Стараюсь всегда лечить своих детей народными средствами или препаратами растительного происхождения. Изучив множество препаратов, пришла к выводу, что моим ребятишкам отлично подходит и помогает сироп Омнитус. Он по своему составу оказывает отхаркивающее средство. Очень нам помог в лечении коклюша. Быстро сняло отечность и воспаление бронхов. Мы сделали правильный выбор!

Елена Симонова, Архангельск

Не люблю эксперименты. Поэтому принимаю сироп Омнитус только по рекомендации врача. Не было еще ни разу такого случая, что сироп не помог бы справиться с проблемами в борьбе с сухим кашлем. Еще этот лекарственный препарат имеет приятный запах ванили, что тоже немаловажно в лечении. Ведь куда приятнее принимать лекарство, которое вкусно пахнет, а не то, от которого тебя воротит. Самое главное – это то, что именно этот сироп необходимо принимать при только начинающемся кашле и першении в горле. Тогда вы быстро избавитесь от надоедливого кашля. Желаю всем здоровья!

Светлана Павлова, Самара

Прием сиропа Омнитуса – это только отравление организма химией. Никакого положительного результата он не оказывает. А еще он не лечит и причину заболевания. Так что перед тем, как его купить, подумайте и примите правильное решение. Мы испробовали этот препарат на себе. Ничего, кроме аллергии, мы не получили. Как кашляли, так и кашляем!

Алина Грекова, Хабаровск

Мне 48 лет, хватило этого препарата всего на 2 дня. А эффективности от него никакой. Одна побочка. После приема сиропа у меня очень сильно снизилось давление, началось головокружение, появилась сильная сонливость. А еще сироп Омнитус не такое уж и дешевое удовольствие. Если бы он оказывал положительный эффект, то не жалко было бы денежных средств. Ужас!

Владимир Пирогов, Челябинск

Вовремя, да еще и правильно поставленный диагноз – это уже половина успеха лечения заболевания. Так было и в моем случае. Мои хронические бронхиты (такой диагноз поставил мне мой лечащий врач) для меня были уже не новость. При мне всегда есть куча всяких таблеток, сиропов. Но оказавшись в командировке, я решил сходить на прием к другому врачу. Он приписал мне сироп Омнитус. Попробовал! И к моему удивлению, кашель мой стал не такой докучливый. А вот на утро у меня был такой понос, что я не мог пойти на занятия. Прочитав инструкцию, сделал вывод, что это новенький сиропчик дал такой результат. Но к вечеру товарищ вернулся с занятий и объяснил, что это реакция на воду, которую мы пили из крана в этом городе.

Регина Поликарпова, Нижний Новгород

Прочитав множество отзывов о лекарственном препарате сиропе Омнитусе, решила попробовать при очередном сухом кашле. Началось все с першения в горле, а потом и вовсе кашель стал душить. Начала принимать сироп. Приступы кашля уменьшились. А вот откуда не возьмись появилось какое-то раздражение на коже. Незамедлительно приняла Диазолин, и все прошло.

Ольга Светлакова, Пермь

При очередной простуде поспешила в аптеку. Там посоветовали попробовать сироп Омнитус. Начала принимать. На вкус сироп оказался приятным. А вот после очередного приема меня начало тошнить. Может, это так проявились побочные действия. Сразу же снизила дозу и все восстановилось.

Омнитус сироп 0,8 мг/мл фл. 200мл

Общие характеристики
Тип препарата	лекарственный препарат
Органы и системы	дыхательная система
Назначение	от кашля
Показания к применению	Сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях). Подавление кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.
Противопоказания	Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 3 лет.
Состав	1 мл сиропа содержит активное вещество бутамирата цитрат 0,8 мг; вспомогательные вещества — сорбитол 70 % (некристаллизирующий) — 405,00 мг, глицерол — 290,00 мг, сахарин натрия — 0,60 мг, бензойная кислота -1,15 мг, ванилин — 0,60 мг, анисовое масло — 0,15 мг, этанол 96% — 3,00 мкл, натрия гидроксид — 0,10 мг, очищенная вода — до 1,00 мл.
Действующее вещество	Бутамират
Дозировка	0.8 мг/мл
Способ применения и дозы	Внутрь.Сироп содержит в комплекте 1 мерную ложку (объемом 5 мл):Детиот 3 до 6 лет (15-22 кг) — 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза в деньот 6 до 9 лет (22-30 кг) — 3 мерные ложки (15 мл) 3 раза в деньстарше 9 лет (40 кг) — 3 мерные ложки (15 мл) 4 раза в деньВзрослые: — 6 мерных ложек (30 мл) 3 раза в день.
Побочные действия	Экзантема, тошнота, диарея, головокружение, аллергические реакции.
Фармакологическое действие	Противокашлевой препарат центрального действия. Бутамирата цитрат не является ни химически, ни фармакологически родственным с алкалоидами опия. Обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие. Улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.
Фармакологическая группа	Противокашлевое средство центрального действия.
Форма выпуска	сироп
Способ применения/введения	пероральный
Минимальный возраст применения	от 3 лет
Комплектация	Мерная ложка.
Дополнительно
Условия хранения	Хранить при температуре от 15 до 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Передозировка	Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, симптоматическая терапия (по показаниям).
Применение при беременности и кормлении грудью	Противопоказано в I триместре беременности.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами	Какие либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом, не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).
Особые указания	Больным сахарным диабетом можно назначать препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиропе использован сорбитол и сахарин, таблетки содержат лактозу. Препарат Омнитус содержит в 1 мл 3 мкл (или 0,003 мл) этанола. При соблюдении дозировки пациент принимает разовую дозу 0,03 мл этанола (в 10 мл сиропа). Присутствует опасность для лиц с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями мозга, а также для беременных и детей.
Взаимодействие	Какие либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом, не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).
Источник	Справочник лекарственных препаратов Видаль
Регистрационный номер	П N00959
Дата государственной регистрации	09.01.2019
Владелец регистрационного удостоверения	Hemofarm
Изготовитель	Hemofarm
Фасовщик	Hemofarm
Страна бренда	Сербия
Страна-производитель	Сербия

Омнитус сироп 0,8 мг/мл. — 24apteki.ru

Способ применения и дозы: 

Сироп содержит в комплекте 1 мерную ложку (объемом 5 мл):

Дети:

от 3 до 6 лет (15-22 кг)  2 мерные ложки (10 мл) 3 рaзa в день

от 6 до 9 лет (22-30 кг)  3 мерные ложки (15 мл) 3 рaзa в день

стaрше 9 лет (40 кг)  3 мерные ложки (15 мл) 4 рaзa в день

Взрослые:

6 мерных ложек (30 мл) 3 рaзa в день

Состав: 

1 мл сиропа содержит:

Активное вещество

Бутамирата цитрат 0,8 мг;

Вспомогательные вещества

Сорбитол 70% (некристаллизирующий) – 405,00 мг, глицерол – 290,00 мг, сахарин натрия – 0,60 мг, бензойная кислота – 1,15 мг, ванилин – 0,60 мг, анисовое масло – 0,15 мг, этанол 96% — 3,00 мкл, натрия гидроксид – 0,10 мг, очищенная вода – до 1,00 мл.

Показания: 

Сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях). Подавление кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.

Противопоказания: 

 гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 3 лет.

Описание: 

 прозрaчнaя, бесцветнaя, вязкaя жидкость c запахом ванили.

Фармакодинамика: 

Противокашлевое средство, оказывает отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие.

Бутамирата цитрат не является ни химически, ни фaрмaкологически родственным с aлкaлоидaми опия и обладает прямым влиянием на кашлевой центр, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

Фармакокинетика: 

Абсорбция — высокая. После приема внутрь сиропа в дозе, содержащей 150 мг бутамирата цитрата максимальная концентрация в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) наблюдается через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл, при приеме таблетки с модифицированным высвобождением (50 мг), соответственно, — 9 ч и 1.4 мкг/мл. Период полувыведения для сиропа — 6 ч, для таблеток — 13 ч. Нет кумулятивного эффекта. Бутaмирaта цитрaт быстро гидролизуется в плaзме в 2-фенилмaсляную кислоту и диэтилaминоэтоксиэтaнол. Oбa эти метaболитa, облaдaющие тaкже противокашлевым действием, в значительной степени связываются с белками плазмы, что объясняет их длительное нахождение в плазме. В дальнейшем главный метаболит 2-фенилмaслянaя кислотa окисляется до 14С-р-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Все три метaболитa выводятся почкaми, причем кислые метaболиты в основном связaны с глюкуроновой кислотой.

Побочное действие: 

Экзантема, тошнота, диарея, головокружение, аллергические реакции.

Передозировка: 

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, симптоматическая терапия (по показаниям).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Какие либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом, не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).

Особые указания: 

Больным сахарным диабетом можно назначать препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиропе использован сорбитол и сахарин, таблетки содержат лактозу.

Препарат Омнитус содержит в 1 мл 3 мкл (или 0,003 мл) этанола. При соблюдении дозировки пациент принимает разовую дозу 0,03 мл этанола (в 10 мл сиропа).

Присутствует опасность для лиц с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями мозга, а также для беременных и детей.

Форма выпуска: 

Сироп 0,8 мг/мл.

