наркотиков, особенно опиатов, и для облегчения абстинентного синдрома от других наркотиков, вызывающих злоупотребление (опиаты, барбитураты, кокаин, амфетамины и алкоголь).Люди, которым давали бензодиазепины во время алкогольной детоксикации, иногда становятся зависимыми от бензодиазепинов и могут злоупотреблять незаконно полученными бензодиазепинами, а также возвращаться к употреблению алкоголя. Иногда для достижения «кайфа» используются только высокие дозы бензодиазепинов.

    Рекреационное использование диазепама, алпразолама, лоразепама, темазепама, триазолама, флунитразепама и других было зарегистрировано в различных странах. Обычно препараты принимают перорально, часто в дозах, намного превышающих терапевтические (например,g. 100 мг диазепама или его эквивалента в день), но некоторые пользователи вводят бензодиазепины внутривенно. У этих потребителей высоких доз развивается высокая степень толерантности к бензодиазепинам, и, хотя они могут принимать препараты периодически, некоторые становятся зависимыми. Детоксикация этих пациентов может вызвать трудности, поскольку реакции отмены могут быть тяжелыми и включать судороги.

    В настоящее время количество пользователей, употребляющих в рекреационных целях, может быть относительно небольшим, возможно, одна десятая от числа пользователей, длительно принимающих прописанные терапевтические дозы, но, вероятно, составляет несколько сотен тысяч в США и Западной Европе и, похоже, увеличивается.Обнадеживает мысль, что чрезмерный медицинский отпуск бензодиазепинов, в результате чего они присутствуют во многих домашних хозяйствах, сделал их легкодоступными и, несомненно, помог им выйти на сцену незаконных наркотиков. Настоящими источниками для незаконных потребителей являются поддельные рецепты, кража из аптек или незаконный импорт.

    Социально-экономические издержки длительного приема бензодиазепинов. Социально-экономические издержки, связанные с нынешним высоким уровнем длительного использования бензодиазепинов, значительны, хотя их трудно определить количественно.Большинство из них было упомянуто выше и суммировано в таблице 3. Эти последствия можно было бы минимизировать, если бы назначались длительные бензодиазепины. Тем не менее, многие врачи продолжают прописывать бензодиазепины, и пациенты, желающие отказаться от них, получают мало советов или поддержки о том, как это сделать. В следующей главе дается практическая информация по отмене, которая, как ожидается, будет полезна как для длительно принимающих бензодиазепины, так и для их врачей.

    ТАБЛИЦА 3.НЕКОТОРЫЕ СОЦИАЛЬНО-ЭКОНОМИЧЕСКИЕ ИЗДЕРЖКИ ПРИ ДОЛГОСРОЧНОМ ИСПОЛЬЗОВАНИИ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

    1. Повышенный риск несчастных случаев - движение, дом, работа.

    2. Повышенный риск смерти от передозировки при сочетании с другими препаратами.

    3. Повышенный риск попытки самоубийства, особенно при депрессии.

    4. Повышенный риск агрессивного поведения и нападения.

    5. Повышенный риск краж в магазинах и других антиобщественных действий.

    6. Содействие дисгармонии и распаду в браке / семье из-за эмоциональных и когнитивных нарушений.

    7. Вклад в потерю работы, безработицу, потерю работы по болезни.

    8. Стоимость больничных обследований / консультаций / госпитализаций.

    9. Побочные эффекты при беременности и у новорожденных.

    10. Зависимость и возможность злоупотребления (терапевтические и развлекательные).

    11. Стоимость рецептов на лекарства.

    12. Судебные издержки.

    ДАЛЬНЕЙШИЕ ЧТЕНИЯ

    • Эштон, Х. Отмена бензодиазепинов: исход у 50 пациентов. Британский журнал зависимости (1987) 82,665-671.
    • Эштон, Х. Руководство по рациональному использованию бензодиазепинов. Когда и что использовать. Наркотики (1994) 48,25-40.
    • Эштон, Х.Токсичность и неблагоприятные последствия использования бензодиазепинов. Psychiatric Annals (1995) 25,158–165.
    • Ashton, H. Злоупотребление бензодиазепинами, наркотики и зависимость, Harwood Academic Publishers (2002), 197-212, Routledge, Лондон и Нью-Йорк.

    Указатель · Содержание · Введение · Глава I · Глава II · График отказа · Глава III
    Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание · Заказ печатной копии · Главная страница профессора Эштона · Приложение, апрель 2011 г.

    © Copyright 1999-2013, профессор К. Х. Эштон, Институт нейробиологии,
    Ньюкаслский университет, Ньюкасл-апон-Тайн, NE4 5PL, Англия, Великобритания


    © Ray Nimmo · 2013

    «назад · наверх · www.benzo.org.uk »

    .