По 200 мл препарата во флакон темного стекла III гидролитической группы, укупоренный пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. На верхнюю сторону крышки нанесена схема открывания флакона. 1 флакон вместе с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2,5 мл) и инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения: 

Хранить при температуре от 15 до 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности :

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска :

Без рецепта.

Производитель :

Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
тел.: 13/803100, факс: 13/803424

Представительство в РФ/организация, принимающая претензии от потребителей:

107023, г. Москва, ул. Электрозаводская д. 27 стр. 2,
тел.: (495) 221-70-40, факс (495) 221-70-46.

ОМНИТУС инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

Московское шоссе, д. 37 (2) пер. Камчатский, д.1 (2) пл. Комсомольская, д.6 (2) пл. Революции, д.5 (2) пл. Советская, остановка общ.транспорта (2) пр-кт Гагарина, д. 113 (2) пр-кт Героев, д. 26 (2) пр-кт Ленина, д. 2, пом. П11Б (2) пр-кт Ленина, д. 67 (2) пр-т. Бусыгина, д.19 (3) пр-т. Бусыгина, д.45А (2) пр-т. Гагарина, д.107 (2) пр-т. Гагарина, д.184 (2) пр-т. Гагарина, д.222 (2) пр-т. Гагарина, д.4 (4) пр-т. Гагарина, д.84 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.22 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.25 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (2) пр-т. Ленина, д.16 (2) пр-т. Ленина, д.28А (2) пр-т. Ленина, д.41 (2) пр-т. Ленина, д.44 (2) пр-т. Ленина, д.57 (3) пр-т. Октября, д.13 (2) пр-т. Октября, д.25 (2) пр. Гагарина, д. 48 (3) пр. Молодёжный, д. 19 (2) ул. 40 лет Победы, д. 4 (2) ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 (3) ул. Адмирала Макарова, д.3, к.2 (2) ул. Академика Сахарова, д.109 (1) ул. Артельная, д.5А (2) ул. Базарная, д.8 (2) ул. Баранова, д. 9 (2) ул. Батумская, д.1А (2) ул. Бекетова, д. 18 (3) ул. Бекетова, д. 66 (3) ул. Белинского, д.118/29 (3) ул. Белинского, д.87 (3) ул. Березовская, д. 111 (2) ул. Богородского, д.5, к.1 (2) ул. Большая Покровская, д.29 (3) ул. Большая Покровская, д.63 (4) ул. Бориса Корнилова, д.2 (2) ул. Бориса Панина, д.10 (3) ул. Бориса Панина, д.4 (4) ул. Бурденко, д.18 (2) ул. Буревестника, д.16 (2) ул. Васенко, д.3 (1) ул. Веденяпина, д.10 (2) ул. Веденяпина, д.18 (2) ул. Верхне-Печерская, д. 14 (2) ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 (2) ул. Верхне-Печерская, д.5 (3) ул. Военных Комиссаров, д.1 (2) ул. Волжская Набережная, д.25 (1) ул. Гаугеля, д.1 (2) ул. Генерала Зимина, д. 2 (1) ул. Генерала Ивлиева, д. 39 (3) ул. Генерала Ивлиева, д.33 (2) ул. Героя Прыгунова, д. 10 (2) ул. Горная, д.11 (3) ул. Движенцев, д.14 (3) ул. Долгополова, д.17/38 (2) ул. Дьяконова, д.20 (2) ул. Дьяконова, д.24А (1) ул. Есенина, д.14 (2) ул. Есенина, д.41 (2) ул. Ефремова, д. 16 (2) ул. Зайцева, д.17 (3) ул. Звездинка, д.3А (2) ул. Иванова Василия, д.14, к.1 (2) ул. Ижорская, д. 18 (1) ул. Карла Маркса, д. 16 (2) ул. Карла Маркса, д. 20 (2) ул. Карла Маркса, д.47 (2) ул. Касьянова, д.1 (2) ул. Коминтерна, д. 160 (2) ул. Коминтерна, д. 4/2 (2) ул. Коминтерна, д.172 (2) ул. Комсомольская, д.4 (2) ул. Космическая, д. 34, корп. 2 (3) ул. Космонавта Комарова, д.16 (3) ул. Краснодонцев, д.1 (2) ул. Краснодонцев, д.23 (2) ул. Краснодонцев, д.9 (2) ул. Краснозвездная, д.31 (3) ул. Куйбышева, д.1 (2) ул. Культуры, д. 13 (3) ул. Культуры, д.14 (2) ул. Культуры, д.3 (2) ул. Львовская, д.3 (2) ул. Львовская, д.7 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (2) ул. Мончегорская, д. 16А, корп 1, пом п1 (2) ул. Мончегорская, д.15а (2) ул. Мончегорская, д.7А (2) ул. Народная, д.38 (3) ул. Ногина, д.9 (2) ул. Окская, д. 2 (2) ул. Переходникова, д. 29 (2) ул. Переходникова, ст.м. Пролетарская (2) ул. Планетная, д. 36 (3) ул. Плотникова, д. 5, пом. П009 (2) ул. Политбойцов, д.8 (2) ул. Полтавская, д.16 (3) ул. Республиканская, д.25 (2) ул. Родионова, д. 165, корп. 10 (4) ул. Родионова, д. 5 (3) ул. Родионова, д.189/24 (3) ул. Родионова, д.195 (2) ул. Романтиков, д. 5 (3) ул. Светлоярская, д.24 (3) ул. Светлоярская, д.32 (2) ул. Семашко, д.33/58 (2) ул. Сергея Акимова, д.34 (2) ул. Сергея Есенина, д. 32 (3) ул. Снежная, д. 25А (2) ул. Телеграфная, д.3 (2) ул. Тонкинская, д.7А (2) ул. Фруктовая, д.5 (3) ул. Чаадаева, д.28 (2) ул. Школьная, д.34 (2) ул. Щербинки I, д.11 (2) ул. Южное шоссе, д.16 (2) ул. Южное шоссе, д.44 (2) ул. Южное шоссе, д.28, к.1 (1) ул. Ярошенко, д.1 (2) ул.Коминтерна, д. 168 (3) ш. Казанское, д.5 (3) ш. Московское, д. 9 (3) ш. Московское, д.179 (3) ш. Южное, д. 21в (с ул.Старых производственников) (2) шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 (3)

Ондансетрон 4 мг / 5 мл сироп — Обзор характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Ондансетрон 4 мг / 5 мл сироп

Сироп Ондансетрона содержит активный ингредиент дигидрат гидрохлорида ондансетрона.

Каждые 5 мл сиропа содержат 4 мг ондансетрона (в виде дигидрата гидрохлорида ондансетрона).

Каждые 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (E420), 6 мг бензоата натрия (E211) и 14.74 мг пропиленгликоля (E1520).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Сироп

Прозрачный бесцветный сироп со вкусом клубники

Ондансетрон сироп показан для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Ондансетрон сироп также показан для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР).

Для лечения установленного ПОТ рекомендуется введение путем инъекции.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией (CINV и RINV).

CINV и RINV у взрослых:

Рвотный потенциал лечения рака варьируется в зависимости от доз и комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования должен определяться тяжестью рвотного заражения.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия: Ондансетрон можно назначать перорально.

Рекомендуемая пероральная доза составляет 10 мл (8 мг) за 1-2 часа до лечения, а затем 10 мл (8 мг) перорально через 12 часов.

Для сильно рвотной химиотерапии: можно использовать разовую дозу до 30 мл (24 мг) Ондансетрона с 12 мг перорального дексаметазона натрия фосфата за 1-2 часа до химиотерапии.

Для защиты от замедленной или продолжительной рвоты после первых 24 часов пероральное или ректальное лечение ондансетроном можно продолжать до 5 дней после курса лечения.

Рекомендуемая доза для перорального приема составляет 10 мл (8 мг) два раза в день.

Педиатрическое население:

CINV у детей в возрасте ≥ 6 месяцев и подростков

Доза для CINV может быть рассчитана на основе площади поверхности тела (BSA) или веса — см. Ниже. В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон вводили путем внутривенной инфузии, разведенной в 25–50 мл физиологического раствора или другой совместимой жидкости для инфузии, и вводили в течение не менее 15 минут.

Дозирование на основе веса приводит к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием на основе BSA (разделы 4.4.).

Нет данных контролируемых клинических испытаний по использованию Ондансетрона для предотвращения замедленного или пролонгированного CINV. Нет данных контролируемых клинических испытаний по применению Ондансетрона для лечения тошноты и рвоты у детей, вызванных лучевой терапией.

Дозирование по BSA:

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 5 мг / м. ² .Разовая внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

Пероральное дозирование можно начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней (таблица 1).

Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Таблица 1: Дозирование на основе BSA для CINV– (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)

a Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b Общая доза за 24 часа не должна превышать дозу для взрослых 32 мг

Дозировка по массе тела:

Дозирование на основе веса приводит к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием на основе BSA (разделы 4. 4 и 5.1).

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

Еще две внутривенные дозы можно вводить с интервалом в 4 часа.

Пероральное дозирование можно начинать через двенадцать часов и продолжать до 5 дней (таблица 2). Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Таблица 2: Дозирование в зависимости от веса для химиотерапии — дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b Общая доза за 24 часа не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Пожилые:

Ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет.Изменения пероральной дозы или частоты приема не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота (ПОТР).

Взрослых:

Для профилактики ПОТ: Ондансетрон можно вводить перорально

Для приема внутрь: 20 мл (16 мг) за час до анестезии.

Для лечения установленного ПОТ: Рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение.

Педиатрическое население:

ПОТР у детей в возрасте ≥ 1 месяца и подростков

Состав для перорального применения:

Исследования по использованию перорального ондансетрона для профилактики или лечения послеоперационной тошноты и рвоты не проводились; Для этого рекомендуется медленная внутривенная инъекция (не менее 30 секунд).

Нет данных об использовании ондансетрона для лечения ПОТ у детей младше 2 лет.

Пожилые:

Имеется ограниченный опыт использования ондансетрона для профилактики и лечения ПОТ у пожилых людей, однако ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Для обоих показаний:

Пациенты с почечной недостаточностью:

Никаких изменений суточной дозировки или частоты дозирования, или пути введения не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

Клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полужизни в сыворотке крови значительно увеличивается у субъектов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У таких пациентов нельзя превышать общую суточную дозу 10 мл (8 мг).

Пациенты с плохим метаболизмом спартеина / дебризохина:

Период полувыведения ондансетрона не изменяется у субъектов, отнесенных к категории слабых метаболизаторов спартеина и дебризохина.Следовательно, у таких пациентов повторное дозирование даст уровни воздействия лекарственного средства, не отличающиеся от таковых для населения в целом. Изменения суточной дозировки или частоты приема не требуется.

Способ применения:

► Используйте двустороннюю ложку объемом 2,5–5 мл, входящую в комплект (см. Ниже), для измерения необходимой дозы.

► Проглотите раствор.

► Вымойте ложку чистой водой после приема каждой дозы.

► После измерения раствор следует использовать в течение 3 часов

Ложка двусторонняя

Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов продукта.

Одновременный прием с апоморфином (см. Раздел 4.5).

у пациентов с гиперчувствительностью к другим селективным антагонистам рецепторов 5HT ₃ .

Респираторные явления следует лечить симптоматически, и врачи должны обращать на них особое внимание как на предвестники реакций гиперчувствительности.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы (см. Раздел 5.1). Кроме того, сообщалось о постмаркетинговых случаях Torsade de Pointes у пациентов, принимавших ондансетрон. Избегайте приема ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Ондансетрон следует назначать с осторожностью пациентам, у которых наблюдается или может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией или пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые приводят к удлинению интервала QT или электролитным нарушениям.

Гипокалиемию и гипомагниемию следует устранить до приема ондансетрона.

Были опубликованы постмаркетинговые отчеты, описывающие пациентов с серотониновым синдромом (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина норадреналина ( ИОНИИ)). Если сопутствующее лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения через толстый кишечник, пациенты с признаками подострой кишечной непроходимости должны находиться под наблюдением после приема.

У пациентов, перенесших операцию на аденотонзиллярах, профилактика тошноты и рвоты с помощью ондансетрона может маскировать скрытое кровотечение. Поэтому таким пациентам следует тщательно наблюдать после приема ондансетрона.

Педиатрическое население:

Педиатрических пациентов, получающих ондансетрон с гепатотоксическими химиотерапевтическими агентами, следует тщательно контролировать на предмет нарушения функции печени.

CINV: При расчете дозы на основе мг / кг и введении трех доз с 4-часовыми интервалами общая суточная доза будет выше, чем при введении однократной дозы 5 мг / м ² с последующей пероральной дозой. . Сравнительная эффективность этих двух различных режимов дозирования не исследовалась в клинических испытаниях. Сравнение перекрестных исследований указывает на одинаковую эффективность обеих схем (раздел 5.1).

Вспомогательные вещества в рецептуре

Сироп Ондансетрон содержит сорбит, жидкий (некристаллизующийся) (E420).Пациентам с редкой наследственной проблемой непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.

Сироп Ондансетрона содержит бензоат натрия (E211), который может усиливать желтуху (пожелтение кожи и глаз) у недоношенных и доношенных новорожденных с желтухой.

Ондансетрон сироп также содержит 14,74 мг / 5 мл пропиленгликоля в качестве ингредиента, необходимого для правильного действия лекарства.

Нет данных, свидетельствующих о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других лекарств, обычно совместно вводимых с ним.Конкретные исследования показали отсутствие взаимодействий при приеме ондансетрона с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется множеством ферментов цитохрома Р-450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за множества метаболических ферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, генетический дефицит CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами и должно приводить к небольшому или отсутствию значительного изменения общего клиренса ондансетрона или требуемой дозы.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении ондансетрона с препаратами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают электролитные нарушения (см. Раздел 4.4).

Использование ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременный прием ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами (такими как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (такими как эритромицин или кетоконазол), антиаритмическими средствами (такими как амиодарон) и бета-блокаторами (такими как тимолтенолол или мэйлоленолол) или аритмий (см. раздел 4.4).

Серотонинергические препараты (например, СИОЗС и СИОЗСН): были постмаркетинговые отчеты, описывающие пациентов с серотониновым синдромом (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая СИОЗС и СИОЗСН). (См. Раздел 4.4).

Апоморфин: на основании сообщений о глубокой гипотензии и потере сознания при назначении ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение с апоморфином противопоказано.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин: у пациентов, получавших сильнодействующие индукторы CYP3A4 (т.е. фенитоин, карбамазепин и рифампицин), пероральный клиренс ондансетрона увеличивался, а его концентрация в крови снижалась.

Трамадол: данные небольших исследований показывают, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Женщины детородного возраста

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть возможность использования противозачаточных средств.

Беременность

Основываясь на опыте эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что ондансетрон вызывает пороки развития ротовой полости при применении в первом триместре беременности.

В одном когортном исследовании, включавшем 1,8 миллиона беременностей, использование ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском развития расщелины ротовой полости (3 дополнительных случая на 10 000 пролеченных женщин; скорректированный относительный риск 1,24 (95% ДИ 1,03–1,48)).

Имеющиеся эпидемиологические исследования пороков сердца показывают противоречивые результаты.Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

Кормление грудью

Испытания показали, что ондансетрон проникает в молоко кормящих животных. Поэтому рекомендуется, чтобы матери, получающие ондансетрон, не кормили грудью своих детей.

При психомоторном тестировании ондансетрон не ухудшает работоспособность и не вызывает седативного эффекта.Фармакология ондансетрона не предсказывает никаких отрицательных эффектов на такую ​​активность.

Нежелательные явления перечислены ниже по классам и частоте системных органов. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10,000 и <1 / 1000) и очень редко (<1/10 000). Очень частые, частые и необычные явления обычно определялись на основе данных клинических испытаний. Учитывалась частота встречаемости в группе плацебо. Редкие и очень редкие события обычно определялись на основе спонтанных постмаркетинговых данных.

Следующие ниже частоты оцениваются при стандартных рекомендуемых дозах ондансетрона. Профили нежелательных явлений у детей и подростков были сопоставимы с таковыми у взрослых.

⁽¹⁾ Наблюдается без окончательных доказательств стойких клинических последствий.

⁽²⁾ Большинство зарегистрированных случаев слепоты разрешились в течение 20 минут.

Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, в том числе цисплатин. Сообщалось о некоторых случаях преходящей слепоты по корковому происхождению.

⁽³⁾ Эти явления обычно наблюдались у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином.

Педиатрическая больница

Профиль нежелательных явлений у детей и подростков был сопоставим с таковым у взрослых.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях:

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через веб-сайт схемы желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Симптомы и признаки

Опыт передозировки ондансетрона ограничен. В большинстве случаев симптомы были аналогичны тем, которые уже сообщались у пациентов, получавших рекомендованные дозы (см. Раздел 4.8). Сообщалось о нарушениях зрения, тяжелом запоре, гипотонии и вазовагальном эпизоде ​​с преходящей АВ-блокадой второй степени

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. При передозировке рекомендуется мониторинг ЭКГ.

Лечение

Специфического антидота для ондансетрона не существует, поэтому во всех случаях подозрения на передозировку следует назначать симптоматическую и поддерживающую терапию.Использование ипекакуаны для лечения передозировки ондансетроном не рекомендуется, поскольку пациенты вряд ли ответят на него из-за противорвотного действия самого ондансетрона.

Педиатрическая больница

Сообщалось о педиатрических случаях, связанных с серотониновым синдромом, после непреднамеренных пероральных передозировок ондансетрона (превышение расчетного приема внутрь 4 мг / кг) у младенцев и детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет.

Код УВД: A04AA01,

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотные и противорвотные средства, антагонист серотонина (5HT ₃ )

Механизм действия

Ондансетрон является сильнодействующим, высокоселективным антагонистом рецепторов 5HT ₃ .Его точный способ действия при контроле тошноты и рвоты неизвестен. Химиотерапевтические агенты и лучевая терапия могут вызывать высвобождение 5HT в тонком кишечнике, инициируя рвотный рефлекс, активируя афференты блуждающего нерва через рецепторы 5HT3. Ондансетрон блокирует возникновение этого рефлекса. Активация афферентов блуждающего нерва может также вызвать высвобождение 5HT в постремной области, расположенной на дне четвертого желудочка, и это также может способствовать рвоте через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона при лечении тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией, вероятно, связано с антагонизмом рецепторов 5HT3 к нейронам, расположенным как в периферической, так и в центральной нервной системе.

Механизмы действия при послеоперационной тошноте и рвоте неизвестны, но могут быть общие пути с тошнотой и рвотой, вызванными цитотоксическими веществами.

Ондансетрон не изменяет концентрации пролактина в плазме.

Роль ондансетрона при рвоте, вызванной опиатами, еще не установлена.

Удлинение QT

Влияние ондансетрона на интервал QTc оценивали в двойном слепом рандомизированном плацебо и положительном (моксифлоксацин) контролируемом перекрестном исследовании с участием 58 здоровых взрослых мужчин и женщин.Дозы ондансетрона включали 8 мг и 32 мг, вводимые внутривенно в течение 15 минут. При наивысшей испытанной дозе 32 мг максимальное среднее (верхний предел 90% ДИ) разница в QTcF от плацебо после коррекции исходного уровня составляла 19,6 (21,5) мс. При нижней испытанной дозе 8 мг максимальное среднее (верхний предел 90% ДИ) разница в QTcF от плацебо после коррекции исходного уровня составляла 5,8 (7,8) мс. В этом исследовании не было измерений QTcF более 480 мс, а удлинение QTcF не превышало 60 мс.

Педиатрическая больница

CINV

Эффективность ондансетрона в контроле рвоты и тошноты, вызванных химиотерапией рака, оценивалась в двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 415 пациентов в возрасте от 1 до 18 лет (S3AB3006). В дни химиотерапии пациенты получали ондансетрон 5 мг / м ² внутривенно и ондансетрон 4 мг перорально через 8–12 часов или ондансетрон 0.45 мг / кг внутривенно и плацебо перорально через 8–12 часов. После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 3 дней. Полный контроль рвоты в худший день химиотерапии составил 49% (5 мг / м 2 ² внутривенно и 4 мг ондансетрона перорально) и 41% (0,45 мг / кг внутривенно и плацебо перорально). После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 3 дней. Не было различий в общей частоте или характере нежелательных явлений между двумя группами лечения.

Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование (S3AB4003) с участием 438 пациентов в возрасте от 1 до 17 лет продемонстрировало полный контроль рвоты в худший день химиотерапии в:

• 73% пациентов при внутривенном введении ондансетрона в дозе 5 мг / м ² внутривенно вместе с 2–4 мг дексаметазона перорально

• 71% пациентов получали ондансетрон в виде сиропа в дозе 8 мг вместе с дексаметазоном от 2 до 4 мг перорально в дни химиотерапии.

После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 2 дней. Не было различий в общей частоте или характере нежелательных явлений между двумя группами лечения.

Эффективность ондансетрона у 75 детей в возрасте от 6 до 48 месяцев изучалась в открытом несравнительном исследовании с одной группой (S3A40320). Все дети получили три дозы ондансетрона по 0,15 мг / кг внутривенно за 30 минут до начала химиотерапии, а затем через 4 и 8 часов после первой дозы.Полный контроль рвоты был достигнут у 56% пациентов.

В другом открытом, несравнительном, индивидуальном исследовании (S3A239) изучалась эффективность одной внутривенной дозы ондансетрона 0,15 мг / кг с последующим приемом двух пероральных доз ондансетрона по 4 мг для детей в возрасте <12 лет и 8 мг для детей. возраст ≥ 12 лет (общее количество детей n = 28). Полный контроль рвоты был достигнут у 42% пациентов.

PONV

Эффективность однократной дозы ондансетрона в профилактике послеоперационной тошноты и рвоты изучалась в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 670 детей в возрасте от 1 до 24 месяцев (постконцептуальный возраст ≥44 недель, вес ≥ 3 кг).Включенным субъектам было назначено плановое хирургическое вмешательство под общей анестезией, и они имели статус ASA ≤ III. Однократная доза ондансетрона 0,1 мг / кг вводилась в течение пяти минут после индукции анестезии. Доля субъектов, у которых был хотя бы один эпизод рвоты в течение 24-часового оценочного периода (ITT), была больше у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших ондансетрон (28% против 11%, p <0,0001).

После приема внутрь ондансетрон пассивно и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму первого прохождения.Пиковые концентрации в плазме около 30 нг / мл достигаются примерно через 1,5 часа после приема дозы 8 мг. Для доз выше 8 мг увеличение системной экспозиции ондансетрона с дозой больше, чем пропорционально; это может отражать некоторое снижение метаболизма первого прохождения при более высоких пероральных дозах. Средняя биодоступность у здоровых мужчин после перорального приема одной таблетки 8 мг составляет примерно 55-60%. Биодоступность после перорального приема немного увеличивается в присутствии пищи, но не зависит от антацидов.

Распределение ондансетрона после перорального, внутримышечного (IM) и внутривенного (IV) дозирования аналогично с конечным периодом полувыведения около 3 часов и объемом распределения в равновесном состоянии около 140 л. Эквивалентное системное воздействие достигается после внутримышечного и внутривенного введения ондансетрона.

Внутривенное вливание 4 мг ондансетрона в течение 5 минут приводит к достижению пиковых концентраций в плазме около 65 нг / мл. После внутримышечного введения ондансетрона пиковые концентрации в плазме около 25 нг / мл достигаются в течение 10 минут после инъекции.

После введения суппозитория ондансетрон концентрация ондансетрона в плазме становится определяемой через 15-60 минут после приема дозы. Концентрации повышаются по существу линейно, пока не будут достигнуты пиковые концентрации 20-30 нг / мл, обычно через 6 часов после дозирования. Затем концентрации в плазме падают, но медленнее, чем наблюдается после перорального приема, из-за продолжающейся абсорбции ондансетрона. Абсолютная биодоступность ондансетрона из суппозитория составляет примерно 60% и не зависит от пола.Период полувыведения фазы выведения после введения суппозиториев определяется скоростью абсорбции ондансетрона, а не системным клиренсом, и составляет приблизительно 6 часов. У самок наблюдается небольшое, клинически незначительное увеличение периода полувыведения по сравнению с самцами.

Ондансетрон не связывается с белками в высокой степени (70-76%). Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени через несколько ферментативных путей. Менее 5% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

Исследования на здоровых пожилых добровольцах показали небольшое, но клинически незначимое возрастное увеличение как биодоступности при пероральном приеме (65%), так и периода полувыведения (5 ч) ондансетрона. Гендерные различия были показаны в расположении ондансетрона: у женщин была более высокая скорость и степень абсорбции после перорального приема и снижение системного клиренса и объема распределения (с поправкой на вес).

В исследовании с участием 21 педиатрического пациента в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона после однократного внутривенного введения 2 мг (3-7 лет) или 4 мг. (8-12 лет) сократились. Величина изменения зависела от возраста: клиренс снизился с 300 мл / мин в 12 лет до 100 мл / мин в 3 года. Объем распространения упал с 75 литров за 12 лет до 17 литров за 3 года.Использование дозировки на основе веса (от 0,1 мг / кг до 4 мг максимум) компенсирует эти изменения и эффективно для нормализации системного воздействия у педиатрических пациентов.

Особые группы пациентов

Пол

Гендерные различия были показаны в расположении ондансетрона: у женщин была более высокая скорость и степень абсорбции после перорального приема и снижение системного клиренса и объема распределения (с поправкой на вес).

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

У педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев (n = 19), перенесших операцию, нормализованный по массе клиренс был примерно на 30% медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n = 22), но сопоставим с пациентами в возрасте от 3 до 12 лет. Период полувыведения в популяции пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев составлял в среднем 6,7 часа по сравнению с 2,9 часа для пациентов в возрастном диапазоне от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет. Различия в фармакокинетических параметрах у пациентов от 1 до 4 месяцев можно частично объяснить более высоким процентным содержанием воды в организме новорожденных и младенцев и более высоким объемом распределения водорастворимых препаратов, таких как ондансетрон.

У педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановые операции под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены по сравнению со значениями у взрослых пациентов.Оба параметра линейно увеличивались с весом, и к 12 годам значения приближались к показателям молодых людей. Когда значения клиренса и объема распределения были нормализованы по массе тела, значения этих параметров были одинаковыми для разных возрастных групп населения. Использование дозирования в зависимости от веса компенсирует возрастные изменения и эффективно нормализует системное воздействие на педиатрических пациентов.

Популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 428 субъектов (онкологических больных, хирургических больных и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 месяца до 44 лет после внутривенного введения ондансетрона.На основании этого анализа системное воздействие (AUC) ондансетрона после перорального или внутривенного введения у детей и подростков было сопоставимо со взрослыми, за исключением младенцев в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объем был связан с возрастом и был ниже у взрослых, чем у младенцев и детей. Клиренс был связан с весом, но не с возрастом, за исключением младенцев в возрасте от 1 до 4 месяцев. Трудно сделать вывод, имело ли место дополнительное снижение клиренса, связанное с возрастом у младенцев от 1 до 4 месяцев, или просто врожденная изменчивость из-за небольшого числа субъектов, изученных в этой возрастной группе.Поскольку пациенты младше 6 месяцев будут получать только разовую дозу PONV, снижение клиренса вряд ли будет иметь клиническое значение.

Пожилые

Ранние исследования фазы I на здоровых пожилых добровольцах показали небольшое возрастное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения ондансетрона. Однако широкая межпредметная вариабельность привела к значительному совпадению фармакокинетических параметров между молодыми (<65 лет) и пожилыми (≥ 65 лет) субъектами, и не было общих различий в безопасности или эффективности, наблюдаемых между молодыми и пожилыми онкологическими пациентами. участвовал в клинических испытаниях CINV, чтобы поддержать другую рекомендацию по дозировке для пожилых людей.

На основании более поздних результатов моделирования концентраций ондансетрона в плазме и моделирования «экспозиция-реакция» у пациентов в возрасте ≥75 лет прогнозируется больший эффект на QTcF по сравнению с молодыми взрослыми. Конкретная информация о дозировке предоставляется пациентам старше 65 лет и старше 75 лет для внутривенного введения.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного введения ондансетрона, что приводит к небольшому, но клинически незначительному увеличению периода полувыведения (5.4 часа). Исследование с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которым требовался регулярный гемодиализ (исследование между диализами), показало, что фармакокинетика ондансетрона практически не изменилась после внутривенного введения.

Печеночная недостаточность

После перорального, внутривенного или внутримышечного введения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью системный клиренс ондансетрона заметно снижается с увеличенным периодом полувыведения (15-32 часа) и пероральной биодоступностью, приближающейся к 100% из-за снижения пресистемного метаболизма.Фармакокинетика ондансетрона после введения в виде суппозитория не оценивалась у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет актуальных дополнительных данных.

Моногидрат лимонной кислоты (E330)

Цитрат натрия (E331)

Сорбит, жидкий (некристаллизующийся) (E420)

Бензоат натрия (E211)

Клубничный ароматизатор (содержит пропиленгликоль (E1520))

Вода очищенная

24 мес.

Отменить через 60 дней после первого открытия

Препарат не требует особых условий хранения.

Условия хранения после первого вскрытия лекарственного средства см. В разделе 6.3.

Бутылка: Янтарное стекло, тип III

Крышка: полиэтилен высокой плотности, ватный материал из EPE, с защитой от вскрытия, винт с защитой от детей на белой пластиковой полипропиленовой крышке.

Дозирующее устройство: двусторонняя пластиковая ложка с измерительными наконечниками на 2,5 мл и 5 мл.

Размер упаковки: 50 мл, 100 мл и 300 мл

Не все размеры упаковки могут быть проданы

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Syri Limited, т / д Thame Laboratories,

Блок 4, Брэдфилд-роуд,

Ruislip, Миддлсекс,

HA4 0NU, Великобритания

Ондансетрон 4 мг / 5 мл пероральный раствор — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Эмистем 4 мг / 5 мл пероральный раствор

Ондансетрон 4 мг / 5 мл пероральный раствор

Каждые 5 мл содержат 4 мг ондансетрона в виде дигидрата гидрохлорида.

Наполнители с известным эффектом :

Каждые 5 мл также содержат 1960 мг сорбита, 10 мг бензоата натрия, 11,45 мг натрия и 11,375 мг пропиленгликоля (см. Раздел 4.4).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Раствор для перорального применения.

Прозрачный бесцветный раствор без сахарозы с запахом клубники.

Взрослые:

Для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (PONV).

Для лечения установленного ПОТ рекомендуется введение путем инъекции.

Педиатрическое население:

Для лечения тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV) у детей в возрасте ≥6 месяцев.

Исследования по использованию перорального ондансетрона для профилактики и лечения ПОТ у детей в возрасте ≥1 месяца не проводились; Для этой цели рекомендуется внутривенное введение.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Взрослые :

Рвотный потенциал лечения рака варьируется в зависимости от доз и комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования должен определяться тяжестью рвотного заражения.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия: ондансетрон можно вводить ректально, перорально (таблетки или сироп), внутривенно или внутримышечно.

Для приема внутрь: 8 мг за 1-2 часа до химиотерапии или лучевой терапии, затем по 8 мг каждые 12 часов в течение максимум 5 дней для защиты от отсроченной или продолжительной рвоты.

Для сильно рвотной химиотерапии: Может использоваться разовая доза до 24 мг ондансетрона с 12 мг перорального дексаметазона натрия фосфата за 1-2 часа до химиотерапии.

Для защиты от замедленной или продолжительной рвоты после первых 24 часов пероральное или ректальное лечение ондансетроном можно продолжать до 5 дней после курса лечения.

Рекомендуемая доза для перорального приема составляет 8 мг два раза в день.

Детское население :

CINV у детей в возрасте ≥ 6 месяцев и подростков:

Доза для CINV может быть рассчитана на основе площади поверхности тела (BSA) или веса — см. Ниже. В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон вводили путем внутривенной инфузии, разведенной в 25–50 мл физиологического раствора или другой совместимой жидкости для инфузии, и вводили в течение не менее 15 минут.

Дозирование на основе веса приводит к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием на основе BSA (см. Раздел 4.4).

Нет данных контролируемых клинических испытаний по использованию ондансетрона для предотвращения замедленного или пролонгированного CINV. Нет данных контролируемых клинических испытаний по применению ондансетрона для лечения тошноты и рвоты у детей, вызванных лучевой терапией.

Дозирование по BSA:

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 5 мг / м. ² .Разовая внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

Пероральное дозирование можно начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней (таблица 1). Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Таблица 1: Дозирование на основе BSA для химиотерапии — дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Дозировка по массе тела:

Дозирование на основе веса приводит к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием на основе BSA (разделы 4.4. и 5.1).

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

Еще две внутривенные дозы можно вводить с интервалом в 4 часа.

Пероральное дозирование можно начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней (таблица 2). Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг.

Таблица 2: Дозирование в зависимости от веса для химиотерапии — дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b Общая доза за 24 часа (в разделенных дозах) не должна превышать дозу для взрослых 32 мг,

Пожилые:

Изменение устной дозы или частоты приема не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота (PONV)

Взрослые:

Для профилактики ПОТ: ондансетрон можно вводить перорально, внутривенно или внутримышечно.

Для приема внутрь: 16 мг за час до анестезии.

Для лечения установленного ПОТ. : Рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение.

Педиатрическое население:

ПОТР у детей в возрасте ≥1 месяца и подростков

Состав для перорального применения:

Исследования по использованию перорального ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты не проводились; Для этого рекомендуется медленная внутривенная инъекция (не менее 30 секунд).

Впрыск:

Для профилактики ПОТР у педиатрических пациентов, перенесших хирургическое вмешательство под общей анестезией, можно вводить однократную дозу ондансетрона путем медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) в дозе от 0,1 мг / кг до максимум 4 мг. до, во время или после введения анестезии.

Для лечения ПОТР после хирургического вмешательства у педиатрических пациентов, перенесших операцию под общим наркозом, можно вводить однократную дозу ондансетрона путем медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) в дозе 0.От 1 мг / кг до максимум 4 мг.

Нет данных об использовании ондансетрона для лечения ПОТ у детей младше 2 лет.

Пожилые:

Имеется ограниченный опыт использования ондансетрона для профилактики и лечения ПОТ у пожилых людей; однако ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Для обоих показаний:

Пациенты с почечной недостаточностью:

Никаких изменений суточной дозировки или частоты дозирования, или пути введения не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

Клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полужизни в сыворотке крови значительно увеличивается у субъектов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У таких пациентов нельзя превышать общую суточную дозу 8 мг.

Пациенты с плохим метаболизмом спартеина / дебризохина:

Период полувыведения ондансетрона не изменяется у субъектов, отнесенных к категории слабых метаболизаторов спартеина и дебризохина.Следовательно, у таких пациентов повторное дозирование даст уровни воздействия лекарственного средства, не отличающиеся от таковых для населения в целом. Изменения суточной дозировки или частоты приема не требуется.

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

Одновременный прием с апоморфином (см. Раздел 4.5).

у пациентов с гиперчувствительностью к другим селективным антагонистам рецепторов 5HT ₃ .Респираторные явления следует лечить симптоматически, и врачи должны обращать на них особое внимание как на предвестники реакций гиперчувствительности.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы (см. Раздел 5.1). Кроме того, сообщалось о постмаркетинговых случаях Torsade de Pointes у пациентов, принимавших ондансетрон. Избегайте приема ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT. Ондансетрон следует назначать с осторожностью пациентам, у которых наблюдается или может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией или пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые приводят к удлинению интервала QT или электролитным нарушениям.

Гипокалиемию и гипомагниемию следует устранить до приема ондансетрона.

Были опубликованы постмаркетинговые отчеты, описывающие пациентов с серотониновым синдромом (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина норадреналина ( ИОНИИ)). Если сопутствующее лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения через толстый кишечник, пациенты с признаками подострой кишечной непроходимости должны находиться под наблюдением после приема.

У пациентов, перенесших операцию на аденотонзиллярах, профилактика тошноты и рвоты с помощью ондансетрона может маскировать скрытое кровотечение. Поэтому таким пациентам следует тщательно наблюдать после приема ондансетрона.

Раствор для приема внутрь также содержит:

• сорбитол: пациенты с редкими наследственными проблемами с непереносимостью фруктозы не должны принимать это лекарство.Сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и иметь легкое слабительное действие.

• бензоат натрия: может усилить желтуху (пожелтение кожи и глаз) у новорожденных (до 4 недель).

• натрий: это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

• пропиленгликоль: совместное введение с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может вызвать серьезные побочные эффекты у новорожденных.

Педиатрическое население:

Педиатрических пациентов, получающих ондансетрон с гепатотоксическими химиотерапевтическими агентами, следует тщательно контролировать на предмет нарушения функции печени.

CINV: при расчете дозы на основе мг / кг и введении трех доз с 4-часовыми интервалами общая суточная доза будет выше, чем при однократной дозе 5 мг / м ² с последующей пероральной дозой. . Сравнительная эффективность этих двух различных режимов дозирования не исследовалась в клинических испытаниях.Сравнение перекрестных исследований указывает на одинаковую эффективность обеих схем (см. Раздел 5.1).

Нет данных, свидетельствующих о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других лекарств, обычно совместно вводимых с ним. Конкретные исследования показали, что при приеме ондансетрона с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом фармакокинетические взаимодействия отсутствуют.

Ондансетрон метаболизируется множеством ферментов цитохрома Р-450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2.Из-за множества метаболических ферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, генетический дефицит CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами и должно приводить к небольшому или отсутствию значительного изменения общего клиренса ондансетрона или требуемой дозы.

Фенитоин, карбамозапин и рифампицин: У пациентов, получавших сильнодействующие индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), пероральный клиренс ондансетрона увеличивался, а его концентрация в крови снижалась.

Трамадол: Данные небольших исследований показывают, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Апоморфин: На основании сообщений о глубокой гипотонии и потере сознания при назначении ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение с апоморфином противопоказано.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT и / или вызывающими электролитные нарушения.(См. Раздел 4.4).

Использование ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременный прием ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами (такими как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми средствами (такими как кетоконазол), антиаритмическими средствами (такими как амиодарон или бета-блокаторами) и бета-блокаторами. ) может увеличить риск аритмий (раздел 4.4).

Серотонинергические препараты (например,грамм. SSRIs и SNRIs): Постмаркетинговые отчеты описывают пациентов с серотониновым синдромом (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая SSRI и SNRIs). (См. Раздел 4.4).

Женщины детородного возраста

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть возможность использования противозачаточных средств.

Беременность

Основываясь на опыте эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что ондансетрон вызывает пороки развития ротовой полости при применении в первом триместре беременности.

В одном когортном исследовании, включавшем 1,8 миллиона беременностей, использование ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском развития расщелины ротовой полости (3 дополнительных случая на 10 000 пролеченных женщин; скорректированный относительный риск 1,24 (95% ДИ 1,03–1,48)).

Имеющиеся эпидемиологические исследования пороков сердца показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

Кормление грудью

Испытания показали, что ондансетрон проникает в молоко кормящих животных. Поэтому рекомендуется, чтобы матери, получающие ондансетрон, не кормили грудью своих детей.

Плодородие

Нет информации о влиянии ондансетрона на фертильность человека.

При психомоторном тестировании ондансетрон не ухудшает работоспособность и не вызывает седативного эффекта. Фармакология ондансетрона не предсказывает никаких отрицательных эффектов на такую ​​активность.

Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10,000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10 000). Очень частые, частые и необычные явления обычно определялись на основе данных клинических испытаний. Учитывалась частота встречаемости в группе плацебо. Редкие и очень редкие события обычно определялись на основе спонтанных постмаркетинговых данных.

Следующие ниже частоты оцениваются при стандартных рекомендуемых дозах ондансетрона.Профили нежелательных явлений у детей и подростков были сопоставимы с таковыми у взрослых.

Нарушения иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.

Нарушения нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нечасто: Судороги, двигательные нарушения, включая экстрапирамидные реакции, такие как дистонические реакции, окулогирный криз и дискинезия. ⁽¹⁾

Редко: Головокружение, преимущественно при быстром внутривенном введении.

Заболевания глаз

Редко: Преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно во время внутривенного введения.

Очень редко: Преходящая слепота, преимущественно при внутривенном введении. ⁽²⁾

Сердечные расстройства

Нечасто: Аритмии, боль в груди с депрессией сегмента ST или без нее, брадикардия.

Редко: удлинение QTc (включая Torsade de Pointes).

Сосудистые заболевания

Часто: Ощущение тепла или приливы крови.

Нечасто: Гипотония.

Нарушения органов дыхания, грудной клетки и средостения

Необычно: Икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Обычное: Запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: Бессимптомное повышение показателей функции печени. ⁽³⁾

1. Наблюдается без окончательных доказательств стойких клинических последствий.

2. Большинство зарегистрированных случаев слепоты разрешились в течение 20 минут. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, в том числе цисплатин. Сообщалось о некоторых случаях преходящей слепоты по корковому происхождению.

3. Эти явления обычно наблюдались у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через веб-сайт схемы желтых карточек: www.mhra.gov.uk/yellowcard или выполните поиск желтой карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Симптомы и признаки

В настоящее время мало что известно о передозировке ондансетроном. В большинстве случаев симптомы были аналогичны тем, о которых уже сообщалось у пациентов, получавших рекомендованные дозы (см. Раздел 4.8). Сообщалось о нарушениях зрения, тяжелом запоре, гипотонии и вазовагальном эпизоде ​​с преходящей АВ-блокадой второй степени.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. При передозировке рекомендуется мониторинг ЭКГ.

Педиатрическая больница

Сообщалось о педиатрических случаях, связанных с серотониновым синдромом, после непреднамеренных пероральных передозировок ондансетрона (превышение расчетного приема внутрь 4 мг / кг) у младенцев и детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет.

Лечение

Специфического антидота для ондансетрона не существует, поэтому во всех случаях подозрения на передозировку следует назначать симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дальнейшее лечение должно осуществляться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра, если таковой имеется.

Использование ипекакуаны для лечения передозировки ондансетроном не рекомендуется, поскольку пациенты вряд ли ответят на лечение из-за противорвотного действия самого ондансетрона.

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотные и противокашлевые средства. Антагонисты серотонина (5HT ₃ ).

Код УВД: A04AA01

Механизм действия

Ондансетрон является сильнодействующим, высокоселективным антагонистом рецепторов 5HT ₃ .Его точный способ действия при контроле тошноты и рвоты неизвестен. Химиотерапевтические агенты и лучевая терапия могут вызывать высвобождение 5HT в тонком кишечнике, инициируя рвотный рефлекс, активируя афференты блуждающего нерва через рецепторы 5HT ₃ . Ондансетрон блокирует возникновение этого рефлекса. Активация афферентов блуждающего нерва может также вызвать высвобождение 5HT в постремной области, расположенной на дне четвертого желудочка, и это также может способствовать рвоте через центральный механизм.Таким образом, действие ондансетрона при лечении тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией, вероятно, связано с антагонизмом рецепторов 5HT ₃ к нейронам, расположенным как в периферической, так и в центральной нервной системе.

Механизмы действия при послеоперационной тошноте и рвоте неизвестны, но могут быть общие пути с тошнотой и рвотой, вызванными цитотоксическими веществами.

Ондансетрон не изменяет концентрации пролактина в плазме.

Роль ондансетрона при рвоте, вызванной опиатами, еще не установлена.

Удлинение QT

Влияние ондансетрона на интервал QTc оценивали в двойном слепом рандомизированном плацебо и положительном (моксифлоксацин) контролируемом перекрестном исследовании с участием 58 здоровых взрослых мужчин и женщин. Дозы ондансетрона включали 8 мг и 32 мг, вводимые внутривенно в течение 15 минут. При наивысшей испытанной дозе 32 мг максимальное среднее (верхний предел 90% ДИ) разница в QTcF от плацебо после коррекции исходного уровня составляла 19.6 (21,5) мсек. При нижней испытанной дозе 8 мг максимальное среднее (верхний предел 90% ДИ) разница в QTcF от плацебо после коррекции исходного уровня составляла 5,8 (7,8) мс. В этом исследовании не было измерений QTcF более 480 мс, а удлинение QTcF не превышало 60 мс.

Педиатрическая больница

CINV

Эффективность ондансетрона в контроле рвоты и тошноты, вызванных химиотерапией рака, оценивалась в двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 415 пациентов в возрасте от 1 до 18 лет (S3AB3006).В дни химиотерапии пациенты получали ондансетрон 5 мг / м ² внутривенно и ондансетрон 4 мг перорально через 8–12 часов или ондансетрон 0,45 мг / кг внутривенно и плацебо перорально через 8–12 часов. После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 3 дней. Полный контроль рвоты в худший день химиотерапии составил 49% (5 мг / м 2 ² внутривенно и 4 мг ондансетрона перорально) и 41% (0,45 мг / кг внутривенно и плацебо перорально). После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 3 дней.Не было различий в общей частоте или характере нежелательных явлений между двумя группами лечения.

Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование (S3AB4003) с участием 438 пациентов в возрасте от 1 до 17 лет продемонстрировало полный контроль рвоты в худший день химиотерапии в:

• 73% пациентов получали ондансетрон внутривенно в дозе 5 мг / м. ² внутривенно вместе с 2–4 мг дексаметазона перорально.

• 71% пациентов получали ондансетрон в виде сиропа в дозе 8 мг вместе с дексаметазоном от 2 до 4 мг перорально в дни химиотерапии.

После химиотерапии обе группы получали сироп ондансетрона по 4 мг два раза в день в течение 2 дней. Не было различий в общей частоте или характере нежелательных явлений между двумя группами лечения.

Эффективность ондансетрона у 75 детей в возрасте от 6 до 48 месяцев изучалась в открытом несравнительном исследовании с одной группой (S3A40320). Все дети получили три дозы ондансетрона по 0,15 мг / кг внутривенно за 30 минут до начала химиотерапии, а затем через 4 и 8 часов после первой дозы.Полный контроль рвоты был достигнут у 56% пациентов.

В другом открытом, несравнительном, индивидуальном исследовании (S3A239) изучалась эффективность одной внутривенной дозы ондансетрона 0,15 мг / кг с последующим приемом двух пероральных доз ондансетрона по 4 мг для детей в возрасте <12 лет и 8 мг для детей. возраст ≥ 12 лет (общее количество детей n = 28). Полный контроль рвоты был достигнут у 42% пациентов.

PONV

Эффективность однократной дозы ондансетрона в профилактике послеоперационной тошноты и рвоты изучалась в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 670 детей в возрасте от 1 до 24 месяцев (постконцептуальный возраст ≥44 недель, вес ≥ 3 кг).Включенным субъектам было назначено плановое хирургическое вмешательство под общей анестезией, и они имели статус ASA ≤ III. Однократная доза ондансетрона 0,1 мг / кг вводилась в течение пяти минут после индукции анестезии. Доля субъектов, у которых был хотя бы один эпизод рвоты в течение 24-часового оценочного периода (ITT), была больше у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших ондансетрон ((28% против 11%, p <0,0001).

Четыре двойных слепых плацебо-контролируемых исследования были проведены с участием 1469 пациентов мужского и женского пола (от 2 до 12 лет) под общей анестезией.Пациенты были рандомизированы для приема однократных внутривенных доз ондансетрона (0,1 мг / кг для педиатрических пациентов с массой тела 40 кг или меньше, 4 мг для педиатрических пациентов с массой тела более 40 кг; количество пациентов = 735)) или плацебо (количество пациентов = 734). ). Исследуемый препарат вводили в течение не менее 30 секунд непосредственно до или после индукции анестезии. Ондансетрон был значительно эффективнее плацебо в предотвращении тошноты и рвоты. Результаты этих исследований представлены в таблице 3.

Таблица 3: Профилактика и лечение ПОТ у детей — ответ на лечение в течение 24 часов

CR = нет эпизодов рвоты, спасения или отмены

После приема внутрь ондансетрон пассивно и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму первого прохождения. Пиковые концентрации в плазме около 30 нг / мл достигаются приблизительно 1.5 часов после дозы 8 мг. Для доз выше 8 мг увеличение системной экспозиции ондансетрона с дозой больше, чем пропорционально; это может отражать некоторое снижение метаболизма первого прохождения при более высоких пероральных дозах.

Средняя биодоступность у здоровых мужчин после перорального приема одной таблетки 8 мг составляет примерно 55-60%. Биодоступность после перорального приема немного увеличивается в присутствии пищи, но не зависит от антацидов.

Распределение ондансетрона после перорального, внутримышечного (IM) и внутривенного (IV) дозирования аналогично с конечным периодом полувыведения около 3 часов и объемом распределения в равновесном состоянии около 140 л.Эквивалентное системное воздействие достигается после внутримышечного и внутривенного введения ондансетрона.

Внутривенное вливание 4 мг ондансетрона в течение 5 минут приводит к достижению пиковых концентраций в плазме около 65 нг / мл. После внутримышечного введения ондансетрона пиковые концентрации в плазме около 25 нг / мл достигаются в течение 10 минут после инъекции.

Ондансетрон не связывается с белками в высокой степени (70-76%). Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени через несколько ферментативных путей.Менее 5% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

Особые группы пациентов

Пол

Гендерные различия были показаны в расположении ондансетрона: у женщин была более высокая скорость и степень абсорбции после перорального приема и снижение системного клиренса и объема распределения (с поправкой на вес).

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

У педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев (n = 19), перенесших операцию, нормализованный по массе клиренс был примерно на 30% медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n = 22), но сравним с пациентами в возрасте от 3 до 12 лет. Период полувыведения в популяции пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев составлял в среднем 6,7 часа по сравнению с 2,9 часа для пациентов в возрастном диапазоне от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет.Различия в фармакокинетических параметрах у пациентов от 1 до 4 месяцев можно частично объяснить более высоким процентным содержанием воды в организме новорожденных и младенцев и более высоким объемом распределения водорастворимых препаратов, таких как ондансетрон.

У педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановые операции под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены по сравнению со значениями у взрослых пациентов.Оба параметра линейно увеличивались с весом, и к 12 годам значения приближались к показателям молодых людей. Когда значения клиренса и объема распределения были нормализованы по массе тела, значения этих параметров были одинаковыми для разных возрастных групп населения. Использование дозирования в зависимости от веса компенсирует возрастные изменения и эффективно нормализует системное воздействие на педиатрических пациентов.

Популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 428 субъектов (онкологических больных, хирургических больных и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 месяца до 44 лет после внутривенного введения ондансетрона.На основании этого анализа системное воздействие (AUC) ондансетрона после перорального или внутривенного введения у детей и подростков было сопоставимо со взрослыми, за исключением младенцев в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объем был связан с возрастом и был ниже у взрослых, чем у младенцев и детей. Клиренс был связан с весом, но не с возрастом, за исключением младенцев в возрасте от 1 до 4 месяцев. Трудно сделать вывод, имело ли место дополнительное снижение клиренса, связанное с возрастом у младенцев от 1 до 4 месяцев, или просто врожденная изменчивость из-за небольшого числа субъектов, изученных в этой возрастной группе.Поскольку пациенты младше 6 месяцев будут получать только разовую дозу PONV, снижение клиренса вряд ли будет иметь клиническое значение.

Пожилые

Ранние исследования фазы I на здоровых пожилых добровольцах показали небольшое возрастное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения ондансетрона. Однако широкая межпредметная вариабельность привела к значительному совпадению фармакокинетических параметров между молодыми (<65 лет) и пожилыми (≥ 65 лет) субъектами, и не было общих различий в безопасности или эффективности, наблюдаемых между молодыми и пожилыми онкологическими пациентами. участвовал в клинических испытаниях CINV, чтобы поддержать другую рекомендацию по дозировке для пожилых людей.

На основании более поздних результатов моделирования концентраций ондансетрона в плазме и моделирования «экспозиция-реакция» у пациентов в возрасте ≥75 лет прогнозируется больший эффект на QTcF по сравнению с молодыми взрослыми. Конкретная информация о дозировке предоставляется пациентам старше 65 лет и старше 75 лет для внутривенного введения.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного введения ондансетрона, что приводит к небольшому, но клинически незначительному увеличению периода полувыведения (5.4 часа). Исследование с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которым требовался регулярный гемодиализ (исследование между диализами), показало, что фармакокинетика ондансетрона практически не изменилась после внутривенного введения.

Печеночная недостаточность

После перорального, внутривенного или внутримышечного введения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью системный клиренс ондансетрона заметно снижается с увеличенным периодом полувыведения (15-32 ч) и пероральной биодоступностью, приближающейся к 100% из-за снижения пресистемного метаболизма.

Нет актуальных дополнительных данных.

Цитрат натрия (E331)

Лимонная кислота безводная (E330)

Сахарин натрия (E954)

Раствор сорбита 70% (E420)

Бензоат натрия (E211)

Клубничный ароматизатор (содержит пропиленгликоль *)

Вода очищенная

* Клубничный ароматизатор содержит 11,375 мг пропиленгликоля на 5 мл

Закрыто: 24 месяца

После открытия использовать в течение 28 дней.

Хранить в вертикальном положении при температуре ниже 30 ° C. Не хранить в холодильнике.

Бутылка из янтарного стекла с крышкой, защищенной от вскрытия детьми. В комплект поставки продукта входит двусторонняя мерная ложка объемом 5 мл / 2,5 мл.

Доступные размеры упаковки: 50 мл

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Трансдермал Лимитед

Merlin House

Brunel Road

Theale

Чтение RG7 4AB

Соединенное Королевство

Сироп от сухого кашля детский

На главную »Болезни

· Вам необходимо прочитать: 11 мин.

Для устранения сухого кашля у детей врачи часто назначают различные лекарства в виде сиропов.Эти лекарства обладают множеством положительных свойств: хорошими органолептическими характеристиками (приятный вкус, аромат), высокой биодоступностью (усвояемостью), низким риском побочных эффектов. Узнайте, какие сиропы при сухом кашле для детей эффективны, в чем их достоинства и недостатки.

Что такое сироп от сухого кашля

Жидкая лекарственная форма для приема внутрь называется сиропом. Такие препараты часто используются в составе комплексной терапии заболеваний верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, ларинготрахеит), лихорадки, анемии, гиповитаминоза, аллергии, патологий центральной нервной системы (например, эпилепсия) и др.Как правило, такие лекарства часто назначают грудным детям: в педиатрии удобнее и предпочтительнее пероральный прием лекарств.

Для лечения сухого кашля в специальные сиропы добавлены компоненты растительного и синтетического происхождения, которые способствуют отделению мокроты, снимают воспаление, губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы. Чтобы облегчить введение лекарства, фармакологическое средство дополнено ароматизаторами, красителями и ароматизаторами.По терапевтическому эффекту выделяют следующие группы сиропов от сухого кашля:

1. Муколитические. Такие сиропы назначают для устранения потоотделения, разжижения мокроты для облегчения ее вывода и вывода из дыхательных путей.
2. Противокашлевые. Лекарства устраняют приступы кашля, подавляя кашлевой рефлекс и уменьшая раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
3. Мукокинетика. Предназначен для усиления выработки слизи, улучшения двигательной активности ресничного эпителия слизистой оболочки бронхов.
4. Комбинированный. Сиропы этой группы обладают комбинированным действием: разжижают мокроту и подавляют активность рецепторов кашля.

Преимущества

Лекарства для детей отличаются от традиционных препаратов улучшенными органолептическими качествами, облегченным способом введения, меньшей концентрацией действующего вещества. Среди преимуществ муколитических средств можно выделить:

1. Форма выпуска. Благодаря удобной жидкой форме сиропов прием лекарства не вызывает затруднений.К тому же такие лекарства удобно дозировать.
2. Приятный вкус и аромат. Часто родители сталкиваются с нежеланием малыша принимать лекарства, капризами. Благодаря сладковатому вкусу лекарства, фруктовым или ягодным ароматам маленькие пациенты спокойно принимают необходимое им лекарство.
3. Хорошая эффективность в комплексном лечении. Сиропы от сухого кашля для детей направленно действуют на верхние и нижние дыхательные пути. Их использование в комплексе с лекарствами системного действия на организм помогает быстро добиться лечебного эффекта.
4. Густая консистенция. Сиропы для детей при сухом кашле обволакивают воспаленную слизистую, снимают и предотвращают раздражение. При приеме таких средств малыш не испытывает боли, дискомфорта в горле или рвотного рефлекса.

Типы

При выборе муколитического средства лечащий врач руководствуется особенностями организма пациента, результатами клинических исследований, подбирая лекарственное средство, более подходящее для данной ситуации.В зависимости от состава различают следующие муколитики:

1. Овощ. Эти фармакологические средства основаны на растительном сырье (травах), обладающем противовоспалительными, отхаркивающими свойствами. Фитопрепараты безопасны для грудничков и новорожденных, помогают очистить бронхи от выделений. Как правило, в растительные препараты добавляют экстракты плюща, солодки, тимьяна, подорожника, базилика и др.
2. Синтетика. Препараты содержат в основном синтетические химические соединения.Применяйте такие лекарства для устранения непродуктивного кашля, уменьшения его выраженности в ночное время. Недостаток таких препаратов — частые побочные эффекты.
3. Комбинированный. В фармакологических препаратах этого типа растительные компоненты сочетаются с искусственными компонентами.

Сироп от кашля для детей до года

Выбор лекарственных средств для детей первого года жизни очень ограничен. Часто возраст до одного года является противопоказанием к применению фармакологического средства из-за того, что у грудничков неразвита иммунная, пищеварительная система, поэтому велик риск побочных эффектов.Если у малыша сухой кашель, то применять лекарство нужно с большой осторожностью. Рассмотрим препараты, рекомендованные для младенцев:

Детям от

Уже после первого года жизни малыши успевают сформировать иммунитет, стабилизировать обмен веществ. В этом возрасте могут давать препараты, способные вызвать незначительные побочные эффекты: слабые аллергические реакции, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и т. Д.Список рекомендуемых продуктов для малышей старше года больше, чем для младенцев, и дополнительно включает:

Смотрите также: Пневмосклероз: лечение народными средствами и дыхательной гимнастикой, ЛФК и питание

Сироп от сухого кашля недорогой и эффективный

При покупке фармакологических средств сравните составы дорогих и дешевых препаратов.Часто известные бренды, занимающиеся производством лекарств, устанавливают на них завышенные цены. Такие препараты могут иметь состав, аналогичный или идентичный их более дешевым аналогам. Посмотрите список недорогих, но эффективных сиропов для младенцев:

Овощной

Сиропы из растительных компонентов обладают высокой активностью, редко провоцируя развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, такие препараты назначают малышам до двух лет. Вот основные характеристики некоторых муколитиков природного происхождения:

Сиропы противовоспалительные

Сироп от сухого кашля детский обладает противовоспалительным действием, способствует устранению отека слизистой оболочки бронхов, уменьшению отделения мокроты, очищению слизистой оболочки нижних дыхательных путей. Обычно детям назначают следующие препараты:

Подавляющие приступы

Использование препаратов с муколитическим действием в педиатрии ограничено. Такой препарат показан к применению только по назначению врача при сильном кашле или для подготовки ребенка к исследованию (бронхоскопия).На фармакологическом рынке выделяются следующие подавляющие препараты:

Комбинированный

Комбинация натуральных и синтетических компонентов при производстве фармакологических средств помогает нивелировать или значительно ослаблять побочные эффекты, вызываемые обоими типами веществ.Эти препараты отличаются от других типов быстрым, но щадящим действием. Рассмотрим свойства комбинированных муколитиков:

См. Также: Арахноидальная киста головного мозга: симптомы, лечение

С искусственными химическими соединениями

Фармакологические средства, полностью состоящие из синтетических компонентов, характеризуются удобной дозировкой, уменьшенной длительность применения, большая очистка активных ингредиентов.Такие лекарства нельзя давать детям младше трех лет. К полностью искусственным препаратам относятся следующие:

Лучший сироп от кашля для детей

Врач должен прописать ребенку лекарство от кашля, но часто педиатр не назначает конкретное средство, а рекомендует только определенную группу этих лекарств. Самостоятельно выбор сиропа от сухого кашля для детей должен основываться на следующих характеристиках:

1. Препарат должен подходить ребенку по возрасту. Многие фармакологические вещества противопоказаны детям, поэтому некоторые сиропы им не подходят.Лекарства для грудных детей не эффективны для детей старшего возраста, поскольку содержат небольшую дозировку действующего вещества.
2. Сироп не должен содержать большого количества искусственных добавок. Синтетические красители, ароматизаторы в несколько раз чаще способствуют возникновению нежелательных аллергических реакций в виде высыпаний, покраснений, зуда. Убедитесь, что лекарство имеет преимущественно натуральный состав.
3. Муколитик не должен стоить дорого. Оптимальная цена на медикамент колеблется в пределах 80-350 рублей за 75-100 мл.
4. Отдавайте предпочтение препаратам, обогащенным витаминами. Такой детский сироп от сухого кашля не только снимет симптомы болезни, но и поспособствует укреплению иммунной системы ребенка и скорейшему выздоровлению.
5. С осторожностью давайте малышу сироп, содержащий карбоцистеин: при длительном применении возможно развитие нарушений работы желудочно-кишечного тракта и почек.
6. Не давайте детям сиропы от кашля, содержащие этанол: алкоголь в составе может негативно повлиять на слизистую оболочку бронхов и вызвать дополнительное раздражение.

Приготовление народных средств в домашних условиях

Сироп для лечения можно приготовить самостоятельно. Читайте самые популярные рецепты средств от сухого кашля:

1. Редис с молотым корнем имбиря, медом и цедрой лимона. Возьмите небольшую черную редьку, тщательно вымойте ее и проделайте в ней конусообразное отверстие. Корень имбиря (50 г) мелко нарезать, смешать с цедрой одного лимона и 3 ст. Л. Меда и положить в редис, поставить на ночь в холодильник.Рекомендуется добавить щепотку острого перца. Полученное средство следует давать малышу утром и вечером по 1 ч. Л. 2-3 раза в день в течение недели. Не рекомендуется детям младше трех лет. Сироп с луком и сахаром. Берем крупную луковицу, снимаем шелуху. Нарезать крупными кусочками и обильно посыпать сахаром (примерно 3-4 столовых ложки), закрыть крышкой и оставить на 3-4 часа. Принимать нужно по 1 ч. Л. 5 раз в день ежедневно в течение 5-7 дней.

Как выбрать препарат по возрасту

Для выбора эффективного лекарства от кашля необходимо учитывать возраст пациента в связи с различиями анатомического строения, протеканием физиологических процессов, степенью восприимчивости к действующим компонентам и действующим веществам.В фармакологии выделяют несколько детских возрастных групп:

1. На грудном вскармливании (от рождения до 1 года). Для лечения сухого кашля у детей до года, как правило, используются фармакологические средства на основе экстракта плюща. Этот компонент способствует выделению мокроты.
2. Раннее детство (от 1 года до 2–3 лет). В этом возрасте назначают препараты растений, содержащие листья подорожника, экстракт цветка мальвы. Такие сиропы от кашля для детей обладают противовоспалительным, противомикробным действием и способствуют быстрому выздоровлению.
3. Детский возраст от 3-х лет. Пациентам этой возрастной группы назначают множество муколитических препаратов из разных групп. Ограничения в применении препаратов определяет лечащий врач индивидуально.

Цена

Стоимость сиропа варьируется в зависимости от степени очистки действующего вещества, вспомогательных веществ. Цена лекарства может быть установлена ​​производителем. Сироп детский от сухого кашля недорого можно заказать и купить в интернет-магазине, выбрать из каталога на сайте, предварительно ознакомившись с отзывами о том или ином средстве.Примерная цена на наиболее популярные препараты этой группы:

Видео

Источник