    Simple English Wikipedia, бесплатная энциклопедия

    Normison (temazepam) от бессонницы Ксанакс (алпразолам) при тревожных расстройствах

    Бензодиазепины - это органические химические вещества, состоящие из двух углеродных колец. Некоторые бензодиазепины можно использовать в качестве лекарств, усиливающих действие нейромедиатора ГАМК. Полученный препарат обладает седативным действием. В зависимости от препарата эффект может быть сильнее или слабее. Первый бензодиазепин, хлордиазепоксид (Librium), был случайно открыт Лео Штернбахом в 1955 году и выпущен в 1960 году медицинской компанией Hoffmann-La Roche.

    В целом прием бензодиазепинов безопасен и эффективен в краткосрочной перспективе. В долгосрочной перспективе использование является спорным: В долгосрочной перспективе, препарат может стать менее эффективным и проблемы зависимости могут показать.

    Бензодиазепины небезопасно принимать во время беременности. Они не являются тератогенами, вызывающими врожденные дефекты, но могут вызывать расщелину неба у небольшого числа детей. Бензодиазепины можно принимать в передозировках и они могут вызвать опасное глубокое бессознательное состояние. Однако они намного менее токсичны, чем препараты, которые они заменили, - барбитураты.Смерть наступает редко, когда принимается только бензодиазепин. В сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы, такими как алкоголь и опиаты, вероятность токсичности увеличивается. [1] Бензодиазепины обычно неправильно используются и принимаются в сочетании с другими наркотиками, вызывающими злоупотребление. [2] [3] [4]

    Бензодиазепины используются для лечения [5] :

    Панические атаки: Бензодиазепины содержат определенные химические вещества, которые оказывают успокаивающее действие на организм.Они удерживают мозг в седативном состоянии и, следовательно, помогают людям преодолеть проблемы, связанные с тревогой, они также используются для лечения людей, страдающих паническими расстройствами.

    Приступы: Бензодиазепины - чрезвычайно мощные противосудорожные средства, они очень эффективны в предотвращении эпилептических припадков.

    Алкогольная абстиненция: Бензодиазепины, такие как диазепам, также используются для борьбы с алкогольной зависимостью. Эти лекарства выводят токсины из организма и помогают людям справиться с симптомами отмены алкоголя.

    Генерализованное тревожное расстройство: Бензодиазепины также используются для лечения людей, страдающих ГТР.

    Бессонница: Бензодиазепины являются эффективным средством лечения тяжелой бессонницы. Эти препараты успокаивают нервные окончания мозга и вызывают сон.

    .

    Бензодиазепин | препарат | Britannica

    Бензодиазепин , любой из класса терапевтических агентов, способных оказывать успокаивающее, седативное действие и используемых при лечении страха, беспокойства, напряжения, возбуждения и связанных состояний психического расстройства. Бензодиазепины - одни из наиболее широко назначаемых лекарств в мире. Первым разработанным бензодиазепином был хлордиазепоксид (либриум), за которым последовало большое количество разнообразных агентов, включая диазепам (валиум) и алпразолам (ксанакс), каждый из которых имеет несколько разные свойства.Бензодиазепины работают за счет усиления действия нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который подавляет тревогу, уменьшая передачу определенных нервных импульсов в головном мозге.

    До разработки бензодиазепинов единственными доступными успокаивающими средствами были барбитураты и мепробамат. По сравнению с этими препаратами бензодиазепины имеют меньше неблагоприятных побочных эффектов и меньший потенциал злоупотребления; таким образом, они заменили барбитураты и мепробамат в лечении тревоги.Кроме того, некоторые бензодиазепины используются в основном как снотворные (снотворные) для лечения бессонницы или для снятия напряжения и беспокойства, возникающих в результате стрессовых обстоятельств повседневной жизни. Они также полезны для лечения алкогольной абстиненции, снятия мышечных спазмов и подготовки пациента к анестезии.

    Побочные эффекты бензодиазепинов включают сонливость, сонливость, снижение активности и неустойчивость походки. Бензодиазепины не смертельны даже при очень больших передозировках, но они усиливают седативный эффект алкоголя и других наркотиков.Бензодиазепины в основном предназначены для краткосрочного или среднесрочного использования, поскольку организм развивает к ним толерантность, что снижает их эффективность и требует применения все более высоких доз. Зависимость от них также может возникать, даже в умеренных дозировках, и симптомы отмены наблюдались у тех, кто принимал лекарства всего четыре-шесть недель. У пациентов, которые принимали бензодиазепины в течение многих месяцев или дольше, симптомы отмены возникают в 15–40% случаев, и для их исчезновения могут потребоваться недели или месяцы.Симптомы отмены бензодиазепинов бывают трех видов. Такие тяжелые симптомы, как делирий или судороги, встречаются редко. Часто симптомы включают возобновление или усиление самого беспокойства. Многие пациенты также испытывают другие симптомы, такие как повышенная чувствительность к шуму и свету, а также подергивание мышц. В результате многие длительные потребители продолжают принимать препарат не из-за постоянного беспокойства, а потому, что симптомы отмены слишком неприятны.

    .

    Leave a Comment

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *